Химическое название
4-Хлор-К-(2-фурилметил)-5-сульфамил-антранидовая кислота
Химические свойства
Вещество относится к семейству алкалоидов, биохимически и структурно близко к эрголину. Впервые Эрготамин был синтезирован в лаборатории Сандоз Артуром Стоулом, в 1918 году. Молярная масса соединения = 581,6 грамм на моль. Плавится вещество при 213 градусах.
Алкалоид спорыньи оказывает влияние на разные системы органов и органы, в том числе на центральную нервную систему и матку.
Фармакологическое действие
Вазоконстрикторное, утеротонизирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество оказывает стимулирующее действие на мускулатуру матки, повышает ее тонус, устраняет маточные кровотечения, связанные с гипотонией и атонией органа. Стимулирование происходит благодаря способности Эрготамина механически сжимать кровеносные сосуды во время сокращения миометрия.
Также средство влияет на гладкую мускулатуру мозговых и периферических сосудов, сужает их, оказывает альфа-адреноблокирующее действие. Поэтому его можно использовать для устранения мигрени.
Эрготамин повышает тонус блуждающего нерва, оказывая депримирующее действие на сосудодвигательный центр. Средство успокаивает, снимает тахикардию, снижает интенсивность основного обмена, обладает серотонинблокирующим действием.
После приема таблеток вещество незначительно всасывается через стенки ЖКТ и проникает в кровоток. Из-за интенсивного метаболизма в печени средство обладает низкой биологической доступностью (менее 5%). При введении ректально или ингаляционно абсорбционная способность повышается, но биодоступность остается на прежнем уровне.
Основные метаболиты вещества выводятся с желчью и мочой. Выводится лекарство в 2 этапа. Продолжительность первого – 2 часа, второго – 21 час.
Показания к применению
Лекарство назначают:
- при гипотонических и атонических маточных кровотечениях;
- для устранения субинволюции матки после родов или абортов, меноррагий;
- при миоме матки;
- в составе препаратов для лечения или купирования приступов мигрени;
- при неврозах и НЦД;
- в составе препаратов от головных болей сосудистого характера;
- во время климакса.
Противопоказания
Вещество противопоказано:
- при аллергии на алкалоиды спорыньи или Эрготамин;
- лицам с ишемической болезнью сердца, облитерирующими или спастическими заболеваниями сосудов по периферии;
- при пониженном артериальном давлении;
- пациентам с выраженным атеросклерозом;
- при заболеваниях печени или почек;
- беременным женщинам;
- в 1 и 2 периоде родов;
- если мигрень сопровождается очаговыми неврологическими симптомами;
- при сепсисе;
- кормящим женщинам.
Побочные действия
Могут проявиться:
- тошнота, понос, рвота;
- боли в сердце, брадикардия, гипертония, боли в мышцах;
- парестезии и уменьшение чувствительности пульса в конечностях;
- транзиторная тахикардия или брадикардия;
- тремор, зуд и отечность;
- цианоз, слабость в ногах.
Эрготамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В акушерстве и гинекологии препарат назначают внутрь. По 1 мг, 2 или 3 раза в сутки. Если используется препарат в виде капель 0,1 %, то принимают по 10-15 капель, если раствор 0,025% — 40 капель, 1-3 раза в день. Максимальная разовая дозировка – 2 мг, суточная – 4 мг.
Внутримышечно или подкожно вводят 0,5-1 мл раствора 0,05%. При острой необходимости допускается введение 500 мкг средства внутривенно. Максимальное количество вещества, которое можно ввести пациенту в сутки – 2 мг.
Эрготамин при мигрени назначают в различной дозировке и по разным схемам, в зависимости от лекарственной формы.
0,1% раствор рекомендуется принять в количестве 15-20 капель, за 2-3 часа до предполагаемого приступа.
В начале приступа можно принять сублингвально 2 ли 4 мг средства. Через 120 минут рекомендуется принять еще 2 мг. Максимальная суточная дозировка составляет 10 мг.
Также показано внутримышечное введение раствора 0,05%, по половине или 1 мл, разово.
Передозировка
При передозировке развивается эрготизм, который сопровождается спазмами сосудов по периферии, потерей чувствительности, цианозом, болезненными ощущениями в конечностях, головокружением, ступором, комой, выраженным уменьшением пульсации.
В качестве лечения необходимо промыть желудок (после приема таблеток), принять энтеросорбенты, устранить неприятные и угрожающие жизни пациента симптомы.
Взаимодействие
Вазоконстрикторное действие Эрготамина усиливается под влиянием никотина, симпатомиметиков и бета-адреноблокаторов.
При сочетании с макролидными антибиотиками, Эритромицином увеличивается вероятность развития эрготизма.
С осторожностью вещество сочетают с агонистами серотонина (суматиптан), так как повышается риск возникновения вазоспазма.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
В зависимости от лекарственной формы вещество имеет различные условия и сроки хранения.
Особые указания
Во время лечения средством необходимо строго придерживаться рекомендованных врачом дозировок. При злоупотреблении веществом может развиться эрготизм. Данное явление характеризуется потерей чувствительности в конечностях, покалыванием и болью, цианозом, судорогами, головокружением.
При беременности и лактации
Препарат противопоказан к приему беременными женщинами.
Эрготамин может повлиять на процесс лактации, вещество, его активные и неактивные метаболиты выделяются с грудным молоком, в связи с этим его не рекомендуется принимать во время кормления грудью.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Торговое название препарата с активным компонентом Эрготамина Гидротартрат: Эрготамина Тартрат. Также вещество содержится в Номигрене, Беллатаминале.
Отзывы об Эрготамине
Отзывы о применении лекарств на основе данного вещества положительные. Оставляют их в основном пациенты, страдающие от мигрени, препарат быстро и эффективно купирует приступы боли. Побочные эффекты развиваются редко.
Цена Эрготамина, где купить
Купить Эрготамин в составе препарата Номигрен можно приблизительно за 560-630 рублей, за 10 таблеток. Стоимость лекарства Беллатаминал – от 150 до 216 рублей.
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Алкалоид спорыньи. Влияет на различные органы и системы организма, в т.ч. на ЦНС. Одним из важных свойств эрготамина является его стимулирующее действие на мускулатуру матки. Повышает тонус матки, в связи с этим оказывает терапевтическое действие при атонии и гипотонии матки и связанных с ними маточных кровотечениях. Эффект при маточных кровотечениях обусловлен механическим сжатием кровеносных сосудов при сокращении миометрия. Ускоряет инволюцию матки в послеродовом периоде.
Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических и мозговых сосудов. В связи с этим на фоне действия эрготамина, несмотря на альфа-адреноблокирующую активность, преобладает тонизирующее влияние на периферические и мозговые сосуды (последнее имеет терапевтическое значение при мигрени).
Эрготамин обладает также антисеротониновой активностью. Оказывает депримирующее влияние на сосудодвигательный центр, на фоне действия эрготамина повышается тонус блуждающего нерва. Оказывает успокаивающее действие; понижает основной обмен, уменьшает тахикардию при гиперсимпатикотонии, гипертиреозе.
Фармакокинетика
После приема внутрь эрготамин в небольшой степени абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность низкая вследствие интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень. При ректальном или ингаляционном введении абсорбция несколько увеличивается, однако биодоступность остается невысокой — 5% и менее.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основные метаболиты (некоторые из них фармакологически активны) выделяются с желчью. Около 4% выводится с мочой в неизмененном виде.
Выведение эрготамина имеет двухфазный характер, T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, T1/2 в конечной фазе — 21 ч.
Показания активного вещества
ЭРГОТАМИН
Гипо- и атонические маточные кровотечения (в т.ч. в раннем послеродовом периоде, после ручного отделения последа); субинволюция матки после родов и аборта, меноррагии (в т.ч. связанные с миомой матки).
Преимущественно в составе комбинированных препаратов: предупреждение и купирование приступов мигрени и других головных болей сосудистого генеза.
В составе комбинированных препаратов: лечение НЦД и неврозов, климактерических расстройств.
Режим дозирования
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, схемы терапии и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота; редко — диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, боли в области сердца, повышение АД, мышечные боли, уменьшение пульсации в конечностях, парестезии в конечностях (большинство указанных эффектов связаны с повышением тонуса периферических сосудов), транзиторная тахикардия.
Прочие: слабость в ногах, тремор пальцев; редко — отеки, зуд.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к эрготамину и другим алкалоидам спорыньи; ИБС, облитерирующие или спастические заболевания периферических сосудов, артериальная гипертензия, выраженный атеросклероз, нарушения функции печени и/или почек, септические состояния, одновременный прием ГКС, мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими нарушениями; беременность, роды (I-II периоды), период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
Следует избегать применения эрготамина в период лактации. Поскольку эрготамин и его метаболиты выделяются с грудным молоком, существует риск развития эрготизма у ребенка. При повторном применении эрготамина возможно нарушение лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек.
Особые указания
При систематическом приеме эрготамина или содержащих его комбинированных препаратов следует предупредить пациента о необходимости строго придерживаться назначенных доз во избежание развития явлений эрготизма. Эрготизм проявляется прежде всего симптомами спазма периферических сосудов — потеря чувствительности, парестезии, ощущение покалывания, боли в конечностях, цианоз (особенно пальцев), выраженное уменьшение пульсации, а также нарушениями со стороны ЦНС — головокружение, ступор, кома, судороги.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении симпатомиметики и никотин усиливают вазоконстрикторное действие эрготамина.
При одновременном применении эрготамина и бета-адреноблокаторов повышается риск развития вазоконстрикторного действия на периферические сосуды.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов (в т.ч. с эритромицином) наблюдается эрготизм.
При одновременном применении с агонистами серотонина (в т.ч. с суматриптаном) повышается риск развития пролонгированных вазоспастических реакций.
Увеличивает частоту и амплитуду сокращений матки, а также обладает симпатолитическими и седативными (успокаивающим действием на центральную нервную систему) свойствами.
Маточные кровотечения, атония (потеря тонуса) матки, неполный аборт; мигрень.
Назначают внутрь по 10-15 капель 0,1% раствора (или 40 капель 0,025% раствора) или по 1 таблетке (драже) по 0,001 г 1-3 раза в день.
Под кожу и внутримышечно вводят по 0,5-1,0 мл (0,25-0,5 мг) 0,05% раствора. При необходимости вводят медленно в вену 0,5 мл 0,05% раствора.
В связи с влиянием на мозговое кровообращение эрготамин применяют также при лечении мигрени. Принимают по 15-20 капель 0,1% раствора за несколько часов до ожидаемого приступа. Можно также в начале болевой фазы приступа положить 2-4 мг препарата под язык, затем через 2ч — 2 мг до уменьшения боли, но не более 10 мг в день. При тяжелом приступе мигрени вводят 0,5-1,0 мл 0,05% раствора внутримышечно.
Высшие дозы при приеме внутрь: разовая — 0,002 г (2 мг), суточная — 0,004 г (4 мг); под кожу и внутримышечно: разовая — 0,0005 г (0,5 мг), суточная — 0,002 г (2 мг).
Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения); при повышенной нервной возбудимости побледнение лица, похолодание конечностей, парестезии (чувство онемения в конечностях).
Беременность, I и II период родов, заболевания печени, почек, сепсис (заражение крови), выраженный атеросклероз, стенокардия, заболевания периферических сосудов.
Драже по 0,001 г в упаковке по 10 штук; ампулы по 1 мл 0,05% раствора (в 1 мл 0,5 мг эрготамина) в упаковке по 10 штук; во флаконах (20 капель соответствуют 1 мг) по 10 мл.
Список А. В защищенном от света месте.
Эрготамин гидротартрат, Корнутамин, Эрготартрат, Фемергин, Гинекорн, Гинерген, Гинофорт, Секотамин, Синэрган.
Алкалоид спорыньи (Secale comutum). В медицинской практике применяется эрготамина гидротартрат.
Эрготамин входит в состав препаратов авамнгран, беллергал, драже “беллоид”, кофетамин.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Эрготамин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 55684.
Generic name: ergotamine [ er-GOT-a-meen ]
Brand name: Ergomar
Dosage form: sublingual tablet (2 mg)
Drug class: Antimigraine agents
What is ergotamine?
Ergotamine is an ergot alkaloid medicine that is used to treat or prevent a vascular headache (such as a migraine or cluster headache).
Ergotamine is not for daily use and will not treat headache pain. Do not use ergotamine for common tension headaches.
Ergotamine may also be used for purposes not listed in this medication guide.
Ergotamine side effects
Get emergency medical help if you have signs of an allergic reaction: hives; difficult breathing; swelling of your face, lips, tongue, or throat.
Ergotamine may cause serious side effects. Call your doctor at once if you have:
-
numbness, tingling, or a pale appearance in your fingers or toes;
-
muscle pain in your arms or legs;
-
leg weakness;
-
fast or slow heartbeats;
-
chest pain, shortness of breath; or
-
discoloration or skin changes in your hands or feet.
Common side effects of ergotamine may include:
-
numbness, tingling, weakness;
-
dizziness, spinning sensation;
-
nausea, vomiting; or
-
swelling or itching in any part of your body.
This is not a complete list of side effects and others may occur. Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088.
Warnings
Tell your doctor about all your current medicines and any you start or stop using. Many drugs can cause dangerous effects when used with ergotamine.
Before taking this medicine
You should not use ergotamine if you are allergic to it, or if you have:
-
circulation problems such as peripheral vascular disease;
-
high blood pressure;
-
coronary heart disease (clogged arteries);
-
liver or kidney disease; or
-
sepsis (a severe reaction to an infection).
Many drugs can interact and cause dangerous effects. Some drugs should not be used together with ergotamine. Your doctor may change your treatment plan if you also use certain other drugs, such as :
-
nefazodone;
-
an antibiotic—clarithromycin, erythromycin, telithromycin;
-
antifungal medicine—itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole;
-
antiviral medicine to treat HIV or hepatitis C—boceprevir, cobicistat, dasabuvir, elvitegravir, indinavir, lopinavir/ritonavir, nelfinavir, ombitasvir, paritaprevir saquinavir, telaprevir, tipranavir; or
-
certain cancer medicines—ceritinib, idelalisib, ribociclib, tucatinib;
Using these medicines with ergotamine can decrease blood circulation to your arms or legs. In some people, this has led to permanent tissue damage or amputation.
Ergotamine can affect blood circulation to your uterus. Do not use if you are pregnant. Ask your doctor for a safer medicine to use during pregnancy, since having migraine headaches may cause complications in the mother and the baby.
Do not breastfeed while using ergotamine,
How should I take ergotamine?
Follow all directions on your prescription label and read all medication guides or instruction sheets. Use the medicine exactly as directed.
Take ergotamine as soon as migraine symptoms start.
Place a tablet under your tongue and let it dissolve. Take 1 tablet every 30 minutes as needed. Do not use more than 3 tablets in 24 hours. Do not use more than 5 tablets in 7 days.
Overuse of migraine medicine can make headaches worse. Call your doctor if your recommended dose doesn’t work, or if your headaches get worse.
Do not share ergotamine with another person, even if they have the same symptoms you have.
Store at room temperature away from moisture, heat, and light.
Ergotamine dosing information
Usual Adult Dose for Migraine:
Initial dose: 2 mg sublingually at first sign of a migraine attack; may repeat dose at half-hour intervals not to exceed maximum doses
Maximum dose: 6 mg/24 hours; 10 mg/7-day period
Comments:
-This drug should not be used for chronic daily administration.
Use: To abort or prevent vascular headaches, such as a migraine, migraine variants, or «histaminic cephalalgia».
What happens if I miss a dose?
Ergotamine is used only when needed and does not have a daily dose.
Do not take more than 3 tablets per day or 5 tablets per week.
What happens if I overdose?
Seek emergency medical attention or call the Poison Help line at 1-800-222-1222.
Overdose can cause drowsiness, vomiting, pounding in your neck or ears, numbness and tingling or pain in your hands or feet, blue-colored fingers or toes, fainting, or seizure.
What should I avoid while taking ergotamine?
Do not take ergotamine within 24 hours before or after using another migraine headache medicine. This includes another ergot medicine (dihydroergotamine, methylergonovine) or «triptan» medicine (such as Amerge, Imitrex, Maxalt,or Zomig).
Grapefruit may interact with ergotamine and cause side effects. Avoid consuming grapefruit products.
What other drugs will affect ergotamine?
Many drugs can affect ergotamine, and some drugs should not be used at the same time. Tell your doctor about all your current medicines and any medicine you start or stop using. This includes prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal products. Not all possible interactions are listed here.
Further information
Remember, keep this and all other medicines out of the reach of children, never share your medicines with others, and use this medication only for the indication prescribed.
Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.
Medical Disclaimer
Copyright 1996-2023 Cerner Multum, Inc. Version: 6.01.
Эрготамин
Ergotamine
Фармакологическое действие
Эрготамин — природный алкалоид спорыньи; оказывает вазоконстрикторное, утеротонизирующее действие. Обладает незначительным альфа-адрено- и серотонинблокирующим действием. Усиливает ритмические сокращения матки и увеличивает её тонус, влияет на мозговое кровообращение.
Показания
Метроррагия (гипо- или атония миометрия во время или после кесарева сечения); лохиометра; субинволюция матки после родов и абортов; дисфункциональная метроррагия (миома матки); мигрень (продромальный период или в начале приступа).
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, роды (I–II периоды), период лактации, сепсис, заболевания сердечно-сосудистой системы (стенокардия, атеросклероз периферических артерий), почечная и/или печёночная недостаточность, артериальная гипертензия, поздние стадии атеросклероза, приём глюкокортикостероидов; мигрень, сопровождающаяся очаговыми неврологическими нарушениями.
Беременность и грудное вскармливание
Категория действия на плод по FDA — X.
Применение противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 мг 2–3 раза в день или по 10–15 капель 0,1 % раствора (или 40 капель 0,025 % раствора) 1–3 раза в день. Высшая разовая доза — 2 мг, суточная — 4 мг.
Подкожно или внутримышечно, по 0,5–1 мл 0,05 % раствора. В срочных случаях — внутривенно медленно, 0,5 мл 0,05 % раствора. Высшая разовая доза при парентеральном введении — 0,5 мг, суточная — 2 мг.
Мигрень: по 15–20 капель 0,1 % раствора за несколько часов до ожидаемого приступа. В начале болевой фазы можно принять сублингвально 2–4 мг, затем через 2 часа — 2 мг до уменьшения боли, но не более 10 мг/сут.
При тяжёлом приступе мигрени — внутримышечно, 0,5–1 мл 0,05 % раствора.
Побочные действия
Тошнота, рвота, повышение артериального давления, слабость в ногах, тремор пальцев, кардиалгия, тахикардия или брадикардия, диарея, синдром Лериша (резкий цианоз, отсутствие пульса на нижних конечностях, боль, нарушение чувствительности по дистальному типу).
Взаимодействие
Сосудосуживающее действие препарата усиливают α-адреностимуляторы, β-адреноблокаторы и никотин. Макролиды увеличивают токсичность эрготамина.
Меры предосторожности
Во избежание явлений эрготизма не рекомендуется применять эрготамин длительно (после 7 дней применения делают перерыв на 3–4 дня).
Классификация
-
АТХ
N02CA02
-
Фармакологические группы
-
Категория при беременности по FDA
X
(противопоказано)
Информация о действующем веществе Эрготамин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Эрготамин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.