Эсхол лекарство инструкция по применению цена отзывы

Эксхол капсулы — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛСР-005648/09

Торговое наименование:

Эксхол®

Международное непатентованное наименование:

урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма:

капсулы

Состав

Одна капсула содержит:

Действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота 250,00 мг;
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 24,70 мг, кремния диоксид коллоидный 3,70 мг, лактозы моногидрат 34,00 мг, магния стеарат 2,00 мг, повидон К-30 9,00 мг, кросповидон 6,60 мг;
состав капсулы твердой желатиновой № 0: корпус — желатин 57,82 мг, титана диоксид 1,18 мг; крышечка — желатин 36,26 мг, титана диоксид 0,74 мг.

Описание

Твердые желатиновые капсулы №0, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул -порошок белого или почти белого цвета. Допускается наличие гранул.

Фармакотерапевтическая группа:

гепатопротекторное средство.

Код АТХ:

А05АА02

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней.

Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Педиатрическая популяция
Муковисцидоз (кистозный фиброз)
Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения урсодезоксихолевой кислотой педиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия урсодезоксихолевой кислотой способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию урсодезоксихолевой кислотой следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.

Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальном отделе подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки -за счет активного транспорта. Всасывается приблизительно 60-80% принятой дозы. После всасывания урсодезоксихолевая кислота почти полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60 %. В зависимости от суточной дозы, типа заболевания или состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты.

В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот. Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом. Период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет от 3,5 до 5,8 дня.

Показания к применению

Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации, хронические гепатиты различного генеза, первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (кистозный фиброз), неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нарушение сократительной способности желчного пузыря, закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока); частые эпизоды желчной колики; острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; цирроз печени в стадии декомпенсации; выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам, детский возраст до 3-х лет (для твердых лекарственных форм).

Педиатрическая популяция
Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей. Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднением при проглатывании твердых лекарственных форм, рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в виде суспензии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

По данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют. Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности урсодезоксихолевая кислота использоваться не должна, за исключением случаев, когда это явно необходимо.

Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только, если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающим урсодезоксихолевую кислоту для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, так как гормональные пероральные контрацептивы могут повышать образование желчных камней. Возможность беременности должна быть исключена до начала лечения.

Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.

Способ применения и дозы

Детям и взрослым с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в виде суспензии.

Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном. (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости. Длительность лечения 6-12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
1 капсула препарата Эксхол® ежедневно вечером перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости -до 2 лет.

Лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения прием препарата Эксхол® капсулы 250 мг следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу препарата можно принимать один раз вечером. Рекомендуется следующий режим применения:

Капсулы по 250 мг

Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Применение урсодезоксихолевой кислоты для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку, увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу, до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза — суточная доза 1015 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения -6-12 месяцев и более.

Первичный склерозирующий холангит — суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20-30 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет (смотри раздел: «Особые указания»).

Муковисцидоз (кистозный фиброз) — суточная доза 20 мг/кг/сут в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.

Неалкогольный стеатогепатит — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Алкогольная болезнь печени — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Дискинезия желчевыводящих путей — средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Побочное действие

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации:

Очень частые (≥1/10)
Частые (≥1/100-<1/10)
Нечастые (≥1/1000-<1/100)
Редкие (≥1/10000-<1/1000)
Очень редкие (<1/10000).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
В клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой частыми были неоформленный стул или диарея.
При лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
В очень редких случаях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой может произойти кальцинирование желчных камней.
При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
В очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе крапивница. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу.

Передозировка

При передозировке возможна диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с фекалиями. Необходимости в применении специфических мер при передозировке нет.

Лечение последствий диареи симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема урсодезоксихолевой кислоты.

Урсодезоксихолевая кислота может влиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия в том числе в отношении других статинов неизвестна.

Было показано, что у здоровых добровольцев урсодезоксихолевая кислота снижает пиковые концентрации в плазме (Стах) и площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) блокатора медленных кальциевых каналов — нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина. Имеются также сообщения о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к уменьшению терапевтического эффекта последнего. Эти наблюдения, наряду с данными экспериментов in vitro, дают основания полагать, что урсодезоксихолевая кислота способна индуцировать ферменты системы цитохрома Р450 3А. Однако в спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома Р450 3А, индукция отмечена не была.

Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию холестерина в печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект урсодезоксихолевой кислоты, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.

Особые указания

Прием урсодезоксихолевой кислоты должен осуществляться под наблюдением врача.

В течение первых 3 месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминазы, щелочную фосфатазу и гамма-глутамилтранспептидазу в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении у пациентов для растворения холестериновых желчных камней:
Для того чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении «стоя» и «лежа на спине» (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Эксхол® применять не следует. Пациенткам, принимающим Эксхол® для растворения желчных камней, необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут увеличивать образование желчных камней (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалась частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом:
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией могут вызвать серьезные побочные явления.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.

Форма выпуска

Капсулы 250 мг.

По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 или 100 капсул в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена высокой плотности/полиэтилена низкого давления/полиэтилентерефталата, с крышкой, натягиваемой или навинчиваемой из полипропилена/полиэтилена низкого давления. Допустимо использование крышек, обеспечивающих защиту от детей и/или контроль первого вскрытия. Допустимо для контроля первого вскрытия использовать термоусадочную пленку из поливинилхлорида.

По 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или по 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул или по 1 банке полимерной для лекарственных средств с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке картонной).
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия
141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.

Информация об организациях, в которые могут быть направлены претензии по качеству лекарственного препарата

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия 141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн», Россия
141100, Московская область, г. Щелково, ул. Заречная, д. 105.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Клинико-фармакологическая группа

Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Гепатопротекторное средство, оказывает так же желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у пациентов с первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.).

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение препарата Эксхол при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата пациентам с выраженной почечной недостаточностью

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата пациентам с выраженной печеночной недостаточностью и циррозом печени в стадии декомпенсации.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Капсулы

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Диффузные заболевания печени, желчно-каменная болезнь (холестериновые желчные камни и билиарный сладж): препарат Эксхол^® назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 до 12–15 мг/кг (2–5 капс.). Длительность приема для растворения камней — до полного растворения плюс еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования. При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Эксхол^® делится на 2–3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчно-каменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь.

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит: препарат назначают по 250 мг/сут (1 капс.), перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза: рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Токсические, лекарственные поражения печени, алкогольная болезнь печени и атрезия желчных путей: суточную дозу устанавливают из расчета 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.

Первичный билиарный цирроз: препарат назначают из расчета 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

Первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

Неалкогольный стеатогепатит: 13–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

Муковисцидоз: доза устанавливается из расчета 20–30 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет. Детям старше 3 лет дозу препарата назначают индивидуально, из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Растворение холестериновых камней желчного пузыря. Рекомендованная доза препарата Эксхол^® составляет 10 мг/кг/сут.

Вся суточная доза принимается однократно на ночь. Курс лечения — 6–12 мес. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита. По 250 мг/сут, перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза. Суточная доза зависит от массы тела и составляет 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема в первые 3 мес лечения. После улучшения печеночных показателей суточную дозу можно применять 1 раз вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале могут ухудшиться клинические симптомы (учащение зуда). В этом случае следует уменьшить суточную дозу, а далее постепенно повышать дозировку (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Хронические гепатиты различного генеза, неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени. Препарат Эксхол^® назначают в суточной дозе 10–15 мг/кг УДХК в 2–3 приема, непрерывно в течение длительного времени (6–12 мес и более).

Первичный склерозирующий холангит и кистозный фиброз (муковисцидоз)

Первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг/сут) в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Кистозный фиброз (муковисцидоз): по 20–30 мг/кг в сутки в 2–3 приема. Длительность применения — от 6 мес до нескольких лет.

Дискинезия желчевыводящих путей. Средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес.

При необходимости курс лечения рекомендуется повторить. При невозможности выполнения режима дозирования рекомендуется использовать лекарственную форму капсулы, Эксхол^®, 250 мг.

Детям старше 3 лет УДХК назначают индивидуально, из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Состав

Эксхол, производимый в форме капсул, содержит 250,0 мг урсодезоксихолевой кислоты, являющейся основным веществом препарата. В роли вспомогательных компонентов в состав капсул входят: кальция гидрофосфата дигидрат – 0,0247 г, коллоидный кремния диоксид – 0,0037 мг, лактозы моногидрат – 0,034 г, магния стеарат – 0,002 г, повидон К-30 – 0,009 г, кросповидон – 0,0066 г.

Для производства непосредственно оболочки капсулы используется желатин: 57,82 мг для изготовления основной части и 36,26 мг для производства крышечки. Дополнительно включают титана диоксид (1,18 мг в корпусе капсулы и 0,74 мг в ее крышечке).

Эксхол в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, содержит 500,0 мг урсодезоксихолевой кислоты. Соединениями, выполняющими дополнительные функции, выступают: кальция гидрофосфата дигидрат – 0,04 г, кальция стеарат – 0,007 г, карбоксиметилкрахмал натрия – 0,028 г, картофельный крахмал – 0,0335 г, маннитол – 0,058 г, ПЭГ-4000 – 0,0035 г, повидон К30 – 0,03 г.

Для производства пленочной оболочки выбран Опадрай белый. Для каждой таблетки используется 0,02 г вещества. Его компонентами выступают: гипромеллоза – 0,00675 г, гипролоза – 0,00675 г, тальк – 0,004 г, титана диоксид – 0,0025 г.

В 5 мл Эксхола в форме суспензии содержится 250,0 мг урсодезоксихолевой кислоты. Веществами, выполняющими вспомогательные функции, являются: лимонный ароматизатор – 0,0015 г, бензойная кислота – 0,0075 г, глицерол – 0,5 г, карбомер 971 – 0,025 г, ксилитол – 1,6 г, безводная лимонная кислота – 0,0125 г, натрия цитрат – 0,025 г, ПЭГ – 0,05 г, МКЦ – 0,1 г, очищенная вода – до 5 мл.

Форма выпуска

Эксхол 250 мг (капсулы) упаковывается по 10, 15 капсул в блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги. В картонной упаковке содержится:

• 1, 3, 5, 10 блистеров по 10 капс.;
• 2, 4, 6 блистеров по 15 капс.

Также капсулы упаковывают по 50, 100 штук в банку из ПЭВП с крышкой (навинчиваемой или натягиваемой). Часть банок имеет контроль первого вскрытия в виде покрывающей упаковку термоусадочной пленки из ПВХ.

Эксхол 500 мг (таблетки) упаковывают в контурно-ячейковые упаковки по 10 шт. В картонные пачки укладывают по 1, 3, 5 или 10 блистеров. Также в продаже есть упаковки, содержащие банки полимерные. В них находится по 50 или 100 таблеток.

Суспензия 250 мг/5 мл белого цвета с запахом лимона. Она приобретает однородную консистенцию с включением пузырьков воздуха после взбалтывания. Суспензия упакована во флаконы из темного стекла с навинчивающейся крышкой из ПЭ или ПП с контролем 1-го вскрытия, комплектуется мерным стаканчиком. Помещается в картонную пачку с аннотацией.

Фармакологическое действие

Гепатопротекторное, желчегонное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эксхол способствует:

• угнетению продукции холестерина в печени;
• снижению степени всасывания холестерина в кишечнике;
• уменьшению концентрации холестерина в желчи;
• увеличению степени растворимости холестерина в желчевыводящей системе;
• активизации продукции и выведения желчи;
• понижению склонности желчи формировать камни;
• повышению уровня в желчи желчных кислот;
• стимуляции панкреатической и желудочной секреции;
• повышению активности липазы;
• уменьшению содержания сахара в крови.

Прием Эксхола внутрь способствует растворению холестериновых камней частично или полностью. Поскольку на фоне использования лекарственного средства наблюдается уменьшение содержания холестерина в желчи, происходит выведение его из желчных камней, что и приводит к их рассасыванию.

Препарат также обладает иммуномодулирующими свойствами, так как способен угнетать экспрессию ряда антигенов, присутствующих на мембранах клеток печени. Также его влияние на протекание иммунологических реакций состоит в воздействии на число Т-лимфоцитов, синтез интерлейкина-2, снижение объема эозинофилов.

Применение препарата в педиатрической практике у больных гепатобилиарной болезнью, обусловленной муковисцидозом (кистозным фиброзом)

Препараты урсодезоксихолевой кислоты около 10-ти лет применяются для лечения гепатобилиарной болезни у пациентов младше 18-ти лет, страдающих муковисцидозом. Их применение, по ряду собранных данных, способствует уменьшению пролиферации желчных протоков, регрессу возникших в гепатобилиарной системе изменений. Но последний эффект наблюдался в основном у пациентов, которым терапия урсодезоксихолевой кислотой была назначена на ранних стадиях возникновения муковисцидоза. Поэтому для повышения результативности лечения рекомендуется назначать Эксхол сразу же после диагностирования заболевания.

60-80% принятой дозы действующего вещества препарата быстро всасывается в тонком кишечнике за счет задействования механизма пассивной диффузии и активного транспорта. Оно с высокой скоростью практически в полном объеме связывается с глицином и таурином, содержащимися в печени, а затем выводится вместе с желчью.

Количество содержащейся в желчи урсодезоксихолевой кислоты зависит от характера имеющейся печеночной патологии, собственно состояния органа. Вместе с этим происходит уменьшение концентрации прочих, более липофильных желчных кислот.

Вещество склонно частично распадаться под влиянием присутствующих в кишечнике микроорганизмов. При этом образуются 7-кето-литохоевая и литохоевая кислоты. Проведенные на животных исследования продемонстрировали токсичность для печени последнего метаболита. Он вызывал повреждение паренхимы органа. У людей литохоевая кислота абсорбируется в незначительном объеме и подвергается обезвреживанию в печени за счет протекания реакции сульфатирования. В результате соединение обезвреживается раньше, чем попадает в желчь. В нейтрализованной форме оно выводится из организма с каловыми массами.

Половина принятой дозы распадается в течение 3,5-5,8 суток.

Показания к применению

Препарат предназначен для применения при:

• холелитиазе;
• билиарном рефлюкс-гастрите;
• первичном билиарном циррозе (холангите) печени (ПБХ) при условии отсутствия проявлений, указывающих на декомпенсированное состояние;
• симптоматическом лечении разного происхождения хронических гепатитов;
• первичном склерозирующем холангите (ПСХ);
• муковисцидозе;
• неалкогольном стеатогепатите (НАСГ);
• алкогольном поражении печени;
• дискинезии желчевыводящих путей (ДЖВП).

Противопоказания

Эксхол не назначается при:

• обнаружении на рентгене конкрементов с повышенным содержанием кальция;
• расстройствах сократимости желчного пузыря;
• закупорке желчных протоков;
• большой частоте возникновения колики;
• острых воспалительных процессах в желчном пузыре или протоках;
• декомпенсированном циррозе печени;
• тяжелой форме печеночной или почечной недостаточности;
• аллергии на любой из компонентов лекарственного средства.

Препарат в форме капсул и таблеток не назначается детям младше 3 лет, а также пациентам, у которых наблюдается затруднение глотания. В таких случаях предпочтение отдается Эксхолу в форме суспензии.

Детям с атрезией желчевыводящих путей Эксхол противопоказан после неудачно проведенной портоэнтеростомии и при сохранении нарушений оттока желчи.

Побочные действия

На фоне приема Эксхола возможно развитие следующих побочных эффектов:

• неоформленный стул, диарея (наблюдается у 0,01—0,1% пациентов);
• сильные боли в правом подреберье, декомпенсация заболевания (наблюдается менее чем у 0,0001% больных с ПБХ);
• кальцинирование желчных камней (диагностируется менее чем у 0,0001% пациентов);
• аллергические реакции (наблюдаются менее чем у 0,0001% пациентов).

При появлении или усугублении указанных нежелательных явлений или возникновении других следует обратиться к врачу.

Серьезные побочные эффекты возможны у лиц с первичным склерозирующим холангитом, принимающим в течение длительного времени большие дозы препарата. Поэтому пациенты этой категории должны внимательно относиться к собственному самочувствию и при отклонениях от нормы тут же обращаться к лечащему врачу.

Эксхол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дозировка, кратность приема и длительность курса лечения зависят от характера имеющегося заболевания и веса пациента.

Детям с весом до 47 кг назначается исключительно препарат в форме суспензии. В этой лекарственной форме медикамент может использоваться и для лечения взрослых. Перед использованием флакон следует хорошо встряхнуть, чтобы получить однородную массу.

• Холелитиаз. Дозу определяют, исходя из того, что на 1 кг должно приходиться 10 мг активного вещества. Соответственно для детей весом 5-7 кг показан прием 1,25 мл в сутки (0,25 объема мерного стаканчика), 8-12 кг – 2,5 мл (0,5 объема мерного стаканчика), 13-18 кг – 3,75 мл (0,75 объема мерного стаканчика), 19-25 кг – 5 мл (1 мерный стаканчик), 26-35 кг – 7,5 мл (1,5 мерных стаканов), 26-35 кг – 10 мл (2 мерных стакана) и т. д. Нужную дозу принимают за раз перед отходом ко сну. Терапию продолжают на протяжении полугода или года.
• Билиарный рефлюкс-гастрит. Рекомендован прием 5 мл суспензии однократно вечером. Курс может длиться от 2-х недель до 6 мес. При наличии потребности может быть продлен вплоть до 2-х лет.
• ПБХ. Доза определяется из расчета 14 мг суспензии на каждый килограмм веса. В первые 90 дней терапии выбранную суточную дозу делят на 3 приема (утром, днем и вечером). Затем весь необходимый объем препарата принимают сразу вечером.
• Хронические гепатиты. В рамках симптоматического лечения назначается на срок от полугода до года по 10-15 мг/кг суспензии в сутки. Дозу делят на 3 приема.
• ПСХ. Начальная общая дневная доза – 12-15 мг/кг, но ее можно повышать до 20 мг/кг, если в этом есть нужда. Общий объем делят на 2-3 приема. Лечение продолжают не менее 6-ти месяцев.
• Муковисцидоз. Общая дневная доза для детей с весом от 10-ти килограмм – 20-25 мг/кг. Ее делят на 3 приема. При потребности дозу наращивают до 30 мг/кг. Для новорожденных и детей 1-х месяцев жизни дозу отмеривают шприцом. При весе 4 кг показан прием 0,8 мл суспензии дважды в день, при весе 4,5 кг – 0,9 мл суспензии дважды в день и т. д.
• НАСГ, алкогольная болезнь печени. Дозировки и длительность лечения соответствуют назначаемым при хронических гепатитах.
• ДЖВП. Дневная доза – 10 мг/кг, курс лечения 14-60 дней. Требуемый объем суспензии делят на 2 приема. Курс может быть повторен.

Взрослым и детям с весом более 47-ми кг могут назначаться капсулы и таблетки.

• Холелитиаз. Доза рассчитывается персонально, исходя из веса пациента. Для лиц с массой тела менее 60-ти кг показан прием 2-х капс. или 1 табл. в сутки. Для пациентов с весом в пределах 60-80 кг рекомендуемая дневная доза составляет 3 капс. Для лиц с весом более 80-ти кг, но менее 100 кг, она равняется 4-м капс. или 2-м таблеткам. Пациентам с весом более 100 кг показан прием 5-ти капсул в сутки. Капсулу принимают каждый день накануне отхода ко сну. Курс – 6-12 месяцев. После подтверждения исчезновения конкрементов показан профилактический курс продолжительностью несколько месяцев.
• Билиарный рефлюкс-гастрит. Капсулы 250 мг назначаются по 1 шт. в сутки. Пить препарат следует на ночь. Рекомендованный курс лечения – 10-180 суток. При наличии необходимости курс приема может быть продлен до 2-х лет.
• ПБХ. Доза определяется на основании показателей веса больного. Ее подбирают, исходя из того, что на 1 кг массы должно приходиться 14±2 мг действующего вещества (до 62 кг – 3 капс., 63-78 кг – 4 капс. или 2 табл., 79-93 кг – 5 капс., 94-109 кг – 6 капс. или 3 табл., более 110 кг – 7 капс.). На протяжении первых 90 дней терапии подобранную дозу делят на 3 приема. При получении положительного результата всю дневную дозу пьют сразу на ночь. Продолжительность курса лечения может быть неограниченной во времени.
• Хронические гепатиты. Рекомендованная доза составляет 10-15 мг на 1 кг веса тела. Ее рекомендуется разделить на 2-3 приема. Продолжительность курса лечения – 6-12 месяцев и дольше.
• ПСХ. Рекомендованная суточная доза составляет 12-15 мг на 1 кг веса. При потребности она может быть повышена до 20-30 мг/кг. Прием капсул делят на 2-3 раза. Курс лечения должен составлять не менее полугода. При необходимости он может быть продлен до нескольких лет.
• Муковисцидоз. Первоначально Эксхол назначается в дозировке 20 мг/кг в день. Подобранную дозу разделяют на 2-3 приема. В последующем суточную дозу увеличивают до 30 мг/кг.
• НАСГ и АБ. Рекомендованная суточная доза равна 10-15 мг/кг. Ее нужно поделить на 2-3 приема в течение дня. Продолжительность лечения стартует с 6 месяцев и может достигать года и более.
• ДЖВП. Рекомендуемая доза на день составляет 10 мг/кг. Ее делят на 2 приема. Длительность лечения составляет 2-8 недели. При потребности ее продлевают.

Капсулы не разжевывают, не открывают. Запивают малым количеством воды. При необходимости 2 капсулы могут быть заменены 1 таблеткой Эксхол 500 мг.

Передозировка

Прием больших доз препарата может привести к развитию диареи. Возникновение других нарушений маловероятно, так как по мере повышения дозы всасывание действующего вещества медикамента снижается, а потому большая часть выходит в неизменном виде с калом.

Случаи передозировки не требуют специфического лечения. При развитии диареи возможно проведение симптоматической терапии в виде приема электролитов и увеличения количества потребляемой жидкости.

Взаимодействие

При необходимости принимать другие лекарственные средства следует учитывать особенности взаимодействия Эксхола с ними:

• Колестирамин, колестипол, алюминийсодержащие антациды – уменьшают выраженность всасывания действующего вещества Эксхола в прямой кишке, что отражается на его эффективности. При острой необходимости использовать данные лекарственные средства на фоне приема Эксхола рекомендуется принимать их не позднее чем за 2 часа до обычного времени употребления Эксхола.
• Циклоспорин – наблюдается снижение его концентрации в крови в связи с угнетением всасывания под действием урсодезоксихолевой кислоты. Это требует коррекции дозы препарата.
• Ципрофлоксацин – иногда наблюдается ухудшение его абсорбции в кишечнике при одновременном приеме препаратов урсодезоксихолевой кислоты.
• Розувастатин – в рамках клинических испытаний наблюдалось незначительное повышение его содержания в крови при сочетании с Эксхолом.
• Нитрендипин, Дапсон – урсодезоксихолевая кислота способна уменьшать их содержание в крови, что может потребовать повышения дозы медикамента.
• Препараты, содержащие эстрогены, а также фибраты – интенсифицируют продукцию в печени холестерина, что может стать индуктором формирования желчных камней и свести терапевтический эффект Эксхола на нет.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Препарат следует хранить в картонной пачке в месте, в которое у детей нет доступа, а температура воздуха не поднимается выше 25 °С.

Срок годности

3 года. Препарат в форме суспензии сохраняет свои свойства на протяжении 4-х месяцев после вскрытия.

Особые указания

Лекарство должно приниматься под контролем врача. На протяжении первых 3-х месяцев терапии с периодичностью раз в 4-е недели осуществляется контроль лабораторных показателей функционирования печени. Впоследствии такой контроль осуществляется раз в 3 месяца. Это требуется для обнаружения расстройств в работе органа на ранних этапах развития.

При назначении медикамента для лечения ПБХ возможно в отдельных случаях ухудшение течения заболевания в первые недели приема. Это может проявляться учащением зуда. Подобное считается вариантом нормы и не требует отмены лекарственного средства. При появлении подобных симптомов рекомендуется принимать по 1 капсуле в сутки. Дозу повышают на 1 капсулу в неделю до достижения рекомендуемой для лиц с данной массой тела. Пациентам с данным заболеванием, особенно на поздних стадиях, важен регулярный контроль функциональных показателей печени, поскольку он позволяет точно определить наличие или отсутствие ответа на проводимую терапию, а также обнаружить признаки декомпенсации, что наблюдается в отдельных случаях. В таких ситуациях показана отмена препарата, что способствует частичному регрессу возникших симптомов декомпенсации.

При назначении Эксхола с целью устранения желчных камней для оценки динамики и выявления признаков кальциноза показано проведение пероральной холецистографии и УЗИ спустя 6-10 месяцев терапии. При невозможности визуализировать желчный пузырь, частых эпизодах колик, обнаружении кальциноза препарат отменяют.

Прием препарата не сказывается на способности управлять транспортом или работать с опасными механизмами.

Аналоги Эксхола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Полными аналогами препарата являются:

• Гринтерол
• Ливодекса
• Протехолин
• Урбихол
• Урдокса
• Урсапро
• Урсодез
• Урсодезоксихолевая кислота
• Урсодиолизин
• Урсоксинол
• Урсолив
• Урсомакс
• Урсомик
• Урсоприм
• Урсосан
• Урсофальк
• Урцевел
• Холудексан
• Экурохол

Эксхол или Урсосан — что лучше?

Данные препараты являются полными аналогами. Они производятся преимущественно в России, хотя в продажу поступает и импортный Урсосан производства SANECA PHARMACEUTICALS (Словакия) или SVUS Pharma (Чешская Республика).

Но Урсосан выпускается только в форме капсул (в большей дозировке Урсосан Форте производится в форме таблеток в пленочной оболочке). Это исключает его применение для детей первых лет жизни. При этом стоимость Эксхола ниже, чем Урсосана. Это делает его предпочтительнее для многих пациентов.

Детям

При наличии показаний препарат назначается детям с первых дней жизни. Для пациентов до 3 лет – в форме суспензии. В остальных случаях возможно использование капсул, позднее таблеток.

Новорожденным

При необходимости Эксхол может назначаться в форме суспензии для внутреннего применения. Для обеспечения точности дозирования при лечении детей с весом менее 10 кг используется медицинский шприц без иглы объемом 2 мл и градацией по 0,1 мл.

Для отмеривания нужной дозы следует:

• хорошо встряхнуть флакон;
• налить незначительное количество суспензии в прилагающийся к ней мерный стаканчик;
• отобрать шприцом требуемое количество жидкости с небольшим запасом;
• перевернуть шприц поршнем вниз;
• постучать пальцами по шприцу для выхода воздуха из жидкости;
• нажатием на поршень вывести воздух и избыток суспензии назад в мерный стакан;
• ввести препарат ребенку, направляя струю на внутреннюю поверхность щеки.

Не допускается погружение шприца во флакон с суспензией. Не допускается выливать неиспользованную суспензию из шприца или мерного стакана назад во флакон.

При беременности и лактации

Проведенные испытания на животных продемонстрировали отсутствие влияния на фертильность. На людях подобные исследования не проводились.

Относительно влияния препарата на беременных женщин данные весьма скудные. При исследованиях на животных была обнаружена репродуктивная токсичность, проявляющаяся на ранних сроках беременности. Поэтому препарат противопоказан беременным женщинам. В отдельных случаях, когда потенциальная польза превосходит возможные риски, его применение рассматривается в индивидуальном порядке.

Всем женщинам детородного возраста следует использовать максимально надежные методы контрацепции в течение всего времени приема Эксхола. Оптимальным выбором становятся негормональные средства. При острой необходимости могут использоваться КОК с низким содержанием эстрогена. Но в таком случае следует учитывать, что гормональные средства способны стимулировать формирование желчных камней. Поэтому при лечении желчнокаменной болезни стоит оказаться от подобных в пользу негормональных контрацептивов.

До начала приема препарата обязательно проводится тест на беременность.

Исследований степени проникновения урсодезоксихолевой кислоты в грудное молоко женщин не проводилось. По имеющимся данным ее содержание в нем незначительно. В связи с этим вероятность развития нежелательных явлений у грудничков при продолжении естественного вскармливания не наблюдается.

Отзывы об Эксхоле

Практически все пациенты отмечают эффективность препарата при самых разных нарушениях работы печени, легкость его приема и отсутствие побочных эффектов. Только в одном отзыве упоминается о возникновении боли в животе на фоне приема Эксхола.

Цена Эксхола, где купить

Стоимость зависит от лекарственной формы и объема упаковки препарата. В среднем цена 50 капсул 250 мг составляет 670 р.