Состав
В таблетках содержится 200 мг действующего вещества карбамазепина и вспомогательные компоненты: МКЦ, желатин, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Форма выпуска
Выпускается Финлепсин в форме таблеток, расфасованных в блистеры по 10 штук, по 3, 4 или 5 блистера в пачке.
Фармакологическое действие
Таблетки Финлепсин обладают противоэпилептическим, антипсихотическим и анальгезирующим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Для этого противоэпилептического средства, являющегося производным дибензазепина, также характерен антидепрессивный, антипсихотический, антидиуретический и анальгезирующий эффект.
Действие препарата имеет отношение к блокаде потенциалзависимых натриевых каналов, способствующей стабилизации мембран перевозбужденных нейронов, понижению синаптического проведения импульсов и ингибированию серийных разрядов нейронов. Сокращается высвобождение нейромедиаторной аминокислоты – глутамата, обладающей возбуждающим действием, что способствует снижению судорожного порога нервной системы, а, следовательно, и вероятности возникновения эпилептического приступа.
Эффективность препарата проявляется при простых или комплексных эпилептических приступах, которые могут сопровождаться вторичной генерализацией и так далее. При этом отмечено снижение симптомов тревожности, депрессии, раздражительности и агрессивности.
Данному препарату свойственна медленная, но полноценная абсорбция, не зависящая от употребления еды. Концентрация вещества в организме достигается в течение 12 часов при однократном применении Финлепсин ретард 400 мг, сохраняя терапевтическую эффективность 4–5 часов. При этом равновесные концентрации активного вещества в составе плазмы достигаются после терапевтического курса 1–2 недель. Однако это может зависеть от особенностей метаболизма пациента: аутоиндукции ферментных систем в печени, гетероиндукции прочими, одновременно принимаемыми лекарствами, состояния пациента, дозировки и продолжительности лечения. Установлено, что карбамазепин проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Метаболизм препарата происходит в печени с образованием основных метаболитов: карбамазепин-10,11-эпоксида – активного действия и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. В результате метаболического процесса образуется менее активный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан, способный индуцировать собственный метаболизм. Выведение препарата преимущественно осуществляется в составе мочи, часть – с калом.
Показания к применению Финлепсина
Основные показания к применению Финлепсина:
- различные формы эпилепсии;
- невралгии;
- болевые ощущения при нервных нарушениях у пациентов с сахарным диабетом;
- разные виды судорожных состояний – спазмы, приступы и так далее;
- синдром алкогольной абстиненции;
- психотические расстройства.
Противопоказания к применению
Финлепсин не назначают при:
- повышенной чувствительности к его компонентам или трициклическим антидепрессантам;
- нарушениях костномозгового кроветворения;
- острой перемежающейся порфирии;
- AV блокаде;
- одновременном приеме препаратов лития или ингибиторов МАО.
Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, гипонатриемией разведения, нарушениями печени и почек, пожилого возраста, активным алкоголизмом, угнетением костномозгового кроветворения, во время приема некоторых лекарств, гиперплазией предстательной железы, повышением внутриглазного давления и т.д.
Побочные действия Финлепсина
Как правило, побочные действия при лечении данным препаратом могут развиваться из-за превышения дозировки или значительных колебаний в концентрации активного вещества в организме. В большинстве случаев отмечается возникновение отклонений в работе нервной системы: головокружения, атаксии, сонливости, общей слабости, головной боли и т.д. Также возможно проявление аллергических реакций, например, крапивницы, эритродермии, кожных высыпаний и других симптомов.
Система кроветворения и крови может отреагировать возникновением: лейкопении, тромбоцитопении, эозинофилии, лейкоцитоза, лимфоаденопатии. Сохраняется вероятность развития отклонений в работе ЖКТ: тошноты, рвоты, сухости во рту, повышения активности гамма-глутамилтрансферазы, активности и печеночных трансаминаз, диареи или запора.
Кроме того, могут проявиться нарушения, связанные с работой эндокринной системы и обменом веществ: отечность, задержка жидкости, повышение массы тела, рвота, гипонатриемия и прочее. Не следует исключать развитие отклонений функций сердечно-сосудистой и мочеполовой систем, опорно-двигательного аппарата и органов чувств.
Таблетки Финлепсин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Данное лекарство предназначено для приёма внутрь, независимо от употребления еды.
При лечении эпилепсии таблетки назначаются в виде монотерапии. Если Финлепсин присоединяют к противоэпилептической терапии, то выполняют это постепенно, строго контролируя дозировки. В случаях, когда пропускается приём таблетки, её нужно принять сразу, как проявится упущение, но не следует восполнять пропуск двойной дозой.
Как сообщает инструкция по применению Финлепсин ретард, взрослым пациентам в начале лечения назначают суточную дозу 200–400 мг. Затем возможно постепенное увеличение дозировки, позволяющее достичь оптимальной эффективности. Поддерживающая суточная доза составляет – 800-1200 мг, при этом данное количество делят на 1-3 приема. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 1,6–2 г.
Для детей доза препарата зависит от возраста. Кроме того, когда ребенку сложно принимать целую таблетку, её можно разжёвывать, измельчать и растворять в небольшом объёме жидкости.
Детям 1-5 лет назначают 100–200 мг, постепенно суточную дозировку увеличивают, чтобы достичь оптимального действия.
Детям 6-10 лет рекомендуют начинать лечить с суточной дозировки Финлепсин ретард 200 мг, затем дозу также постепенно повышают.
Начальная суточная дозировка для детей 11-15 лет составляет 100-300 мг. После чего ее постепенно увеличивают по 100 мг, пока не проявится оптимальный эффект.
Средние поддерживающие суточные дозы: для маленьких пациентов 1–5 лет – 200–400 мг, 6–10 лет в пределах 400–600 мг, 11-15 лет – 600-1000 мг, которые делят на несколько приемов.
Длительность лечения имеет прямую зависимость от показания и индивидуальных особенностей пациента. В любом случае все решения, связанные с терапией, остаются в компетенции врача. Обычно вопрос снижения дозы или отмены препарата обсуждается, когда у больного отсутствуют припадки в течение 2-3 лет.
Прекращение лечения предполагает постепенное снижение дозы, продолжающееся 1-2 года, под регулярным контролем ЭЭГ. При этом у детей необходимо учитывать увеличивающийся вес и возраст.
Во время лечения других нарушений по показаниям, дозировку и длительность приёма устанавливает врач, учитывая сложность заболевания и особенности конкретного пациента.
Передозировка
При передозировке Финлепсином могут развиваться различные симптомы, указывающие на нарушение работы нервной, сердечно-сосудистой и дыхательной систем, органов чувств и общих отклонений.
Это проявляется угнетением функций ЦНС, дезориентацией, сонливостью, возбуждением, галлюцинациями, коматозным состоянием, затуманенностью зрения, тахикардией, сбоем АД, обмороками, нарушениями дыхания, отеком легких, тошнотой, рвотой, задержкой мочи и так далее.
Установлено, что для лечения передозировки антидот отсутствует, поэтому проводится поддерживающее лечение в зависимости от проявившихся симптомов, в сложных случаях – в условиях стационара.
Взаимодействие
Сочетание данного препарата с ингибиторами CYP3А4 вызывает повышение концентрации карбамазепина в составе плазмы крови и развитие нежелательных реакций. Комбинация с индукторами CYP3А4 часто ускоряет метаболизм карбамазепина, снижая его концентрации и терапевтический эффект.
Одновременное применение Верапамила, Дилтиазема, Фелодипина, декстропропоксифена, вилоксазина, Флуоксетина, флувоксамина, Циметидина, ацетазоламида, даназола, дезипрамина, Никотинамида, а также макролидов: Эритромицина, джозамицина, Кларитромицина, тролеандомицина, некоторых азолов: Итраконазола, Кетоконазола и Флуконазола могут значительно повысить концентрацию карбамазепина. Такое же действие характерно для терфенадина, Лоратадина, Изониазида, пропоксифена, грейпфрутового сока, ингибиторов вирусной протеазы. При этом необходима корректировка дозировки и контроль концентрации вещества в плазме.
К взаимному понижению или повышению концентрации может привести комбинация фелбамата и карбамазепина.
Понизить концентрацию карбамазепина также могут: Фенобарбитал, Примидон, метсуксимид, фенитоин, фенсуксимид, Теофиллин, Цисплатин, Доксорубицин, Рифампицин, Клоназепам, вальпроевая кислота, вальпромид, окскарбазепин и ряд растительных препаратов, в которых содержится зверобой продырявленный.
Карбамазепин уменьшает концентрацию в плазме таких препаратов, как: клобазам, Клоназепам, этосуксимид, Примидон, Дигоксин, вальпроевая кислота, Алпразолам, Циклоспорин, Тетрациклин, Галоперидол, пероральные препараты с содержанием эстрогенов и прогестерона и т.д.
Установлено, что тетрациклины ослабляют лечебное действие карбамазепина. Использование с Парацетамолом увеличивает риск токсического воздействия на печень, снижая терапевтическую эффективность. Сочетание с фенотиазинами, пимозидом, молиндоном, Клозапином, Галоперидолом, тиоксантенами, мапротилином и трициклическими антидепрессантами усиливает угнетающее влияние на нервную систему, ослабляя противосудорожный эффект препарата.
Поэтому, когда пациентам назначается Финлепсин, необходимо сразу сообщать врачу о том, какие препараты еще они принимают.
Условия продажи
Финлепсин отпускают строго по рецепту.
Условия хранения
Для хранения таблеток требуется темное, прохладное место, защищенное от детей.
Срок годности
3 года.
Аналоги Финлепсина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги Финлепсина представлены препаратами:
- Карбамазепин
- Тегретол
- Зептол
- Актинервал
- Апо-Карбамазепин
- Загретол
- Карбалепсин ретард
- Мазепин
- Стазепин
- Сторилат
Алкоголь
Установлено, что карбамазепин снижает переносимость этанола. Но также употребляя алкоголь во время заболеваний, при которых показан данный препарат, можно ожидать развитие побочных действий и различных осложнений.
Отзывы о Финлепсине
В большинстве случаев пользователи оставляют отзывы о Финлепсине ретард, который они или их близкие принимают по нескольку лет. Некоторые пациенты, страдающие эпилепсией, отмечают, что прием данного препарата нежелательно отражается на их интеллектуальной активности, приводит к развитию апатии и нарушениям социальной коммуникации. Тем не менее, не смотря на эти симптомы, пациенты подтверждают высокую эффективность лекарства, позволяющую забыть о приступах.
Встречаются отзывы, когда Финлепсин использовался при лечении панических атак, связанных с боязнью открытых или, наоборот, закрытых пространств. В результате лечения в большинстве случаев паника проходит, однако некоторых продолжает беспокоить неустойчивость в походке.
Таким образом, Финлепсин является одним из наиболее распространенных противосудорожных и противоэпилептических препаратов, который успешно применяется в клинической практике. По словам специалистов, лечение именно этим средством позволяет достичь невероятных результатов. Главное – строго соблюдать все назначения врача, в отношении дозирования препарата и изменения образа жизни, точно знать от чего таблетки Финлепсин и принимать их только по показаниям.
Цена Финлепсина, где купить
На таблетки Финлепсин цена в различных регионах России отличается незначительно. Купить Финлепсин 200 мг 50 шт. можно по цене — около 160 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Финлепсин ретард 400мг табл. №50
-
Финлепсин таб. 200мг №50
-
Финлепсин ретард таб. 200мг №50
ЗдравСити
-
Финлепсин Ретард таблетки 200мг 50штТева Оперейшнс Поланд Сп.з. о.о
-
Финлепсин таблетки 200мг 50штТева Оперейшнс Поланд Сп.з. о.о
Аптека Диалог
-
Финлепсин ретард (таб. 200мг №50)Teva
-
Финлепсин ретард таблетки 400мг №50Teva
-
Финлепсин таблетки 200мг №50Teva
-
Финлепсин ретард таблетки 200мг №50Teva
-
Финлепсин ретард таблетки 400мг №50Pliva
показать еще
Финлепсин® (Finlepsin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Финлепсин®
💊 Состав препарата Финлепсин®
✅ Применение препарата Финлепсин®
📅 Условия хранения Финлепсин®
⏳ Срок годности Финлепсин®
Описание лекарственного препарата
Финлепсин®
(Finlepsin)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013
года, дата обновления: 2020.04.16
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ТЕВА
(Израиль)
Код ATX:
N03AF01
(Карбамазепин)
Лекарственная форма
| Финлепсин® |
Таб. 200 мг: 30, 40 или 50 шт. рег. №: П N015012/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Финлепсин®
Таблетки белого цвета, круглые, с фаской, выпуклые с одной стороны и с риской в виде клинообразного углубления — с другой.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 60 мг, желатин — 11 мг, кроскармеллоза натрия — 6 мг, магния стеарат — 3 мг.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоэпилептический препарат (производное дибензазепина), оказывающий также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог ЦНС и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость K+, модулирует потенциал-зависимые Ca2+каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах — petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).
При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва карбамазепин в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч.
При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, который в данном состоянии обычно снижен и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).
Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция – медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки Cmax достигается через 12 ч. Среднее значение Cmax неизмененного активного вещества после однократного приема карбамазепина в дозе 400 мг составляет около 4.5 мкг/мл. Время достижения Cmax составляет 4-5 ч.
Распределение
Css препарата в плазме достигаются через 1-2 недели (скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма: аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми, лекарственными средствами), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений Css в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связывание с белками плазмы у детей – 55-59%, у взрослых – 70-80%. Кажущийся Vd – 0.8-1.9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме.
Метаболизм
Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного – карбамазепин-10.11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром P450 (CYP3A4). В результате метаболических реакций образуется и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина.
Выведение
T1/2 после приема разовой пероральной дозы составляет 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема в зависимости от длительности лечения – 12-24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени). У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты-индукторы монооксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал) T1/2 составляет в среднем 9-10 ч. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% дозы выводится с мочой в виде неизменного карбамазепина, около 1% — в виде 10,11-эпоксидного метаболита.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей, вследствие ускоренной элиминации, может потребоваться применение относительно более высоких доз препарата на кг массы тела по сравнению со взрослыми.
Данных об изменении фармакокинетики карбамазепина у пациентов пожилого возраста нет.
Показания препарата
Финлепсин®
- эпилепсия: парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки), парциальные припадки со сложной симптоматикой, психомоторные припадки, большие судорожные припадки в основном фокального генеза (большие судорожные припадки во время сна, диффузные большие судорожные припадки), смешанные формы эпилепсии;
- невралгия тройничного нерва;
- идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;
- боли при диабетической полиневропатии;
- эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли;
- синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);
- психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения функции лимбической системы).
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Эпилепсия
В тех случаях, когда это возможно, Финлепсин® следует назначать в виде монотерапии.
Присоединение Финлепсина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует осуществлять постепенно, при этом дозы применяемых препаратов при необходимости корригируют.
Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.
Взрослые
Начальная доза – 200-400 мг (1-2 таб.)/сут, затем дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза – 800-1200 мг/сут, которые распределяются на 1-3 приема в сут.
Максимальная суточная доза – 1.6-2 г.
Дети
Если ребенок не в состоянии проглотить таблетку целиком, ее можно разжевать, растолочь или взболтать в небольшом количестве воды.
Начальная доза для детей в возрасте от 1 года до 5 лет – 100-200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта; для детей от 6 до 10 лет – 200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта; для детей от 11 до 15 лет – 100-300 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта.
Поддерживающие дозы: для детей в возрасте 1-5 лет – 200-400 мг/сут (в несколько приемов), 6-10 лет – 400-600 мг/сут (в 2-3 приема); 11-15 лет – 600-1000 мг/сут (в 2-3 приема).
Рекомендуемая схема дозирования представлена в таблице.
Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат. Решение о переводе больного на Финлепсин®, длительности его применения и отмене лечения принимается врачом индивидуально. Возможность снижения дозы препарата или прекращения лечения рассматривается по прошествии 2-3-летнего период полного отсутствия припадков.
Лечение прекращают, постепенно снижая дозу препарата в течение 1-2 лет, под контролем ЭЭГ. У детей при снижении суточной дозы препарата следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.
Невралгия тройничного нерва, идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва
Начальная доза составляет 200-400 мг (1-2 таб.), которую повышают до 400-800 мг (2-4 таб.) в 1-2 приема, вплоть до полного исчезновения болей. У определенной части больных лечение можно продолжать с помощью более низкой поддерживающей дозы, составляющей 200 мг (1 таб.) 2 раза/сут (соответствует 400 мг/сут).
Пациентам пожилого возраста и больным с повышенной чувствительностью Финлепсин® назначают в начальной дозе 100 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (соответствует 200 мг/сут).
Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара
Средняя суточная доза – по 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повысить до 400 мг (2 таб.) 3 раза/сут (соответствует 1200 мг/сут).
При необходимости Финлепсин® можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции.
Лечение алкогольного абстинентного синдрома Финлепсином прекращают, постепенно снижая дозу в течение 7-10 дней.
В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови.
В связи с возможным развитием побочных реакций со стороны центральной и вегетативной нервной системы, за пациентами устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.
Боли при диабетической невропатии
Средняя суточная доза – 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут). В исключительных случаях Финлепсин® можно назначать по 400 мг (2 таб.) 3 раза/сут (соответствует 1200 мг/сут).
Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе
Средняя доза – по 200 мг (1 таб.) 3 раза/сут (соответствует 600 мг/сут).
Лечение и профилактика психозов
Начальная доза и поддерживающая доза, как правило, одинаковы: 200-400 мг (1-2 таб.)/сут. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг (2 таб.) 2 раза/сут (соответствует 800 мг/сут).
Побочное действие
При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), иногда (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%), очень редко (<0.01%).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда — аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор — asterixis, дистония, тики), нистагм; редко — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация; активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль препарата в развитии ЗНС, особенно в сочетании с нейролептиками, остается невыясненной.
Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентраций карбамазепина в плазме крови.
Аллергические реакции: часто — крапивница; иногда — эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено. Редко — волчаночноподобный синдром, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.
Со стороны органов кроветворения: часто — лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко — лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая «перемежающаяся» порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности щелочной фосфатазы; иногда — повышение активности печеночных трансаминаз, диарея или запоры, абдоминальные боли; редко — глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны сердечно сосудистой системы: редко — нарушения внутрисердечной проводимости, снижение или повышение АД, брадикардия, аритмии, AV-блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); редко — повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией), снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации тиреотропного гормона (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальций-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Ca2+ и 25-ОН-колекальциферола в плазме), остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая холестерин-ЛПВП), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.
Со стороны мочеполовой системы: редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия или судороги.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит, нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.
Противопоказания к применению
- нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения);
- острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);
- AV-блокада;
- одновременное назначение препаратов лития и ингибиторов МАО;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам.
С осторожностью препарат следует применять при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции печени и/или почек, у пациентов пожилого возраста, у больных с хроническим алкоголизмом (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), при гипонатриемии разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), при угнетении костномозгового кроветворения на фоне приема препаратов (в анамнезе), при гиперплазии предстательной железы, повышении внутриглазного давления; при одновременном применении с седативными и снотворными лекарственными препаратами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Женщинам репродуктивного возраста Финлепсин® по возможности назначается в виде монотерапии, в минимально эффективной дозе, т.к. частота врожденных аномалий новорожденных от матерей, принимавших комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем при монотерапии.
При наступлении беременности необходимо сопоставить ожидаемую пользу терапии и возможные осложнения, особенно в I триместре беременности. Известно, что дети матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Финлепсин® способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Противоэпилептические средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, поэтому до наступления планируемой беременности и во время беременности рекомендуется прием фолиевой кислоты.
С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К.
Карбамазепин проникает в грудное молоко, поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема Финлепсина следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью препарат следует применять при нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью препарат следует применять при нарушении функции почек.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста Финлепсин® назначают в начальной дозе 100 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (соответствует 200 мг/сут).
Особые указания
Монотерапию эпилепсии начинают с назначения низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до достижения желаемого терапевтического эффекта.
При подборе оптимальной дозы целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях оптимальная доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной поддерживающей дозы, например, в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий при комбинированной терапии.
В некоторых случаях лечение противоэпилептическими препаратами сопровождалось возникновением суицидальных попыток/суицидальных намерений. Это было также подтверждено при проведении мета-анализа рандомизированных клинических испытаний с применением противоэпилептических средств. Поскольку механизм возникновения суицидальных попыток при использовании противоэпилептических препаратов не известен, нельзя исключить их возникновение и при лечении препаратом Финлепсин®. Пациентов и обслуживающий персонал нужно предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения, и в случае возникновения симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.
Финлепсин® не следует комбинировать с седативно-снотворными средствами. При необходимости его можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных эффектов со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы за пациентами устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.
При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого в/в или ректально, или фенитоина, вводимого в/в).
Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены).
Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить.
Перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, электроэнцефалограмму, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем — ежемесячно.
В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее, перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макуло-папулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).
Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста — возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения.
Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза, однако взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена.
Возможно появление межменструальных кровотечений при одновременном применении пероральных контрацептивов. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности. Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.
Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.
Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышением внутриглазного давления требуется постоянный контроль этого показателя.
Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата.
Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее, регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько лекарственных средств.
Во время лечения Финлепсином рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы.
Со стороны ЦНС и органов чувств: угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома, затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (в начале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, иногда — повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS, обмороки, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, отек легких.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия, задержка жидкости, гипонатриемия.
Лабораторные показатели: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Необходимо симптоматическое поддерживающее лечение в ОИТ, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функций почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. Необходимо определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки, промывание желудка, назначение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сутки и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны, однако диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности. У маленьких детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и развитию побочных реакций.
Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта; напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.
Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах), макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин), азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) — требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.
Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.
Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно, клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные лекарственные средства, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Существует возможность вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышение концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении Финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома или спутанность сознания.
Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме).
Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты), что может потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетрациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквинавира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридина, например фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, зипрасидона.
Существует возможность повышения или снижения уровня фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина.
При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.
Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина.
При совместном применении с парацетамолом повышается риск его токсического влияния на печень и снижается терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола).
Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на центральную нервную систему и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.
Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретических кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).
Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.
Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходим тщательный мониторинг состояния пациента в связи с возможностью более быстрого прекращения действия миорелаксантов.
Карбамазепин снижает переносимость этанола.
Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявление гематотоксичности препарата.
Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты, празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.
Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлурана, галотана, фторотана) и повышает риск развития гепатотоксических эффектов.
Усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана.
Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.
Условия хранения препарата Финлепсин®
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности препарата Финлепсин®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ТЕВА
(Израиль)
|
|
«Общество с ограниченной ответственностью «Тева» 115054 Москва, ул. Валовая, д. 35 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Зептол
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Карбамазепин
(АЛИУМ, Россия)
Карбамазепин
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Карбамазепин
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Карбамазепин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Карбамазепин
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Карбамазепин
(РОЗФАРМ, Россия)
Карбамазепин
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Карбамазепин
(СИНТЕЗ, Россия)
Карбамазепин Авексим…
(АВЕКСИМА, Россия)
Все аналоги
Определенные виды нежелательных реакций, например, со стороны ЦНС (головокружение, головная боль, атаксия, сонливость, чувство усталости, диплопия), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), а также аллергические кожные реакции, встречаются очень часто или часто, особенно в начале лечения препаратом, или при применении чрезмерно высокой первоначальной дозы препарата, или при лечении пожилых пациентов. Дозозависимые нежелательные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата. Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препаратом или значительных колебаний концентрации действующего вещества в плазме крови. В таких случаях рекомендуется мониторировать концентрацию действующего вещества в плазме крови. Нежелательные лекарственные реакции сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. В пределах каждой группы частоты нежелательных лекарственных реакций указана в порядке уменьшения их значимости. При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: «очень часто» — ≥1/10, «часто» — ≥1/100 — <1/10, «нечасто» — ≥1/1000 — <1/100, «редко» — ≥1/10000 — <1/1000, «очень редко» — <1/10000, в том числе и отдельные сообщения. Нарушения психики: редко — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, агрессия, беспокойство, ажитация, спутанность сознания; очень редко — активация психоза. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — атаксия, головокружение, сомноленция; часто — диплопия, головная боль; нечасто — аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор (asterixis), мышечная дистония, тики), нистагм; редко — дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия, невнятная речь), хореоатетоз, периферическая невропатия, парестезии, парез; очень редко — злокачественный нейролептический синдром, асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, дисгевзия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — крапивница, которая может быть значительно выраженной, аллергический дерматит; нечасто — эксфолиативный дерматит; редко — системная красная волчанка, кожный зуд; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона (в некоторых странах Азии классифицирован как «редко»), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), реакции фотосенсибилизации, многоформная эритема, узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, гипергидроз, алопеция, гирсутизм. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — лейкопения; часто — тромбоцитопения, эозинофилия; редко — лейкоцитоз, лимфаденопатия; очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, истинная эритроцитарная аплазия, анемия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия. Во время приема препарата может развиться агранулоцитоз и апластическая анемия. Однако в связи с тем, что эти состояния возникают очень редко, трудно дать количественную оценку риска их возникновения. Известно, что суммарный риск развития агранулоцитоза в общей популяции, не получавшей лечения, составляет 4,7 случаев на 1 млн населения в год, а апластической анемии — 2,0 случая на 1 млн населения в год. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота, рвота; часто — сухость во рту; нечасто — диарея, запор; редко — боли в животе; очень редко — глоссит, стоматит, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, деструкция внутрипеченочных желчных протоков с уменьшением их числа, желтуха; очень редко — печеночная недостаточность, гранулематозное поражение печени. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — полиорганная гиперчувствительность замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, псевдолимфомой, артралгией, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени и деструкцией внутрипеченочных желчных протоков с уменьшением их числа (указанные проявления встречаются в различных комбинациях), также могут вовлекаться другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка); очень редко — анафилактическая реакция, ангионевротический отек, гипогаммаглобулинемия. При возникновении указанных выше реакций повышенной чувствительности применение препарата должно быть прекращено. Нарушения со стороны сердца: редко — нарушения внутрисердечной проводимости; очень редко — аритмия, атриовентрикулярная блокада с обмороками, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни сердца. Нарушения со стороны сосудов: редко — артериальная гипертензия или гипотензия; очень редко — циркуляторный коллапс, тромбофлебит, тромбоэмболии (например, тромбоэмболия легочной артерии). Нарушения со стороны эндокринной системы: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности крови вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к водной интоксикации (гипонатриемии разведения), сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; очень редко — галакторея, гинекомастия. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — дефицит фолиевой кислоты, снижение аппетита; очень редко — острая порфирия (острая интермиттирующая порфирия и смешанная порфирия), неострая порфирия (поздняя кожная порфирия). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), задержка мочи, учащенное мочеиспускание. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — расстройства половой функции/эректильная дисфункция, нарушения сперматогенеза (уменьшение количества сперматозоидов и их подвижности). Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение аккомодации (в т.ч. нечеткость зрения); очень редко — помутнение хрусталика, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — расстройства слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко — мышечная слабость; очень редко — нарушение костного метаболизма (снижение содержания кальция и 25-гидроксихолекальциферола в плазме крови, приводящее к остеомаляции/остеопорозу), артралгии, миалгия и мышечные спазмы. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — реакции гиперчувствительности, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — повышенная утомляемость. Лабораторные и инструментальные данные: очень часто — повышение активности гаммаглутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения; часто — повышение активности щелочной фосфатазы крови; нечасто — повышение активности трансаминаз; очень редко — повышение внутриглазного давления, повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности, и триглицеридов, изменения показателей функции щитовидной железы — снижение концентрации тироксина (свободной и связанной фракции) и трийодтиронина и повышение концентрации тиреотропного гормона, что обычно не сопровождается клиническими проявлениями, повышение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нежелательные явления, выявленные в пострегистрационном периоде (сообщения были получены из популяции неопределенного размера, вследствие чего частоту встречаемости определить невозможно, «частота неизвестна») Инфекционные и паразитарные заболевания: реактивация вируса простого герпеса 6 типа. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: недостаточность костного мозга. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: падение (связанное с атаксией, головокружением, сомноленцией, артериальной гипотензией, спутанностью сознания, седацией, вызванными приемом препарата). Нарушения со стороны нервной системы: седация, нарушение памяти. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: колит. Нарушения со стороны иммунной системы: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: острый генерализованный экзантематозный пустулез, лихеноидный кератоз, онихомадезис. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: переломы костей. Лабораторные и инструментальные данные: снижение плотности костной ткани. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Описание препарата Финлепсин® ретард (таблетки пролонгированного действия, 200 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2018 году
Дата согласования: 21.09.2018
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Финлепсин® ретард
- Заказ в аптеках Москвы
Фотографии упаковок
21.09.2018
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- F10.3 Абстинентное состояние
- F25 Шизоаффективные расстройства
- F29 Неорганический психоз неуточненный
- F39 Расстройство настроения [аффективное] неуточненное
- F41 Другие тревожные расстройства
- G35 Рассеянный склероз
- G40 Эпилепсия
- G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом
- G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
- G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
- G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]
- G40.9 Эпилепсия неуточненная
- G47.9 Нарушение сна неуточненное
- G50.0 Невралгия тройничного нерва
- G51.3 Клонический гемифациальный спазм
- G52.1 Поражения языкоглоточного нерва
- G63.2 Диабетическая полиневропатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)
- R20.2 Парестезия кожи
- R27.0 Атаксия неуточненная
- R45.1 Беспокойство и возбуждение
- R47.1 Дизартрия и анартрия
- R52.2 Другая постоянная боль
- R52.9 Боль неуточненная
- R56.8 Другие и неуточненные судороги
Состав
| Таблетки пролонгированного действия | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| карбамазепин | 200 мг |
| 400 мг | |
| вспомогательные вещества: Eudragit® RS30D (этилакрилата, метилметакрилата и триметиламмониоэтилметакрилата сополимер (1:2:0,1) — 11/22 мг; триацетин — 2,2/4,4 мг; тальк — 15,6/31,2 мг; Eudragit® L30D-55 (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер) — 35/70 мг; МКЦ — 21,8/43,6 мг; кросповидон — 12,4/24,8 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,33/2,66 мг; магния стеарат — 0,67/1,34 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 200, 400 мг: от белого до желтоватого цвета, округлые, плоские, в форме листа клевера со скошенными краями, с крестообразными линиями разлома на обеих сторонах и 4 зарубками на боковой поверхности, с гладкой поверхностью, неповрежденными краями и однородным внешним видом.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
противосудорожное, противоэпилептическое, антипсихотическое, анальгезирующее.
Фармакодинамика
Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог ЦНС и таким образом уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость К+, модулирует потенциалзависимые Са2+-каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептическихприступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при малых приступах — petit mal, абсансах и миоклонических приступах).
У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес вследствие аутоиндукции метаболизма).
При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва карбамазепин в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8–72 ч.
При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности, который в данном состоянии обычно снижен, и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).
Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7–10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина. Пролонгированная лекарственная форма обеспечивает поддержание более стабильной концентрации карбамазепина в крови при приеме 1–2 раза в сутки.
Фармакокинетика
Абсорбция — медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема таблетки Cmax достигается через 32 ч. Среднее значение Cmax неизмененного активного вещества после однократного приема 400 мг карбамазепина составляет около 2,5 мкг/мл. Css препарата в плазме достигаются через 1–2 нед, скорость достижения зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими одновременно применяемыми ЛС), а также от состояния пациента, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные индивидуальные различия значений Css в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17–50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина.
Связь с белками плазмы у детей — 55–59%, у взрослых — 70–80%.
Кажущийся Vd — 0,8–1,9 л/кг. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации, пропорциональные количеству несвязанного с белками активного вещества (20–30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25–60% от таковой в плазме.
Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием основных метаболитов: активного карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 (CYP3А4). В результате этих метаболических реакций образуется также метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан, обладающий слабой фармакологической активностью.
Карбамазепин может индуцировать собственный метаболизм. T1/2 после приема внутрь разовой дозы составляет 60–100 ч (в среднем около 70 ч), при продолжительном приеме T1/2 уменьшается за счет аутоиндукции ферментных систем печени. После однократного приема карбамазепина внутрь 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% — с калом; при этом около 2% принятой дозы выводится с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% — в виде 10,11-эпоксидного метаболита.
Данных, свидетельствующих о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста, нет.
Показания
- эпилепсия (первично-генерализованные припадки (за исключением абсансов), парциальные формы эпилепсии (простые и сложные припадки), вторично-генерализованные припадки);
- невралгия тройничного нерва;
- идиопатическая глоссофарингеальная невралгия;
- боли при поражениях периферических нервов при сахарном диабете, боли при диабетической нейропатии;
- эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе;
- спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва;
- тонические судороги, приступообразные нарушения речи и движений (пароксизмальная дизартрия и атаксия);
- пароксизмальные парестезии и приступы боли;
- синдром алкогольной абстиненции (тревога, судороги, гипервозбудимость, нарушения сна);
- психотические расстройства (аффективные и шизоаффективные расстройства, психозы, нарушения лимбической системы).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к карбамазепину и другим компонентам препарата, а также трициклическим антидепрессантам;
- нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения);
- острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе);
- атриовентрикулярная блокада;
- одновременное назначение препаратов лития и ингибиторов МАО.
С осторожностью: декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников); недостаточность функции печени и почек; пожилой возраст; активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина); угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема лекарств (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы; повышение ВГД; комбинация с седативно-снотворными средствами.
Применение при беременности и кормлении грудью
Женщинам репродуктивного возраста Финлепсин® ретард по возможности назначается в виде монотерапии, в минимально эффективной дозе, т.к. частота врожденных аномалий новорожденных от матерей, принимавших комбинированное противоэпилептическое лечение, выше чем при монотерапии.
При наступлении беременности необходимо сопоставить ожидаемую пользу терапии и возможные осложнения, особенно в первом триместре беременности.
Известно, что дети матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Финлепсин® ретард способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Противоэпилептические средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, поэтому до наступления планируемой беременности и во время беременности рекомендуется прием фолиевой кислоты. С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных, женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К.
Карбамазепин проникает в грудное молоко, поэтому следует сопоставить пользу и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. При продолжении грудного вскармливания на фоне приема препарата следует установить наблюдение за ребенком в связи с возможностью развития побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm
Внутрь, во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства применения таблетку (а также ее половину или четверть) можно предварительно растворить в воде или соке, т.к. свойство пролонгированного высвобождения действующего вещества после растворения таблетки в жидкости сохраняется. Диапазон применяемых доз составляет 400–1200 мг/сут, которые распределяют на 1–2 приема в день.
Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг.
Эпилепсия
В тех случаях, когда это возможно, Финлепсин® ретард следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение препарата Финлепсин® ретард к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корригируют. Если больной забыл своевременно принять очередную дозу препарата, следует принять пропущенную дозу сразу, как только это упущение стало замеченным, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата.
Взрослые. Начальная доза — 200–400 мг/сут, затем дозу постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза — 800–1200 мг/сут, которые распределяют на 1–2 приема в сутки.
Дети. Начальная доза для детей от 6 до 15 лет — 200 мг/сут, затем дозу постепенно повышают на 100 мг/сут до достижения оптимального эффекта. Поддерживающие дозы для детей 6–10 лет — 400–600 мг/сут (в 2 приема); для детей 11–15 лет — 600–1000 мг/сут (в 2 приема).
Рекомендуется следующая схема дозирования:
| Возрастные категории | Начальная доза | Поддерживающая доза |
| Взрослые | по 200–300 мг вечером | по 200–600 мг утром по 400–600 мг вечером |
| Дети от 6 до 10 лет | по 200 мг вечером | по 200 мг утром по 200–400 мг вечером |
| Дети от 11 до 15 лет | по 200 мг вечером | по 200–400 мг утром по 400–600 мг вечером |
Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на лечение. Решение о переводе больного на Финлепсин® ретард, длительности его применения и отмене лечения принимается врачом индивидуально. Возможность снижения дозы препарата или прекращения лечения рассматривается по прошествии 2–3-летнего периода полного отсутствия припадков.
Лечение прекращают, постепенно снижая дозу препарата в течение 1–2 лет, под контролем ЭЭГ. У детей при снижении суточной дозы препарата следует учитывать увеличение массы тела с возрастом.
Невралгия тройничного нерва, идиопатическая глоссофарингеальная невралгия
Начальная доза составляет 200–400 мг/сут, которые распределяют на 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400–800 мг/сут. После этого у определенной части больных лечение можно продолжать более низкой поддерживающей дозой 400 мг.
Больным пожилого возраста и больным, чувствительным к карабамазепину, Финлепсин® ретард назначают в начальной дозе, составляющей 200 мг 1 раз в сутки.
Боли при диабетической нейропатии
Средняя суточная доза — 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях Финлепсин® ретард можно назначать в дозе по 600 мг 2 раза в сутки.
Лечение алкогольной абстиненции в условиях стационара
Средняя суточная доза — 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг/сут, которые распределяют на 2 приема.
При необходимости Финлепсин® ретард можно комбинировать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции, кроме седативно-снотворных средств.
В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови.
В связи с возможным развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара.
Эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе
Средняя суточная доза — 200–400 мг 2 раза в сутки.
Лечение и профилактика психозов
Начальная и поддерживающая дозы, как правило, одинаковы — 200–400 мг/сут. При необходимости дозу можно повышать до 400 мг 2 раза в сутки.
Побочные действия
При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто — 10% и более; часто — 1–10%; иногда — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — менее 0,01%.
Развитие побочных реакций со стороны ЦНС может быть следствием относительной передозировки препарата или значительных колебаний концентрации карбамазепина в плазме крови.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда — аномальные непроизвольные движения (например, тремор, «порхающий» тремор — asterixis, дистония, тики); нистагм; редко — галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психо-моторное возбуждение, дезориентация, активация психоза, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза. Роль препарата в развитии злокачественного нейролептического синдрома, особенно в сочетании с нейролептиками, остается невыясненной.
Аллергические реакции: часто — крапивница; иногда — эритродермия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка), асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено; редко — волчаночноподобный синдром, зуд кожи, многоформная экссудативная эритема (в т.ч.синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность.
Со стороны органов кроветворения: часто — лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко — лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности ГГТ (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности ЩФ; иногда — повышение активности печеночных трансаминаз, диарея или запор, абдоминальные боли; редко — глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) типа, желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны ССС: редко — нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД, брадикардия, аритмии, AV-блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие ХСН, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); редко — повышение концентрации пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение концентрации L-тироксина и повышение концентрации ТТГ (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови): остеомаляция, гиперхолестеринемия (включая ХсЛПВП), гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм.
Со стороны мочеполовой системы: редко — интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, миалгия или судороги.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения вкусовых ощущений, повышение ВГД; помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.
Взаимодействие
Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3А4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и развитию побочных реакций.
Совместное применение индукторов CYP3А4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению его концентрации в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта; напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.
Повышают концентрацию карбамазепина в плазме верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир), — требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме.
Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата.
Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно, клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Существует возможность вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания.
Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетрациклинов (доксициклина), галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитрилтилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), БКК (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Существует возможность повышения или снижения уровня фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина.
При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития могут усиливаться нейротоксические влияния обоих активных веществ.
Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина. При совместном применении с парацетамолом повышается риск его токсического влияния на печень и снижается терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина.
Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гиперпиретичеких кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены как минимум за 2 нед или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок).
Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходим тщательный мониторинг состояния пациента в связи с возможностью более быстрого прекращения действия миорелаксантов.
Карбамазепин снижает переносимость этанола.
Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы.
Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлуран, галотан, фторотан) и повышает риск развития гепатотоксических эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.
Передозировка
Симптомы обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, ССС и дыхательной системы.
ЦНС и органы чувств — угнетение функций ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома; затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия (в начале), гипорефлексия (позже), судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз).
ССС — тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS; обмороки, остановка сердца.
Дыхательная система — угнетение дыхания, отек легких.
Пищеварительная система — тошнота и рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки.
Мочевыделительная система — задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости; гипонатриемия.
Лабораторные показатели — лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Необходимо симптоматическое поддерживающее лечение в отделении интенсивной терапии, мониторирование функций сердца, температуры тела, корнеальных рефлексов, функции почек и мочевого пузыря, коррекция электролитных расстройств. Необходимо определение концентрации карбамазепина в плазме для подтверждения отравления этим средством и оценки степени передозировки, промывание желудка, назначение активированного угля. Поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-е и 3-и сут и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления. Форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны; однако диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности. У детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии.
Особые указания
Монотерапию эпилепсии начинают с назначения низкой начальной дозы, постепенно повышая ее до достижения желаемого терапевтического эффекта.
При подборе оптимальной дозы целесообразно определять концентрацию карбамазепина в плазме крови, в особенности при комбинированной терапии. В отдельных случаях оптимальная доза может значительно отклоняться от рекомендуемой начальной и поддерживающей дозы, например в связи с индукцией микросомальных ферментов печени или по причине взаимодействий при комбинированной терапии.
Финлепсин не следует комбинировать с седативно-гипнотическими средствами.
При необходимости его можно сочетать с другими веществами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны центральной и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара. При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического средства вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на другое противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, в/в или ректально, или фенитоина, в/в).
Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить.
Перед началом лечения необходимо провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), уровня железа в сыворотке крови, общего анализа мочи, уровня мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем — ежемесячно.
В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не являются предвестниками начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови.
Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.
Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулезная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).
Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста — возможность развития дезориентации или психомоторного возбуждения.
В некоторых случаях лечение противоэпилептическими препаратами сопровождалось возникновением суицидальных попыток/суицидальных намерений. Это было также подтверждено при проведении мета-анализа рандомизированных клинических испытаний с применением противоэпилептических средств. Поскольку механизм возникновения суицидальных попыток при использовании противоэпилептических препаратов неизвестен, нельзя исключить их возникновение и при лечении больных Финлепсином®. Пациентов (и обслуживающий персонал) нужно предупредить о необходимости следить за появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения и в случае возникновения симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.
Возможны нарушения мужской фертильности и/или нарушения сперматогенеза, однако взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена.
Возможно появление межменструальных кровотечений при одновременном применении пероральных контрацептивов. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.
Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением. Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагии в виде петехий или пурпуры.
Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна и измерение ВГД. В случае назначения препарата пациентам с повышением ВГД требуется постоянный контроль этого показателя.
Больным с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, поражениями печени и почек, а также лицам пожилого возраста назначают более низкие дозы препарата. Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение уровня карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушения всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько ЛС.
Во время лечения Финлепсином рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, 200 мг, 400 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 3, 4 или 5 бл. помещают в картонную пачку.
Производитель
Тева Оперейшнс Поланд Сп. з о.о., ул. Могильска 80, 31-564 Краков, Польша.
Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.
Претензии потребителей направлять по адресу: 115054, Москва, ул. Валовая, 35.
Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
FLPR-RU-00010-HCP
Условия хранения
таблетки пролонгированного действия 200 мг блистер, 400 мг блистер —
При температуре не выше 30 °C.
таблетки пролонгированного действия 200 мг блистер —
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Применение финлепсина как адъювантного средства при психических и психосоматических расстройствах
Статьи
Доклад на симпозиуме НЕЙРОПСИХОТРОПНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, Москва, ноябрь 1994 г.
В. Н. Краснов,
Московский НИИ психиатрии МЗМП РФ
Современная стратегия психофармакотерапии строится на приоритете безопасности применяемых средств. Достижение собственно терапевтического эффекта подчиняется этому основному требованию и предполагает соблюдение баланса терапевтической активности тех или иных фармакологических воздействий и индивидуального ресурса их переносимости. В то же время, несмотря на все расширяющийся диапазон психотропных средств, практически ни одно из них не лишено побочного действия. Особые трудности в осуществлении активной психофармакотерапии связаны с появлением неспецифических вегетативных и нейротоксических побочных эффектов, в отношении которых традиционные корректоры малоэффективны. Это выдвигает задачу поиска средств адаптогенного действия, предупреждающих негативные эффекты психофармакотерапии и вместе с тем не препятствующих реализации собственно лечебного эффекта основного терапевтического агента. В этом отношении специального внимания заслуживает карбамазепин, обладающий сочетанием различных психотропных и соматотропных свойств, в частности антипароксизмальных, тимо- и вегетостабилизирующих, анальгетических. Между тем возможности использования карбамазепина в качестве дополнительного, адъювантного средства, потенцирующего или модулирующего клинические и биологические эффекты других психотропных средств, в настоящее время полностью еще не оценены. Терапевтические исследования такого рода практически отсутствуют, по-видимому, в силу определенных методических трудностей дифференцированной оценки результатов сочетанной терапии по сравнению с достаточно хорошо разработанными методическими принципами клинических испытаний лекарственных средств, применяемых в форме монотерапии.
Результаты собственных клинических наблюдений позволяют выделить некоторые особенности терапевтической динамики ряда психических заболеваний при присоединении карбамазепина (финлепсина) к основной терапии и наметить перспективы сочетанной (включающей финлепсин) психофармакотерапии. Отдельные эмпирически найденные факты успешного применения финлепсина в первую очередь были связаны с его включением в тот или иной терапевтический курс в качестве тактического приема, направленного на купирование и предупреждение дисфорических реакций, вегетативных кризовых состояний, мигренеподобных головных болей и других острых алгических сенсаций, пароксизмально возникающих деперсонализационно-дереализационных феноменов, нарушений схемы тела в структуре психических расстройств экзогенно- органической природы, а также эндогенных и психогенных заболеваний, развивающихся на органически измененной почве (С. Г. Жислин, 1965). Такого рода положительные эффекты финлепсина в целом соответствовали его известной антипароксизмальной активности. Между тем в процессе все более широкого применения финлепсина, в том числе в качестве средства систематической профилактической терапии при аффективных расстройствах, накапливающиеся данные давали основание предполагать наличие у финлепсина уникальных свойств своеобразного корректора самых разных (неврологических, вегетативно-соматических, психопатологических) реакций патологически измененной почвы. Имеются в виду проявления декомпенсации органически и соматически измененной, «уязвимой» почвы в ответ на различные экзогенные неблагоприятные факторы. В этот круг могут быть включены и некоторые формы патологического реагирования на активные терапевтические воздействия. Здесь в первую очередь следует назвать явления диссоциированной лекарственной толерантности, характеризующейся расхождением между темпом развития терапевтического эффекта и опережающими его проявлениями побочного действия лекарственных средств.
Диссоциированная лекарственная толерантность нередко создает существенные трудности в терапии эндогенных аффективных и бредовых расстройств, сочетающихся с резидуальными или текущими (в частности сосудистыми) церебрально-органическими поражениями. В строгом смысле слова низкая курабельность таких состояний не может быть отнесена к категории резистентности, хотя и подпадает под ее формальный критерий неэффективности условно адекватной терапии. Собственно биологическая чувствительность к фармакологическим агентам сохраняется, однако порог терапевтической чувствительности оказывается выше порога чувствительности к побочному действию психотропных средств. Соответственно затруднено или оказывается невозможным использование терапевтически активных доз психотропных средств из-за раннего выявления и выраженности различных побочных эффектов, риска развития осложнений психофармакотерапии. Следует особо подчеркнуть разнообразие патологических реакций на терапию при эндогенных психозах, развивающихся на органически и соматически измененной почве, значительную частоту неспецифических нарушений, выходящих за рамки известных холинолитических побочных эффектов антидепрессантов и экстрапирамидных проявлений побочного действия нейролептиков. Это прежде всего различные нарушения вегетативной, вегетативно-сосудистой регуляции (тошнота, алгии, парестезии и более сложные телесные сенсации с общим физическим дискомфортом, гиперсаливация, субфебрилитет, озноб или ощущение жара в области лица и прилива крови к голове), а также аллергические реакции (зуд, сыпь, отечность век, лица). Среди неврологических нарушений, наряду с типичными паркинсоноподобными и гиперкинетическими экстрапирамидными расстройствами (в том числе нередко в ответ на применение антидепрессантов, что гакже нельзя отнести к специфическим эффектам), выявляются тики, тремор, атаксия, нарушение координации движений, дизартрия, диплопия, т. е. явления нейротоксического типа. В непосредственной связи с терапевтическими воздействиями психопатологическая структура основного синдрома может усложняться за счет эмоциональной и сенсорной гиперестезии, дисфорического сдвига настроения, тягостных ярких сновидений, затруднений концентрации внимания и других интеллектуально-мнестических нарушений, элементарных сенсорных обманов, расстройств схемы тела и пространственного восприятия, эпизодов дезориентировки, а также генерализованных нарушений, характеризующих изменения уровня бодрствования (типа резкой седации с сонливостью либо ощущением «одурманенности», «опьяненности»). Подобного рода сложные побочные эффекты (по существу смыкающиеся с осложнениями) относительно чаще встречаются при комбинированной психофармакотерапии, что в большинстве случаев делает предпочтительной монотерапию, а при адаптации к избранному препарату или явлениях терапевтической резистентности — последовательную смену курсов монотерапии с использованием различающихся по химической структуре средств либо применение альтернативной терапии. В конечном итоге задача оптимизации терапии состоит не только в достижении безусловно положительного эффекта, но и в минимизации побочных эффектов и риска осложнений, избежать которые особенно трудно при повышенной лекарственной чувствительности и наличии церебральной органической недостаточности.
Возможность возникновения нейротоксических явлений известна и при сочетании карбамазепина с другими лекарственными средствами, прежде всего с солями лития, серотонинергическим антидепрессантом флуоксетином, ингибиторами МАО. К тому же карабамазепин сам по себе не лишен побочных эффектов (в частности преходящей лейкопении, аллергических реакций, сонливости, тошноты, преимущественно в первые дни приема препарата). Однако, как будет показано ниже, рассматриваемое здесь применение карбамазепина (финлепсина) в качестве адъювантного средства принципиально отличается от общепринятых приемов комбинированной терапии, обычно оперирующей сочетанием двух или нескольких препаратов в терапевтически активных дозах. Суточные дозы финлепсина составляли 150-300 мг; в случаях предшествующего систематического профилактического приема препарата его дозы на период активной терапии также снижались до указанных выше. Это диктовалось, во-первых, соображениями безопасности, во-вторых, стремлением избежать чрезмерного седативного эффекта, который может препятствовать достижению собственно терапевтической реакции на тот или иной избранный в качестве основного терапевтического средства препарат. Такого рода «терапия прикрытия» обычно позволяла провести интенсивный курс с применением адекватного состоянию нейролептика или антидепрессанта, избегая осложнений и выраженных побочных эффектов.
Наряду с диссоциированной лекарственной толерантностью определенные трудности в терапии психических расстройств вызывает общая низкая толерантность к психотропным средствам, т. е. относительно соразмерная повышенная чувствительность как к их побочному, так и собственно терапевтическому действию. Чаще всего это имеет отношение к расстройствам невротического уровня — дистимическим, тревожным, психовегетативным, патохарактерологическим, как эндогенной, так и неэндогенной природы. Применение малых или средних доз психотропных средств обычно приводит к достаточно быстрому, но нестойкому улучшению, в то же время попытки увели- чения доз или даже их сохранения на прежнем уровне сопряжены с появлением разнообразных побочных эффектов, включая описанные выше. Кроме того, особенностью реакции на психофармакотерапию является не только объективная выраженность проявлений побочного действия, но и их субъективная непереносимость, что можно связать с астено-гиперестетическими компонентами структуры психопатологических расстройств. При этом обнаруживаются признаки общего повышения чувствительности к любым внешним воздействиям, колебания состояния в зависимости от ситуационно-средовых влияний, что создает особые трудности в поддержании достигнутого улучшения.
Явления низкой толерантности к терапии (наряду с сенсибилизацией к другим внешним воздействиям) обычно тоже отражают измененность, уязвимость «почвы», хотя и отличающейся некоторыми особенностями и не всегда доступной инструментальной верификации. Выраженные признаки церебрально-органической недостаточности или патологии сердечно-сосудистой, эндокринной систем могут отсутствовать, однако задолго до манифестации заболевания обычно прослеживаются те или иные нарушения психофизиологической реактивности: признаки «невропатической конституции» в детстве (тики, заикание, сноговорение, ночной энурез и др. ), склонность к аллергическим реакциям, вегетативная неустойчивость, проявляющаяся в выраженном вегетативном сопровождении эмоциональных реакций, метеотропная чувствительность, непереносимость жары, духоты, трудности адаптации к сменному режиму работы, преходящие церебрастенические и кардиалгические явления после интенсивных нагрузок. При обращениях за консультативной врачебной помощью в этих случаях нередко констатируется «вегето — сосудистая дистония». При всей клинической недифференцированности данной диагностической категории она, по-видимому, отражает функциональную неполноценность психофизиологических механизмов адаптации, включая латентный дисбаланс или ограничение приспособительных ресурсов вегетативно-сосудистой регуляции, а также нейроэндокринных, иммунобиологических, нейрофизиологических процессов. В таком объеме понимание «почвы» близко представлениям В. В. Ковалева (1982, 1985), С. Ф. Семенова и К. А. Семеновой (1984) одизонтогенетических или обусловленных различными внешними неблагоприятными факторами особенностях «нервно-психической реактивности», являющихся факторами риска развития психических заболеваний или влияющих на закономерности их течения. В таком контексте повышенная чувствительность к психотропным средствам может рассматриваться как частное проявление декомпенсации органически и соматически измененной почвы — в данном случае в форме общего повышения психофизиологической реактивности (в отличие от извращенной реактивности при диссоциированной толерантности).
Опыт применения финлепсина в малых дозах при наличии такого рода условий терапевтического процесса позволяет говорить о его предпочтительности по сравнению с транквилизаторами, при применении которых компенсация реакций измененной почвы нередко сопровождается снижением собственно терапевтической чувствительности. Разумеется, речь не идет о несомненных преимуществах транквилизаторов при их однократном введении или кратковременном применении для купирования и предупреждения различных вегетативно-сосудистых реакций, особенно симпатикотонической направленности. Непосредственный симптоматический эффект финлепсина в малых дозах, напротив, незначителен. Его положительное действие обеспечивается лишь достаточно продолжительным приемом препарата: в лучшем варианте — при предшествующем активной терапии систематическом профилактическом применении финлепсина либо при его назначении одновременно с началом основного терапевтического курса.
В связи с проблемой низкой толерантности к психотропным средствам нельзя не учитывать динамический аспект физиологической реактивности. Наиболее демонстративно этапные различия чувствительности к психофармакотерапии проявляются, по нашим наблюдениям, в динамике депрессивных фаз рекуррентных аффективных расстройств. Так, начальным этапам депрессивной фазы присущи неспецифические астено-гиперестетические явления с повышением чувствительности к различным внешним воздействиям, включая терапевтические. Назначение стандартных доз антидепрессантов может вызвать выраженные побочные эффекты и даже провоцировать витализацию депрессии. При этом сохраняется достаточно высокая чувствительность и к собственно терапевтическому действию антидепрессантов, но в силу известных биологических механизмов оно проявляется обычно спустя 1-2 недели лечения, в то время как побочные эффекты требуют коррекции уже с первых дней терапевтического курса. К этому следует добавить, что общее снижение порога толерантности касается не только антидепрессантов, но и, например транквилизаторов: при попытке купирования вазомоторной неустойчивости и тревожных реакций, связанных с появлением тягостных телесных ощущений, выявляется выраженная миорелаксация, усугубляющая телесный дискомфорт. Использование финлепсина в качестве «терапии прикрытия», а также бета-бдокаторов и вегетостабилизирующих средств типа стугерона (циннаризина) , винпоцетина (кавинтона) в этих случаях более оправдано.
Напротив, становление развернутого депрессивного синдрома характеризуется общим снижением психофизиологической реактивности, соответственно — повышением толерантности к терапевтическому и побочному действию психотропных средств, что и позволяет применять достаточно высокие дозы последних. Недостаточная динамичность и интенсивность терапии в этих условиях чревата патологической адаптацией к препаратам и формированием терапевтической резистентности. Небольшие дозы финлепсина (до 300 мг/сут) в этих условиях обычно достаточны для предупреждения возможных патологических реакций измененной почвы и минимизации закономерных побочных эффектов. Однако при выраженных флюктуациях состояния и особенно при появлении признаков намечающейся гипертимной инверсии аффекта дозы препарата могут быть временно повышены до 600-800 мг/сут. В отличие от превентивного, собственно купирующее действие карбамазепина (финлепсина) при выраженных маниакальных состояниях не столь очевидно, во всяком случае уступает эффекту нейролептиков, в частности галоперидола (в этом отношении наши данные расходятся с некоторым литературными сведениями). Однако положительная роль финлепсина в качестве адъювантного средства и в этих случаях сохраняет свое значение.
Обратное развитие депрессивной фазы наряду с редукцией основных проявлений депрессии вновь сопровождается повышением чувствительности к различным внешним факторам, в том числе к терапевтическим воздействиям (в форме общего снижения толерантности) , появлением эмоциональной и вегетативной неустойчивости, реакций астенического типа и ситуационно зависимых колебаний настроения. Это делает оправданным сочетание антидепрессантов в снижающихся, но сохраняющих терапевтическую активность дозах, с тимо- и вегетостабилизирующими средствами, прежде всего карбамазепином (финлепсином), особенно при тенденции хронификации редуцированных депрессивных (дистимических) состояний, требующих длительного применения антидепрессантов. Наконец, универсальность свойств финлепсина в качестве корректора реакций измененной почвы может быть использована и для предупреждения раздражительно-гиперестетических реакций при необходимости применения ноотропов и стимуляторов — в случаях стойких астенических резидуальных состояний после завершения депрессивной фазы.
Не всегда столь отчетливы, но в существенной мере подчиняются сходным закономерностям изменения толерантности к терапии в динамике развития и редукции аффективно-бредовых приступов шизофрении и маниакальных фаз аффективных психозов. Целесообразность адъювантного использования финлепсина при нейролептической терапии этих состояний определяется не столько предупреждением экстрапирамидных расстройств, сколько снижением риска неспецифических побочных эффектов нейротоксического типа. Т. е. речь идет скорее о реакциях измененной почвы в условиях низкой толерантности к психотропным средствам. В их предупреждении, по-видимому, реализуются неспецифические вегетостабилизирующие свойства финлепсина.
Ниже приводятся некоторые конкретные данные, касающиеся особенностей действия финлепсина как адъювантного терапевтического средства. Статистический анализ по причинам методического порядка ограничен выбором репрезентативных групп наблюдений, сопоставимых по клинической однородности, а также идентичности основной терапии, но различающихся по наличию или отсутствию финлепсина в терапевтической схеме. В качестве примера в таблице 1 отражены результаты изучения терапевтической динамики циркулярных депрессий (повторных депрессивных фаз). В таблице представлены проявления побочных эффектов, наблюдаемых к концу второй недели активной терапии мелипрамином (с преимущественно парентеральным его введением, в условиях стационара). В первой группе наблюдений мелипрамин применялся в форме монотерапии, во второй группе — в сочетании с финлепсином в дозе 200 мг/сут. Дозы мелипрамина составляли к 14-му дню терапии 125-175 мг/сут, бездостоверных различий между группами (усредненные показатели соответственно145±3,76 мг/сут и 144,7±3,22 мг/сут). Сравниваемые группы не различались по возрасту пациентов (усредненные показатели соответственно 40,0±2,02 г. в первой группе и 41,2±1,74 г. во второй).
Таблица 1.
ЧАСТОТА ПОБОЧНЫХ ЭФФЕКТОВ НА ВТОРОЙ НЕДЕЛЕ ТЕРАПИИ ДЕПРЕССИВНЫХ СОСТОЯНИЙ: 1-я группа наблюдений — монотерапия мелипрамином (М), 2-я группа наблюдений — применение мелипрамина в сочетании с финлепсином (М + Ф).
| № п\п | Побочные эффекты терапии | 1 гр. (М) n=47 |
2 гр. (М+Ф) n=51 |
Достоверность различий по критерию Х2 |
||
| абс. | % | абс. | % | |||
| 1 | Нарушения аккомодаций | 4 | 8,5 | 2 | 3,9 | |
| 2 | Сухость во рту | 24 | 51,1 | 19 | 37,2 | |
| 3 | Гиперсаливация | 3 | 6,4 | 0 | 0 | |
| 4 | Тошнота | 2 | 4,2 | 4 | 7,8 | |
| 5 | Запоры | 12 | 25,5 | 8 | 15,7 | |
| 6 | Повышение АД | 4 | 8,5 | 1 | 2,0 | |
| 7 | Снижение АД | 7 | 14,9 | 2 | 3,9 | |
| 8 | Тахикардия | 18 | 38,3 | 8 | 15,7 | P<0,05 |
| 9 | Вазомоторная лабильность | 7 | 14,9 | 2 | 3,9 | |
| 10 | Затруднение мочеиспускания | 2 | 4,2 | 0 | 0 | |
| 11 | Головные боли | 4 | 8,5 | 1 | 2,0 | |
| 12 | Головокружения | 5 | 10,6 | 2 | 3,9 | |
| 13 | Тремор | 3 | 6,4 | 0 | 0 | |
| 14 | Нарушение координации | 2 | 4,2 | 0 | 0 | |
| 15 | Акатизия | 2 | 4,2 | 0 | 0 | |
| 16 | Сонливость | 6 | 12,8 | 8 | 15,7 | |
| 17 | Затруднения засыпания | 11 | 23,4 | 3 | 5,9 | P<0,05 |
| 18 | Интрасомнические P<005 нарушения | 6 | 12,8 | 1 | 2,0 | P<0,05 |
| 19 | Аллергические явления | 0 | 0 | 1 | 2,0 |
Примечание — учитывались только нарушения, впервые выявившиеся в процессе терапии.
Как следует из таблицы, статистически значимый положительный эффект финлепсина в качестве адыованта основной терапии выявлен только в отношении тахикардии, затруднений засыпания и интрасомнических нарушений. Вместе с тем заслуживает внимания отсутствие во второй группе наблюдений таких нарушений, не относящихся к антихолинергическим побочным эффектам, как гиперсаливация, тремор, нарушения координации движений, акатизия, которые, хотя и в незначительном числе случаев, но отмечались в первой группе наблюдений. Кроме того, частота ряда как антихолинергических, так и неспецифических вегетативных побочных эффектов терапии также имела тенденцию к урежению при сочетании мелипрамина с финлепсином.
Таким образом, полученные результаты позволяют говорить о вегетостабилизирующем или даже вегеторегулирующем действии финлепсина, что, по-видимому, обеспечивает лучшую переносимость основного терапевтического средства. В пользу вегетостабилизирующего действия
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Антидепрессант: Финлепсин (Finlepsin)
Производитель: AWD pharma GmbH (Германия)
Действующее вещество: Карбамазепин.
Фармакологическое действие антидепрессанта
«Финлепсин» является противоэпилептическим препаратом, оказывает антипсихотическое и антиманиакальное действие, а также действует как анальгезирующее средство при нейрогенных болях.
Препарат начинает действовать довольно быстро: противосудорожный эффект, как правило, проявляется уже в интервале от нескольких часов до нескольких дней. Антиманиакальный (он же антипсихотический) же эффект проступает через 7-10 дней после начала применения «Финлепсина».
Препарат эффективен как в монотерапии (на 70-85%), так и в сочетании с вальпроатом (другой препарат первого выбора). Кроме собственно противоэпилептического, имеет хороший эффект в отношении познавательных и психоэмоциональных функций. Переход же на монотерапию пролонгированной формой препарата под названием «Финлепсин ретард» дает возможность предотвратить опасное психотическое постприпадочное поведение, которое проявлялось при терапии другими препаратами схожего действия.
«Финлепсин» эффективен и для лечения пациентов с поведенческими нарушениями неэпилептического происхождения (также пароксизмальными), например, при гиперактивности и синдроме диффицита внимания у детей. При правильном подборе дозировки (обычно низкие дозы в количестве 300-400 мг/сутки) после 2-6 месячного курса наблюдаются значительные улучшения, касающиеся поведения и адаптации к школе.
Клинические исследования возможностей «Финлепсина» иллюстрируют его высокую эффективность в борьбе с эпилептическими приступами. Так, положительные изменения в состоянии были отмечены у 96% больных, при этом значительное урежение приступов (на 75-100%) было зафиксировано у 43% пациентов, а существенное (на 50-75%) – еще у 35% испытуемых.
Антидепрессанты не отпускаются без рецепта.
Вам необходима консультация психиатра или психотерапевта.
Позвоните нам. Мы поможем.
Показания к применению
- эпилепсия (как сложная, так и простая симптоматика парциальных припадков), тонико-клонические судороги (как правило, фокального генеза: диффузные большие припадки и большие припадки во сне), эпилепсия в смешанных формах;
- невралгии тройничного нерва (в т.ч. и при спазмах лицевых мышц);
- невралгия идиопатическая глоссофарингеальная;
- последствия сахарного диабета (боли, связанные с поражением периферических нервов, а также боли, вызванные диабетической невропатией);
- судороги на фоне рассеянного склероза, нарушения движений и речи в виде приступов, пароксизмальные болевые приступы и парестезии;
- алкогольный абстинентный синдром (с сопутствующими симптомами: нарушения сна, тревога, судороги, повышенная возбудимость);
- различные психотические расстройства (сбои в работе лимбической системы, аффективные, а также шизоаффективные расстройства);
- психозы (в первую очередь маниакально-депрессивный психоз, ипохондрические и тревожно-ажитированные депрессии, возбуждение кататонического характера).
Противопоказания
Запрещен к применению людям с гиперчувствительностью (в т.ч. и к трициклическим соединениям), атриовентрикулярной блокадой, нарушениями костномозгового кроветворения (напр., анемия, лейкопения), перемежающейся острой порфирией (также и в анамнезе), при одновременном применением ингибиторов МАО или препаратов лития. Кроме того, запрещено принимать препарат детям до 6 лет (это относится к разновидности «Финлепсин® ретард»).
Способ применения и дозировка
«Финлепсин» принимают внутрь, запивая жидкостью, во время еды либо после. Диапазон доз, как правило, составляет 400 -1200 мг/сутки, превышать суточную дозу в 1600 мг/сутки не рекомендуется из-за возможного появления (или усиления) побочных эффектов.
Начальная дозировка для взрослых при противосудорожном лечении соответствует 200 -400 мг препарата в сутки (1-2 таблетки). Постепенно ее увеличивают до поддерживающей (4-6 таблеток или 800 — 1200 мг/ сутки).
Лечение носит долгосрочный характер и длится до тех пор, пока не пройдут 2-3 года, свободных от припадков.
Отказ от финлепсина:
От «Финлепсина» отказываются постепенно, на протяжении 1-2 лет снижая дозу.
Дозировка для детей:
От 1 года до 5 лет: начальная доза составляет 1/4 таблетки 1-2 раза в день, поддерживающая — 1 таблетка 1-2 раза в день.
До 4 лет, как правило, лечение начинают с дозировки в 20-60 мг/сутки, повышая ее на 20 — 60 мг/ сутки через день, пока не будет достигнута поддерживающая доза. Детям старше 4 лет можно начинать прием «Финлепсина» со 100 мг/сутки и повышать дозу через день на 100 мг/сутки до поддерживающей.
От 6 до 10 лет: начальная — 1/2 таблетки 2 раза в день, поддерживающая — 1 таблетка «Финлепсина» 3 раза в день.
От 11 до 15 лет: начальная доза — 1/2 таблетки препарата 2-3 раза в день, поддерживающая — 1 таблетка 3-5 раз в день.
Терапия невралгии тройничного нерва, генуинной глоссофарингеальной невралгии:
Начальная доза: 400-600 мг/день (2-3 таблетки). Она постепенно увеличивается до полного исчезновения болевых ощущений, поддерживающая доза составляет 400 — 800 мг/сутки (2-4 таблетки). Целесообразно разбить дозу на два приема. Для пожилых больных имеет смысл выбирать низшую границу начальной дозировки.
Курс лечения составляет несколько недель. Понижая дозу, выясняют, есть ли возможность возврата болевых ощущений. Если боль проявляется снова, продолжают лечение (поддерживающая доза).
Болевые ощущения при диабетической нейропатии:
Среднесуточная доза равняется 600 мг препарата (3 таблетки). Ее при крайней необходимости можно увеличить до дозы в 1200 мг/сутки (6 таблеток). Употреблять в три приема.
Длительность лечения – несколько недель.
Рассеянный склероз с эпилептиформными судорогами::
Два раза в день по 1-2 таблетки дважды в сутки (или 400 — 800 мг). Длительность лечения, как правило, составляет несколько недель.
Профилактика и лечение различных психозов:
Начальная доза в большинстве случаев совпадает с поддерживающей (1-2 таблетки или 200 — 400 мг/сутки). В случае необходимости ее можно увеличить до 800 мг/сутки (2 таблетки дважды в сутки).
Побочные эффекты
Чаще всего встречаются следующие побочные эффекты: сонливость, головокружение, общая слабость, атаксия, головная боль, лейкопения, тошнота, задержка жидкости, рвота, сухость во рту.
Условия хранения
Хранить до наступления срока годности в сухом месте, недоступном для детей, при температурном режиме не выше 30 градусов С.
Отзывы о препарате:
Антидепрессант «Финлепсин» (Карбамазепин) — Finlepsin: 24 комментариев и отзывов пациентов:
-
ольга здравствуйте.пью финлепсин 13 лет.постоянно хочу отказатся но начинаются судороги ног.пью утром дозировку 100.неужели нужно пить всю жизнь мне 43 года.калий,магний,кальций в крови в норме.
-
Ольга Здравствуйте, Ольга! У меня та же проблема, что и у Вас. Только финлепсин я пью больше 20 лет. Без него никак 🙁 Если есть желание, пишите на почту. Пообщаемся)
-
Александра Здравствуйте.) Пью финлепсин в утром пол таблетки и вечером, приступов нет, пью его полтора года. Но все ровно тревога есть,когда хожу куда нибудь одна или нахожусь в новом месте. Бывают головокружения,часто смотрю в одну точку,бывает мерцания,но это когда очень устаешьиногда забываю что нибудь. (это минусы) Плюсы: Нет припадков,раздрожительнасти,стала очень спокойная,сплю хорошо.) Можно пить эти таблетки.)
Я хотела спросить,смотрите если я забыла,что я пила пол таблетки и выпила ее получается не половинку,а целую, какие побочные эффекты ждать? Подскажите пожалуйста? ?)-
Абдул Здравствуйте. а у вас какая именно болезнь что вы пьете финлепсин?
-
-
Ирина Здравствуйте.Тройничный нерв.отцу 74года.в инструкции пишут что нужно повышать дозировку до полного исчезновения болей…пьёт 400 мг в сутки…страшно…там с осторожностью в пожилом возрасте-что делать…боль стала меньше но хочется чтоб её не было совсем…
-
Роман С ним забыл о страхах и тревогах,классная штука
-
Константин,33 Москва Пью 10 лет,может больше по 400мг.Спокойный,уравновешенный…Раздражительность бывает часто,просто,научился бороться с ней.Память нормальная,но бывает что слово забудешь,пока время не пройдет,не вспомнишь.В разговорах приходиться выкручиваться.Алкоголь употребляю 2-3 раза в месяц,прием препарата прерывается в «дни отдыха».На 2-3 день может случиться приступ несильный,может два,но часто проходит без приступов.Заметил,сильный приступ,а то и два случается,когда на протяжении большого времени работаешь,устаешь.Например 6-8 дней без вых.Редко бывает побаливает желудок.Раньше ездил на машине,но эпилепсия это серьезно.)Всем удачи!
-
Артем 24 года Пью года 4. Не могу его бросить. От отходняков спасаюсь дибазолом и дротаверином. Но иногда так скручивает, что приходится его снова пить. От него с утра жуткая усталость и много других ну очень больших проблем. Препарат назначал врач. Бессрочно при дисфориях, как стимулятор настроения. Хотя эпилепсии у меня нет. Что делать? Помогите.
-
вова пью 4 года стал толстый как кобан а в остальном помог,эпелепсия,год назад бросил резко, стал худеть на глазах,так что думаю перестану я его принимать много ООЧЕНЬ МНОГО ПОБОЧНЫХ ДЕЙСТВИЙ,берегите себя
-
Майя Принимаю «Финлепсин» ретард 200мг уже 12 лет по 400 мг. в сутки. Очень довольна. Если принимать препарат исправно по назначению врача, никаких припадков не будет, по крайней мере у меня их нет. Но как только начинаешь «халтурить» через какое-то время может случится микроприступ и не один. Я думаю это связано с тем, что карбамазепин выводится из крови при нерегулярном приёме препарата.
-
Саша Скорее всего финлепсин действует. Но судя по отзывам может иметь побочное действие. Я принимаю, конечно, не такой силы препарат, но у меня тоже были и стрессы, и нарушение координации. Избавиться от всего этого помог Биотредин. Спасибо лечащему врачу, он посоветовал.
-
Иван 17, Москва Тяжелая форма депрессии, психозы, нарушения сна. Препарат назначил психиатр. Принимал его месяц. Во время курса лечения прошли и психозы и депрессия и спал несколько лучше, но я чувствовал легкую дезориентацию, память ухудшилась, появилась физическая слабость, концентрация внимания была никакая. В общем ходил как овощ(алкоголь если что я не принимал, вообще не пью). Пришлось прекратить лечение этим препаратом из-за двух попыток суицида..позже выяснилось что этому виной особенность влияния на организм препарата..раньше и не думал на себя руки накладывать..! Будьте осторожны, и пусть за вами кто-то постоянно наблюдает, это ВАЖНО! Берегите своих близких.
-
Таня,21 год Принимаю всего месяц (парциальные припадки, эпилепсия), как-то сам по себе нормализовался режим сна ( в 12 засыпаю, в 8-9 просыпаюсь без будильника). Очень легко стало останавливать взгляд и засматриваться (отношу к минусам). Настроение стало хорошим, раздражительность ушла, нервозные состояния тоже (отношу к ОГРОМНЫМ ПЛЮСАМ).
-
Егор,28 лет Москва Пью где-то год, память ухудшилась, лень, депресняк появились. Но приступ был 1, только после приема алкоголя. А так очень доволен, до этого год принимал карбамазепин.
-
Екатерина Когда пью регулярно приступов и замираний как таковых нет (но пью 2 таблетки утром и 1 вечером), если перестаю бывают замирания ОЧЕНЬ «ХОРОШИЕ» с утра в плоть практически как до приступа и по ночам приступы с прикусом языка…
-
Ян моему ребенку 2 годика он выпил карбамазепин где то 3 таблетки ,2 дня лежали в реонимаций последствии ни каких не будет? кто нибудь знает?
-
Клео тройничный нерв. пью второй год с но-миграном. боль в левой стороне лица постоянная, но терпимая. Во время приступов не помогает и с но-миграном. приходится пить торадол. Хотелось бы знать как влияет финлепсин на желудок. Потому что появились проблемы с ЖКТ. Но в общем помогает.
-
Мария, 30 лет, Екатеринбург Диагноз: воспаление троичного нерва, врач назначил принимать месяц, наконец могу спать спокойно всю ночь, боль ушла. Принимаю уже неделю
-
Ира После приема финлепсина стала нормально спать, перестала скрипеть зубами во сне разговаривать, хлопать в ладоши и ходить. С учебой стало намного лучше, так что принимать можно…
-
Валерий 27 лет, Москва Если пьешь регулярно, то приступов нету, когда забываю принимать – появляются приступы :bad:
-
Аноним мне назначил этот препарат стоматолог от глоссолгии, но пока ничего сказать не могу, кроме как всё время хочу спать.
-
Вера Преследует запах хлора, когда пью. Меньше раздражение. Пью при невропатии трой. Нерва
-
Раиса Пью 2недели,были сильные боли от поясницы по бедра иного.Лечились полтора года,спать не могла спокойно.Лечились у платных врачей,толку никакого.Участковый врач выписал Финлепсин,когда пришла к нему в конец измотаная болью.К тому же начались спазмы мышц.Теперь хоть сплю спокойно,надеюсь на лучшее.
-
артур как слесть с этого припората ато все тело зудит