Энпростил инструкция по применению цена

Противоя́звенные препара́ты и препара́ты для лече́ния гастроэзофагеа́льного ре́флюкса (англ. Drugs for peptic ulcer and gastro-oesophageal reflux disease (GORD)) — группа лекарственных препаратов A02B Анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ).

В данной статье свойства лекарственных препаратов даются только в отношении их использования в терапии кислотозависимых заболеваний.

Все упоминаемые в статье лекарственные препараты называются только по их действующим веществам (международным непатентованным названиям). Торговые наименования конкретных лекарств, при необходимости, можно уточнить по «Реестру лекарственных средств»^[1] или по базе данных ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ^[2].

Состав группы «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса»

По классификации АТХ в группу A02B «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» входят пять подгрупп:

• A02BA Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (синоним: Н₂-блокаторы).
• A02BB Простагландины.
• A02BC Ингибиторы протонового насоса (синонимы: ингибиторы протонного насоса, ингибиторы протонной помпы; наиболее часто употребляется аббревиатура ИПП — в том числе, по аналогии с англ. IPP).
• A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori.
• A02BX Прочие противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса.

Антисекреторные препараты

В 1910 году Карл Шварц выдвинул постулат: «Нет кислоты — нет язвы»^[3]. В соответствии с этим постулатом многие из противоязвенных препаратов тем или иным способом снижают кислотность желудочного содержимого: или путём нейтрализации уже секретированной кислоты (такие препараты относятся к группе антацидов), или воздействуя угнетающим образом на механизмы секреции соляной кислоты. В гастроэнтерологии антисекреторными препаратами принято называть ингибиторы протонного насоса, Н₂-блокаторы и периферические М-холинолитики^[4].

Механизмы секреции соляной кислоты и её ингибирования

Секреция соляной кислоты в желудке происходит в париетальной клетке. Противоположные мембраны этой клетки функционально резко отличаются.

Процесс секреции соляной кислоты происходит на апикальной (направленный в просвет желудка) мембране, он основан на трансмембранном переносе протонов и непосредственно осуществляется специфическим протонным насосом — Н⁺/К⁺-АТФазой. При активизации молекулы Н⁺/К⁺-АТФазы встраиваются в мембрану секреторных канальцев париетальной клетки и переносят ионы водорода H⁺ из клетки в просвет железы, обменивая их на ионы калия K⁺ из внеклеточного пространства. Этот процесс предваряет выход из цитозоля париетальной клетки ионов хлора Cl^–, таким образом в просвете секреторного канальца париетальной клетки и образуется соляная кислота.

На противоположной, базолатеральной мембране, располагается группа рецепторов, которые регулируют секреторную активность клетки: гистаминовые Н₂, гастриновые CCK_B и ацетилхолиновые М₃. В результате их воздействия в париетальных клетках увеличивается концентрация кальция Ca²⁺ и циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что приводит к активации тубуловезикул, содержащих Н⁺/К⁺-АТФазы. На базолатеральной мембране также расположены рецепторы ингибиторов секреции соляной кислоты — простагландинов Е₂ и соматостатина, эпидермального фактора роста и другие.

Действие антисекреторных препаратов основано либо на блокаде стимулирующих воздействий на уровне рецепторов, либо на блокаде внутриклеточных ферментов, участвующих в продукции соляной кислоты Н⁺/К⁺-АТФазы. Разные группы антисекреторных препаратов (М-холинолитики, H₂-блокаторы, ингибиторы протонного насоса и другие) воздействуют на разные элементы париетальной клетки.

М-холинолитики

М-холинолитики (синонимы: антихолинергические средства, М-холиноблокаторы) подразделяются на неселективные (или системные) и селективные. Неселективные воздействуют на все типы М-холинорецепторов, а селективные — только на определённые.

М-холинолитики являются одними из самых старых протовоязвенных средств. Исторически первые из них — препараты белладонны и атропин. Последний в прошлом был основным лекарством для лечения кислотозависимых заболеваний, однако его неизбирательное воздействие на имеющиеся во многих органах М-холинорецепторы порождает множество серьезных побочных эффектов (тахикардия, сухость во рту, расстройства аккомодации, раздражительность, головная боль, нарушения сна). Не имеющий такого количества недостатков платифиллин заметно менее эффективен. Другие неселективные периферические М-холинолитики, такие как метоциния йодид, тоже обладают большим количеством побочных эффектов.

Из М-холинолитиков наиболее эффективным является селективный М₁-холинолитик пирензепин, который блокирует М₁-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и, таким образом, тормозит стимулирующего влияние блуждающего нерва на секрецию соляной кислоты и пепсина, не оказывая ингибирующего воздействия на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца и других органов. Пирензепин (единственный из М-холинолитиков) включён в рассматриваемую в данной статье группу A02B (код АТХ A02BX03). Однако по своим кислотоблокирующим свойствам он сильно проигрывает не только ингибиторам протонного насоса, но и Н₂-блокаторам и, не имея перед ними никаких преимуществ, он, как и другие М-холинолитики, в терапии кислотозависимых заболеваний применяются всё реже^[4].

H₂-блокаторы

H₂-блокаторы (синоним: блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов) конкурентным образом воздействуют на гистаминовые Н₂-рецепторы, блокируя, тем самым, стимулирующее действие гистамина. Наиболее известны H₂-блокаторы: циметидин, ранитидин и фамотидин.

См. основную статью «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов».

Ингибиторы протонного насоса

Ингибиторы протонного насоса, встраиваясь в Н+/К+-АТФазу, блокируют транспортировку ею ионов водорода Н⁺ в просвет желудка. Наиболее известный ингибитор протонного насоса — омепразол.

См. основную статью «Ингибиторы протонного насоса».

Блокаторы гастриновых рецепторов

Несмотря на многолетний поиск ингибиторов гастриновых рецепторов и создание нескольких препаратов этого типа, до широкого их использования в практической медицине далеко. Неселективный блокатор гастриновых рецепторов проглумид^[5], код A02BX06, блокирует оба подтипа гастриновых рецепторов: CCK_A и CCK_B. По степени угнетения кислотопродукции он эквивалентен первому поколению Н₂-блокаторов, но не имеет такого числа побочных эффектов. Селективные антагонисты гастриновых рецепторов лорглумид и девазипид^[6], позиционированные при разработке как противоязвенные препараты, пока на нашли своего применения в клинической практике. В России ни один из перечисленных препаратов—блокаторов гастриновых рецепторов не зарегистрирован^[1][2].

Новые классы антисекреторных средств

В настоящее время ведутся исследовательские работы, направленные на создание новых антисекреторных средств:

• новый тип блокаторов Н⁺/К⁺-АТФазы, так называемые антагонисты кислотного насоса (англ. acid pump antagonist), которые, в отличие от ингибиторов протонного насоса, блокируют механизм транспортировки Н⁺/К⁺-АТФазой ионов калия К^+[7],
• блокаторов и стимуляторов мембранных рецепторов Ca^2+[8].

Простагландины

В данной статье рассматриваются простагландины — противоязвенные препараты, простагландины — липидные физиологически активные вещества описываются в статье «Простагландины».

Простагландины в широком смысле — гормоноподобные вещества, которые синтезируются почти во всех тканях организма. Они участвуют в регуляции кровяного давления, сокращениях матки, снижают секрецию желудочного сока и уменьшают его кислотность, являются медиаторами воспаления и аллергических реакций, принимают участие в деятельности различных звеньев репродуктивной системы, играют важную роль в регуляции деятельности почек, оказывают влияние на различные эндокринные железы и ряде других физиологических процессов. В зависимости от химической структуры, простагландины относятся к той или иной серии: A, B, C, D, E, F, G, H, I.

Без участия простагландинов серии Е (Е₁ и Е₂) невозможна продукция адекватной по количеству и качеству гастродуоденальной слизи, секреция в просвет желудка бикарбонатов, сохранение достаточного объемного кровотока в слизисто–подслизистом слое, обеспечение восстановления слизистой^[9]. Недостаток простагландинов Е₁ и Е₂ решающим образом снижает защитные свойства гастродуоденальной слизистой оболочки.

Нестероидные противовоспалительные препараты (синоним: нестероидные противовоспалительные средства, часто употребляемая аббревиатура: НПВС) — класс широко применяемых лекарств, без которых невозможна терапия многих заболеваний. Наиболее известным представителем НПВС является аспирин. НПВС, несмотря на различия химического строения, имеют общий механизм действия всех эффектов (болеутоляющего, противовоспалительного, жаропонижающего, десенсибилизирующего), в основе которого лежит угнетающее влияние на биосинтез простагландинов, в том числе простогландинов Е₁ и Е₂. Приём НПВС нередко является причиной изъязвления гастродуоденальной зоны, в том числе наиболее частой причиной возникновения язв желудка и двенадцатиперстной кишки для неинифицированных Helicobacter pylori^[10].

Часто, когда терапия НПВС необходима, для компенсации ингибированных НПВС простогландинов применяются лекарственные средства — химические аналоги природных простагландинов. Они оказывают избирательное воздействие и не вызывают ряд серьезных побочных эффектов, а также не инактивируются столь быстро, как природные. Группу противоязвенных лекарственных препаратов «A02BB Простагландины» составляют мизопростол и энпростил — синтетические аналоги простагландинов, соответственно, Е₁ и Е₂.

Мизопростол и энпростил обладают антисекреторными и цитопротекторными свойствами. Связываясь с рецепторами париетальных клеток желудка, они угнетают базальную, стимулированную и ночную секрецию желудочного сока и соляной кислоты, усиливают образование бикарбоната и слизи, улучшает кровоток. Уменьшают базальную (но не стимулированную гистамином) продукцию пепсина. Повышают устойчивость слизистой оболочки желудка и предупреждают развитие эрозивно-язвенных поражений, способствует заживлению пептических язв. У больных, принимающих НПВС, уменьшают частоту развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, снижают риск язвенного кровотечения.

Побочные действия мизопростола и энпростила: преходящая диарея, легкая тошнота, головная боль, боль в животе.

В педиатрии простагландины применяются в исключительных случаях^[11].

Мизопростол в увеличенной дозе используется при медикаментозных абортах.

Существуют другие противоязвенные препараты — аналоги природных простагландинов: риопростил (аналог Е₁), арбапростил и тимопростил (аналоги Е₂). Из всех перечисленных в данной статье простагландинов в России разрешён к применению только мизопростол^[12]. (государственный орган США) мизопростол одобрен к применению, как рецептурное средство, только для профилактики НПВС-индуцированных язв.

Кроме простагландинов — противоязвенных препаратов, существуют иные синтетические аналоги простагладинов, предназначенные для других медицинских применений и не относящиеся к группе «A02BB Простагландины»: алпростадил (аналог простагландина Е₁), динпрост (аналог F₂) и другие^[13].

Гастропротектроры, обволакивающие, вяжущие средства

Сукралфат

Сукралфат (другое написание: сукральфат), код АТХ A02BX02. По «Фармакологическому указателю» относится к группе «Антациды и адсорбенты»^[14]. При попадании в желудок, под действим кислоты желудочного сока, сукралфат образует пастообразную массу, выполняющую для язвы роль протектора. Антацидными свойствами не обладает^[15].

Висмута трикалия дицитрат

Висмута трикалия дицитрат (синоним: висмута субцитрат), код АТХ A02BX05. По «Фармакологическому указателю» относится к группе «Антациды и адсорбенты»^[16]. Цитопротектор. Увеличивает синтез простагландина Е₂, стимулирующего образование слизи и секрецию бикарбоната. Оказывает местное бактерицидное действие на Helicobacter pylori, нарушая целостность стенки микробных клеток, препятствуя адгезии Helicobacter pylori на эпителиальных клетках, ингибируют его уреазу, фосфолипазу и протеолитическую активность. Сочетание обволакивающих, цитопротективных и антибактериальных свойств висмута трикалия дицитрата позволяет использовать его в схеме эрадикационной терапии^[17].

Висмута субнитрат

Висмута субнитрат, код АТХ A02BX12. По «Фармакологическому указателю» относится к группам «Антациды и адсорбенты» и «Антисептики и дезинфицирующие средства»^[18]. Цитопротектор. Вяжущее. Антисептическое средство. Применяется при лечении гастродуоденита, язвенной болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита, энтерита, колита. Подавляет рост и развитие Helicobacter pylori (эффективность подавления небольшая). Слабый антацид^[19]. Применяется также при лечении воспалений кожи.

Альгиновая кислота

Альгиновая кислота, код АТХ A02BX13. По «Фармакологическому указателю» альгинаты относятся к группам «Антациды и адсорбенты». Антирегургитант. При взаимодействии препарата с кислотой желудочного сока, под действием альгинатов происходит нейтрализация последней, образуются гель, который предохраняет слизистую пищевода, предохраняя ее от дальнейшего воздействия соляной кислоты и пепсина, что проявляется в значительном ослаблении диспепсических и болевых ощущений. Одновременно обеспечивает защиту от щелочных рефлюксов желудочного содержимого в пищевод^[20].

См. основную статью «Альгиновая кислота».

Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori

Состав группы «A02BD Комбинации препаратов для эрадикации Helicobacter pylori» отражает классический подход к эрадикации Helicobacter pylori, заключающийся в том, что для эрадикации необходимо использование «тройной терапии», включающей ингибитор протонного насоса и два антибиотика, однако современный подход («Маастрихтские консенсусы») к эрадикации Helicobacter pylori допускает применение в основных схемах и иных препаратов, например, ранитидина висмута цитрат^[21]. Эрадикационная терапия отличаются довольно высокой агрессивностью, поскольку включают не менее двух антибактериальных препаратов. Подобное вмешательство небезразлично для детского или ослабленного организма и нередко сопровождается развитием побочных эффектов^[17]. Кроме того, применение стандартных схем часто оказывается недостаточно эффективным в связи с широко распространенной и постоянно растущей резистентностью штаммов Helicobacter pylori к применяемым антибактериальным препаратам, в первую очередь, к метронидазолу и кларитромицину^[22]. Поэтому круг применяемых на практике препаратов для эрадикации Helicobacter pylori заметно шире представленных в группе A02BD.

См. основную статью «Эрадикация Helicobacter pylori».

Сравнение препаратов для лечения кислотозависимых заболеваний

Для заживления язвы желудка или двенадцатиперстной кишки необходимо поддержание рН в желудке больше 3 не менее 18 часов в сутки в течение 3 — 6 недель. Для заживления эрозии пищевода — рН в пищеводе должно быть более 4 в течение 16 часов от 8 до 12 недель^[4]. Оптимальное значение рН (в течение не менее 16 часов в сутки) для функциональной диспепсии и поддерживающей терапии ГЭРБ — не менее 3, при эрозивной ГЭРБ и повреждениях слизистой оболочки желудка, вызванной НПВС — не менее 4, при тройной антихеликобактерной терапии язвенной болезни — не менее 5, при язвенном кровотечении и экстрапищеводных проявлениях ГЭРБ — не менее 6^[10].

Препараты базисной и поддерживающей терапии

Единственным классом препаратов, способными обеспечить требуемое кислотоподавление, являются ингибиторы протонного насоса (ИПП). Поэтому они, в значительно большей степени, чем другие препараты могут претендовать на роль основных препаратов базисной терапии кислотозависимых заболеваний. Среди ИПП наибольший антисекреторный эффект дают эзомепразол и рабепразол^[4][10][23]. Кроме ИПП, согласно современным взглядам, в качестве основного препарата базисной терапии допускается применение Н₂-блокатора фамотидина^[24]. Циметидин и ранитидин, не имея никаких преимуществ перед фамотидином, обладают заметно большим числом побочных эффектов. Н₂-блокаторы 4-го и 5-го поколений не превосходят фамотидин по кислотоподавляющему действию^[25].

В составе антихеликобактерной терапии ИПП также имеют преимущество перед остальными антисекреторными средствами^[10]. При этом разница по эффективности действия между различными ингибиторами протонного насоса при эрадикации Helicobacter pylori не обнаружена^[22].

При поддерживающей терапии в качестве основного средства также рекомендуются ингибиторы протонного насоса, обычно в половинной дозе по отношению к базисной^[10].

Препараты «дополняющие» и «по требованию»

Однако ингибиторы протонного насоса имеют целый ряд недостатков. Большой латентный период (начало действия препарата после приёма), эффект «ночного кислотного прорыва», индивидуальная и расовая резистентность к различным ИПП (особенно «омепразоловая резистентность») доходящая, в отдельных ситуациях, до 40 % пациентов^[15]. Поэтому приходится применять препараты других классов: при резистентности к ИПП — Н₂-блокатор фамотидин, для коррекции ночного кислотного прорыва — дополнительная к ИПП вечерняя доза Н₂-блокатора^[21]. Для профилактики язв, вызываемых приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов — простагландины и т.д.

Отдельный класс составляют «препараты по требованию» — при возникновении симптомов того или иного заболевания: изжоги, болей в животе для их купирования применяют не препараты базисной терапии (в связи большим латентым периодом последних), а антациды или прокинетики (стимуляторы моторики ЖКТ) типа домперидона или метоклопрамида.

В настоящее время в клинической практике для лечения только язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяется более 500 различных препаратов^[26].

Препараты из группы A02BX, не зарегистрированные в России

В группу «A02BX Прочие противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса», кроме тех, кто уже упомянут выше, входит целый ряд препаратов, созданных более 25 лет назад, не способных конкурировать по своим свойствам с современными антисекреторными препаратами и хотя часть из них еще используется в некоторых странах, сегодня они представляют не более, чем исторический интерес. В России все перечисленные в этом разделе препараты не зарегистрированы^[1][2]. Ниже даны их краткие характеристики:

Карбеноксолон

Карбеноксолон, код АТХ A02BX01. Синтетическое производное глицирризиновой кислоты, в природе получаемой из корня солодки; противовоспалительное средство для лечения изъязвлений и воспалений слизистой оболочки рта, пищевода. Иногда рассматривается как цитопротектроное средство^[11]. В Великобритании рекомендован для лечения язв и воспалений пищевода (эзофагита).

Ацетоксолон

Ацетоксолон, код АТХ A02BX09. Ацетат глицирризиновой кислоты (англ. acetylglycyrrhetinic acid), противоязвенное средство^[27].

Метиосульфония хлорид

Метиосульфония хлорид (метил-метионин-сульфоний), код АТХ A02BX04. Обладает выраженным цитопротективным действием на слизистую желудка и двенадцатиперстной кишки, способствует заживлению язвенных и эрозивных поражений.

В «натуральной медицине» метиосульфония хлорид называют витамином U и считают, что недостаток этого витамина ведёт к образованию язв^[28]. Имеется, в том числе, в капусте, люцерне, сельдерее, непастеризованном молоке^[29], яичном желтке. Современная наука^[30] не относит метиосульфония хлорид к витаминам.

Гефарнат

Гефарнат, код АТХ A02BX07. Антацидное, спазмолитическое средство^[31]. Российская регистрация аннулирована в 1996 году^[32].

Сулгликотид

Сулгликотид, код АТХ A02BX08. Цитопротектор. Производится из двенадцатиперстных кишок свиней^[33].

Золмидин

Золмидин (вариант наименования: золимидин), код АТХ A02BX10. Цитопротектор, применяемый при лечении дуоденальных язв^[34].

Троксипид

Троксипид, код АТХ A02BX11. Используется при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Препараты группы А02B в перечне «Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства»

Три препарата из данной группы: омепразол, рабепразол и фамотидин включены в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств» (в подраздел «Антациды и другие противоязвенные средства» раздела «XIII. Средства для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта»).

См. также

• Антациды
• Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов
• Ингибиторы протонового насоса
• Париетальная клетка
• Кислотность желудочного сока

Источники

• Энциклопедия лекарств rlsnet.
• Статьи Википедии: en:Carbenoxolone, en:Cholecystokinin antagonist, en:Misoprostol, en:Proglumide, en:S-Methylmethionine, en:Troxipide

Примечания

Энплейт — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛСР-007739/09

Торговое наименование препарата

Энплейт

Международное непатентованное наименование

Ромиплостим

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения

Действующее вещество:

ромиплостим

Перед применением препарата внимательно прочитайте листок-вкладыш полностью, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.

• Сохраните листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.
• Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к Вашему лечащему врачу, работнику аптеки или медицинской сестре.
• Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.
• Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к Вашему лечащему врачу, работнику аптеки или медицинской сестре. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

Содержание листка-вкладыша:

1. Что из себя представляет препарат Энплейт и для чего его применяют
2. О чем следует знать перед применением препарата Энплейт
3. Применение препарата Энплейт
4. Возможные нежелательные реакции
5. Хранение препарата Энплейт
6. Содержимое упаковки и прочие сведения

1. Что из себя представляет препарат Энплейт и для чего его применяют

Действующим веществом препарата Энплейт является ромиплостим. Ромиплостим относится к гемостатическим средствам, и его действие основано на стимуляции производства тромбоцитов — специфических клеток, работа которых необходима для остановки кровотечений. Ромиплостим применяется при низком количестве тромбоцитов у пациентов с первичной иммунной тромбоцитопенией (ИТП). ИТП — это заболевание, при котором иммунная система организма уничтожает собственные тромбоциты. Тромбоциты представляют собой клетки крови, способствующие устранению повреждений тканей и формирующие тромбы. Значительное снижение количества тромбоцитов может привести к появлению кровоподтеков и стать причиной серьезного кровотечения.

Принцип работы препарата Энплейт заключается в стимуляции костного мозга (кроветворного органа внутри костей, вырабатывающего клетки крови) с целью увеличения количества тромбоцитов. Такая стимуляция должна способствовать предотвращению появления гематом и предупреждать кровотечения на фоне ИТП.

Показания к применению

Препарат Энплейт применяется для лечения взрослых пациентов с ИТП с сохраненной селезенкой или без нее, которые не ответили на предыдущую терапию кортикостероидами или иммуноглобулинами.

Препарат Энплейт также применяется для лечения детей в возрасте от 1 года с хронической ИТП с сохраненной селезенкой или без нее, которые не ответили на предыдущую терапию кортикостероидами или иммуноглобулинами.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

2. О чем следует знать перед применением препарата Энплейт

Противопоказания

Не применяйте препарат Энплейт:

• если у Вас аллергия на ромиплостим или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если у Вас аллергия на другие лекарственные препараты, которые производятся по ДНК-технологии с применением бактерии Escherichia coli (E. coli).

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата Энплейт проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом, работником аптеки или медицинской сестрой:

• Если у Вас повышен риск образования тромбов или это явление распространено в Вашей семье.

Следующие факторы также повышают риск образования тромбов:
— проблемы с печенью;
— пожилой возраст (≥ 65 лет);
— прикованность к постели;
— злокачественные новообразования;
— прием противозачаточных таблеток или получение заместительной гормональной терапии;
— недавнее оперативное вмешательство или получение травмы;
— ожирение (избыточная масса тела);
— курение.

При очень высоком количестве тромбоцитов эти факторы могут увеличить риск образования тромбов. Ваш лечащий врач скорректирует дозу препарата Энплейт, чтобы исключить чрезмерное повышение количества тромбоцитов.

• При прекращении применения препарата Энплейт возможен рецидив тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов). В случае отмены препарата Энплейт потребуется следить за уровнем тромбоцитов. Кроме того, Ваш лечащий врач обсудит с Вами меры предосторожности, которые необходимо соблюдать.

Прослеживаемость
Для улучшения прослеживаемости биологических лекарственных препаратов необходимо точно документировать наименование и номер серии применяемого препарата.

Изменения в костном мозге (повышение концентрации ретикулина и возможный фиброз костного мозга)
Длительное применение препарата Энплейт может стать причиной изменений в костном мозге. Эти изменения могут привести к появлению аномальных клеток крови или снижению продукции клеток крови. Легкая форма этих изменений в костном мозге, характеризуемая повышением концентрации ретикулина, отмечалась в клинических исследованиях препарата Энплейт. Неизвестно, прогрессируют ли эти изменения до более тяжелой формы (фиброза). Признаками изменений в костном мозге могут быть отклонения, выявленные при проведении анализов крови. Ваш лечащий врач определит, означают ли отклонения в результатах анализов крови, что требуется провести исследования костного мозга или прекратить применение препарата Энплейт.

Ошибки при применении препарата
Медицинские ошибки при применении препарата Энплейт могут заключаться во введении слишком большой или недостаточной дозы. Необходимо соблюдать рекомендации по расчету и коррекции дозы.

Введение слишком высоких доз препарата может привести к чрезмерному увеличению количества тромбоцитов, которое может вызвать тромботические/тромбоэмболические осложнения. При чрезмерном увеличении количества тромбоцитов необходимо прекратить применение препарата Энплейт, необходимо контролировать количество тромбоцитов.

Введение недостаточной дозы может привести к образованию меньшего, чем ожидалось, количества тромбоцитов и вероятности возникновения кровотечения. Рекомендуется контролировать количество тромбоцитов при применении препарата Энплейт.

Прогрессирование злокачественных заболеваний крови
Ваш лечащий врач может решить провести биопсию костного мозга, если посчитает это необходимым для подтверждения диагноза ИТП и исключения других заболеваний, таких как миелодиспластический синдром (МДС). При применении препарата Энплейт на фоне МДС количество бластных клеток может увеличиться, а МДС трансформироваться в острый миелоидный лейкоз (тип злокачественного заболевания крови).

Потеря ответа на терапию ромиплостимом
В случае потери или отсутствия тромбоцитарного ответа на терапию ромиплостимом Ваш лечащий врач установит соответствующие причины, в том числе определит, повышен ли уровень отложений ретикулина в костном мозге и вырабатывает ли Ваш организм антитела, нейтрализующие активность ромиплостима.

Влияние на красные и белые клетки крови
Во время применения ромиплостима возможно изменение количества красных (уменьшение) и белых (увеличение) клеток крови. Лечащий врач может рекомендовать Вам регулярно сдавать кровь для контроля данных параметров.

Дети и подростки
Препарат Энплейт не рекомендован для применения у детей в возрасте до 1 года.

Другие препараты и препарат Энплейт
Сообщите Вашему лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Если Вы также принимаете лекарственные препараты, препятствующие образованию тромбов (антикоагулянты или антиагреганты), риск возникновения кровотечений повышается. Лечащий врач обсудит это с Вами.

Если Вы принимаете кортикостероиды, даназол и (или) азатиоприн для лечения ИТП, на время применения препарата Энплейт можно либо снизить дозу этих препаратов, либо отменить их.

Беременность и грудное вскармливание

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед началом применения лекарственного препарата проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или работником аптеки. Препарат Энплейт не рекомендован для применения во время беременности, за исключением случаев, когда он назначен Вам лечащим врачом.

Неизвестно, проникает ли ромиплостим в грудное молоко. Препарат Энплейт не рекомендован для применения в период грудного вскармливания. При принятии решения о прекращении грудного вскармливания или терапии ромиплостимом следует учитывать пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии ромиплостимом для матери.

Прежде чем применять какой-либо лекарственный препарат, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Прежде чем начать управление транспортными средствами и работу с механизмами, поговорите с Вашим лечащим врачом, поскольку некоторые нежелательные реакции на препарат (например, приступы головокружения) могут влиять на способность выполнять соответствующие действия безопасным образом.

3. Применение препарата Энплейт

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Применение у взрослых и детей (в возрасте от 1 года до 17 лет)
Рекомендуемая доза
Начальная доза составляет 1 микрограмм препарата Энплейт на килограмм массы тела (один раз в неделю). Ваш лечащий врач сообщит Вам, какое количество препарата необходимо получать. Для повышения количества тромбоцитов инъекции препарата Энплейт следует выполнять один раз в неделю. Ваш лечащий врач будет регулярно брать образцы крови для оценки тромбоцитарного ответа. При необходимости доза будет корректироваться.

Когда количество тромбоцитов будет под контролем, лечащий врач продолжит регулярно проверять Вашу кровь. Доза может быть скорректирована в целях поддержания необходимого количества тромбоцитов на протяжении длительного времени.

Применение у детей (в возрасте от 1 года до 17 лет)
Помимо определения количества тромбоцитов, для корректировки дозы лечащий врач также будет регулярно измерять массу тела.

Путь и (или) способ введения
Препарат Энплейт применяется под непосредственным наблюдением лечащего врача, тщательно следящего за тем, какую дозу Вы получаете.
Препарат Энплейт вводится один раз в неделю в виде подкожной инъекции.

Если Вы применили препарата Энплейт больше, чем следовало
Лечащий врач убедится, что Вы получаете правильную дозу препарата Энплейт. В случае применения большей дозы препарата Энплейт у Вас может не возникнуть каких-либо физических симптомов, однако количество тромбоцитов может стать очень высоким, что приведет к увеличению риска образования тромбов. Таким образом, при возникновении у лечащего врача подозрения на применение большей дозы препарата Энплейт рекомендуется следить за появлением любых признаков или симптомов нежелательных реакций и незамедлительно получить соответствующее лечение.

Если Вы применили препарата Энплейт меньше, чем следовало
Лечащий врач убедится, что Вы получаете правильную дозу препарата Энплейт. В случае применения меньшей дозы препарата Энплейт у Вас может не возникнуть каких-либо физических симптомов, однако количество тромбоцитов может снизиться, что приведет к увеличению риска кровотечения. Таким образом, при возникновении у лечащего врача подозрения на применение меньшей дозы препарата Энплейт рекомендуется следить за появлением любых признаков и симптомов нежелательных реакций и незамедлительно получить соответствующее лечение.

Если Вы забыли применить препарат Энплейт
Если Вы пропустили дозу препарата Энплейт, Ваш лечащий врач договорится с Вами о времени введения следующей дозы.

Если Вы прекратили применение препарата Энплейт
При прекращении применения препарата Энплейт возможен рецидив тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов). Ваш лечащий врач решит, можете ли Вы прекратить применение препарата Энплейт.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к Вашему лечащему врачу.

4. Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам данный препарат может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Наиболее серьезные нежелательные реакции, которые могут возникать при применении препарата Энплейт, перечислены ниже:

Частые — могут возникать не более чем у 1 из 10 человек (могут выявляться при проведении анализов крови и мочи):

• низкое количество тромбоцитов в крови (рецидив тромбоцитопении и кровотечения после прекращения лечения);
• повышенное количество тромбоцитов в крови, которое может увеличить риск свертывания крови (тромботические/тромбоэмболические осложнения);

Частые — могут возникать не более чем у 1 из 10 человек

• нарушения со стороны костного мозга, в том числе увеличение количества волокон костного мозга (увеличение уровня отложений ретикулина);

Нечастые — могут возникать не более чем у 1 из 10 человек (могут выявляться при проведении анализов крови и мочи):

• количество тромбоцитов в крови может подняться до очень высокого уровня (передозировка), что может увеличить риск свертывания крови; или количество тромбоцитов может снизиться (недостаточная доза), что может увеличить риск кровотечения (ошибки при применении препарата);

Частота неизвестна — исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно:

• увеличение количества бластных клеток и ухудшение миелодиспластического синдрома до острого миелоидного лейкоза, который является типом злокачественного заболевания крови (прогрессирование имеющегося миелодиспластического синдрома до острого миелоидного лейкоза).

Если у вас развился какой-либо из перечисленных выше симптомов, немедленно прекратите применение препарата Энплейт и обратитесь к врачу, или обратитесь за медицинской помощью.

Возможные нежелательные реакции у взрослых пациентов с ИТП

Очень частые — могут возникать более чем у 1 из 10 человек:

• головная боль;
• гиперчувствительность (аллергическая реакция);
• инфекция верхних дыхательных путей.

Частые — могут возникать не более чем у 1 из 10 человек:

• нарушение сна (бессонница);
• головокружение;
• ощущение покалывания или онемения в кистях и стопах (парестезия);
• мигрень;
• покраснение кожи (приливы крови);
• тромбоз легочной артерии (легочная эмболия);
• тошнота;
• диарея;
• боль в животе;
• нарушенное пищеварение (диспепсия);
• запор;
• кожный зуд (зуд);
• подкожное кровоизлияние (экхимоз);
• кровоподтеки (ушибы);
• сыпь;
• боль в суставах (артралгия);
• боль или слабость в мышцах (миалгия);
• боль в кистях и стопах;
• мышечные спазмы;
• боль в спине;
• боль в костях;
• утомляемость (усталость);
• реакции в месте инъекции;
• отек кистей и стоп (периферический отек);
• гриппоподобные симптомы (гриппоподобное заболевание);
• боль;
• слабость (астения);
• повышение температуры тела (пирексия);
• озноб;
• ушибы;
• отек лица, губ, рта, языка или горла, который может препятствовать глотанию или дыханию (ангионевротический отек);
• гастроэнтерит;
• ощущение сильного сердцебиения;
• воспаление придаточных пазух носа (синусит);
• воспаление путей, по которым воздух попадает в легкие (бронхит).

Частые — могут возникать не более чем у 1 из 10 человек (могут выявляться при проведении анализов крови и мочи):

• анемия.

Нечастые — могут возникать не более чем у 1 из 100 человек:

• недостаточность костного мозга, заболевание костного мозга, приводящее к образованию рубцов (миелофиброз), увеличение селезенки (спленомегалия), вагинальное кровотечение, ректальное кровотечение, кровотечение в ротовой полости, кровоизлияние в месте инъекции;
• сердечный приступ (инфаркт миокарда), повышенная частота сердечных сокращений;
• головокружение или ощущение головокружения (вертиго);
• проблемы с глазами, в том числе глазное кровоизлияние (кровоизлияние в конъюнктиву), затрудненная фокусировка или помутнение в поле зрения
• (нарушение аккомодации, застойный диск или нарушения со стороны глаз), слепота, зуд в глазу, повышенное слезотечение, расстройство зрения;
• проблемы с пищеварительной системой, в том числе рвота, запах изо рта, затрудненное глотание (дисфагия), нарушенное пищеварение или изжога (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь), кровь в кале (гематохезия), дискомфорт в области живота, язвы или волдыри в полости рта (стоматит), изменение окраски зубов;
• снижение массы тела, увеличение массы тела, непереносимость алкоголя, потеря аппетита (анорексия или снижение аппетита), обезвоживание;
• общее чувство недомогания, боль в грудной клетке, раздражительность, отечность лица (отек лица), ощущение жара, повышенная температура тела, ощущение тревоги;
• грипп, местная инфекция, воспаление носовых ходов и горла (назофарингит);
• проблемы с носом и горлом, в том числе кашель, насморк (ринорея), сухость в горле, одышка или затрудненное дыхание (диспноэ), заложенность носа, боль при дыхании;
• болезненность и отечность суставов вследствие воздействия мочевой кислоты, которая образуется при реакциях распада в процессе пищеварения (подагра);
• напряженность мышц, мышечная слабость, боль в области плеча, подергивание мышц;
• проблемы с нервной системой, в том числе непроизвольные сокращения мышц (клонус), расстройство вкуса (дисгевзия), ослабление вкусового восприятия (гипогевзия), снижение чувствительности, в особенности кожи (гипестезия), нарушения функционирования нервов в руках и ногах (периферическая нейропатия), попадание тромба в поперечный синус (тромбоз поперечного синуса);
• депрессия, необычные сновидения;
• выпадение волос (алопеция), чувствительность к свету (реакция фоточувствительности), угри, кожная аллергическая реакция при контакте с аллергеном (контактный дерматит), сыпь и волдыри на коже (экзема), сухая кожа, покраснение на коже (эритема), усиленное шелушение кожи (эксфолиативная сыпь), аномальный рост волос, утолщение и зуд кожи из-за расчесывания (пруриго), подкожное кровоизлияние или кровотечение (пурпура), папулезная сыпь, зудящая кожная сыпь, генерализованная зудящая сыпь (крапивница), кожные узелки, необычный запах тела;
• проблемы с циркуляцией крови, в том числе образование тромбов в вене внутри печени (тромбоз воротной вены), тромбоз глубоких вен, низкое артериальное давление (гипотензия), высокое артериальное давление, закупорка кровеносных сосудов (эмболия периферической артерии), снижение кровотока в кистях, голеностопах или стопах (периферическая ишемия), отечность вен и образование в них тромбов, что иногда сопровождается особой болезненностью при касании вен (флебит или поверхностных тромбофлебит), образование тромбов (тромбоз);
• редкий синдром, при котором периодически возникает жгучая боль в стопах и кистях, сопровождаемая покраснением и повышением их температуры (эритромелалгия).

Нечастые — могут возникать не более чем у 1 из 10 человек (могут выявляться при проведении анализов крови и мочи):

• редкий тип анемии, при котором снижается уровень эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов (апластическая анемия);
• повышенное количество лейкоцитов (лейкоцитоз);
• изменения результатов некоторых анализов крови (повышение уровня трансаминаз, повышение уровня лактатдегидрогеназы в крови);
• рак лейкоцитов (множественная миелома);
• белок в моче.

Возможные нежелательные реакции у детей с ИТП

Очень частые — могут возникать более чем у 1 из 10 человек:

• инфекция верхних дыхательных путей;
• боль во рту и горле (боль в ротоглотке);
• ринит (зуд, насморк или заложенность носа);
• кашель;
• боль в верхних отделах живота;
• диарея;
• сыпь;
• повышение температуры тела (пирексия);
• кровоподтеки (ушибы).

Частые — могут возникать не более чем у 1 из 10 человек:

• гастроэнтерит;
• боль и дискомфорт в горле при глотании (фарингит);
• воспаление глаза (конъюнктивит);
• ушная инфекция;
• воспаление придаточных пазух носа (синусит);
• отек конечностей, кистей или стоп;
• подкожное кровоизлияние или кровотечение (пурпура);
• зудящая сыпь (крапивница).

Нечастые — могут возникать не более чем у 1 из 100 человек:

• повышенное количество тромбоцитов (тромбоцитоз).

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с лечащим врачом, работником аптеки или медицинской сестрой/медицинским братом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете напрямую сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленные на территории государства-члена. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация
ООО «Амджен»
123112, Москва, Пресненская набережная, д. 8, строение 1, 7-й этаж

5. Хранение препарата Энплейт

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог его увидеть.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на картонной пачке и этикетке флакона после фразы «Годен до:». Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца.

Храните при температуре от 2 до 8 °C.

Не замораживать.
Храните в оригинальной упаковке (картонной пачке) для защиты от света.

Препарат может храниться вне холодильника в течение 30 дней при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (пачке картонной).

После разведения: в течение 24 часов при температуре 25 °С или в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 °С в оригинальной упаковке (пачке картонной) для защиты от света.

Не выбрасывайте никакие лекарственные препараты в канализацию или вместе с бытовыми отходами. Уточните у работника аптеки как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

6. Содержимое упаковки и прочие сведения

Препарат Энплейт содержит:
— Действующим веществом является ромиплостим.
Каждый флакон с препаратом Энплейт, 250 мкг, лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения, содержит 375 мкг ромиплостима. Избыток содержимого каждого флакона позволяет гарантировать введение 250 мкг ромиплостима. В 0,5 мл полученного раствора будет содержаться 250 мкг ромиплостима (концентрация препарата составит 500 мкг/мл).
— Вспомогательными веществами являются маннитол (E421), сахароза, L-гистидин, соляная кислота (для регулирования уровня pH) и полисорбат 20.

Внешний вид препарата Энплейт и содержимое упаковки

Энплейт, 250 мкг, лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения, представляет собой твердую массу белого цвета.
Восстановленный препарат: прозрачная, бесцветная жидкость, практически свободная от включений.

Флакон объемом 5 мл из стекла I гидролитического класса с 13-мм эластомерной пробкой, алюминиевым колпачком и отламывающимся полипропиленовым колпачком.

По 1 маркированному флакону объемом 5 мл помещают в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку помещают в картонную пачку вместе с листком-вкладышем. На каждую пачку наклеивают две прозрачные защитные этикетки для контроля первого вскрытия, имеющие продольную цветную полосу.

Держатель регистрационного удостоверения

Нидерланды
Амджен Европа Б.В.,
Минервум 7061
NL-4817 ZK Бреда

Производитель

Нидерланды
Амджен Европа Б.В.,
Минервум 7061
NL-4817 ZK Бреда
или
Российская Федерация
ООО «Добролек»
115446, Москва,
Коломенский проезд, 13А

За любой информацией о препарате следует обращаться к локальному представителю держателя регистрационного удостоверения:

Российская Федерация
ООО «Амджен»
123112, Москва, Пресненская набережная, д. 8, строение 1, 7-й этаж

Следующие сведения предназначены исключительно для медицинских работников.

Восстановление
Энплейт является стерильным препаратом, не содержащим консервантов, и предназначен для однократного применения. Препарат Энплейт следует восстанавливать в асептических условиях.

Энплейт, 250 мкг, лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения, следует восстанавливать в 0,72 мл стерильной воды для инъекций для получения объема 0,5 мл. Избыток содержимого каждого флакона позволяет гарантировать введение 250 мкг ромиплостима (см. содержимое флакона в таблице ниже).

Содержимое флакона:

Для восстановления лекарственного препарата следует использовать только стерильную воду для инъекций. Не используйте растворы хлорида натрия и бактериостатическую воду для восстановления лекарственного препарата.

Воду для инъекций следует вводить во флакон. Флакон можно осторожно перевернуть для растворения содержимого. Не следует встряхивать флакон или энергично перемешивать его содержимое.

Обычно растворение препарата Энплейт занимает менее 2 минут.

Перед применением раствор следует осмотреть на наличие посторонних частиц и нарушения цвета. Восстановленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным. Не используйте окрашенный раствор или раствор, содержащий посторонние частицы.

С микробиологической точки зрения лекарственный препарат следует использовать немедленно. Если немедленного применения не последовало, ответственность за сроки и условия хранения препарата перед использованием несет потребитель. В норм срок хранения не должен превышать 24 часов при температуре 25 °C или 24 часов при температуре от 2 до 8 °C (в холодильнике). Препарат следует хранить в защищенном от света месте.

Весь неиспользованный лекарственный препарат и сопутствующие отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Разведение (требуется, когда рассчитанная индивидуальная доза пациента составляет менее 23 мкг)
После исходного восстановления ромиплостима с использованием соответствующего объема стерильной воды для инъекций его концентрация, независимо от объема флакона, составляет 500 мкг/мл. Если рассчитанная индивидуальная доза пациента составляет менее 23 мкг, восстановленный раствор необходимо дополнительно развести до требуемого объема (см. таблицу ниже) до 125 мкг/мл с помощью не содержащего консервантов стерильного раствора хлорида натрия 9 мг/мл (0,9 %) для инъекций.

Рекомендации по разведению:

При разведении следует использовать только не содержащий консервантов стерильный раствор хлорида натрия 9 мг/мл (0,9 %) для инъекций. При разведении не следует использовать раствор декстрозы (5 %) в воде или стерильную воду для инъекций. Возможность использования других разбавителей не изучалась.

С микробиологической точки зрения разведенный лекарственный препарат следует использовать немедленно. Если немедленного применения не последовало, ответственность за сроки и условия хранения препарата перед использованием несет потребитель. В норме срок хранения не должен превышать 4 часов при температуре 25 °C в одноразовых шприцах или 4 часов при температуре от 2 до 8 °C (в холодильнике) в оригинальных флаконах. Препарат следует хранить в защищенном от света месте.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Противоязвенные препараты – это группа фармацевтических средств, которые назначаются при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. В зависимости от механизма действия выделяют несколько видов данных препаратов.

Виды и список препаратов

По характеру оказываемого эффекта все противоязвенные препараты делятся на три группы:

1. Средства, регулирующие и подавляющие секрецию соляной кислоты и пепсина: блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов, холиноблокаторы, ингибиторы протонной помпы, простогландины.
2. Препараты, защищающие слизистую оболочку желудка (гастропротекторы).
3. Средства, проявляющие активность в отношении Helicobacter pylori.

Препараты, угнетающие секрецию желудочных желез

H₂-гистаминовые блокаторы

Н₂-гистаминовые блокаторы – группа препаратов, которые конкурентно воздействуют на Н₂-рецепторы, чувствительные к гистамину – медиатору, стимулирующему выработку пищеварительного сока. В результате блокады Н₂-рецепторов, гистамин не оказывает на них возбуждающего действия. Поэтому понижается выработка соляной кислоты и пепсина, пищеварительный сок становится менее «агрессивным» для слизистой.

К блокаторам Н₂-гистаминовых рецепторов относятся:

• Ранитидин. Снижает дневную и ночную, спонтанную и стимулированную секрецию пищеварительного сока, сокращает выработку хлороводородной кислоты париетальными клетками желудка. Понижает показатель кислотности и объем желудочного сока. Эффект длится до 12 часов.
• Фамотидин. Сокращает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, подавляет активность пепсина. Действие длится 12-24 часа в зависимости от дозировки.
• Циметидин. Угнетает спонтанную и стимулированную секрецию желудка. Снижает образование соляной кислоты и активность пепсина. Усиливает секрецию желудочной слизи, чем способствует заживлению повреждений слизистой. Длительность действия 4-5 часов.

Ингибиторы протонного насоса

Ингибиторы протонного насоса – препараты, подавляющие активность H+-K+-АТФазы. H+-K+-АТФаза или протонный насос – фермент, осуществляющий перенос ионов водорода из обкладочных клеток в просвет желудка. При ингибировании данного фермента нарушается процесс образования хлороводородной кислоты. Ингибиторы протонной помпы подавляют базальную и стимулированную секрецию желудочного сока в дневное и ночное время. Препараты поддерживают рН среды желудка в значениях, необходимых для заживления язв. Действие средств длится до 12 часов. К ингибиторам протонного насоса относятся:

• Омепразол. Снижает выработку хлороводородной кислоты, ослабляет ее раздражающее действие на стенки желудка и пищевод, при забросе в него желудочного содержимого. Оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori, применяется в комплексе с другими средствами для её эрадикации.
• Пантопразол. Снижает уровень базальной и стимулированной секреции хлороводородной кислоты, в отличии от омепразола не обладает активностью против Helicobacter pylori, но повышает её чувствительность к антибиотикам вследствие понижения кислотности.
• Лансопразол. Снижает секрецию пищеварительного сока за счёт того, что глубоко проникает в клетки, где синтезируется соляная кислота, блокируя её заключительную стадию. Способен защищать стенки желудка.

М-холиноблокаторы

М-холинолитики – группа препаратов, механизмом действия которой является взаимодействие с М-рецепторами ацетилхолина. Блокируя М-холинорецепторы, средства данной группы нейтрализуют возбуждающее действие ацетилхолина, снижая выработку желудочного сока.

Холинолитики относятся к устаревшим препаратам и назначаются все реже.

К М-холиноблокаторам относятся:

• Пирензепин. Блокирует М-холинорецепторы нервных узлов желудка. Подавляет базальную и стимулированную выработку желудочного сока. Снижает активность пепсина и тонус гладкой мускулатуры желудка. Терапевтическое действие слабовыражено.
• Платифиллин. Противоязвенное действие выражено слабо. Незначительно снижает выработку пищеварительного сока. В настоящее время практически не назначается для терапии язвенной болезни.
• Метацин. Снижает секрецию желез желудка, снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ.

Простагландины

Простагландины – гормоноподобные вещества, образующиеся почти во всех тканях организма. Они способны снижать кислотность пищеварительного сока и угнетать его секрецию. Препараты этой группы имеют множество противопоказаний и побочных эффектов. Для лечения язвенной болезни используются синтетические аналоги простагландинов:

• Мизопростол. Аналог простагландина 1. Воздействует на клетки желудка, снижая дневную, ночную, базальную и стимулированную выработку пищеварительного сока. Стимулирует выделение слизи. Защищает целостность клеток желудка от вредного воздействия различных веществ.
• Энпростил. Синтетический аналог простагландина Е2. Помимо влияния на любую секрецию желудочного сока, стимулирует выработку слизи, улучшает кровоснабжение органов пищеварения. При совместном приёме с НПВС снижает риск желудочных кровотечений.

Гастропротекторы

Гастропротекторы – это вещества, защищающие клетки слизистой желудка от раздражающего влияния соляной кислоты пищеварительного сока, пепсина и других веществ, оказывающих на нее негативное влияние. К гастропротекторам можно отнести простагландины. Кроме них в данную группу входят:

• Висмута субцитрат. Механически защищает слизистую оболочку желудка, образуя комплекс с белковым субстратом. Данное соединение покрывает изъязвленные участки, защищая их от раздражающего действия пищеварительного сока.
• Сукральфат. Снижает кислотность пищеварительного сока. Под его воздействием образует массу, защищающую язвы на слизистой.
• Альгиновая кислота. Под действием пищеварительного сока образует гелеобразную массу, которая оберегает слизистую желудка от раздражающего действия.

Средства, активные в отношении Helicobacter pylori

В данную группу можно отнести и ингибиторы протонного насоса, и некоторые гастропротекторы (субцитрат висмута). Маастрихтские рекомендации предлагают следующие трехкомпонентные схемы лечения: ИПП + 2 антибиотика.

К ним относятся комбинации:

• омепразол + кларитромицин + амоксициллин;
• лансопразол + кларитромицин+ метронидазол;
• пантопразол + кларитромицин+ метронидазол.

Противопоказания

Побочные эффекты

Особенности применения противоязвенных препаратов при различных патологиях

Противоязвенные препараты применяются также для лечения других заболеваний ЖКТ:

• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ). Для ее терапии используются Н₂-гистаминовые блокаторы, ингибиторы протоновой помпы, М – холиноблокаторы.
• Гастрит. В лечении используются Н₂-гистаминовые блокаторы, ингибиторы протонного насоса, гастропротекторы.
• Острый и хронический панкреатит. В его терапии применяются Н₂-гистаминовые блокаторы, ингибиторы протонного насоса (при хроническом панкреатите).
• Синдром Золлингера-Эллисона. Для лечения заболевания используются Н₂-гистаминовые блокаторы, ингибиторы протонной помпы, М-холинолитики.
• Диспептические расстройства. Для снятия ощущения переполнения желудка, болей в животе после еды, изжоги применяются Н₂-гистаминовые блокаторы, ингибиторы протонного насоса и гастропротекторы.

Частые вопросы

Какие противоязвенные препараты используются для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки?

Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки часто используются противоязвенные препараты, такие как ингибиторы протонной помпы (ИПП), антациды, антисекреторные препараты (например, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов) и препараты, защищающие слизистую оболочку желудка (например, сукральфат).

Как долго обычно принимаются противоязвенные препараты?

Длительность приема противоязвенных препаратов может варьироваться в зависимости от тяжести заболевания и рекомендаций врача. Обычно краткосрочные язвы могут быть вылечены за 4-8 недель, а более глубокие язвы могут требовать продолжительного приема препаратов до нескольких месяцев.

Какие побочные эффекты могут быть у противоязвенных препаратов?

Побочные эффекты противоязвенных препаратов могут включать головные боли, диарею, тошноту, вздутие живота, аллергические реакции и изменения вкусовых ощущений. Некоторые препараты также могут увеличивать риск развития инфекций или костных переломов при длительном применении.

Полезные советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема противоязвенных препаратов обязательно проконсультируйтесь с врачом, чтобы подобрать наиболее подходящий препарат и определить дозировку.

СОВЕТ №2

Прием препаратов следует сочетать с правильным питанием, исключая острые, жирные, кислые и копченые блюда, а также употребление алкоголя.

СОВЕТ №3

Следите за своим эмоциональным состоянием, поскольку стресс может усугублять симптомы язвы и замедлять процесс выздоровления.