Фенотерол (Fenoterol)
💊 Состав препарата Фенотерол
✅ Применение препарата Фенотерол
Описание активных компонентов препарата
Фенотерол
(Fenoterol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.01.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Фенотерол |
Аэрозоль д/ингаляций дозир. 100 мкг/доза: баллон 200 доз рег. №: ЛП-008641 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Фенотерол
Аэрозоль для ингаляций дозированный бесцветный или со слабым от желтоватого до коричневатого оттенком цвета прозрачный раствор, находящийся под давлением в баллоне с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.
Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый абсолютированный) — 18 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0.005 мг, триэтилцитрат — 0.1 мг, пропеллент R-134a(1,1,1,2-тетрафторэтан) — 41.795 мг.
200 доз — баллоны аэрозольные металлические с клапаном дозирующего действия (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β2-адренорецепторы. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования цАМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.
При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.
В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.
Фармакокинетика
После ингаляции 10-30% фенотерола достигает нижних дыхательных путей. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается. Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции составляет 18,7%. После приема внутрь абсорбируется приблизительно 60% дозы фенотерола. Связывание с белками плазмы — от 40 до 55%. Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть дозы фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника. Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. После ингаляции 2% дозы выделяется через почки в неизмененном виде в течение 24 ч. Фенотерол может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.
Показания активных веществ препарата
Фенотерол
Приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит, ХОБЛ; профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения. В качестве бронхорасширяющего средства перед ингаляцией других лекарственных средств (антибиотиков, муколитических средств, глюкокортикостероидов). Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально. Дозу, способ, схему и длительность применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности.
Со стороны обмена веществ: нечасто — гипокалиемия, включая тяжелую гипокалиемию.
Со стороны психики: нечасто — возбуждение; частота неизвестна — нервозность.
Со стороны нервной системы: часто — тремор; частота неизвестна — головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — аритмия; частота неизвестна — повышение систолического АД, снижение диастолического АД, ишемия миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель; нечасто — парадоксальный бронхоспазм; частота неизвестна — раздражение гортани и глотки.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд; частота неизвестна — гипергидроз, кожная сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — мышечная слабость, спазм мышц, миалгия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к фенотеролу; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тахиаритмия; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
С осторожностью
Артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, гипертиреоз, гипокалиемия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 мес), тяжелые органические заболевание сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ИБС, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в т.ч. аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности, особенно в I триместре, и в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов фенотерола по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм фенотерола.
У детей в возрасте до 6 лет следует применять с осторожностью, только под наблюдением врача.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
При применении в акушерстве у пациенток с нарушениями водного обмена, нарушениями функций сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы следует иметь в виду возможность развития отека легких.
В период применения фенотерола рекомендуется контролировать уровень калия в крови; при приеме внутрь или в/в введении необходим контроль АД, ЧСС пациентки и ЧСС плода.
При применении фенотерола у беременных женщин следует учитывать ингибирующий эффект фенотерола на сократительную активность матки.
С осторожностью следует применять фенотерол одновременно с ГКС.
Не рекомендуется применять фенотерол одновременно с препаратами кальция, препаратами витамина D, минералокортикоидами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения фенотерола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные, кортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола (особенно при гипокалиемии).
Возможно значительное снижение эффективности фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия фенотерола.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему.
Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.
Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Фенотерол-аэронатив — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004222
Торговое наименование препарата
Фенотерол-аэронатив
Международное непатентованное наименование
Фенотерол
Лекарственная форма
аэрозоль для ингаляций дозированный
Состав
Состав на 1 дозу:
Действующее вещество:
Фенотерола гидробромид — 0,100 мг
Вспомогательные вещества:
Этанол (спирт этиловый абсолютированный) — 18,000 мг
Триэтилцитрат — 0,100 мг
Лимонной кислоты моногидрат — 0,005 мг
Пропеллент R 134а фармакопейного качества (1,1,1,2-тетрафторэтан) — 41,795 мг.
Описание
Бесцветный или со слабым желтоватым оттенком прозрачный раствор, находящийся под давлением в баллоне из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.
Фармакотерапевтическая группа
Бронходилатирующее средство — β2-адреномиметик селективный
Код АТХ
R03AC04
Фармакодинамика:
Фенотерол является эффективным бронхолитическим средством для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит (с наличием или без эмфиземы легких).
Фенотерол является селективным стимулятором β2-адренорецепторов в терапевтическом диапазоне доз. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при применении более высоких доз препарата. Связывание с β2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А, последняя лишает миозин способности соединяться с актином, что вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и защищает от бронхоконстрикторных стимулов, таких как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (ранний ответ). Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток бронхоконстрикторных и провоспалительных медиаторов. Усиление мукоцилиарного клиренса продемонстрировано после применения фенотерола (в дозе 0,6 мг).
За счет стимулирующего влияния на β1-адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.
Фенотерол быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Бронходилатация развивается в течение нескольких минут после ингаляции и продолжается 3-5 часов. Также фенотерол защищает от бронхоконстрикции, которая возникает под воздействием различных стимулов, таких как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (ранний ответ).
Фармакокинетика:
Всасывание
После ингаляции 10-30% активного вещества, высвобождаемого из аэрозольного препарата фенотерола, достигает нижних дыхательных путей в зависимости от техники ингаляции и используемой ингаляционной системы. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается.
Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции дозированного аэрозоля составляет 18,7%. Абсорбция фенотерола из легких двухфазная: 30% дозы абсорбируется быстро (время полувыведения 11 мин), а 70% — медленно (время полувыведения 120 мин). Максимальная концентрация в плазме после ингаляции 200 мкг фенотерола составляет 66,9 пг/мл (tmax 15 мин).
После перорального введения абсорбируется приблизительно 60% дозы фенотерола гидробромида. Абсорбировавшееся количество подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени, в итоге пероральная биодоступность составляет приблизительно 1,5% и ее вклад в концентрацию фенотерола в плазме после ингаляции является небольшим.
Распределение
Распределение фенотерола в плазме после внутривенного введения адекватно описывает 3-х компонентная фармакокинетическая модель (время полувыведения составляет tα = 0,42 мин, tβ = 14,3 мин и tγ = 3,2 ч). Объем распределения фенотерола при постоянной концентрации после внутривенного введения составляет 1,9 — 2,7 л/кг, связывание с белками плазмы — от 40 до 55%.
Фенотерола гидробромид в неизменном виде может проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.
Метаболизм
Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть дозы фенотерола метаболизируется преимущественно путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.
Выведение
Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть — приблизительно 85%. Выделение фенотерола с мочой (0,27 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации. После ингаляции 2% дозы выделяется через почки в неизменном виде в течение 24 часов.
Показания:
— Приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких.
— Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения.
Противопоказания:
— Гиперчувствительность к фенотеролу или любому из вспомогательных веществ препарата.
— Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия.
— Фенотерол-аэронатив в лекарственной форме аэрозоль для ингаляций дозированный не применяют у детей до 4-х лет.
С осторожностью:
При следующих состояниях препарат Фенотерол-аэронатив следует использовать только после тщательной оценки пользы/риска, особенно если применяются максимальные рекомендованные дозы: гипертиреоз; гипокалиемия; недостаточно контролируемый сахарный диабет; недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3-х месяцев); тяжелые органические заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в том числе аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий; феохромоцитома.
Так как информация о применении фенотерола у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.
Беременность и лактация:
Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения фенотерола не выявили никаких нежелательных явлений во время беременности. Тем не менее, следует с осторожностью применять препарат при беременности, особенно в первом триместре, в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки.
Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность фенотерола в периоде грудного вскармливания не изучена. Следует соблюдать осторожность при применении препарата в период грудного вскармливания. Клинические данные о воздействии фенотерола на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования фенотерола не показали неблагоприятного воздействия на фертильность.
Способ применения и дозы:
Дозы для взрослых и детей старше 6 лет
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно одной ингаляционной дозы. Если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию.
Если эффект отсутствует после двух ингаляционных доз, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью. Максимальная допустимая доза в течение суток — 8 ингаляционных доз.
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения 1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляционных доз в день.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет препарат Фенотерол-аэронатив должен применяться только после консультации с врачом и под наблюдением взрослых.
Дозы для детей от 4 до 6 лет
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
Для купирования бронхоспазма достаточно одной ингаляционной дозы.
Если эффект отсутствует, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения
1 ингаляционная доза до физической нагрузки, до 4 ингаляционных доз в день.
У детей в возрасте от 4 до 6 лет препарат Фенотерол-аэронатив должен применяться только после консультации с врачом и под наблюдением взрослых.
Способ применения
Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.
Инструкция по проведению ингаляций
Фенотерол-аэронатив предназначен только для ингаляционного применения.
Перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше, проверьте его работу. Для этого снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на баллон, выпуская одну струю препарата в воздух.
Проведение ингаляции
Шаг 1. Снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, как показано на рисунке 1.
Шаг 2. Энергично потрясите ингалятор.
Шаг 3. Сделайте медленный, полный выдох. Не выдыхайте в ингалятор!
Шаг 4. Удерживая баллон как показано на рисунке 2, плотно обхватите губами мундштук.
Баллон должен быть направлен дном кверху!
Шаг 5. Выполните максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажмите на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы.
Шаг 6. На несколько секунд задержите дыхание, затем выньте мундштук изо рта и медленно выдохните через нос.
Шаг 7. Наденьте защитный колпачок на мундштук ингалятора. Повторите шаги 2-6 для получения второй ингаляционной дозы, если это необходимо.
Чистка ингалятора
Регулярно (раз в неделю) следует промывать водой мундштук ингалятора, как показано на рисунке 3.
Для этого выньте металлический баллончик из пластикового футляра и сполосните футляр и колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не используйте для этого нагревательные устройства. Поместите баллончик обратно в футляр и наденьте колпачок. Не окунайте металлический баллончик в воду.
Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После этого баллон следует заменить.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук для рта разработан специально для препарата Фенотерол-аэронатив и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не может быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать Фенотерол-аэронатив с какими-либо другими приспособлениями, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50°С!
Побочные эффекты:
Как и все другие виды ингаляционного лечения, препарат Фенотерол-аэронатив может вызвать симптомы местного раздражающего действия.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Со стороны метаболизма и питания: гипокалиемия, включая тяжелую гипокалиемию.
Со стороны нервной системы: возбуждение, нервозность, тремор, головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, сердцебиение, повышение систолического артериального давления, снижение диастолического артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: парадоксальный бронхоспазм, кашель, раздражение гортани и глотки.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Кожа и подкожная клетчатка: гипергидроз, кожные реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница.
Костно-мышечная система и связанные с ней заболевания тканей: спазм мышц, миалгия, мышечная слабость.
Передозировка:
Симптомы
При передозировке ожидаемыми симптомами являются симптомы, вызванные чрезмерной бета-адренергической стимуляцией. Наиболее выраженными являются тахикардия, сердцебиение, тремор, снижение или повышение артериального давления, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица. Метаболический ацидоз и гипокалиемия также наблюдались при применении фенотерола в дозах, превышающих рекомендованные дозы для утвержденных показаний.
Лечение
Лечение препаратом Фенотерол-аэронатив должно быть прекращено. Следует провести мониторинг кислотно-щелочного баланса и баланса электролитов.
Для лечения применяются седативные средства, в тяжелых случаях проводят интенсивную симптоматическую терапию.
В качестве специфических антидотов можно назначать β-адреноблокаторы (предпочтительно селективные β1-адреноблокаторы); в то же время следует учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции и осторожно подбирать дозы этих препаратов у больных бронхиальной астмой.
Взаимодействие:
β-Адренергические препараты, антихолинергические средства, производные ксантина (такие как теофиллин), кромоглициевая кислота, глюкокортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола.
Гипокалиемия, вызванная β2-агонистами, может быть усилена сопутствующей терапией производными ксантина, кортикостероидами и диуретиками. Это особенно следует принимать во внимание у пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей (см. раздел «Особые указания»).
Значительное снижение бронходилатации при одновременном применении фенотерола и β-адреноблокаторов.
Агонисты β-адренорецепторов следует с осторожностью назначать больным, получающим ингибиторы моноаминооксидазы или трициклические антидепрессанты, которые способны усиливать действие агонистов β-адренорецепторов.
Ингаляция средств для общей анестезии, таких как галотан, трихлорэтилен и энфлуран, повышает вероятность воздействия агонистов β-адренорецепторов на сердечнососудистую систему.
Особые указания:
Парадоксальный бронхоспазм
Как и другие ингаляционные препараты Фенотерол-аэронатив может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. При возникновении парадоксального бронхоспазма препарат должен быть немедленно отменен и заменен альтернативной терапией.
Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы
Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться при применении симпатомиметических препаратов, включая препарат Фенотерол-аэронатив. Имеются данные пострегистрационных исследований и публикации в литературе о редких случаях развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением бета-агонистов.
Пациенты с фоновым тяжелым заболеванием сердца (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность), получающие препарат Фенотерол-аэронатив, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при возникновении болей в груди или ухудшения течения заболеваний сердца.
Следует уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут носить как респираторный, так и кардиальный характер.
Гипокалиемия
Потенциально серьезная гипокалиемия может развиться вследствие терапии β2- агонистами. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при тяжелой бронхиальной астме, поскольку гипокалиемия может потенцироваться сопутствующей терапией производными ксантина, глюкокортикостероидами и диуретиками. К тому же, гипоксия может усилить влияние гипокалиемии на сердечный ритм. Гипокалиемия может привести к повышенной предрасположенности к аритмиям у пациентов, получающих дигоксин.
В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в плазме крови.
Острая прогрессирующая одышка
Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае острой, быстро усиливающейся одышки.
Регулярное применение
— Купирование приступов бронхиальной астмы (симптоматическое лечение) предпочтительнее регулярного применения препарата.
— Пациентов необходимо обследовать для выявления необходимости в назначении или усилении противовоспалительного лечения (например, ингаляционными глюкокортикостероидами) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения отстроченного повреждения легких.
В случае усиления бронхиальной обструкции неприемлемо и может быть рискованным увеличение кратности приема агонистов β2-адренорецепторов, таких как препарат Фенотерол-аэронатив, сверх рекомендуемых доз и на протяжении длительного времени. Использование повышенных доз β2-агонистов, таких как препарат Фенотерол-аэронатив, на регулярной основе для контроля симптомов бронхиальной обструкции может свидетельствовать об ухудшении контроля заболевания. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии, чтобы предотвратить потенциально опасное для жизни ухудшение контроля заболевания.
Совместное использование с симпатомиметическими и антихолинергическими бронходилататорами
Другие симпатомиметические бронходилататоры должны применяться совместно с препаратом Фенотерол-аэронатив только под наблюдением врача. Антихолинергические бронходилататоры могут применяться одновременно с препаратом Фенотерол-аэронатив.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Применение препарата Фенотерол-аэронатив может приводить к положительным результатам тестов на наличие фенотерола в исследованиях на злоупотребление препаратами по немедицинским показаниям, например, в связи с усилением физических возможностей у спортсменов (допинг).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Исследований влияния фенотерола на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов не проводилось.
Однако при применении препарата возможно возникновение таких побочных эффектов, как головокружение и др. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автотранспортом или использования механизмов.
Форма выпуска/дозировка:
Аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза.
Упаковка:
По 200 доз препарата в баллон из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой. Каждый баллон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С, вдали от нагревательных приборов. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «ФАРМКОМПАНИЯ»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Для чего применяется лекарственное средство:
Ваш доктор прописал Вам лекарственное средство Фенотерол, раствор для ингаляций из-за вашего заболевания. Оно может проявляться в виде хрипов, кашля, стеснения в груди и/или одышки, если у Вас острые атаки астмы или ХОБЛ (Хронической обструктивной болезни легких), которая включает хронический бронхит и эмфизему.
Важно знать, что лечение ХОБЛ может различаться для разных пациентов. Ваш доктор разработает наилучший план лечения Вашего заболевания. Этот план может включать прием других лекарственных средств, в дополнение к Фенотеролу, раствору для ингаляций. Необходимо, чтобы Вы следовали всем указаниям Вашего врача. Если у Вас есть какие-либо вопросы относительно проведения лечения в домашних условиях, Вам следует проконсультироваться с врачом.
Как работает лекарственное средство:
Фенотерол, раствор для ингаляций относятся к группе лекарственных средств, называемых бронходилататорами. Они принимаются для облегчения дыхания пациентами с сильными приступами астмы. Они раскрывают Ваши легкие.
Если у Вас астма и Вы считаете, что нет необходимости применять Фенотерол раствор для ингаляций на регулярной, ежедневной основе, но Вы не принимаете другие лекарственные средства, которые контролируют воспалительный процесс дыхательных путей, например, ингаляционные кортикостероиды, Вам следует связаться с Вашим врачом, чтобы пересмотреть план лечения.
Если Фенотерол, раствор для ингаляций не облегчает Ваши симптомы в течение 10 минут после окончания ингаляции, если доза, рекомендованная Вашим врачом, приводит к улучшению менее, чем на 3 часа, если при применении поменялись симптомы заболевания, либо возросла потребность в средствах дополнительной терапии, Вам следует проконсультироваться с врачом или обратиться в ближайшую поликлинику. Это признаки того, что Ваше состояние ухудшается, и Ваш план лечения следует пересмотреть.
Если у Вас ХОБЛ и Фенотерол, раствор для ингаляций не улучшает Ваши симптомы в течение 10 минут после завершения ингаляции или дозировка, рекомендованная Вашим врачом, приводит к улучшению менее, чем на 3 часа, Вам следует проконсультироваться с врачом или обратиться в ближайшую поликлинику. Это признаки того, что Ваше состояние ухудшается, и Ваш план лечения следует пересмотреть.
Когда не следует применять лекарственное средство Фенотерол, раствор для ингаляций:
— у Вас аллергия к ипратропия бромиду, фенотерола гидробромиду, атропину, или другим симпатомиметическим аминам или любым вспомогательным компонентам лекарственного средства
— у Вас следующие сердечные заболевания:
• тахиаритмия;
• гипертрофированная обструктивная кардиомиопатия.
Пожалуйста, помните:
— Не используйте Фенотерол, раствор для ингаляций в больших дозах, чем это рекомендовано Вашим лечащим врачом;
— Не проводите ингаляции чаще, чем это рекомендовано Вашим лечащим врачом;
— Фенотерол, раствор для ингаляций содержит (β-агонист, и прием дополнительных лекарственных средств, содержащих (β-агонисты (например, комбинации ипратропия и фенотерола, препараты сальбутамола) могут привести к возникновению нежелательных реакций, связанных с деятельностью сердечно-сосудистой системы. Если совместное применение необходимо, его следует проводить под руководством врача.
Какие действующие вещества содержатся в лекарственном средстве:
Фенотерола гидробромид — 20 мг во флаконе объемом 20 мл, что соответствует концентрации фенотерола гидробромида в лекарственном средстве 1 мг/мл.
Какие вспомогательные вещества содержатся в лекарственном средстве:
Бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, 1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода очищенная.
Как выглядит лекарственное средство: Лекарственное средство представляет собой прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор
Перед началом применения лекарственного средства сообщите Вашему доктору или провизору, если:
• Если Вы беременны или собираетесь забеременеть;
• Если Вы кормите грудью;
• Если у Вас проблемы со зрением, например, глаукома или глазные боли;
• Если Вы принимаете другие лекарственные средства, включая безрецептурные препараты, капли для глаз, лекарственные средства растительного происхождения.
• У Вас есть особые аллергические реакции или реакции на пищу или лекарственные средства.
• У Вас есть другие проблемы со здоровьем, например, сложности при мочеиспускании, обострения простатита, болезни кровяных сосудов, высокое кровяное давление, сахарный диабет.
• Если у Вас в анамнезе есть сердечные заболевания, аритмия или ангина
Ваш доктор порекомендует, когда и как часто Вы будете использовать Фенотерол раствор для ингаляций. Вы должны следовать всем указаниям Вашего лечащего врача для лечения и /или мониторинга Вашего состояния. Это может потребовать применение других лекарственных средств в дополнение к Фенотеролу, раствору для ингаляций. Фенотерол, раствор для ингаляций может вызвать головокружение, тремор, сложности в фокусировании зрения, расширение зрачков, размытое зрение. Вам не следует работать с механизмами или управлять автомобилем в этом случае.
Применение лекарственного средства может вызвать допинг положительные результаты у спортсменов.
Лекарственные средства, которые могут включать: другие бета-адренергические агенты, антихолинергические средства, производные ксантина (такие как тиофиллин) могут усиливать эффекты лекарственного средства Фенотерол, раствор для ингаляций. Одновременное применение с другими бета-миметиками, антихолинергическими препаратами и производными ксантина системного действия (например, теофиллином) может усилить нежелательные эффекты.
Лечение препаратом Фенотерол, раствор для ингаляций следует начинать и проводить под медицинским наблюдением, например, в больнице. Лечение в домашних условиях может быть назначено в исключительных случаях (тяжелые симптомы или опытные пациенты, принимающие высокие дозы). Применение необходимо прекратить, когда достаточное облегчение симптомов достигнуто.
В обычных случаях достаточно 12 капель (0,5 мл ) лекарственного средства
Не рекомендуется применять у детей младше 6 лет
1) Открутите пластиковый колпачок
2) Закапайте рекомендованное Вашим лечащим врачом количество капель в камеру небулайзера.
3) При наличии рекомендаций врача или фармацевта, добавьте прописанное количество 0,9% натрия хлорида в камеру для небулайзера, прибавляйте этот раствор с помощью шприца. Конечный объем содержимого небулайзера — 3-4 мл. Разведение дистиллированной водой недопустимо!
4) Медленно повращайте камеру для небулайзера, чтобы перемешать жидкости и присоедините небулайзер к мундштуку или лицевой маске, затем соедините небулайзер с воздушным насосом или источником кислорода.
5) Начало терапии. Сядьте прямо в комфортабельное положение. Дышите спокойно и глубоко через маску или мундштук до тех пор, пока пар не перестанет образовываться в камере небулайзера. Это обычно занимает до 10-15 минут.
Очень важно подобрать маску, чтобы предотвратить попадание пара в глаза.
6) Следуйте инструкциям к небулайзеру и воздушному насосу, чтобы обеспечить надлежащую очистку и поддержание работы оборудования. Храните очищенными небулайзер, камеру для небулайзера и лицевую маску, чтобы минимизировать микробное загрязнение.
7) Хранить лекарственное средство при температуре не выше 25°С.
Вы должны помнить
• Фенотерол, раствор для ингаляций назначен, чтобы лечить Ваше конкретное заболевание. Не передавайте лекарственное средство другим людям.
• Не принимайте любые другие лекарственные средства без назначения врача. Сообщите доктору, стоматологу или фармацевту, что Вы принимаете Фенотерол, раствор для ингаляций.
Раствор следует применять с помощью небулайзера. Не вводите инъекционно и не принимайте внутрь раствор.
• Не допускайте попадания пара с небулайзера в Ваши глаза. Пациенты с глаукомой должны использовать мундштук или очки для плавания, чтобы предотвратить попадания паров в глаза.
• Храните препараты вдали от детей.
В случае передозировки, обратитесь к врачу, или в ближайшее отделение экстренной помощи (не управляйте автомобилем самостоятельно). Возьмите маркированный флакон с лекарственным средством с собой.
Пропущенная доза:
Если Вы пропустили прием препарата, не переживайте. Примите следующую дозу по обычному графику. Не удваивайте дозу.
Если Вы ощущаете сухость во рту или горький привкус, рассосите леденец во рту и прополощите рот. Проконсультируйтесь с Вашим врачом, если у Вас постоянно сухость во рту или горький привкус, или у Вас запоры.
Как и другие лекарственные средства, Фенотерол, раствор для ингаляций может вызывать нежелательные реакции вместе с основным действием. Наиболее частые нежелательные эффекты Фенотерола, раствора для ингаляций, — кашель, тремор (шаткость), сухость в горле, головная боль, боль в горле, диарея, головокружение, хрипота/нарушение голоса, рвота, изменение кровяного давления, нервозность, повышенное сердцебиение или ощущение, что Ваше сердце бьется быстро. Если Ваши ощущения необычны или у Вас необычные проявления при применении Фенотерол, раствора для ингаляций, Вам следует связаться с Вашим лечащим врачом.
Другие нежелательные реакции включают: снижение потока крови к сердцу, проблемы с сердцем, например, учащенное или нерегулярное сердцебиение, проблемы со зрением, такие как сложности в фокусировании зрения, ореолы на объектах, отек роговицы, увеличение давления в глазу, расширенные зрачки, отек кровеносных сосудов в конъюктиве (внешний слой глаза и внутренняя поверхность век), размытое зрение боль в глазах; проблемы с мышцами (мышечный спазм, мышечная слабость, мышечная боль), возбуждение, умственные расстройства; сложности с мочеиспусканием; усиленное потоотделение, уменьшение уровня калия в крови; проблемы с дыханием, такие как, трудности с дыханием, кашель, отек горла, удушье из-за отека голосовых связок, раздражение горла, сухость в горле, свистящее дыхание после ингаляции, отек ротовой полости, языка и горла, тяжесть в груди, связанная с кашлем, хрипота, диспноэ (отсутствие дыхания) сразу после ингаляции из-за бронхоспазма, проблемы с пищеварением, такие как запор, диарея, рвота.
Прекратите прием лекарственного средства и обратитесь немедленно к врачу, если Вы заметили следующее:
• у Вас одышка или у Вас какие-либо сложности с дыханием;
• у Вас аллергические реакции — признаки могут включать покраснение, зуд и крапивница. В тяжелых случаях признаки включают отек языка, губ, лица, внезапные трудности с дыханием и снижение кровяного давления.
Фенотерол, раствор для ингаляций представляет собой бронходилататор. Избыточное использование бронходилататоров может вызвать нежелательные эффекты (увеличение скорости сердцебиений, снижение кровяного давления, и/или нерегулярное сердцебиение). Таким образом, не применяйте дополнительных бронходилататоров, если не рекомендовано врачом или фармацевтом.
| Серьезные нежелательные эффекты, частота их проявления и порядок проявления | ||||
| Симптомы/эффекты | Необходимость сообщить врачу или фармацевту | Прекращение применения лекарственного средства. Необходимость обратиться за неотложной помощью. | ||
| В случае, если серьезные | Во всех случаях | |||
| Редко | Быстрое или нерегулярное сердцебиение/ Боль в груди | V | ||
| Очень редко | Увеличенное /внезапное свистящее дыхание или сжатие в груди | V | ||
| Опухлость век, лица, губ, языка и горла | V | |||
| Сложности при глотании | V | |||
| Размытое зрение или боль в глазах | V | |||
| Сложности или болезненное мочеиспускание | V | |||
| Сыпь на теле | V |
Это не полный список нежелательных эффектов. В случае появления каких-либо нежелательных явлений при применении Фенотерола, раствора для ингаляций, свяжитесь с Вашим доктором или фармацевтом.
Срок годности — 2 года.
Вскрытую упаковку с лекарственным средством хранить не более 6 месяцев.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 25°С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Отпускается по рецепту врача.
Раствор для ингаляций 1 мг/мл. По 20 мл лекарственного средства во флаконах из темного стекла, укупоренных пробками-капельницами и крышками с контролем первого вскрытия. По 1 флакону с листком-вкладышем в картонной пачке.
Предприятие-производитель
ООО «Фортива Мед»
Республика Беларусь, 223012, Минская обл., Минский р-н, г.п. Мачулищи, ул. Аэродромная, д. 4-2, каб.21.
Тел. +375 17 301 91 45; +375 17 504 62 87.
- Описание препарата Фенотерол
- Состав препарата Фенотерол
- Показания препарата Фенотерол
- Условия хранения препарата Фенотерол
- Срок годности препарата Фенотерол
Код ATX:
Дыхательная система (R) > Препараты для лечения бронхиальной астмы (R03) > Симпатомиметики для ингаляционного применения (R03A) > Селективные бета-2-адреномиметики (R03AC) > Fenoterol (R03AC04)
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/ингаляций 1 мг/мл: 20 мл фл.
Рег. №: 19/03/2911 от 14.03.2019 — Действующее
Раствор для ингаляций бесцветный или почти бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | |
| фенотерола гидробромид | 1 мг |
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, хлористоводородной кислоты раствор 1 М, вода очищенная.
20 мл — флаконы коричневого стекла (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ФЕНОТЕРОЛ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Бета-адреномиметик. Действует преимущественно на β2-адренорецепторы. Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.
При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов. Оказывает вазодилатирующее действие, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия.
В качестве токолитического средства применяется внутрь и в/в. Наряду с понижением тонуса и сократительной активности миометрия, улучшает маточно-плацентарный кровоток, что приводит к увеличению концентрации кислорода в крови плода.
Фармакокинетика
После приема внутрь фенотерол полностью всасывается из ЖКТ. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Выводится с желчью и с мочой почти полностью в виде неактивных сульфатных конъюгатов.
После ингаляций в крови создаются низкие концентрации.
Показания к применению
Профилактика и купирование бронхообструктивного синдрома: при бронхиальной астме, хроническом бронхите (в т.ч., осложненном эмфиземой), спастическом бронхите у детей; бронхолегочных заболеваниях (силикоз, бронхоэктазы, туберкулез). Подготовка перед введением лекарственных препаратов в аэрозолях (в т.ч. антибиотиков, муколитических средств, ГКС). Проведение бронходилатационных тестов при исследовании функции внешнего дыхания.
Для применения в акушерстве: угроза преждевременных родов, угроза самопроизвольного выкидыша после 16 недель беременности.
Реклама
Режим дозирования
При ингаляционном применении для купирования бронхоспазма разовая доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 200 мкг. Частота применения зависит от клинической ситуации, интервал между ингаляциями — не менее 3 ч.
Для профилактики приступов удушья разовая доза составляет 200 мкг взрослым — 3 раза/сут, детям старше 6 лет — 2 раза/сут. Детям в возрасте от 4 до 6 лет — по 100 мг 4 раза/сут. Частота применения у больных всех возрастов — не более 4 раз/сут.
При применении в качестве токолитического средства режим дозирования устанавливают с учетом клинической ситуации. Для приема внутрь — по 5 мг через каждые 3-6 ч. При в/в капельном введении начальная доза составляет 50 мкг/мин.
Максимальные дозы: при применении в качестве токолитического средства внутрь — 40 мг/сут, в/в капельно — 300 мкг/мин.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны сердцебиение, тахикардия, ангинальные боли, редко — падение диастолического АД.
Со стороны ЦНС: возможны беспокойство, мелкий тремор, нервозность, тревожность, головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, отрыжка, рвота, ухудшение перистальтики кишечника.
Со стороны обмена веществ: возможны повышение концентрации глюкозы в крови.
Со стороны дыхательной системы: кашель; редко — парадоксальный бронхоспазм.
Прочие: возможны повышенное потоотделение, слабость, мышечная боль и спазмы, гипокалиемия, гипергликемия, ослабление моторики верхних отделов мочевыводящих путей, толерантность; редко — аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмии, тиреотоксикоз, повышенная чувствительность к фенотеролу.
Для применения в акушерстве: заболевания сердца, многоплодная беременность, преэклампсия, эклампсия, кровянистые выделения при предлежании плаценты, преждевременная отслойка нормально или низко расположенной плаценты, нарушение сердечного ритма плода, аномалии развития плода, внутриутробная гибель плода, внутриутробные инфекции.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применяют в/в или внутрь по показаниям и с учетом противопоказаний.
В виде ингаляций с осторожностью применяют в I триместре беременности.
Фенотерол выделяется с грудным молоком. Безопасность применения в период лактации не установлена, поэтому при необходимости проведения терапии следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
С осторожностью применяют при сахарном диабете, недавно перенесенном инфаркте миокарда, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, феохромоцитоме. Следует иметь в виду, что при передозировке фенотерола возможно развитие необратимой бронхиальной обструкции.
При применении в акушерстве у пациенток с нарушениями водного обмена, нарушениями функций сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы следует иметь в виду возможность развития отека легких.
В период применения фенотерола рекомендуется контролировать уровень калия в крови; при приеме внутрь или в/в введении необходим контроль АД, ЧСС пациентки и ЧСС плода.
С осторожностью следует применять фенотерол одновременно с ГКС.
Не рекомендуется применять фенотерол одновременно с препаратами кальция, препаратами витамина D, минералокортикоидами.
Лекарственное взаимодействие
Бета-адренергические, антихолинергические средства, ксантиновые производные, кортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола (особенно при гипокалиемии).
Возможно значительное снижение эффективности фенотерола при одновременном применении бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами отмечается усиление действия фенотерола.
Ингаляции галогенизированных углеводородных анестетиков (галотан, трихлорэтилен, энфлуран) могут усилить действие фенотерола на сердечно-сосудистую систему.
Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.
Фторотан сенсибилизирует миокард к действию фенотерола, способствует развитию аритмии.
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
БЕРОТЕК
(Boehringer Ingelheim International, GmbH, Германия)
БЕРОТЕК Н
(BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA, GmbH & Co. KG, Германия)
ПУЛЬМОТЕК
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
КОМФОРТИК
(ФОРТИВА МЕД, ООО, Республика Беларусь)
ПАНТЕНОЛ АЭРО
(ФОРТИВА МЕД, ООО, Республика Беларусь)
ВАЛОГАРД VIR
(ФОРТИВА МЕД, ООО, Республика Беларусь)
МОМЕНЕКС
(ФОРТИВА МЕД, ООО, Республика Беларусь)
ИПРАТЕРОЛ
(ФОРТИВА МЕД, ООО, Республика Беларусь)
ТИАРА ТРИО
(ФОРТИВА МЕД, ООО, Республика Беларусь)
БОРАМИЛАН®
(ФОРТИВА МЕД, ООО, Республика Беларусь)
Препарат Фенотерол-натив предназначен только для ингаляционного введения.
20 капель = 1 мл.
1 капля = 50 мкг фенотерола гидробромида.
Дозы следует подбирать соответственно индивидуальным потребностям больного; кроме того, во время лечения больной должен находиться под наблюдением врача.
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
Ингаляционно. 0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) в большинстве случаев достаточно для немедленного купирования приступа.
При необходимости повторного назначения препарата ингалируют по 0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) до 4 раз/сут, однако возможно уменьшение индивидуальной дозы в зависимости от эффективности лечения.
В тяжелых случаях, если доза 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы от 1 до 1.25 мл (20-25 капель = 1-1.25 мг фенотерола гидробромида).
В исключительно тяжелых случаях, если доза до 2 мл (40 капель) оказывается неэффективной, ингалируют под наблюдением врача 2 мл (40 капель = 2 мг фенотерола гидробромида).
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения
Ингаляционно. 0.5 мл (10 капель = 0.5 мг фенотерола гидробромида) до физической нагрузки.
Лечение начинают, как правило, с наименьшей рекомендуемой дозы.
Рекомендуемую дозу разводят 0.9% раствором натрия хлорида до конечного объема 3-4 мл, распыляют и ингалируют до полного потребления полученного разведения.
Фенотерол-натив не следует разводить дистиллированной водой. Раствор разводят каждый раз заново перед применением; остатки разведенного раствора выливают.
Фенотерол-натив рекомендовано применять с использованием ингаляционного устройства — небулайзера. При наличии кислородно-дыхательной аппаратуры раствор лучше всего ингалировать при скорости потока 6-8 л/мин.
Фенотерол-натив можно ингалировать одновременно с холино- и муколитическими средствами. Это касается, прежде всего, препаратов ипратропия бромид и амброксол в форме растворов для ингаляции.
Фенотерол
Fenoterol
Регистрационный номер
Торговое наименование
Фенотерол
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
аэрозоль для ингаляций дозированный
Состав
Описание
Бесцветный или со слабым от желтоватого до коричневатого оттенком цвета прозрачный раствор, находящийся под давлением в баллоне с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фенотерол является эффективным бронхолитическим средством для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит (с наличием или без эмфиземы лёгких).
Фенотерол является селективным стимулятором β2-адренорецепторов в терапевтическом диапазоне доз. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при применении более высоких доз препарата. Связывание с β2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А, последняя лишает миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры.
Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и защищает от бронхоконстрикторных стимулов, таких как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены (ранний ответ). Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток бронхоконстрикторных и противовоспалительных медиаторов. Усиление мукоцилиарного клиренса продемонстрировано после применения фенотерола (в дозе 0,6 мг).
За счёт стимулирующего влияния на β1-адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.
Фенотерол быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Бронходилатация развивается в течение нескольких минут после ингаляции и продолжается 3–5 часов. Также фенотерол защищает от бронхоконстрикции, которая возникает под воздействием различных стимулов, таких как физическая нагрузка, холодный воздух и аллергены (ранний ответ).
Фармакокинетика
Всасывание
После ингаляции 10–30 % активного вещества, высвобождаемого из аэрозольного препарата, достигает нижних дыхательных путей в зависимости от техники ингаляции и используемой ингаляционной системы. Остальная часть оседает в верхних дыхательных путях и во рту, а затем проглатывается.
Абсолютная биодоступность фенотерола после ингаляции дозированного аэрозоля составляет 18,7 %. Абсорбция фенотерола из лёгких двухфазная: 30 % дозы абсорбируется быстро (время полувыведения 11 мин), а 70 % — медленно (время полувыведения 120 мин).
Максимальная концентрация в плазме после ингаляции 200 мкг фенотерола составляет 66,9 пг/мл (Tmах=15 мин). После перорального введения абсорбируется приблизительно 60 % дозы фенотерола гидробромида. Абсорбировавшееся количество подвергается экстенсивной первой фазе метаболизма в печени, в итоге пероральная биодо%ступность составляет приблизительно 1,5, и её вклад в концентрацию фенотерола в плазме после ингаляции является небольшим.
Распределение
Распределение фенотерола в плазме после внутривенного введения адекватно описывает 3-х компонентная фармакокинетическая модель (время полувыведения составляет Tα = 0,42 мин, Tβ = 14,3 мин и Tγ = 3,2 ч).
Объём распределения фенотерола при постоянной концентрации после внутривенного введения (Vss) составляет 1,9–2,7 л/кг, связывание с белками плазмы — от 40 до 55 %.
Биотрансформация
Фенотерол подвергается интенсивному метаболизму в печени путём конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. Проглоченная часть дозы фенотерола метаболизируется преимущественно путём сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.
Выведение
Фенотерол выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть — приблизительно 85 %. Выделение фенотерола с мочой (0,27 л/мин) соответствует приблизительно 15 % от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объём почечного клиренса свидетельствует о канальцевой секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.
После ингаляции 2 % дозы выделяется через почки в неизменённом виде в течение 24 часов.
Фенотерола гидробромид может в неизменном виде проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.
Показания
- Приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь лёгких.
- Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения.
Противопоказания
Гиперчувствительность к фенотеролу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия.
Фенотерол в лекарственной форме аэрозоль для ингаляций дозированный не применяют у детей до 4-х лет.
С осторожностью
При следующих состояниях препарат Фенотерол следует использовать только после тщательной оценки пользы/риска лечения, особенно если применяются максимальные рекомендованные дозы: гипертиреоз, гипокалиемия, недостаточно контролируемый сахарный диабет, недавно перенесённый инфаркт миокарда (в течение последних 3-х месяцев), тяжёлые органические заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в том числе аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома.
Так как информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата не выявили никаких нежелательных явлений во время беременности. Тем не менее, следует с осторожностью применять препарат при беременности, особенно в первом триместре, в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует учитывать ингибирующий эффект фенотерола на сократительную активность матки.
Грудное вскармливание
Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко.
Безопасность препарата в период грудного вскармливания не изучена. Следует соблюдать осторожность при применении препарата в период грудного вскармливания.
Фертильность
Клинические данные о воздействии фенотерола на фертильность отсутствуют.
Доклинические исследования фенотерола не показали неблагоприятного воздействия на фертильность.
Способ применения и дозы
Дозы для взрослых и детей старше 6 лет
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
В большинстве случаев для купирования бронхоспазма достаточно одной ингаляционной дозы. Если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию. Если эффект отсутствует после двух ингаляционных доз и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью. Максимальная допустимая доза в течение суток — 8 ингаляционных доз.
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения
1–2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляционных доз в день.
У детей в возрасте от 6 до 12 лет препарат Фенотерол должен применяться только после консультации с врачом и под наблюдением взрослых.
Дозы для детей от 4 до 6 лет
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
Для купирования бронхоспазма достаточно одной ингаляционной дозы.
Если эффект отсутствует, следует без промедления обратиться за медицинской помощью.
Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения
1 ингаляционная доза до физической нагрузки, до 4 ингаляционных доз в день.
У детей в возрасте от 4 до 6 лет, препарат Фенотерол должен применяться только после консультации с врачом и под наблюдением взрослых.
Способ применения
Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.
Инструкция по проведению ингаляций
Препарат предназначен только для ингаляционного применения.
Перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались более трёх дней, проверьте его работу. Для этого снимите защитный колпачок, поверните ингалятор донцем вверх и сделайте два впрыска в воздух (дважды нажмите на дно баллончика).
Каждый раз при использовании ингалятора необходимо соблюдать следующие правила:
- Снять защитный колпачок.
- Сделать полный выдох.
-
Удерживая баллончик, как показано на рис. 1, плотно обхватить губами мундштук.
При этом дно ингалятора обращено вверх.
Рис 1
-
Производя максимально глубокий вдох, одновременно сильно нажать на дно баллончика, чтобы высвободить ингаляционную дозу. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть.
Если потребуется повторная ингаляция, повторить те же действия (пункты 2–4).
- Надеть защитный колпачок.
- Если ингалятор не использовался более трёх дней, перед применением следует двукратно нажать на дно баллончика.
Баллончик рассчитан на 200 ингаляций. После использования этого количества доз в контейнере может оставаться небольшое количество раствора. Тем не менее, следует заменить ингалятор, так как иначе можно не получить необходимую терапевтическую дозу.
Количество препарата в баллончике можно определить следующим способом: сняв защитный колпачок, баллончик погружают в ёмкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от положения баллончика в воде (см. рис. 2).
Рис 2
Ингалятор следует очищать не менее одного раза в неделю.
Важно содержать мундштук вашего ингалятора чистым, чтобы лекарство не накопилось и не блокировало распыление.
Для очистки снимите защитный колпачок и выньте баллончик из ингалятора. Промойте корпус ингалятора тёплой водой для удаления накопившегося лекарства или видимых загрязнений (см. рис. 3).
Рис 3
После очистки встряхните ингалятор и дайте ей высохнуть на воздухе без использования нагревающих устройств. Когда мундштук высохнет, возвратите на место баллончик и защитный колпачок (см. рис. 4).
Рис 4
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук разработан специально для препарата Фенотерол и служит для точного дозирования препарата.
Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать препарат Фенотерол с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемой вместе с препаратом.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50 °C.
Побочное действие
Как и все другие виды ингаляционного лечения, препарат Фенотерол может вызывать симптомы местного раздражающего действия.
Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000); неуточнённой частоты (частота не может быть оценена по доступным данным).
Нарушения со стороны иммунной системы
Неуточнённой частоты: гиперчувствительность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: гипокалиемия, включая тяжёлую гипокалиемию.
Нарушения психики
Нечасто: возбуждение.
Неустановленной частоты: нервозность.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: тремор.
Неустановленной частоты: головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: аритмия.
Неустановленной частоты: ишемия миокарда, тахикардия, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения
Часто: кашель.
Нечасто: парадоксальный бронхоспазм.
Неустановленной частоты: раздражение гортани и глотки.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд.
Неустановленной частоты: гипергидроз, кожные реакции, такие как сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Неустановленной частоты: спазм мышц, миалгия, мышечная слабость.
Лабораторные и инструментальные данные
Неустановленной частоты: повышение систолического артериального давления, снижение диастолического артериального давления.
Передозировка
Симптомы
При передозировке ожидаемыми симптомами являются симптомы, вызванные чрезмерной бета-адренергической стимуляцией. Наиболее выраженными являются тахикардия, ощущение сердцебиения, тремор, снижение или повышение артериального давления, увеличение пульсового давления, стенокардия, аритмии, гиперемия лица. Метаболический ацидоз и гипокалиемия также наблюдались при применении фенотерола в дозах, превышающих рекомендованные дозы для утверждённых показаний.
Лечение
Лечение препаратом Фенотерол должно быть прекращено. Следует провести мониторинг кислотно-щелочного баланса и баланса электролитов.
Для лечения применяются седативные средства; в тяжёлых случаях проводят интенсивную симптоматическую терапию. В качестве специфических антидотов можно назначать β-адреноблокаторы (предпочтительно селективные β1-адреноблокаторы); в то же время следует учитывать возможность усиления обструкции бронхов и осторожно подбирать дозы этих препаратов у пациентов с бронхиальной астмой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
β-адренергические препараты, антихолинергические средства, производные ксантина (такие, как теофиллин), кромоглициевая кислота, глюкокортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола.
Гипокалиемия, вызванная β2-агонистами, может быть усилена сопутствующей терапией производными ксантина, кортикостероидами и диуретиками. Это особенно следует принимать во внимание у пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей (см. раздел «Особые указания»).
Значительное снижение бронходилатации при одновременном применении фенотерола и β-адреноблокаторов.
Агонисты β-адренорецепторов следует с осторожностью назначать пациентам, получающим ингибиторы моноаминооксидазы или трициклические антидепрессанты, которые способны усиливать действие агонистов β-адренорецепторов.
Ингаляция средств для общей анестезии, таких как галотан, трихлорэтилен и энфлуран, повышает вероятность воздействия агонистов β-адренорецепторов на сердечно-сосудистую систему.
Особые указания
Парадоксальный бронхоспазм
Как и другие ингаляционные препараты, Фенотерол может вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. При возникновении парадоксального бронхоспазма препарат должен быть немедленно отменен и заменён альтернативной терапией.
Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы
Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться при применении симпатомиметических препаратов, включая препарат Фенотерол. Имеются данные пострегистрационных исследований и публикации в литературе о редких случаях развития ишемии миокарда, ассоциированной с применением бета-агонистов.
Пациенты с фоновым тяжёлым заболеванием сердца (например, ишемическая болезнь сердца, аритмия или тяжёлая сердечная недостаточность), получающие препарат Фенотерол, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью при возникновении болей в груди или ухудшении течения заболевания сердца. Следует уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка и боль в груди, поскольку они могут носить как респираторный, так и кардиальный характер.
Гипокалиемия
Потенциально серьёзная гипокалиемия может развиться вследствие терапии β2-агонистами. Рекомендуется соблюдать особую осторожность при тяжёлой бронхиальной астме, поскольку гипокалиемия может потенцироваться сопутствующей терапией производными ксантина, глюкокортикостероидами и диуретиками. К тому же, гипоксия может усилить влияние гипокалиемии на сердечный ритм. Гипокалиемия может привести к повышенной предрасположенности к аритмиям у пациентов, получающих дигоксин.
В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке.
Острая прогрессирующая одышка
Пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае острой, быстро усиливающейся одышки.
Регулярное применение
- Купирование приступов бронхиальной астмы (симптоматическое лечение) предпочтительнее регулярного применения препарата;
- Пациентов необходимо обследовать для выявления необходимости в назначении или усилении противовоспалительного лечения (например, ингаляционными глюкокортикостероидами) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения отсроченного повреждения лёгких.
В случае усиления бронхиальной обструкции неприемлемо и может быть рискованным увеличение кратности приёма агонистов β2-адренорецепторов, таких как препарат Фенотерол, сверх рекомендуемых доз и на протяжении длительного времени. Использование повышенных доз β2-агонистов, таких как препарат Фенотерол, на регулярной основе для контроля симптомов бронхиальной обструкции может свидетельствовать об ухудшении контроля заболевания. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и, особенно, адекватность противовоспалительной терапии, чтобы предотвратить потенциально опасное для жизни ухудшение контроля заболевания.
Совместное использование с симпатомиметическими и антихолинергическими бронходилататорами
Другие симпатомиметические бронходилататоры должны применяться совместно с препаратом Фенотерол только под наблюдением врача. Антихолинергические бронходилататоры могут ингалироваться одновременно с препаратом Фенотерол.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Применение препарата Фенотерол может приводить к положительным результатам тестов на наличие фенотерола в исследованиях на злоупотребление препаратами по немедицинским показаниям, например, в связи с усилением физических возможностей у спортсменов (допинг).
Следует учитывать, что препарат содержит небольшое количество этанола (18,00 мг в одной дозе).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований влияний препарата на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов не проводилось.
Однако в ходе проведённых клинических исследований наблюдались такие симптомы, как головокружение. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автотранспортом или использования механизмов.
Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций дозированный 100 мкг/доза
По 200 доз в баллоне аэрозольном металлическом с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой (ингалятором), с колпачком или без колпачка.
Каждый баллон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, вдали от нагревательных приборов. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Кировская фармацевтическая фабрика, АО, Российская Федерация
Держатель регистрационного удостоверения:
АО «Кировская фармацевтическая фабрика»
Россия, 610000, Кировская обл., г. Киров, ул. Московская, д. 27 а
Производитель:
АО «Кировская фармацевтическая фабрика»
Россия, 610000. Кировская обл., г. Киров, ул. Московская, д. 27 а
Организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Кировская фармацевтическая фабрика»
Россия, 610000, Кировская обл., г. Киров, ул. Московская, д. 27 а
Тел. (8332) 22-01-26
E-mail: kachestvo-s@k-ff.ru
www.k-ff.ru