Эстриол гель инструкция по применению цена - Инструкции, руководства, мануалы

Блиссель — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006511

Торговое наименование:

Блиссель

Международное непатентованное наименование:

эстриол

Лекарственная форма:

гель вагинальный

Состав:

1 г геля содержит:
Действующее вещество: эстриол – 50 мкг;
Вспомогательные вещества: поликарбофил – 15,00 мг, карбопол 971Р – 5,00 мг, глицерол – 100,00 мг, метилпарагидроксибензоат натрия – 1,60 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия – 0,20 мг, хлористоводородная кислота – q.s., натрия гидроксид – q.s, вода очищенная – до 1 г.

Описание:

Гомогенный бесцветный прозрачный или слегка опалесцирующй гель без видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа:

эстроген.

Код ATX:

GO3CA04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лекарственный препарат Блиссель содержит синтетический эстриол – идентичный по составу и действию естественному женскому гормону эстриолу.

Эстриол оказывает фармакологическое и биологическое действие путем связывания с эстрогеновыми рецепторами. Он обладает высоким сродством к эстрогеновым рецепторам в мочевом пузыре и тканях влагалища и относительно низким сродством к рецепторам в эндометрии и тканях молочной железы. Эстриол обладает коротким периодом действия (в ядрах энодометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени). В связи с чем, одноразовое введение суточной дозы эстриола не вызывает пролиферации эндометрия, в то время как его взаимодействие с эстрогеновыми рецептора влагалища достаточно для полноценного трофического действия на влагалище, несмотря на использование низкой дозы.

В постменопаузе у женщин дефицит эстрогенов приводит к сухости, зуду и более легко вызываемому раздражению в области влагалища. При местном интравагинальном введении эстриол оказывает прямое действие на чувствительные к эстрогену ткани нижних отделов мочевыводящих и половых путей, снимая симптомы атрофии влагалища. Эстриол индуцирует нормализацию эпителия влагалища, шейки матки и мочеиспускательного канала и, таким образом способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического pH влагалища. Кроме того, эстриол повышает устойчивость эпителиальных клеток влагалища к инфекциям, уменьшает такие жалобы, как сухость и зуд во влагалище, ощущение дискомфорта и болезненность при половом акте.

Фармакокинетика

После однократного интравагинального введения 50 мкг (0,05 мг) эстриола в виде геля эстриол быстро всасывается, максимальная концентрация эстриола в плазме достигается через 2 часа (от 0,5 до 4 часов) и составляет 106±63 пг/мл. После достижения максимума концентрация эстриола в плазме снижается моноэкспоненциально со средним периодом полувыведения 1,65±0,82 ч.

После 21 дня регулярного интравагинального применения 50 мкг эстриола в виде геля всасывание значительно снижается, и системное действие эстриола становится практически ничтожным. У всех пациенток через 24 часа после введения геля концентрация эстриола была ниже предела количественного определения.

В плазме практически весь (90%) эстриол связывается с альбумином и, в отличие от других половых гормонов, почти не взаимодействует с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм эстриола заключается, в основном, в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печеночной рециркуляции. Эстриол, главным образом, выводится почками в связанном виде. Только небольшая его часть (≤2%) выводится через кишечник, в основном, в виде несвязанного эстриола.

Показания к применению

Местное лечение сухости слизистой оболочки влагалища у женщин в постменопаузе с атрофическим вагинитом.

Противопоказания

Диагностированный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы.
Диагностированные эстрогензависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия).
Кровотечение из влагалища неясной этиологии.
Нелеченная гиперплазия эндометрия.
Наличие венозного тромбоза или тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии) в настоящее время или в анамнезе.
Артериальный тромбоз или тромбоэмболия (например, инфаркт миокарда, инсульт) или продромальные состояния (транзиторная ишемическая атака, стенокардия).
Подтвержденные тромбофилические нарушения (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина III и т.д.).
Заболевания печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функций печени не вернулись к норме.
Гиперчувствительность к эстриолу и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
Порфирия.
Беременность или период грудного вскармливания.

С осторожностью

Эстриол следует применять с соблюдением мер предосторожности при наличии, в том числе в анамнезе, любых из нижеперечисленных заболеваний/состояний или факторов риска:

лейомиома (фибромиома матки) или эндометриоз;
факторы риска развития тромбозов и тромбоэмболий;
факторы риска эстрогенозависимых опухолей, в том числе наличие в семейном анамнезе рака молочной железы у родственников 1-й линии (мать, сестры);
артериальная гипертензия;
доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);
сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее;
желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);
хроническая сердечная или почечная недостаточность;
мигрень или головная боль тяжелой степени;
системная красная волчанка;
гиперплазия эндометрия в анамнезе;
эпилепсия;
бронхиальная астма;
отосклероз;
гипертриглицеридемия.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Для интравагинального применения.

Препарат вводят во влагалище с помощью аппликатора, состоящего из одноразовой канюли с меткой наполнения и многоразового поршня, на ночь перед сном, тщательно следуя «Инструкции по применению».

Одна доза (заполненная до метки канюля) содержит 1 г геля, что соответствует 50 мкг эстриола.

Начало лечения: 1 аппликатор-доза вагинального геля в сутки в течение 3-х недель (желательно перед сном).

При поддерживающем лечении рекомендуется вводить 1 аппликатор-дозу вагинального геля 2 раза в неделю (желательно перед сном). Через 12 недель терапии врач должен оценить целесообразность продолжения лечения.

В начале и во время лечения симптомов постменопаузы следует использовать наименьшую эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени

Пропущенную дозу препарата следует ввести сразу же, если прошло не более 12 часов. Далее аппликации следует проводить в соответствии с обычной схемой. Если прошло более 12 часов, введение препарата следует пропустить. Далее аппликации следует продолжать в обычное время.

Инструкция по применению для пациенток

Надписи на рисунке:
Tube/Туба
Plunger/Поршень
Cannula/Канюля
Disposable cap/ Съемный колпачок
Filling mark/Метка наполнения

1. Снимите с тубы колпачок, переверните его и проколите острым шипом пленку. Не применяйте препарат, если пленка повреждена.

2. Достаньте из упаковки канюлю и поршень. Введите поршень до упора в канюлю, которую, в свою очередь, вставьте в тубу.

3. Надавите на тубу, заполняя аппликатор гелем до остановки поршня у метки наполнения.

4. Извлеките канюлю из тубы и закройте тубу колпачком.

5. Для нанесения геля нужно лечь на спину, ввести кончик аппликатора глубоко во влагалище и медленно надавить на поршень до упора.

6. После введения геля извлеките поршень из канюли, выбросьте канюлю и тщательно промойте поршень чистой теплой водой, чтобы его можно было использовать при следующем применении препарата.

Доза не должна вводиться 2 раза в сутки.

Побочное действие

Нежелательные реакции (HP) при применении эстриола обычно возникают у 3-10% пациенток, в большинстве случаев – кратковременные и легкой степени тяжести.

В начале терапии, когда слизистая влагалища еще атрофичная, может возникать местное раздражение в виде ощущения жара и/или зуда.

HP, зарегистрированные в клинических исследованиях препарата Блиссель, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ:

Системно-органный класс	Часто (от ≥1/100 до <1/10)	Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)	Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы	Зуд в области половых органов	Боль в области таза, сыпь в области половых органов.
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Зуд в месте нанесения	Раздражение в месте нанесения
Инфекционные и паразитарные заболевания		Кандидоз
Нарушения со стороны нервной системы		Головная боль
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Зуд	Пруриго (почесуха)

Препарат Блиссель – это вагинальный гель для местного применения, содержащий эстриол в очень низкой дозе и, соответственно, с ограниченным системным действием (практически незначительным после длительного применения), поэтому очень маловероятно, что применение препарата будет вызывать более серьезные HP, связанные с пероральной заместительной терапией эстрогенами. Тем не менее, при системной терапии комбинацией эстрогена и прогестагена в высоких дозах были зарегистрированы следующие очень редкие HP:

Доброкачественные и злокачественные эстрогензависимые новообразования, например, рак эндометрия и рак молочной железы (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»),
Венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен ног или таза, эмболия сосудов легких) у пациенток, получающих гормональную заместительную терапию, встречается чаще, чем у не получающих ее (дополнительную информацию см. в разделах «Противопоказания» и «Особые указания»),
Инфаркт миокарда и инсульт;
Желчекаменная болезнь;
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: хлоазма, многоформная эритема, узелковая эритема, геморрагическая пурпура;
Вероятная деменция.

Передозировка

Токсичность эстриола очень низкая, поэтому передозировка препаратом Блиссель при вагинальном применении маловероятна. При применении высоких доз, случайном проглатывании препарата могут появиться такие симптомы, как тошнота, рвота и вагинальное кровотечение у женщин. Специальный антидот неизвестен. При необходимости следует проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Исследований взаимодействия препарата Блиссель с другими лекарственным средствами не проводилось. Так как препарат Блиссель применяется местно в низкой дозе, клинически значимые взаимодействия не ожидаются.

Особые указания

Местное лечение симптомов постменопаузы эстрогенами можно начинать только в случае, если эти симптомы оказывают неблагоприятное влияние на качество жизни.

Как и в случае любого эстрогенсодержащего препарата, необходимо не менее одного раза в год тщательно проводить оценку риска и пользы лечения. Лечение следует продолжать только в том случае, если польза превышает риск.

Препарат Блиссель не следует применять одновременно с другими эстрогенными препаратами для системного лечения, так как безопасность и риск полученной концентрации эстрогена в организме не изучены.

Использование вагинального аппликатора может привести к незначительным местным повреждениям, особенно у женщин с серьезной атрофией слизистой влагалища.

Предупреждения относительно вспомогательных веществ

Препарат Блиссель содержит метилпарагидроксибензоат натрия (Е219) и пропилпарагидроксибензоат натрия (Е217). Эти вещества могут вызвать аллергические реакции.

Медицинское обследование/наблюдение

До начала или возобновления лечения эстриолом следует собрать подробный индивидуальный и семейный медицинский анамнез. Следует провести клиническое медицинское и гинекологическое обследование (включая обследование органов малого таза и молочных желез), учитывая при этом историю болезни пациентки, противопоказания и меры предосторожности при рассматриваемом лечении.

В ходе лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частоту и характер которых определяют индивидуально, но не реже 1 раза в год.

Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения лечащему врачу о любых изменениях в своих молочных железах. Исследования, включая маммографию, рекомендуется проводить в соответствии с текущими стандартами обследования, скорректированными по индивидуальным потребностям.

Вагинальные инфекции, при наличии, следует вылечить до начала терапии препаратом Блиссель.

Причины для немедленной отмены лечения

Терапию отменяют при обнаружении противопоказаний и при возникновении следующих состояний:

Желтуха или ухудшение показателей функции печени;
Значимое повышение артериального давления;
Возникновение головной боли по типу мигрени;
Беременность.

Так как препарат Блиссель, препарат с низкой дозой эстриола и предназначен для местного применения, возникновение указанных ниже состояний менее вероятно, чем при системном лечении эстрогенами.

Гиперплазия эндометрия

Риск гиперплазии эндометрия и карциномы при пероральной монотерапии эстрогенами зависит как от продолжительности лечения, так и от дозы. Не было показано, что вагинальное применение эстриола сопровождается повышенным риском гиперплазии эндометрия или рака матки. Однако, если требуется длительное лечение, рекомендуется проводить периодические обследования, обращая особое внимание на симптомы, позволяющие предположить гиперплазию или злокачественную опухоль эндометрия.

Пациентки должны быть информированы о необходимости сообщить лечащему врачу в случае начала вагинального кровотечения. Для выяснения причин необходимо провести обследование, которое может включать биопсию эндометрия.

Бесконтрольная стимуляция эстрогенами может привести к предраковой трансформации остаточных очагов эндометриоза. Поэтому следует проявлять осторожность при назначении данного продукта женщинам, которые перенесли гистерэктомию по причине эндометриоза, в особенности, если известно о наличии у них остаточного эндометриоза.

Рак молочной железы, матки и яичников

Системная терапия эстрогенами может повысить риск возникновения определенных видов рака, в частности, рака матки, яичников и молочной железы. Препарат Блиссель для местного применения содержит эстриол в низкой дозе, которая, как предполагается, не повышает риск возникновения рака.

Венозная тромбоэмболия, инсульт и заболевания коронарных артерий

Гормональная заместительная терапия препаратами системного действия связана с повышенным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), инсульта и заболеваний коронарных артерий. Не ожидается, что препарат Блиссель, который содержит эстриол в низкой дозе для местного применения, увеличивает риск ВТЭ, инсульта и заболеваний коронарных артерий.

Общепризнанные факторы риска ВТЭ включают наличие этого заболевания в индивидуальном или семейном анамнезе, ожирение тяжелой степени (ИМТ >30 кг/м²) и системную красную волчанку (СКВ). Единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ не существует. За такими пациентками рекомендуется более тщательное наблюдение.

Другие заболевания

Эстрогены системного действия могут вызвать задержку жидкости в организме или повышать концентрацию триглицеридов в плазме крови, поэтому пациентки с сердечно-сосудистыми заболеваниями, почечной недостаточностью или гипертриглицеридемией в анамнезе должны находиться под тщательным врачебным контролем в первые недели лечения.

Препарат Блиссель содержит эстриол в низкой дозе и предназначен для местного применения, поэтому системное действие не ожидается.

Следует тщательно контролировать состояние пациенток с тяжелой почечной недостаточностью, поскольку у них вероятно повышение концентрации эстриола в крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата Блиссель не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Гель вагинальный, 50 мкг/г. По 10 г или 30 г препарата помещается в алюминиевую тубу, запечатанную алюминиевой мембраной для контроля первого вскрытия и укупоренную навинчивающимся колпачком из полиэтилена высокой плотности (ПВП).

Каждую тубу с 10 г препарата помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению, запечатанным блистером с 10 одноразовыми аппликаторами, состоящими из одноразовой канюли из полиэтилена низкой плотности (ПНП) и 1 многоразового поршня из полиэтилена высокой плотности (ПВП). Каждую тубу с 30 г препарата помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению, 3-мя запечатанными блистерами, каждый содержит 10 одноразовых аппликаторов, состоящих из одноразовых канюль из ПНП и 1 многоразового поршня из ПВП.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Италфармако С.п.А., Италия
20126 Милан, Вьяле Фульвио Тести 330, Италия

Производитель:

Италфармако С.А., Испания
28108, Алькобендас, Мадрид, Сан Рафаель, 3, Испания.

Организация, принимающая претензии от потребителей:

ООО «ИТФ»,
115432, Москва, Проспект Андропова, д. 18, корп. 6, офис 4-01.

Купить Блиссель в Планета Здоровья

Купить Блиссель в ГорЗдрав

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Фармакологическое действие

Эстроген, аналог естественного женского гормона. Восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен при лечении нарушений со стороны мочевыводящих и половых путей. . При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей эстриол способствует нормализации эпителия влагалища, шейки матки и мочеиспускательного канала, способствуя, таким образом, восстановлению нормальной микрофлоры и рН влагалища. В результате чего повышается сопротивляемость эпителия мочевыводящих и половых путей к инфекции и воспалению; уменьшается сухость слизистой оболочки и зуд во влагалище, болезненность при половом акте, вероятность возникновения инфекций влагалища и мочевыводящих путей. Терапия эстриолом способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи

В отличие от других эстрогенов эстриол обладает кратковременным эффектом, поскольку он на короткое время задерживается в ядрах клеток эндометрия, и при соблюдении рекомендованного режима дозирования не следует ожидать пролиферации эндометрия.

Фармакокинетика

При применении препарата внутрь, а также местно эстриол быстро и почти полностью абсорбируется. С_max эстриола в плазме достигается примерено через 1 ч.

После интравагинального введения С_max эстриола в плазме достигается через 1-2 ч .

В плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Выведение эстриола (в связанной форме) осуществляется, главным образом, почками; около 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов после применения и продолжается 18 ч.

Показания активного вещества
ЭСТРИОЛ

Для приема внутрь

Заместительная гормональная терапия: лечение атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связанной с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе; пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом; климактерические расстройства, такие как «приливы» и ночная потливость; в качестве вспомогательного диагностического средства при подозрительном результате мазка из шейки матки на онкоцитологию (ПАП-тест, класс III) у женщин в менопаузе при обнаружении аномальных клеток на фоне атрофических изменений; бесплодие, обусловленное цервикальным фактором.

Интравагинально для дозы 500 мкг/сут

Заместительная гормональная терапия: лечение атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей, связанной с дефицитом эстрогенов у женщин в постменопаузе; пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом; в качестве вспомогательного диагностического средства при подозрительном результате мазка из шейки матки на онкоцитологию (ПАП-тест, класс III) у женщин в менопаузе при обнаружении аномальных клеток на фоне атрофических изменений.

Интравагинально для дозы 50 мкг/сут

Местное лечение сухости слизистой оболочки влагалища у женщин в постменопаузе с атрофическим вагинитом.

Режим дозирования

Принимают внутрь и вводят интравагинально соответствующих лекарственных формах.

Частота и длительность применения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Для приема внутрь доза составляет 1-8 мг/сут, в зависимости от применяемой схемы лечения.

Интравагинально в зависимости от используемой лекарственной формы доза может составлять 50 мкг/сут или 500 мкг/сут.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: нечасто — задержка жидкости.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль.

Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — судороги мышц нижних конечностей.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — повышенная чувствительность в области молочной железы, боль в молочной железе, ациклические кровянистые выделения, выделения из шейки матки.

Общие расстройства: частота неизвестна — гриппоподобные симптомы.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к активному веществу; Установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы; диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия); кровотечение из влагалища неясной этиологии; нелеченная гиперплазия эндометрия; наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе; активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда); подтвержденные тромбофилические нарушения (например, дефицит протеина С, протеина 5 или антитромбина III); заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме; порфирия; беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Применять с осторожностью, под тщательным наблюдением врача, при наличии, в т.ч. в анамнезе, любых из перечисленных ниже заболеваний/состояний или факторов риска.

Лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз; факторы риска развития тромбозов и тромбоэмболий; факторы риска эстрогенозависимых опухолей (в т. ч., наличие в семейном анамнезе РМЖ у родственников 1-й линии (мать, сестры)); артериальная гипертензия; доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени); сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее; желчекаменная болезнь; желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности); хроническая сердечная или почечная недостаточность; мигрень или головная боль тяжелой степени; СКВ; гиперплазия эндометрия в анамнезе; эпилепсия; бронхиальная астма; отосклероз; семейная гиперлипопротеинемия; панкреатит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Особые указания

Для лечения постменопаузных симптомов, ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях, необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения. ЗГТ следует продолжать только в течение периода времени, когда польза превышает риск.

Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний: желтуха и/или ухудшение функции печени; значительное повышение АД; возобновление головной боли по типу мигрени; беременность.

Если после начала лечения эстриолом развивается ВТЭ, то лечение необходимо прекратить.

При интравагинальном применении эстриола риск возникновения рака молочной железы не известен. Показано, что применение эстриола в отличие от других эстрогенов не связывалось с повышением риска развития рака молочной железы.

Если эстриол применяется по показанию «пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом» необходимо предусмотреть профилактическое лечение для предупреждения тромбозов.

Если после начала применения эстриола развивается ВТЭ, то лечение необходимо прекратить.

Применение эстриола приводит к небольшому снижению ФСГ и ЛГ.

Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, изоферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).

Имеются данные о повышении активности АЛТ у пациенток с гепатитом С, получавших комбинированную терапию омбитасвиром/паритапревиром/ритонавиром и дасабувиром с рибавирином или без него и в сочетании с эстрогеном.

Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами.

Растительные препараты, содержащие зверобой, могут индуцировать метаболизм эстрогенов.

Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.

Эстриол усиливает действие гиполипидемических средств.

Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических средств.

Средства для общей анестезии, опиоидные анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные средства, этанол снижают эффективность препарата.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действия эстриола.

Источник

Предупреждения относительно вспомогательных веществ

Медицинское обследование/наблюдение

Вагинальные инфекции, при наличии, следует вылечить до начала терапии препаратом Блиссель.

Причины для немедленной отмены лечения

Терапию отменяют при обнаружении противопоказаний и при возникновении следующих состояний:

Желтуха или ухудшение показателей функции печени;
Значимое повышение артериального давления;
Возникновение головной боли по типу мигрени;
Беременность.

Гиперплазия эндометрия

Рак молочной железы, матки и яичников

Венозная тромбоэмболия, инсульт и заболевания коронарных артерий

Другие заболевания

Источник

Состав

В вагинальных суппозиториях содержится: активный компонент – эстриол и дополнительные составляющие, например, диметилсульфоксид.

Форма выпуска

Выпускается Эстриол в виде суппозиторий вагинальных по 0,5 мг, по 30 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Для данного препарата характерно эстрогенное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В вагинальных суппозиториях содержится экзогенный эстриол. Поэтому женщинам в пред- или постменопаузальном периоде это лекарство назначают для восполнения недостатка эндогенного эстриола. Эффективность препарата проявляется при лечении различных урогенитальных нарушений, вызванных дефицитом эстрогенов. Использование свечей помогает восстановить эпителиальный слой, микрофлору и рН в среде влагалища, если имеются атрофические изменения его слизистой оболочки.

Применение свечей при дефиците эндогенных эстрогенов способно повысить местный иммунитет и сократить частоту рецидивов хронических инфекций в области мочеполовой системы.

Известно, что свечи Эстриол являются эстрогенным гормоном короткого действия. Однократное использование свечей не приводит к развитию пролиферативных процессов в области эндометрии, поэтому не нужно дополнительно проводить прогестагенную терапию.

Максимальная плазменная концентрация вещества отмечается через 1-2 часа. Почти 90% препарата вступает в связь с белками плазмы. Из организма эстриол в большей степени выводится через почки, часть – при помощи кишечника.

Показания к применению

Как известно, свечи Эстриол предназначены для лечения пациенток женского пола, которых беспокоят атрофические изменения слизистых оболочек влагалища и нижних мочевыводящих путей, вызванных дефицитом эндогенных эстрогенов.

Поэтому препарат назначают при:

зуде, диспареунии и чрезмерной сухости слизистой оболочки влагалища;
проведении профилактики рецидивирующих инфекций влагалища и нижних мочевыводящих путей;
лечении нарушений мочеиспускания, умеренного недержания мочи;
подготовке к гинекологическим операциям;
других атрофических изменениях эпителия.

Противопоказания к применению

Препарат не рекомендован пациентам при:

индивидуальной непереносимости его компонентов;
тромбозах, например, глубоких вен, эмболии лёгочной артерии;
гормонозависимых злокачественных новообразованиях;
маточных кровотечениях невыясненного генеза;
тяжелых формах заболеваний печени, порфирии, холестатической желтухе;
гиперплазии эндометрия;
недавно перенесённых инфарктов миокарда, отосклерозе;
Также не назначают Эстриол при беременности и лактации.

В любых других состояниях, применение препарата возможно только после полного обследования и консультации специалиста.

Побочные эффекты

При использовании суппозитория побочные эффекты возникают лишь в редких случаях. Они могут проявиться нарушениями в работе ЖКТ и гепатобилиарной системы в виде желтухи с холестазом, желчнокаменной болезни, тошноты. Также не исключены проблемы с деятельностью сердца и сосудов, репродуктивной системы, молочных желёз и развитие аллергических реакций.

Эстриол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Свечи Эстриол предназначены для использования интравагинально. Предварительно выполняется полный гинекологический осмотр, обследование молочных желез и другие диагностические процедуры, позволяющие выявить возможные противопоказания.

Рекомендуется вводить суппозитории перед сном. Длительность использования и дозировку Эстриола определяет лечащий врач, так как лечение любого нарушения требует индивидуального подхода.

Лечение нарушений мочеиспускания, атрофических изменений слизистых оболочек и инфекций мочевыводящих путей требует назначения по одному суппозиторию в сутки на протяжении месяца. Через месяц вводят по одной свече 2 раза в неделю.

Когда проводится подготовка к плановым операциям с влагалищным доступом в период постменопаузы, назначается применение одной свечи в сутки на протяжении 2 недель, как до начала, так и после проведения операции.

Во время проведения цитологического исследования мазка шейки матки, если имеются атрофические изменения эпителия и получены сомнительные результаты предыдущего исследования, назначается применение по одному суппозиторию в течение недели через каждые 48 часов до следующего получения мазка.

Если применение очередного суппозитория было пропущено, но нужно сделать это как можно быстрее, но удваивать дозу не следует. Лучше ввести свечу в обычное время. Женщинам, до этого непрерывно применяющим комбинированные препараты в качестве заместительной гормональной терапии, можно начинать использование свечей в любое время. При цикличном применении – введение свечей Эстриола начинают через день, после того, как закончится очередной цикл. В период лечения необходимо проведение регулярных гинекологических осмотров и маммографии, чтобы поддерживалась норма гормонов, и сразу были выявлены возможные нежелательные изменения.

Передозировка

Во время применения свечей случаи передозировки возникают достаточно редко. Если свечи случайно принимают внутрь, то возникает сильная тошнота, рвота, повышается давление и появляется влагалищное кровотечение. Лечение проводится в зависимости от проявившейся симптоматики.

Взаимодействие

Препарат Эстриол способен усилить фармакологическое действие глюкокортикостероидов, что требует корректировки их дозирования.

Сочетание с бета-адреноблокаторами, пероральными антикоагулянтами, Теофиллином, Тролеандомицином и Сукцинилхолином может изменить эффективность этих препаратов.

Снизить период полувыведения Эстриола могут одновременно принятые: Рифампицин, Бутадион и барбитураты. Помимо этого, усиливающее действие на метаболизм оказывает сочетание с фенитоином, Фенобарбиталом, рифабутином, карбамазепином и невирапином. Особая осторожность требуется при одновременном использовании с ингибиторами моноаминоксидазы, нелфинавиром и ритонавиром.

Условия продажи

Свечи в аптеках отпускают без рецепта.

Условия хранения

Место для хранения свечей должно быть тёмным и прохладным.

Срок годности

3 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Основные аналоги: Эстрокад и Овестин.

Также подобное действие характерно для препаратов: Утрожестан, Дюфастон и Норколут.

Отзывы об Эстриоле

Следует заметить, что отзывы об Эстриоле в сети встречаются достаточно редко. Обычно пользователи обсуждают собственный свободный эстриол, как гормон в женском организме. Дело в том, что уровень данного вещества в крови беременных женщин имеет особую важность для нормального состояния плаценты и развития плода. Поэтому изменения в содержании этого гормона часто беспокоит будущих мам, но решить эту проблему помогут своевременные обследования течения беременности и назначения специалиста.

Что касается применения свечей Эстриол, то многие женщины отмечают значительное улучшение в состоянии мочеполовой системы.

При этом нужно помнить, что любые гормональные препараты не рекомендуется принимать без назначения врача, так как это может нанести значительный вред женскому организму. Благодаря проведению тщательной диагностики и консультации специалистов быстро и эффективно решаются многие женские проблемы.

Цена Эстриола, где купить

Купить свечи по 30 штук в упаковке можно по стоимости 1100-1300 рублей.

Источник

Эстриол

МНН: Эстриол

Производитель: ФАРМАПРИМ ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Estriol

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№009753

Информация о регистрации в РК:
18.04.2017 — 18.04.2022

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
88.91 KZT

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Эстриол

Международное непатентованное название

Эстриола сукцинат

Лекарственная форма

Суппозитории вагинальные, 0,5 мг

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество эстриол – 0,5 мг

вспомогательные вещества: суппоцир (глицериды полусинтетические)

(Hard fat) для получения суппозитория массой 2000 мг

Описание

Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня, и воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа

Эстрогены. Природные и полусинтетические эстрогены.

Код ATС G03СА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При интравагинальном применении эстриол быстро и почти полностью абсорбируется. Cmax эстриола достигается через 1-2 ч. Эстриол почти полностью (90%) связывается с альбуминами плазмы крови; в отличие от других эстрогенов, эстриол почти не связывается глобулином, связывающим половые гормоны. Эстриол выводится в основном с мочой в конъюгированном виде. Только незначительная часть (около 2%) эстриола выводится с калом, преимущественно в неконъюгированном виде.

Выведение метаболитов с мочой начинается через несколько часов после применения и продолжается до 18 ч.

Фармакодинамика

Препарат эстриол — аналог естественного женского гормона. В пред- и постменопаузальный (как при естественной, так и при обусловленной хирургическим вмешательством менопаузе) период его можно применять при патологических симптомах, обусловленных недостатком эстрогенов.

Эстриол особенно эффективен при лечении урогенитальных нарушений. При атрофических изменениях слизистой оболочки влагалища эстриол восстанавливает нормальный влагалищный эпителий, таким образом, способствуя нормализации микрофлоры и, следовательно, рН-среды. В результате этого повышается устойчивость клеток эпителия влагалища к инфекционным и воспалительным агентам. В отличие от других эстрогенов, эстриол является короткодействующим, поскольку он не задерживается в ядерных структурах эпителиоцитов. Однократный прием препарата в суточной дозе не вызывает пролиферативных процессов в эндометрии и не требует дополнительной прогестагенной терапии, поскольку постменопаузальные кровотечения не возникают.

Показания к применению

Заместительная гормональная терапия:

— атрофические изменения слизистой оболочки влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей, обусловленные дефицитом эстрогенов, в том числе диспареуния, сухость, зуд во влагалище

— профилактика рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей, нарушения мочеиспускания (частое мочеиспускание, дизурия)

— пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузе при хирургических вмешательствах влагалищным доступом

— с диагностической целью при неясных результатах цитологического

исследования шейки матки (подозрение на опухолевый процесс) на фоне

атрофических изменений

Способ применения и дозы

Интравагинально, при атрофических изменениях слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих, профилактика рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей, нарушения мочеиспускания (частое мочеиспускание, дизурия) — назначают по одному суппозиторию в день в течение первых 4 недель. Затем переходят на поддерживающую дозу — 2 введения в неделю.

Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальный период при проведении оперативного вмешательства с использованием через влагалищного доступа — 1 суппозиторий, ежедневно в течение 2 недель перед и после операции.

С диагностической целью при сомнительных результатах цитологического исследования мазка шейки матки на фоне атрофических изменений эпителия — 1 суппозиторий, через день в течение 1 недели перед взятием следующего мазка

Побочные действия

Редко

— местное раздражение и зуд

— болезненность и ощущение напряжения молочных желез,

— гиперсекреция цервикальной слизи

Очень редко

— головная боль,

— повышение АД,

— боль в нижних конечностях

— нарушение зрения

— доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, т.е. рак эндометрия и молочных желез (дополнительную информацию см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»

— венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен ног или таза, эмболия сосудов легких) чаще возникает при применении ЗГТ, чем при отсутствии терапии (дополнительную информацию см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»)

— инфаркт миокарда и инсульт

— желче- каменная болезнь

— кожные и подкожные нарушения: хлоазма, мультиформная эритема, узелковая эритема, геморрагическая пурпура

— возможная деменция

— повышение либидо

В большинстве случаев эти проявления исчезают в первые недели лечения; в противном случае необходима коррекция дозы.

Противопоказания

— гиперчувствительность к компонентам препарата

— эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них (в т.ч. рак эндометрия)

— тромбоз глубоких вен, легочная эмболия, активная или недавно перенесенная артериальная тромбоэмболия (в т.ч. стенокардия, инфаркт миокарда)

— маточное кровотечение неустановленной этиологии

— развитие или прогрессирование отосклероза в период беременности или во время предыдущего приема стероидных препаратов

— острые заболевания печени или наличие заболеваний печени в анамнезе до тех пор, пока показатели печеночной функции не вернуться в норму

— порфирия

— холестатическая желтуха

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Эстрогены, в том числе и эстриол, могут усиливать действие ряда кортикостероидных препаратов, в связи с этим дозу кортикостероидов необходимо снизить.

Эстриол может изменять эффективность пероральных антикоагулянтов, блокаторов β‑адренорецепторов, повышать активность сукцинилхолина, теофиллина и тролеандомицина. Рифампицин, барбитураты, бутадион ускоряют метаболизм эстрогенов

Особые указания

Рекомендуется осуществлять постоянное наблюдение пациенток с наличием в анамнезе или в настоящее время следующих состояний: тромбоэмболические нарушения в анамнезе, латентная и манифестная сердечная недостаточность, задержка жидкости, обусловленная нарушением функции почек, АГ, эпилепсия или мигрень (в том числе наличие в анамнезе указаний на эти состояния), тяжелые нарушения функции печени, порфирия, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, гиперлипопротеинемия, к этой же категории относятся лица, у которых отмечали в период предшествующих беременностей или приема стероидов выраженный зуд, холестатическую желтуху, герпес беременных

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата не влияет на способность к вождению автотранспортом и управлению потенциально опасными механизмами

Передозировка

При интравагинальном применении передозировка маловероятна.Симптомы: (при случайном приеме внутрь): тошнота, рвота, кровотечения «отмены».Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 5 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15 до 25 oC.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

ООО ФАРМАПРИМ

MD-2028, Республика Молдова,

г. Кишинэу, ул. Г. Тудор, 3

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ООО ФАРМАПРИМ, Республика Молдова

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции:

Представитель фирмы: Абулхаирова Татьяна

г. Алаты, м/р Айнабулак-1, дом 20, кв 67

Телефон/факс: 252-64-13, 8-777-242-46-49

Email: tissa@indox.ru

363578641477977161_ru.doc	57 кб
566269781477978321_kz.doc	63.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Состав

1 г геля содержит:

Действующее вещество: эстриол- 50 мкг;

Вспомогательные вещества

: поликарбофил — 15,00 мг, карбопол 971Р — 5,00 мг, глицерол — 100,00 мг, метилпарагидроксибензоат натрия — 1,60 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия — 0,20 мг, хлористоводородная кислота — q.s., натрия гидроксид вода очищенная — до 1 г.

Фармакокинетика

После однократного интравагинального введения 50 мкг (0,05 мг) эстриола в виде геля эстриол быстро всасывается, максимальная концентрация эстриола в плазме достигается через 2 часа (от 0,5 до 4 часов) и составляет 106 ± 63 пг/мл. После достижения максимума концентрация эстриола в плазме снижается моноэкспоненциально со средним периодом полувыведения 1,65 ± 0,82 ч.

Метаболизм эстриола заключается, в основном, в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печеночной рециркуляции. Эстриол, главным образом, выводится почками в связанном виде. Только небольшая его часть (<2%) выводится через кишечник, в основном, в виде несвязанного эстриола.

Показания к применению

Местное лечение сухости слизистой оболочки влагалища у женщин в постменопаузе с атрофическим вагинитом.

Противопоказания

Диагностированный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочной железы.
Диагностированные эстрогензависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия).
Кровотечение из влагалища неясной этиологии.
Нелеченная гиперплазия эндометрия.
Наличие венозного тромбоза или тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии) в настоящее время или в анамнезе.
Артериальный тромбоз или тромбоэмболия (например, инфаркт миокарда, инсульт) или продромальные состояния (транзиторная ишемическая атака, стенокардия).
Подтвержденные тромбофилические нарушения (например, дефицит протеина С, протеина Б или антитромбина III и т.д.).
Заболевания печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функций печени не вернулись к норме.
Гиперчувствительность к эстриолу и/или любому из вспомогательных веществ в составе препарата.
Порфирия.
Беременность или период грудного вскармливания.

С осторожностью:

лейомиома (фибромиома матки) или эндометриоз;
факторы риска развития тромбозов и тромбоэмболий;
факторы риска эстрогенозависимых опухолей, в том числе наличие в семейном анамнезе рака молочной железы у родственников 1-й линии (мать, сестры);
артериальная гипертензия;
доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);
сахарный диабет с диабетической ангиопатией или без нее;
желтуха ( в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);
хроническая сердечная или почечная недостаточность;
мигрень или головная боль тяжелой степени;
системная красная волчанка;
гиперплазия эндометрия в анамнезе;
эпилепсия;
бронхиальная астма;
отосклероз;
гипертриглицеридемия.

Способ применения и дозы

Для интравагинального применения.

Одна доза (заполненная до метки канюля) содержит 1 г геля, что соответствует 50 мкг эстриола.

Начало лечения: 1 аппликатор-доза вагинального геля в сутки в течение 3-х недель (желательно перед сном).

При поддерживающем лечении рекомендуется вводить 1 аппликатор-дозу вагинального геля 2 раза в неделю (желательно перед сном). Через 12 недель терапии врач должен оценить целесообразность продолжения лечения.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Особые указания

Предупреждения относительно вспомогательных веществ

Медицинское обследование/наблюдение

В ходе лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частоту и характер которых определяют индивидуально, но не реже 1 раза в год. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения лечащему врачу о любых изменениях в своих молочных железах. Исследования, включая маммографию, рекомендуется проводить в соответствии с текущими стандартами обследования, скорректированными по индивидуальным потребностям.

Вагинальные инфекции, при наличии, следует вылечить до начала терапии препаратом Блиссель.

Причины для немедленной отмены лечения

Терапию отменяют при обнаружении противопоказаний и при возникновении следующих состояний:

Желтуха или ухудшение показателей функции печени;
Значимое повышение артериального давления;
Возникновение головной боли по типу мигрени;
Беременность.

Так как препарат Блисседь, препарат с низкой дозой эстриола и предназначен для местного применения, возникновение указанных ниже состояний менее вероятно, чем при системном лечении эстрогенами.

Гиперплазия эндометрия

Рак молочной железы, матки и яичников

Венозная тромбоэмболия, инсульт и заболевания коронарных артерий

Общепризнанные факторы риска ВТЭ включают наличие этого заболевания в индивидуальном или семейном анамнезе, ожирение тяжелой степени (ИМТ > 30 кг/м2) и системную красную волчанку (СКВ). Единого мнения о возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ не существует. За такими пациентками рекомендуется более тщательное наблюдение.

Другие заболевания

Эстрогены системного действия могут вызвать задержку жидкости в организме или повышать концентрацию триглицеридов в плазме крови, поэтому пациенткис сердечно-сосудистыми заболеваниями, почечной недостаточностью или гипертриглицеридемией в анамнезе должны находиться под тщательным врачебным контролем в первые недели лечения.

Описание

Эстроген.

Фармакодинамика

Лекарственный препарат Блиссель содержит синтетический эстриол — идентичный по составу и действию естественному женскому гормону эстриолу.

Побочные действия

Нежелательные реакции (НР) при применении эстриола обычно возникают у 3-10 % пациенток, в большинстве случаев — кратковременные и легкой степени тяжести.

НР, зарегистрированные в клинических исследованиях препарата Блиссель, распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ:

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Часто (от >1/100 до <1/10)

Зуд в области половых органов