Фирма-производитель: ПЭЗ ВИЛАР ГУП (Россия)
субстанция-порошок: банки Рег. №: Р N000496/01
Клинико-фармакологическая группа:
Форма выпуска, состав и упаковка
субстанция -порошок.
банки темного стекла.
Описание активных компонентов препарата «Эрготамин»
Фармакологическое действие
Алкалоид спорыньи. Влияет на различные органы и системы организма, в т.ч. на ЦНС. Одним из важных свойств эрготамина является его стимулирующее действие на мускулатуру матки. Повышает тонус матки, в связи с этим оказывает терапевтическое действие при атонии и гипотонии матки и связанных с ними маточных кровотечениях. Эффект при маточных кровотечениях обусловлен механическим сжатием кровеносных сосудов при сокращении миометрия. Ускоряет инволюцию матки в послеродовом периоде.
Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических и мозговых сосудов. В связи с этим на фоне действия эрготамина, несмотря на альфа-адреноблокирующую активность, преобладает тонизирующее влияние на периферические и мозговые сосуды (последнее имеет терапевтическое значение при мигрени).
Эрготамин обладает также антисеротониновой активностью. Оказывает депримирующее влияние на сосудодвигательный центр, на фоне действия эрготамина повышается тонус блуждающего нерва. Оказывает успокаивающее действие; понижает основной обмен, уменьшает тахикардию при гиперсимпатикотонии, гипертиреозе.
Показания
Гипо- и атонические маточные кровотечения (в т.ч. в раннем послеродовом периоде, после ручного отделения последа); субинволюция матки после родов и аборта, меноррагии (в т.ч. связанные с миомой матки).
Преимущественно в составе комбинированных препаратов: предупреждение и купирование приступов мигрени и других головных болей сосудистого генеза.
В составе комбинированных препаратов: лечение НЦД и неврозов, климактерических расстройств.
Режим дозирования
В акушерско-гинекологической практике: п/к или в/м 250-500 мкг, в экстренных случаях — 500 мкг в/в; внутрь — по 1 мг 1-3 раза/сут.
Для лечения мигрени и других головных болей сосудистого генеза доза зависит от используемой лекарственной формы и применяемой схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота; редко — диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, боли в области сердца, повышение АД, мышечные боли, уменьшение пульсации в конечностях, парестезии в конечностях (большинство указанных эффектов связаны с повышением тонуса периферических сосудов), транзиторная тахикардия.
Прочие: слабость в ногах, тремор пальцев; редко — отеки, зуд.
Противопоказания
ИБС, облитерирующие или спастические заболевания периферических сосудов, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, нарушения функции печени и почек, септические состояния, беременность, роды (I-II периоды), период лактации, одновременный прием ГКС, мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими нарушениями, повышенная чувствительность к эрготамину и другим алкалоидам спорыньи.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности.
Следует избегать применения эрготамина в период лактации. Поскольку эрготамин и его метаболиты выделяются с грудным молоком, существует риск развития эрготизма у ребенка. При повторном применении эрготамина возможно нарушение лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек.
Особые указания
При систематическом приеме эрготамина или содержащих его комбинированных препаратов следует предупредить пациента о необходимости строго придерживаться назначенных доз во избежание развития явлений эрготизма. Эрготизм проявляется прежде всего симптомами спазма периферических сосудов — потеря чувствительности, парестезии, ощущение покалывания, боли в конечностях, цианоз (особенно пальцев), выраженное уменьшение пульсации, а также нарушениями со стороны ЦНС — головокружение, ступор, кома, судороги.
Лекарственное взаимодействие
Симпатомиметики и никотин усиливают вазоконстрикторное действие эрготамина.
В течение одновременного введения эрготамина и бета-адреноблокаторов повышается риск развития вазоконстрикторного действия на периферические сосуды.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов (в т.ч. с эритромицином) наблюдается эрготизм.
При одновременном применении с агонистами серотонина (в т.ч. с суматриптаном) повышается риск развития пролонгированных вазоспастических реакций.
Лекарственное взаимодействие
Симпатомиметики и никотин усиливают вазоконстрикторное действие эрготамина.
В течение одновременного введения эрготамина и бета-адреноблокаторов повышается риск развития вазоконстрикторного действия на периферические сосуды.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов (в т.ч. с эритромицином) наблюдается эрготизм.
При одновременном применении с агонистами серотонина (в т.ч. с суматриптаном) повышается риск развития пролонгированных вазоспастических реакций.
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
||
|
Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.
• Инструкция по применению Эрготамина тартрат драже.
• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Эрготамина тартрат драже
Химическое название
4-Хлор-К-(2-фурилметил)-5-сульфамил-антранидовая кислота
Химические свойства
Вещество относится к семейству алкалоидов, биохимически и структурно близко к эрголину. Впервые Эрготамин был синтезирован в лаборатории Сандоз Артуром Стоулом, в 1918 году. Молярная масса соединения = 581,6 грамм на моль. Плавится вещество при 213 градусах.
Алкалоид спорыньи оказывает влияние на разные системы органов и органы, в том числе на центральную нервную систему и матку.
Фармакологическое действие
Вазоконстрикторное, утеротонизирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество оказывает стимулирующее действие на мускулатуру матки, повышает ее тонус, устраняет маточные кровотечения, связанные с гипотонией и атонией органа. Стимулирование происходит благодаря способности Эрготамина механически сжимать кровеносные сосуды во время сокращения миометрия.
Также средство влияет на гладкую мускулатуру мозговых и периферических сосудов, сужает их, оказывает альфа-адреноблокирующее действие. Поэтому его можно использовать для устранения мигрени.
Эрготамин повышает тонус блуждающего нерва, оказывая депримирующее действие на сосудодвигательный центр. Средство успокаивает, снимает тахикардию, снижает интенсивность основного обмена, обладает серотонинблокирующим действием.
После приема таблеток вещество незначительно всасывается через стенки ЖКТ и проникает в кровоток. Из-за интенсивного метаболизма в печени средство обладает низкой биологической доступностью (менее 5%). При введении ректально или ингаляционно абсорбционная способность повышается, но биодоступность остается на прежнем уровне.
Основные метаболиты вещества выводятся с желчью и мочой. Выводится лекарство в 2 этапа. Продолжительность первого – 2 часа, второго – 21 час.
Показания к применению
Лекарство назначают:
- при гипотонических и атонических маточных кровотечениях;
- для устранения субинволюции матки после родов или абортов, меноррагий;
- при миоме матки;
- в составе препаратов для лечения или купирования приступов мигрени;
- при неврозах и НЦД;
- в составе препаратов от головных болей сосудистого характера;
- во время климакса.
Противопоказания
Вещество противопоказано:
- при аллергии на алкалоиды спорыньи или Эрготамин;
- лицам с ишемической болезнью сердца, облитерирующими или спастическими заболеваниями сосудов по периферии;
- при пониженном артериальном давлении;
- пациентам с выраженным атеросклерозом;
- при заболеваниях печени или почек;
- беременным женщинам;
- в 1 и 2 периоде родов;
- если мигрень сопровождается очаговыми неврологическими симптомами;
- при сепсисе;
- кормящим женщинам.
Побочные действия
Могут проявиться:
- тошнота, понос, рвота;
- боли в сердце, брадикардия, гипертония, боли в мышцах;
- парестезии и уменьшение чувствительности пульса в конечностях;
- транзиторная тахикардия или брадикардия;
- тремор, зуд и отечность;
- цианоз, слабость в ногах.
Эрготамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В акушерстве и гинекологии препарат назначают внутрь. По 1 мг, 2 или 3 раза в сутки. Если используется препарат в виде капель 0,1 %, то принимают по 10-15 капель, если раствор 0,025% — 40 капель, 1-3 раза в день. Максимальная разовая дозировка – 2 мг, суточная – 4 мг.
Внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1 мл раствора 0,05%. При острой необходимости допускается введение 500 мкг средства внутривенно. Максимальное количество вещества, которое можно ввести пациенту в сутки – 2 мг.
Эрготамин при мигрени назначают в различной дозировке и по разным схемам, в зависимости от лекарственной формы.
0,1% раствор рекомендуется принять в количестве 15-20 капель, за 2-3 часа до предполагаемого приступа.
В начале приступа можно принять сублингвально 2 ли 4 мг средства. Через 120 минут рекомендуется принять еще 2 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 10 мг.
Также показано внутримышечное введение раствора 0,05%, по половине или 1 мл, разово.
Передозировка
При передозировке развивается эрготизм, который сопровождается спазмами сосудов по периферии, потерей чувствительности, цианозом, болезненными ощущениями в конечностях, головокружением, ступором, комой, выраженным уменьшением пульсации.
В качестве лечения необходимо промыть желудок (после приема таблеток), принять энтеросорбенты, устранить неприятные и угрожающие жизни пациента симптомы.
Взаимодействие
Вазоконстрикторное действие Эрготамина усиливается под влиянием никотина, симпатомиметиков и бета-адреноблокаторов.
При сочетании с макролидными антибиотиками, Эритромицином увеличивается вероятность развития эрготизма.
С осторожностью вещество сочетают с агонистами серотонина (суматиптан), так как повышается риск возникновения вазоспазма.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
В зависимости от лекарственной формы вещество имеет различные условия и сроки хранения.
Особые указания
Во время лечения средством необходимо строго придерживаться рекомендованных врачом дозировок. При злоупотреблении веществом может развиться эрготизм. Данное явление характеризуется потерей чувствительности в конечностях, покалыванием и болью, цианозом, судорогами, головокружением.
При беременности и лактации
Препарат противопоказан к приему беременными женщинами.
Эрготамин может повлиять на процесс лактации, вещество, его активные и неактивные метаболиты выделяются с грудным молоком, в связи с этим его не рекомендуется принимать во время кормления грудью.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Торговое название препарата с активным компонентом Эрготамина Гидротартрат: Эрготамина Тартрат. Также вещество содержится в Номигрене, Беллатаминале.
Отзывы об Эрготамине
Отзывы о применении лекарств на основе данного вещества положительные. Оставляют их в основном пациенты, страдающие от мигрени, препарат быстро и эффективно купирует приступы боли. Побочные эффекты развиваются редко.
Цена Эрготамина, где купить
Купить Эрготамин в составе препарата Номигрен можно приблизительно за 560-630 рублей, за 10 таблеток. Стоимость лекарства Беллатаминал – от 150 до 216 рублей.
Ergotamine tartrate administered orally, sublingually, or rectally as monotherapy or combined therapy was commonly prescribed in adults until the early 1990s, when controlled trials showed no evidence of efficacy and high rates of nausea, vomiting, vasoconstriction, physical dependence, and rebound headache.
From: Adolescent Medicine, 2008
Ergotamine
Joanne Moore, in xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference, 2007
Ergotamine; Ergate; Ergomar; Ergostat; Ergo-tartrate; Exmigra; Femergin, Gynergan; Lingraine, Lingran; Ergotaman-3′,6′,18-trione,12′-hydroxy-2′-methyl-5′-(phenylmethyl)-, (5′alpha)-; aci ergotamine; 8alphaergotamine; 8beta ergotamine; ergotamin; Ergotaman-3′,6′,18-trione, 12′-hydroxy-2′-methyl-5′-(phenylmethyl)-, (5′alpha)-; 8alpha ergotamine
Read full chapter
URL:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780080552323617015
Ergot derivatives
In Meyler’s Side Effects of Drugs (Sixteenth Edition), 2016
Long-term effects
Drug dependence
If ergotamine tartrate is used chronically, which is in any case undesirable because of its vascular effects, a vicious cycle can arise, withdrawal headaches leading to the use of ever-increasing doses [61]. Tolerance can develop to the point at which the doses being used exceed those that are normally regarded as safe. The only possible treatment is to withdraw the drug; the withdrawal symptoms tend to be poorly responsive to other drugs, but they usually abate within 72 hours, after which the patient can be treated with other antimigraine drugs. The best means of preventing ergotamine dependence is to limit the use of ergotamine tartrate to no more than 2 days per week and to ensure that the drug is not used unnecessarily for plain headaches, which have been labeled as migrainous.
Read full chapter
URL:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B978044453717100696X
Ergot
Kruti Patel, … Sidhartha Ray, in Reference Module in Biomedical Sciences, 2023
- •
-
Patients on ergotamine tartrate therapy show tendency to drug abuse and psychological dependence.
- •
-
Adverse effects, such as, vasospastic effects, nausea, and vomiting may emerge with usual doses or long-term exposure to high doses.
- •
-
Lassitude, impaired mental function, confusion, depression, drowsiness, delirium, severe dyspnea, hypotension, hypertension, rapid and weak pulse, unconsciousness, spasms of the limbs, seizures (rarely), shock are the routine outcomes of acute ergotamine exposure (Eadie, 2003).
- •
-
Fescue toxicosis is a multifaceted syndrome that elicits many negative effects on livestock consuming ergot alkaloids produced by endophyte-infected tall fescue.
- •
-
Proper implementation of regulation and advanced methods of risk assessments to determine safe quantities in food and feed has minimized exposure to humans and livestock.
- •
-
LSD (lysergic acid diethylamide), a potent addictive synthetic hallucinogenic drug is derived from the ergot alkaloids, although LSD is mostly artificially synthesized (LSD, n.d.).
Read full chapter
URL:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780128243152002438
Headache
Gennaro Bussone, Alan Rapoport, in Handbook of Clinical Neurology, 2010
Ergotamine derivatives
Until fairly recently, ergotamine tartrate preparations were widely accepted as treatments of choice for the prevention and acute treatment of CH attacks, notwithstanding ergotamine’s potential for serious side effects. Because ergotamine is poorly and erratically absorbed after oral administration, other routes are preferred, including inhalation, intramuscular, intravenous and rectal. (Dihydroergotamine has been also used intranasally). While peak plasma levels are obtained after only 5 min following inhalation, ergotamine bioavailability is greatest with the intramuscular and rectal routes of administration (Graham et al., 1984) and these routes are well suited for acute CH attacks as absorption is rapid (Bigal and Tepper, 2003). Ergotamine has a rather short half-life (2 h) but its biological action on the arteries lasts 24 h (Bigal and Tepper, 2003). This is because active metabolites persist and the drug dissociates slowly from vascular receptors. The latter phenomenon may be responsible for the drug-induced headaches that occur in chronic users, and also the two-step elimination kinetics: the first lasts about 90 min, and the second lasting about 20 h.
The side-effects of ergotamine and other ergot derivatives are well known and may limit their utility in CH. They are potent and long-acting vasoconstrictors and should be avoided in patients with coronary artery disease, vasospastic angina and other vascular diseases. They are also contraindicated in uncontrolled hypertension and pregnancy. Concomitant use with other vasoconstrictors, in particular triptans, should be avoided.
Ergotamine dosing should be limited to a maximum of 6 mg/day and 10 mg/week to avoid chronic peripheral vasoconstriction that may give rise to ergotism. Similar restrictions apply to DHE (not more than 2 mg/day) although this drug may be better tolerated Both of these medications have been given in higher doses and longer times to the severely ill chronic cluster patients without problem. But this should be done only by doctors very familiar with cluster headache and after informed consent of the patient. The nausea that occurs in about 10% of patients can be treated with anti-emetics, the leg cramps respond to dose reduction.
Ergotamine has central activity in addition to its peripheral vasoconstrictive effect mainly attributable to α-adrenergic blockade. It is a partial agonist of α-adrenergic receptors in the walls of cerebral arteries and blocks serotoninergic receptors in the brain (Aghjanin and Wang, 1978) and in the basilar and superficial temporal arteries (Ostergaard et al., 1981; Muller-Schweinitzer, 1983).
The drug also has a well-known dopaminergic effect which accounts for vomiting and dizziness. However, the most prominent mechanism of action of ergot derivatives in aborting CH attacks is a direct effect on post-junctional receptors located on vascular smooth muscle or on endothelial cells preventing neurogenic inflammation of the vessels (Buzzi and Moskowitz, 1991).
Unlike patients with migraine, those with CH do not commonly develop ergot dependence or rebound headache due to temporary reduction in ergot dosage. In episodic CH with short-lasting cluster periods characterized by attacks presenting at regular and predictable times, ergotamine may be usefully given 1-2 h before predicted onset. For nocturnal CH attacks, DHE may be given orally or intramuscularly at bedtime. These approaches − a mixture of the preventive and abortive treatments − are feasible when attack frequency is low (1-2/day).
The pharmacology of DHE is similar to that of ergotamine. Administered subcutaneously DHE is effective in relieving CH attacks in 15 minutes in 70% of patients (Klapper and Stanton, 1992). DHE 1 mg is injected at attack onset for not more than two injections per day or six injections per week. Usually 2-4 mg/24 h is well tolerated for several weeks. Anderson and Jasperson (Andersson and Jespersen, 1986) used a nasal spray to deliver 1 mg of DHE in a double blind trial versus placebo in 25 CH patients. The treatment reduced the intensity of the attack but not the duration. This poor result may have been due to the low dose employed. They suggested that the trial should be repeated using a larger dosage of DHE.
The principal side effects of intranasal DHE are local reactions (rhinorrhea, congestion and irritation).
Read full chapter
URL:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S007297521097036X
Analgesics and anti-inflammatory drugs
Minke Reuvers, Christof Schaefer, in Drugs During Pregnancy and Lactation (Second Edition), 2007
Ergot alkaloids
Ergot alkaloids, such as ergotamine-tartrate and dihydroergotamine (DHE), are helpful in many cases, but are contraindicated during pregnancy because of their ability to disrupt fetal blood supply, which can lead to fetal damage or death. They also can produce uterine contractions and perfusion disturbances in the placenta (Fox 2005, Silberstein 2004). Individual cases of birth defects due to vascular disruption and stillbirths have been observed (Hughes 1988, Schaefer unpublished observations). Epidemiological studies have not, as yet, documented a clear increase in the rate of birth defects (Raymond 1995). The other ergotamine derivatives, which are available in oral form, lisuride and methysergide, are not well studied for their tolerability during pregnancy, and should also be avoided (Fox 2005, Silberstein 2004).
Read full chapter
URL:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780444520722500057
TRIGEMINAL AUTONOMIC CEPHALALGIAS: CLUSTER HEADACHE AND RELATED CONDITIONS
Peter J. Goadsby, in Neurology and Clinical Neuroscience, 2007
Ergotamine
Ekbom first reported the use of ergotamine tartrate for the prophylactic treatment of cluster headache in 1947.115 Sixteen patients were given ergotamine at a dose of 2 to 3 mg/day for 1 to 4 weeks, and 13 patients experienced considerable improvement. Later it was reported that a rectal suppository of ergotamine (2 mg) and caffeine (100 mg) or intramuscular injections of ergotamine (0.25 to 0.5 mg) at bedtime were effective in preventing nocturnal attacks.116 Ergotamine was widely used as the first-choice prophylaxis until the efficacy of lithium and verapamil became evident. Regular administration of ergotamine, 2 to 4 mg/day for 2 to 3 weeks, may be useful. If the patient has nocturnal attacks, 1 to 2 mg may be given at night in the form of tablets or suppositories.
Read full chapter
URL:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780323033541500638
Nonestrogenic management of hot flashes
Jason M. Jones, … Charles L. Loprinzi, in Supportive Oncology, 2011
Bellergal
Bellergal is a combination of phenobarbital, ergotamine tartrate, and alkaloids of belladonna. It has antimuscarinic effects and was originally used as eye drops for pupil dilation. A randomized controlled trial in the 1960s evaluated patients by asking them to describe their hot flashes on bellergal as “success” or “failure” of treatment, and to rate them as absent, moderate, or severe.73 Bellergal decreased hot flashes compared with placebo. Another randomized controlled trial in the 1980s showed a significant reduction in hot flashes with bellergal after 2 weeks of treatment.74 However, after 8 weeks, the difference between treatment and placebo disappeared with reductions of 68% and 75%, respectively. Toxicity in both trials was significant, with more than 30% withdrawing because of side effects, which included dry mouth, dizziness, rash, and sleepiness. Bellergal is no longer available in the United States.
Read full chapter
URL:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9781437710151000229
E
In Drugs for the Geriatric Patient, 2007
ergotamine tartrate/dihydroergotamine
(er-got’-a-meen tar’-trate dye-hye-droe-er-got’-a-meen,-min)
▪ Brand Name(s): Ergomar, DHE 45, Migranal
-
Combinations
-
Rx: with caffeine (Cafergot, Ercaf, Wigraine); with belladonna alkaloids, phenobarbital (Bellergal-S), DHE 45, Ergomar, Migranal
-
Chemical Class: Ergot alkaloid
▪ Clinical Pharmacology:
-
Mechanism of Action: An ergotamine derivative and alpha-adrenergic blocker that directly stimulates vascular smooth muscle, resulting in peripheral and cerebral vasoconstriction. May also have antagonist effects on serotonin. Therapeutic Effect: Suppresses vascular headaches.
-
Pharmacokinetics: Slowly and incompletely absorbed from the GI tract; rapidly and extensively absorbed after rectal administration. Protein binding: greater than 90%. Undergoes extensive first-pass metabolism in the liver to active metabolite. Eliminated in feces by the biliary system. Half-life: 21 hr.
▪ Available Forms:
- •
-
Tablets (Sublingual [Ergomar]): 2 mg.
- •
-
Injection (DHE 45): 1 mg/ml.
- •
-
Nasal Spray (Migranal): 0.5 mg/spray.
- •
-
Suppositories (ergotamine and caffeine): 2 mg, with 100 mg caffeine.
▪ Indications and Dosages:
-
Vascular headaches: PO (Cafergot [fixed-combination of ergotamine and caffeine]) 2 mg at onset of headache, then 1-2 mg q30min. Maximum: 6 mg/episode; 10 mg/wk. IV 1 mg at onset of headache; may repeat hourly. Maximum: 2 mg/day; 6 mg/wk. Sublingual 1 tablet at onset of headache, then 1 tablet q30min. Maximum: 3 tablets/24 hr; 5 tablets/wk. IM, Subcutaneous (dihydroergotamine) 1 mg at onset of headache; may repeat hourly. Maximum: 3 mg/day; 6 mg/wk. Intranasal 1 spray (0.5 mg) into each nostril; may repeat in 15 min. Maximum: 4 sprays/day; 8 sprays/wk. Rectal 1 suppository at onset of headache; may repeat dose in 1 hr. Maximum: 2 suppositories/episode; 5 suppositories/wk.
▪ Unlabeled Uses: Prevention of deep venous thrombosis, prevention and treatment of orthostatic hypotension, pulmonary thromboembolism
▪ Contraindications: Coronary artery disease, hypertension, impaired hepatic or renal function, malnutrition, peripheral vascular diseases (such as thromboangiitis obliterans, syphilitic arteritis, severe arteriosclerosis, thrombophlebitis, and Raynaud’s disease), sepsis, severe pruritus
▪ Side Effects
-
Occasional (5%-2%)
-
Cough, dizziness
-
Rare (less than 2%)
-
Myalgia, fatigue, diarrhea, upper respiratory tract infection, dyspepsia
▪ Serious Reactions
- •
-
Prolonged administration or excessive dosage may produce ergotamine poisoning, manifested as nausea and vomiting; paresthesia, muscle pain or weakness; precordial pain; tachycardia or bradycardia; and hypertension or hypotension. Vasoconstriction of peripheral arteries and arterioles may result in localized edema and pruritus. Muscle pain will occur when walking and later, even at rest. Other rare effects include confusion, depression, drowsiness, seizures, and gangrene.
▪ Patient/Family Education
- •
-
Initiate therapy at first sign of attack
- •
-
DO NOT exceed recommended dosage
- •
-
Notify clinician of irregular heartbeat, nausea, vomiting, numbness or tingling of fingers or toes, pain or weakness of extremities
- •
-
Regular use may lead to withdrawal headaches
▪ Monitoring Parameters
- •
-
Monitor the patient closely for evidence of ergotamine overdose from prolonged administration or excessive dosage
▪ Geriatric side effects at a glance:
- □
-
CNS
-
Bowel Dysfunction
- □
-
Bladder Dysfunction
- □
-
Falls
▪ U.S. Regulatory Considerations
-
FDA Black Box
- •
-
Concurrent use with CYP3A4 inhibitors is contraindicated.
- •
-
Can result in serious peripheral ischemia.
-
OBRA regulated in U.S. Long Term Care
Read full chapter
URL:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9781416002086500097
E
Carl P. Weiner MD, MBA, FACOG, Catalin Buhimschi MD, in Drugs for Pregnant and Lactating Women (Second Edition), 2009
Ergotamine—(Ergomar; Ergostat; Medihaler-Ergotamine; Wigrettes)
International Brand Name
Avamigran (Philippines); Ergodryl Mono (Australia); Ergo Sanol (Germany); Ergotamin Medihaler (Denmark); Lingraine (England); Medihaler Ergotamine (Canada, England, New Zealand)
| ▪ Drug Class | Ergot alkaloids |
| ▪ Indications | Abort or prevent migraine headache |
| ▪ Mechanism | Complex and multiple; partial agonist-antagonist against tryptaminergic, dopaminergic, and α-adrenergic receptors depending upon site |
| ▪ Dosage with Qualifiers |
|
| ▪ Maternal Considerations |
|
| ▪ Fetal Considerations | There are no adequate reports or well-controlled studies in human fetuses. It is unknown whether ergotamine crosses the human placenta. While there is no clear evidence it is a teratogen, the severe vasoconstriction associated with toxicity could lead to profound fetal hypoxia and death. It has also been associated with Möbius’ syndrome. |
| ▪ Breastfeeding Safety | There are no adequate reports or well-controlled studies in nursing women. Ergotamine is excreted into human breast milk. Theoretically, excessive dosing or prolonged administration of ergotamine might inhibit lactation. Though generally considered incompatible with breastfeeding, the only published study found no effect on milk production or infant weight gain. |
| ▪ Drug Interactions | The pressor effects of ergotamine and other vasoconstrictor drugs can cause dangerous hypertension when combined. |
| ▪ References |
|
| ▪ Summary |
|
Read full chapter
URL:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9781416040132000053
Lower-extremity Arteries
John A. Kaufman M.D., in Vascular and Interventional Radiology, 2004
ERGOTISM
Ergot alkaloids are used for treatment of migraine headaches (ergotamine tartrate), for prophylaxis of deep vein thrombosis (dihydroergotamine), and for illicit recreation (lysergic acid diethylamide). An α-adrenergic blocking agent, ergotamine stimulates smooth muscle contraction. Excessive use of ergot alkaloids results in ergotism, with gastrointestinal, neurologic, and vascular symptoms. Patients tend to be younger than would be typical for atherosclerotic disease, with demographics that closely resemble those of the population with migraine headaches. Diffuse vasospasm, more commonly of the lower-extremity than upper-extremity arteries, results in symptoms of peripheral vascular disease. The aorta, carotid arteries, mesenteric vasculature, and retinal arteries may be affected as well. Untreated, patients may develop tissue loss and even gangrene.
At conventional angiography the stenoses are long, smooth, and in unusual locations. The typical findings of atherosclerosis are usually absent. Remarkably, cessation of the ergot use may result in complete reversal of the occlusive lesions (see Fig. 1-31).
Read full chapter
URL:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780815143697500238
Фармакологическое действие
Алкалоид спорыньи. Влияет на различные органы и системы организма, в т.ч. на ЦНС. Одним из важных свойств эрготамина является его стимулирующее действие на мускулатуру матки. Повышает тонус матки, в связи с этим оказывает терапевтическое действие при атонии и гипотонии матки и связанных с ними маточных кровотечениях. Эффект при маточных кровотечениях обусловлен механическим сжатием кровеносных сосудов при сокращении миометрия. Ускоряет инволюцию матки в послеродовом периоде.
Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических и мозговых сосудов. В связи с этим на фоне действия эрготамина, несмотря на альфа-адреноблокирующую активность, преобладает тонизирующее влияние на периферические и мозговые сосуды (последнее имеет терапевтическое значение при мигрени).
Эрготамин обладает также антисеротониновой активностью. Оказывает депримирующее влияние на сосудодвигательный центр, на фоне действия эрготамина повышается тонус блуждающего нерва. Оказывает успокаивающее действие; понижает основной обмен, уменьшает тахикардию при гиперсимпатикотонии, гипертиреозе.
Фармакокинетика
После приема внутрь эрготамин в небольшой степени абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность низкая вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень. При ректальном или ингаляционном введении абсорбция несколько увеличивается, однако биодоступность остается невысокой — 5% и менее.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основные метаболиты (некоторые из них фармакологически активны) выделяются с желчью. Около 4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Выведение эрготамина имеет двухфазный характер, T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, T1/2 в конечной фазе — 21 ч.
Показания
Гипо- и атонические маточные кровотечения (в т.ч. в раннем послеродовом периоде, после ручного отделения последа); субинволюция матки после родов и аборта, меноррагии (в т.ч. связанные с миомой матки).
Преимущественно в составе комбинированных препаратов: предупреждение и купирование приступов мигрени и других головных болей сосудистого генеза.
В составе комбинированных препаратов: лечение НЦД и неврозов, климактерических расстройств.
Режим дозирования
В акушерско-гинекологической практике: п/к или в/м 250-500 мкг, в экстренных случаях — 500 мкг в/в; внутрь — по 1 мг 1-3
Для лечения мигрени и других головных болей сосудистого генеза доза зависит от используемой лекарственной формы и применяемой схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота; редко — диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, боли в области сердца, повышение АД, мышечные боли, уменьшение пульсации в конечностях, парестезии в конечностях (большинство указанных эффектов связаны с повышением тонуса периферических сосудов), транзиторная тахикардия.
Прочие: слабость в ногах, тремор пальцев; редко — отеки, зуд.
Противопоказания
ИБС, облитерирующие или спастические заболевания периферических сосудов, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, нарушения функции печени и почек, септические состояния, беременность, роды (I-II периоды), период лактации, одновременный прием ГКС, мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими нарушениями, повышенная чувствительность к эрготамину и другим алкалоидам спорыньи.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности.
Следует избегать применения эрготамина в период лактации. Поскольку эрготамин и его метаболиты выделяются с грудным молоком, существует риск развития эрготизма у ребенка. При повторном применении эрготамина возможно нарушение лактации.
Особые указания
При систематическом приеме эрготамина или содержащих его комбинированных препаратов следует предупредить пациента о необходимости строго придерживаться назначенных доз во избежание развития явлений эрготизма. Эрготизм проявляется прежде всего симптомами спазма периферических сосудов — потеря чувствительности, парестезии, ощущение покалывания, боли в конечностях, цианоз (особенно пальцев), выраженное уменьшение пульсации, а также нарушениями со стороны ЦНС — головокружение, ступор, кома, судороги.
Лекарственное взаимодействие
Симпатомиметики и никотин усиливают вазоконстрикторное действие эрготамина.
В течение одновременного введения эрготамина и бета-адреноблокаторов повышается риск развития вазоконстрикторного действия на периферические сосуды.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов (в т.ч. с эритромицином) наблюдается эрготизм.
При одновременном применении с агонистами серотонина (в т.ч. с суматриптаном) повышается риск развития пролонгированных вазоспастических реакций.