Эрастил солофарм (Erastil solopharm)
💊 Состав препарата Эрастил солофарм
✅ Применение препарата Эрастил солофарм
Описание активных компонентов препарата
Эрастил солофарм
(Erastil solopharm)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.06.02
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Эрастил солофарм |
Р-р д/в/в введения 5 мг/1 мл: амп. 5 мл или 10 мл 5 шт. рег. №: ЛП-007764 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эрастил солофарм
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, или коричневатый.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 0.42 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 2.22 мг, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) /форма из картона с ячейками для укладки ампул — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) /форма из картона с ячейками для укладки ампул — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Обладает центральным и периферическим действием. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
После в/в введения 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации: сначала — быстрое (α-фаза), затем — медленное (β-фаза) снижение. Период распределения урапидила составляет 35 мин, Vd — 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное (в 4 положении бензольного кольца), не обладает гипотензивной активностью. O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и также активен, как урапидил. T1/2 (после в/в болюсного введения) — 2.7 ч (1.8-3.9 ч). Выводится почками — 50-70% в виде неизмененного вещества и 15% — в виде метаболитов; через кишечник — в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила). У пациентов пожилого возраста и при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности Vd и клиренс снижены, а T1/2 увеличен. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Показания активных веществ препарата
Эрастил солофарм
Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия III степени, управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят в/в струйно или капельно (длительно, в положении лежа).
При гипертоническом кризе, артериальной гипертензии III степени, рефрактерной артериальной гипертензии: в/в медленно 10-50 мг (под контролем АД; ожидаемое снижение АД в течение 5 мин), возможно повторное введение. В/в путем инфузии (капельно или непрерывно) с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза (в среднем) — 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2.2 мл). Максимально допустимое соотношение — 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость — 2 мг/мин (в зависимости от АД).
При управляемой артериальной гипотензии (во время и/или после хирургической операции): инфузия непрерывная (с помощью перфузионного насоса) или капельная для поддержания АД, достигнутого с помощью в/в введения. При в/в введении 25 мг: если АД снижается через 2 мин — переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД не изменяется через 2 мин — повторно в/в 25 мг и при снижении АД через 2 мин — переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД после повторной инъекции через 2 мин не меняется — в/в медленно 50 мг и затем, при снижении АД через 2 мин, переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают). Если ранее применяли другие гипотензивные средства, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должно подействовать ранее введенное средство. Дозу урапидила следует скорректировать.
У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить, по сравнению с рекомендуемой. Введение может быть однократным или многократным. Инъекции можно сочетать с последующей капельной инфузией. Терапию повторяют при повторном повышении АД.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; иногда — рвота.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко — беспокойство.
Дерматологические реакции: иногда — повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.
Со стороны половой системы: редко — приапизм.
Лабораторные показатели: очень редко — тромбоцитопения.
Противопоказания к применению
Аортальный стеноз, открытый артериальный проток, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к урапидилу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при гиповолемии, пожилого возраста.
Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила.
Возможно одновременное применение с антигипертензивными средствами для приема внутрь.
При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.
Лекарственное взаимодействие
Другие гипотензивные средства, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.
При одновременном приеме циметидина возможно увеличение Cmax урапидила в плазме крови на 15%.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Эрастил солофарм — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-007764
Торговое наименование:
Эрастил солофарм
Международное непатентованное наименование:
Урапидил
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного введения
Состав препарата на 1 мл:
| Действующее вещество: | |
| Урапидила гидрохлорид | 5,47 мг |
| в пересчете на урапидил | 5,0 мг |
| Вспомогательные вещества: | |
| Пропиленгликоль | 100,0 мг |
| Натрия гидрофосфата дигидрат | 0,42 мг |
| Натрия дигидрофосфата дигидрат | 2,22 мг |
| Вода для инъекций | до 1,0 мл |
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый, или коричневатый раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
альфа-адреноблокатор
Код АТХ:
С02СА06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). Частота сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.
Как правило урапидил не вызывает ортостатических реакций. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторную тахикардию, обусловленную вазодилатацией.
Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа1-адренорецепторы, таким образом, блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. Кроме того, урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.
Сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца. Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), затем – медленное (бета-фаза). Период распределения составляет 35 мин; объем распределения – 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови – 80%. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Метаболизм
Урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит – гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
Выведение
50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное количество – через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения (Т1/2) после внутривенного введения болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8-3,9 ч).
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т1/2 – увеличен.
Показания к применению
Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии. Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата;
- аортальный стеноз;
- коарктация аорты;
- артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неэффективного диализного анастамоза);
- открытый Боталлов проток;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
- Нарушение функции печени и/или почек;
- сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца, (например, при стенозе аортального или митрального клапана, эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности вследствие заболеваний перикарда (тампонада сердца, констриктивный перикардит));
- гиповолемия;
- одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Эрастил солофарм противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях была продемонстрирована репродуктивная токсичность в отсутствии признаков тератогенности. В силу малочисленности данных исследований возможный риск для человека неизвестен.
Беременность
Клинические данные по применению во время первого и второго триместра беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре беременности ограничены. Урапидил проникает через плацентарный барьер.
Применение препарата Эрастил солофарм во время беременности противопоказано в связи с отсутствием адекватных данных о применении урапидила у беременных женщин.
Период грудного вскармливания
Отсутствуют сведения о том, выделяется ли урапидил в грудное молоко. Применение препарата Эрастил солофарм противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Эрастил солофарм в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Урапидил вводят внутривенно струйно или путем длительной внутривенной инфузии – в положении лежа.
Гипертензивный криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии
Внутривенное струйное введение
Препарат Эрастил солофарм в дозе 10-50 мг вводят внутривенно, медленно, под постоянным контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата.
Внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса
Поддерживающая доза (в среднем) – 9 мг/ч, т. е. 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл). Максимальное допустимое соотношение – 4 мг препарата Эрастил солофарм на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость введения – 2 мг/мин (в зависимости от АД).
Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, 0,9% раствора натрия хлорида, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).
Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства
Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия применяется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.
Схема дозирования
Примечания
Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, то препарат Эрастил солофарм можно вводить только через промежуток времени, достаточный для того, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эрастил солофарм следует соответственно скорректировать.
Препарат вводят внутривенно в виде инъекций или инфузий в положении пациента лежа на спине. Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.
Пожилые пациенты
При применении гипотензивных препаратов у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку у пожилых пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакологического класса (объем распределения снижен, а Т1/2 увеличен).
Пациенты с нарушением функции печени и/или почек
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может потребоваться снижение начальной дозы препарата по сравнению с рекомендованными дозами.
Длительность терапии
Терапия в течение 7 дней безопасна, но как правило, при парентеральном введении гипотензивных препаратов данный период превышать не следует.
При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии. Возможно начинать постоянную терапию гипотензивными препаратами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией.
Особые меры предосторожности при обращении
Препарат Эрастил солофарм нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций и инфузий (может привести к помутнению и образованию хлопьевидного осадка).
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами за исключением: 0,9% раствора натрия хлорида для инфузий, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы). После вскрытия ампулы раствор препарата должен быть введен незамедлительно.
Побочное действие
Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Большинство из перечисленных ниже побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии. При возникновении тяжелых побочных эффектов может потребоваться прекращение терапии.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения*.
Нарушения со стороны психики: очень редко – возбужденное состояние (ощущение беспокойства).
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, утомляемость.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия, снижение артериального давления при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, респираторный дистресс-синдром; редко – заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; нечасто – рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – повышенное потоотделение; редко – аллергические реакции (кожный зуд, покраснение кожи, экзантема); частота неизвестна – ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – протеинурия; редко – нефропатия, нефротический синдром.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: редко – приапизм.
Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: нечасто – повышенная утомляемость.
* Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако невозможно установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом, например, посредством иммуногематологических исследований.
Передозировка
Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, повышенная утомляемость и заторможенность.
Лечение
При значительном снижении АД необходимо пациента уложить, ноги приподнять и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК). Если эти меры являются неэффективными, требуется внутривенное введение сосудосуживающих препаратов, при одновременном контроле АД. Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например, эпинефрин (адреналин) в дозе 0,5-1,0 мг, разведенный в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением ОЦК в организме (диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).
Следует с осторожностью применять урапидил в сочетании с баклофеном, поскольку баклофен может усилить антигипертензивное действие урапидила.
При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%, в связи с чем, необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы.
Не рекомендовано применение с ингибиторами АПФ, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (антигипертензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение антигипертензивного действия урапидила за счет задержки натрия и воды).
Особые указания
Возможно одновременное применение с другими гипотензивными средствами для приема внутрь.
Отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей до 18 лет.
Если ранее применялись гипотензивные препараты, препарат Эрастил солофарм не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) лекарственного(-ых) препарата(-ов). Дозировка препарата Эрастил солофарм должна быть соответствующим образом снижена.
Повышение АД, которое часто наблюдается при нарушении мозгового кровообращения, не является показанием для экстренной гипотензивной терапии. Решение о применении препарата должно быть принято с учетом возможных острых угрожающих жизни осложнений из-за повреждения внутренних органов.
Чрезмерно быстрое падение АД может вызвать брадикардию или остановку сердца.
У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.
Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Эрастил солофарм, раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата.
Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Обезвоживание организма (гиповолемия), которое может быть вызвано обильной рвотой или диареей, приводит к усилению антигипертензивного действия препарата.
Вследствие наличия пропиленгликоля в составе препарата при его применении могут возникнуть симптомы, аналогичные таковым при приеме алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Препарат может влиять на способность управления транспортными средствами и работать с механизмами, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.
По 5 или 10 мл в ампулы из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы может дополнительно наноситься одно, два или три цветных идентификационных кольца и/или двухмерный штриховой код, и/или буквенно-цифровая кодировка.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной с пленкой полимерной или фольгой алюминиевой лакированной, или без пленки полимерной и фольги алюминиевой лакированной, или в форме из картона с ячейками для укладки ампул.
По 1 контурной ячейковой упаковке или форме из картона вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или без него в пачке из картона.
Условия хранения
В оригинальной упаковке (пачке картонной) при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по окончании срока годности!
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «Гротекс»
Россия, 195279, г. Санкт-Петербург Индустриальный проспект, д. 71, кори. 2, лит. А
Производитель/Организация, принимающая претензии
ООО «Гротекс»
Россия, 195279, г. Санкт-Петербург Индустриальный проспект, д. 71, корп. 2, лит. А
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Эрастил солофарм
Erastil solopharm
Регистрационный номер
Торговое наименование
Эрастил солофарм
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
| Состав препарата на 1 мл: | |
| Действующее вещество: | |
| Урапидила гидрохлорид | 5,47 мг |
| в пересчёте на урапидил | 5,0 мг |
| Вспомогательные вещества: | |
| Пропиленгликоль | 100,0 мг |
| Натрия гидрофосфата дигидрат | 0,42 мг |
| Натрия дигидрофосфата дигидрат | 2,22 мг |
| Вода для инъекций | до 1,0 мл |
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый, или коричневатый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счёт стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). Частота сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счёт снижения ОПСС.
Как правило урапидил не вызывает ортостатических реакций. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторную тахикардию, обусловленную вазодилатацией.
Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа2-адренорецепторы, таким образом, блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. Кроме того, урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.
Сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объём сердца. Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала — быстрое снижение (альфа-фаза), затем — медленное (бета-фаза). Период распределения составляет 35 мин; объём распределения — 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови — 80 %. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Метаболизм
Урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит — гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
Выведение
50–70 % урапидила и его метаболитов (15 % в виде активного препарата) выводится почками, остальное количество — через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения (T½) после внутривенного введения болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8–3,9 ч).
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов и у пациентов с тяжёлой печёночной и/или почечной недостаточностью объём распределения и клиренс снижены, а T½ — увеличен.
Показания
Гипертонический криз, рефрактерная и тяжёлая степень артериальной гипертензии.
Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата;
- аортальный стеноз;
- коарктация аорты;
- артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неэффективного диализного анастамоза);
- открытый Боталлов проток;
- беременность и период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
- Нарушение функции печени и/или почек;
- сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца, (например, при стенозе аортального или митрального клапана, эмболии лёгочной артерии или нарушениях сердечной деятельности вследствие заболеваний перикарда (тампонада сердца, констриктивный перикардит));
- гиповолемия;
- одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Эрастил солофарм противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях была продемонстрирована репродуктивная токсичность в отсутствии признаков тератогенности. В силу малочисленности данных исследований возможный риск для человека неизвестен.
Беременность
Клинические данные по применению во время первого и второго триместра беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре беременности ограничены. Урапидил проникает через плацентарный барьер.
Применение препарата Эрастил солофарм во время беременности противопоказано в связи с отсутствием адекватных данных о применении урапидила у беременных женщин.
Период грудного вскармливания
Отсутствуют сведения о том, выделяется ли урапидил в грудное молоко. Применение препарата Эрастил солофарм противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Эрастил солофарм в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Урапидил вводят внутривенно струйно или путём длительной внутривенной инфузии — в положении лёжа.
Гипертензивный криз, рефрактерная и тяжёлая степень артериальной гипертензии
Внутривенное струйное введение
Препарат Эрастил солофарм в дозе 10–50 мг вводят внутривенно, медленно, под постоянным контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата.
Внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса
Поддерживающая доза (в среднем) — 9 мг/ч, т. е. 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл). Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эрастил солофарм на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость введения — 2 мг/мин (в зависимости от АД).
Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % или 10 % раствором декстрозы (глюкозы).
Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства
Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия применяется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.
Схема дозирования
Примечания
Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, то препарат Эрастил солофарм можно вводить только через промежуток времени, достаточный для того, чтобы подействовал(и) ранее введённый(е) препарат(ы). Дозу препарата Эрастил солофарм следует соответственно скорректировать.
Препарат вводят внутривенно в виде инъекций или инфузий в положении пациента лёжа на спине. Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.
Пожилые пациенты
При применении гипотензивных препаратов у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку у пожилых пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакологического класса (объем распределения снижен, а T½ увеличен).
Пациенты с нарушением функции печени и/или почек
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может потребоваться снижение начальной дозы препарата по сравнению с рекомендованными дозами.
Длительность терапии
Терапия в течение 7 дней безопасна, но как правило, при парентеральном введении гипотензивных препаратов данный период превышать не следует.
При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии. Возможно начинать постоянную терапию гипотензивными препаратами для приёма внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией.
Особые меры предосторожности при обращении
Препарат Эрастил солофарм нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций и инфузий (может привести к помутнению и образованию хлопьевидного осадка).
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами за исключением: 0,9 % раствора натрия хлорида для инфузий, 5 % или 10 % раствора декстрозы (глюкозы). После вскрытия ампулы раствор препарата должен быть введён незамедлительно.
Побочное действие
Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Большинство из перечисленных ниже побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии. При возникновении тяжёлых побочных эффектов может потребоваться прекращение терапии.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения*.
Нарушения со стороны психики: очень редко — возбуждённое состояние (ощущение беспокойства).
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, утомляемость.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия, снижение артериального давления при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лёжа (ортостатическая гипотензия).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, респираторный дистресс-синдром; редко — заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота; нечасто — рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — повышенное потоотделение; редко — аллергические реакции (кожный зуд, покраснение кожи, экзантема); частота неизвестна — ангионевротический отёк, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желёз: редко — приапизм.
Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: нечасто — повышенная утомляемость.
* Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако невозможно установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом, например, посредством иммуногематологических исследований.
Передозировка
Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, повышенная утомляемость и заторможенность.
Лечение
При значительном снижении АД необходимо пациента уложить, ноги приподнять и провести мероприятия по восполнению объёма циркулирующей крови (ОЦК). Если эти меры являются неэффективными, требуется внутривенное введение сосудосуживающих препаратов, при одновременном контроле АД. Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например, эпинефрин (адреналин) в дозе 0,5–1,0 мг, разведённый в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приёме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением ОЦК в организме (диарее, рвоте) и при приёме этанола (алкоголя).
Следует с осторожностью применять урапидил в сочетании с баклофеном, поскольку баклофен может усилить антигипертензивное действие урапидила.
При одновременном приёме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15 %, в связи с чем, необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы.
Не рекомендовано применение с ингибиторами АПФ, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (антигипертензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение антигипертензивного действия урапидила за счёт задержки натрия и воды).
Особые указания
Возможно одновременное применение с другими гипотензивными средствами для приёма внутрь.
Отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей до 18 лет.
Если ранее применялись гипотензивные препараты, препарат Эрастил солофарм не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приёма предыдущего(-их) лекарственного(-ых) препарата(-ов). Дозировка препарата Эрастил солофарм должна быть соответствующим образом снижена.
Повышение АД, которое часто наблюдается при нарушении мозгового кровообращения, не является показанием для экстренной гипотензивной терапии. Решение о применении препарата должно быть принято с учётом возможных острых угрожающих жизни осложнений из-за повреждения внутренних органов.
Чрезмерно быстрое падение АД может вызвать брадикардию или остановку сердца.
У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.
Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Эрастил солофарм, раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата.
Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Обезвоживание организма (гиповолемия), которое может быть вызвано обильной рвотой или диареей, приводит к усилению антигипертензивного действия препарата.
Вследствие наличия пропиленгликоля в составе препарата при его применении могут возникнуть симптомы, аналогичные таковым при приёме алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Препарат может влиять на способность управления транспортными средствами и работать с механизмами, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл.
По 5 или 10 мл в ампулы из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы может дополнительно наноситься одно, два или три цветных идентификационных кольца и/или двухмерный штриховой код, и/или буквенно-цифровая кодировка.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной с плёнкой полимерной или фольгой алюминиевой лакированной, или без плёнки полимерной и фольги алюминиевой лакированной, или в форме из картона с ячейками для укладки ампул.
По 1 контурной ячейковой упаковке или форме из картона вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или без него в пачке из картона.
Хранение
В оригинальной упаковке (пачке картонной) при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по окончании срока годности!
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Гротекс, ООО, Российская Федерация
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «Гротекс»
Россия, 195279, г. Санкт-Петербург
Индустриальный проспект, д. 71, корп. 2, лит. А
Тел.: +7 812 385 47 87
Факс: +7 812 385 47 88
Производитель/Организация, принимающая претензии
ООО «Гротекс»
Россия, 195279, г. Санкт-Петербург
Индустриальный проспект, д. 71, корп. 2, лит. А
Тел.:+7 812 385 47 87
Факс:+7 812 385 47 88
www.solopharm.com
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). Частота сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС.
Как правило урапидил не вызывает ортостатических реакций. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторную тахикардию, обусловленную вазодилатацией.
Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа1-адренорецепторы, таким образом, блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. Кроме того, урапидил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.
Сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца. Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), затем – медленное (бета-фаза). Период распределения составляет 35 мин; объем распределения – 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови – 80%. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Метаболизм
Урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит – гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.
Выведение
50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное количество – через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения (Т1/2) после внутривенного введения болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8-3,9 ч).
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т1/2 – увеличен.
Показания к применению
Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии. Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата;
аортальный стеноз;
коарктация аорты;
артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неэффективного диализного анастамоза);
открытый Боталлов проток;
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Нарушение функции печени и/или почек;
сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца, (например, при стенозе аортального или митрального клапана, эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности вследствие заболеваний перикарда (тампонада сердца, констриктивный перикардит));
гиповолемия;
одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Эрастил солофарм противопоказано во время беременности и в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях была продемонстрирована репродуктивная токсичность в отсутствии признаков тератогенности. В силу малочисленности данных исследований возможный риск для человека неизвестен.
Беременность
Клинические данные по применению во время первого и второго триместра беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре беременности ограничены. Урапидил проникает через плацентарный барьер.
Применение препарата Эрастил солофарм во время беременности противопоказано в связи с отсутствием адекватных данных о применении урапидила у беременных женщин.
Период грудного вскармливания
Отсутствуют сведения о том, выделяется ли урапидил в грудное молоко. Применение препарата Эрастил солофарм противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Эрастил солофарм в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Урапидил вводят внутривенно струйно или путем длительной внутривенной инфузии – в положении лежа.
Гипертензивный криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии
Внутривенное струйное введение
Препарат Эрастил солофарм в дозе 10-50 мг вводят внутривенно, медленно, под постоянным контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата.
Внутривенная капельная инфузия или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса
Поддерживающая доза (в среднем) – 9 мг/ч, т. е. 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл). Максимальное допустимое соотношение – 4 мг препарата Эрастил солофарм на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость введения – 2 мг/мин (в зависимости от АД).
Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.
Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, 0,9% раствора натрия хлорида, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы).
Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).
Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства
Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия применяется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.
Примечания
Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, то препарат Эрастил солофарм можно вводить только через промежуток времени, достаточный для того, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эрастил солофарм следует соответственно скорректировать.
Препарат вводят внутривенно в виде инъекций или инфузий в положении пациента лежа на спине. Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.
Пожилые пациенты
При применении гипотензивных препаратов у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку у пожилых пациентов часто наблюдается изменение чувствительности к препаратам данного фармакологического класса (объем распределения снижен, а Т1/2 увеличен).
Пациенты с нарушением функции печени и/или почек
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек может потребоваться снижение начальной дозы препарата по сравнению с рекомендованными дозами.
Длительность терапии
Терапия в течение 7 дней безопасна, но как правило, при парентеральном введении гипотензивных препаратов данный период превышать не следует.
При повторном повышении артериального давления возможно возобновление парентеральной терапии. Возможно начинать постоянную терапию гипотензивными препаратами для приема внутрь одновременно с неотложной парентеральной терапией.
Особые меры предосторожности при обращении
Препарат Эрастил солофарм нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций и инфузий (может привести к помутнению и образованию хлопьевидного осадка).
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами за исключением: 0,9% раствора натрия хлорида для инфузий, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы). После вскрытия ампулы раствор препарата должен быть введен незамедлительно.
Побочное действие
Побочные действия систематизированы относительно каждой из систем органов в зависимости от частоты встречаемости с использованием классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая единичные случаи), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Большинство из перечисленных ниже побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии. При возникновении тяжелых побочных эффектов может потребоваться прекращение терапии.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения*.
Нарушения со стороны психики: очень редко – возбужденное состояние (ощущение беспокойства).
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, утомляемость.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия, снижение артериального давления при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка, респираторный дистресс-синдром; редко – заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; нечасто – рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – повышенное потоотделение; редко – аллергические реакции (кожный зуд, покраснение кожи, экзантема); частота неизвестна – ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – протеинурия; редко – нефропатия, нефротический синдром.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: редко – приапизм.
Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: нечасто – повышенная утомляемость.
* Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако невозможно установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом, например, посредством иммуногематологических исследований.
Передозировка
Симптомы: головокружение, ортостатическая гипотензия и коллапс, повышенная утомляемость и заторможенность.
Лечение
При значительном снижении АД необходимо пациента уложить, ноги приподнять и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК). Если эти меры являются неэффективными, требуется внутривенное введение сосудосуживающих препаратов, при одновременном контроле АД. Применение катехоламинов требуется только в редких случаях (например, эпинефрин (адреналин) в дозе 0,5-1,0 мг, разведенный в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением ОЦК в организме (диарее, рвоте) и при приеме этанола (алкоголя).
Следует с осторожностью применять урапидил в сочетании с баклофеном, поскольку баклофен может усилить антигипертензивное действие урапидила.
При одновременном приеме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%, в связи с чем, необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы.
Не рекомендовано применение с ингибиторами АПФ, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (антигипертензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение антигипертензивного действия урапидила за счет задержки натрия и воды).
Особые указания
Возможно одновременное применение с другими гипотензивными средствами для приема внутрь.
Отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей до 18 лет.
Если ранее применялись гипотензивные препараты, препарат Эрастил солофарм не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего(-их) лекарственного(-ых) препарата(-ов). Дозировка препарата Эрастил солофарм должна быть соответствующим образом снижена.
Повышение АД, которое часто наблюдается при нарушении мозгового кровообращения, не является показанием для экстренной гипотензивной терапии. Решение о применении препарата должно быть принято с учетом возможных острых угрожающих жизни осложнений из-за повреждения внутренних органов.
Чрезмерно быстрое падение АД может вызвать брадикардию или остановку сердца.
У пациентов пожилого возраста применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.
Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Эрастил солофарм, раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата.
Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
Обезвоживание организма (гиповолемия), которое может быть вызвано обильной рвотой или диареей, приводит к усилению антигипертензивного действия препарата.
Вследствие наличия пропиленгликоля в составе препарата при его применении могут возникнуть симптомы, аналогичные таковым при приеме алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Препарат может влиять на способность управления транспортными средствами и работать с механизмами, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, или коричневатый.
| 1 мл | |
| урапидила гидрохлорид | 5.47 мг, |
| что соответствует содержанию урапидила | 5 мг |
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 0.42 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 2.22 мг, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) /форма из картона с ячейками для укладки ампул — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) /форма из картона с ячейками для укладки ампул — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Обладает центральным и периферическим действием. Блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические α2-адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
После в/в введения 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации: сначала — быстрое (α-фаза), затем — медленное (β-фаза) снижение. Период распределения урапидила составляет 35 мин, Vd — 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное (в 4 положении бензольного кольца), не обладает гипотензивной активностью. O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и также активен, как урапидил. T1/2 (после в/в болюсного введения) — 2.7 ч (1.8-3.9 ч). Выводится почками — 50-70% в виде неизмененного вещества и 15% — в виде метаболитов; через кишечник — в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила). У пациентов пожилого возраста и при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности Vd и клиренс снижены, а T1/2 увеличен. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Показания
Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия III степени, управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.
Противопоказания
Аортальный стеноз, открытый артериальный проток, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к урапидилу.
Дозировка
Вводят в/в струйно или капельно (длительно, в положении лежа).
При гипертоническом кризе, артериальной гипертензии III степени, рефрактерной артериальной гипертензии: в/в медленно 10-50 мг (под контролем АД; ожидаемое снижение АД в течение 5 мин), возможно повторное введение. В/в путем инфузии (капельно или непрерывно) с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза (в среднем) — 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2.2 мл). Максимально допустимое соотношение — 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость — 2 мг/мин (в зависимости от АД).
При управляемой артериальной гипотензии (во время и/или после хирургической операции): инфузия непрерывная (с помощью перфузионного насоса) или капельная для поддержания АД, достигнутого с помощью в/в введения. При в/в введении 25 мг: если АД снижается через 2 мин — переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД не изменяется через 2 мин — повторно в/в 25 мг и при снижении АД через 2 мин — переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД после повторной инъекции через 2 мин не меняется — в/в медленно 50 мг и затем, при снижении АД через 2 мин, переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают). Если ранее применяли другие гипотензивные средства, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должно подействовать ранее введенное средство. Дозу урапидила следует скорректировать.
У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить, по сравнению с рекомендуемой. Введение может быть однократным или многократным. Инъекции можно сочетать с последующей капельной инфузией. Терапию повторяют при повторном повышении АД.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; иногда — рвота.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко — беспокойство.
Дерматологические реакции: иногда — повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.
Со стороны половой системы: редко — приапизм.
Лабораторные показатели: очень редко — тромбоцитопения.
Лекарственное взаимодействие
Другие гипотензивные средства, в т.ч. альфа-адреноблокаторы, этанол усиливают гипотензивный эффект урапидила.
При одновременном приеме циметидина возможно увеличение Cmax урапидила в плазме крови на 15%.
Особые указания
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при гиповолемии, пожилого возраста.
Резкое падение АД исчезает в течение нескольких минут после прекращения введения урапидила.
Возможно одновременное применение с антигипертензивными средствами для приема внутрь.
При гиповолемии гипотензивный эффект урапидила усиливается.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При нарушениях функции почек
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек.
При нарушениях функции печени
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени.
Применение в пожилом возрасте
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Описание препарата Эрастил солофарм основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Способ применения и дозировка
Вводят в/в струйно или капельно (длительно, в положении лежа).
При гипертоническом кризе, артериальной гипертензии III степени, рефрактерной артериальной гипертензии: в/в медленно 10-50 мг (под контролем АД; ожидаемое снижение АД в течение 5 мин), возможно повторное введение. В/в путем инфузии (капельно или непрерывно) с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза (в среднем) — 9 мг/ч, т.е. 250 мг урапидила в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капель = 2.2 мл). Максимально допустимое соотношение — 4 мг урапидила на 1 мл раствора для инфузий. Максимальная начальная скорость — 2 мг/мин (в зависимости от АД).
При управляемой артериальной гипотензии (во время и/или после хирургической операции): инфузия непрерывная (с помощью перфузионного насоса) или капельная для поддержания АД, достигнутого с помощью в/в введения. При в/в введении 25 мг: если АД снижается через 2 мин — переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД не изменяется через 2 мин — повторно в/в 25 мг и при снижении АД через 2 мин — переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают); если АД после повторной инъекции через 2 мин не меняется — в/в медленно 50 мг и затем, при снижении АД через 2 мин, переводят на инфузию (6 мг за 1-2 мин, затем дозу снижают). Если ранее применяли другие гипотензивные средства, то урапидил вводят спустя время, в течение которого должно подействовать ранее введенное средство. Дозу урапидила следует скорректировать.
У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить, по сравнению с рекомендуемой. Введение может быть однократным или многократным. Инъекции можно сочетать с последующей капельной инфузией. Терапию повторяют при повторном повышении АД.
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивное средство. Обладает центральным и периферическим действием. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-HT1A-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). ЧСС, сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Ортостатических явлений не вызывает. Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.
Снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая ОПСС, не вызывает рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, таким образом (при отсутствии аритмии) увеличивает сниженный минутный объем сердца.
Не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.
Фармакокинетика
После в/в введения 25 мг наблюдается двухфазное снижение концентрации: сначала — быстрое (альфа-фаза), затем — медленное (бета-фаза) снижение. Период распределения урапидила составляет 35 мин, Vd — 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг). Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное (в 4 положении бензольного кольца), не обладает гипотензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и также активен, как урапидил. T1/2 (после в/в болюсного введения) — 2.7 ч (1.8-3.9 ч). Выводится почками — 50-70% в виде неизмененного вещества и 15% — в виде метаболитов; через кишечник — в виде метаболитов (в основном в виде неактивного n-гидроксилированного урапидила). У пациентов пожилого возраста и при тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности Vd и клиренс снижены, а T1/2 увеличен. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Показания
Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия III степени, управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.
Противопоказания
Аортальный стеноз, открытый артериальный проток, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к урапидилу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью следует применять у пациентов с нарушением функции почек.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления за грудиной, одышка, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; иногда — рвота.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко — беспокойство.
Дерматологические реакции: иногда — повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, покраснение кожи, экзантема.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.
Со стороны половой системы: редко — приапизм.
Лабораторные показатели: очень редко — тромбоцитопения.