Нежелательные реакции, выявленные в ходе клинических исследований
В исследовании в течение 4 лет оценивалась безопасность терапии у 1524 пациентов, принимавших финастерид, в сравнении с 1516 пациентами, принимавшими плацебо.
У 74 пациентов (4,9%) в группе принимавших финастерид, терапия была прекращена в связи с возникновением нежелательных реакций, связанных с препаратом, в сравнении с 50 пациентами (3,3%) в группе плацебо. 57 пациентов (3,7%) в группе принимавших финастерид и 32 пациента (2,1%) в группе плацебо прекратили лечение из-за нежелательных реакций, связанных с нарушением сексуальной функции, которые являлись наиболее часто выявляемыми нежелательными реакциями.
Единственными клиническими нежелательными реакциями, которые рассматривались исследователями как возможно, вероятно или определенно связанные с препаратом, и частота возникновения которых при приеме финастерида составляла более 1% и превышала таковую при приеме плацебо в течение 4 лет исследования, были явления, связанные с нарушением сексуальной функции, болезненность грудных желез и кожная сыпь.
В первый год лечения нарушение сексуальной функции было выявлено у 8,1% пациентов в группе принимавших финастерид и 3,7% в группе плацебо; снижение либидо — у 6,4% и 3,4%; и нарушение эякуляции — 0,8% и 0,1% соответственно. При применении финастерида на 2-4 годах исследования частота возникновения вышеперечисленных нежелательных реакций у пациентов, принимавших финастерид, достоверно не отличалась от таковой у пациентов, принимавших плацебо.
Суммарная частота нежелательных реакций в течение 2-4 лет исследования составила: нарушение сексуальной функции (5,1% в группе финастерида и 5,1% в группе плацебо), снижение либидо (2,6% в обеих группах), нарушение эякуляции (0,2% и 0,1% соответственно). В течение 1 года уменьшение объема эякулята было выявлено у 3,7% и 0,8% в группе финастерида и плацебо соответственно; а в течение 2-4 лет исследования — 1,5% и 0,5% соответственно. В течение 1 года сообщалось также об увеличении грудных желез (0,5% и 0,1% соответственно), болезненности в области грудных желез (0,4% и 0,1% соответственно) и кожной сыпи (0,5% и 0,2% соответственно). На протяжении 2-4 лет суммарная частота данных явлений составила: увеличение грудных желез (1,8% и 1,1% соответственно), болезненность в области грудных желез (0,7% и 0,3% соответственно), кожная сыпь (0,5% и 0,1% соответственно).
В 7-летнем плацебо-контролируемом исследовании, в которое было включено 18882 здоровых мужчин, по результатам проведенной пункционной биопсии (у 9060 мужчин) рак предстательной железы был выявлен у 18,4% пациентов, получавших финастерид, и у 24,4% пациентов, получавших плацебо. У 280 мужчин (6,4%) в группе пациентов, принимавших финастерид, и 237 мужчин (5,1%) в группе плацебо был выявлен рак предстательной железы, который оценивался по результатам пункционной биопсии в 7-10 баллов по шкале Глисона. Дополнительный анализ позволил предположить, что увеличение частоты рака высокой степени злокачественности, наблюдаемое в группе пациентов, принимавших финастерид, может объясняться диагностическими погрешностями, связанными с влиянием препарата на объем предстательной железы. Приблизительно в 98% всех диагностированных случаев рака опухоль была классифицирована в момент постановки диагноза как интракапсулярная (стадия Т1 или Т2). Клиническая значимость результатов, касающихся рака предстательной железы 7-10 баллов по шкале Глисона, в данном исследовании неизвестна.
В исследовании профиль безопасности и переносимости терапии при комбинированном лечении финастеридом в дозе 5 мг в сутки и доксазозином 4 мг или 8 мг в сутки был сравним с безопасностью и переносимостью каждого из указанных средств в отдельности.
Во время 4-6-летнего плацебо-контролируемого исследования с использованием активного препарата в качестве контроля, проводимого с участием 3047 мужчин, было зафиксировано 4 случая рака грудной железы у мужчин, принимавших финастерид, и ни одного случая у мужчин, не принимавших финастерид. Во время другого 4-летнего плацебо-контролируемого исследования, проводимого с участием 3040 мужчин, было зафиксировано 2 случая рака грудной железы у мужчин, получавших плацебо, и ни одного случая у мужчин, принимавших финастерид. В ходе 7-летнего плацебо-контролируемого исследования, проводимого с участием 18882 мужчин, был зафиксирован 1 случай рака грудной железы у мужчины, принимавшего финастерид, и 1 случай рака грудной железы у мужчины, получавшего плацебо. Были получены пострегистрационные сообщения о случаях рака грудной железы у мужчин, принимавших финастерид. Связь между долгосрочным приемом финастерида и возникновением неоплазии грудной железы у мужчин в настоящее время не установлена.
Пострегистрационный опыт применения
В пострегистрационной практике сообщалось о следующих дополнительных нежелательных реакциях финастерида.
Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна — имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочного эффекта.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности и ангионевротический отек (включая отек губ, языка, гортани и лица).
Со стороны психики: часто — снижение либидо; частота неизвестна — депрессия, снижение либидо, сохраняющееся после прекращения лечения.
Со стороны сердца: частота неизвестна — ощущение сердцебиения.
Со стороны печени и желчных путей: частота неизвестна — повышение концентрации печеночных ферментов.
Со стороны кожи: нечасто — сыпь; частота неизвестна — зуд, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: часто — эректильная дисфункция, уменьшение объема эякулята; нечасто — нарушения эякуляции, увеличение и болезненность грудных желез; частота неизвестна — болезненность яичек, эректильная дисфункция, сохраняющаяся после прекращения лечения, мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости.
Лабораторные показатели
При оценке лабораторных показателей ПСА следует принимать во внимание снижение его концентрации у пациентов, принимающих финастерид.
Других различий в уровнях стандартных лабораторных показателей между группами пациентов, получавших финастерид и плацебо, не наблюдалось. Сообщалось о случаях развития рака грудной железы у мужчин в клинических исследованиях и пострегистрационный период (см. раздел «Особые указания»).
Финастерид-Тева (Finasteride-Teva)
💊 Состав препарата Финастерид-Тева
✅ Применение препарата Финастерид-Тева
Описание активных компонентов препарата
Финастерид-Тева
(Finasteride-Teva)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.04
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
G04CB01
(Финастерид)
Лекарственная форма
| Финастерид-Тева |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 20, 28, 30, 60, 90 или 100 шт. рег. №: ЛП-(000933)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-001187 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Финастерид-Тева
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, капсуловидной формы, на одной стороне с гравировкой «FNT 5» и гладкие — с другой; на поперечном срезе видно ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш) — 108 мг, крахмал прежелатинизированный — 5 мг, натрия лаурилсульфат — 0.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 10 мг, повидон-К30 — 2 мг, целлюлоза микрокристаллическая (РН-102) — 18.5 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав пленочной оболочки Опадрай голубой 03G20795: гипромеллоза 6cP (E464) — 2.5 мг, титана диоксид (E171) — 0.7944 мг, макрогол-6000 — 0.4 мг, макрогол-400 — 0.25 мг, индигокармин лак алюминиевый (E132) — 0.0556 мг.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Фармакологическое действие
Ингибитор 5-альфа редуктазы — фермента, который превращает тестостерон в более активный дигидротестостерон. Снижает содержание дигидротестостерона в крови и ткани предстательной железы. Угнетает стимулирующее действие дигидротестостерона на развитие аденомы предстательной железы.
Финастерид способствует уменьшению размеров увеличенной железы, улучшает ток мочи и уменьшает симптомы, связанные с доброкачественной гипертрофией простаты. Для уменьшения клинических проявлений заболевания может потребоваться несколько месяцев лечения.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается и проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в эякуляте. Биодоступность составляет 80% и не зависит от приема пищи. Cmax достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы — 90%. Выводится в виде метаболитов почками (39%) и через кишечник (57%). T1/2 — 6-8 ч. Длительный (3-7 месяцев) прием в дозе 5 мг/сут снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке крови на 70%.
Показания активных веществ препарата
Финастерид-Тева
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с целью уменьшения размеров предстательной железы; улучшения тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией; снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Суточная доза составляет 5 мг, кратность приема — 1 раз/сут. Лечение длительное.
Побочное действие
Со стороны половой системы: редко — импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята, гинекомастия.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, ангионевротический отек.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к финастериду, обструктивная уропатия, рак предстательной железы. Финастерид не применяют у женщин и детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с препаратом, т.к. он обладает тератогенными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают финастерид при печеночной недостаточности.
Применение у детей
Препарат не применяется у детей.
Особые указания
С осторожностью назначают финастерид при печеночной недостаточности.
При большом объеме остаточной мочи и/или резко сниженном токе мочи необходимо иметь в виду развитие обструктивной уропатии.
Перед началом лечения финастеридом и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование, а также исследование другими методами на наличия рака предстательной железы.
Лекарственное взаимодействие
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия финастерида с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином и антипирином.
По-видимому, финастерид не оказывает существенного влияния на ферментную систему цитохрома Р450 и, соответственно, не влияет на фармакокинетические показатели препаратов, метаболизирующихся с помощью микросомальных ферментов печени.
При одновременном применении финастерида с ингибиторами АПФ, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами гистаминовых H2-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, НПВС, хинолонами и бензодиазепинами не отмечено клинически значимого лекарственного взаимодействия.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Способ применения и дозировка
Препарат Финастерид-Тева назначают внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза — 1 таблетка по 5 мг 1 раз в сутки. Препарат Финастерид-Тева можно применять в виде монотерапии, а также в комбинации с альфа-адреноблокатором доксазозином. Почечная недостаточность У пациентов с различными стадиями почечной недостаточности (при снижении КК до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется, поскольку специальные исследования не продемонстрировали каких-либо изменений фармакокинетического профиля финастерида. Пациенты пожилого возраста Коррекции доз не требуется, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.
Состав
1 таблетка содержит: действующее вещество финастерид 5,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш) 108,0 мг, крахмал прежелатинизированный 5,0 мг, натрия лаурилсульфат 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 10,0 мг, повидон-К30 2,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH-102) 18,5 мг, магния стеарат 1,0 мг, пленочная оболочка Опадрай голубой 03G20795 (гипромеллоза-6сР (Е464) 2,50 мг, титана диоксид (Е171) 0,7944 мг, макрогол-6000 0,40 мг, макрогол-400 0,25 мг, индигокармин лак алюминиевый (Е132) 0,0556 мг).
Фармакотерапевтическая группа
5-альфа редуктазы ингибитор
Показания
• Лечение и контроль ДГПЖ, профилактика урологических осложнений с целью: — снижения риска острой задержки мочи; — снижения риска необходимости проведения хирургических вмешательств, в том числе трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии. • Лечение с целью уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с ДГПЖ. • В сочетании с альфа-адреноблокатором доксазозином для снижения риска прогрессирования симптомов, связанных с ДГПЖ.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата. • Возраст до 18 лет. • Беременность и применение препарата у женщин детородного возраста (см. раздел «Применение во время беременности и в период грудного вскармливания»). • Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Побочное действие
Нежелательные реакции, выявленные в ходе клинических исследований В исследовании в течение 4 лет оценивалась безопасность терапии у 1524 пациентов, принимавших финастерид, в сравнении с 1516 пациентами, принимавшими плацебо. У 74 пациентов (4,9%) в группе принимавших финастерид, терапия была прекращена в связи с возникновением нежелательных реакций, связанных с препаратом, в сравнении с 50 пациентами (3,3%) в группе плацебо. 57 пациентов (3,7%) в группе принимавших финастерид и 32 пациента (2,1%) в группе плацебо прекратили лечение из-за нежелательных реакций, связанных с нарушением сексуальной функции, которые являлись наиболее часто выявляемыми нежелательными реакциями. Единственными клиническими нежелательными реакциями, которые рассматривались исследователями как возможно, вероятно или определенно связанные с препаратом, и частота возникновения которых при приеме финастерида составляла более 1% и превышала таковую при приеме плацебо в течение 4 лет исследования, были явления, связанные с нарушением сексуальной функции, болезненность грудных желез и кожная сыпь. В первый год лечения нарушение сексуальной функции было выявлено у 8,1% пациентов в группе принимавших финастерид и 3,7% в группе плацебо; снижение либидо — у 6,4% и 3,4%; и нарушение эякуляции — 0,8% и 0,1% соответственно. При применении финастерида на 2-4 годах исследования частота возникновения вышеперечисленных нежелательных реакций у пациентов, принимавших финастерид, достоверно не отличалась от таковой у пациентов, принимавших плацебо. Суммарная частота нежелательных реакций в течение 2-4 лет исследования составила: нарушение сексуальной функции (5,1% в группе финастерида и 5,1% в группе плацебо), снижение либидо (2,6% в обеих группах), нарушение эякуляции (0,2% и 0,1% соответственно). В течение 1 года уменьшение объема эякулята было выявлено у 3,7% и 0,8% в группе финастерида и плацебо соответственно; а в течение 2-4 лет исследования — 1,5% и 0,5% соответственно. В течение 1 года сообщалось также об увеличении грудных желез (0,5% и 0,1% соответственно), болезненности в области грудных желез (0,4% и 0,1% соответственно) и кожной сыпи (0,5% и 0,2% соответственно). На протяжении 2-4 лет суммарная частота данных явлений составила: увеличение грудных желез (1,8% и 1,1% соответственно), болезненность в области грудных желез (0,7% и 0,3% соответственно), кожная сыпь (0,5% и 0,1% соответственно). В 7-летнем плацебо-контролируемом исследовании, в которое было включено 18882 здоровых мужчин, по результатам проведенной пункционной биопсии (у 9060 мужчин) рак предстательной железы был выявлен у 18,4% пациентов, получавших финастерид, и у 24,4% пациентов, получавших плацебо. У 280 мужчин (6,4%) в группе пациентов, принимавших финастерид, и 237 мужчин (5,1%) в группе плацебо был выявлен рак предстательной железы, который оценивался по результатам пункционной биопсии в 7-10 баллов по шкале Глисона. Дополнительный анализ позволил предположить, что увеличение частоты рака высокой степени злокачественности, наблюдаемое в группе пациентов, принимавших финастерид, может объясняться диагностическими погрешностями, связанными с влиянием препарата на объем предстательной железы. Приблизительно в 98% всех диагностированных случаев рака опухоль была классифицирована в момент постановки диагноза как интракапсулярная (стадия Т1 или Т2). Клиническая значимость результатов, касающихся рака предстательной железы 7-10 баллов по шкале Глисона, в данном исследовании неизвестна. В исследовании профиль безопасности и переносимости терапии при комбинированном лечении финастеридом в дозе 5 мг в сутки и доксазозином 4 мг или 8 мг в сутки был сравним с безопасностью и переносимостью каждого из указанных средств в отдельности. Во время 4-6-летнего плацебо-контролируемого исследования с использованием активного препарата в качестве контроля, проводимого с участием 3047 мужчин, было зафиксировано 4 случая рака грудной железы у мужчин, принимавших финастерид, и ни одного случая у мужчин, не принимавших финастерид. Во время другого 4-летнего плацебо-контролируемого исследования, проводимого с участием 3040 мужчин, было зафиксировано 2 случая рака грудной железы у мужчин, получавших плацебо, и ни одного случая у мужчин, принимавших финастерид. В ходе 7-летнего плацебо-контролируемого исследования, проводимого с участием 18882 мужчин, был зафиксирован 1 случай рака грудной железы у мужчины, принимавшего финастерид, и 1 случай рака грудной железы у мужчины, получавшего плацебо. Были получены пострегистрационные сообщения о случаях рака грудной железы у мужчин, принимавших финастерид. Связь между долгосрочным приемом финастерида и возникновением неоплазии грудной железы у мужчин в настоящее время не установлена. Пострегистрационный опыт применения В пострегистрационной практике сообщалось о следующих дополнительных нежелательных реакциях финастерида. Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна — имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочного эффекта. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности и ангионевротический отек (включая отек губ, языка, гортани и лица). Со стороны психики: часто — снижение либидо; частота неизвестна — депрессия, снижение либидо, сохраняющееся после прекращения лечения. Со стороны сердца: частота неизвестна — ощущение сердцебиения. Со стороны печени и желчных путей: частота неизвестна — повышение концентрации печеночных ферментов. Со стороны кожи: нечасто — сыпь; частота неизвестна — зуд, крапивница. Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: часто — эректильная дисфункция, уменьшение объема эякулята; нечасто — нарушения эякуляции, увеличение и болезненность грудных желез; частота неизвестна — болезненность яичек, эректильная дисфункция, сохраняющаяся после прекращения лечения, мужское бесплодие и/или снижение качества семенной жидкости. Лабораторные показатели При оценке лабораторных показателей ПСА следует принимать во внимание снижение его концентрации у пациентов, принимающих финастерид. Других различий в уровнях стандартных лабораторных показателей между группами пациентов, получавших финастерид и плацебо, не наблюдалось. Сообщалось о случаях развития рака грудной железы у мужчин в клинических исследованиях и пострегистрационный период (см. раздел «Особые указания»).
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Финастерид -Тева — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
Регистрационный номер:
ЛП 001187-111111
Торговое название: Финастерид -Тева
Международное непатентованное название:
финастерид
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество финастерид 5,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш) 108,0 мг, крахмал прежелатинизированный 5,0 мг, натрия лаурилсульфат 0,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 10,0 мг, повидон-КЗО 2,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,5 мг, магния стеарат 1,0 мг, пленочная оболочка Опадрай голубой 03G20795 (гипромеллоза-бсР (Е464) 2,50 мг, титана диоксид (Е171) 0,7944 мг, макрогол-6000 0,40 мг, макрогол-400 0,25 мг, индигокармин лак алюминиевый (Е132) 0,0556 мг).
Описание
Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, на одной стороне с гравировкой «FNT 5» и гладкие с другой. На поперечном срезе видно ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакологическая группа: 5-альфа редуктазы ингибитор
Код ATX: G04CB01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Финастерид — синтетический 4-азостероид, специфический конкурентный ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа — внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ). Эффективно снижает концентрацию ДГТ как в сыворотке крови, так и в ткани предстательной железы. Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением объема предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов, не оказывает влияния на липидный профиль, а также на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина.
У пациентов с ДГПЖ, которые принимали финастерид в дозе 5 мг/сут в течение 3 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в сыворотке крови примерно на 70% и уменьшение объема предстательной железы примерно на 27% по сравнению с исходными значениями. Концентрация простат-специфического антигена (ПСА) снижалась приблизительно на 50% по сравнению с исходными значениями, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Концентрация тестостерона в сыворотке крови увеличивалась примерно на 10-20%.
Установлено, что длительное (более 4 лет) применение финастерида у пациентов с ДГПЖ (при умеренно или значительно выраженных симптомах заболевания) снижало риск развития урологических осложнений и хирургических вмешательств (трансуретральная резекция простаты или простатэктомия; острая задержка мочи, требующая катетеризации) на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики (Исследование PLESS).
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция финастерида из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 ч после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность составляет около 80%. Прием пищи не снижает биодоступность финастерида. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 93%. Клиренс из плазмы 165 мл/мин. Кажущийся объем распределения составляет 76 л. При многократном применении финастерида в терапевтических дозах в течение длительного времени возможно накопление финастерида в организме в малых количествах. При ежедневном приеме внутрь финастерида в дозе 5 мг/сут его концентрация в плазме крови достигает 8-10 нг/мл и сохраняется в течение длительного времени. Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер, через 7-10 дней обнаруживается в спинномозговой жидкости, однако значимых концентраций не достигает.
При приеме финастерида в дозе 5 мг/сут также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение
Финастерид метаболизируется в печени. Не оказывает заметного действия на активность изоферментов системы цитохрома Р450. Установлено, что два метаболита финастерида обладают менее выраженным ингибирующим действием на 5-альфа-редуктазу, чем финастерид. Период полувыведения (Т1/2) финастерида в среднем составляет 6 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой (39%) и с калом (57%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста клиренс финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет Т1/2 финастерида составляет около 8 ч. Однако это не является основанием для уменьшения дозы финастерида у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин) не выявлено различий в скорости выведения однократной дозы финастерида по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы у пациентов этих групп также не различалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, в нормальных условиях экскретируемая с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с изложенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекции дозы финастерида не требуется.
Показания к применению
Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью:
Повышенная чувствительность к финастериду и другим компонентам препарата; обструктивная уропатия; непереносимость лактозы; недостаточность лактазы; синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; для применения у женщин; возраст до 18 лет. С осторожностью
Пациенты с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи; печеночная недостаточность. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Женщины репродуктивного возраста и беременные должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками финастерида из-за возможности его проникновения в организм и последующего риска для развития плода мужского пола.
В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызывать патологию внутриутробного формирования наружных половых органов у плода мужского пола.
Данных о выделении финастерида с грудным молоком нет. Препарат Финастерид -Тева противопоказан для применения во время грудного вскармливания. Способ применения и дозы
Внутрь, запивая жидкостью и проглатывая таблетку целиком (таблетки нельзя делить и размельчать), независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Продолжительность лечения до 6 месяцев, при необходимости лечение может быть продолжено до достижения клинического эффекта.
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (при снижении КК до 9 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Побочное действие
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1%, но менее 10%; нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%; редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) — менее 0,01%.
Со стороны нервной системы: нечасто — сонливость.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — импотенция, часто -снижение либидо, нарушения эякуляции, уменьшение объема эякулята, увеличение и болезненность грудных желез; нечасто — боль в яичках; очень редко — выделение секрета из молочных желез, образование узелков в молочных железах. У большинства пациентов эти явления носили транзиторный характер.
Аллергические реакции: часто — кожная сыпь; редко — кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек губ и лица.
Со стороны лабораторных показателей: редко — снижение концентрации ПСА. Передозировка
Пациенты получали финастерид в однократной дозе до 400 мг и в многократных дозах до 80 мг/сут в течение 3 месяцев, при этом каких-либо нежелательных эффектов не наблюдалось.
Рекомендации по специфическому лечению передозировки финастеридом отсутствуют. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия финастерида с другими препаратами.
При комбинированном применении финастерида с пропранололом, дигоксином, глибенкламидом, варфарином, теофиллином, ангиотензинпревращающего фермента ингибиторами, парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторами, нестероидными противовоспалительными препаратами, хинолонами и бензодиазепинами не обнаружено клинически значимых проявлений лекарственного взаимодействия. Особые указания
Финастерид применяется у пациентов с увеличенной предстательной железой, объем которой более 40 см3.
Пациентам с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи необходимо тщательное наблюдение на предмет обструктивной уропатии.
Пациенты, которые принимают финастерид, должны наблюдаться у уролога.
Перед лечением финастеридом необходимо исключить заболевания, стимулирующие рост предстательной железы и обструкцию уретры — рак предстательной железы, стриктуру уретры, гипотонию мочевого пузыря, нарушение его иннервации и инфекционный простатит.
Поскольку отсутствует опыт лечения ДГПЖ финастеридом у пациентов с печеночной недостаточностью, лечение таких пациентов должно проводиться с осторожностью, т.к. нельзя исключить увеличения концентрации финастерида в плазме крови.
Влияние на концентрацию ПСА и диагностику рака предстательной железы Перед началом лечения финастеридом и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование и другие методы диагностики рака предстательной железы. Определение сывороточной концентрации ПСА также используется для выявления рака предстательной железы. Исходная концентрация ПСА выше 10 нг/мл предполагает проведение более широкого обследования пациента, включая биопсию предстательной железы. При концентрации ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дополнительное обследование пациента. Концентрация ПСА у пациентов с раком предстательной железы и пациентов, не имеющих этого заболевания, может совпадать в значительной степени. Следовательно, у мужчин с ДГПЖ нормальное значение концентрации ПСА не позволяет исключить рак предстательной железы независимо от лечения финастеридом. Исходная концентрация ПСА ниже 4 нг/мл также не позволяет исключить рак предстательной железы.
Финастерид вызывает уменьшение сывороточной концентрации ПСА примерно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. В связи с этим следует иметь в виду, что снижение концентрации ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение финастеридом, не исключает сопутствующего рака предстательной железы. У пациентов, получающих финастерид в течение 6 мес. и более, показатель концентрации ПСА должен быть удвоен для сравнения с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения. Эта коррекция сохраняет чувствительность и специфичность анализа показателя ПСА и возможность выявления рака предстательной железы.
Любое продолжительное увеличение концентрации ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, включая нарушение режима применения финастерида.
Финастерид существенно не уменьшает процент свободной фракции ПСА (соотношение свободный ПСА/общий ПСА). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием финастерида. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, коррекция значений данного показателя необязательна.
Влияние на лабораторные показатели
Концентрация ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательной железы, а объем простаты, в свою очередь, зависит от возраста пациента. При определении концентрации ПСА следует учитывать, что данный показатель снижается у пациентов, принимающих финастерид. У большинства пациентов быстрое снижение концентрации ПСА наблюдается в течение первых месяцев терапии, после чего происходит стабилизация этого показателя на новом значении, которое обычно составляет половину от значения, полученного до начала лечения. В связи с этим у пациентов, принимающих финастерид в течение 6 и более месяцев, следует удваивать концентрацию ПСА для сравнения с нормальными значениями у мужчин, не принимающих финастерид. Влияние на способность к управлению транспортом и работу с техникой
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с техникой в связи с тем, что при применении препарата возможно появление такой побочной реакции, как сонливость. Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
По 7 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Или по 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
2, 3, 6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения
При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска
По рецепту. Владелец РУ:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль
Производитель:
Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., ул. Паллаги 13, Н-4042 Дебрецен, Венгрия. Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 1.
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)