Финлепсин® (Finlepsin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Финлепсин®
💊 Состав препарата Финлепсин®
✅ Применение препарата Финлепсин®
📅 Условия хранения Финлепсин®
⏳ Срок годности Финлепсин®
Описание лекарственного препарата
Финлепсин®
(Finlepsin)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2020.04.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ТЕВА
(Израиль)
Код ATX:
N03AF01
(Карбамазепин)
Лекарственная форма
| Финлепсин® |
Таб. 200 мг: 30, 40 или 50 шт. рег. №: П N015012/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Финлепсин®
Таблетки белого цвета, круглые, с фаской, выпуклые с одной стороны и с риской в виде клинообразного углубления — с другой.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 60 мг, желатин — 11 мг, кроскармеллоза натрия — 6 мг, магния стеарат — 3 мг.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоэпилептический препарат (производное дибензазепина), оказывающий также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог ЦНС и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость K+, модулирует потенциал-зависимые Ca2+каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах — petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).
При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва карбамазепин в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.
При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, который в данном состоянии обычно снижен и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).
Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция – медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки Cmax достигается через 12 ч. Среднее значение Cmax неизмененного активного вещества после однократного приема карбамазепина в дозе 400 мг составляет около 4.5 мкг/мл. Время достижения Cmax составляет 4-5 ч.
Распределение
Css препарата в плазме достигаются через 1-2 недели (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми, лекарственными средствами), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений Css в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связывание с белками плазмы у детей – 55-59%, у взрослых – 70-80%. Кажущийся Vd – 0.8-1.9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме.
Метаболизм
Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного – карбамазепин-10.11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром P450 (CYP3A4). В результате метаболических реакций образуется и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина.
Выведение
T1/2 после приема разовой пероральной дозы составляет 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема в зависимости от длительности лечения – 12-24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты-индукторы монооксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал) T1/2 составляет в среднем 9-10 ч. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% дозы выводится с мочой в виде неизменного карбамазепина, около 1% — в виде 10,11-эпоксидного метаболита.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей, вследствие ускоренной элиминации, может потребоваться применение относительно более высоких доз препарата на кг массы тела по сравнению со взрослыми.
Данных об изменении фармакокинетики карбамазепина у пациентов пожилого возраста нет.
Показания препарата
Финлепсин®
- эпилепсия: парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки), парциальные припадки со сложной симптоматикой, психомоторные припадки, большие судорожные припадки в основном фокального генеза (большие судорожные припадки во время сна, диффузные большие судорожные припадки), смешанные формы эпилепсии;
- невралгия тройничного нерва;
- идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
- боли при диабетической полиневропатии;
- эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;
- синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);
- психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Эпилепсия
В тех случаях, когда это возможно, Финлепсин® следует назначать в виде монотерапии.
Присоединение Финлепсина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует осуществлять постепенно, при этом дозы применяемых препаратов при необходимости корригируют.
Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.
Взрослые
Начальная доза – 200-400 мг (1-2 таб.)/сут, затем дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза – 800-1200 мг/сут, которые распределяются на 1-3 приема в сут.
Максимальная суточная доза – 1.6-2 г.
Дети
Если ребенок не в состоянии проглотить таблетку целиком, ее можно разжевать, растолочь или взболтать в небольшом количестве воды.
Начальная доза для детей в возрасте от 1 года до 5 лет – 100-200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта; для детей от 6 до 10 лет – 200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта; для детей от 11 до 15 лет – 100-300 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта.
Поддерживающие дозы: для детей в возрасте 1-5 лет – 200-400 мг/сут (в несколько приемов), 6-10 лет – 400-600 мг/сут (в 2-3 приема); 11-15 лет – 600-1000 мг/сут (в 2-3 приема).
Рекомендуемая схема дозирования представлена в таблице.
Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат. Решение о переводе больного на Финлепсин®, длительности его применения и отмене лечения принимается врачом индивидуально. Возможность снижения дозы препарата или прекращения лечения рассматривается по прошествии 2-3-летнего период полного отсутствия припадков.
Лечение прекращают, постепенно снижая дозу препарата в течение 1-2 лет, под контролем ЭЭГ. У детей при снижении суточной дозы препарата следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.
Невралгия тройничного нерва, идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва
Начальная доза составляет 200-400 мг (1-2 таб.), которую повышают до 400-800 мг (2-4 таб.) в 1-2 приема, вплоть до полного исчезновения болей. У определенной части больных лечение можно продолжать с помощью более низкой поддерживающей дозы, составляющей 200 мг (1 таб.) 2 раза/сут (соответствует 400 мг/сут).
Пациентам пожилого возраста и больным с повышенной чувствительностью Финлепсин® назначают в начальной дозе 100 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (соответствует 200 мг/сут).
Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара
Средняя суточная доза – по 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повысить до 400 мг (2 таб.) 3 раза/сут (соответствует 1200 мг/сут).
При необходимости Финлепсин® можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции.
Лечение алкогольного абстинентного синдрома Финлепсином прекращают, постепенно снижая дозу в течение 7-10 дней.
В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови.
В связи с возможным развитием побочных реакций со стороны центральной и вегетативной нервной системы, за пациентами устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.
Боли при диабетической невропатии
Средняя суточная доза – 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут). В исключительных случаях Финлепсин® можно назначать по 400 мг (2 таб.) 3 раза/сут (соответствует 1200 мг/сут).
Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе
Средняя доза – по 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут).
Лечение и профилактика психозов
Начальная доза и поддерживающая доза, как правило, одинаковы: 200-400 мг (1-2 таб.)/сут. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг (2 таб.) 2 раза/сут (соответствует 800 мг/сут).
Побочное действие
При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), иногда (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда — аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор — asterixis, дистония, тики), нистагм; редко — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация; активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль препарата в развитии ЗНС, особенно в сочетании с нейролептиками, остается невыясненной.
Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций карбамазепина в плазме крови.
Аллергические реакции: часто — крапивница; иногда — эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено. Редко — волчаночноподобный синдром, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.
Со стороны органов кроветворения: часто — лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко — лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая «перемежающаяся» порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности щелочной фосфатазы; иногда — повышение активности печеночных трансаминаз, диарея или запоры, абдоминальные боли; редко — глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны сердечно сосудистой системы: редко — нарушения внутрисердечной проводимости, снижение или повышение АД, брадикардия, аритмии, AV-блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); редко — повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией), снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации тиреотропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальций-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-ОН-колекальциферола в плазме), остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин-ЛПВП), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.
Со стороны мочеполовой системы: редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия или судороги.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит, нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.
Противопоказания к применению
- нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения);
- острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);
- AV-блокада;
- одновременное назначение препаратов лития и ингибиторов МАО;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам.
С осторожностью препарат следует применять при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и/или почек, у пациентов пожилого возраста, у больных с хроническим алкоголизмом (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), при гипонатриемии разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), при угнетении костномозгового кроветворения на фоне приема препаратов (в анамнезе), при гиперплазии предстательной железы, повышении внутриглазного давления; при одновременном применении с седативными и снотворными лекарственными препаратами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Женщинам репродуктивного возраста Финлепсин® по возможности назначается в виде монотерапии, в минимально эффективной дозе, т.к. частота врожденных аномалий новорожденных от матерей, принимавших комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем при монотерапии.
При наступлении беременности необходимо сопоставить ожидаемую пользу терапии и возможные осложнения, особенно в I триместре беременности. Известно, что дети матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Финлепсин® способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Противоэпилептические средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, поэтому до наступления планируемой беременности и во время беременности рекомендуется прием фолиевой кислоты.
С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К.
Карбамазепин проникает в грудное молоко, поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема Финлепсина следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью препарат следует применять при нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью препарат следует применять при нарушении функции почек.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста Финлепсин® назначают в начальной дозе 100 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (соответствует 200 мг/сут).
Особые указания
Монотерапию эпилепсии начинают с назначения низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до достижения желаемого терапевтического эффекта.
При подборе оптимальной дозы целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях оптимальная доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной поддерживающей дозы, например, в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий при комбинированной терапии.
В некоторых случаях лечение противоэпилептическими препаратами сопровождалось возникновением суицидальных попыток/суицидальных намерений. Это было также подтверждено при проведении мета-анализа рандомизированных клинических испытаний с применением противоэпилептических средств. Поскольку механизм возникновения суицидальных попыток при использовании противоэпилептических препаратов не известен, нельзя исключить их возникновение и при лечении препаратом Финлепсин®. Пациентов и обслуживающий персонал нужно предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения, и в случае возникновения симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.
Финлепсин® не следует комбинировать с седативно-снотворными средствами. При необходимости его можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных эффектов со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы за пациентами устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.
При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого в/в или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).
Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены).
Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить.
Перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, электроэнцефалограмму, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем — ежемесячно.
В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макуло-папулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).
Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста — возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения.
Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза, однако взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена.
Возможно появление межменструальных кровотечений при одновременном применении пероральных контрацептивов. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности. Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.
Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.
Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышением внутриглазного давления требуется постоянный контроль этого показателя.
Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата.
Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.
Во время лечения Финлепсином рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.
Со стороны ЦНС и органов чувств: угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома, затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (в начале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, иногда — повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS, обмороки, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, отек легких.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия.
Лабораторные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Необходимо симптоматическое поддерживающее лечение в ОИТ, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функций почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. Необходимо определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки, промывание желудка, назначение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны, однако диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности. У маленьких детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и развитию побочных реакций.
Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта; напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.
Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах), макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин), азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) — требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.
Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.
Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно, клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные лекарственные средства, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Существует возможность вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышение концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении Финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома или спутанность сознания.
Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).
Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты), что может потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетрациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквинавира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридина, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, зипрасидона.
Существует возможность повышения или снижения уровня фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина.
При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.
Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина.
При совместном применении с парацетамолом повышается риск его токсического влияния на печень и снижается терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).
Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на центральную нервную систему и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.
Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретических кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).
Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходим тщательный мониторинг состояния пациента в связи с возможностью более быстрого прекращения действия миорелаксантов.
Карбамазепин снижает переносимость этанола.
Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявление гематотоксичности препарата.
Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты, празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.
Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлурана, галотана, фторотана) и повышает риск развития гепатотоксических эффектов.
Усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.
Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.
Условия хранения препарата Финлепсин®
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности препарата Финлепсин®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ТЕВА
(Израиль)
|
|
«Общество с ограниченной ответственностью «Тева» 115054 Москва, ул. Валовая, д. 35 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Зептол
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Карбамазепин
(АЛИУМ, Россия)
Карбамазепин
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Карбамазепин
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Карбамазепин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Карбамазепин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Карбамазепин
(РОЗФАРМ, Россия)
Карбамазепин
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Карбамазепин
(СИНТЕЗ, Россия)
Карбамазепин Авексим…
(АВЕКСИМА, Россия)
Все аналоги
Финлепсин-Тева (Карбамазепин)
МНН: Карбамазепин
Производитель: Teva Operations Poland Sр.z.о.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carbamazepine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013786
Информация о регистрации в РК:
03.11.2023 — 03.11.2033
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Финлепсин
— Тева
Международное непатентованное название
Карбамазепин
Лекарственная
форма, дозировка
Таблетки
200 мг
Фармакотерапевтическая группа
Нервная
система. Противоэпилептические препараты. Карбоксамида производные.
Карбамазепин.
Код
АТХ N03AF01
Показания к применению
—
эпилепсия: генерализованные
тонико-клонические судороги и
парциальные
приступы
—
пароксизмальная боль при невралгии тройничного нерва
—
для профилактики маниакально-депрессивного психоза у пациентов, не
реагирующих на терапию литием.
Примечание:
Финлепсин-Тева может быть неэффективен при малых /petit mal, абсанс/
и миоклонических приступах. Существуют отдельные данные,
свидетельствующие об обострении приступов у пациентов с атипичными
абсансами.
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
-
гиперчувствительность
к карбамазепину или другим препаратам со сходной химической
структурой (например, трициклические антидепрессанты) или к любому
из вспомогательных веществ -
наличие
в анамнезе эпизодов подавления костномозгового кроветворения -
атриовентрикулярная
блокада
—
наличие в анамнезе сведений об острой перемежающейся порфирии
(например, острая перемежающаяся, смешанная или поздняя кожная
порфирия)
—
одновременное применение с ингибиторами МАО или в течение 14 дней
после окончания такого лечения
—
взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы
взаимодействия.
Необходимые
меры предосторожности при применении
Меры
предосторожности
Во
время приема Финлепсин-Тева может развиться агранулоцитоз и
апластическая анемия; однако в связи с тем, что эти состояния
возникают очень редко, трудно рассчитать конкретные значения риска
развития этих состояний для Финлепсин-Тева. Известно, что суммарный
риск развития агранулоцитоза в общей популяции, не получавшей
лечения, составляет 4.7 случаев на 1 млн. населения в год,
апластической анемии — 2.0 случая на 1 млн. населения в год.
Во
время применения Финлепсин-Тева с различной частотой отмечается
преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов или лейкоцитов. Тем
не менее перед началом и периодически в процессе лечения следует
проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа
тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень
железа в сыворотке крови.
Необходимо
довести до сведения пациентов и их родственников информацию о ранних
признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим
нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени.
Пациента следует информировать о необходимости немедленно обратиться
к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как
лихорадка, боли в горле, сыпь, язвы в полости рта, беспричинное
возникновение гематом, геморрагий в виде петехий или пурпуры.
В
тех случаях, когда во время лечения отмечается низкий уровень числа
лейкоцитов или тромбоцитов (или тенденция к их снижению), необходимо
внимательно наблюдать за состоянием пациента и показателями
развернутого клинического анализа крови (см. раздел 4.8 Нежелательные
эффекты). Однако лечение Финлепсин-Тева следует прекратить, если у
пациента развивается лейкопения, которая является тяжелой,
прогрессирующей или сопровождается клиническими проявлениями,
например, лихорадкой или болью в горле. Если выявлены признаки
значительного угнетения костного мозга, следует отменить дальнейший
прием Финлепсин-Тева.
До
начала и в процессе лечения необходимо проводить исследование функции
печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о
заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае
усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении
активного заболевания печени, препарат следует немедленно отменить.
Некоторые
функциональные тесты печени у пациентов, получающих карбамазепин,
могут показать отклоняющиеся результаты, особенно
гамма-глутамилтрансфераза. Вероятно, это связано с индукцией
печеночных ферментов. Индукция ферментов может также привести к
незначительному повышению уровня щелочной фосфатазы. Эти улучшения
метаболизирующей функции печени не являются показанием для отмены
карбамазепина.
Тяжелые
печеночные реакции на карбамазепин возникают очень редко. При
появлении признаков и симптомов нарушения функции печени или
активного заболевания печени необходимо срочно провести оценку
состояния пациента и приостановить лечение Финлепсин-Тева до
получения результатов тестов.
Сообщалось
о случаях суицидального мышления и поведения у пациентов, получавших
лечение противоэпилептическими препаратами по поводу определенных
показаний. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых
исследований противоэпилептических препаратов также показал небольшое
повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм этого риска
неизвестен, и имеющиеся данные не исключают возможности повышенного
риска для карбамазепина.
Поэтому
следует контролировать состояние пациентов на наличие признаков
суицидальных мыслей и поведения, а также рассматривать необходимость
соответствующего лечения. Пациентам и лицам, осуществляющим уход за
пациентами, следует рекомендовать обратиться за медицинской помощью в
случае появления признаков суицидальных мыслей или поведения.
Серьезные
дерматологические реакции, включая токсический эпидермальный некролиз
(ТЭН: также известный как синдром Лайелла) и синдром Стивенса
Джонсона (ССД), отмечались очень редко при приеме Финлепсин-Тева.
Пациентам с серьезными дерматологическими реакциями может
потребоваться госпитализация, так как эти состояния могут быть опасны
для жизни и привести к летальному исходу. Большинство случаев ССД/ТЭН
появляются в первые несколько месяцев лечения Финлепсин-Тева. Эти
реакции, по оценкам, наблюдаются у 1-6 на 10 000 новых пациентов,
принимающих лекарственное средство, в странах с преимущественно
европеоидным населением. При появлении признаков и симптомов,
указывающих на тяжелые кожные реакции (например, ССД, синдром
Лайелла/ТЭН), Финлепсин-Тева следует немедленно отменить и
рассмотреть альтернативную терапию.
Кожные
реакции
Серьезные
и иногда фатальные кожные реакции, включая токсический эпидермальный
некролиз (ТЭН) и синдром Стивенса-Джонсона (ССД), были
зарегистрированы во время лечения карбамазепином. Эти реакции, по
оценкам, наблюдаются в 1-6 случаях на 10 000 новых пациентов,
принимающих лекарственное средство, в странах с преимущественно
европеоидным населением, но риск в некоторых азиатских странах, по
оценкам, примерно в 10 раз выше.
Существует
все больше доказательств роли различных аллелей HLA в
предрасположенности пациентов к иммунно-опосредованным побочным
реакциям.
Аллель
HLA-B *1502 у китайских ханьцев, тайцев и в других азиатских
популяциях
Продемонстрировано,
что наличие HLA-B*1502 у китайских ханьцев и у тайцев тесно связано с
риском развития тяжелых кожных реакций, известных как синдром
Стивенса-Джонсона (ССД), при лечении карбамазепином.
Распространенность носительства HLA-B *1502 составляет около 10% в
ханьской и тайской популяциях. По возможности, такие пациенты должны
пройти скрининг на наличие этого аллеля перед началом лечения
карбамазепином.Если результаты данного теста положительные, терапию
карбамазепином следует начинать только в случае, если не имеется иных
вариантов терапии. При отрицательных результатах теста на наличие
HLA-B*1502 у пациентов риск развития ССД является низким, хотя такие
реакции могут все же наблюдаться в редких случаях.
Некоторые
данные свидетельствуют о повышенном риске серьезных
карбамазепин-ассоциированных случаях ТЭН/ССД в других азиатских
популяциях. Из-за распространенности этого аллеля в других азиатских
популяциях (например, выше на 15% у филиппинцев и малайцев) следует
рассмотреть возможность проведения анализа генетически подверженных
риску популяций на наличие HLA-B*1502.
Распространенность
аллеля HLA-B*1502 незначительна в выборках в популяциях европейского
происхождения, афро- и латиноамериканского происхождения, а также
среди японцев и корейцев (<1%).
Аллель
HLA-А * 3101 – в популяции пациентов европейского и японского
происхождения
В
некоторых данных предполагается, что HLA-A*3101 связан с повышенным
риском кожных побочных реакций, вызванных карбамазепином, включая
ССД, ТЭН, лекарственную сыпь с эозинофилией (DRESS) или менее тяжелый
острый генерализованный экзентематозный пустулез (AGEP) и
макулопапулярную сыпью (см. раздел 4.8) у людей европейского и
японского происхождения.
Частота
аллеля HLA-A*3101 сильно варьируется между этническими популяциями.
Распространенность носительства аллеля HLA-A*3101 составляет от 2 до
5% в европейских популяциях и около 10% в японской популяции.
Наличие
аллеля HLA-A*3101 может увеличить риск развития кожных реакций,
индуцированных карбамазепином (в основном менее тяжелых), с 5,0% в
общей популяции до 26,0% среди лиц европейского происхождения, в то
время как его отсутствие может снизить риск с 5,0% до 3,8%.
Недостаточно
данных в пользу рекомендации о проведении скрининга на наличие
HLA-A*3101 перед началом лечения карбамазепином.
Если
известно, что у пациентов европейского или японского происхождения
результат теста на наличие аллеля HLA-A*3101 является положительным,
применение карбамазепина возможно только, если считается, что польза
превышает риск.
Другие
дерматологические реакции
Слабо
выраженные кожные реакции, например, изолированная макулярная или
макуло-папулезная экзантема, в большинстве случаев являются
транзиторными и нетяжелыми. Обычно проходят в течение нескольких дней
или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы
препарата. Ранние признаки более серьезных кожных реакций от легких
преходящих реакций отличить затруднительно, поэтому пациент должен
находиться под пристальным наблюдением с учетом немедленной отмены
препарата, если реакция ухудшится при продолжительном применении.
Обнаружено,
что аллель HLA-B * 1502 не предсказывает риск менее тяжелых побочных
кожных реакций на карбамазепин, таких как синдром противосудорожной
гиперчувствительности или несерьезная сыпь (макулопапулярная сыпь).
Гиперчувствительность
Финлепсин-Тева
может вызывать реакции гиперчувствительности, в том числе
лекарственную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS),
реактивацию HHV6, связанную с DRESS, отложенную мультиорганную
гиперчувствительность с лихорадкой, сыпью, васкулитом,
лимфаденопатией, псевдо-лимфомой, артралгией, лейкопенией,
эозинофилией, гепатоспленомегалией, нарушением функциональных тестов
печени и синдромом исчезновения желчных протоков (разрушение и
исчезновение внутрипеченочных желчных протоков), которые могут
возникать в различных комбинациях. Возможно поражение других органов
(например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая
кишка).
Как
правило, при появлении признаков и симптомов, указывающих на реакцию
гиперчувствительности, Финлепсин-Тева следует немедленно отменить.
Пациенты
с реакцией гиперчувствительности к карбамазепину, должны быть
проинформированы о том, что в 25-30% случаев возможны реакции
гиперчувствительности к оксакарбазепину (Трилепталу).
Возможна
перекрестная гиперчувствительность между карбамазепином и
ароматическими противоэпилептическими препаратами (например,
фенитоином, примидоном и фенобарбиталом).
Финлепсин-Тева
следует применять с осторожностью у пациентов со смешанными
припадками, которые включают в себя, типичные и атипичные абсансы.
При всех этих состояниях Финлепсин-Тева может усиливать припадки. В
случае обострения припадков прием Финлепсин-Тева следует прекратить.
Увеличение
частоты припадков может произойти при переходе от перорального
препарата к суппозиториям.
Снижение
дозы и эффекты отмены
Внезапное
прекращение приема Финлепсин-Тева может спровоцировать эпилептические
приступы, поэтому отмена карбамазепина должна быть постепенной. Если
приходится резко прерывать лечение больного эпилепсией
Финлепсин-Тева, необходимо осуществлять переход на другое
противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких
случаях препарата.
Женщины
детородного возраста
Карбамазепин
может нанести вред внутриутробному плоду при применении беременными
женщинами. Внутриутробное воздействие карбамазепина может повышать
риск развития основных врожденных пороков и других неблагоприятных
исходов развития.
Карбамазепин
не следует применять у женщин детородного возраста, за исключением
случаев, когда после тщательного рассмотрения альтернативных
подходящих вариантов лечения считается, что польза от применения
препарата превышает риск.
Женщины
детородного возраста должны быть полностью информированы о
потенциальном риске для плода, если они принимают карбамазепин во
время беременности.
Перед
началом лечения карбамазепином женщинам, детородного возраста,
необходимо провести тест на беременность.
Женщинам
детородного возраста необходимо использовать эффективные методы
контрацепции во время лечения и в течение не менее 2 недель после
прекращения лечения. Вследствие индукции ферментов печени
карбамазепин может приводить к нарушению терапевтического эффекта
гормональных контрацептивов, поэтому женщинам детородного возраста
рекомендуется использование других эффективных методов контрацепции.
Женщинам
детородного возраста следует проконсультироваться с врачом, прежде
чем планировать беременность, и обсудить возможность перехода на
альтернативные методы лечения до зачатия и до прекращения
использования контрацепции.
Женщинам
репродуктивного возраста рекомендуется немедленно обратиться к врачу
в случае наступления беременности или предполагаемой беременности при
приеме карбамазепина.
Эндокринологические
эффекты
Известны
сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между
менструациями в случаях, когда одновременно с Финлепсин-Тева
применялись пероральные контрацептивы. Финлепсин-Тева может
существенно снижать контрацептивный эффект пероральных препаратов,
поэтому женщинам детородного возраста в период лечения Финлепсин-Тева
следует применять альтернативные методы предохранения от
беременности.
Пациентки,
принимающие Финлепсин-Тева и нуждающиеся в гормональной контрацепции,
должны получать препарат, содержащий не менее 50 мкг эстрогена, или
следует рассмотреть возможность использования какого-либо
альтернативного негормонального метода контрацепции.
Мониторинг
уровня в плазме крови
Хотя
взаимосвязь между величиной дозы препарата и уровнем карбамазепина в
плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и
его клинической эффективностью или переносимостью весьма
незначительна, тем не менее регулярное определение уровня в плазме
может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении
частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент
препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей
или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при
подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент
принимает несколько лекарственных средств.
Меры
предосторожности
Пациентам,
у которых в анамнезе имеются сведения о заболеваниях сердца, печени,
почек, побочных гематологических реакциях на другие лекарственные
средства или об отмене ранее проводившегося лечения Финлепсин-Тева,
препарат следует назначать только после тщательного анализа
соотношения ожидаемого эффекта лечения и возможного риска терапии и
при обеспечении внимательного и регулярного контроля.
Рекомендуется
исследование общего анализа мочи и уровня мочевины в крови.
Гипонатриемия
Известно,
что при приеме карбамазепина возможно развитие гипонатриемии. До
начала терапии карбамазепином уровень натрия в сыворотке крови
следует измерять у пациентов с уже имеющимися заболеваниями почек,
связанными с низким содержанием натрия, или у пациентов, одновременно
получающих препараты, снижающие уровень натрия (например, диуретики,
лекарственные средства, связанные с неадекватной секрецией АДГ).
Затем, уровень натрия в сыворотке крови следует измерять примерно
через две недели и ежемесячно в течение первых трех месяцев терапии
или в соответствии с клинической потребностью. Эти факторы риска
особенно относятся к пожилым пациентам. Ограничение приема воды
является важной контрмерой при развитии клинически выраженных случаев
гипонатриемии.
Гипотиреоз
Карбамазепин
способен снижать концентрацию тиреоидных гормонов в сыворотке крови
путем индукции ферментов печени, что требует увеличения дозы
заместительной тиреоидной терапии у пациентов с гипотиреозом.
Рекомендован мониторинг функции щитовидной железы для корректировки
дозы заместительной тиреоидной терапии.
Антихолинергические
эффекты
Финлепсин-Тева
обладает слабой антихолинергической активностью. Поэтому в случае
применения препарата у пациентов с повышенным внутриглазным давлением
необходим постоянный контроль этого показателя.
Психиатрические
эффекты
Следует
принимать во внимание возможность активации латентно протекающих
психозов, а у пациентов пожилого возраста — возможность развития
дезориентации или возбуждения.
Лекарственные взаимодействия
Совместное
введение ингибиторов CYP3A4 или ингибиторов эпоксигидролазы с
карбамазепином может вызывать побочные реакции (повышение
концентрации карбамазепина или карбамазепин-10,11 эпоксида в плазме
соответственно). Дозировка Финлепсин-Тева должна быть скорректирована
соответствующим образом и/или необходимо контролировать уровень
препарата в плазме крови.
Совместное
применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма
Финлепсин-Тева и, таким образом, к возможному снижению концентрации
карбамазепина в плазме, следовательно, к возможному уменьшению
выраженности терапевтического эффекта. Отмена индукторов CYP3A4 может
повысить уровень карбамазепина в плазме крови. В этих случаях
возможно потребуется коррекция принимаемой дозы Финлепсин-Тева.
Карбамазепин
является мощным индуктором CYP3A4 и других ферментных систем фазы I и
фазы II в печени, и поэтому может снижать концентрацию в плазме
сопутствующих препаратов, главным образом метаболизируемых CYP3A4,
путем индукции их метаболизма.
Пациенток
детородного возраста следует предупредить, что одновременное
применение Финлепсин-Тева с гормональными контрацептивами может
снижать эффективность этого метода контрацепции. При применении
Финлепсин-Тева рекомендуется использовать альтернативные
негормональные методы контрацепции.
Падения
Лечение
Финлепсин-Тева было связано с атаксией, головокружением, сонливостью,
гипотонией, спутанностью сознания, седацией, которые могут привести к
падениям и, следовательно, переломам или другим травмам. Для
пациентов с заболеваниями, состояниями, или при применении
препаратов, которые могут усугубить эти эффекты, полная оценка риска
падения должна рассматриваться регулярно при длительном лечении
Финлепсин-Тева.
Таблетки
Финлепсин-Тева содержат натрий
Данный
лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на
таблетку, то есть по существу является «безнатриевым».
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Цитохром
Р450 3А4 (CYP 3A4) является основным ферментом, обеспечивающим
образование активного метаболита карбамазепина 10, 11-эпоксида.
Одновременное применение с Финлепсин-Тева ингибиторов CYP3A4 может
привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме, что, в свою
очередь, может вызвать нежелательные реакции. Совместное применение
индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма
Финлепсин-Тева и, таким образом, к возможному снижению концентрации
карбамазепина в плазме, следовательно, к возможному уменьшению
выраженности терапевтического эффекта.
Аналогично,
отмена индукторов CYP3A4 может снижать скорость биотрансформации
карбамазепина и, как следствие, приводить к повышению уровня
карбамазепина в плазме крови.
Карбамазепин
является мощным индуктором CYP3A4 и других ферментных систем фазы I и
фазы II в печени, и поэтому может снижать концентрацию в плазме
сопутствующих препаратов, главным образом метаболизируемых CYP3A4,
путем индукции их метаболизма.
Противопоказанные
взаимодействия
Применение
Финлепсин-Тева противопоказано
в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО); прием ИМАО
следует прекратить как минимум за 2 недели или раньше до начала
лечения с Финлепсин-Тева, если позволяет клиническая ситуация.
Препараты,
которые могут повышать уровень карбамазепина в плазме крови:
Поскольку
повышенный уровень карбамазепина в плазме может вызвать побочные
реакции (например, головокружение, сонливость, атаксию, диплопию),
дозу Финлепсин-Тева следует соответствующим образом регулировать и /
или контролировать уровень препарата в плазме при одновременном
применении с веществами, описанными ниже:
Анальгетики,
противовоспалительные препараты: декстропропоксифен,
ибупрофен.
Андрогены:
даназол
Антибиотики:
макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин),
ципрофлоксацин
Антидепрессанты:
флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, тразодон
Противоэпилептические
средства: вигабатрин
Противогрибковые
препараты:
азолы (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол).
Альтернативные противоэпилептические препараты рекомендованы
пациентам, получающим вориконазол или итраконазол
Антигистаминные
препараты: лоратадин
Нейролептики:
оланзапин
Противотуберкулезные
препараты: изониазид
Противовирусные
препараты: ингибиторы
протеазы для лечения ВИЧ (например, ритонавир)
Ингибиторы
карбоангидразы: ацетазоламид
Сердечно-сосудистые
препараты: дилтиазем,
верапамил
Желудочно-кишечные
препараты: возможно
циметидин, омепразол
Другие
взаимодействия: сок
грейпфрута, никотинамид (только в высоких дозах).
Средства,
которые могут повысить уровень активного метаболита карбамазепина
-10, 11-эпоксида в плазме крови:
Поскольку
повышение уровня карбамазепина -10,11-эпоксида в плазме крови может
привести к нежелательным реакциям (например, головокружение,
сонливость, атаксия, диплопия), дозу карбамазепина следует
соответственно откорректировать и/или контролировать его уровень в
плазме крови при одновременном применении с противоэпилептическими
средствами:
прогабид, вальпроевая кислота, вальноктамид, вальпромид,
примидон, бриварацетам,
кветиапин.
Препараты,
которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови:
Возможно
потребуется коррекция дозы Финлепсин-Тева при одновременном
применении с веществами, описанными ниже:
Противоэпилептические
средства: окскарбазепин,
фенобарбитал, фенитоин (во избежание интоксикации фенитоином и
субтерапевтических концентраций карбамазепина рекомендуется перед
добавлением карбамазепина, скорректировать концентрацию фенитоина до
13 мкг /мл в плазме крови) и фосфенитоин, примидон и, хотя данные
частично противоречивы, возможно, также клоназепам
Противоопухолевые
препараты: цисплатин
или доксорубицин
Противотуберкулезные
препараты: рифампицин
Бронходилататоры
или противоастматические препараты: теофиллин,
аминофиллин
Дерматологические
препараты: изотретиноин
Другие
взаимодействия: растительные
препараты, содержащие зверобой (Hypericum
perforatum).
Влияние
Финлепсин-Тева на уровни сопутствующих препаратов в плазме
Карбамазепин
может снижать уровни в плазме некоторых препаратов, или даже
прекращать их действие. Дозировка следующих препаратов может быть
скорректирована в соответствии с клиническими требованиями:
Анальгетики,
противовоспалительные средства: бупренорфин,
метадон,
парацетамол
(длительное применение карбамазепина и парацетамола (ацетаминофена)
может быть связано с гепатотоксичностью), трамадол
Антибиотики:
доксициклин, рифабутин
Антикоагулянты:
пероральные антикоагулянты (например, варфарин, аценокумарол,
ривароксабан, дабигатран, апиксабан и эдоксабан)
Антидепрессанты:
бупропион, циталопрам, миансерин, сертралин, тразодон, трициклические
антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин,
кломипрамин)
Противорвотные
средства: апрепитант
Противоэпилептические
средства: клобазам,
клоназепам, этосуксимид, ламотриджин, эсликарбазепин, окскарбазепин,
примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонисамид. В
целях предотвращения интоксикации фенитоином и субтерапевтических
концентраций карбамазепина, рекомендуется перед добавлением
карбамазепина к лечению скорректировать концентрацию фенитоина в
плазме до 13 мкг /мл. Получены редкие сообщения о повышении уровня
мефенитоина в плазме крови.
Противогрибковые
препараты:
итраконазол, вориконазол. Альтернативные противоэпилептические
препараты рекомендованы пациентам, получающим вориконазол или
итраконазол
Антигельминтные
средства: альбендазол
Противоопухолевые
средства:
иматиниб, циклофосфамид, лапатиниб, темсиролимус
Нейролептики:
клозапин, галоперидол и бромперидол, оланзапин, кветиапин,
рисперидон, арипипразол, палиперидон
Противовирусные
препараты:
ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например, индинавир, ритонавир,
саквинавир)
Анксиолитики:
алпразолам
Бронходилататоры
или противоастматические препараты:
теофиллин
Контрацептивы:
гормональные контрацептивы (следует рассмотреть альтернативные методы
контрацепции)
Сердечно-сосудистые
препараты:
блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридиновая группа), например,
фелодипин, дигоксин, симвастатин, аторвастатин, ловастатин,
церивастатин, ивабрадин
Кортикостероиды:
например, преднизолон, дексаметазон
Препараты,
используемые при эректильной дисфункции: тадалафил
Иммунодепрессанты:
циклоспорин,
эверолимус, такролимус, сиролимус.
Тиреоидные
вещества: левотироксин
Другие
лекарственные взаимодействия:
продукты, содержащие эстрогены и / или прогестероны.
Комбинации,
требующие особого рассмотрения:
Сообщалось,
что одновременное применение карбамазепина и леветирацетама повышает
токсичность, вызванную карбамазепином.
Сообщалось,
что одновременное применение карбамазепина и изониазида повышает
гепатотоксичность, вызванную изониазидом.
Комбинация
лития и карбамазепина может вызывать повышенную нейротоксичность,
несмотря на то, что концентрация лития в плазме крови находится в
терапевтическом диапазоне. Комбинированное применение карбамазепина с
метоклопрамидом или основными транквилизаторами, например,
галоперидолом, тиоридазином, также может привести к увеличению
неврологических побочных эффектов.
Сопутствующее
лечение Финлепсин-Тева c
некоторыми диуретиками (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может
способствовать симптоматической гипонатриемии.
Карбамазепин
может противодействовать эффектам недеполяризующих мышечных
релаксантов (например, панкурония). В случае применения такой
комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость в
повышении дозы указанных миорелаксантов; следует осуществлять
внимательное наблюдение за пациентами, т.к. возможно более быстрое,
чем ожидалось, прекращение действия миорелаксантов.
Карбамазепин,
так же, как и другие психотропные средства, способен снижать
переносимость алкоголя. В связи с этим пациенту рекомендуется
отказаться от употребления алкоголя.
Одновременное
применение карбамазепина с пероральными антикоагулянтами прямого
действия (ривароксабан, дабигатран, апиксабан и эдоксабан) может
привести к снижению их концентрации в плазме крови, что несет за
собой риск развития тромбоза. Если одновременное применение
необходимо, рекомендуется более тщательный мониторинг признаков и
симптомов тромбоза.
Воздействие
на серологическое тестирование
Влияние
карбамазепина может привести к ложноположительным концентрациям
перфеназина в анализе высокоэффективной жидкостной хроматографии
(ВЭЖХ).
Метаболит
карбамазепин и 10,11-эпоксид может спровоцировать ложноположительную
концентрацию трициклического антидепрессанта в
флуоресцентно-поляризованном иммуноанализе.
Специальные
предупреждения
Во
время беременности или лактации
Беременность
Общий
риск, связанный с применением противоэпилептических лекарственных
средств (ПЛС).
Всем
женщинам репродуктивного возраста, принимающим противоэпилептическую
терапию, и, особенно, женщинам, планирующим беременность, и
беременным женщинам, следует информировать относительно
потенциального риска для плода, вызванного как судорогами, так и
противоэпилептическим лечением.
Необходимо
избегать внезапного прекращения лечения ПЛС, поскольку это может
привести к возникновению судорог, которые могут иметь серьезные
последствия для женщины и будущего ребенка.
Если
это возможно, для лечения эпилепсии во время беременности
предпочитается монотерапия, поскольку терапия с несколькими ПЛС может
быть связана с более высоким риском развития врожденных пороков у
плода.
Риски,
связанные с карбамазепином
Карбамазепин
проникает через плацентарный барьер. Пренатальное влияние
карбамазепина может повысить риски врожденных пороков развития и
других неблагоприятных последствий на внутриутробный плод.
Воздействие карбамазепина во время беременности связано с
повышенной в 2-3 раза частотой развития серьезных пороков, чем в
общей популяции, частота в которой составляет 2-3%. Сообщалось о
таких пороках развития, как дефекты нервной трубки плода,
черепно-лицевые дефекты, такие как расщелина губы/неба,
сердечно-сосудистые пороки развития, гипоспадия, гипоплазия пальцев и
другие аномалии, затрагивающие различные системы организма плода, у
матерей, принимавших карбамазепин во время
беременности. Рекомендуется специализированное антенатальное
наблюдение за внутриутробными пороками развития плода. Сообщалось
о нарушении нервного развития среди детей, рожденных женщинами с
эпилепсией, которые во время беременности применяли карбамазепин
в монотерапии или в комбинации с другими ПЛС. Исследования,
связанные с риском развития расстройств нервной системы у детей,
получавших во время беременности карбамазепин, противоречивы и риск
нельзя исключить.
Если
после тщательного рассмотрения альтернативных вариантов лечения не
будет признано, что польза преобладает, карбамазепин не следует
применять женщинам во время беременности. Женщина должна быть
полностью информирована и понимать риски приема карбамазепина во
время беременности.
Накопленные
данные свидетельствуют о том, что риск возникновения пороков развития
плода при применении карбамазепина может зависеть от дозы, например,
при дозе менее 400 мг в сутки развития пороков ниже, чем при приеме
более высоких доз карбамазепина в период беременности. Если на
основе тщательной оценки польза/риск и альтернативный вариант лечения
не подходит, и лечение карбамазепином продолжается, следует применять
монотерапию и самую низкую эффективную дозу карбамазепина,
рекомендуется контролировать концентрацию карбамазепина в плазме
крови. Концентрацию в плазме можно поддерживать в нижней части
терапевтического диапазона от 4 до 12 мкг/мл для сохранения контроля
над судорогами.
Сообщалось,
что некоторые ПЛС, такие как карбамазепин снижают уровень
фолатов в сыворотке крови. Этот дефицит может способствовать
повышению частоты врожденных пороков плода у матери с эпилепсией. В
период до наступления беременности и во время беременности
рекомендуется принимать фолиевую кислоту. Для предупреждения
нарушений свертывания крови у ребенка также рекомендуется назначать
витамин К1 матери
в течение последних недель беременности, а также новорожденным.
Если
женщина планирует беременность, то в период до зачатия и до
прекращения контрацепции следует приложить все усилия, чтобы перейти
на соответствующее альтернативное лечение. Если беременность у
женщины наступила во время приема карбамазепина, ее следует направить
к специалисту, чтобы оценить метод лечения и рассмотреть
альтернативные варианты.
Влияние
на новорожденного.
Описано
несколько случаев эпилептических приступов и/или угнетения дыхания у
новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с
другими противосудорожными препаратами. Кроме того, в связи с приемом
карбамазепина матерями сообщалось также о нескольких случаях рвоты,
диареи и/или пониженного питания у новорожденных. Возможно, эти
реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома
отмены.
Кормление
грудью
Карбамазепин
выделяется в грудное молоко (около
25-60% от концентрации в плазме крови). Преимущества грудного
вскармливания должны быть сопоставлены с возможностью отдаленных
неблагоприятных последствий для ребенка. Матери, принимающие
Финлепсин -Тева, могут продолжать грудное вскармливание, но при
условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении
развития возможных побочных эффектов (например, выраженная
сонливость, аллергические кожные реакции). Получены несколько
сообщений о холестатическом гепатите у новорожденных, подвергавшихся
воздействию карбамазепина до родов и / или в период грудного
вскармливания. Поэтому грудных детей матерей, получавших
карбамазепин, следует тщательно наблюдать на наличие нежелательных
реакции со стороны печени.
Женщины
репродуктивного возраста
Карбамазепин
не следует применять женщинам репродуктивного возраста, за
исключением случаев, когда потенциально польза/риск преобладает над
альтернативными вариантами лечения. Женщина должна быть
полностью информирована и понимать потенциальный риск для плода при
приеме карбамазепина во время беременности, поэтому важно планировать
беременность заранее. Перед началом лечения карбамазепином
следует рассмотреть возможность проведения теста на беременность у
женщин репродуктивного возраста.
Женщины
репродуктивного возраста должны использовать эффективную контрацепцию
во время и в течение как минимум двух недель после прекращения
лечения. Из-за индукции ферментов печени карбамазепин может
привести к нарушению терапевтического эффекта гормональных
контрацептивов, поэтому женщинам репродуктивного возраста следует
проконсультироваться по применению других эффективных методов
контрацепции. По крайней мере, следует использовать один
эффективный метод контрацепции (например, внутриматочный) или две
дополнительные формы контрацепции, включая барьерный метод. При
выборе метода контрацепции следует оценивать индивидуальные
обстоятельства, вовлекая пациентку в обсуждение.
Контрацепция
Вследствие
индукции ферментов карбамазепин может привести к снижению
терапевтического эффекта пероральных контрацептивных препаратов,
содержащих эстроген и/или прогестерон. Женщинам репродуктивного
периода рекомендовано использовать альтернативные методы контрацепции
во время лечения
карбамазепином.
Фертильность
К
настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях
мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза.
Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Способность
пациента, принимающего Финлепсин-Тева, к быстрой реакции, особенно в
начале терапии или в период подбора дозы, может быть нарушена
медицинскими состояниями, приводящими к судорогам и побочным
реакциям, включая головокружение, сонливость, атаксию, диплопию,
нарушение аккомодации и размытое зрение. Поэтому при вождении
автомобиля или управлении механизмами пациенту следует проявлять
осторожность.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Таблетки
Финлепсин-Тева принимают внутрь, как правило, обычно в двух или трех
разделенных дозах. Финлепсин-Тева можно принимать во время, после еды
или в промежутках между приемами пищи, запивая небольшим количеством
воды.
Прежде
чем принимать решение о начале лечения, пациенты китайские ханьцы или
тайцы должны по возможности пройти скрининг на HLA-B*1502, поскольку
этот аллель предсказывает риск развития тяжелого
карбамазепин-ассоциированного синдрома Стивенса-Джонсона.
Эпилепсия:
Доза
карбамазепина должна быть скорректирована с учетом потребностей
конкретного пациента для достижения адекватного контроля приступов.
Определение уровней в плазме крови может помочь в подборе оптимальной
дозы. При лечении эпилепсии доза карбамазепина обычно требует от 4 до
12 мкг / мл (от 17 до 50 мкмоль/л) общей концентрации карбамазепина в
плазме (см. предупреждения и меры предосторожности).
Взрослые
Для
всех лекарственных форм Финлепсин-Тева рекомендуется схема
постепенного повышения дозы, которая должна быть скорректирована в
соответствии с потребностями конкретного пациента. Финлепсин-Тева
следует принимать в нескольких разделенных дозах, рекомендуемая
начальная доза 100-200 мг один или два раза в день. Затем дозу
постепенно увеличивают до достижения наилучшего ответа, обычно до
800-1200 мг в день. В некоторых случаях может потребоваться 1600 или
даже 2000 мг в день.
Пациенты
пожилого возраста (65 лет и старше)
Учитывая
лекарственное взаимодействие, пациентам пожилого возраста дозы
Финлепсин-Тева следует подбирать с осторожностью. Рекомендуемая
начальная доза – 100 мг 2 раза в сутки.
Дети
Для
всех лекарственных форм Финлепсин-Тева рекомендуется схема
постепенного повышения дозы, которая должна быть скорректирована в
соответствии с потребностями конкретного пациента. Стандартная доза
составляет 10-20мг / кг веса тела ежедневно в несколько разделенных
доз. Таблетки Финлепсин-Тева не рекомендуются для применения у детей
младшего возраста.
|
Возраст |
|
|
6-10 |
400-600 |
|
11-15 |
600-1000 |
|
>15 |
800 |
Максимальная
рекомендуемая доза
6-15
лет: 1000мг / сут
>15
лет: 1200 мг / сут.
В
случаях, где это возможно, противоэпилептические средства следует
назначать в виде монотерапии, при назначении комбинированной терапии
рекомендуется та же схема дозирования.
В
том случае, когда Финлепсин-Тева добавляют к уже имеющейся
противоэпилептической терапии, это следует делать постепенно, при
этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости,
корригируют.
Невралгия
тройничного нерва:
Начальная
доза составляет 200-400 мг/сут, которую медленно повышают до
исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3-4
раза/сут). У большинства пациентов дозировка 200 мг 3 или 4 раза в
сутки достаточна для поддержания безболезненного состояния. После
достижения ремиссии, дозировку следует постепенно снижать до
минимально возможного поддерживающего уровня. Максимальная
рекомендуемая доза составляет 1200 мг / сут. После купирование боли
рекомендуется постепенно отменить терапию до нового приступа.
Пациенты
пожилого возраста (65 лет и старше)
Дозировка
при невралгии тройничного нерва
Учитывая
лекарственное взаимодействие и различную фармакокинетику
противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы
Финлепсин-Тева следует подбирать с осторожностью.
У
пожилых пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг два
раза в сутки. Начальную дозу 100 мг дважды в сутки медленно повышают
ежедневно до исчезновения болевых ощущений (обычно по 200 мг 3-4 раза
в сутки). Затем дозировку постепенно понижают до минимальной
поддерживающей. Максимальная рекомендуемая доза составляет 1200 мг /
сут. После купирования боли, рекомендуется постепенно отменить
терапию до нового приступа.
Для
профилактики маниакально-депрессивного психоза у пациентов, не
реагирующих на терапию литием
Начальная
доза составляет 400мг ежедневно, в разделенных дозах, с постепенным
повышением до контроля симптомов или достижения общей дозы 1600мг, в
разделенных дозах. Обычный диапазон доз составляет 400-600 мг
ежедневно, в разделенных дозах.
Особые
группы пациентов
Пациенты
с печеночной /почечной недостаточностью
Данные
о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушением функции
печени или почек отсутствуют.
Риск
эпилептического статуса при резком прекращении лечения.
Указание
на наличие риска симптомов отмены
Карбамазепин
следует прекращать постепенно. Внезапное прекращение приема
Финлепсин-Тева может спровоцировать эпилептические приступы, поэтому
отмена карбамазепина должна быть постепенной. Если приходится резко
прерывать лечение пациента с эпилепсией Финлепсин-Тева, необходимо
осуществлять переход на другое противоэпилептическое средство под
прикрытием показанного в таких случаях препарата.
Меры,
необходимые при пропуске одной или несколько доз лекарственного
препарата
При
пропуске приема препарата не следует применять двойную дозу.
Метод
и путь введения
Финлепсин-Тева
принимают внутрь, как правило, обычно в двух или трех разделенных
дозах. Финлепсин-Тева можно принимать во время, после еды или в
промежутках между приемами пищи, запивая небольшим количеством воды.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Представленные
признаки и симптомы передозировки затрагивают центральную нервную,
сердечно-сосудистую и дыхательную системы и нежелательные
лекарственные реакции.
Центральная
нервная система:
угнетение ЦНС, дезориентация, угнетенный уровень сознания,
сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома, помутнение зрения,
невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, вначале
гиперрефлексия, позже гипорефлексия; судороги, психомоторные
нарушения, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
Дыхательная
система:
угнетение дыхания, отек легких.
Сердечно-сосудистая
система:
тахикардия, артериальная гипотензия; иногда — гипертензия, нарушения
проводимости с расширением комплекса QRS; синкопе в сочетании с
остановкой сердца.
Желудочно-кишечная
система:
рвота, задержка пассажа пищи из желудка, снижение моторики толстой
кишки.
Мышечно-скелетная
система: в
некоторых случаях сообщалось о рабдомиолизе в связи с токсичностью
карбамазепина.
Функция
почек:
задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия
разведения, обусловленная эффектом карбамазепина, сходным с действием
АДГ.
Лабораторные
данные:
гипонатриемия, возможно метаболический ацидоз, возможно
гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.
Лечение
Специфического
антидота нет.
Лечение
должно основываться на клиническом состоянии больного; показана
госпитализация. Проводится определение концентрации карбамазепина в
плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени
передозировки.
Осуществляется
эвакуация содержимого желудка, промывание желудка, применение
активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может
привести к отсроченному всасыванию и повторному появлению симптомов
интоксикации в период выздоровления. Применяется симптоматическая
поддерживающая терапия в отделении интенсивной терапии, мониторинг
функций сердца, тщательная коррекция электролитных нарушений.
Специальные
рекомендации:
Имеются
данные о неэффективности форсированного диуреза, гемодиализа и
перитонеального диализа. Возможно развитие рецидива и обострения
симптомов на вторые и третьи сутки после передозировки из-за
замедленного всасывания. Рекомендована гемоперфузия с активированным
углем.
Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата
Если
у Вас есть какие-либо вопросы по применению препарата Финлепсин
-Тева, обсудите их с Вашим лечащим врачом.
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае
Обзор
профиля безопасности
Определенные
типы побочных эффектов, например, со стороны ЦНС (головокружение,
головная боль, атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), ЖКТ
(тошнота, рвота) или аллергические кожные реакции, встречаются более
или менее часто, особенно в начале лечения Финлепсин-Тева, при
использовании слишком большой первоначальной дозы препарата или при
лечении пациентов пожилого возраста.
Дозозависимые
побочные эффекты обычно проходят в течение нескольких дней, как
спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие
побочных эффектов со стороны ЦНС может быть следствием относительной
передозировки препарата или значительных колебаний концентраций
активного вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется
мониторинг уровня активного вещества в плазме крови и делить суточную
дозу на меньшие (т. е. 3-4) дробные дозы.
Очень
часто
—
лейкопения
—
атаксия, головокружение, сонливость
—
рвота, тошнота
—
крапивница, которая может быть тяжелой кожной аллергией
—
усталость
-повышение
гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции печеночных ферментов),
обычно не имеет клинического значения.
Часто
—
тромбоцитопения, эозинофилия
—
отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и
снижение осмолярности крови обусловленное эффектом, сходным с
антидиуретическим гормоном (АДГ), приводящим в редких случаях к
водной интоксикации, сопровождающейся вялостью, рвотой, головной
болью, спутанностью сознания, неврологическими расстройствами.
—
диплопия, головная боль
—
нарушения аккомодации (например, помутнение зрения)
—
сухость во рту, при использовании суппозиториев может возникнуть
раздражение прямой кишки
—
повышение щелочной фосфатазы в крови.
Нечасто
—
аномальные непроизвольные движения (например, тремор, астерикс,
дистония, тики), нистагм
—
диарея, запор
—
эксфолиативный дерматит
—
повышение трансаминазы
Редко
—
лейкоцитоз, лимфаденопатия
—
отложенная полиорганная гиперчувствительность с лихорадкой, сыпью,
васкулитом, лимфаденопатией, псевдо-лимфомой, артралгией,
лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией, нарушение
функциональных тестов печени и синдромом исчезновения желчных
протоков (разрушение и исчезновение внутрипеченочных желчных
протоков), возникающим в различных сочетаниях. Возможно поражение
других органов (например, печень, легкие, почки, поджелудочная
железа, миокард, толстый кишечник)
—
дефицит фолатов, снижение аппетита
—
галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, агрессия,
возбуждение, беспокойство, спутанность сознания
—
дискинезия, нарушение движения глаз, нарушения речи (например,
дизартрия или невнятная речь), хореоатетоз, периферическая
невропатия, парестезия и парез
—
нарушения сердечной проводимости
—
гипертензия или гипотензия
—
боль в животе
—
гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или
смешанного типа, синдром исчезающего желчного протока, желтуха
—
системная красная волчанка, зуд
—
мышечная слабость
Очень
редко
—
агранулоцитоз,
апластическая анемия, панцитопения, истинная эритроцитарная аплазия,
анемия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия
—
анафилактическая реакция, ангионевротический отек,
гипогаммаглобулинемия
—
галакторея, гинекомастия
—
острая порфирия (острая интермиттирующая порфирия и смешанная
порфирия), неострая порфирия (поздняя кожная порфирия)
—
активизация психоза
—
злокачественный нейролептический синдром, асептический менингит с
миоклонией и периферической эозинофилией, дисгевзия
—
помутнение хрусталика, конъюнктивит
—
нарушения слуха, например, шум в ушах, гиперакузия, тугоухость,
изменение восприятия высоты звука
—
аритмия, атриовентрикулярная блокада с обмороком, брадикардия,
застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни
сердца
—
сосудистая недостаточность, эмболия (например, легочная эмболия),
тромбофлебит
—
легочная гиперчувствительность характеризующаяся, например,
лихорадкой, одышкой, пневмонией или пневмония
—
панкреатит, глоссит, стоматит
—
печеночная недостаточность, гранулематозное заболевание печени
—
cиндром Стивенса-Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз,
реакция светочувствительности, мультиформная эритема, узловатая
эритема, нарушение пигментации, пурпура, акне, гипергидроз, алопеция,
гирсутизм
—
нарушения костного обмена (снижение уровня кальция плазмы и
25-гидрокси-холекальциферола в крови), что ведет к остеомаляции /
остеопорозу, артралгии, миалгии, мышечным спазмам
—
тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение
функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия и
мочевина/ азотемия крови), задержка мочи, частота мочеиспускания
—
сексуальные нарушения/эректильная дисфункция нарушение сперматогенеза
(с пониженным количеством сперматозоидов и/или подвижностью)
—
повышение внутриглазного давления, повышение уровня холестерина в
крови, повышение уровня липопротеидов высокой плотности, повышение
триглицеридов в крови. Нарушение функции щитовидной железы: снижение
уровня L-тироксина (свободного тироксина, тироксина, трийодтиронина)
и повышение уровня тиреотропного гормона в крови, обычно без
клинических проявлений, повышение уровня пролактина в крови
Неизвестно
—
подавление функции костного мозга
—
лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями
(DRESS-синдром)
—
реактивация инфекции вируса герпеса человека
—
гипераммониемия
—
седация, ухудшение памяти
—
колит
-острый
генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)**, лихеноидный
кератоз, онихомадез
—
перелом
—
снижение плотности костей
—
падение (связанное с лечением карбамазепином, вызванно атаксией,
головокружением, сонливостью, гипотензией, спутанным состоянием,
седацией)
*
В некоторых азиатских странах также сообщалось с частотой «редко».
**
Дополнительные нежелательные лекарственные реакции из спонтанных
сообщений (частота неизвестна).
Получены
сообщения о снижении минеральной плотности костной ткани, остеопении,
остеопорозе и переломах у пациентов, получавших длительную терапию
карбамазепином. Механизм, посредством которого карбамазепин влияет на
метаболизм костной ткани, не выявлен.
Появляется
все больше доказательств в отношении связи генетических маркеров и
возникновения кожных НЛР, таких как ССД, ТЭН, ОГЭП и макулопапулярная
сыпь. У пациентов японского и европейского происхождения эти реакции
были связаны с использованием карбамазепина и наличием аллеля
HLA-A*3101. Продемонстрировано, что другой маркер, HLA-B*1502, прочно
ассоциирован с ССД и ТЭН у китайских ханьцев тайцев и некоторых
других лиц азиатского происхождения.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитета
медицинского и фармацевтического контроля Министерства
здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав
лекарственного препарата
Одна
таблетка содержит
активное
вещество
– карбамазепин 200 мг,
вспомогательные
вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, желатин, натрия кроскармеллоза,
магния стеарат.
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки
круглой формы белого цвета, с выпуклой поверхностью на одной стороне,
с фаской и риской в виде клинообразного углубления — с другой
стороны.
Форма выпуска и упаковка
По
10
таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминиевой
фольги и поливинилхлорида/поливинилдихлорида.
По
5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому
применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
3
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 30 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Сведения
о производителе
«Teva
Operations
Poland
Sp.z.o.o.»,
Польша
ul.
Mogilska 80, 31-546 Kraków
tel.:
+48 12 617 80 00,
fax:
+48 12 411 10 47,
e—mail:
krakow@teva.pl
Держатель
регистрационного удостоверения
Teva
Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль
124
Dvora HaNevia St., 6944020, Тель—Авив,
Израиль
Тел.:
972-3-9267267
info@tevapharm.com
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства
ТОО
«ратиофарм Казахстан», 050059 (А15Е2Р), г. Алматы, пр.
Аль-Фараби 17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж. Телефон: (727)3251615;
е-mail: info.tevakz@tevapharm.com;
веб сайт: www.kaz.teva
| Финлепсин_Тева_ЛВ.docx | 0.08 кб |
| Проект_2_ИМП_(ЛВ)_Финлепсин-Тева.docx | 0.09 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Нервная система.
Противоэпилептические препараты. Карбоксамида производные. Карбамазепин.
Код АТХ N03AF01
— эпилепсия
– генерализованные тонико-клонические и парциальные эпилептические приступы с
потерей сознания или без него
Примечание: Финлепсин-Тева обычно неэффективен при
малых приступах /petit mal, абсанс/ и миоклонических приступах. Более того,
отдельные данные свидетельствуют об обострении приступов у пациентов с
атипичными абсансами.
— пароксизмальная боль при невралгии тройничного
нерва.
—
профилактика маниакально-депрессивных психозов у пациентов, не реагирующих на
терапию литием.
— гиперчувствительность к
карбамазепину или другим препаратам со сходной химической структурой (например,
трициклические антидепрессанты) или к любому из вспомогательных веществ
— с нарушением функции костного мозга,
поражением костного мозга
— с атриовентрикулярной блокадой
— с острой перемежающейся порфирией
— одновременное применение с
ингибиторами МАО или в течение 14 дней после окончания лечения
— одновременное применение с
вориконазолом, т.к. он ингибирует действие карбамазепина.
Цитохром Р450 3А4 (CYP 3A4) является основным ферментом,
обеспечивающим образование активного метаболита карбамазепина 10, 11-эпоксида.
Одновременное применение с Финлепсин-Тева ингибиторов CYP3A4 может привести к
повышению концентрации карбамазепина в плазме, что, в свою очередь, может
вызвать нежелательные реакции. Совместное применение индукторов CYP3A4 может
привести к ускорению метаболизма Финлепсин-Тева и, таким образом, к возможному
снижению концентрации карбамазепина в плазме, а, следовательно, к возможному
уменьшению выраженности терапевтического эффекта.
Аналогично, отмена индукторов CYP3A4 может снижать скорость
биотрансформации карбамазепина и, как следствие, приводить к повышению уровня
карбамазепина в плазме крови.
Карбамазепин является мощным индуктором CYP3A4 и других ферментных
систем фазы I и фазы II в печени, и поэтому может снижать концентрацию в плазме
сопутствующих препаратов, главным образом метаболизируемых CYP3A4, путем
индукции их метаболизма.
Противопоказанные взаимодействия
Применение Финлепсин-Тева противопоказано в комбинации с
ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО); прием ИМАО следует прекратить как минимум
за 2 недели или дольше до начала лечения с Финлепсин-Тева, если позволяет
клиническая ситуация.
Препараты, которые могут повышать
уровень карбамазепина в плазме крови:
Поскольку повышенный уровень карбамазепина в плазме может вызвать
побочные реакции (например, головокружение, сонливость, атаксию, диплопию),
дозу Финлепсин-Тева следует соответствующим образом регулировать и/или
контролировать уровень препарата в плазме при одновременном применении с
веществами, описанными ниже:
Анальгетики, противовоспалительные препараты: декстропропоксифен,
ибупрофен.
Андрогены: даназол.
Антибиотики: макролидные антибиотики
(например, эритромицин, кларитромицин, джозамицин, тролеандромицин),
ципрофлоксацин.
Антидепрессанты: флуоксетин, флувоксамин,
пароксетин, тразодон.
Противоэпилептические средства: вигабатрин,
стирипентол.
Противогрибковые препараты: азолы
(например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол). Альтернативные
противоэпилептические препараты рекомендованы пациентам, получающим вориконазол
или итраконазол.
Антигистаминные препараты: лоратадин,
терфенадин.
Нейролептики: оланзапин, локсапин,
кветиапин.
Противотуберкулезные препараты: изониазид.
Противовирусные препараты: ингибиторы
протеазы для лечения ВИЧ (например, ритонавир).
Ингибиторы карбоангидразы: ацетазоламид.
Сердечно-сосудистые препараты: дилтиазем,
верапамил.
Желудочно-кишечные препараты: возможно
циметидин, омепразол.
Миорелаксанты:
оксибутинин, дантролен
Другие взаимодействия: сок грейпфрута,
никотинамид (только в высокой дозировке).
Средства, которые могут повысить уровень активного
метаболита карбамазепина -10, 11-эпоксида в плазме крови:
Поскольку
повышение уровня карбамазепина -10,11-эпоксида в плазме крови может привести к
нежелательным реакциям (например, головокружение, сонливость, атаксия,
диплопия),
дозу карбамазепина следует соответственно
откорректировать и/или контролировать его уровень в плазме крови при
одновременном применении с противоэпилептическими средствами: прогабид,
вальпроевая кислота, вальноктамид, вальпромид, примидон, бриварацетам, кветиапин.
Препараты, которые могут повышать
уровень карбамазепина в плазме крови:
Возможно, потребуется коррекция дозы Финлепсин-Тева при одновременном
применении с веществами, описанными ниже:
Противоэпилептические средства: окскарбазепин,
фенобарбитал, фенитоин (во избежание интоксикации фенитоином и
субтерапевтических концентраций карбамазепина рекомендуется перед добавлением
карбамазепина, скорректировать концентрацию фенитоина до 13 мкг /мл в плазме
крови) и фосфенитоин, примидон и, хотя данные частично противоречивы, возможно,
также клоназепам.
Противоопухолевые препараты: цисплатин
или доксорубицин.
Противотуберкулезные препараты: рифампицин.
Бронходилататоры или противоастматические препараты: теофиллин,
аминофиллин.
Дерматологические препараты: изотретиноин.
Другие взаимодействия: растительные препараты,
содержащие зверобой (Hypericum
perforatum).
Мефлохин снижает противоэпилептическый эффект карбамазепина, что
требует корректировки дозы карбамазепина.
Влияние Финлепсин-Тева на уровни
сопутствующих препаратов в плазме
Карбамазепин может снижать уровни в плазме некоторых препаратов, или
даже прекращать их действие. Дозировка следующих препаратов может быть
скорректирована в соответствии с клиническими требованиями:
Анальгетики, противовоспалительные средства: бупренорфин,
метадон,
парацетамол (длительное применение карбамазепина и парацетамола
(ацетаминофена) может быть связано с гепатотоксичностью), трамадол.
Антибиотики: доксициклин, рифабутин.
Антикоагулянты: пероральные антикоагулянты
(например, варфарин, аценокумарол, ривароксабан, дабигатран, апиксабан и
эдоксабан).
Антидепрессанты: бупропион, циталопрам,
миансерин, сертралин, тразодон, трициклические антидепрессанты (например,
имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин).
Противорвотные средства: апрепитант
Противоэпилептические средства: клобазам,
клоназепам, этосуксимид, ламотриджин, фелбамат, эсликарбазепин, окскарбазепин,
примидон, тиагабин, топирамат, вальпроевая кислота, зонисамид. В целях
предотвращения интоксикации фенитоином и субтерапевтических концентраций карбамазепина,
рекомендуется перед добавлением карбамазепина к лечению скорректировать
концентрацию фенитоина в плазме до 13 мкг /мл. Получены редкие сообщения о
повышении уровня мефенитоина в плазме крови.
Противогрибковые препараты:
итраконазол, вориконазол, кетоконазол. Альтернативные противоэпилептические
препараты рекомендованы пациентам, получающим вориконазол или итраконазол.
Антигельминтные средства: альбендазол,
празиквантел.
Противоопухолевые средства:
иматиниб, циклофосфамид, лапатиниб, темсиролимус.
Нейролептики: клозапин, галоперидол и
бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, арипипразол, палиперидон.
Противовирусные препараты:
ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например, индинавир, ритонавир,
саквинавир).
Анксиолитики: алпразолам, мидазолам.
Бронходилататоры или противоастматические препараты: теофиллин.
Контрацептивы: гормональные контрацептивы
(следует рассмотреть альтернативные методы контрацепции).
Сердечно-сосудистые препараты:
блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридиновая группа), например, фелодипин,
дигоксин, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин.
Кортикостероиды: например, преднизолон,
дексаметазон.
Препараты, используемые при эректильной дисфункции: тадалафил.
Иммунодепрессанты: циклоспорин, эверолимус,
такролимус, сиролимус.
Тиреоидные вещества: левотироксин.
Другие лекарственные взаимодействия:
продукты, содержащие эстрогены и/или прогестероны.
Комбинации, требующие особого рассмотрения:
Сообщалось, что одновременное применение карбамазепина и
леветирацетама повышает токсичность, вызванную карбамазепином.
Сообщалось, что одновременное применение карбамазепина и
изониазида повышает гепатотоксичность, вызванную изониазидом.
Комбинация лития и карбамазепина может вызывать повышенную нейротоксичность,
несмотря на то, что концентрация лития в плазме крови находится в
терапевтическом диапазоне. Комбинированное применение карбамазепина с
метоклопрамидом или основными транквилизаторами, например, галоперидолом,
тиоридазином, также может привести к увеличению неврологических побочных
эффектов.
Сопутствующее лечение Финлепсин-Тева и некоторыми диуретиками
(гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может привести к симптоматической
гипонатриемии.
Карбамазепин может противодействовать эффектам недеполяризующих
мышечных релаксантов (например, панкурония). В случае применения такой
комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость в повышении
дозы указанных миорелаксантов; следует осуществлять внимательное наблюдение за
пациентами, т.к. возможно более быстрое, чем ожидалось, прекращение действия
миорелаксантов.
Карбамазепин, так же, как и другие психотропные средства, может
снижать переносимость алкоголя. В связи с этим пациенту рекомендуется отказаться
от употребления алкоголя.
Одновременное применение карбамазепина с пероральными
антикоагулянтами прямого действия (ривароксабан, дабигатран, апиксабан и
эдоксабан) может привести к снижению их концентрации в плазме крови, что несет
риск тромбоза. Если одновременное применение необходимо, рекомендуется более
тщательный мониторинг признаков и симптомов тромбоза.
Воздействие на серологическое
тестирование
Влияние карбамазепина может привести к ложноположительным
концентрациям перфеназина в анализе ВЭЖХ.
Метаболит карбамазепин и 10,11-эпоксид может спровоцировать
ложноположительную концентрацию трициклического антидепрессанта в
флуоресцентно-поляризованном иммуноанализе.
Пациентам,
у которых в анамнезе имеются сведения о заболеваниях сердца, печени, почек,
побочных гематологических реакциях на другие лекарственные средства или об
отмене ранее проводившегося лечения Финлепсин-Тева, препарат следует назначать
только после тщательного анализа соотношения ожидаемого эффекта лечения и
возможного риска терапии и при обеспечении внимательного и регулярного
контроля.
Реакции со стороны крови
Во
время приема Финлепсин-Тева может развиться агранулоцитоз и апластическая
анемия; однако в связи с тем, что эти состояния возникают очень редко, трудно
рассчитать конкретные значения их риска для Финлепсин-Тева. Известно, что
суммарный риск развития агранулоцитоза в общей популяции, не получавшей
лечения, составляет 4,7 случаев на 1 млн. населения в год, а апластической
анемии – 2,0 случая на 1 млн. населения в год.
Во
время применения Финлепсин-Тева с различной частотой отмечается преходящее или
стойкое снижение числа тромбоцитов или лейкоцитов. Тем не менее перед началом
лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические
анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а
также определять уровень железа в сыворотке крови.
Необходимо
довести до сведения пациентов и их родственников информацию о ранних признаках
токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о
симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о
необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких
нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, язвы в полости рта,
беспричинное возникновение гематом, геморрагий в виде петехий или пурпуры.
В
тех случаях, когда во время лечения отмечен низкий уровень числа лейкоцитов или
тромбоцитов (или тенденция к их снижению), следует внимательно наблюдать за
состоянием пациента и показателями развернутого клинического анализа крови.
Однако, лечение Финлепсин-Тева следует прекратить, если у пациента развивается
лейкопения, которая является тяжелой, прогрессирующей или сопровождается
клиническими проявлениями, например, лихорадкой или болью в горле. Если
выявлены признаки значительного подавление функции костного мозга,
Финлепсин-Тева следует отменить.
Функция печени
До
начала и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у
пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у
пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции
печени или при появлении активного заболевания печени, препарат следует
немедленно отменить.
Некоторые
функциональные тесты печени у пациентов, получающих карбамазепин, могут
показать отклонения от нормы, особенно гамма-глутамилтрансфераза. Вероятно, это
связано с индукцией печеночных ферментов, что может привести к незначительному
повышению уровня щелочной фосфатазы. Такое повышение метаболизма печени не является
показанием для отмены карбамазепина.
В
очень редких случаях возможны тяжелые реакции со стороны печени. Развитие
признаков и симптомов нарушения функции печени или активного заболевания печени
требует срочной переоценки состояния, и лечение карбамазепином следует
прекратить до завершения оценки.
Функция почек
До
начала и периодически в ходе лечения карбамазепином рекомендуются полный анализ
мочи и определение азота мочевины крови.
Карбамазепин следует с
осторожностью назначать пациентам со смешанной эпилепсией, включая
как типичные, так и атипичные абсансы. При всех этих состояниях карбамазепин
может усугубить судороги. В таких случаях прием препарата следует прекратить.
Суицидальные мысли/суицидальное
поведение
У
пациентов, получавших противоэпилептические препараты по нескольким показаниям,
отмечались суицидальные мысли и поведение. Механизм этого риска неизвестен, и
имеющиеся данные не исключают возможности повышенного риска для карбамазепина.
Поэтому
следует контролировать состояние пациентов на наличие признаков суицидальных
мыслей и поведения, а также рассматривать необходимость соответствующего
лечения. Пациентам (и лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует
рекомендовать обратиться за медицинской помощью в случае появления признаков
суицидальных мыслей или поведения.
Смена терапии и снижение дозы
Резкое
прекращение лечения карбамазепином может вызвать судороги. Если у пациентов с
эпилепсией требуется резкое прекращение терапии, то переход на новый
противосудорожный препарат должен выполняться с одновременным введением другого
соответствующего препарата (например, диазепам внутривенно/ректально или
фенитоин внутривенно). Карбамазепин следует прекращать постепенно.
Кожные реакции
Серьезные
дерматологические реакции, включая токсический эпидермальный некролиз (ТЭН:
также известный как синдром Лайелла) и синдром Стивенса-Джонсона (ССД) были
зарегистрированы во время лечения Финлепсин-Тева. Большинство случаев ССД/ТЭН
появляются в первые несколько месяцев лечения Финлепсин-Тева. Эти реакции, по
оценкам, наблюдаются у 1-6 на 10000 новых пациентов, принимающих лекарственное
средство, в странах с преимущественно европеоидным населением, но риск в
некоторых азиатских странах, по оценкам, примерно в 10 раз выше. При появлении
признаков и симптомов, указывающих на тяжелые кожные реакции (например, ССД,
синдром Лайелла/ТЭН), Финлепсин-Тева следует немедленно отменить и рассмотреть
альтернативную терапию.
Аллель HLA-B*1502 у ханьцев, тайцев и в других
азиатских популяциях
Продемонстрировано,
что наличие HLA-B*1502 у лиц ханьского и тайского происхождения тесно связано с
риском развития тяжелых кожных реакций, известных как синдром Стивенса-Джонсона
(ССД), при лечении карбамазепином. Распространенность носительства HLA-B*1502
составляет около 10% в ханьской и тайской популяциях. По возможности, такие
пациенты должны пройти скрининг на наличие этого аллеля перед началом лечения
карбамазепином. Если результаты данного теста положительные, терапию
карбамазепином следует начинать только в случае, если не имеется иных вариантов
терапии. При отрицательных результатах теста на наличие HLA-B*1502 у пациентов
риск развития ССД является низким, хотя такие реакции могут все же наблюдаться
в редких случаях.
Некоторые
данные свидетельствуют о повышенном риске серьезных
карбамазепин-ассоциированных случаях ТЭН/ССД в других азиатских популяциях.
Из-за распространенности этого аллеля в других азиатских популяциях (например,
выше 15% на Филиппинах и в Малайзии) следует рассмотреть возможность проведения
анализа генетически подверженных риску популяций на наличие HLA-B*1502.
Распространенность
аллеля HLA-B*1502 незначительна в выборках популяций европейского
происхождения, африканского и латиноамериканского происхождения, а также среди
японцев и корейцев (<1%).
Аллель HLA-А*3101 — популяции пациентов европейского
и японского происхождения
В
некоторых данных предполагается, что HLA-A*3101 связан с повышенным риском
кожных побочных реакций, вызванных карбамазепином, включая ССД, ТЭН,
лекарственную сыпь с эозинофилией (DRESS) или тяжелый острый генерализованный
экзентематозный пустулез (ОГЭП) и макулопапулезную сыпь у людей европейского и
японского происхождения.
Частота
аллеля HLA-A*3101 сильно варьируется между этническими популяциями.
Распространенность носительства аллеля HLA-A*3101 составляет от 2 до 5% в
европейских популяциях и около 10% в японской популяции.
Наличие
аллеля HLA-A*3101 может увеличить риск развития кожных реакций, индуцированных
карбамазепином (в основном менее тяжелых), с 5,0% в общей популяции до 26,0%
среди лиц европейского происхождения, в то время как его отсутствие может
снизить риск с 5,0% до 3,8%.
Недостаточно
данных в пользу рекомендации о проведении скрининга на наличие HLA-A*3101 перед
началом лечения карбамазепином.
Если
известно, что у пациентов европейского или японского происхождения результат
теста на наличие аллеля HLA-A*3101 является положительным, применение
карбамазепина возможно только, если считается, что польза превышает риск.
Другие дерматологические реакции
Слабо
выраженные кожные реакции, например, изолированная макулезная или
макуло-папулезная экзантема, в большинстве случаев являются транзиторными и
нетяжелыми. Обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при
продолжении лечения или после снижения дозы препарата. Ранние признаки более
серьезных кожных реакций от легких преходящих реакций отличить затруднительно,
поэтому пациент должен находиться под пристальным наблюдением с учетом
немедленного отмены препарата, если реакция ухудшится при продолжительном
применении.
Обнаружено,
что аллель HLA-А*3101 связана с риском менее тяжелых побочных кожных реакций на
карбамазепин, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожным
препаратам или незначительная кожная сыпь (макуло-папулезная сыпь), тогда как
аллель HLA-B*1502 не влияет на появление данных реакций.
Пациентов
следует информировать о признаках и симптомах и внимательно следить за кожными
реакциями. Самый высокий риск возникновения ССД или ТЭН отмечается в течение
первых недель лечения.
При
появлении симптомов или признаков ССД или ТЭН (например, прогрессирующая кожная
сыпь с волдырями или поражениями слизистых оболочек), лечение карбамазепином
следует прекратить.
Наилучшие
результаты в лечении ССД и ТЭН достигаются при ранней диагностике и немедленном
прекращении приема любого подозрительного препарата. Своевременная отмена
лечения улучшает прогноз выздоровления.
Если
ССД или ТЭН развился на фоне приема карбамазепина, повторное назначение
карбамазепина этому пациенту противопоказано.
Гиперчувствительность
Финлепсин-Тева
может вызывать реакции гиперчувствительности, в том числе лекарственную сыпь с
эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), реактивацию HHV6,
связанную с DRESS, отложенную мультиорганную гиперчувствительность с
лихорадкой, сыпью, васкулитом, лимфаденопатией, псевдо-лимфомой, артралгией,
лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией, нарушением функциональных
тестов печени и синдромом исчезновения желчных протоков (разрушение и
исчезновение внутрипеченочных желчных протоков), которые могут возникать в
различных комбинациях. Возможно поражение других органов (например, легкие,
почки, поджелудочная железа, миокард, толстый кишечник).
Как
правило, при появлении признаков и симптомов, указывающих на реакцию
гиперчувствительности, Финлепсин-Тева следует немедленно отменить.
Пациенты
с реакцией гиперчувствительности к карбамазепину, должны быть проинформированы
о том, что у 25-30% пациентов возможны реакции гиперчувствительности к
оксакарбазепину.
Возможна
перекрестная гиперчувствительность между карбамазепином и ароматическими
противоэпилептическими препаратами (например, фенитоином, примидоном и
фенобарбиталом).
Эндокринологические эффекты
Известны
сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в
случаях, когда одновременно с Финлепсин-Тева применялись пероральные
контрацептивы. Финлепсин-Тева может существенно снижать терапевтический эффект
пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам с сохраненным
детородным потенциалом в период лечения Финлепсин-Тева следует применять
альтернативные методы предохранения от беременности.
Пациентки,
принимающие Финлепсин-Тева и нуждающиеся в гормональной контрацепции, должны
получать препарат, содержащий не менее 50 мкг эстрогена, или следует
рассмотреть возможность использования альтернативного негормонального метода
контрацепции.
Мониторинг уровня карбамазепина в плазме крови
Хотя
взаимосвязь между величиной дозы препарата и уровнем карбамазепина в плазме
крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и его клинической
эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное
определение уровня в плазме может оказаться полезным в следующих ситуациях: при
резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли
пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или
подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на
развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько
лекарственных средств.
Гипонатриемия
Известно,
что при приеме карбамазепина возможно развитие гипонатриемии. До начала терапии
карбамазепином уровень натрия в сыворотке крови следует измерить у пациентов с
уже имеющимися заболеваниями почек, связанными с низким содержанием натрия, или
у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие уровень натрия
(например, диуретики, лекарственные средства, связанные с неадекватной
секрецией АДГ). Затем, уровень натрия в сыворотке крови следует измерить
примерно через две недели и ежемесячно в течение первых трех месяцев терапии
или в соответствии с клинической потребностью. Эти факторы риска особенно
относятся к пожилым пациентам. В клинически показанных случаях ограничение воды
является важной контрмерой при развитии гипонатриемии.
Гипотиреоз
Карбамазепин
может снижать концентрацию тиреоидных гормонов в сыворотке крови путем индукции
ферментов, что требует увеличения дозы заместительной тиреоидной терапии у
пациентов с гипотиреозом. Рекомендован мониторинг функции щитовидной железы для
корректировки дозы заместительной тиреоидной терапии.
Антихолинергические эффекты
Финлепсин-Тева
обладает обладает умеренной антихолинергической активностью. Поэтому в случае
применения препарата у пациентов с повышенным внутриглазным давлением и с
задержкой мочи, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением.
Психиатрические эффекты
Следует
принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у
пациентов пожилого возраста — возможность развития дезориентации или
возбуждения.
Падения
Лечение
Финлепсин-Тева было связано с атаксией, головокружением, сонливостью,
гипотензией, спутанностью сознания, седацией, которые могут привести к падениям
и, следовательно, переломам или другим травмам. Для пациентов с заболеваниями,
состояниями, или при применении препаратов, которые могут усугубить эти
эффекты, полная оценка риска падения должна рассматриваться регулярно при
длительном лечении Финлепсин-Тева.
Содержание натрия
Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23
мг) на таблетку, то есть по существу является «безнатриевым».
Женщины репродуктивного возраста
Карбамазепин
может причинить вред плоду при применении беременной женщиной. Пренатальное
влияние карбамазепина может повысить риск серьезных врожденных пороков развития
и других неблагоприятных последствий развития.
Карбамазепин
не следует применять женщинам репродуктивного возраста, за исключением случаев,
когда потенциально польза/риск преобладает над альтернативными вариантами
лечения. Женщины репродуктивного возраста должны быть полностью
проинформированы о потенциальном риске для плода, если они принимают
карбамазепин во время беременности.
Перед
началом лечения карбамазепином женщинам фертильного возраста следует
рассмотреть возможность проведения теста на беременность.
Женщины
репродуктивного возраста должны использовать эффективную контрацепцию во время
лечения и в течение как минимум двух недель после прекращения лечения. Из-за
индукции ферментов карбамазепин может привести к нарушению терапевтического
эффекта гормональных контрацептивов, поэтому женщинам фертильного возраста
следует проконсультироваться по использованию других эффективных методов
контрацепции.
Женщинам
репродуктивного возраста следует проконсультироваться с врачом, как только она
запланирует беременность, чтобы обсудить переход на альтернативное лечение до
зачатия и прекращения контрацепции.
Женщинам
репродуктивного возраста следует посоветовать немедленно обратиться к врачу,
если она забеременела или думает, что может быть беременна и принимает
карбамазепин.
Беременность
Общий риск, связанный с применением
противоэпилептических лекарственных средств (ПЛС).
Всем
женщинам репродуктивного возраста, принимающим противоэпилептическую терапию,
и, особенно, женщинам, планирующим беременность, и беременным женщинам, следует
давать медицинские советы относительно потенциального риска для плода,
вызванного как судорогами, так и противоэпилептическим лечением.
Следует
избегать внезапного прекращения лечения ПЛС, поскольку это может привести к
возникновению судорог, которые могут иметь серьезные последствия для женщины и
будущего ребенка.
Если
это возможно, для лечения эпилепсии во время беременности предпочитается
монотерапия, поскольку терапия с несколькими ПЛС может быть связана с более
высоким риском врожденных пороков развития.
Риски, связанные с карбамазепином
Карбамазепин
проникает через плацентарный барьер. Пренатальное влияние карбамазепина может
повысить риски врожденных пороков развития и других неблагоприятных последствий
развития. Воздействие карбамазепина во время беременности связано с повышенной
в 2-3 раза частотой серьезных пороков развития, чем в общей популяции, частота
в которой составляет 2-3%. Сообщалось о таких пороках развития, как дефекты
нервной трубки плода, черепно-лицевые дефекты, такие как расщелина губы/неба,
сердечно-сосудистые пороки развития, гипоспадия, гипоплазия пальцев и другие
аномалии, затрагивающие различные системы организма плода, у матери,
принимавшей карбамазепин во время беременности. Рекомендуется
специализированное антенатальное наблюдение за этими недостатками развития. Сообщалось о нарушении
нервного развития среди детей, рожденных женщинами с эпилепсией, которые во
время беременности применяли карбамазепин по отдельности или в комбинации с
другими ПЛС. Исследования, связанные с риском развития расстройств нервной
системы у детей, получавших во время беременности карбамазепин, противоречивы и
риск нельзя исключить. Если после тщательного
рассмотрения альтернативных вариантов лечения не будет признано, что польза
преобладает, карбамазепин не следует применять женщинам во время беременности. Женщина
должна быть полностью информирована и понимать риски приема карбамазепина во
время беременности.
Данные
свидетельствуют о том, что риск возникновения пороков развития при применении
карбамазепина может зависеть от дозы, например, при дозе менее 400 мг в сутки
частота пороков развития ниже, чем при приеме более высоких доз карбамазепина в
период беременности. Если на основе тщательной оценки польза/риск и
альтернативный вариант лечения не подходит, и лечение карбамазепином
продолжается, следует применять монотерапию и самую низкую эффективную дозу
карбамазепина и рекомендуется контролировать концентрацию карбамазепина в
плазме крови. Концентрацию в плазме можно поддерживать в нижней части
терапевтического диапазона от 4 до 12 мкг/мл для сохранения контроля над
судорогами.
Сообщалось,
что некоторые ПЛС, такие как карбамазепин снижают уровень фолатов в сыворотке
крови. Этот дефицит может способствовать повышению частоты врожденных пороков
плода у матери с эпилепсией. До и во время беременности рекомендуется принимать
фолиевую кислоту. Для предупреждения нарушений свертывания крови у ребенка
также рекомендуется давать витамин К1 матери в течение последних
недель беременности, а также новорожденным.
Если
женщина планирует забеременеть, к зачатию и до прекращения контрацепции следует
приложить все усилия, чтобы перейти на соответствующее альтернативное лечение. Если
женщина забеременела во время приема карбамазепина, ее следует направить к
специалисту, чтобы оценить метод лечения и рассмотреть альтернативные варианты.
Влияние на новорожденного.
Описано несколько случаев эпилептических приступов
и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин
одновременно с другими противосудорожными препаратами. Кроме того, в связи с
приемом карбамазепина матерями сообщалось также о нескольких случаях рвоты,
диареи и/или пониженного питания у новорожденных. Возможно, эти реакции
представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены.
Кормление грудью
Карбамазепин выделяется в грудное молоко (около
25-60% от концентрации в плазме крови). Преимущества грудного вскармливания
должны быть сопоставлены с возможностью отдаленных неблагоприятных последствий
у ребенка. Матери, принимающие Финлепсин-Тева, могут продолжать грудное
вскармливание, но при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в
отношении развития возможных побочных эффектов (например, выраженная
сонливость, аллергические кожные реакции). Получены несколько сообщений о
холестатическом гепатите у новорожденных, подвергавшихся воздействию
карбамазепина до родов и/или в период грудного вскармливания. Поэтому грудных
детей матерей, получавших карбамазепин, следует тщательно наблюдать на наличие
нежелательных реакции со стороны печени.
Женщины репродуктивного возраста
Карбамазепин
не следует применять женщинам репродуктивного возраста, за исключением случаев,
когда потенциально польза/риск преобладает над альтернативными вариантами
лечения. Женщина должна быть полностью информирована и понимать потенциальный
риск для плода при приеме карбамазепина во время беременности, поэтому важно
планировать беременность заранее. Перед началом лечения карбамазепином следует
рассмотреть возможность проведения теста на беременность у женщин
репродуктивного возраста.
Женщины
репродуктивного возраста должны использовать эффективную контрацепцию во время
и в течение как минимум двух недель после прекращения лечения. Из-за индукции
ферментов карбамазепин может привести к нарушению терапевтического эффекта
гормональных контрацептивов, поэтому женщинам репродуктивного возраста следует
проконсультироваться по применению других эффективных методов контрацепции. По
крайней мере, следует использовать один эффективный метод контрацепции
(например, внутриматочный) или две дополнительные формы контрацепции, включая
барьерный метод. При выборе метода контрацепции следует оценивать
индивидуальные обстоятельства, вовлекая пациентку в обсуждение.
Контрацепция
Вследствие
индукции ферментов карбамазепин может привести к снижению терапевтического
эффекта пероральных контрацептивных препаратов, содержащих эстроген и/или
прогестерон. Женщинам со способностью к деторождению рекомендовано использовать
альтернативные методы контрацепции во время лечения карбамазепином.
Фертильность
К настоящему
времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности
и/или нарушениях сперматогенеза.
Способность
пациента, принимающего Финлепсин-Тева, к быстрой реакции, особенно в начале
терапии или в период подбора дозы, может быть нарушена медицинскими
состояниями, приводящими к судорогам и побочным реакциям, включая
головокружение, сонливость, атаксию, диплопию, нарушение аккомодации и размытое
зрение. Поэтому при вождении автомобиля или управлении механизмами пациенту
следует проявлять осторожность.
Режим
дозирования
Таблетки Финлепсин-Тева принимают внутрь, как правило,
обычно в двух или трех разделенных дозах. Финлепсин-Тева можно принимать во
время, после еды или в промежутках между приемами пищи, запивая небольшим
количеством воды.
Прежде чем принимать решение о
начале лечения, пациенты китайского и тайского происхождения должны по
возможности пройти скрининг на HLA-B*1502, поскольку этот аллель предсказывает
риск развития тяжелого карбамазепин-ассоциированного синдрома Стивенса-Джонсона.
Эпилепсия:
Доза карбамазепина должна быть
скорректирована с учетом потребностей конкретного пациента для достижения
адекватного контроля приступов. Определение уровней в плазме крови может помочь
в подборе оптимальной дозы. При лечении эпилепсии доза карбамазепина обычно
требует от 4 до 12 мкг/мл (от 17 до 50 мкмоль/л) общей концентрации
карбамазепина в плазме (см. предупреждения и меры предосторожности). Взрослые
Для всех лекарственных форм
Финлепсин-Тева рекомендуется схема постепенного повышения дозы, которая должна
быть скорректирована в соответствии с потребностями конкретного пациента.
Финлепсин-Тева следует принимать в нескольких разделенных дозах, рекомендуемая
начальная доза 100-200 мг один или два раза в день. Затем дозу постепенно
увеличивают до достижения наилучшего ответа, обычно до 800-1200 мг в день. В
некоторых случаях может потребоваться 1600 или даже 2000 мг в день.
Пациенты пожилого
возраста (65 лет и старше)
Учитывая лекарственное
взаимодействие, пациентам пожилого возраста дозы Финлепсин-Тева следует
подбирать с осторожностью. Рекомендуемая начальная доза – 100 мг 2 раза в
сутки.
Дети
Для всех лекарственных форм
Финлепсин-Тева рекомендуется схема постепенного повышения дозы, которая должна
быть скорректирована в соответствии с потребностями конкретного пациента. Стандартная
доза составляет 10-20мг/кг веса тела ежедневно в несколько разделенных доз.
Таблетки Финлепсин-Тева не рекомендуются для применения у детей младшего
возраста.
| Возраст | |
| 6-10 лет: |
400-600 мг ежедневно (2-3 таблетки по 200мг в сутки, в разделенных дозах) |
| 11-15 лет: |
600-1000 мг ежедневно (3-5 таблеток по 200мг в сутки, в разделенных дозах) |
| >15 лет: |
800 до 1200 мг ежедневно (взрослая доза) |
Максимальная
рекомендуемая доза
6-15 лет: 1000мг/день
>15 лет: 1200 мг/сут.
Там, где это возможно,
противоэпилептические средства следует назначать в виде монотерапии, в случае
политерапии, рекомендуется та же схема дозирования.
В том случае, когда Финлепсин-Тева
добавляют к уже имеющейся противоэпилептической терапии, это следует делать
постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при
необходимости, корригируют.
Невралгия
тройничного нерва:
Начальная доза составляет 200-400
мг/сут, которую медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно до
дозы по 200 мг 3-4 раза/сут). У большинства пациентов дозировка 200 мг 3 или 4
раза в сутки достаточна для поддержания безболезненного состояния. После
достижения ремиссии, дозировку следует постепенно снизить до минимально
возможного поддерживающего уровня. Максимальная рекомендуемая доза составляет
1200 мг/сут. После купирование боли, рекомендуется постепенно отменить терапию
до нового приступа.
Пациенты пожилого
возраста (65 лет и старше)
Дозировка при
невралгии тройничного нерва
Учитывая лекарственное
взаимодействие и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов,
пациентам пожилого возраста дозы Финлепсин-Тева следует подбирать с
осторожностью.
У пожилых пациентов рекомендуемая
начальная доза составляет 100 мг два раза в сутки. Начальную дозу 100 мг дважды
в сутки медленно повышают ежедневно до исчезновения болевых ощущений (обычно по
200 мг 3-4 раза в сутки). Затем дозировку постепенно понижают до минимальной
поддерживающей. Максимальная рекомендуемая доза составляет 1200 мг/сут. После
купирования боли, рекомендуется постепенно отменить терапию до нового приступа.
Для профилактики
маниакально-депрессивного психоза у пациентов, не реагирующих на терапию литием:
Начальная доза составляет 400мг
ежедневно, в разделенных дозах, с постепенным повышением до контроля симптомов
или достижения общей дозы 1600мг, в разделенных дозах. Обычный диапазон доз
составляет 400-600 мг ежедневно, в разделенных дозах.
Особые
группы пациентов
Пациенты с
печеночной /почечной недостаточностью
Данные о фармакокинетике
карбамазепина у пациентов с нарушением функции печени или почек отсутствуют.
Риск эпилептического статуса при
резком прекращении лечения.
Указание на наличие риска симптомов
отмены
Карбамазепин следует прекращать
постепенно. Внезапное прекращение приема Финлепсин-Тева может спровоцировать
эпилептические приступы, поэтому отмена карбамазепина должна быть постепенной.
Если приходится резко прерывать лечение Финлепсин-Тева пациента с эпилепсией, в
этом случае необходимо осуществлять переход на другое противоэпилептическое
средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата.
Меры, необходимые при пропуске
одной или несколько доз лекарственного препарата
При пропуске
приема препарата не следует применять двойную дозу.
Метод и путь введения
Финлепсин-Тева принимают внутрь,
как правило, обычно в двух или трех разделенных дозах. Финлепсин-Тева можно
принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи, запивая
небольшим количеством воды.
Меры, которые необходимо принять в
случае передозировки
Представленные признаки и симптомы передозировки
затрагивают центральную нервную, сердечно-сосудистую системы, дыхательную
систему и нежелательные лекарственные реакции.
Центральная нервная система: угнетение ЦНС; дезориентация, угнетенный уровень
сознания, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; помутнение зрения,
невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, вначале
гиперрефлексия, позже гипорефлексия; судороги, психомоторные нарушения,
миоклонус, гипотермия, мидриаз.
Дыхательная система: Угнетение дыхания, отек легких.
Сердечно-сосудистая система: Тахикардия, артериальная гипотензия; иногда —
гипертензия, нарушения проводимости с расширением комплекса QRS; синкопе в
сочетании с остановкой сердца.
Желудочно-кишечная система: Рвота, задержка пассажа пищи из желудка, снижение
моторики толстой кишки.
Мышечно-скелетная система: В некоторых случаях сообщалось о рабдомиолизе в связи
с токсичностью карбамазепина.
Функция почек: Задержка мочи, олигурия или анурия; задержка
жидкости; гипонатриемия разведения, обусловленная эффектом карбамазепина,
сходным с действием АДГ.
Лабораторные данные: Гипонатриемия, возможно метаболический ацидоз,
возможно гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.
Лечение
Специфического антидота нет.
Лечение должно основываться на клиническом состоянии
больного; показана госпитализация. Проводится определение концентрации
карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки
степени передозировки.
Осуществляется эвакуация содержимого желудка,
промывание желудка, применение активированного угля. Поздняя эвакуация
желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию и повторному
появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Применяется
симптоматическая поддерживающая терапия в отделении интенсивной терапии,
мониторирование функций сердца, тщательная коррекция электролитных расстройств.
Специальные
рекомендации:
Имеются данные о неэффективности форсированного
диуреза, гемодиализа и перитонеального диализа. Возможно развитие рецидива и
обострения симптомов на вторые и третьи сутки после передозировки из-за
замедленного всасывания. Рекомендована гемоперфузия с активированным углем.
Рекомендации по
обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа
применения лекарственного препарата
Если у Вас есть какие-либо вопросы по
применению препарата Финлепсин-Тева, обсудите их с Вашим лечащим врачом.
Обзор профиля
безопасности
Определенные
типы побочных эффектов, например, со стороны ЦНС (головокружение, головная
боль, атаксия, сонливость, общая слабость, диплопия), ЖКТ (тошнота, рвота) или
аллергические кожные реакции, встречаются более или менее часто, особенно в
начале лечения Финлепсин-Тева, при использовании слишком большой первоначальной
дозы препарата или при лечении пациентов пожилого возраста.
Дозозависимые
побочные эффекты обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так
и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных эффектов со
стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или
значительных колебаний концентраций активного вещества в плазме крови. В таких
случаях рекомендуется мониторировать уровень активного вещества в плазме крови
и делить суточную дозу на меньшие (т. е. 3-4) дробные дозы.
Очень
часто
—
лейкопения
—
атаксия, головокружение, сонливость
—
рвота, тошнота
—
крапивница, которая может быть тяжелой кожной аллергией
—
усталость
—
повышение гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции печеночных ферментов),
обычно не имеет клинического значения.
Часто
—
тромбоцитопения, эозинофилия
—
отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение
осмолярности крови обусловленное эффектом, сходным с антидиуретическим гормоном
(АДГ), приводящим в редких случаях к водной интоксикации, сопровождающейся
вялостью, рвотой, головной болью, спутанностью сознания, неврологическими
расстройствами.
—
диплопия, головная боль
—
нарушения аккомодации (например, помутнение зрения)
—
сухость во рту, при использовании суппозиториев может возникнуть раздражение
прямой кишки
—
повышение щелочной фосфатазы в крови.
Нечасто
— аномальные непроизвольные движения
(например, тремор, астерикс, дистония, тики), нистагм
—
диарея, запор
—
эксфолиативный дерматит
—
повышение трансаминазы
Редко
— лейкоцитоз, лимфаденопатия
—
отложенная полиорганная гиперчувствительность с лихорадкой, сыпью, васкулитом,
лимфаденопатией, псевдо-лимфомой, артралгией, лейкопенией, эозинофилией,
гепатоспленомегалией, нарушение функциональных тестов печени и синдромом
исчезновения желчных протоков (разрушение и исчезновение внутрипеченочных
желчных протоков), возникающим в различных сочетаниях. Возможно поражение
других органов (например, печень, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард,
толстый кишечник)
—
дефицит фолатов, снижение аппетита
—
галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, агрессия, возбуждение,
беспокойство, спутанность сознания
—
дискинезия, нарушение движения глаз, нарушения речи (например, дизартрия или
невнятная речь), хореоатетоз, периферическая невропатия, парестезия и парез
—
нарушения сердечной проводимости
—
гипертензия или гипотензия
—
боль в животе
—
гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного
типа, синдром исчезающего желчного протока, желтуха
—
системная красная волчанка, зуд
—
мышечная слабость
Очень
редко
— агранулоцитоз, апластическая анемия,
панцитопения, истинная эритроцитарная аплазия, анемия, мегалобластная анемия,
ретикулоцитоз, гемолитическая анемия
—
анафилактическая реакция, ангионевротический отек, гипогаммаглобулинемия
—
галакторея, гинекомастия
— острая порфирия
(острая интермиттирующая порфирия и смешанная порфирия), неострая порфирия
(поздняя кожная порфирия)
—
активизация психоза
—
злокачественный нейролептический синдром, асептический менингит с миоклонией и
периферической эозинофилией, дисгевзия
—
помутнение хрусталика, конъюнктивит
—
нарушения слуха, например, шум в ушах, гиперакузия, тугоухость, изменение
восприятия высоты звука
—
аритмия, атриовентрикулярная блокада с обмороком, брадикардия, застойная
сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни сердца
—
сосудистая недостаточность, эмболия (например, легочная эмболия), тромбофлебит
—
легочная гиперчувствительность характеризующаяся, например, лихорадкой,
одышкой, пневмонией или пневмония
—
панкреатит, глоссит, стоматит
—
печеночная недостаточность, гранулематозное заболевание печени
—
cиндром Стивенса-Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз, реакция
светочувствительности, мультиформная эритема, узловатая эритема, нарушение
пигментации, пурпура, акне, гипергидроз, алопеция, гирсутизм
—
нарушения костного обмена (снижение уровня кальция плазмы и
25-гидрокси-холекальциферола в крови), что ведет к остеомаляции/ остеопорозу,
артралгии, миалгии, мышечным спазмам
—
тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции
почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия и мочевина/ азотемия крови),
задержка мочи, частота мочеиспускания
—
сексуальные нарушения/эректильная дисфункция нарушение сперматогенеза (с
пониженным количеством сперматозоидов и/или подвижностью)
—
повышение внутриглазного давления, повышение уровня холестерина в крови,
повышение уровня липопротеидов высокой плотности, повышение триглицеридов в
крови. Нарушение функции щитовидной железы: снижение уровня L-тироксина
(свободного тироксина, тироксина, трийодтиронина) и повышение уровня
тиреотропного гормона в крови, обычно без клинических проявлений, повышение
уровня пролактина в крови
Неизвестно
— подавление функции костного мозга
—
лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)
—
реактивация инфекции вируса герпеса человека
—
гипераммониемия
—
седация, ухудшение памяти
—
колит
—
острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)**, лихеноидный кератоз,
онихомадез
—
перелом
—
снижение плотности костей
—
падение (связанное с лечением карбамазепином, вызванно атаксией,
головокружением, сонливостью, гипотензией, спутанным состоянием, седацией)
* В некоторых азиатских странах также сообщалось
с частотой «редко».
**
Дополнительные нежелательные лекарственные реакции из спонтанных сообщений
(частота неизвестна).
Получены
сообщения о снижении минеральной плотности костной ткани, остеопении,
остеопорозе и переломах у пациентов, получавших длительную терапию карбамазепином.
Механизм, посредством которого карбамазепин влияет на метаболизм костной ткани,
не выявлен.
Появляется
все больше доказательств в отношении связи генетических маркеров и
возникновения кожных НЛР, таких как ССД, ТЭН, ОГЭП и макулопапулярная сыпь. У
японских и европейских пациентов эти реакции были связаны с использованием
карбамазепина и наличием аллеля HLA-A*3101. Продемонстрировано, что другой
маркер, HLA-B*1502, прочно ассоциирован с ССД и ТЭН у лиц ханьского китайского,
тайского и некоторого другого азиатского происхождения.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных
препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских
изделий» Комитета
медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
www.ndda.kz
Одна таблетка
содержит
активное вещество – карбамазепин 200 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, желатин, натрия
кроскармеллоза, магния стеарат.
Таблетки круглой формы белого
цвета, с выпуклой поверхностью на одной стороне, с фаской и риской в виде
клинообразного углубления — с другой стороны
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из
алюминиевой фольги и поливинилхлорида/поливинилдихлорида.
По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией
по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку
из картона.
3
года
Не
применять по истечении срока годности.
Хранить при температуре не
выше 30 °С.
Хранить в недоступном для
детей месте!
По рецепту
Сведения о производителе
«Teva Operations Poland Sp.z.o.o.», Польша
ul. Mogilska 80, 31-546 Kraków
tel.: +48 12
617 80 00,
fax: +48 12
411 10 47,
email: krakow@teva.pl
Держатель регистрационного удостоверения
Teva Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль
124 Dvora HaNevia St.,
6944020, Тель-Авив, Израиль
Тел.: 972-3-9267267
info@tevapharm.com
Наименование, адрес и контактные
данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики
Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств
от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за
безопасностью лекарственного средства
ТОО «ратиофарм Казахстан», 050059 (А15Е2Р), г. Алматы,
пр. Аль-Фараби 17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж. Телефон: (727)3251615; е-mail: info.tevakz@tevapharm.com;
веб сайт: www.kaz.teva
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: карбамазепин 200,00 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 12), желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Показания к применению
Эпилепсия:
сложные или простые парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее;
генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы;
смешанные формы эпилептических приступов.
Препарат Финлепсин®, как правило, неэффективен при абсансах и миоклонус-эпилепсии.
— Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
— Синдром алкогольной абстиненции.
— Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная).
— Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (например, трициклическим антидепрессантам) или к любому другому компоненту препарата.
Атриовентрикулярная блокада.
Наличие в анамнезе эпизодов угнетения костномозгового кроветворения.
Печеночные порфирии (например, острая перемежающаяся порфирия, поздняя кожная порфирия, вариегатная порфирия).
Применение в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО, структурное сходство с трициклическими антидепрессантами).
Детский возраст до 4-х лет (у пациентов данной категории препарат следует применять в другой лекарственной форме).
Способ применения и дозы
Внутрь.
Препарат можно принимать во время еды, после еды или в промежутках между приемами пищи. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости.
Препарат можно применять как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.
Учитывая лекарственные взаимодействия и особенности фармакокинетики противоэпилептических препаратов, пожилым пациентам дозу препарата Финлепсин® следует подбирать с осторожностью.
Эпилепсия
По возможности препарат следует применять в монотерапии.
Препарат не применяют при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических приступах.
Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
Доза карбамазепина подбирается индивидуально для достижения адекватного контроля судорожных состояний. Для подбора оптимальной дозы препарата рекомендуется определение концентрации действующего вещества в плазме крови, которая обычно составляет 4-12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л).
При добавлении препарата Финлепсин® к другим принимаемым противоэпилептическим препаратам дозу препарата Финлепсин® повышают постепенно.
При необходимости проводят соответствующую коррекцию доз принимаемых препаратов. Начальная доза карбамазепина для взрослых составляет по 100-200 мг 1 или 2 раза в сутки.
Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта; обычно он достигается при дозе по 400 мг 2-3 раза в сутки. Некоторым пациентам может потребоваться увеличение суточной дозы до 1600 мг или 2000 мг.
Невралгия тройничного нерва
Начальная доза для взрослых составляет 200-400 мг в сутки. Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно до дозы по 200 мг 3-4 раза в сутки). Затем дозу постепенно снижают до минимальной поддерживающей.
Максимальная рекомендованная доза для взрослых составляет 1200 мг/сут. При разрешении болевого синдрома следует постепенно прекращать терапию препаратом до возникновения следующего болевого приступа.
Рекомендуемая начальная доза для пожилых пациентов составляет 100 мг 2 раза в сутки, затем дозу медленно повышают до разрешения болевого синдрома, что обычно достигается при дозе по 200 мг 3-4 раза в сутки. Далее следует постепенно снижать дозу до минимальной поддерживающей.
При невралгии тройничного нерва у данной категории пациентов максимальная рекомендованная доза составляет 1200 мг/сут. При разрешении болевого синдрома следует постепенно прекращать терапию препаратом до возникновения следующего болевого приступа.
Синдром алкогольной абстиненции
Средняя доза составляет по 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней доза может быть повышена (например, до дозы по 400 мг 3 раза в сутки). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинают с применения препарата в комбинации с препаратами, оказывающими седативное и снотворное действия (например, с клометиазолом, хлордиазепоксидом). После разрешения острой фазы лечение препаратом может быть продолжено в монотерапии.
Острые маниакальные состояния и поддерживающее лечение аффективных (биполярных) расстройств
Суточная доза составляет 400-1600 мг. Средняя суточная доза — 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу следует повышать довольно быстро. При поддерживающей терапии биполярных расстройств в целях обеспечения оптимальной переносимости каждое следующее повышение дозы должно быть небольшим, суточная доза увеличивается постепенно.
Применение у детей
Основное показание для применения препарата Финлепсин® у детей — эпилепсия. Данную лекарственную форму препарата следует применять для лечения тех же, что и у взрослых, форм эпилепсии у детей старше 4 лет. Лечение может быть начато с дозы 100 мг/сут; дозу повышают постепенно, не более чем на 100 мг в неделю.
Детям в возрасте 4 лет и младше рекомендовано принимать карбамазепин в виде других лекарственных форм (сироп).
Поддерживающие дозы: для детей устанавливают из расчета 10-20 мг/кг массы тела в сутки (в несколько приемов).
Максимальные дозы: для детей в возрасте <6 лет составляет 35 мг/кг/сут, 6-15 лет — 1000 мг/сут, >15 лет — 1200 мг/сут.
Так как в отношении применения препарата по другим показаниям у детей достаточного количества достоверной информации нет, режим дозирования препарата рекомендовано подбирать в соответствии с возрастом и массой тела ребенка, не превышая указанные в таблице дозы.
Прекращение приема препарата
Внезапное прекращение приема препарата может спровоцировать эпилептический приступ, поэтому карбамазепин следует отменять постепенно в течение 6 месяцев и более. Если необходимо отменить препарат у пациента с эпилепсией, переход на другое противоэпилептическое средство должен осуществляться под прикрытием показанного в таких случаях препарата.
Побочные явления(действия)
Определенные виды нежелательных реакций (HP), например, со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, чувство усталости, диплопия), со стороны пищеварительной системы (тошнота, рвота), а также аллергические кожные реакции, встречаются очень часто или часто, особенно в начале лечения препаратом, или при применении чрезмерно высокой первоначальной дозы препарата, или при лечении пожилых пациентов.
Дозозависимые HP обычно разрешаются в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препаратом или значительных колебаний концентрации действующего вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется мониторировать концентрацию действующего вещества в плазме крови. Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. В пределах каждой группы частоты встречаемости НЛР указаны в порядке уменьшения их значимости.
При оценке частоты встречаемости различных НЛР использованы следующие градации: «очень часто» — ≥1/10, «часто» — ≥1/100 — <1/10, «нечасто» — ≥1/1000 — <1/100 «редко» — ≥1/10000 — <1/1000, «очень редко» — <1/10000. в том числе и отдельные сообщения.
Нарушения психики: редко — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, агрессия, беспокойство, ажитация, спутанность сознания; очень редко — активация психоза.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — атаксия, головокружение, сомноленция; часто — диплопия, головная боль; нечасто — аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор (asterixis), мышечная дистония, тик), нистагм; редко — дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия, невнятная речь), хореоатетоз, периферическая нейропатия, парестезии, парез; очень редко — злокачественный нейролептический синдром, асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией. дисгевзия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — крапивница, которая может быть значительно выраженной, аллергический дерматит; нечасто — эксфолиативный дерматит; редко — системная красная волчанка, кожный зуд; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона (в некоторых странах Азии классифицирован как «редко»), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), реакции фотосенсибилизации, многоформная эритема, узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, гипергидроз, алопеция,гирсутизм.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — лейкопения; часто — тромбоцитопения, эозинофилия; редко — лейкоцитоз, лимфаденопатия; очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, истинная эритроцитарная аплазия, анемия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.
Во время приема препарата может развиться агранулоцитоз и апластическая анемия. Однако, в связи с тем, что эти состояния возникают очень редко, трудно дать количественную оценку риска их возникновения. Известно, что суммарный риск развития агранулоцитоза в общей популяции, не получавшей лечения, составляет 4,7 случаев на 1 млн. населения в год, а апластической анемии – 2,0 случая на 1 млн населения в год.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота; часто — сухость во рту; нечасто — диарея, запор; редко — боли в животе; очень редко — глоссит, стоматит, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, деструкция внутрипеченочных желчных протоков с уменьшением их числа, желтуха; очень редко — печеночная недостаточность, гранулематозное поражение печени.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — полиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, псевдолимфомой, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени и деструкцией внутрипеченочных желчных протоков с уменьшением их числа (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка); очень редко — анафилактическая реакция, ангионевротический отек, гипогаммаглобулинемия. При возникновении указанных выше реакций повышенной чувствительности применение препарата должно быть прекращено.
Нарушения со стороны сердца: редко — нарушения внутрисердечной проводимости; очень редко — аритмия, атриовентрикулярная блокада с обмороками, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни сердца.
Нарушения со стороны сосудов: редко — артериальная гипертензия или гипотензия; очень редко — циркуляторный коллапс, тромбофлебит, тромбоэмболия (например, тромбоэмболия легочной артерии).
Нарушения со стороны эндокринной системы: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности крови вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к водной интоксикации (гипонатриемии разведения), сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; очень редко — галакторея, гинекомастия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — дефицит фолиевой кислоты, снижение аппетита; очень редко — острая порфирия (острая интермиттирующая порфирия и смешанная порфирия), неострая порфирия (поздняя кожная порфирия).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение концентрации мочевины в крови/азотемия), задержка мочи, учащенное мочеиспускание.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — расстройство половой функции/эректильная дисфункция, нарушение сперматогенеза (уменьшение количества сперматозоидов и их подвижности).
Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение аккомодации (в т.ч. нечеткость зрения); очень редко — помутнение хрусталика, конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — расстройства слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — мышечная слабость; очень редко — нарушение костного метаболизма (снижение содержания кальция и 25-гидроксихолекальциферола в плазме крови, приводящее к остеомаляции/остеопорозу), артралгии, миалгия и мышечный спазм.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — реакции гиперчувствительности, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.
Общие расстройства и нарушения в месте введения-, очень часто — повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные: очень часто — повышение активности гамма- глутамилтрансферазы (вследствие индукции печеночных ферментов), что обычно не имеет клинического значения; часто — повышение активности щелочной фосфатазы крови; нечасто — повышение активности трансаминаз; очень редко — повышение внутриглазного давления, повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности и триглицеридов, изменения показателей функции щитовидной железы — снижение концентрации L-тироксина (свободной и связанной фракции) и трийодтиронина, повышение концентрации тиреотропного гормона, что обычно не сопровождается клиническими проявлениями, повышение концентрации пролактина в крови.
Нежелательные явления, выявленные в пострегистрационном периоде (сообщения были получены из популяции неопределенного размера, вследствие чего частоту встречаемости определить невозможно, «частота неизвестна»):
Инфекционные и паразитарные заболевания: реактивация вируса простого герпеса 6 типа.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: недостаточность костного мозга.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: падение (связанное с атаксией, головокружение, сомноленцией, артериальной гипотензией, спутанностью сознания, седацией, вызванными приемом препарата).
Нарушения со стороны нервной системы: седация, нарушение памяти.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: колит.
Нарушения со стороны иммунной системы: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: острый генерализованный экзантематозный пустулез, лихеноидный кератоз, онихомадезис.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: перелом костей.
Лабораторные и инструментальные данные: снижение плотности костной ткани.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляется, или Вы заметши любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 200 мг: 50 шт.
Рег. №: 8330/07/12/18 от 05.03.2018 — Действующее
Таблетки белого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны, с фаской и риской в виде клинообразного углубления по диаметру таблетки с другой стороны.
| 1 таб. | |
| карбамазепин | 200 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ФИНЛЕПСИН® . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство, производное трициклического иминостильбена. Полагают, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Кроме того, по-видимому, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.
Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.
Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.
Фармакокинетика
После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.
T1/2 составляет 12-29 ч. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% — с калом.
Показания к применению
Эпилепсия: большие, фокальные, смешанные (включающие большие и фокальные) эпилептические припадки. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в т.ч. эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.
Реклама
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 мг. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 нед. Частота приема — 1-4 раза/сут. Поддерживающая доза обычно составляет 600-1200 мг/сут в несколько приемов. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.
У детей в возрасте до 6 лет применяют 10-20 мг/кг/сут в 2-3 разделенных дозах; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 нед.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 мг/сут. Детям в возрасте 6-12 лет — по 100 мг 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 нед. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 мг/сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 лет и старше — 1.2 г/сут, детям — 1 г/сут.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, атаксия, сонливость; возможны головная боль, диплопия, нарушения аккомодации; редко — непроизвольные движения, нистагм; в отдельных случаях — окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, чувство усталости, агрессивное поведение, ажитация, нарушения сознания, активизация психозов, нарушения вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение ГГТ, повышение активности ЩФ, рвота, сухость во рту; редко — повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор; в отдельных случаях — снижение аппетита, боли в животе, глоссит, стоматит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — нарушения проводимости миокарда; в отдельных случаях — брадикардия, аритмии, AV-блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности, тромбофлебиты, тромбоэмболия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко — лейкоцитоз; в отдельных случаях — агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, гранулематозный гепатит.
Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, уменьшение осмоляльности плазмы; в отдельных случаях — острая перемежающаяся порфирия, дефицит фолиевой кислоты; нарушения обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия или галакторея; редко — нарушения функции щитовидной железы.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — диспноэ, пневмониты или пневмонии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко — лимфаденопатия, лихорадка, гепатоспленомегалия, артралгии.
Противопоказания к применению
AV-блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.
Применение при беременности и кормлении грудью
В случае необходимости применения при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.
Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.
Особые указания
Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.
С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, гипонатриемии, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.
Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.
Не менее чем за 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.
При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.
При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина — карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции — нечеткость зрения, головокружение, рвота, слабость, нистагм. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (по-видимому, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).
При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, изониазидом, декстропропоксифеном, вилоксазином, флуоксетином, флувоксамином, циметидином, ацетазоламидом, даназолом, дезипрамином, никотинамидом (у взрослых, только в высоких дозах), эритромицином, тролеандомицином, джозамицином, кларитромицином; с азолами (в т.ч. с итраконазолом, кетоконазолом, флуконазолом), терфенадином, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия).
При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; с гидрохлоротиазидом, фуросемидом — возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами — возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом — возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; с препаратами лития — возможно взаимное усиление нейротоксического действия.
При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Имеются сообщения о том, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита — карбамазепина-10,11-эпоксида.
При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином — возможно уменьшение концентрации сертралина; с теофиллином, рифампицином, цисплатином, доксорубицином — возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином — возможно ослабление эффектов карбамазепина.
При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, а в редких случаях — его усиление.
Фотографии представлены в ознакомительных целях
Внешний вид товара может отличаться от изображенного на фотографии
Рецептурный препарат
Страна производительВЕНГРИЯ/ПОЛЬША
Общее описаниеЛекарственные средства
Самовывоз из аптеки:
в 26 аптеках
Круглосуточно:
в 3 аптеках
Онлайн оплата/при получении
Аналоги ФИНЛЕПСИН
Инструкция по применению ФИНЛЕПСИН
Показать всё
Отзывы
Пока нет отзывов о данном товаре
Наличие в аптеках ФИНЛЕПСИН
График работы: Сегодня 08:00 — 22:00
График работы:Круглосуточно
График работы: Сегодня 09:00 — 21:00
График работы:Круглосуточно
График работы: Сегодня 09:00 — 22:00
График работы: Сегодня 09:00 — 21:00
График работы: Сегодня 08:00 — 22:00
График работы: Сегодня 08:00 — 20:00
ул Михайловское шоссе, д 22
График работы: Сегодня 09:00 — 21:00
График работы: Сегодня 08:00 — 20:00
График работы: Сегодня 08:00 — 22:00
График работы: Сегодня 09:00 — 21:00
ул 50-летия Белгородской области, д 21
График работы: Сегодня 08:00 — 20:00
График работы: Сегодня 08:00 — 22:00
График работы: Сегодня 09:00 — 21:00
Белгородский пр-кт, д 65а
График работы:Круглосуточно
График работы: Сегодня 08:00 — 22:00
График работы: Сегодня 08:00 — 22:00
График работы: Сегодня 08:00 — 20:00
График работы: Сегодня 08:00 — 22:00
пр-кт Б.Хмельницкого, д 82
График работы: Сегодня 08:00 — 22:00
пр-кт Б.Хмельницкого, д 139б
График работы: Сегодня 08:00 — 21:00
График работы: Сегодня 08:00 — 22:00
График работы: Сегодня 09:00 — 21:00
пр-кт Б.Хмельницкого, д 148б
График работы: Сегодня 09:00 — 21:00
График работы: Сегодня 08:00 — 22:00
График работы: Сегодня 08:00 — 22:00
График работы: Сегодня 09:00 — 22:00
График работы: Сегодня 08:00 — 22:00
График работы: Сегодня 08:00 — 20:00
График работы: Сегодня 09:00 — 21:00
Внимание! Указанная цена действительна только при заказе через сайт