Фармакологическое действие
Средство для неингаляционного наркоза. Действие наступает быстро — через 4-5 мин после введения и продолжается 3-8 мин. Длительность наркотического сна зависит от введенной дозы. После быстрого пробуждения у пациента отсутствует сонливость. Практически не оказывает влияния на деятельность сердечно-сосудистой системы, лишен анальгетической активности. Обладает противосудорожным действием.
Показания активного вещества
ЭТОМИДАТ
Премедикация при проведении общей анестезии, при кратковременных оперативных вмешательствах, региональной анестезии, подготовке пациентов к инструментальным методам исследования. Введение в наркоз при комбинированном наркозе 2 и 3 типа.
Режим дозирования
Вводят в/в в дозе 150-300 мкг/кг в течение 10-30 сек. При необходимости проводят повторное введение, не ранее чем через 4 мин после предыдущего введения в дозе 150 мкг/кг, что увеличивает продолжительность наркоза до 10 мин. Максимальная разовая доза составляет 30 мг.
Побочное действие
Возможно: спонтанные сокращения одной или нескольких групп мышц, боль в месте введения (особенно в мелкие вены), транзиторная артериальная гипертензия с последующей гипотензией, вызванной уменьшением ОПСС, тахикардией. При применении в дозе более 200 мг возможно замедление пробуждения.
Редко: снижение уровня кортизола в сыворотке крови, нарушение дыхания.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к этомидату.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности этомидат следует применять только по жизненным показаниям.
Особые указания
Поскольку этомидат не обладает анальгетическим действием, рекомендуется перед его применением ввести 1-2 мл фентанила в/в в течение 1-2 мин.
При комбинации со средствами для ингаляционного наркоза необходима коррекция их дозы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Этомид — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N011943/01
Торговое наименование препарата
Этомид
Международное непатентованное наименование
Этионамид
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: этионамид 250 мг;
вспомогательные вещества: камедь акации 2,5 мг, желатин 5,0 мг, крахмал 10,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,0 мг, тальк очищенный 5,0 мг, магния стеарат 3,0 мг;
состав оболочки: повидон 1,0 мг, гипромеллоза 2,5 мг, тальк очищенный 1,25 мг, краситель хинолин желтый 0,13 мг, титана диоксид 1,25 мг, диэтилфталат 0,72 мг.
Описание
Жёлтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с характерным лёгким специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулёзное средство
Код АТХ
J04AD
Фармакодинамика:
Противотуберкулезный препарат II ряда действует бактериостатически (подавляет синтез пептидов микобактерий). Угнетает рост и размножение микобактерий туберкулеза при внутриклеточном и внеклеточном расположении (в т.ч. рефрактерные и атипичные формы). Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. В процессе лечения бактериостатическая активность препарата снижается.
Фармакокинетика:
Абсорбция — высокая. Время достижения максимальный концентрации в крови (Тсmах) — 1-3 ч. Хорошо проникает в ткани и органы, а также в спиномозговую жидкость. Метаболизируется в печени. Выведение с желчью — 70-80%, почками — 20-30% (менее 1% — в неизмененном виде).
Показания:
Лечение всех форм туберкулеза, в том числе, при резистентности возбудителя к другим противотуберкулезным препаратам (I ряда) или их непереносимости, в том числе в составе комплексной туберкулостатической терапии.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, лактация, печеночная недостаточность, острый гепатит, цирроз печени, сахарный диабет, хронический алкоголизм.
С осторожностью:
С осторожностью — острый гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эрозивно-язвенный колит, эпилепсия. Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Беременность и лактация:
противопоказано
Способ применения и дозы:
Принимают препарат внутрь после еды. Взрослым назначают по 0,25 г 3 раза в день; при хорошей переносимости — по 0,5 г 2 раза в сутки. У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0,75 г (чаще назначают по 0,25 г 2 раза в сутки). Детям назначают из расчета 10-20 мг/кг массы тела в сутки.
Побочные эффекты:
-со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
-со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, «металлический» привкус во рту, абдоминальная боль. После отмены препарата эти явления, как правило, быстро проходят.
Часто во время лечения отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз. Редко отмечаются выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи. Гепатотоксичность препарата зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно часто при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
Аллергические реакции — фотосенсибилизация, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Кожные реакции отмечаются редко, в отдельных случаях описаны пеллагроподобные реакции в комбинации с нарушениями со стороны центральной нервной системы.
Иногда отмечаются нарушения со стороны эндокринной системы. Наряду с развитием гипогликемии (снижение глюкозы в крови менее 50 мг%) у больных сахарным диабетом, описано развитие гинекомастии (увеличение грудных желез у мужчин). Редко отмечается нарушение менструального цикла и импотенция, а также гипотиреоз.
Этионамид может иногда вызывать нарушения со стороны периферической и центральной нервной систем. Прием этионамида может вызвать головокружение, головные боли, слабость, нарушение концентрации внимания, расстройства психики. Редко — периферический неврит зрительного нерва, диплопия, нарушение зрения, тахикардия.
Передозировка:
Сообщений о случаях передозировки этионамидом не поступало. Спецальная информация о терапии при передозировке отсутствует. Необходима стандартная процедура по очистке желудочно- кишечного тракта и симптоматическая терапия поддержания жизненных функций.
Взаимодействие:
При комбинированной терапии туберкулеза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации этионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом. Аддитивный эффект на центральную нервную систему отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения). В комбинации с изониазидом описаны случаи полинейропатии. Одновременный прием других противотуберкулёзных препаратов действующих на центральную нервную систему, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Тот же эффект может оказать одновременный прием алкоголя. В отдельных случаях описаны аллергические реакции и нарушения со стороны костного мозга.
В определенных случаях при приеме этионамида необходимо снизить дозу инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
Особые указания:
Перед лечением этионамидом и каждые 2-4 нед необходимо контролировать активность «печёночных» трансминаз в плазме крови. В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый контроль функции печени.
Перед назначением необходимо определить in vitro чувствительность недавно выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду.
Совместное применение с протионамидом нецелесообразно, т.к. у микобактерий туберкулёза имеется перекрёстная резистентность к этим препаратам.
Следует избегать совместного приёма препаратов, обладающих гепатотоксическим действием.
Во время лечения этионамидом необходимо назначать пиридоксин.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки покрытые плёночной оболочкой по 250 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в стрип из алюминиевой фольги, по 5 или 10 стрипов вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности:
4 года
Не применять после срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Маклеодз Фармасьютикалз Лтд, Plot No. 25-27, Survey No. 366, Premier Industrial Estate, Kachigam, Daman — 396210 (U.T.), India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Маклеодз Фармасьютикалз Лтд
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Этомид
МНН: Этионамид
Производитель: Macleods Pharmaceuticals Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ethionamide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№005609
Информация о регистрации в РК:
21.01.2013 — 21.01.2018
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
ЭТОМИД
Международное непатентованное название
Этионамид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — этионамид 250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, желатин, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид безводный коллоидный , акация, тальк очищенный, магния стеарат, повидон
пленочное покрытие: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый супра (Е 104), диэтилфталат
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные препараты. Производные тиокарбамида. Этионамид.
Код АТХ J04AD03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: Этионамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Пик концентрации в плазме достигается через 2 часа и составляет 1,7-2,0 мг/л при дозе 250 мг. Среднее значение периода полужизни в плазме — 2,1 часа.
Распределение: Препарат хорошо распределяется в организме; обнаруживается в тканях печени, почек и селезенки. Видимый период распределения не известен. При нормальном составе плазмы связывание с белками составляет 30%. Наибольшее количество препарата связывается с альбумином, остальное – с α1- и α2-глобулинами. В спинномозговой жидкости определяется в концентрациях, эквивалентных сывороточным.
Экскреция: Этионамид подвергается биотрансформации в печени; только 0,16% неизмененного препарата и 1,2 % его сульфоксид-метаболита выводятся с мочой. Менее 0,1% неизмененного этионамида выводится с фекалиями. Влияние острого или хронического заболевания печени на выведение препарата не известно. Средние значения периода полужизни этионамида и его судьфоксидметаболита — 1,87 и 1,92 часа, в интервалах от 1,74 до 2,0 часов и от 1,68 до 2,12 часа, соответственно.
Фармакодинамика
Этионамид оказывает бактериостатическое действие на микобактерию туберкулеза. Механизм действия заключается в подавлении синтеза белков микобактерий. Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию. Этионамид также активен в отношении M. kansasii, M. leprae, и некоторых штаммов M. avium—complex. Этионамид может действовать бактерицидно в отношении M. leprae при минимальной подавляющей концентрации МПК 0,05 мкг/мл. При приеме этионамида в режиме монотерапии резистентность развивается быстро.
Показания к применению
— туберкулез: в режимах химиотерапии 2-й линии при лечении мультирезистентного туберкулеза только в комбинации с другими эффективными препаратами, и только тогда, когда лечение изониазидом, рифампицином или другими препаратами первой линии не эффективно
Способ применения и дозы
Суточная доза этионамида для взрослого человека составляет 10-20 мг/кг массы тела. Минимальная суточная доза – 500 мг, максимальная – 750 мг.
Дозировка при почечной недостаточности: при клиренсе креатинина (КК) более 10 мл/мин, рекомендуется обычная доза. При КК менее 120 мл/мин дозу следует уменьшить на 50%. Не существует рекомендаций по корректировке дозы у пациентов, находящихся на перитонеальном или гемодиализе.
Побочные действия
Часто
— дискомфорт в эпигастрии, диарея, анорексия, тошнота, стоматит, металлический вкус во рту и сернистый запах. Могут наблюдаться рвота и повышенное слюноотделение
Не часто
— возможны психотические реакции, включая галлюцинации и депрессии
— гипогликемия, гипотиреоз
Редко
— гинекомастия, расстройства менструального цикла, нарушения эректильной функции, акне
— нарушение функции печени, желтуха, гепатит, дистрофия паренхимы печени
— ортостатическая гипотензия
— головная боль, слабость, бессоница
— периферическая нейропатия, неврит зрительного нерва, светобоязнь
— крапивница, эксфолиативный дерматит
— угнетение кроветворения
Противопоказания
— повышенная чувствительность к этионамиду и/или любому другому компоненту препарата
— сахарный диабет
— тяжелые нарушения функции печени
— беременность и период лактации
— детский возраст до 18 лет
— эпилепсия
— острый гастрит, язвенная болезнь желудка, колит
Лекарственные взаимодействия
При комбинации рифампицина и этионамида может развиться гепатит. При сочетании с изониазидом значительно повышаются плазменные концентрации последнего. Одновременный прием с циклосерином повышает риск возникновения нейротоксических побочных эффектов (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения). При применении с пероральными гипогликемическими препаратами усиливается гипогликемическое действие последних. Совместный прием с препаратами парааминосалициловой кислоты может привести к развитию гипотиреоза.
Особые указания
Перед началом терапии следует исследовать in vitro чувствительность выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду. Этомид применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. До лечения и через каждые 2-4 недели лечения необходимо контролировать активность трансаминаз печени. В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый, чем обычно, контроль функции печени. Следует избегать одновременного приема препаратов с известной гепатотоксичностью. При развитии симптомов повреждения печеночной паренхимы, таких как желтуха с выраженными общими симптомами заболевания, повышение уровня сывороточных трансаминаз в течение длительного периода времени (6-8 недель), прием препарата следует прекратить.
Во время приема Этомида назначают пиридоксин для предупреждения периферического неврита.
С осторожностью применяют Этомид при депрессии и других психических заболеваниях. Во время лечения избегать приема алкоголя.
Особенности влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциальноопасными механизмами
Учитывая побочные действия во время приёма препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: могут усиливаться побочные эффекты.
Лечение: отмена препарата, симптоматические и поддерживающие мероприятия, в том числе промывание желудка. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 5 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
По 500 таблеток упаковывают в мешок из полиэтилена низкой плотности, запаянный с одной стороны, помещают вместе с инструкцией по медицинскому применению в контейнер из полиэтилена высокой плотности, плотно запаянный алюминиевой мембраной.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30о С.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок годности
3 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Наименование и страна организации упаковщика
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей на территории Републики Казахстан по качеству продукции
Представительство в РК «Macleods Pharmaceuticals Limited»
РК, г. Алматы, ул. Тулебаева 38, офис 307А
Тел./факс. +7 727 3562832
E-mail: vijay9376@yahoo.com
Директор
Фармакологического Центра
| 741189931477976911_ru.doc | 56.5 кб |
| 932285321477978066_kz.doc | 59.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Этомидат
Etomidate
Фармакологическое действие
Этомидат — быстродействующее средство для общей анестезии (для внутривенного применения). Действие обусловлено ГАМК-стимулирующими свойствами: усиление подкорковых тормозных влияний и угнетение восходящей ретикулярной формации за счёт снижения мембранной проницаемости нейронов для входящих токов ионов натрия, что приводит к нарушению межсинаптической передачи. Снижает внутричерепное и внутриглазное давление, концентрацию кортизола в сыворотке крови. Действие наступает быстро (через 1 минуту после введения) и длится 3–8 минут (зависит от введённой дозы). После быстрого пробуждения у больного отсутствует сонливость. Практически не оказывает влияния на деятельность сердечно-сосудистой системы, не угнетает дыхание (хотя способен вызывать короткие периоды апноэ), не влияет на высвобождение гистамина из тканевых депо. Лишен анальгезирующей и миорелаксирующей активности. Обладает противоэпилептическим действием.
Фармакокинетика
После внутривенного введения 76 % связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T½) составляет 75 минут. Экскретируется почками.
Показания
При кратковременных оперативных вмешательствах, региональной анестезии, подготовке пациентов к инструментальным методам исследования, введение в общую анестезию в качестве гипнотического компонента.
Противопоказания
Гиперчувствительность, иммунодефицитные состояния, сепсис, трансплантация органов и тканей, порфирия, надпочечниковая недостаточность, беременность, период лактации.
С осторожностью
Детский возраст (до 10 лет).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этомидата при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения этомидата в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, проникает ли этомидат в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён. Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Вводят внутривенно в дозе 150–300 мкг/кг в течение 10–30 секунд. При необходимости — повторное введение не ранее, чем через 4 минуты после предыдущего введения в дозе 150 мкг/кг, что увеличивает продолжительность наркоза до 10 минут. Максимальная разовая доза составляет 30 мг.
Побочные действия
Непроизвольные подёргивания мышц, лабильность артериального давления (снижение общего периферического сосудистого сопротивления), тахи- или брадикардия, тошнота, рвота, икота, снижение концентрации кортизола в сыворотке крови, аллергические реакции, гиперемия и болезненность в месте введения (особенно при введении в мелкие вены). При использовании доз более 200 мг у некоторых пациентов отмечается замедление пробуждения. При длительной инфузии — недостаточность коры надпочечников, вплоть до смертельного исхода.
Взаимодействие
Чрезмерное снижение артериального давления при сочетании с гипотензивными средствами.
При одновременном приёме с антипсихотическими средствами, опиатами, снотворными препаратами, этанолом возможны кратковременные апноэ.
Седативные средства удлиняют действие.
Усиливает эффекты антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, наркотических анальгетиков, кетамина, гипотензивных препаратов, этанола.
Меры предосторожности
В I триместре беременности применять препарат следует только при отсутствии альтернатив, по «жизненным» показаниям.
Не обладает анальгезирующим эффектом, рекомендуется перед его применением ввести 1–2 мл фентанила внутривенно, в течение 1–2 минут.
Больным циррозом печени и при предшествующей премедикации антипсихотическими средствами, опиатами, седативными препаратами С рекомендуются меньшие дозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После применения у пациентов наблюдается замедление скорости реакции в течение минимум 24 часов, в связи с чем в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
N01AX07
-
Фармакологическая группа
-
Код МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Этомидат предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Этомидат, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Медицинский эксперт статьи
Новые публикации
Препараты
Этомидат
, медицинский редактор
Последняя редакция: 09.08.2022
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Этомидат представляет собой карбоксилированное производное имидазола. Он состоит из двух изомеров, но только 11(+)-изомер является активным веществом. Как мидазолам, содержащий имидазольное кольцо, препараты подвергается внутримолекулярной перестройке при физиологическом рН, в результате чего кольцо закрывается и молекула приобретает жирорастворимость. Вследствие нерастворимости в воде и нестабильности в нейтральном растворе лекарства в основном выпускается в виде 2% раствора, содержащего на 35% объема пропиленгликоль. В отличие от тиопентала натрия, этомидат химически совместим с миорелаксантами, лидокаином, вазоактивными ЛС.
Этомидат: место в терапии
Введенный в клиническую практику в 1972 г. этомидат быстро завоевал популярность среди анестезиологов благодаря своим благоприятным фармакодинамическим и фармакокинетическим свойствам. Позднее частые побочные эффекты привели к ограничению его использования. Однако в последние годы произошел пересмотр соотношения польза/побочные эффекты, и этомидат вновь стал применяться в клинике, поскольку:
- этомидат вызывает быстрое наступление сна и минимально влияет на гемодинамику
- вероятность и выраженность побочных эффектов оказалась преувеличенной;
- рациональное сочетание с другими ЛС нивелирует его побочные эффекты;
- появление нового растворителя (жировой эмульсии) позволило снизить частоту побочных эффектов.
В настоящее время он используется главным образом при необходимости быстрой последовательной индукции и интубации у пациентов с патологией сердечно-сосудистой системы, реактивными заболеваниями дыхательных путей, внутричерепной гипертензией.
Ранее этомидат также использовался на этапе поддержания анестезии. Сейчас из-за побочных эффектов для этой цели он применяется только при кратковременных вмешательствах и диагностических процедурах, где особенно важна быстрота пробуждения. Скорость восстановления психомоторных функций приближается к таковой для метогекситала. Продолжительность сна после одиночного индукционного введения линейно зависит от дозы — каждые 0,1 мг/кг введенного ЛС обеспечивают примерно 100 сек сна. Хотя нет убедительных данных, подтверждающих противоишемические свойства этомидата, его широко используют при нейрохирургических сосудистых вмешательствах. При этом учитывается и его способность снижать повышенное внутричерепное давление. У пациентов с травмой на фоне употребления алкоголя и/или наркотиков этомидат не вызывает депрессии гемодинамики и не затрудняет послеоперационную оценку психического статуса. При использовании во время электросудорожной терапии судороги могут быть более продолжительными, чем после введения других гипнотиков.
Проведение седации путем непрерывной инфузии этомидата сейчас ограничено временными рамками. Кратковременная седация предпочтительна у кардиологических пациентов с гемодинамической нестабильностью.
Этомидат нежелателен для поддержания анестезии и длительной седации.
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]
Влияние на центральную нервную систему
Этомидат оказывает гипнотический эффект, который в 6 раз сильнее, чем у метогекситала, и в 25 раз — чем у тиопентала натрия. Анальгетической активностью он не обладает. После в/в введения индукционной дозы ЛС быстро наступает сон (за один цикл предплечье — мозг).
Влияние на мозговой кровоток
Этомидат обладает вазоконстрикторным действием на сосуды мозга и снижает МК (примерно на 30%) и ПМОа (на 45%). Исходно повышенное внутричерепное давление значительно снижается (до 50% после введения больших доз), приближаясь к нормальному, и остается таковым после интубации. АД не изменяется, поэтому ЦПД не изменяется или увеличивается. Реакция сосудов на уровень углекислоты сохраняется. Индукционная доза этомидата снижает внутриглазное давление (на 30-60%) на период гипнотического действия ЛС.
[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24], [25], [26]
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Минимальное влияние этомидата на кровообращение является главным его преимуществом перед другими индукционными средствами. Основные параметры гемодинамики остаются неизменными при использовании обычных индукционных доз (0,2-0,4 мг/кг) при некардиохирургических вмешательствах у кардиологических пациентов. При введении больших доз и у пациентов с ИБС изменения гемодинамики минимальные. АД может снижаться на 15% вследствие уменьшения ОПСС. Влияния на функцию сократимости и проводимости незначительные. У больных с поражениями митрального или аортального клапанов АД снижается примерно на 20% и может наблюдаться тахикардия. У гериатрических пациентов индукция этомидатом, а также его поддерживающая инфузия вызывает 50% снижение кровотока и потребление кислорода в миокарде.
Стабильность гемодинамики отчасти определяется слабой стимуляцией этомидатом симпатической нервной системы и барорецепторов. Вследствие отсутствия у ЛС анальгетических свойств симпатический ответ на ларингоскопию и интубацию трахеи при индукции этомидатом не предотвращается.
Влияние на дыхательную систему
Влияние этомидата на дыхание выражено значительно слабее, чем при использовании барбитуратов. Отмечается короткий (3-5 мин) период гипервентиляции за счет тахипноэ. Иногда наблюдается короткий период апноэ, особенно при быстром введении ЛС. При этом слегка увеличивается РаСО2, но РаО2 не изменяется. Вероятность апноэ значительно увеличивается после премедикации и при коиндукции.
Влияние на желудочно-кишечный тракт и почки
Этомидат не влияет на функцию печени и почек даже после многократного введения.
[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]
Влияние на эндокринный ответ
Появившиеся в 1980-х годах данные о способности этомидата угнетать синтез стероидов послужили главной причиной скепсиса в отношении применения этого ЛС. Однако более поздние сравнительные исследования позволили прийти к выводам, что:
- после индукции этомидатом адренокортикальная супрессия является относительно кратковременным феноменом;
- нет убедительных данных о неблагоприятном клиническом исходе, связанном с индукцией этомидатом;
- этомидат безопасен для использования при больших травматичных операциях в отношении возникновения инфекционных осложнений, инфаркта миокарда, гемодинамических расстройств.
[36], [37], [38]
Влияние на нейромышечную передачу
Имеются данные о влиянии этомидата на нейромышечный блок, вызываемый недеполяризующими миорелаксантами.
В частности, эффект панкурония уменьшается, а рокурония — усиливается.
[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]
Фармакокинетика
Этомидат вводится только в/в, после чего быстро распределяется в организме, на 75% связываясь с белками плазмы. Жирорастворимость лекарств умеренная, при физиологическом значении рН крови лекарства имеет низкую степень ионизации. Объем распределения в равновесном состоянии большой и колеблется от 2,5 до 4,5 л/кг. Кинетика этомидата лучше описывается трехсекторной моделью. В фазу начального распределения Т1/2 равен примерно 2,7 мин, в фазе перераспределения — 29 мин, а в фазе элиминации — 2,9-3,5 ч. Метаболизм этомидата происходит в печени, в основном эстеразным гидролизом до соответствующей карбоксильной кислоты (основной неактивный метаболит), а также путем N-деалкилирования. Гипотермия и снижение печеночного кровотока могут в значительной степени замедлять метаболизм этомидата.
Благодаря интенсивному метаболизму печеночный клиренс довольно высокий (18-25 мл/мин/кг). Общий клиренс этомидата примерно в 5 раз выше, чем тиопентала натрия. Около 2-3% лекарств выводятся в неизмененном виде почками, остальное количество выводится в виде метаболита с мочой (85%) и желчью (10-13%).
Гипопротеинемия может служить причиной увеличения свободной фракции этомидата в крови и усиления фармакологического эффекта. При циррозе печени Vdss удваивается, но клиренс не изменяется, поэтому Т1/2бета увеличивается примерно вдвое. С возрастом происходит уменьшение объема распределения и клиренса этомидата. Основным механизмом быстрого прекращения снотворного эффекта этомидата является перераспределение его в другие, менее перфузируемые ткани. Поэтому дисфункция печени не оказывает существенного влияния на длительность эффекта. Кумуляция ЛС незначительна. Интенсивный метаболизм в сочетании с уже перечисленными особенностями этомидата позволяют вводить лекарство повторными дозами или продленной инфузией.
Электроэнцефалографическая картина
ЭЭГ при анестезии этомидатом напоминает эффект барбитуратов. Первоначальное увеличение амплитуды альфа-волн сменяется гамма-волновой активностью. Дальнейшее углубление анестезии сопровождается периодическим появлением вспышек супрессии. В отличие от тиопентала натрия В-волны не регистрируются. Этомидат вызывает дозозависимое увеличение латентности и снижение амплитуды ранних корковых ответов на слуховые импульсы. Амплитуда и латентность ССВП увеличиваются, повышая достоверность их мониторинга. Поздние ответы ствола мозга не изменяются. Амплитуда МВП снижается в меньшей степени, чем при использовании пропофола.
Этомидат вызывает увеличение судорожной активности в эпилептическом очаге и может провоцировать эпилептические припадки. Это находит применение для топографического уточнения участков, подлежащих оперативному удалению. Высокая частота миоклонических движений при использовании этомидата не связана с эпилептиформноподобной активностью. Предполагается, что причиной может быть дисбаланс процессов торможения и возбуждения в таламокортикальном взаимодействии, устранение подавляющего влияния глубоких подкорковых структур на экстрапирамидную моторную активность.
Этомидат также уменьшает высвобождение глутамата и дофамина в зоне ишемии. Активация НМДА-рецепторов причастна к ишемическим повреждениям мозга.
[47], [48], [49]
Взаимодействие
Отсутствие анальгетического эффекта у этомидата определяет необходимость его совместного использования с другими ЛС, в первую очередь с опиоидами. Опиоиды нивелируют некоторые нежелательные эффекты этомидата (боль при введении, миоклонии), однако производные фентанила замедляют элиминацию этомидата. БД также способствуют уменьшению вероятности миоклонии и, в отличие от опиоидов, не повышают риск ПОТР. Возможно усиление эффектов гипотензивных ЛС при совместном применении с этомидатом.
Сочетанное применение этомидата с кетамином путем титрования доз уменьшает колебания АД, ЧСС и коронарного перфузионного давления у пациентов с ИБС. Совместное использование с другими в/в или ингаляционными анестетиками, опиоидами, нейролептиками, транквилизаторами изменяет временные характеристики восстановления в сторону увеличения. На фоне приема алкоголя действие этомидата потенцируется.
Особые реакции
Боль при введении
Боль ощущают 40-80% пациентов при введении этомидата, растворенного в пропиленгликоле (сопоставимо с диазепамом). Спустя 48-72 ч может развиться поверхностный тромбофлебит. Как и в случае с другими седативно-гипнотическими ЛС (диазепамом, пропофолом), вероятность боли снижается при использовании более крупных вен и предварительном введении небольших доз лидокаина (20-40 мг) или опиоидов. Случайное внутриартериальное введение этомидата не сопровождается местными или сосудистыми повреждениями.
Признаки возбуждения и миоклонии
Применение этомидата сопровождается появлением мышечных движений на этапе индукции анестезии, частота которых широко варьирует (от 0 до 70%). Возникновение миоклоний эффективно предупреждается премедикацией, включающей БД или опиоиды (в т.ч. трамадол). Премедикация также снижает вероятность психомоторного возбуждения и послеоперационного делирия, которые при использовании этомидата возникают чаще (до 80%), чем после введения любых других рассматриваемых в/в гипнотиков. Частота миоклоний, боли при введении и тромбофлебиты уменьшаются при инфузионной технике введения этомидата. Кашель и икота наблюдаются примерно у 0-10% пациентов.
При введении пропофола миоклоний возникают реже, чем при введении этомидата или метогекситала, но чаще, чем после тиопентала натрия. Они наблюдаются кратковременно в момент индукции анестезии или при поддержании анестезии на фоне сохраненного самостоятельного дыхания. Возбуждение наблюдается редко.
Угнетение дыхания
Этомидат редко вызывает апноэ и незначительно угнетает вентиляцию и газообмен.
Апноэ при использовании натрия оксибата возникает при достижении стадии хирургического сна (доза ЛС 250-300 мг/кг). В силу замедленного пробуждения после кратковременных вмешательств возникает необходимость поддержания проходимости дыхательных путей и вспомогательной ИВЛ.
Гемодинамические сдвиги
Этомидат незначительно влияет на параметры гемодинамики.
Аллергические реакции
При применении этомидата аллергические реакции возникают редко и ограничиваются кожными высыпаниями. ЛС не вызывает выброса гистамина ни у здоровых, ни у пациентов с реактивными заболеваниями дыхательных путей. Частота возникновения кашля и икоты сравнима с таковой при индукции метогекситалом.
[50], [51], [52], [53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]
Синдром послеоперационной тошноты и рвоты
Традиционно этомидат считался ЛС, часто вызывающим синдром ПОТР. По данным ранее проведенных исследований, частота возникновения этого синдрома составляла 30-40%, что вдвое чаще, чем после применения барбитуратов. Совместное использование с опиоидами только увеличивало вероятность ПОТР. Однако недавние исследования поставили под сомнение высокую эметогенность этомидата.
Реакции пробуждения
При анестезии этомидатом пробуждение наступает наиболее быстро, с четкой ориентировкой, ясным восстановлением сознания и мыслительных функций. В редких случаях возможны возбуждение, неврологические и психические нарушения, астения.
Другие эффекты
Продолжительная инфузия высоких доз этомидата может приводить к гиперосмолярному состоянию за счет растворителя пропиленгликоля (осмолярность ЛС равна 4640-4800 мОсм/л). Этот нежелательный эффект выражен значительно меньше у новой лекарственной формы этомидата (еще не зарегистрированной в России), сделанной на основе среднецепочечных триглицеридов, благодаря чему осмолярность ЛС снизилась до 390 мОсм/л.
Предостережения
Необходимо учитывать следующие факторы:
- возраст. С возрастом продолжительность действия этомидата может несколько увеличиваться. У детей и у пожилых пациентов индукционная доза этомидата не должна превышать 0,2 мг/кг;
- длительность вмешательства. При длительном применении этомидата возможны угнетение стероидогенеза в надпочечниках, гипотензия, дисбаланс электролитов и олигурия;
- сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания. У пациентов с гиповолемией и при введении больших индукционных доз этомидата (0,45 мг/кг) снижение АД может быть значительным и сопровождаться уменьшением СВ. Для выполнения кардиоверсии этомидат предпочтителен с точки зрения гемодинамической стабильности, но может затруднять оценку электрокардиограммы (ЭКГ) при возникновении миоклоний;
- сопутствующие заболевания органов дыхания не оказывают существенного влияния на режим дозирования этомидата;
- сопутствующие заболевания печени. При циррозе происходит увеличение объема распределения этомидата, а клиренс не изменяется, поэтому его Т1/2 может быть значительно увеличен;
- заболевания, сопровождающиеся гипоальбуминемией, являются причиной усиления эффектов этомидата. ГОМК может опосредованно усиливать диурез;
- данные о безопасности этомидата для плода отсутствуют. Единичные упоминания свидетельствуют о его противопоказаниях к применению во время беременности и лактации. Для обезболивания в родах его применение нецелесообразно из-за отсутствия анальгетической активности;
- внутричерепная патология. Следует осторожно использовать этомидат у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе;
- анестезия в амбулаторных условиях. Несмотря на отличные фармакокинетические характеристики, широкое использование этомидата в поликлинических условиях ограничено высокой частотой реакций возбуждения. Совместное применение опиоидов и БД удлиняет сроки восстановления. Это лишает этомидат преимуществ при использовании его в стационарах одного дня;
[60], [61]
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Этомидат» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Антисептик для наружного применения
Фармако-терапевтическая группа
Антисептическое средство
Состав
Активное вещество —
этомидат. Раствор для инъекций в ампулах по 10 мл
(0.002 г в 1 мл), в упаковке 5 или 10 ампул.
Показания к применению
Препарат применяют для премедикации
при проведении общей анестезии, при
кратковременных оперативных вмешательствах,
региональной анестезии, подготовке пациентов к
инструментальным методам исследования, введении
в наркоз при комбинированном наркозе 2 и 3 типа.
Противопоказания к применению
Абсолютных противопоказаний
к использованию препарата не установлено. В
первом триместре беременности применять
препарат следует только по жизненным показаниям.
Возможные побочные эффекты
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
Спонтанные сокращения одной
или нескольких групп мышц, боль в месте введения
препарата (особенно при введении препарата в
мелкие вены), подъем и преходящее падение
артериального давления, вызванное уменьшением
периферического сопротивления сосудов,
тахикардия. При использовании дозы препарата
более 200 мг у некоторых пациентов возможно
замедление пробуждения. Редко — снижение уровня
кортизола в сыворотке крови, нарушение дыхания.
Дозировка, как принимать Этомидат
Препарат назначают в дозе
0.15-0.3 мг/кг веса тела (5-10 мл ампульного раствора) в
течение 10-30 сек. При необходимости препарат
вводят повторно в дозе 0.15 мг/кг веса не ранее 4
мин. после предыдущего введения, что увеличивает
продолжительность наркоза до 10 мин. Максимальная
разовая доза составляет 0.03 г. Сопутствующее
использование средств для ингаляционного
наркоза должно быть адаптировано к режиму
дозирования этомидата.
Дополнительные указания при приеме Этомидат
Так как этомидат не обладает
анальгетическим действием, рекомендуется перед
его применением проводить введение 1-2 мл
фентанила в/в в течение 1-2 мин. Препарат может
вызвать уменьшение периферического
сопротивления сосудов при комбинировании его с
препаратами, влияющими на артериальное давление.
Применение Экзосурфа для лечения детей с РДС
требует профессионального ухода опытного медицинского персонала, который владеет
методами интубации и искусственной вентиляции новорожденных. Преждевременные
роды связаны с большим риском для ребенка. При введении сурфактанта можно ожидать
снижение тяжести РДС и, следовательно, уменьшения частоты осложнений интенсивной
терапии, особенно искусственной вентиляции легких, необходимой в лечении РДС.
Но при этом невозможно полностью исключить смертность и заболеваемость, обусловленные
преждевременными родами.
Дети, которые могли умереть от РДС, если бы не
применялся сурфактант, подвержены другим осложнениям,
связанным с их незрелостью.
Как следствие поверхностно-активных свойств Экзосурфа
сразу после его введения может наступить быстрое
улучшение растяжимости легких и увеличение экскурсии
грудной клетки, что требует своевременного снижения
пикового давления на вдохе.
Улучшение механики легких после применения Экзосурфа
может привести к быстрому увеличению концентрации
кислорода в артериальной крови. После любого смягчения
параметров вентиляции для профилактики гипероксии
может потребоваться быстрое уменьшение концентрации
кислорода в газовой смеси.
Мутагенность: Сальмонеллами Эймса не выявлено
мутагенных свойств Экзосурфа.
Канцерогенность: Исследований по поводу возможных
канцерогенных свойств Экзосурфа не проводилось.
Тератогенность: Не имеет значения для данного препарата.
Фертильность: Влияние Экзосурфа на фертильность не
изучено.
Беременность и лактация: Не имеет значения для данного
препарата.
Взаимодействие с другими лекарствами: Каких-либо
специфических реакций взаимодействия с другими
лекарственными средствами не установлено.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
В таких ситуациях возможна манифестация всех
известных побочных реакций, особенно со стороны
ЖКТ. Лечение: промывание желудка; в дальнейшем,
при необходимости, симптоматическая терапия. В
течение 6 недель после передозировки Эстрацита
следует контролировать картину периферической
крови и функциональное состояние печени.
Лекарственное взаимодействие. Эстрацит нельзя
принимать одновременно с молоком, молочными
продуктами, препаратами, содержащими кальций или
другие поливалентные ионы металлов, так как при
этом всасывание препарата уменьшается.
Как хранить препарат
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года. После вскрытия флакона препарат использовать в течение 4 недель.
Условия отпуска
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Информация для врачей о препарате Этомидат
Фармакодинамика
Быстродействующее
снотворное средство для в/в применения,
используемое для неингаляционного наркоза.
Действие препарата наступает быстро (через 4-5 мин
после введения) и непродолжительно ( 3-8 мин.).
Длительность сна зависит от введенной дозы.
После быстрого пробуждения у больного
отсутствует сонливость. Практически не
оказывает влияния на деятельность
сердечно-сосудистой системы, лишен
анальгетической активности. Обладает
противосудорожным действием.
Фармакокинетика
Этанол метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2E1, индуктором которого он является.
Взаимодействие с другими веществами
При одновременном применении усиливает действие препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, сердечно-сосудистую систему, дыхательный центр.
При приеме внутрь с препаратами, оказывающими ингибирующее влияние на фермент альдегиддегидрогеназу (которая участвует в метаболизме этилового спирта), повышается концентрация метаболита этанола — ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, снижение АД.