Эвиста инструкция по применению цена отзывы аналоги

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузном периоде.

Противопоказания

Тромбоэмболия, включая тромбоз глубоких вен, эмболию легочной артерии и тромбоз вен сетчатки, заболевания печени (включая холестаз), тяжелые нарушения функции почек, маточное кровотечение неясной этиологии, рак молочной железы, рак эндометрия, повышенная чувствительность к ралоксифену.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени (включая холестаз).

Применение в пожилом возрасте

При применении у пациенток пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Препарат Эвиста применяется для предупреждения и лечения остеопороза при менопаузе у женщин, он позволяет поддерживать нормальный гормональный фон и плотность костной ткани. Эвиста (он же – Ралоксифен) также применяется в онкологической практике. Его назначают пациенткам, имеющим высокий риск возникновения рака молочной железы. Исследования, в которых приняли участие более 19 тысяч женщин, входящих в группу риска, показали, что при приёме Эвисты риск заболевания уменьшается до 50%.

Фармакологические свойства

Будучи селективным модулятором эстрогеновых рецепторов, ралоксифен является селективным агонистом или селективным антагонистом в отношении эстроген — чувствительных тканей. Как агонист эстрогеновых рецепторов, препарат действует на костную ткань и отчасти на метаболизм холестерина (снижает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП)), но не на гипоталамус, матку и молочные железы. Биологическое действие ралоксифена, также как и действие эстрогена, обусловлено высоким сродством к эстрогеновым рецепторам и регуляцией экспрессии генов. Связывание с рецепторами ведет к экспрессии нескольких эстроген-регулируемых генов в различных тканях. Современные данные указывают на то, что эстрогеновые рецепторы способны регулировать экспрессию генов по крайне мере двумя разными механизмами, которые обладают лиганд-, тканевой и/или генной специфичностью.

Снижение количества эстрогенов в постменопаузе ведет к значительному усилению резорбции костной ткани, потере костного вещества и повышению риска переломов. Потеря костного вещества идет особенно интенсивно в первые 10 лет после менопаузы, когда компенсаторное увеличение образования костного вещества не соответствует темпам резорбции. Другими факторами риска развития остеопороза являются ранняя менопауза, остеопения (снижение пиковой массы костей не менее, чем на 1 стандартное отклонение (SD)), худощавое телосложение, принадлежность к европейской или азиатской этническим группам, а также семейные случаи остеопороза. Заместительная гормональная терапия в большинстве случаев предотвращает избыточную резорбцию костного вещества. У женщин в постклимактерический период, страдающих остеопорозом, прием препарата Эвиста приводит к снижению частоты переломов позвоночника, способствует сохранению костной массы и увеличению минеральной плотности костей (МПК).

Исходя из факторов риска, назначение ралоксифена для профилактики остеопороза показано женщинам с длительностью менопаузы в пределах десяти лет, у которых показатели МПК позвоночника находится в пределах 1,0 — 2,5 SD ниже среднего нормального значения, учитывая имеющийся у них высокий риск переломов, обусловленных остеопорозом. Кроме того, ралоксифен показан для лечения остеопороза у женщин с МПК позвоночника ниже 2,5 SD от среднего нормального значения и/или при наличии переломов позвоночника независимо от значений.

Назначение ралоксифена у женщин в постменопаузальном периоде, страдающих остеопорозом или остеопорозом, осложненным переломами, приводит к снижению частоты переломов позвоночника на 47% и на 31% соответственно, на фоне приема препаратов кальция и витамина D. Не было выявлено влияния на развитие переломов других костей.

Прием ралоксифена с препаратами кальция приводит к значительному увеличению минеральной плотности бедренной кости и позвоночника, а также минеральной плотности костной ткани.

Ралоксифен и эстроген оказывают одинаковое влияние на ремоделирование костей и метаболизм кальция. Прием ралоксифена в дозе 60 мг в день подавляет резорбцию костей и умеренно увеличивает баланс кальция, главным образом вследствие уменьшения выведения кальция с мочой.

При приеме ралоксифена не наблюдается гистологических изменений в костной ткани. Кроме того, отсутствуют признаки формирования перепончатой ретикулофиброзной костной ткани, нарушений минерализации и фиброза костного мозга.

Снижение интенсивности резорбции костей при приеме ралоксифена проявляется снижением уровня маркеров костного метаболизма в моче и в крови, а также уменьшением резорбции костей по данным радиологического исследования кинетики кальция, увеличением МПК и снижением частоты переломов.

Влияние на обмен липидов и риск развития сердечно-сосудистых нарушений.

Прием ралоксифена в дозе 60 мг в день ведет к значительному снижению общего холестерина и ЛПНП. У женщин, имеющих более высокий исходный уровень холестерина, наблюдается его более выраженное снижение. ЛПВП и концентрация триглицеридов значительно не изменяются. На фоне длительного приема (в течение 3 лет) ралоксифен снижает уровень фибриногена. Максимальный риск развития тромбоэмболии отмечается в первые четыре месяца лечения.

Влияние на эндометрий.

По данным трансвагинальных ультразвуковых обследований не выявлено стимулирующего влияния ралоксифена на эндометрий у женщин в постклимактерический период. Ралоксифен не увеличивает частоту возникновения мажущих выделений, маточных кровотечений или гиперплазии эндометрия. По результатам биопсии не выявлено пролиферации эндометрия и увеличения объема матки на фоне терапии ралоксифеном.

Длительный прием ралоксифена не приводит к увеличению риска развития рака эндометрия или рака яичников, а также не увеличивается частота развития доброкачественных полипов эндометрия.

Влияние на молочные железы.

Ралоксифен не оказывает стимулирующего влияния на молочные железы (не отмечалось набухания и болезненности молочных желез).

Прием ралоксифена снижает относительный риск возникновения новых случаев рака молочной железы у пациенток в постклимактерическом периоде на 64%. Общий риск развития эстроген-положительного инвазивного рака молочной железы снижается на 80%. Прием ралоксифена не влияет на риск развития эстроген-отрицательных карцином молочной железы.

Фармакокинетика

Всасывание

Ралоксифен быстро всасывается после перорального приема (приблизительно всасывается 60% перорально принятой дозы препарата). Абсолютная биодоступность ралоксифена составляет 2%. Время достижения средней максимальной концентрации в плазме и показатели биодоступности обусловлены системными превращениями и кишечно­печеночной рециркуляцией ралоксифена и его соединений с глюкуроновой кислотой.

Распределение

Ралоксифен хорошо распределяется в организме и объем распределения не зависит от дозы препарата. Ралоксифен связывается белками плазмы на 98 — 99%.

Метаболизм

При первом прохождении через печень ралоксифен подвергается интенсивному конъюгированию с глюкуроновой кислотой с образованием следующих метаболитов: ралоксифен-4’-глюкоронид, ралоксифен-6-глюкоронид и ралоксифен-4’,6-глюкоронид. На ралоксифен приходится менее 1% суммарной концентрации ралоксифена и его глюкуронидных метаболитов. Уровень ралоксифена поддерживается за счет кишечно­печеночной рециркуляции, благодаря которой период полувыведения препарата из плазмы составляет 27,7 часа.

Увеличение дозы ралоксифена ведет к почти пропорциональному увеличению площади под кривой «концентрация- время».

Выведение

Большая часть принятой дозы ралоксифена и его метаболитов выводится главным образом с калом в течение 5 дней, с мочой выводится менее 6% принятой дозы препарата.

Печеночная недостаточность.

Концентрация ралоксифена в плазме у пациентов, страдающих циррозом и легкой печеночной недостаточностью, увеличивается приблизительно в 2,5 раза и коррелируется с концентрацией билирубина.

Показания к применению

• Остеопороз в постменопаузальном периоде (лечение и профилактика);
• Профилактика рака молочной железы у женщин с остеопорозом в постменопаузальном периоде.

Способ применения

Рекомендуемая доза препарата — 1 таблетка в день ежедневно, перорально. Препарат можно принимать в любое время суток, независимо от приема пищи. При назначении препарата пожилым пациенткам коррекция дозы не требуется. Особенности течения заболевания обуславливают необходимость длительного приема Эвиста .

Обычно женщинам, получающим недостаточное количество кальция и витамина D, необходимо дополнительное назначение указанных веществ.

Противопоказания

• гиперчувствительность к ралоксифену или другим веществам, входящим в состав препарата;
• нарушение функций печени, включая холестаз;
• детородный возраст;
• тромбоз вен (в том числе в анамнезе), включая тромбоз глубоких вен, тромбоэмболию легочных вен, а также тромбоз вен сетчатки;
• тяжелое нарушение функции почек;
• маточные кровотечения неустановленной этиологии;
• рак эндометрия;
• беременность, лактация;
• длительная иммобилизация.

Беременность и лактация

Препарат Эвиста должен назначаться только женщинам в постменопаузальном периоде.

Женщины способные иметь детей не должны принимать Эвиста. Препарат может оказывать вредное воздействие на плод при назначении беременным женщинам. Если данный лекарственный препарат был принят по ошибке в течение беременности или если беременность наступила в период приема препарата, пациентка должна быть поставлена в известность о возможном вредном воздействии на плод.

Неизвестно, выделяется ли ралоксифен с молоком. Однако не рекомендуется назначать данный препарат женщинам в период лактации, так как нельзя исключить влияние препарата Эвиста на развитие ребенка.

Побочные эффекты

Прием ралоксифена сопровождается низкой частотой развития побочных эффектов:

• тромбоэмболия; тромбоз глубоких и поверхностных вен, вен сетчатки, эмболия легочных вен менее чем в 1 % случаев;
• «приливы» (чаще наблюдаются в первые 6 месяцев приема препарата);
• судороги мышц нижних конечностей;
• периферические отеки;
• незначительное (на 6 — 10%) снижение количества тромбоцитов;
• повышение уровня ACT (аспартаминотрансфераза) и/или АЛТ (аланинаминотрансфераза).

Крайне редко:

• нарушение деятельности желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боли в животе и диспептические расстройства);
• сыпь;
• повышение артериального давления;
• головные боли, включая мигрень;
• гриппоподобный синдром;
• холелитиаз

Передозировка

До настоящего времени передозировка препаратом не наблюдалась. При применении препарата в количестве 600 мг/сут в течение 2-х месяцев клинического исследования не выявлено случаев передозировки.

У пациентов, принимавших более 120 мг ралоксифена однократно, описаны судороги мышц нижних конечностей и головокружение. В некоторых случаях передозировка не сопровождалась развитием нежелательных явлений.

Описаны случаи приема 180 мг ралоксифена детьми младше 2-х лет. Симптомы передозировки у детей включали атаксию, головокружение, тошноту, кожные высыпания, диарею, тремор, «приливы», а также повышение уровня щелочной фосфатазы.

Специфического антидота для ралоксифена гидрохлорида не существует.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное назначение с антацидами, содержащими карбонат кальция или алюминия и магния гидроксид, не оказывает влияния на системное действие ралоксифена.

Совместное назначение ралоксифена с варфарином не влияет на фармакокинетику ни одного из препаратов. Однако, наблюдалось незначительное сокращение протромбинового времени. В связи с этим, при назначении ралоксифена в комбинации с варфарином или другими производными кумарина, следует контролировать изменение протромбинового времени. Если пациентки, принимающие антикоагулянтные препараты производные кумарина, начинают принимать Эвиста, то влияние на протромбиновое время может развиваться в течение нескольких недель.

Прием Эвиста не оказывает влияния на фармакокинетику однократно принятой дозы метилпреднизолона.

Ралоксифен не влияет на равновесную концентрацию дигоксина. При приеме ралоксифена Стах (максимальная концентрация) дигоксина увеличивается менее чем на 5%.

Совместный прием Эвиста со следующими препаратами: нестероидные противовоспалительные средства (парацетамол, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и напроксен), антибиотики для перорального приема, И1-антагонисты, Н2-антагонисты, а также бензодиазепины, не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию ралоксифена в плазме.

Допускается совместное назначение с эстрогенсодержащими препаратами для вагинального применения при необходимости лечения атрофии слизистой влагалища. При этом частота использования эстрогенсодержащих препаратов не увеличивается.

In vitro ралоксифен не оказывал влияния на связывание варфарина, фенитоина и тамоксифена с белками плазмы.

Не следует назначать ралоксифен совместно с холестирамином (и другими анионобменными смолами), который значительно уменьшает всасывание и кишечно-печеночную рециркуляцию ралоксифена.

Максимальная концентрация ралоксифена снижается при совместном приеме препарата с ампициллином. Однако, в связи с тем, что ампициллин не влияет на всасывание и скорость выведения ралоксифена, препараты могут приниматься совместно.

Прием ралоксифена ведет к незначительному повышению концентрации гормон- связывающих глобулинов, включая концентрацию глобулинов, связывающих половые стероиды, тироксин-связывающего глобулина и глобулина, связывающего кортикостероиды, что сопровождается увеличением общей концентрации гормонов. Данные изменения не влияют на концентрацию свободных гормонов.

Форма упаковки

По 14 таблеток в блистере. По 1, 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности 3 года.

Состав

Каждая таблетка содержит:

• активное вещество — ралоксифена гидрохлорид 60 мг, эквивалентный свободному основанию ралоксифена (55,71 мг);
• вспомогательные вещества — повидон, полисорбат 80, лактоза безводная, лактозы моногидрат, кросповидон К-30, магния стеарат, смесь белого красителя YS-1-18027-A, карнаубский воск, синие пищевые чернила.

Дополнительно

Необходимо тщательное соотношение пользы и риска применения ралоксифена у женщин в постменопаузе с инсультом в анамнезе или при наличии факторов риска развития инсульта (таких как, преходящие ишемические нарушения мозгового кровообращения или фибрилляция предсердий). По данным клинических исследований, частота инсультов, инфарктов миокарда, количество госпитализаций по поводу острых коронарных нарушений, а также общая смертность и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний у женщин в постменопаузе с подтвержденным диагнозом болезни коронарных сосудов или с повышенным риском развития ишемической болезни сердца были сходными в группах , получавших ралоксифен и плацебо. Однако, на фоне терапии ралоксифеном отмечено повышение смертности от инсультов — 2,2 летальных исхода на 1000 женщин в год, по сравнению с 1,5 летальных исхода на 1000 женщин в год при приеме плацебо.

Применение ралоксифена связано с повышенным риском развития тромбоза вен, таким же как и при применении современных гормонозамещающих препаратов. Прием препарата Эвиста следует прекратить при заболеваниях или состояниях, сопровождающихся длительной неподвижностью пациентки. При возникновении заболевания следует прекратить прием препарата так скоро, как только возможно или за 3 дня до иммобилизации. Не следует возобновлять прием препарата до тех пор, пока причина, обусловившая его прекращение, не будет устранена, и двигательная активность пациентки не будет полностью восстановлена.

Ралоксифен не вызывает пролиферацию эндометрия. Прием Эвиста не должен сопровождаться развитием маточных кровотечений. При возникновении в период приема Эвиста любых маточных кровотечений, необходима консультация специалиста для установления причины кровотечения. Наиболее частыми причинами развития маточных кровотечений в период приема ралоксифена являются атрофия эндометрия и доброкачественные полипы эндометрия.

Метаболизм ралоксифена происходит главным образом в печени. При однократном приеме ралоксифена пациентками, страдающими циррозом и легкой печеночной недостаточностью, концентрация препарата в плазме была примерно в 2,5 раза выше, чем у пациенток контрольной группы. Увеличение концентрации ралоксифена коррелировало с концентрацией общего билирубина. До тех пор, пока безопасность и эффективность применения препарата остаются неизученными у пациенток, страдающих печеночной недостаточностью, не рекомендуется назначать Эвиста данной категории больных. Следует тщательно контролировать изменение уровней общего билирубина, гаммаглутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, АЛТ и ACT, если в ходе лечения наблюдалось повышение перечисленных показателей.

У пациенток, имеющих в анамнезе гипертриглицеридемию (> 5,6 ммоль/л), обусловленную приемом пероральных эстрогенных препаратов, прием ралоксифена может приводить к дальнейшему повышению уровня триглицеридов. У пациенток с подобным анамнезом в период лечения ралоксифеном следует контролировать уровень триглицеридов.

Безопасность приема Эвиста пациентками, страдающими раком молочной железы, изучена недостаточно. Данные о совместном назначении Эвиста и препаратов, применяющихся для лечения рака молочной железы на ранних или развернутых стадиях, отсутствуют. В связи с этим препарат Эвиста должен назначаться для профилактики или лечения остеопороза только после завершения лечения (включая адьювантную терапию) рака молочной железы.

Так как опыт совместного применения ралоксифена и системных эстрогенов отсутствует, не рекомендуется назначать эти препараты одновременно.

Эвиста не эффективен в отношении приливов и других симптомов постменопаузы, обусловленных дефицитом эстрогенов.

Инструкция по применению Эвиста Ралоксифен таблетки 60мг №28

Состав и форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания препарата Эвиста®

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Условия хранения препарата Эвиста®

Срок годности препарата Эвиста®

Состав и форма выпуска

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ралоксифена гидрохлорида 60 мг; в контурной ячейковой упаковке 14, 28 или 84 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — ингибирующее костную резорбцию.

Селективный модулятор эстрогенных рецепторов. Как агонист влияет на нерепродуктивные ткани и как антагонист — на репродуктивные. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих гормоны (половые, тироксин, кортикостероиды) с одновременным повышением их суммарного содержания в крови без увеличения уровня свободной фракции.

Фармакодинамика

Нормализует процессы костной резорбции в постменопаузном периоде (увеличивает массу костной ткани), снижает потерю кальция через мочевыделительную систему. Уменьшает общий холестерин, холестерин во фракции ЛПНП, фибриноген сыворотки, Lp(a) и увеличивает концентрацию субфракции ЛПВП-C2. Не стимулирует пролиферацию эндометрия, ткани молочных желез, снижает риск развития рака молочной железы.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после приема внутрь примерно на 60%. До поступления в системный кровоток подвергается интенсивному образованию глюкуронидов. Абсолютная доступность составляет лишь 2%. Время до достижения средней максимальной концентрации в плазме и биологическая доступность зависят от взаимопревращений в системной циркуляции и преобразований ралоксифена и его глюкуронидных метаболитов в кишечнике и печени. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация в плазме выше, чем у здоровых, примерно в 2,5 раза и коррелирует с концентрацией билирубина. Имеет большой объем распределения (не зависит от дозы). T1/2 в плазме — 27,7 ч. Большая часть препарата и его метаболитов экскретируется в течение 5 дней и обнаруживается, главным образом, в фекалиях (менее 6% экскретируется с мочой).

Показания препарата Эвиста®

Предупреждение остеопороза у женщин в постменопаузном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки, тромбоз глубоких вен, печеночная недостаточность, остеопороз у мужчин, детородный возраст (у женщин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется.

Побочные действия

Тромбоз вен, тромбоэмболия, приливы жара, болезненные спазмы икроножных мышц, периферические отеки.

Взаимодействие

При одновременном назначении с варфарином или др. производными кумарина может снижаться протромбиновое время. Холестирамин уменьшает всасывание.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл. (60 мг) в день (в любое время дня, независимо от приема пищи). Курс лечения длительный. Женщинам можно сочетать с кальциевыми добавками.

Меры предосторожности

Не рекомендуется применять в сочетании с эстрогенами.

Условия хранения препарата Эвиста®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Нельзя замораживать или подвергать воздействию чрезмерно высокой температуры или солнечных лучей.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эвиста®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Добавьте отзыв об этом препарате: