В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер: ЛС-000139
Торговое название: Феноксиметилпенициллин.
Международное непатентованное название: феноксиметилпенициллин.
Химическое название: [2S-(2альфа,5альфа,6бета)]-3,3-Диметил-7-оксо-6[(феноксиацетил)амино]-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота.
Лекарственная форма: таблетки.
Состав
Активное вещество: феноксиметилпенициллин — 100 мг или 250 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, лактоза, тальк, крахмал картофельный.
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, пенициллин.
Код АТХ: [J01CE02].
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Антибактериальное средство из группы пенициллинов, действует бактерицидно, подавляет синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae) и грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Haemophilus influenzae, Corynebacterium spp., Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis.
He действует на штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, Mycobacterium tuberculosis, большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, Rickettsia spp., Entamoeba histolytica.
Кислотоустойчив; разрушается под действием пенициллиназы.
Фармакокинетика:
Устойчив в кислой среде. Абсорбция в тонком кишечнике — 30-60 %, связь с белками плазмы — 60-80 %, длительно циркулирует в крови, медленно проникает в ткани. Высокие концентрации определяются в почках, меньшие — в печени, стенке тонкой кишки, коже. Терапевтические концентрации в крови после приема внутрь достигаются через 30 мин и сохраняются 3-6 ч.
Метаболизируется в печени 30-35 %. Период полувыведения — 30-45 мин и удлиняется у новорожденных, пожилых пациентов, при почечной недосточности. Выводится в неизмененном виде (25 %) и в виде метаболитов (35 %), около 30 % -с каловыми массами.
Показания к применению
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (тонзиллит, ларингит, средний отит, синусит), полости рта (бактериальный стоматит, пародонтит, актиномикоз), кожи и мягких тканей (абсцесс, флегмона, рожа, контагиозное импетиго, мигрирующая эритема, фурункулез, эризипелоид); гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, ботулизм, скарлатина, лептоспироз, дифтерия, воспаление лимфатических узлов (лимфаденит); профилактика бактериальных инфекций после хирургических операций у ослабленных больных, рецидивов ревматизма, бактериального эндокардита, ревматической атаки, малой хореи.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам — пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), афтозный стоматит и фарингит, тяжелое течение инфекций, заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся рвотой и диареей.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 0,5-1 ч до еды, запивая обильным количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 500-1000 мг (в 1 мг — 1610 ЕД) 3-4 раза в день.
При тяжелой хронической почечной недостаточности интервал между приемами увеличивают до 12 ч. Курс лечения — 5-7 дней; инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком — не менее 7-10 дней и в течение 3 дней после нормализации температуры тела.
Детям до 1 года — в суточной дозе 20-30 мг/кг; 1-6 лет — 15-30 мг/кг, 6-12 лет -10-20 мг/кг; суточную дозу делят на 4-6 приемов. Детям младше 3 лет предпочтительно назначение в виде раствора или суспензии.
Для профилактики ревматических атак или малой хореи — 500 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики послеоперационных осложнений взрослым и детям с массой более 30 кг за 0,5-1 ч до операции назначают 2 г, затем по 0,5 г каждые 6 ч в течение 2 дней.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко — лихорадка, сывороточная болезнь, артралгия, эозинофилия, крайне редко — анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические нарушения (тошнота, рвота, диарея), глоссит, стоматит, везикулезный хейлит (связанные с раздражающим действием препарата на слизистые оболочки), снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, редко псевдомембранозный энтероколит.
Прочее: интерстициальный нефрит, фарингит, васкулит.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, уменьшает образование витамина К); снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.
Повышает риск развития кровотечений «прорыва» на фоне приема этинилэстрадиола.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота ее повышает.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды — синергизм действия; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные анальгетики и другие препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию феноксиметилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
Длительное или повторное назначение может вызывать развитие суперинфекций, возбудителями которых являются устойчивые бактерии или грибы.
Если во время лечения или в первые недели после его прекращения наблюдается тяжелая стойкая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит.
Форма выпуска
Таблетки по 100 мг и 250 мг.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1, 2 или 3 контурной ячейковой упаковки в пачку из картона с приложением инструкции по применению.
200 или 250 контурных безъячейковых, 460 или 960 ячейковых упаковок (для таблеток дозировкой 250 мг или 100 мг соответственно) помещают в коробку из картона с приложением 5-10 инструкций по применению (для стационаров).
Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Срок годности
4 года. Препарат использовать до даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), Российская Федерация, 640008, г. Курган, пр. Конституции, 7.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Фармакологическое действие
Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза клеточных оболочек бактерий. Действует бактерицидно. Кислотоустойчив.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp. (некоторые штаммы), Clostridium spp., Corynebacterium spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; Pasteurella multocida, Streptobacillus spp.; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp.
Также активен в отношении Spirullinum minus, Treponema pallidum, Borrelia spp., Leptospira interrogans.
К феноксиметилпенициллину устойчивы Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие пенициллиназу).
Фармакокинетика
Феноксиметилпенициллин кислотоустойчив, не разрушается в кислой среде желудка. Абсорбция в щелочной среде тонкой кишки составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы крови — 60-80%. Cmax достигается через 30-60 мин после приема. Феноксиметилпенициллин проникает в почки, печень, кожу, легкие, в слизистую оболочку, мышцы, стенку тонкой кишки и в большинство жидких сред организма, особенно при наличии воспалительных процессов; меньшие концентрации определяются в костной ткани. Проходит через плацентарный барьер, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Около 30-35% метаболизируется в печени. T1/2 составляет 30-60 мин. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (25%) и в виде метаболитов (35%); около 30% выводится через ЖКТ.
Показания активного вещества
ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к феноксиметилпенициллину микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, скарлатина, средний отит, гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, гнойные заболевания кожи и мягких тканей.
С целью профилактики: раны различной этиологии (в т.ч. укусы); ожоги; профилактика стрептококковых инфекций и их осложнений (в т.ч. ревматизм /ревматическая атака, малая хорея/, полиартрит, гломерулонефрит, эндокардит); профилактика бактериального эндокардита у пациентов с врожденными или приобретенными ревматическими пороками сердца до и после малых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, экстракции зуба); профилактика пневмококковой пневмонии у детей с серповидно-клеточной анемией; профилактика обострений ревматизма.
Режим дозирования
Индивидуальный. При инфекции средней тяжести взрослым и детям старше 10 лет — 3 млн. ЕД/сут. При тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 6-9 млн. ЕД/сут. Детям в возрасте до 10 лет — 50 000-100 000 ЕД/кг/сут. Кратность применения — 3-6 раз/сут. Курс лечения в среднем — не менее 5-7 дней, при лечении инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком, — не менее 7-10 дней.
Побочное действие
Аллергические реакции: нечасто — крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, сывороточная болезнь, артралгия, эозинофилия; очень редко — анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения: редко — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, везикулезный хейлит, снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса; редко — псевдомембранозный колит.
Прочие: редко — интерстициальный нефрит, васкулит.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к феноксиметилпенициллину и другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам); тяжелое течение инфекций (в т.ч. острая стадия тяжелой пневмонии); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся рвотой и диареей; афтозный стоматит и фарингит; гастропарез, спазм кардии или усиленная моторика кишечника; детский возраст — в зависимости от лекарственной формы.
С осторожностью
При аллергических заболеваниях (бронхиальная астма, сенная лихорадка, диатезы), аллергические реакции (в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно применение по показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов феноксиметилпенициллина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм феноксиметилпенициллина.
Особые указания
При развитии аллергических реакций феноксиметилпенициллин следует отменить и назначить соответствующую терапию.
Следует избегать применения феноксиметилпенициллина в комбинации с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками допускается в случае, если ожидается аддитивный или синергический эффект.
При длительном лечении следует учитывать возможность роста устойчивых штаммов бактерий и грибов.
При постоянной диарее следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита.
При длительном применении рекомендуется периодический контроль картины периферической крови и показателей функции печени и почек.
При применении феноксиметилпенициллина возможны ложноположительные результаты реакции при неферментативном определении глюкозы в моче и анализе на уробилиноген и результаты количественного определения аминокислот в моче по нингидриновому методу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения феноксиметилпенициллина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении феноксиметилпенициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, уменьшает образование витамина К); снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота.
При одновременном применении феноксиметилпенициллин повышает риск развития кровотечений «прорыва» на фоне приема этинилэстрадиола.
При одновременном применении антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды и пища замедляют и снижают абсорбцию феноксиметилпенициллина; аскорбиновая кислота — повышает ее.
При одновременном применении бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозидов наблюдается синергизм действия; при одновременном применении бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм.
При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию феноксиметилпенициллина и усиливает его действие.
При одновременном применении феноксиметилпенициллина и аллопуринола повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Регистрационный номер
Торговое наименование
Феноксиметилпенициллин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
| активное вещество: | ||
| феноксиметилпенициллин | 100 мг | 250 мг |
| вспомогательные вещества: | ||
| кальция стеарат | 1,6 мг | 4,0 мг |
| тальк | 2,4 мг | 6,0 мг |
| крахмал картофельный | 32 мг | 80 мг |
| лактозы моногидрат (сахар молочный) |
до массы таблетки: |
|
| 160 мг | 400 мг |
Описание
Круглые таблетки белого или почти белого цвета, плоско цилиндрической формы с фаской. Без риски для дозировки 100 мг, с риской для дозировки 250 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические действие
Фармакодинамика
Феноксиметилпенициллин — антибактериальное средство пенициллинового ряда для приёма внутрь, производное бензилпенициллина (пенициллина G). Действует бактерицидно, подавляет синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий, что приводит к её разрушению и к гибели бактериальной клетки.
Феноксиметилпенициллин активен в отношении:
- грамположительных микроорганизмов, не вырабатывающих пенициллиназу: Streptococcus spp. (групп A, C, G, H, L и M) (в том числе Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp.; Bacillus anthracis, Corynebacterium spp. (в том числе Corynebacterium diphtheriae), Listeria monocytogenes;
- грамотрицательных микроорганизмов (только против штаммов, не продуцирующих пенициллиназу): Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Streptobacillus moniliformis;
- анаэробов: Actinomyces bovis., Clostridium spp.
- спирохет: Treponema spp., Leptospira spp.
He действует на: штаммы Staphylococcus spp., вырабатывающие пенициллиназу; Mycobacterium tuberculosis, большинство грамотрицательных бактерий, вирусов, Rickettsia spp., Entamoeba histolytica.
Только отдельные штаммы энтерококков (стрептококков группы D) чувствительны к препарату.
Феноксиметилпенициллин разрушается под действием бактериального фермента пенициллиназы.
Фармакокинетика
Феноксиметилпенициллин кислотоустойчив, не разрушается в кислой среде желудка.
Абсорбция в щелочной среде тонкой кишки 30–60 %. Связывается с белками плазмы крови на 60–80 %. Терапевтические концентрации в плазме крови дозозависимы, создаются через 30 минут после приёма препарата и сохраняются в течение 3–6 часов.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–45 минут после приёма препарата.
Феноксиметилпенициллин проникает в разные ткани организма: в почки, печень, кожу, лёгкие, в слизистую оболочку, мышцы, стенку тонкой кишки и в большинство жидких сред организма, особенно при наличии воспалительных процессов; меньшие концентрации определяются в костной ткани.
Проходит через плацентарный барьер, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.
Около 30–35 % препарата метаболизируется в печени.
Период полувыведения составляет 30–45 минут и удлиняется у пожилых людей, при почечной недостаточности.
Выводится преимущественно почками в неизменённом виде (25 % принятой дозы) и в виде метаболитов (35 % принятой дозы); около 30 % выводится через желудочно-кишечный тракт.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к пенициллину микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей, в том числе скарлатина и рожа, вызванные Streptococcus spp. групп А, С, G, Н, L и М;
- инфекции дыхательных путей, в том числе средний отит, вызванные Streptococcus pneumonia;
- инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus spp.;
- инфекции полости рта и глотки (гингивит, фарингит Венсана, бактериальный стоматит, пародонтит, актиномикоз);
Профилактика:
- рецидивов ревматической атаки и/или малой хореи;
- бактериального эндокардита у больных с врождёнными или ревматическими пороками сердца до и после малых хирургических вмешательств (в том числе стоматологических).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам — пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам);
- тяжёлое течение инфекций (в том числе острая стадия тяжёлой пневмонии);
- заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся рвотой и диареей;
- афтозный стоматит и фарингит;
- непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- гастропарез, спазм кардии или усиленная моторика кишечника;
- детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
При аллергических заболеваниях (бронхиальная астма, сенная лихорадка, диатезы), аллергические реакции (в анамнезе).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности возможно применение феноксиметилпенициллина в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период приёма препарата следует отменить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30–60 минут до еды, запивая большим количеством жидкости.
Взрослым и детям старше 12 лет
Инфекции верхних дыхательных путей, в том числе скарлатина и рожа, вызванные Streptococcus spp. групп А, С, G, Н, L и М: 125-250 мг каждые 6–8 ч.
Инфекции дыхательных путей, в том числе средний отит, вызванные Streptococcus pneumonia: 250–500 мг каждые 6 ч до восстановления нормальной температуры тела и ещё в течение не менее 2 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus spp.: 250–500 мг каждые 6–8 ч.
Инфекции полости рта и глотки (гингивит, фарингит Венсана, бактериальный стоматит, пародонтит, актиномикоз): 250–500 мг каждые 6–8 ч.
Детям от 3 до 6 лет назначают в суточной дозе: 15–30 мг/кг (3–6 таблеток по 100 мг или 1–2 таблетки по 250 мг), в среднем по 100–125 мг (1 таблетка 100 мг или У2 таблетки 250 мг) 3 раза в день;
от 6 до 12 лет назначают в суточной дозе: 10–20 мг/кг (3–8 таблеток по 100 мг или 1–3 таблетки по 250 мг) в среднем по 200–250 мг (2 таблетки 100 мг или 1 таблетка 250 мг) 3 раза в день.
Продолжительность лечения: обычно 5–7 дней; при инфекциях, вызванных Streptococcus pneumoniae — не менее 10 дней.
Детям в возрасте до 3 лет предпочтительно назначение Феноксиметилпенициллина в виде суспензии (препарат выпускается в виде порошка для приготовления суспензии). Максимальная суточная доза для детей — 50 мг/кг. Максимальная разовая и суточная дозы для детей не должны превышать максимальных разовой и суточной доз для взрослого.
Для профилактики рецидивов ревматической атаки и/или малой хореи — по 125–500 мг 2 раза в сутки длительно.
У пациентов, получающих препарат с целью профилактики ревматической атаки, дозу следует удвоить перед проведением плановых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, удаления зубов) и при послеоперационной профилактике.
Для профилактики бактериального эндокардита после малых хирургических вмешательств (в том числе стоматологических) взрослым и детям старшего возраста (массой тела больше 30 кг) с пороками сердца — назначают 2 г за 1 час до начала вмешательства и 500 мг каждые 6 часов после него в течение 2 дней. Детям с массой тела меньше 30 кг: 1 г за 1 час до вмешательства и 500 мг через 6 часов после него.
При тяжёлой хронической почечной недостаточности и анурии интервал между приёмами увеличивают до 12 ч.
Для пациентов с печёночной недостаточностью необходимую дозу препарата снижать не следует вследствие низкой токсичности феноксиметилпенициллина.
Побочное действие
Частота побочных эффектов: «очень часто» (≥1/10), «часто» (≥1/100, <1/10), «нечасто» (≥1/1 000, <1/100), «редко» (≥1/10 000, <1/1 000), «очень редко» (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: нечасто — крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отёк, ринит, конъюнктивит, редко — лихорадка, сывороточная болезнь, артралгия, эозинофилия, очень редко — анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: редко — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диспепсические нарушения (тошнота, рвота, диарея), глоссит, стоматит, везикулярный хейлит (связанные с раздражающим действием препарата на слизистые оболочки), снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, редко — псевдомембранозный колит.
Прочее: редко — интерстициальный нефрит, васкулит.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея; при значительной передозировке — судороги.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия.
Феноксиметилпенициллин выводится при гемодиализе. Специфических антидотов нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, уменьшает образование витамина K); снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.
Повышает риск развития кровотечений «прорыва» на фоне приёма этинилэстрадиола.
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды и пища замедляют и снижают абсорбцию феноксиметилпенициллина; аскорбиновая кислота — повышает её.
Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды — синергизм действия; бактериостатические антибиотики (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию феноксиметилпенициллина и усиливает его действие.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
В лечении тяжёлых инфекций (пневмония) требуется назначение парентеральных форм пенициллина. При предполагаемых стафилококковых инфекциях рекомендуются проведение бактериологических исследований.
Длительное или повторное назначение может вызывать развитие суперинфекций, возбудителями которых являются устойчивые штаммы бактерий или грибов.
При развитии аллергических реакций феноксиметилпенициллин следует отменить и назначить соответствующую терапию.
Развитие тяжёлой стойкой диареи на фоне лечения препаратом может быть симптомом псевдомембранозного колита. Поскольку это состояние может угрожать жизни больного, препарат следует немедленно отменить и, руководствуясь результатами бактериологического исследования, назначить соответствующее лечение (например, ванкомицин перорально по 250 мг 4 раза/сут).
При длительном приёме препарата необходимо периодически исследовать клеточный состав периферической крови и оценивать функциональное состояние почек и печени.
Лечение феноксиметилпенициллином может вызвать ложноположительную реакцию при неферментативном определении глюкозы в моче и анализе на уробилиноген и результаты количественного определения аминокислот в моче по нингидриновому методу.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 100 мг и 250 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием с обеих сторон или полиэтиленовым покрытием.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
200 или 250 контурных безьячейковых, 460 или 960 ячейковых упаковок (для таблеток дозировок 250 мг и 100 мг соответственно) помещают в коробки из картона с приложением равного количества инструкций по применению для поставки в стационары.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Феноксиметилпенициллин:
- Отзывы
- Аналоги (1)
- Вопросы
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
 |
Международное непатентованное название? Феноксиметилпенициллин |
 |
Активное вещество — феноксиметилпенициллин. |
 |
Антибиотики группы пенициллина |
 |
Показания к применению Феноксиметилпенициллин таблетки 100мгИнфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, бронхопневмония), ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, ларингит, средний отит, синусит), кожи и мягких тканей (рожа, контагиозное импетиго, эризипелоид, мигрирующая эритема, фурункулез, абсцесс, флегмона), полости рта (перикоронит, пародонтит, бактериальный стоматит, актиномикоз); ботулизм, скарлатина, лептоспироз, профилактика бактериальных инфекций после хирургических операций у ослабленных больных, рецидивов ревматизма, ревматоидного артрита, бактериального эндокардита, гломерулонефрита, малой хореи. |
 |
Способ применения и дозировка Феноксиметилпенициллин таблетки 100мгВнутрь (за 30 мин до еды): взрослым по 500-750 мг 3-4 раза в день. Для профилактики рецидивов после ревматической атаки или малой хорее — 500 мг 2 раза в сутки. Детям до 1 года в суточной дозе — 20-30 мг/кг, от 1 года до 6 лет — 15-30 мг/кг, от 6 до 12 лет — 10-20 мг/кг, старше 12 лет — 500- 1000 мг (в 3-4 приема). Курс обычно не превышает 7 — 10 дней. Для профилактики послеоперационных бактериальных осложнений взрослым и детям с массой тела 30 кг и более за 30-60 мин до операции — 2 г, затем — 500 мг каждые 6 ч в течение 2 дней или дольше. |
 |
Противопоказания Феноксиметилпенициллин таблетки 100мгГиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), острая стадия тяжелой пневмонии, эмпиема, перикардит, артрит, заболевания ЖКТ, сопровождающиеся рвотой, диареей. |
 |
Фармакологическое действиеАнтибактериальное (бактерицидное). Нарушает синтез пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки, влияет на микроорганизмы в фазе роста.Устойчив в кислой среде (при pH 1-5 он сохраняет более половины активности в течение 5 ч и более) и пригоден для приема внутрь. Быстро всасывается (30-60%) в щелочной среде тонкой кишки. Терапевтические концентрации в крови дозозависимы, создаются через 30 мин и сохраняются 3-6 ч. На 60-80% связывается белками плазмы, относительно длительно циркулирует в крови, медленно проникает в ткани. Высокий уровень регистрируется в почках, меньший — в печени, коже, стенке тонкой кишки. Период полувыведения — 30-45 мин. 30-35% подвергается превращениям в печени. Выводится преимущественно с мочой (секретируется в почечных канальцах): 25% — в неизмененном виде и 35% — как продукты биотрансформации; около 30% выводится с фекалиями. У новорожденных, пожилых людей и при почечной недостаточности период полувыведения удлиняется.Продолжительность эффекта — 6-8 ч. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, кроме пенициллиназообразующих, стрептококки, пневмококки, возбудители дифтерии, сибирской язвы, анаэробные спорообразующие палочки), грамотрицательных кокков (гонококки и менингококки), спирохет и некоторых актиномицетов. Действует как на вне-, так и внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Разрушается пенициллиназой. |
 |
Побочное действие Феноксиметилпенициллин таблетки 100мгАнорексия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, сухость во рту, нарушение вкуса, глоссит, стоматит, везикулезный хейлит, интерстициальный нефрит, васкулиты, гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, панцитопения, суперинфекция, псевдомембранозный колит, аллергические явления: кожные реакции (зуд, крапивница, экзантема), бронхоспазм, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок. |
 |
ПередозировкаНет данных. |
 |
Взаимодействие Феноксиметилпенициллин таблетки 100мгБактериостатические химиотерапевтические средства снижают эффект. Неомицин нарушает всасывание, НПВС (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) уменьшают экскрецию, увеличивая активность и токсичность. При сочетании с аллопуринолом, фенилбутазоном, НПВС понижается кальциевая секреция и повышается концентрация феноксиметилпенициллина. Повышает эффективность антикоагулянтов за счет подавления кишечной микрофлоры и понижения протромбинового индекса, ослабляет действие принимаемых пероральных контрацептивов. При одновременном приеме этинилэстрадиола и ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, возникает риск развития прорывных кровотечений. Одновременный прием аллопуринола повышает риск аллергических реакций. Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и понижают абсорбцию; аскорбиновая кислота — повышает. |
 |
Особые указания:В период беременности применяется только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить. При предполагаемых стафилококковых инфекциях рекомендуются проведение бактериологических исследований. Перед проведением плановых хирургических вмешательств, в послеоперационном периоде у больных, получающих пенициллин с целью противоревматической профилактики, необходимо удвоить дозу. Во время терапии рекомендуется контролировать состав крови, функции печени и/или почек. При длительном лечении следует иметь в виду потенциальную возможность роста устойчивых штаммов микроорганизмов, грибов и псевдомембранозного колита (прием препарата следует прекратить, и по результатам бактериологического обследования назначить соответствующее лечение; прием антиперистальтических препаратов противопоказан). У больных с известной повышенной чувствительностью к цефалоспоринам следует иметь в виду возможную перекрестную аллергию. При тяжелой пневмонии, эмпиеме, сепсисе, перикардите, менингите, артрите и остеомиелите, в острой стадии, необходим переход на парентеральное введение препарата. В комбинации с другими антибиотиками с доказанным синергическим эффектом доза более токсичного препарата может быть уменьшена. У больных с анурией доза должна быть снижена или необходимо увеличение интервала между приемами препарата. С осторожностью следует назначать больным с аллергическим диатезом, бронхиальной астмой. Больным с сахарным диабетом необходимо учитывать, что при изготовлении сиропа Оспен 750 используется синтетический сахарин. Во время терапии возможна ложноположительная реакция при неферментативном определении сахара в моче и анализе на уробилиноген, а также ложноположительные результаты количественного определения аминокислот в моче нингидринным методом. |
 |
Условия храненияХранить в сухом прохладном месте при комнатной температуре, вдали от детей. |
Активное вещество: феноксиметилпенициллин — 100 мг или 250 мг.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, лактоза, тальк, крахмал картофельный.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические.
антибиотик, пенициллин.
Код АТХ
[J01CE02].
Фармакодинамика
Антибактериальное средство из группы пенициллинов, действует бактерицидно, подавляет синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae) и грамотрицательных кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), Treponema spp., Haemophilus influenzae, Corynebacterium spp., Clostridium spp., Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis.
He действует на штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу, Mycobacterium tuberculosis, большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, Rickettsia spp., Entamoeba histolytica.
Кислотоустойчив; разрушается под действием пенициллиназы.
Фармакокинетика
Устойчив в кислой среде. Абсорбция в тонком кишечнике — 30-60 %, связь с белками плазмы — 60-80 %, длительно циркулирует в крови, медленно проникает в ткани. Высокие концентрации определяются в почках, меньшие — в печени, стенке тонкой кишки, коже. Терапевтические концентрации в крови после приема внутрь достигаются через 30 мин и сохраняются 3-6 ч.
Метаболизируется в печени 30-35 %. Период полувыведения — 30-45 мин и удлиняется у новорожденных, пожилых пациентов, при почечной недосточности. Выводится в неизмененном виде (25 %) и в виде метаболитов (35 %), около 30 % -с каловыми массами.
Инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (тонзиллит, ларингит, средний отит, синусит), полости рта (бактериальный стоматит, пародонтит, актиномикоз), кожи и мягких тканей (абсцесс, флегмона, рожа, контагиозное импетиго, мигрирующая эритема, фурункулез, эризипелоид); гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, ботулизм, скарлатина, лептоспироз, дифтерия, воспаление лимфатических узлов (лимфаденит); профилактика бактериальных инфекций после хирургических операций у ослабленных больных, рецидивов ревматизма, бактериального эндокардита, ревматической атаки, малой хореи.
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам — пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), афтозный стоматит и фарингит, тяжелое течение инфекций, заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся рвотой и диареей.
Способ применения и дозировка
Внутрь, за 0,5-1 ч до еды, запивая обильным количеством жидкости. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 500-1000 мг (в 1 мг — 1610 ЕД) 3-4 раза в день.
При тяжелой хронической почечной недостаточности интервал между приемами увеличивают до 12 ч. Курс лечения — 5-7 дней; инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком — не менее 7-10 дней и в течение 3 дней после нормализации температуры тела.
Детям до 1 года — в суточной дозе 20-30 мг/кг; 1-6 лет — 15-30 мг/кг, 6-12 лет -10-20 мг/кг; суточную дозу делят на 4-6 приемов. Детям младше 3 лет предпочтительно назначение в виде раствора или суспензии.
Для профилактики ревматических атак или малой хореи — 500 мг 2 раза в сутки.
Для профилактики послеоперационных осложнений взрослым и детям с массой более 30 кг за 0,5-1 ч до операции назначают 2 г, затем по 0,5 г каждые 6 ч в течение 2 дней.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко — лихорадка, сывороточная болезнь, артралгия, эозинофилия, крайне редко — анафилактический шок.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические нарушения (тошнота, рвота, диарея), глоссит, стоматит, везикулезный хейлит (связанные с раздражающим действием препарата на слизистые оболочки), снижение аппетита, сухость во рту, нарушение вкуса, редко псевдомембранозный энтероколит.
Прочее: интерстициальный нефрит, фарингит, васкулит.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, уменьшает образование витамина К); снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.
Повышает риск развития кровотечений «прорыва» на фоне приема этинилэстрадиола.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота ее повышает.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), аминогликозиды — синергизм действия; бактериостатические антибиотики (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные анальгетики и другие препараты, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию феноксиметилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Длительное или повторное назначение может вызывать развитие суперинфекций, возбудителями которых являются устойчивые бактерии или грибы.
Если во время лечения или в первые недели после его прекращения наблюдается тяжелая стойкая диарея, необходимо исключить псевдомембранозный колит.
Таблетки по 100 мг и 250 мг.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.
По 1, 2 или 3 контурной ячейковой упаковки в пачку из картона с приложением инструкции по применению.
200 или 250 контурных безъячейковых, 460 или 960 ячейковых упаковок (для таблеток дозировкой 250 мг или 100 мг соответственно) помещают в коробку из картона с приложением 5-10 инструкций по применению (для стационаров).
Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
4 года. Препарат использовать до даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), Российская Федерация, 640008, г. Курган, пр. Конституции, 7.