Езафосфина инструкция по применению для спортсменов

Состав

1 флакон порошка лиофилизированного содержит действующее вещество: D-фруктозо-1,6-дифосфат натриевой соли гидрат 5 г, эквивалентно 3,75 г D-фруктозо-1,6-дифосфорной кислоты.

Дополнительный ингредиент: вода для инъекций.

Приготовленный раствор содержит 100 мг/мл D-фруктозо-1,6-дифосфата натриевой соли гидрата эквивалентно 75 мг/мл D-фруктозо-1,6-дифосфорной кислоты. Этот раствор содержит примерно 0,47 мг-экв/мл фосфора.

Форма выпуска

Препарат Езафосфина выпускается в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для внутривенного введения. В упаковке 1 флакон 5 g в комплекте с 1 флаконом растворителя 50 ml и системой для инфузий.

Фармакологическое действие

Основным механизмом действия Езафосфины является его взаимодействие с клеточной стенкой, которое приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия.

Введение Эзафосфины пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению размера зоны некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и ударного объема крови, улучшению на ЭКГ.

При стабильной стенокардии повышает выносливость работы сердца при физических нагрузках. 

У пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, Езафосфина способствует развитию анаболических процессов, обеспечивая снабжение неорганическим фосфором и ускоряя реакции гликолиза.

Фармакокинетика

Через 5 мин после окончания введения препарата в дозе 250 мг/кг массы тела концентрация в плазме крови — 770 мл/л. Снижение концентрации лекарства в плазме наполовину варьируется от 10 до 15 мин, а через 80 мин после окончания введения Езафосфина в плазме крови не определяется.

Показания к применению

Лекарственное средство Езафосфина назначается при следующих состояниях:

• гипофосфатемия;
• парентеральное питание;
• нарушения периферического кровообращения;
• ишемия и острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);
• операции с использованием экстракорпорального кровообращения.

Также препарат не менее востребован и в спорте. Хотя в настоящее время эффективность Езафосфины, как и Неотона, в спортивной медицине является спорной и слабо доказанной.

Езафосфина подходит спортсменам различных видов спорта, требующих высокой выносливости, скорости, концентрации внимания, эмоционального напряжения. Езафосфину применяют в период максимальных физических нагрузок с целью восстановления и обеспечения мышц энергией для последующих нагрузок.

Противопоказания

Инструкция по применению препарата Езафосфина описывает следующие ограничения к приему:

• почечная недостаточность;
• повышенная чувствительность к препарату;
• гиперфосфатемия;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Побочные реакции

На фоне применения медикамента Езафосфина могут возникать боль в месте введения, раздражение кожи, тромбозы, флебиты (при экстравазации) — покраснение кожи, учащенное сердцебиение, онемение конечностей (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин). Также возможно повышение температуры тела, и в редких случаях аллергические реакции различной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При отсутствии данных исследований совместимости, препарат Езафосфина не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Препарат Езафосфина несовместим с другими растворами для инфузий с содержанием веществ, являющихся нерастворимыми при pH 3,5–5,8, или растворами, содержащими повышенные количества солей кальция в щелочной среде.

При одновременном приеме средства Езафосфина и алкогольных напитков, возможно ухудшение действия лекарства.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению (для спортсменов в частности) указывает, что рекомендуемые дневные разовые дозы препарата Эзафосфина, в зависимости от тяжести заболевания, составляют от 0,7 мл/кг до 1,6 мл/кг готового к употреблению раствора (1 флакон объемом 100 мл в день). Максимально допустимая разовая доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела. 

При лечении шоковых состояний, ишемии и острого инфаркта миокарда рекомендуемая суточная доза препарата составляет 20-30 г, продолжительность введения – от 2 до 7 дней. 

Пациентам в тяжелом состоянии, находящимся на парентеральном питании, рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-7 дней введения.

При трансфузионной терапии (многократном переливании крови) рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 г препарата в течение 3-5 дней. 

Передозировка

На сегодняшний день, при соблюдении рекомендаций по применению Езафосфины, случаи передозировки не известны.

Однако, следует учитывать, что чрезмерное и/или слишком частое применение препарата Езафосфина теоретически может вызвать гиперфосфатемию, что, в свою очередь, может привести к развитию гипокальциемии.

Лечение включает немедленную отмену препарата и коррекцию электролитного дисбаланса, который стал результатом введения медикамента.

Условия продажи

В аптечной сети препарат отпускается по рецепту доктора.

Условия хранения

Инструкция по применению Езафосфина, цена которого зависит от ценовой политики производителя, сообщает, что препарат должен храниться при температуре не выше 25 градусов Цельсия, в недоступном месте для детей.

Срок пригодности препарата составляет 5 лет от даты производства, указанной на упаковке.

Приготовленный раствор остается стабильным в течение 24 часов при комнатной температуре.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку при проведении доклинических исследований ни одного прямого или косвенного отрицательного влияния препарата на течение беременности, развитие плода или постнатальное развитие обнаружено не было, то использование препарата Езафосфина разрешено только после оценки соотношения польза-риск.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

По информации производителя Езафосфины препарат не влияет или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Особые указания

У пациентов с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин рекомендуется контролировать уровень фосфатов плазмы и при необходимости уменьшить дозу лекарственного средства.

Раствор для внутривенного введения Езафосфина содержит натрия метабисульфит, который у чувствительных пациентов может провоцировать развитие аллергических реакций и тяжелых приступов бронхоспазма.

Раствор не должен использоваться, если он не является абсолютно прозрачным.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Врачи отмечают, что применение препарата Езафосфина помогает обеспечить организм необходимыми ему фосфатами при критических ситуациях. Немаловажными аргументами в пользу этого медикамента являются удобная форма выпуска и европейское качество.

По отзывам пациентов Езафосфина является эффективным препаратом с минимальным количеством побочных действий.

Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЕЗАФОСФІНА

(ESAFOSFINA)

Состав

1 флакон 100 мл содержит: действующее вещество: D- фруктозо-1,6-дифосфат натриевой соли гидрат 10 г, еквівалентнo 7,5 г D‑фруктозо-1,6-дифосфорной кислоты.

Раствор содержит 100 мг/мл D- фруктозо-1,6-дифосфату натриевой соли гидрату, эквивалентно 75 мг/мл D- фруктозо-1,6-дифосфорной кислоты. Этот раствор содержит приблизительно 0,47 мг‑екв/мл фосфора;

вспомогательные вещества: натрию метабисульфит(Е 223), вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или свитло-жовтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Другие кардиологические лекарственные средства.

Код ATХ C01E B07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Фосфат является основным анионом во внутриклеточных жидкостях. Он присутствующей в плазме крови как в неорганической, так и в органической форме, и является компонентом фосфолипидов, коферментов и нуклеиновых кислот. Фосфаты играют важную роль в разных физиологичных процессах, например участвуют в построении высокоэнергетических связей(АТФ), транспортировке кислорода к тканям(2,3-дифосфоглицерат), регулировании гликолиза, поддержании pH плазмы крови и мочи.

У взрослых уровень фосфатов в норме находится в диапазоне от 0,8 до 1,5 ммоль/л.

Гіпофосфатемію можно часто наблюдать в широком диапазоне клинических ситуаций, как острых(переливание крови, применения экстракорпорального кровообращения), так и хронических, таких как алкоголизм и похмелье, длительный прием антацидов, которые связывают фосфаты, тяжелые и распространенные ожоги, диабетический кетоацидоз, респираторный алкалоз, период выздоравливания после хирургических вмешательств, гиперпаратиреоз, недостаток витамина D. Замечено, что прием фосфатов улучшает функцию дыхательных мышц у пациентов с дыхательной недостаточностью на фоне хронической обструктивной болезни легких и недостаточного питания, которое сопровождается гипофосфатемиею. Тяжелая гипофосфатемия может также часто возникать у пациентов, которые находятся на парентеральном питании, при получении недостаточных количеств фосфатов.

Клинические признаки гипофосфатемии, такие как парестезия, гипотония мышц и гипервентиляция легких, чаще всего появляются в случае тяжелого дефицита фосфатов. При отсутствии выраженных клинических проявлений о дефиците фосфатов также может свидетельствовать нарушение некоторых метаболических функций. Также было установлено, что получение достаточного количества фосфора является важным для нормального усвоения аминокислот и углеводов во время парентерального питания. Введение органических фосфатов, что активно метаболизуються, таких как фруктозо-1,6-дифосфат, позволяет быстро возобновить физиологичный уровень фосфатов в плазме крови. Результаты биохимических исследований іn vitro и in vivo также свидетельствуют о том, что ФДФ в фармакологических дозах взаимодействует с клеточными мембранами, убыстряет поглощение клетками калия из циркулирующей крови и стимулирует увеличение внутриклеточного запаса высокоэнергетических фосфатов и накопления 2,3-дифосфоглицерату.

В смесях для полного парентерального питания совместимость фруктозо-1,6-дифосфату с катионами, в частности с ионом кальция, является намного выше, чем у неорганических фосфатов.

Фармакокинетика.
Через 5 минуты после окончания внутривенного введения в дозе 250 мг/кг концентрация препарата в плазме крови — 770 мл/л.

Через 80 хв после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата. Период полувыведения препарата из плазмы крови представляет от 10 до 15 минут. ФДФ исчезает из плазмы крови благодаря его распределению в зовнишнесудинному пространстве и быстрому превращению на монофосфаты, триозофосфати и неорганические фосфаты под действием фосфатаз и других ферментов, присутствующих в мембране эритроцитов и плазме крови.

Клинические характеристики

Показание.
— Ишемия(в составе комплексной терапии).
— Гіпофосфатемія(в т.ч. при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, длительном голодании, хронической дыхательной недостаточности).
— Оперативное вмешательство с использованием экстракорпорального кровообращения.
— Парентеральное питание.
— Нарушение периферического кровообращения.

Противопоказание.

Наследственная непереносимость фруктозы, гиперфосфатемия, почечная недостаточность, повышенная чувствительность к действующему веществу или к вспомогательному веществу препарата.

Особенные меры безопасности.

Екстравазація во время инфузии может вызывать боль и местное раздражение.

Если во время инфузии раствора у новорожденных детей возникает потливость, это может быть наследственная непереносимость фруктозы. В этом случае инфузию следует немедленно прекратить и принять все меры для уравновешивания метаболической ситуации.

Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме крови во время лечения. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 50 мл/хв рекомендуется контролировать уровень фосфата в плазме крови и в случае потребности уменьшить дозу лекарственного средства.

ЕЗАФОСФІНА 10 г/100 мл содержит 44 ммоль натрию. Это необходимо учитывать при лечении пациентов, которые нуждаются получения контролируемых количеств натрия.

Через наличие натрия метабисульфита введения ЕЗАФОСФІНИ, раствора для инфузий 10г/100мл, может иногда приводить к возникновению тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

Раствор нельзя использовать, если он не является абсолютно прозрачным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Случаи фармакологических взаимодействий неизвестны.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Во время проведения доклинических исследований ни одного прямого или непрямого негативного влияния препарата на ход беременности, развитие зародыша/плода, роды или постнатальное развитие не выявлено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

ЕЗАФОСФІНА не влияет или оказывает несущественное влияние на способность руководить транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Готовый для применения раствор следует вводить внутривенно с помощью инфузионной системы, вложенной в пачку(или любого другого устройства для внутривенных инфузий), придерживаясь изложенных ниже инструкций. Введение раствора внутривенно следует проводить сняв крышку типа «флип-офф» из алюминиевого обтискного колпачка флакона, повернув ее.

Вводить раствор рекомендуется со скоростью около 10 мл/мин.

1. Резиновую пробку флакона протирают дезинфекцийним средством, потом из шипа капельницы снимают защитный колпачок и вводят шип в флакон с раствором.

2. Открывают зажим системы пластиковых трубок и с помощью пластикового держателя флакон подвешивают на штативе системы для внутривенных инфузий.

3. Осторожно сжимают воздушный канал до тех пор, пока он не заполнится до половины.

4. Воздух выжимается из трубок путем открытия зажима и содержания его в таком положении до тех пор, пока жидкость не появится на конце отверстия инъекционного порта.

5. Зажим закрывают, снимают колпачок с конца инъекционного порта и вводят переходник инъекционного порта в иглу. Скорость инфузии регулируется с помощью зажима.

Использовать сразу после снятия крышки. Готовый для использования раствор должен быть прозрачным, без видимых частиц и применяться для одного непрерывного введения. Случайные остатки препарата не следует использовать.

В зависимости от тяжести клинического состояния, рекомендованная суточная доза находится в пределах от 70 мг/кг до 160 мг/кг действующего вещества, что у взрослых, обычно, отвечает 1 флакону ЕЗАФОСФІНИ на сутки. Дозирование препарата, который вводится, определяется в зависимости от степени гипофосфатемии, во избежание чрезмерной фосфорной нагрузки. Для пациентов, которые находятся на полном парентеральном питании, дозирование определяется с учетом рекомендованной суточной нормы потребления фосфора.

При применении препарата в повышенных дозах рекомендуется разделить суммарную суточную дозу на два введения.

Препарат не следует применять в дозах, которые превышают рекомендованные.

Деть.

Дозирования препарата для детей устанавливают в соответствии с массой тела.

Передозировка.

Случаи передозировки неизвестны.

В любом случае, чрезмерное но/может ли слишком частое применение ЕЗАФОСФІНИ, теоретически, вызывать гиперфосфатемию, что, в свою очередь, может привести к развитию гипокальциемии.

Лечение включает немедленную отмену препарата и коррекцию электролитного дисбаланса, который стал результатом введения препарата.

Может возникнуть потребность в специальных мероприятиях по цели уменьшения фосфатемии, таких как пероральный прием фосфоровмисних хелатоутворюючих агентов или применения гемодиализа.

Побочные реакции.

Возможны:
— боль в месте введения, раздражения кожи, тромбозы, флебиты(при екстравазации);

— покраснение кожи, ускоренное сердцебиение, онемение конечностей(в случае введения препарата со скоростью больше 10 мл/хв);

— повышение температуры.

Очень редко:
— аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока.

При возникновении побочной реакции препарат следует немедленно отменить, а неиспользованную жидкость оставить для опытов.

Срок пригодности. 2 годы.

Препарат может храниться в течение отмеченного выше срока при условии сохранения целостности упаковки и соблюдения инструкции относительно хранения лекарственного средства.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Несовместимость.

ЕЗАФОСФІНА является несовместимой с другими растворами для инфузий с содержимым веществ, которые являются нерастворимыми при pH 3,5-5,8, или с растворами, которые содержат повышенные количества солей кальция в щелочной среде.

При отсутствии данных исследований совместимости, ЕЗАФОСФІНУ не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 100 мл раствора для инфузий в флаконе стеклянном. По 1 флакону вместе с системой для внутривенных инфузий в картонной пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель/заявитель.

БІОМЕДІКА ФОСКАМА ГРУПП С.П.А./BIOMEDICA FOSCAMA GROUP S.P.A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Віа Мороленсе 87-03013 Ферентіно(ФР), Италия/

Via Morolense 87-03013 Ferentino (FR), Italy.

Инструкция по применению Эзафосфина (Езафосфина) 5г 50мл фл. №1

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ПОКАЗАНИЯ

ПРИМЕНЕНИЕ

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

ПЕРЕДОЗИРОВКА

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

Пор. лиофил. д/р-ра д/инф. 5 г фл., с раств. во фл. 50 мл, № 1.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Фосфат является основным анионом во внутриклеточных жидкостях. Он содержится в плазме крови как в неорганической, так и в органической форме и является компонентом фосфолипидов, коферментов и нуклеиновых кислот. Фосфаты играют важную роль в различных физиологических процессах, например участвуют в построении высокоэнергетических связей (АТФ), транспортировке кислорода к тканям (2,3-дифосфоглицерата), регулировании гликолиза, поддержании pH плазмы крови и мочи.

У взрослых уровень фосфатов в норме находится в диапазоне от 0,8 до 1,5 ммоль/л.

Гипофосфатемию часто отмечают в широком диапазоне клинических ситуаций, как острых (переливание крови, применение экстракорпорального кровообращения), так и хронических, таких как алкоголизм и похмелье, длительный прием антацидов, связывающих фосфаты, тяжелые и обширные ожоги, диабетический кетоацидоз, респираторный алкалоз, период выздоровления после хирургических вмешательств, гиперпаратиреоз, дефицит витамина D. Замечено, что прием фосфатов улучшает функцию дыхательных мышц у пациентов с дыхательной недостаточностью на фоне ХОБЛ и недостаточного питания, сопровождающихся гипофосфатемией. Тяжелая гипофосфатемия может также часто возникать у пациентов, находящихся на парентеральном питании, при получении недостаточного количества фосфатов.

Клинические признаки гипофосфатемии, такие как парестезии, гипотония мышц и гипервентиляция легких, чаще всего появляются в случае тяжелого дефицита фосфатов. При отсутствии выраженных клинических проявлений о дефиците фосфатов также может свидетельствовать нарушение некоторых метаболических функций. Также установлено, что получение достаточного количества фосфора важно для нормального усвоения аминокислот и углеводов во время парентерального питания. Введение органических фосфатов, которые активно метаболизируются, таких как фруктозо-1,6-дифосфат, позволяет быстро восстановить физиологический уровень фосфатов в плазме крови. Результаты биохимических исследований in vitro и in vivo также свидетельствуют о том, что фруктозо-1,6-дифосфат в фармакологических дозах взаимодействует с клеточными мембранами, ускоряет поглощение клетками калия из циркулирующей крови и стимулирует увеличение внутриклеточного запаса высокоэнергетических фосфатов и накопления 2,3-дифосфоглицерата.

В смесях для полного парентерального питания совместимость фруктозо-1,6-дифосфата с катионами, в частности с ионом кальция, намного выше, чем у неорганических фосфатов.

Фармакокинетика. Через 5 мин после окончания введения в дозе 250 мг/кг массы тела концентрация в плазме крови — 770 мл/л. Через 80 мин после введения в плазме крови не зарегистрировано значимой концентрации препарата. Т½ из плазмы крови составляет 10–15 мин. Фруктозо-1,6-дифосфат выводится из плазмы крови благодаря его распределению во внесосудистом пространстве и быстрому превращению в монофосфат, триозофосфаты и неорганические фосфаты под действием фосфатаз и других ферментов, содержащихся в мембране эритроцитов и плазме крови.

ПОКАЗАНИЯ

Ишемия (в составе комплексной терапии). Гипофосфатемия (в том числе при шоковых состояниях, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, длительном голодании, хронической дыхательной недостаточности). Оперативное вмешательство с использованием экстракорпорального кровообращения. Парентеральное питание. Нарушение периферического кровообращения.

ПРИМЕНЕНИЕ

Готовый к применению р-р следует вводить с помощью инфузионной системы, вложенной в пачку (или любого другого устройства для инфузий), следуя изложенным ниже инструкциям. Введение р-ра в/в следует проводить, сняв крышку типа флип-офф из алюминиевого обжимного колпачка флакона и повернув ее.

Вводить р-р рекомендуется со скоростью около 10 мл/мин.

1. Резиновую пробку флакона протирают дезинфицирующим средством, затем с шипа капельницы снимают защитный колпачок и вводят шип во флакон с р-ром.

2. Открывают зажим системы пластиковых трубок и с помощью пластикового держателя флакон подвешивают на штативе системы для в/в инфузий.

3. Осторожно сжимают воздушный канал до тех пор, пока он не заполнится до половины.

4. Воздух вытесняется из трубок путем открытия зажима и удержания его в таком положении до тех пор, пока жидкость не появится на конце отверстия инъекционного порта.

5. Зажим закрывают, снимают колпачок с конца инъекционного порта и вводят переходник инъекционного порта в иглу. Скорость инфузии регулируется с помощью зажима.

Использовать сразу после снятия крышки. Готовый для применения р-р должен быть прозрачным, без видимых частиц и применяться для одного непрерывного введения. Случайные остатки препарата не следует использовать.

В зависимости от тяжести клинического состояния, рекомендуемая суточная доза находится в пределах 70–160 мг/кг массы тела действующего вещества, у взрослых, как правило, соответствует 1 флакону препарата Езафосфина в сутки. Доза вводимого препарата определяется в зависимости от степени гипофосфатемии, чтобы избежать чрезмерной фосфорной нагрузки. Для пациентов, которые находятся на полном парентеральном питании, доза определяется с учетом суточной нормы потребления фосфора.

При применении препарата в повышенных дозах рекомендуется разделить суммарную суточную дозу на 2 введения.

Препарат не следует применять в дозах, превышающих рекомендуемые.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Наследственная непереносимость фруктозы, гиперфосфатемия, почечная недостаточность, повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Возможны: боль в месте введения, раздражение кожи, тромбоз, флебит (при экстравазации); покраснение кожи, учащенное сердцебиение, онемение конечностей (в случае введения препарата со скоростью более 10 мл/мин); повышение температуры тела.

Очень редко: аллергические реакции разной степени тяжести, вплоть до анафилактического шока.

При возникновении побочных реакций препарат следует немедленно отменить, а неиспользованную жидкость оставить для исследования.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Экстравазация во время инфузии может вызвать боль и местное раздражение.

Если во время инфузии р-ра у новорожденных детей возникает повышенное потоотделение, это может быть наследственная непереносимость фруктозы. В этом случае инфузию следует немедленно прекратить и принять все меры для уравновешивания метаболической ситуации.

Необходимо контролировать уровень электролитов в плазме крови во время лечения. У пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин рекомендуется контролировать уровень фосфата в плазме крови и в случае необходимости снизить дозу препарата.

Езафосфина 10 г/100 мл содержит 44 ммоль натрия, Езафосфина 5 г/50 мл содержит 30 ммоль натрия. Это необходимо учитывать при лечении пациентов, которым требуется получение контролируемого количества натрия.

Из-за наличия натрия метабисульфита введение препарата Езафосфина, р-ра для инфузий 10 г/100 мл, может иногда приводить к возникновению тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

Р-р нельзя использовать, если он не является абсолютно прозрачным.

Применение в период беременности и кормления грудью. При проведении доклинических исследований ни одного прямого или косвенного негативного влияния препарата на течение беременности, развитие зародыша/плода, роды или постнатальное развитие не выявлено.

Дети. Дозу препарата для детей устанавливают в соответствии с массой тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Езафосфина не влияет или оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Случаи фармакологических взаимодействий неизвестны.

Несовместимость. Препарат Езафосфина несовместим с другими р-рами для инфузий с содержанием веществ, являющихся нерастворимыми при pH 3,5–5,8, или р-рами, содержащими повышенные количества солей кальция в щелочной среде.

При отсутствии данных исследований совместимости препарат Езафосфина не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Случаи передозировки неизвестны.

В любом случае чрезмерное и/или слишком частое применение препарата Езафосфина теоретически может вызвать гиперфосфатемию, что, в свою очередь, может привести к развитию гипокальциемии.

Лечение включает немедленную отмену препарата и коррекцию электролитного дисбаланса, который стал результатом введения препарата.

Может возникнуть необходимость в специальных мероприятиях с целью уменьшения выраженности фосфатемии, таких как пероральный прием фосфорсодержащих хелатобразующих агентов или гемодиализ.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре не выше 25 °С.

Эзафосфина — показания к применению

В этом видео ролике рассказано при каких симптомах и болезнях назначают препарат Эзафосфина, как его принимать, а также какие есть противопоказания и побочные реакции.

Добавьте отзыв об этом препарате:

Доклад кандидата биологических наук, ГУ НИИ Фармакологии РАМН А.С.Лапицкой.

Целью данной презентации является изложение ряда данных о впервые зарегистрированном в РФ препарате Eзaфocфинa. Препарат представляет собой фруктоза -1,6-дифосфат и рекомендован к применению в клинической практике, поскольку обладает широким спектром действия.

Позвольте мне начать изложение с данных о механизмах действия препарата Езафocфина.

1. Так, препарата Eзафocфина оказывает защитное действие на клеточные мембраны. В работе Catani (1980) было показано, что он увеличивает захват ионов калия эритроцитами и снижает его концентрацию в плазме крови. Это приводит к увеличению соотношения между внутриклеточной и внеклеточной концентрацией ионов калия, а также соотношения внутри- и внеклеточного значения рН, что, в свою очередь, противодействует процессу ацидоза.

2. Eзафocфина оказывает влияние на снабжение клеток кислородом. Опыты in vitro, проведенные Magalini и соавт. (1977) показали, что Eзафocфина повышает уровень АТФ в эритроцитах крови человека (слайд 4), и способствует увеличению выработки кислорода за счет повышения содержание 2,3-ДФГ (2,3-дифосфоглицерат) (Perronu et al. 1980). (слайд 5) Как видно из приведенной схемы, 2,3-ДФГ прямо влияет на уровень кислорода в клетках эритроцитов.

3. Eзафocфина оказывает влияние на способность клеточных мембран к деформации. В работе Simonetti et al., 1980 продемонстрировано улучшение реологических свойств крови, в том числе за счет повышение пластичности эритроцитов и улучшение сопротивляемости к гемолизу.

4. Препарат может выступать в качестве стимулятора реполяризации и глюкозного обмена и в клетках гладкой мускулатуры, в том числе и в клетках миометрия, поскольку он поддерживает высокий внутриклеточный потенциал (высокое значение соотношения АТФ/АДФ).

5. Приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия.

6. В тучных клетках препарат предотвращает высвобождение гистамина.

7. Препарат вызывает восстановление никотинамид-аденин-нуклеотида (НАД+), который является коферментом цитоплазматической и митохондриальной алкогольдегидрогеназ. Данные ферменты, в свою очередь, вызывают окисление этилового спирта до ацетальдегида и ацетата, что приводит к снижению его концентрации.

Был проведен ряд доклинических и клинических исследований, которые продемонстрировали, что данный препарат может иметь широкий спектр применения.

В первую очередь хотелось бы отметить, что клинические исследования подтвердили, что терапия быстро и эффективно увеличивает показатели 2,3-ДФГ в крови. Поскольку данная терапия приводит к быстрому увеличению концентрации кислорода без увеличения нагрузки на сердце, то препарат может быть показан к применению у пациентов, находящихся в критическом состоянии и требующих многочисленных трансфузий.

Повышение устойчивости эритроцитов к гемолизу позволяет использовать Eзафocфина у пациентов с искусственным кровообращением.

Как было показано в работах Costrini, Dorigo, Fassina, 1979 препарат нормализует вялые сокращения матки вследствие падения маточного тонуса, вызванного передозировкой стимуляторов, таких как окситоцин и ПГ2?. Проведенные также Damiani et al. клинические наблюдения у беременных женщин с отсутствием родовой деятельности, вызванной длительным применением окситоцина, показали, что Eзафocфина в значительной степени снижал время восстановления сократительной способности матки, вызывал ритмичные сокращения матки и правильное распространение сократительных волн, а также способствал нормализации сокращения матки в послеродовом периоде.

Препарат влияет на клетки миокарда. Так, в экспериментах на животных, проведенных Markov et al. 1980, было показано, что он заметно повышает концентрацию АТФ и креатин фосфата на ишемизированных и нормально перфузируемых участках ткани миокарда, за счет чего улучшает сердечную деятельность и уменьшает ишемию, а также улучшает сократительную функцию миокарда при хронической сердечной недостаточности. При стабильной стенокардии повышает выносливость при физических нагрузках и эффективность работы сердца. В работах, проведенных в 2004 г Цориным и Чичкановым, было показано, что Езафосфина, поддерживает насосную функцию сердца на более высоком уровне и обладает выраженным противофибриляторным и антиаритмическим действием.

Клинические исследования показли, что введение Езафосфина пациентам с острым инфарктом миокарда приводит к улучшению гемодинамики, ограничению зон некроза миокарда, увеличению сердечного индекса и ударного объема крови, улучшению ЭКГ.

влияет и на ишемизированные ткани головного мозга. Мирзоян и соавторы продемонстрировали, что Езафосфина в дозе 250 мг/кг при внутривенном введении увеличивает как приток крови в мозг, так и локальный кровоток в теменной области коры головного мозга. В условиях глобальной преходящей ишемии мозга наблюдается тенденция к усилению цереброваскулярного эффекта препарата.

способствует развитию анаболических процессов у пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, за счет снабжения тканей неорганических фосфором и ускоряя реакции гликолиза.

Езафocфина вследствие его механизмов может также применяться в комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома. Так, в исследованиях было показано, что под влиянием Езафосфина купируется астеническая симптоматика. Отмечается редукция психических нарушений, неврологических расстройств и купирование вегетативных расстройств, выражающихся в таких симптомах, как тахикардия и повышение артериального давления.

Приведенные данные позволяют говорить о том, что Езафосфина:

*

• взаимодействуя с клеточными мембранами, вызывает изменения биохимического состава клетки, облегчая поступление в клетку ионов калия, и, как следствие, последующее увеличение поляризации клеточной мембраны;
*

• стимулирует процесс насыщения тканей кислородом за счет повышения выработки 2,3-ДФГ в эритроцитах и повышения уровня АТФ;
*

• повышает устойчивость эритроцитов к гемолизу;
*

• улучшает обмен глюкозы по инсулин-независимому механизму;
*

• стимулирует фосфофруктокиназу и ускоряет синтез дифосфата фруктозы с увеличением аденильного пула;
*

• вызывает восстановление никотинамид-аденин-нуклеотида (НАД+), и, как следствие, вызывает снижение концентрации этилового спирта.

В соответствии с приведенным выше механизмами действия препарат может быть назначен:

1. при ишемии и остром инфаркте миокарда (в составе комплексной терапии)

2. при гипофосфатемии (шоковом состоянии, многократном переливании крови, хроническом алкоголизме, продолжительном голодании, хронической дыхательной недостаточности)

3. при парентеральном питании

4. операции с использованием экстракорпорального кровообращения

5. при нарушении периферического кровообращения по ишемическому типу.

6. в комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома.

категория: Езафocфина