Препарат для лечения и предупреждения желчнокаменной болезни.Постоянный стресс, малоподвижный образ жизни, вредные привычки — все это неизбежно ведет к развитию заболеваний органов ЖКТ. Они могут протекать бессимптомно или же появлением болевых ощущений в животе. Если игнорировать данные отклонения от нормы, то у вас могут начаться осложнения, которые исправить потом будет невозможно.
Когда уже не удается скорректировать состояние человека путем придерживания специальной диеты и ЛФК назначаются лекарственные препараты. Одним из таких средств может оказаться лекарственный препарат Энатин. Что это за средство?
Содержание[Скрыть]
- 1. Инструкция к приему
- 2. Как может проявляться побочная реакция?
- 3. Особые указания
- 4. Как его нужно хранить?
- 5. Цена на это средство
- 6. Аналоги
- 7. Отзывы пациентов
- 8. Блиц-советы
1. Инструкция к приему
В каждой упаковке к препарату вы сможете найти небольшой вкладыш, в котором содержится вся необходимая информация, а именно показания, необходимая дозировка и как принимать средство, противопоказания, условия, при которых возможен прием лекарства во время беременности, как его принимать в детском возрасте, условия и срок хранения, как нужно себя вести, если вдруг у вас случилась передозировка, состав и фармакология.
Если этих данных недостаточно, то в нашей статье эта информация также дополнена сведениями о цене и возможными аналогами, которыми можно заменить оригинальное лекарственное средство.
Фармакология
Основной эффект достигается при присутствии в лекарстве терпенов — природных углеводородов, которые содержатся в маслах некоторых растениях. Терпены в нефрологии используются при предрасположенности к мочекаменному заболеванию, при наличии камней (небольшого размера), которые способны самостоятельно покидать лоханки почек и мочеточник.
Энатин при курсовом приеме оказывает такое воздействие, как:
Заболевание, характеризующееся появлением в мочевыделительных органах твердых камнеподобных образований.Повышение диуреза;- Усиление притока крови в почках, регуляция кровообращения в почечной паренхиме;
- Снижение застойных явлений, устранение отечности;
- Увеличение перистальтики, повышение скорости движения мелких конкрементов по мочевыводящим путям;
- В результате приема происходит расслабление гладкой мускулатуры почек и мочеточника, в результате чего наблюдается выведение через них небольшого размера камней;
- Уменьшение воспаления, а также подавление микробной флоры;
- Устранение спазма гладкомышечных волокон, снятие боли в мочеточнике и лоханках.
При регулярном приеме лекарства оказывается воздействие на разрыхление структуры мочевых камней. Кроме того, препарат устраняет спазмы желчевыводящих путей, повышает тонус, расслабляет сфинктер Одди, а также из организма выводятся конкременты, снижается уровень билирубина в желчи.
Когда именно может осуществляться прием лекарства?
Основным показанием к назначению этого препарата выступает какая-либо форма мочекаменного заболевания, кристаллоурия (большое содержание солей в моче), почечная колика при нефролитиазе и профилактика всех вышеуказанных недугов.
Также важно учитывать, что Этанин также используется для предупреждения мочекаменного заболевания. Он может быть назначен в качестве основного препарата интенсивной терапии, при хронической форме недугов, в том числе и тех, что протекают в сочетании с инфекционными процессами.
Как принимать и в какой дозировке?
У лиц до 18 лет, беременных, кормящих лечение Энатином не практикуется.Данное лекарство следует принимать после приема пищи, запивая большим количеством жидкости, например, воды. Капсулы не рекомендуется разжевывать. Если вы не можете принять лекарство в цельном виде, то можно растворить содержимое капсулы в небольшом количестве воды и выпить (внимательно следите за тем, чтобы лекарство не оседало на стенках или же дне).
При камнях в почках или же желчном пузыре назначается по одной капсуле, которые принимаются до 5 раз в сутки. Важно понимать, что врач может назначить препарат в несколько иной дозировке. После того, как камни вышли из почек, препарат Энатин следует принимать по одной капсуле продолжительное время.
Состав
Важно учитывать, что основные вещества лекарства растворены в маслянистой основе, в качестве которой может применяться оливковое или же аирное масло.
Активными веществами данного средства являются:
- Масло мяты перечной;
- Очищенная сера;
- Эфирное масло можжевельника;
- Терпентинное очищенное масло.
Выпускается этот препарат в виде капсул, которые имеют желтый цвет. В одной капсуле содержится по 1 гр активного вещества. В блистере же находится 12 капсул.
Сочетание этого средства с иными препаратами
Данных о сочетании этого лекарства с иными средствами не предоставлено. Однако, врачи все же советуют перед началом приема проконсультироваться с врачом.
Мочекаменная болезнь (МКБ). Симптомы и осложнения.
2. Как может проявляться побочная реакция?
В период лечения Энатином у человека может появиться аллергическая реакция, которая может проявляться в виде зуда, красных точек, повышенния температуры, а также насморка.
Кроме того, описаны случаи появления таких побочных проявлений, как:
- Тошнота, рвота;
- Гастрит, изжога;
- Боль в животе, которая может отдавать в спину, метеоризм, вздутие;
- Раздражение мочевого пузыря и почек;
- Миалгия, артралгия, головная боль, головокружение;
- Понос или же запор;
- Депрессия, потеря ориентации, спутанность сознания, появление пятен перед глазами.
Если вдруг вы у себя стали замечать появление данных симптомов, то в обязательном порядке прием средства прекращается. Дальше пациент должен обратиться к врачу для дальнейшей консультации. Какого-либо специального лечения не требуется.
Что нужно делать, если вдруг вы столкнулись с передозировкой?
О случаях передозировки сведений не предоставлено. Однако, врачи все же не исключают возможность появления данных состояний. Если вдруг это все же произошло и у вас появились какие-либо симптомы после приема лекарства в большой дозировке, то вам в незамедлительном порядке следует обратиться к врачу для получения медицинской помощи.
Если же состояния носят легкий характер, то можно провести лечение в домашних условиях, т.е. промыть желудок и принять специальные препараты.
Когда не стоит принимать это средство?
Данное лекарство не рекомендуется принимать, если у человека имеется хотя бы одно из данных состояний, а именно:
- Первые и основные симптомы заболевание почек.Анурия;
- Тяжелая форма олигурии;
- Хроническая форма гломеруленфрита;
- Острое поражение почек;
- Гепатит, какая-либо форма язвы;
- Двустороннее формирование камней.
Кроме того, не допускается прием средства при наличии одной почки.
3. Особые указания
В этом разделе мы рассмотрим некоторые моменты, в которых представлены данные о приеме лекарства при нарушении работы печени/почек, как отпускается препарат из аптек и допустим ли прием в детском возрасте.
Как данное средство влияет на водителя?
Нужно учитывать, что при приеме лекарства у человека может появиться головная боль или же головокружение. Это стоит учитывать всем водителям, которые собираются сесть за руль.
Как принимать это средство при беременности?
Во время беременности нужно отказаться от приема этого препарата. Это связано с тем, что активное вещество оказывает воздействие на организм не только малыша, но и женщины. У нее может отмечаться появление болей в области живота, рвота, а также тошнота.
В период кормления малыша грудью также лучше всего отказаться от приема этого лекарства. Это также связано с тем, что активное вещество оказывает не самое благоприятное воздействие на малыша, проникая в его организм с молоком мамы.
Можно ли принимать это средство в детском возрасте?
Данное лекарство не рекомендуется принимать лицам до 18 лет.
Как принимать лекарство при нарушении работы почек?
При нарушении работы почек допускается прием лекарства. Однако если вдруг у вас имеется тяжелое поражение почек, то прием лекарства не рекомендован.
Как принимать лекарство при нарушении работы печени?
При каком-либо поражении печени не допускается прием лекарства.
Как же можно получить этот препарат?
Не предоставлено информации о том, отпускается это средство по рецепту или же без.
Иные указания
Важно понимать, что данное средство не вызывает привыкания. Если резко прекратить принимать этот препарат, то не произойдет синдрома «рикошета».
В период лечения необходимо отказаться от употребления спиртных напитков, т.к. они могут подавлять действие препарата.
4. Как его нужно хранить?
Его нужно хранить при комнатной температуре, которая колеблется от 15 до 25 градусов.
Важно учитывать, что при соблюдении всех рекомендаций данное средство можно использовать не более трех лет.
5. Цена на это средство
Как правило, цена на лекарство складывается из таких факторов, как затраты при перевозке товара, наценка аптеки, а также закупочная стоимость. Рассмотрим ценник на примере России и Украины.
Россия
В данном государстве за этот препарат вам придется заплатить около 300 рублей.
Украина
В этом государстве за это средство в среднем необходимо заплатить 150-165 гривен.
6. Аналоги
Близкими по воздействию являются такие препараты, как Берберин, Роватин, Ровахон, Олиметин. Важно понимать, что подобрать аналог, который вам поможет, сможет только врач.
- Если у вас появились какие-то симптомы заболевания необходимо срочно обратиться к врачу. Посмотреть список гастроэнтерологических клиник можно у нас на сайте https://gastrocure.net/kliniki.html
- Вам будет интересно! В статье описаны симптомы, дающие возможность заподозрить на ранних стадиях наличие заболеваний печени https://gastrocure.net/bolezni/gepatit.html
- Также вам будет интересно узнать побольше про лечение разных заболеваниях желудочно-кишечного тракта https://gastrocure.net/bolezni.html
7. Отзывы пациентов
Если вдруг вы когда-либо сталкивались с приемом этого средства, то оставьте об этом свой отзыв. В нем более подробно опишите все, что вам понравилось и не понравилось.
Врачи, как правило, этот препарат рекомендуют своим пациентам. Его воздействие на организм и, в частности, на мочевыделительную систему достаточно мягкое, он не вызывает активного движения камней, поэтому не появляются боли в области живота. Именно поэтому можно говорить о том, что данное средство абсолютно безопасно в использовании.
За непродолжительное время (по сравнению с иными препаратами) средство с растительным составом выводит большую часть маленьких камней и может быть использовано для профилактического применения.
Многие пациенты отмечают низкую стоимость, его универсальность для лечения камнеобразования, отсутствие побочных проявлений.
Врачи же в своих отзывах пишут, что энатин — это достаточно эффективное лекарственное средство, которое используется для выведения небольших камней из почек.
8. Блиц-советы
- Если вдруг данное лекарство вам не помогает в течение первой недели, то от него нужно отказаться. Далее нужно обратиться к врачу для подбора аналога;
- Если в инструкции вам стало что-то непонятно, то также следует обратиться к врачу;
- Медики настоятельно не рекомендуют самому себе ставить диагнозы и назначать лечение. Дело в том, что вы можете только усугубить свое состояние;
- В статье имеется информация, которая носит ознакомительный характер.
Гастроэнтеролог, Терапевт
Врач проводит общую диагностику внутренних органов. Делает заключения о нарушениях в ЖКТ по результатам проведенного обследования и назначает соответствующее лечение. Среди диагнозов, которыми занимается специалист: язва желудка и 12-ти перстной кишки, гастрит, дисбактериоз и т.д.Другие авторы
Комментарии для сайта Cackle
Энатин наряду с аналогичными лекарствами широко применяется в нефрологии для лечения уролитиаза, а также в ряде других разделов медицины.
Содержание
- 1 Энатин
- 1.1 Состав
- 1.2 Форма выпуска
- 2 Фармакологическое действие
- 3 Показания
- 4 Инструкция по применению
- 5 Побочные действия
- 6 Противопоказания
- 7 Особые указания
- 8 Аналоги
- 9 Отзывы
Энатин
Энатин относится к разряду комбинированных лекарственных средств, обладающих рядом положительных воздействий на мочевыделительную систему. Основной терапевтический эффект обусловлен способностью лечить нефролитиаз (мочекаменную болезнь) в различных формах. Также Энатин назначается при холелитиазе – желчнокаменной болезни, широко рекомендуется специалистами для профилактики холелитиаза и нефролитиаза.
Состав
Активные вещества препарата растворены в масляной основе, в качестве которой используется аирное масло или оливковое масло.
Основными действующими компонентами данного комплексного средства, способствующего выделению мочевых конкрементов, являются:
- Эфирное масло ягод можжевельника;
- Эфирное масло перечной мяты;
- Масло терпентинное очищенное;
- Сера очищенная;
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде капсул желтого цвета, двояковыпуклых. В каждой капсуле содержится по 1 г действующих веществ. В блистере находится 12 капсул. Средняя цена препарата – около 300 рублей.
Фармакологическое действие
Основной терапевтический эффект обусловлен присутствием в препарате терпенов – природных углеводородов, содержащихся в эфирных маслах некоторых растений. Терпены в нефрологии применяются при предрасположенности к мочекаменной болезни, при наличии мелких камней, способных самостоятельно покидать почечные лоханки и мочеточники.
Энатин при курсовом приеме оказывает следующие действия:
- Усиливает приток крови к почкам, регулирует кровообращение в почечной паренхиме.
- Снижает застойные явления, устраняет отек.
- Повышает диурез.
- Устраняет спазмы гладкомышечных волокон, снимает болевые ощущения в области лоханок и мочеточников.
- Увеличивает перистальтику, повышая скорость движения мелких конкрементов по мочевыводящим путям.
- Уменьшает явления воспаления, обладает бактериостатическим свойством, подавляя микробную флору.
Регулярный прием Энатина оказывает некоторое воздействие на разрыхление структуры мочевых камней. Также Препарат устраняет спазмы желчевыводящих путей и желчного пузыря, повышает тонус стенок органа, расслабляет сфинктер Одди, в результате чего ликвидируется застой желчи, выводятся небольшие конкременты, снижается содержание билирубина в желчи.
Показания
Основное показание – различные формы мочекаменной болезни, кристаллоурия (повышение содержания солей в моче), почечные колики при нефролитиазе, а также профилактика всех указанных состояний. Энатин показан и для лечения, предупреждения желчнокаменной болезни. Он назначается в качестве средства интенсивной терапии, при хронических формах болезни, в том числе – протекающих в сочетании с инфекционными процессами.
Инструкция по применению
Лекарство принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости, не разжевывая капсулы. Норма приема при камнях в почках или желчном пузыре – по 1 капсуле до 3-5 раз в сутки (индивидуальная норма определяется врачом). Как профилактическое средство после отхождения камней Энатин пьют по 1 капсуле в сутки длительными курсами. В год допускается проведение нескольких профилактических курсов. У лиц до 18 лет, беременных, кормящих лечение Энатином не практикуется.
Побочные действия
Во время лечения Энатином возможны аллергические реакции и индивидуальные реакции гиперчувствительности (встречаются редко).
Описаны случаи возникновения на фоне приема таких побочных действий, как:
- тошнота;
- изжога;
- гастрит;
- раздражение почек, мочевого пузыря;
- боль в области желудка;
- вздутие живота.
При развитии таких симптомов следует прекратить лечение и известить об этом лечащего врача с целью замены препарата.
Противопоказания
Препарат противопоказан при:
- Полной анурии;
- Тяжелой степени олигурии;
- Остром гломерулонефрите;
- Хроническом гломерулонефрите;
- Острых инфекциях почек;
- Единственной почке;
- Двустороннем формировании камней;
- Гепатите;
- Язве желудка;
- Язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.
Особые указания
Лекарство не оказывает влияния на концентрацию внимания, может быть использовано в период управления механизмами и транспортными средствами. Применение при беременности не допускается. Во время лечения рекомендуется увеличение питьевого режима.
Аналоги
Аналогами препарата Энатин являются: Ровахол, Роватин, Олиметин.
Отзывы
Врачи часто рекомендуют этот лекарственный препарат своим пациентам. Его действие на организм и, в частности, на мочевыделительную систему мягкое, он не вызывает активного движения крупных камней, поэтому достаточно безопасен в применении.
Пациенты отмечают низкую стоимость лекарства, его универсальность для лечения разных видов камнеобразования, низкую выраженность или отсутствие побочных эффектов. Лишь изредка появляется боль в животе, а также ряд диспепсических симптомов, в большинстве случаев – у людей с хроническими заболеваниями ЖКТ.
Загрузка…
Эднит® (Ednyt®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эднит®
💊 Состав препарата Эднит®
✅ Применение препарата Эднит®
📅 Условия хранения Эднит®
⏳ Срок годности Эднит®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Эднит®
(Ednyt®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2021
года, дата обновления: 2021.04.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
| Эднит® |
Таб. 5 мг: 20 шт. рег. №: П N012649/01 |
|
|
Таб. 10 мг: 20 шт. рег. №: П N012649/01 |
||
|
Таб. 20 мг: 20 шт. рег. №: П N012649/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эднит®
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, на одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 5».
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия гидроксид, тальк, повидон K30, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, на одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 10».
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия гидроксид, тальк, повидон K30, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, на одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 20».
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия гидроксид, тальк, повидон K30, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Эналаприл относится к лекарственным средствам, влияющим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) — ингибиторам АПФ. Эналаприл применяется для лечения эссенциальной гипертензии (первичной артериальной гипертензии (АГ)) любой степени тяжести и реноваскулярной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с диуретиками. Эналаприл применяется для лечения или предупреждения развития сердечной недостаточности (СН).
Фармакодинамика
Эналаприл является производным двух аминокислот, L-аланина и L-пролина. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается и гидролизуется в эналаприлат, который является высокоспецифичным и длительно действующим ингибитором АПФ, не содержащим сульфгидрильную группу. АПФ (пептидил-дипептидаза А), катализирует превращение ангиотензина I в прессорный пептид ангиотензин II. После всасывания эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона.
АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина — пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения.
Несмотря на то, что основным механизмом, при помощи которого эналаприл снижает артериальное давление (АД), считается подавление активности РААС, играющей важную роль в регулировании АД, эналаприл проявляет антигипертензивное действие даже у пациентов с АГ и сниженной активностью ренина плазмы крови.
Применение эналаприла пациентами с АГ приводит к снижению АД как в положении стоя, так и в положении лежа без значимого увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Симптоматическая постуральная гипотензия развивается нечасто. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД.
Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2-4ч после однократного приема эналаприла внутрь. Антигипертензивное действие развивается в течение 1 ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4-6 ч после приема препарата. Продолжительность действия зависит от дозы. Однако при применении рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 ч.
Гипотензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции.
В клинических исследованиях гемодинамики у пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождалось снижением общего периферического сосудистого сопротивления, увеличением сердечного выброса и отсутствием изменений или незначительными изменениями ЧСС. После приема эналаприла наблюдается увеличение почечного кровотока без изменения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и наличия признаков задержки натрия или жидкости. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивалась. Длительное применение эналаприла у пациентов с эссенциальной гипертензией и почечной недостаточностью может привести к улучшению функции почек, что подтверждается увеличением СКФ.
В непродолжительных клинических исследованиях у пациентов с почечной недостаточностью и с сахарным диабетом или без него наблюдается снижение альбуминурии, выведение почками IgG, а также снижение общего белка в моче после приема эналаприла.
При одновременном применении эналаприла и тиазидных диуретиков наблюдается более выраженное антигипертензивное действие. Эналаприл уменьшает или предупреждает развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидных диуретиков.
Терапия эналаприлом обычно не связана с нежелательным влиянием на концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.
Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным действием на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина.
У пациентов с СН на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками прием эналаприла приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления и АД. Сердечный выброс увеличивается, в то время как ЧСС, обычно повышенная у пациентов с СН, урежается. Также снижается давление заклинивания в легочных капиллярах.
Повышает толерантность к физической нагрузке и уменьшает степень тяжести СН, оцененные по критериям Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA). Данные эффекты проявляются при длительной терапии эналаприлом.
У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести СН эналаприл замедляет прогрессирование дилатации сердца и СН, что подтверждается снижением конечно-диастолического и систолического объемов левого желудочка и улучшением фракции выброса левого желудочка.
Клинические данные показали, что эналаприл уменьшает частоту желудочковых аритмий у пациентов с СН, хотя основные механизмы и клиническое значение данного эффекта не известны.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь эналаприл быстро всасывается в ЖКТ. Cmax эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 ч после приема внутрь. Степень всасывания эналаприла при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание эналаприла. После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата — мощного ингибитора АПФ. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 3-4 ч после приема эналаприла внутрь. Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек Css эналаприлата в сыворотке крови достигается к 4 дню от начала приема эналаприла.
Распределение
В диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%.
Метаболизм
Нет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза до эналаприлата.
Выведение
Выведение эналаприла осуществляется преимущественно почками. Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (приблизительно 20%). Кривая концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, по-видимому, обусловленную его связыванием с АПФ. Т1/2 эналаприлата при курсовом применении препарата внутрь составляет 11 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) 40-60 мл/мин) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз/сут равновесное значение AUC эналаприлата было приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК не более 30 мл/мин) значение AUC увеличивалось приблизительно в 8 раз. Эффективный Т1/2 эналаприлата после многократного применения эналаприла у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени увеличивался, и наступление равновесного состояния концентрации эналаприлата задерживалось. Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока с помощью процедуры гемодиализа. Клиренс при гемодиализе составляет 62 мл/мин.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Данные по фармакокинетике эналаприла у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.
Пожилые пациенты (старше 65 лет). Данные по фармакокинетике эналаприла у пожилых пациентов отсутствуют.
Грудное вскармливание. После однократного применения внутрь эналаприла в дозе 20 мг у пациенток в послеродовом периоде средняя Cmax эналаприла в грудном молоке составила 1.7 мкг/л (от 0.54 до 5.9 мкг/л) через 4-6 ч после приема. Средняя Cmax эналаприлата составила 1.7 мкг/л (от 1.2 до 2.3 мкг/л) и наблюдалась в различное время в течение 24 ч после приема. С учетом данных о Cmax в грудном молоке оценочное максимальное потребление эналаприла ребенком, находящимся на полном грудном вскармливании, составляет 0.16% от дозы, рассчитанной с учетом массы тела матери. У женщины, принимавшей эналаприл внутрь в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 11 месяцев, Cmax эналаприла в грудном молоке составили 2 мкг/л через 4 ч после приема, Cmax эналаприлата — 0.75 мкг/л приблизительно через 9 ч после приема. Средняя концентрация в грудном молоке в течение 24 ч после приема эналаприла составила 1.44 мкг/л и эналаприлата — 0.63 мкг/л.
У одной женщины, которая приняла эналаприл в дозе 5 мг однократно, и у двух женщин, которые приняли эналаприл в дозе 10 мг однократно, концентрация эналаприлата в грудном молоке была ниже определяемого уровня (менее 0.2 мкг/л) через 4 ч после приема. Концентрация эналаприла у них не определялась.
Показания препарата
Эднит®
- эссенциальная гипертензия любой степени тяжести;
- реноваскулярная гипертензия;
- сердечная недостаточность любой степени тяжести;
У пациентов с наличием клинических проявлений СН препарат Эднит® также показан для:
- повышения выживаемости пациентов;
- замедления прогрессирования СН;
- снижения частоты госпитализаций по поводу СН.
- профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности. У пациентов без клинических симптомов СН с дисфункцией левого желудочка препарат Эднит® показан для:
- замедления развития клинических проявлений СН;
- снижения частоты госпитализаций по поводу СН.
- профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Препарат Эднит® показан для:
- уменьшения частоты развития инфаркта миокарда;
- снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Режим дозирования
Принимать внутрь, независимо от времени приема пищи.
Эссенциальная гипертензия
Начальная доза составляет 10-20 мг в зависимости от степени тяжести АГ и применяется 1 раз/сут. При АГ легкой степени рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. При других степенях АГ начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза — 1 таблетка 20 мг 1 раз/сут. Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента, но максимальная доза не должна превышать 40 мг/сут.
Реноваскулярная гипертензия
Поскольку у пациентов данной группы АД и почечная функция могут быть особенно чувствительны к ингибированию АПФ, терапию начинают с низкой дозы — 5 мг и менее. Затем доза подбирается в соответствии с потребностями и состоянием пациента. Обычно эффективная доза составляет 20 мг препарата Эднит® 1 раз/сут при ежедневном приеме. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Эднит® у пациентов, которые незадолго до этого принимали диуретики.
Сопутствующее лечение АГ диуретиками
После первого приема препарата Эднит® может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Такой эффект наиболее вероятен у пациентов, которые принимают диуретики. Препарат рекомендуется применять с осторожностью, т.к. у данных пациентов может наблюдаться нарушение водно-электролитного баланса. Прием диуретиков следует прекратить за 2-3 дня до начала терапии препаратом Эднит®. Если это невозможно, то начальную дозу препарата Эднит® следует снизить (до 5 мг или менее) для определения первичного эффекта препарата на АД. Далее дозу следует подбирать с учетом потребности и состояния пациента.
Дозировка у пациентов с почечной недостаточностью
Следует увеличить интервал между приемами препарата Эднит® и/или уменьшить дозу.
* Эналаприл подвергается гемодиализу. Коррекция дозы в дни, когда гемодиализ не проводится, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.
Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка
Начальная доза препарата Эднит® у пациентов с клинически выраженной СН или с бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2.5 мг. При этом применение препарата должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением для определения первичного эффекта препарата на АД: после приема первой дозы препарата пациент должен находиться под врачебным наблюдением не менее 2 ч или не менее 1 ч после стабилизации АД.
Препарат Эднит® может применяться для лечения СН с выраженными клиническими проявлениями совместно с диуретиками и, в случае необходимости, с сердечными гликозидами или бета-адреноблокаторами. В случае отсутствия симптоматической артериальной гипотензии (возникшей в результате лечения препаратом Эднит®) или после ее коррекции дозу препарата следует постепенно повышать до обычной поддерживающей дозы 20 мг, которая применяется либо однократно, либо делится на 2 приема в зависимости от переносимости препарата пациентом. Подбор дозы может проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки, если имеются остаточные признаки и симптомы СН. Такой терапевтический режим эффективно снижает показатели смертности пациентов с клинически выраженной СН.
Как до, так и после начала лечения препаратом Эднит® следует проводить регулярный контроль АД и функции почек (см. раздел «Особые указания»), поскольку сообщалось о развитии в результате приема препарата артериальной гипотензии с последующим (более редко) возникновением острой почечной недостаточности. У пациентов, принимающих диуретики, доза диуретиков по возможности должна быть снижена до начала лечения препаратом Эднит®. Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата Эднит® не означает, что артериальная гипотензия повторно разовьется при длительном лечении, и не указывает на необходимость прекращения приема препарата.
При лечении препаратом Эднит® следует также контролировать концентрацию калия в сыворотке крови (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Побочное действие
В целом препарат Эднит® хорошо переносится. Суммарная частота нежелательных явлений (НЯ) при применении эналаприла не превышала таковую при приеме плацебо. В большинстве случаев НЯ были легкими, преходящими и не требовали отмены терапии.
При применении эналаприла наблюдались следующие нежелательные явления, частота НЯ приведена в соответствии со следующей классификацией: (очень часто: ≥10%, часто: ≥1% и <10%, нечасто: ≥0.1% и < 1%, редко: ≥0.01% и <0.1%, очень редко: <0.01%, частота неизвестна: невозможно оценить частоту на основании доступных данных).
Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия (включая апластическую и гемолитическую); редко — нейтропения, снижение содержания гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, подавление функции костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — гипогликемия.
Нарушения психики: часто — депрессия; нечасто — спутанность сознания, бессонница, сонливость, повышенная нервозность; редко — необычные сновидения, нарушения сна.
Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение; часто — головная боль, обморок, нарушение вкусовых ощущений; нечасто — парестезия, системное головокружение.
Со стороны органа зрения: очень часто — нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.
Со стороны сердца: часто — стенокардия, боль в груди, нарушение ритма, тахикардия; нечасто — ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда* (возможно, вторично по отношению к выраженной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска).
Со стороны сосудов: часто — артериальная гипотензия (включая ортостатическую гипотензию); нечасто — «приливы» крови к коже лица, ортостатическая гипотензия, инсульт* (возможно, вторично по отношению к выраженной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска); редко — синдром Рейно.
Со стороны дыхательной системы: очень часто — кашель; часто — одышка; нечасто — ринорея, боль в горле, охриплость голоса, бронхоспазм/бронхиальная астма; редко — легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — диарея, боль в животе, нарушения вкуса; нечасто — кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость слизистой оболочки полости рта, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; редко — стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко — интестинальный отек.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), гепатит (включая некроз), холестаз (включая желтуху).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек (ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани); нечасто — повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, эритродермия; частота неизвестна — сообщалось о развитии симптомокомплекса. который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадку, серозит, васкулит, миалгию/миозит, артралгию/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилию и лейкоцитоз. Могут также возникать кожная сыпь, фотосенсибилизация и другие кожные реакции.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечные судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушения функции почек, почечная недостаточность, протеинурия; редко — олигурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция; редко — гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — астения; часто — повышенная утомляемость; нечасто — ощущение дискомфорта, лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — гиперкалиемия, увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто — повышение концентрации мочевины в крови, гипонатриемия; редко — повышение активности печеночных ферментов, увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови.
* Частота случаев была сравнима с частотой, наблюдавшейся в клинических исследованиях при приеме плацебо или другого препарата сравнения.
Перечисленные ниже нежелательные явления выявлены в ходе пострегистрационного наблюдения, однако причинно-следственной связи с приемом эналаприла не установлено: инфекция мочевыводящих путей, инфекция верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий герпес, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к эналаприлу, любому из вспомогательных веществ препарата или другим ингибиторам АПФ;
- ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
- одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела);
- одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; ишемическая болезнь сердца или цереброваскулярные заболевания; почечная недостаточность; симптоматическая артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, применение препарата у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); реноваскулярная гипертензия; угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и другие), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида, или комбинация указанных отягощающих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями поваренной соли и препаратами лития; при проведении процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, гемодиализе, диарее или рвоте); во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на гемодиализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69®); у пациентов после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Применение препарата Эднит® во время беременности противопоказано. При диагностировании беременности прием препарата Эднит® должен быть немедленно прекращен.
В случае планирования беременности следует прекратить терапию ингибиторами АПФ и перевести пациентку на альтернативную гипотензивную терапию лекарственными препаратами с установленным профилем безопасности применения во время беременности.
В опубликованных результатах ретроспективного эпидемиологического исследования новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ в I триместре беременности, отмечали повышенный риск развития серьезных врожденных пороков развития по сравнению с новорожденными, чьи матери не принимали ингибиторы АПФ в I триместре беременности. Количество случаев врожденных дефектов было низким, и результаты данного исследования не были повторно подтверждены.
Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при применении их в II и III триместрах беременности. Применение ингибиторов АПФ в данные периоды сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, которое проявлялось в виде артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Также сообщалось о недоношенности, задержке внутриутробного развития плода и незаращении артериального (боталлова) протока, однако неясно, были ли эти случаи связаны с действием ингибиторов АПФ. Возможно, развитие олигогидрамниона происходит вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких плода.
Новорожденные, чьи матери принимали препарат Эднит® во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При развитии олигурии особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и почечной перфузии. Эналаприл проникает через плацентарный барьер и может быть частично удален из системного кровотока новорожденного с помощью перитонеального диализа. Теоретически эналаприл также может быть удален посредством обменного переливания крови.
Период грудного вскармливания
Эналаприл и эналаприлат проникают в грудное молоко матери в следовых количествах. В случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания пациентка должна прекратить кормление грудью.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью, а также больным с двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки и в состоянии после трансплантации почки.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям и подросткам в возрасте младше 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Препарат с осторожностью назначают пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания
Симптоматическая артериальная гипотензия
Симптоматическая артериальная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной АГ. У пациентов с АГ, принимающих эналаприл, артериальная гипотензия развивается чаще на фоне обезвоживания, возникающего, например, в результате терапии диуретиками, ограничения потребления поваренной соли, у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также у пациентов с диареей или рвотой. Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдалась и у пациентов с СН, сопровождающейся почечной недостаточностью или без нее. Артериальная гипотензия развивается чаще у пациентов с более тяжелой степенью СН с гипонатриемией или нарушениями функции почек, у которых применяются более высокие дозы «петлевых» диуретиков. У данных пациентов лечение эналаприлом следует начинать под врачебным контролем, который должен быть особенно тщательным при изменении дозы эналаприла и/или диуретика. Аналогичным образом следует наблюдать за пациентами с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. При развитии артериальной гипотензии пациента следует уложить и в случае необходимости ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме эналаприла не является противопоказанием к дальнейшему применению и увеличению дозы препарата, которое может быть продолжено после восполнения объема жидкости и нормализации АД.
У некоторых пациентов с СН и с нормальным или сниженным АД эналаприл может вызвать дополнительное снижение АД. Данная реакция на прием препарата ожидаема и не является основанием для прекращения лечения. В тех случаях, когда артериальная гипотензия принимает стабильный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или эналаприлом.
Аортальный или митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, ингибиторы АПФ должны с осторожностью применяться у пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка.
Нарушение функции почек
У некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения ингибиторами АПФ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. В некоторых случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера. У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы и/или частоты приема препарата. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. Изменения обычно носили обратимый характер, и показатели возвращались к исходным значениям после прекращения терапии. Данный характер изменений наиболее вероятен у пациентов с почечной недостаточностью.
У некоторых пациентов без признаков заболеваний почек до начала лечения эналаприл в сочетании с диуретиками вызывал обычно незначительное и транзиторное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или эналаприла.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) <80 мл/мин) начальная доза и/или кратность приема эналаприла должны быть снижены в зависимости от величины КК; в подобных случаях в течение первых нескольких недель лечения следует регулярно контролировать функцию почек (концентрацию креатинина и калия в плазме крови); при повышении концентрации мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов без признаков заболеваний почек до начала терапии эналаприлом рекомендовано проведение соответствующего обследования (может быть признаком наличия у пациента ранее не распознанного стеноза почечной артерии).
Трансплантация почки
Нет опыта применения у пациентов после трансплантации почки, поэтому лечение эналаприлом не рекомендуется у пациентов после трансплантации почки.
Печеночная недостаточность
В редких случаях прием ингибиторов АПФ сопровождался синдромом, который начинался с холестатической желтухи или гепатита и прогрессировал до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития данного синдрома не изучен. При появлении желтухи или значительном повышении активности печеночных трансаминаз на фоне применения ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата и назначить соответствующую терапию. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением.
Нейтропения/агранулоцитоз
Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия наблюдались у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ. Нейтропения возникает редко у пациентов с нормальной функцией почек и без других отягощающих факторов. Эналаприл следует применять с особой осторожностью у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и другие), принимающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, или при комбинации указанных отягощающих факторов, особенно при наличии предшествующего нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекционные заболевания, которые в ряде случаев не отвечали на интенсивную терапию антибиотиками. Если у таких пациентов применяется эналаприл, рекомендуется проведение регулярного контроля количества лейкоцитов и лимфоцитов в крови, а пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о любых признаках инфекционного заболевания.
Реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек
При применении ингибиторов АПФ, включая эналаприл, наблюдались редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, возникавшие в разные периоды лечения. В таких случаях следует немедленно прекратить прием эналаприла и тщательно наблюдать за состоянием пациента с целью контроля и коррекции клинических симптомов. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка без развития респираторного дистресс-синдрома, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку терапия антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточной. Очень редко сообщалось о летальном исходе по причине ангионевротического отека, связанного с отеком гортани или отеком языка. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших хирургические вмешательства на органах дыхания. В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовых складок или гортани и может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует немедленно назначить соответствующее лечение, которое может включать подкожное введение 0.1% раствора эпинефрина (адреналина) (0.3-0.5 мл) и/или обеспечить проходимость дыхательных путей (интубация или трахеостомия).
В очень редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивался интестинальный отек (ангионевротический отек кишечника). При этом у пациентов отмечалась боль в животе, как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибитора АПФ. Поэтому у пациентов с болями в животе, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.
У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, ангионевротический отек наблюдался чаще, чем у пациентов других рас.
Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, могут быть в большей степени подвержены риску развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ.
У пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR, наблюдалось увеличение риска развития ангионевротического отека.
Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых
В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, развивались угрожающие жизни анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Нежелательных реакций можно избежать, если до начала проведения десенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ.
Анафилактоидные реакции во время проведения ЛПНП-афереза
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время проведения ЛПНП-афереза с использованием декстран сульфата, редко наблюдались жизнеугрожающие анафилактоидные реакции. Развитие данных реакций можно избежать, если временно отменить ингибитор АПФ до начала каждой процедуры ЛПНП-афереза.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Анафилактоидные реакции наблюдались у пациентов, находящихся на гемодиализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69®) и одновременно получающих терапию ингибиторами АПФ. У данных пациентов необходимо применять диализные мембраны другого типа или гипотензивные средства других классов.
Кашель
На фоне терапии ингибиторами АПФ сообщалось о возникновении кашля. Как правило, кашель носит непродуктивный, постоянный характер и прекращается после отмены терапии. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ, должен учитываться при дифференциальной диагностике кашля.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия
Во время больших хирургических вмешательств или проведения общей анестезии с применением средств, вызывающих антигипертензивный эффект, эналаприлат блокирует образование ангиотензина II, вызываемое компенсаторным высвобождением ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механизмом, его можно корректировать увеличением объема циркулирующей крови.
Гиперкалиемия
Риск развития гиперкалиемии наблюдается при почечной недостаточности, сахарном диабете, а также при одновременном применении калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорида), калиевых добавок или калийсодержащих солей. Применение калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солей, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может приводить к серьезным, иногда смертельным, аритмиям. При необходимости одновременного применения эналаприла и перечисленных выше лекарственных средств следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.
Перечень состояний/заболеваний/факторов риска развития гиперкалиемии: пожилой возраст (старше 65 лет); некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз); другие лекарственные средства, способствующие повышению концентрации калия в плазме крови (такие как гепарин, такролимус, циклоспорин, препараты, содержащие ко-тримоксазол [триметоприм + сульфаметоксазол]).
Гипогликемия
Пациенты с сахарным диабетом, принимающие гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, перед началом применения ингибиторов АПФ должны быть проинформированы о необходимости регулярного контроля концентрации глюкозы в крови (гипогликемии), особенно в течение первого месяца одновременного применения данных лекарственных средств.
Препараты лития
Не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и эналаприла.
Двойная блокада РААС
Сообщалось о развитии артериальной гипотензии, обморока, инсульта, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) у восприимчивых пациентов, особенно если применяется комбинированная терапия лекарственными средствами, влияющими на РААС. Не рекомендуется проведение двойной блокады РААС комбинированным применением ингибиторов АПФ с АРА II или алискиреном.
Противопоказано одновременное применение эналаприла с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или с почечной недостаточностью умеренной степени или с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Применение у пожилых пациентов
Данные клинических исследований эффективности и безопасности эналаприла были сходными у пожилых и более молодых пациентов с АГ.
Раса
Как и при применении других ингибиторов АПФ, эналаприл, по-видимому, менее эффективно снижает АД у пациентов негроидной расы, чем у пациентов других рас, что может объясняться более высокой распространенностью состояний с низкой активностью ренина плазмы крови в популяции пациентов негроидной расы с АГ.
Лактоза
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Этанол
В период терапии эналаприлом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. этанол усиливает антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.
Тиазидные диуретики
При одновременном применении с тиазидными диуретиками не исключен риск развития гипокалиемии — следует проводить регулярный мониторинг концентрации калия в плазме крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние препарата Эднит® на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами не изучалось. Однако некоторые нежелательные явления (например, головокружение), которые наблюдались при приеме препарата Эднит®, могут повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами.
Передозировка
Сведения о передозировке ограничены.
Симптомы: выраженное снижение АД (начинается приблизительно через 6 ч после приема препарата) вплоть до развития коллапса, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель, ступор. Концентрации эналаприлата в сыворотке крови, превышающие в 100 и 200 раз концентрации, наблюдающиеся при применении терапевтических доз, возникали после приема соответственно 300 и 440 мг эналаприла.
Лечение: в случае возникновения выраженного снижения АД пациента переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В качестве терапии необходимо в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида, при необходимости в/в введение катехоламинов. Если препарат был принят недавно, показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля. Эналаприлат может быть удален из системного кровотока с помощью гемодиализа. Пациентам с брадикардией, устойчивой к терапии, показана установка электрокардиостимулятора. Показан постоянный контроль жизненно важных функций, концентрации креатинина и электролитов сыворотки крови.
Лекарственное взаимодействие
Другие гипотензивные средства
Аддитивный эффект может наблюдаться при одновременном применении эналаприла и другой гипотензивной терапии. При применении эналаприла одновременно с другими гипотензивными средствами, особенно с диуретиками, может наблюдаться усиление антигипертензивного действия. Одновременное применение эналаприла с бета-адреноблокаторами, метилдопой или блокаторами медленных кальциевых каналов повышает выраженность антигипертензивного действия. Одновременное применение эналаприла с альфа-, бета-адреноблокаторами и ганглиоблокаторами должно проводиться под тщательным врачебным контролем.
Одновременное применение эналаприла с нитроглицерином, другими нитропрепаратами или другими вазодилататорами усиливает антигипертензивный эффект.
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители поваренной соли, другие лекарственные препараты, способные увеличивать концентрацию калия в плазме крови
Одновременное применение эналаприла с калийсберегающими диуретиками (такими как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, калийсодержащими заменителями поваренной соли, другими лекарственными препаратами, способными увеличивать содержание калия в плазме крови (включая антагонисты рецепторов ангиотензина II, гепарин, такролимус, циклоспорин; препараты, содержащие ко-тримоксазол [триметоприм + сульфаметоксазол]) может приводить к значительному повышению концентрации калия в плазме крови. При необходимости применения эналаприла с вышеперечисленными препаратами следует проводить регулярный контроль концентрации калия в плазме крови.
Калийнесберегающие (тиазидные и «петлевые») диуретики
Применение диуретиков в высоких дозах может приводить к гиповолемии (за счет уменьшения ОЦК), а добавление к терапии эналаприла — к выраженному снижению АД. Чрезмерное антигипертензивное действие эналаприла может быть уменьшено либо с помощью отмены диуретика, либо за счет увеличения ОЦК или употребления поваренной соли, а также при условии снижения дозы эналаприла. При одновременном применении эналаприла с калийнесберегающими (тиазидными или «петлевыми») диуретиками гипокалиемия, вызванная действием диуретиков, как правило, ослабляется благодаря эффекту эналаприла.
Гипогликемические средства
Эпидемиологические исследования показали, что одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Данный феномен, как правило, наиболее часто наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в течение первого месяца одновременного применения с ингибиторами АПФ.
Препараты лития
Как и другие лекарственные средства, влияющие на выведение натрия, ингибиторы АПФ могут снижать выведение лития почками, поэтому при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ необходимо регулярно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови. Одновременное применение ингибиторов АПФ приводит к усилению кардиотоксического и нейротоксического действия лития.
Трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для общей анестезии/наркотические средства
Усиление антигипертензивного действия ингибиторов АПФ (дальнейшее снижение АД при одновременном применении) и увеличение риска развития ортостатической гипотензии.
Этанол
Этанол усиливает антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и бета-адреноблокаторы
Эналаприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитиками и бета-адреноблокаторами.
Симпатомиметики
Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
НПВП, в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в т.ч. принимающих диуретики), получающих терапию НПВП, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности. Эти эффекты обычно обратимы, поэтому одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией почек. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости; рекомендуется тщательный контроль функции почек, как в начале, так и в процессе терапии.
Двойная блокада РААС
Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и концентрации электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно эналаприл и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или со средней степени тяжести почечной недостаточностью или с почечной недостаточностью тяжелой степени (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов. Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Препараты золота
Симптомокомплекс (нитратоподобные реакции), включающий «прилив» крови к коже лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию, наблюдался в редких случаях при одновременном применении препаратов золота для парентерального введения (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ, включая эналаприл.
Ингибиторы mTOR (mammalian Target of Rapamycin — мишень рапамицина в клетках млекопитающих) (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус)
У пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR, наблюдалось увеличение риска развития ангионевротического отека.
Ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол)
У пациентов, получающих одновременно ингибиторы АПФ и ко-тримоксазол (триметоприм + сульфаметоксазол), может быть повышен риск развития гиперкалиемии.
Ингибиторы дипептидилпептидазы IV типа (ДПП-IV) (глиптины), например, ситаглиптин, саксаглиптин, вилдаглиптин, линаглиптин
При одновременном применении с ингибиторами АПФ может повышаться риск развития ангионевротического отека.
Рацекадотрил (ингибитор энкефалиназы, применяемый для лечения острой диареи)
При одновременном применении с ингибиторами АПФ может повышаться риск развития ангионевротического отека.
Эстрамустин
При одновременном применении с ингибиторами АПФ может повышаться риск развития ангионевротического отека.
Другие лекарственные средства
Не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического лекарственного взаимодействия между эналаприлом и следующими лекарственными средствами: гидрохлоротиазидом, фуросемидом, дигоксином, тимололом, метилдопой, варфарином, индометацином, сулиндаком и циметидином. При одновременном применении эналаприла и пропранолола снижается концентрация эналаприлата в сыворотке крови, но данный эффект не является клинически значимым.
Теофиллин
Эналаприл ослабляет действие лекарственных препаратов, содержащих теофиллин.
Эстрогены
При одновременном применении эстрогены ослабляют антигипертензивный эффект эналаприла вследствие задержки жидкости.
Баклофен
Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать АД и, в случае необходимости, корректировать дозу гипотензивных препаратов.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики, иммунодепрессанты, ГКС (при системном применении)
Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития нейтропении/агранулоцитоза.
Антацидные средства
При одновременном применении возможно уменьшение биодоступности ингибиторов АПФ.
Условия хранения препарата Эднит®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Эднит®
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Берлиприл® 10
(BERLIN-CHEMIE, Германия)
Берлиприл® 20
(BERLIN-CHEMIE, Германия)
Берлиприл® 5
(BERLIN-CHEMIE, Германия)
Рениприл®
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия)
Ренитек®
(MERCK SHARP & DOHME, Нидерланды)
Эналаприл
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Эналаприл
(ОЗОН, Россия)
Эналаприл
(ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА, Россия)
Эналаприл
(СИНТЕЗ, Россия)
Эналаприл
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Все аналоги
Состав
Состав таблеток Энама варьируется в зависимости от содержания основного лекарственного компонента малеата эналаприла. Препарат может содержать 2,5, 5, 10, 20 мг данного лекарственного соединения.
Кроме того, в составе лекарства присутствуют следующие вспомогательные соединения: стеарат цинка, малеиновая кислота и безводная лактоза (для Энама 5 мг/2,5 мг) и те же компоненты, за исключением малеиновой кислоты, в препарате, содержащем 10 мг и 20 мг малеата эналаприла.
Форма выпуска
Энам выпускают в виде таблеток со скошенными краями белого цвета, на которые нанесена с одной стороны маркировка «EМТ», а с другой – разделительная риска и цифры 2,5, 5, 10, 20, что соответствует дозировке активного компонента в миллиграммах.
Таблетки расфасовывают в специализированные алюминиевые стрипы в каждом по 10 шт., а затем упаковывают в картонные коробки по 2 стрипа в каждой.
Фармакологическое действие
На вопрос, от чего Энам помогает, можно ответить следующим образом: препарат относится к гипотензивным медицинским средствам, т.е. ингибиторам фермента АПФ (ангиотензинпревращающий).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Как отмечалось ранее, Энам относится к группе гипотензивных или, так называемых, антигипертензивных препаратов, действие которых направлено на угнетение ангиотензинпревращающего фермента. Таким образом, это лекарство снижает активность АПФ фермента и стимулирует уменьшение выработки ангиотензина-II.
Фармацевты относят Энам к «пролекарствам», поскольку после гидролиза препарата в организме человека образуется эналаприлат (т.е. активный лекарственный компонент), который оказывает ингибирующее воздействие на фермент АПФ.
Ко всему прочему, лекарство обладает диуретическими свойствами и помогает не только снизить артериальное давление, но и значительно уменьшить как пред-, так и постнагрузку при сердечной недостаточности на миокард.
Препарат стимулирует кровообращение малого круга и дыхательную функцию организма, а также способствует нормализации кровообращения в сосудах почек. Лекарственное средство быстро всасывается, его биодоступность доходит максимум до 74%. Наибольшая концентрация активного компонента препарата достигается за 4 часа, Энам действует максимум сутки. Затем лекарственное средство метаболизируется при помощи печени и выводится посредством почек.
Показания к применению Энама
Главным показанием к применению Энама является сердечная недостаточность хронического типа и различные формы артериальной гипертензии, например, реноваскулярная.
Противопоказания
Строго не рекомендуется применять препарат гиперчувствительным к ингибиторам АПФ фермента пациентам, а также людям, в анамнезе которых присутствует риск развития ангионевротического отека, беременным и кормящим женщинам, больным митральным и аортальным стенозом, а также детям.
Побочные действия
Как правило, при соблюдении всех рекомендаций Энам хорошо переносится пациентами. Правда, в некоторых случаях, пусть и крайне редко, но могут проявляться такие побочные эффекты, как: головокружение и повышенная утомляемость, одышка и кашель, головные боли, диарея, тошнота и боли в животе, обмороки, нарушение ритма сердца, гипотензия, протеинурия, понижение гемоглобина, гиперкалиемия, бессонница, шум в ушах, повышенная возбудимость, глоссит, сухость во рту, депрессия, импотенция или агранулоцитоз.
Инструкция по применению Энама (Способ и дозировка)
В инструкции по применению Энама содержится несколько схем и правил использования препарата, которые касаются различных групп пациентов. По общему требованию пациенты должны принимать лекарственное средство внутрь.
Рекомендованы следующие дозировки препарата:
- для пациентов, не принимающих диуретики – 5 мг в день, постепенно увеличивая количество препарата до 10-40 мг в сутки (за 1-2 приема);
- при артериальной гипотензии для пациентов, принимающих диуретики – начальная доза 2,5 мг при условии невозможности отмены терапии диуретиками;
- при сердечной недостаточности хронического типа – 2,5 мг в день, затем по 2,5 мг дважды в сутки на протяжении максимум 4 дней, постепенно увеличивая дозировку до 10 мг в день;
- для пациентов, страдающих сахарным диабетом и, как следствие, нефропатией и артериальной гипертензией – от 2,5 до 5 мг в сутки при условии, что артериальное давление находится в норме, при появлении симптомов гипертензии – до максимум 40 мг препарата в сутки;
- для пациентов, страдающих почечной недостаточностью – максимум 2,5 мг в сутки при уровне креатина ниже 30 мл/мин.
Передозировка
При передозировке Энамом у пациентов наблюдаются симптомы артериальной гипотензии.
Взаимодействие
При одновременном приеме препарата с НПВС (нестероидные противовоспалительные средства) снижается его гипотензивный эффект. Может возникнуть гиперкалиемия при приеме Энама и таких калийсберегающих диуретиков, как Амилорид, Спиронолактон, а также Триамтерен.
При назначении лекарственного средства совместно с препаратами, содержащими в своем химическом составе соли лития, замедляется выведение из организма последнего, что требует постоянного контроля за уровнем лития в крови пациента.
Поскольку алкоголь увеличивает гипотензивные свойства препарата во время лечения запрещено употреблять спиртные напитки, такое же воздействие оказывают: диуретики, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, празозин, нитраты, гидралазин.
Эффективность Энама снижается при его совместном использовании с болеутоляющими или жаропонижающими лекарственными средствами. Содержащийся в составе лекарства эналаприл снижает эффективность теофиллина.
Условия продажи
Препарат отпускается из аптек исключительно по рецепту врача.
Условия хранения
Лекарственное средство рекомендуется хранить в недоступном месте для детей, при температуре не превышающей 25 С.
Срок годности
3 года. Строго запрещено принимать препарат по окончании его срока годности.
Особые указания
При применении Энама во время хирургических операций совместно с наркозом может провоцировать развитие артериальной гипертензии. До начала терапевтического лечения с участием препарата рекомендуется отменить диуретики (мочегонные препараты), а также лекарственные средства, содержащие калий.
Во избежание гиперкалиемии, особенно в случае лечения пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью, нецелесообразно использовать совместно с препаратом лекарства сберегающие калий, поскольку Энам препятствует выведению данного элемента из организма человека.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Рениприл, Багоприл, Вазолиприл, Корандил, Берлиприл, Инворил, Миоприл, Веро-Эналаприл, Корандил, Ренитек, Эднит, Эналакор, Эназил, Эналаприл, Энафарм, Энвас, Энаренал, Энвиприл.
Детям
Препарат не рекомендуется использовать в лечении детей.
При беременности и лактации
Лекарственное средство противопоказано беременным и кормящим женщинам.
Отзывы об Энаме
В открытых источниках встречаются как положительные, так и отрицательные отзывы об Энаме. Связано это, прежде всего, с тем, что далеко не каждому пациенту одинаково хорошо подходит данный препарат. Многие люди в качестве негативной черты отмечают наличие достаточно обширного списка побочных эффектов лекарственного средства.
Цена Энама, где купить
Цена Энама зависит от формы выпуска препарата и варьируется от 20 рублей за упаковку таблеток 2,5 мг до 120 рублей за упаковку таблеток 20 мг.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Энам таблетки 10мг 20штDr. Reddy’s lab.
-
Энам таблетки 20мг 20штDr. Reddy’s lab.
Аптека Диалог
-
Энам таблетки 10мг №20Dr. Reddy’s
-
Энам таблетки 5мг №20Dr. Reddy’s
-
Энам (таб. 5мг №20)Д-р Редди`с Лабораторис Лтд
-
Энам таблетки 20мг №20Dr. Reddy’s
показать еще
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:
П N012649/01
Торговое название: Эднит®
Международное непатентованное название:
эналаприл
Лекарственная форма:
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: эналаприла малеат 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, тальк, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.
Описание:
Таблетки 2,5 мг Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской. На одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 2.5».
Таблетки 5 мг Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской. На одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 5».
Таблетки 10 мг Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской. На одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 10».
Таблетки 20 мг Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской. На одной стороне — риска, на другой — маркировка «ED 20».
Фармакологическая группа: ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Код ATX: С09АА02
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Фармакодинамика:
Эднит® — антигипертензивный препарат, механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина. Гипотензивный эффект более выражен при высокой активности ренина плазмы крови, чем нормальной или сниженной его активности. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне на фоне сниженного давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда левого желудочка и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Снижает агрегацию тромбоцитов. Удлиняет продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений сердечной недостаточности.
Обладает некоторым диуретическим эффектом. Уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск возникновения ХПН.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь — 1 ч, он достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 мес и более.
Фармакокинетика:
После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла.
Эналаприл до 50 % связывается с белками плазмы крови. Является «пролекарством»: эналаприл быстро метаболизируется в печени, в результате его гидролиза образуется активный метаболит эналаприлат, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл.
Биодоступность препарата 40%. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Период полувыведения эналаприлата около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками 60 % (20 % в виде эналаприла и 40 % в виде эналаприлата), через кишечник — 33 % (6 % в виде эналаприла и 27 % в виде эналаприлата).
Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
— артериальная гипертензия;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
— профилактика развития хронической сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомным нарушением функции левого желудочка.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная, чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек, порфирия, беременность, период лактации, возрастаю 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Первичный гиперальдостеронизм, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, аортальный стеноз, митральный стеноз (с нарушениями гемодинамики), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, системные заболевания соединительной ткани, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, сахарный диабет, почечная недостаточность (протеинурия более 1 г/сут), печеночная недостаточность, пациенты, соблюдающие диету с ограничением соли или находящиеся на гемодиализе, одновременный прием с иммунодепрессантами и салуретиками, пожилые пациенты (старше 65 лет), угнетение костномозгового кроветворения, состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея и рвота).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Принимать внутрь независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза — 5 мг один раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется артериальное давление. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки за 1 -2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу, равную 10-40 мг в сутки, разделенную на 1-2 приема. При умеренной степени артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг.
В случае назначения препарата Эднит® пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Эднит®. Если это невозможно, то начальная доза препарата Эднит® должна составлять 2,5 мг/сут. Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или при увеличении концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л назначают Эднит® в начальной дозе 2,5 мг 1 раз в сутки.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза — 2,5 — 5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата Эднит® — 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5 — 5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг/сут (1/2 таблетки 2,5 мг). Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или при необходимости и возможности в более короткие сроки.
Средняя поддерживающая доза — 5 — 20 мг/сут за 1-2 приема. У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата Эднит®, что связано с уменьшением скорости выведения препарата, поэтому рекомендуемая начальная доза для пожилых больных — 1,25 мг/сут.
Для профилактики развития хронической сердечной недостаточности при бессимптомном нарушении функции левого желудочка — по 2,5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбирают с учетом переносимости до 20 мг/ сутки, разделенную на 2 приема.
При хронической почечной недостаточности кумуляция эналаприла наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин доза препарата Эднит® должна составлять 5-10 мг/сут, при снижении КК до 30-10 мл/мин — 2,5 — 5 мг/сут, при КК менее 10 мл/мин — 1,25-2,5 мг/сут только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата Эднит® постепенно уменьшают.
Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс; редко — загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда или инсульт (обычно связаны с выраженным снижением АД); крайне редко — аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, синдром Рейно.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, утомляемость, сонливость (2-3 %); очень редко при применении высоких доз — нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушение равновесия, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, крайне редко — стоматит, глоссит.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, боль в горле, охриплость голоса, легочные инфильтраты, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани; крайне редко — полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, интестинальный ангионевротический отек.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин.
Отмечаются в некоторых случаях снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек; редко — протеинурия.
Прочие: алопеция, снижение либидо, импотенция, «приливы».
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора. В более тяжелых случаях рекомендованы мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, а при необходимости — ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприла в среднем составляет 62 мл/мин).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
При одновременном применении препарата Эднит® с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) возможно снижение гипотензивного эффекта; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии; с солями лития — к замедлению выведения лития в плазме крови (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек и принимающих НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, сопутствующее применение ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти изменения обратимы.
Одновременный прием препарата Эднит® с НПВП может уменьшить эффективность препарата.
Эналаприл ослабляет действие лекарственных средств, содержащих теофиллин.
Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидралазин, празозин.
Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.
Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.
Совместное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулин, гипогликемические средства для прима внутрь) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Это наиболее часто отмечается в течение первых недель совместного применения, а также у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин, необходим контроль концентрации глюкозы крови, особенно в течение первого месяца совместного применения с ингибиторами АПФ.
Симптомокомплекс, включающий покраснение лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию, описан в редких случаях при совместном применении препарата золота для внутривенного введения (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ (эналаприл).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) — повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ.
Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД, в случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0,9% раствор натрия хлорида и плазмозамещающие препараты.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от АД.
До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), концентрации белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).
У больных с указанием на ангионевротический отек в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.
3a новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии Путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих лекарственных средств.
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата.
Перед исследованием функции паращитовидных желез Эднит® следует отменить.
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови).
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При появлении побочных действий со стороны центральной нервной системы не рекомендуется управление транспортными средствами, а также выполнение работы, связанной с повышенным риском.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг
По 10 таблеток в блистере из АL/ПА/ПВХ и фольги алюминиевой. 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия.
Претензии потребителей присылать по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» 119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.
Энат®
МНН: Эналаприл
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Enalapril
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№015692
Информация о регистрации в РК:
29.12.2014 — 29.12.2019
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
2.33 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Энат®
Международное непатентованное название
Эналаприл
Лекарственная форма
Таблетки 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — эналаприла малеат 10 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью. На одной стороне таблетки имеется фаска и две риски, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Эналаприл.
Код АТХ С09АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема в желудочно-кишечном тракте всасывается до 60% препарата. Биодоступность составляет 40%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 4 ч. Эффективный период полунакопления эналаприлата после многократного перорального приема составляет 11 ч. Эффективное угнетение активности АПФ происходит через 2-4 ч после приема одной дозы эналаприла малеата. Начало антигипертензивного действия отмечают через 1 ч, а максимальное действие – через 4-6 ч после приема препарата. Продолжительность действия зависит от дозы, однако при применении препарата в рекомендованных дозах антигипертензивный и гемодинамический эффекты сохраняются не менее 24 ч. Равновесная концентрация достигается примерно на 3-4-е сутки при дозировании 10 мг каждые 24 ч. В диапазоне терапевтических доз связывание с белками плазмы крови не превышает 60%. Основной метаболит – эналаприлат. Препарат выделяется преимущественно через почки. Почечный клиренс составляет около 150 мл/мин. Период полувыведения эналаприлата – 35 ч. Основным компонентом в моче является эналаприлита (40% принятой дозы) и неизмененный эналаприла малеат (около 20%). При нарушении функции почек выделение эналаприлата уменьшается соответственно степени нарушения функции.
Эналаприлат выводится во время гемодиализа и перитонеального диализа. Гемодиализ снижает концентрацию эналаприлата в плазме крови приблизительно на 46%.
Фармакодинамика
Эналаприл является пролекарством, который в организме быстро метаболизируется в эналаприлат, обладающий выраженной ингибирующей активностью в отношении ангиотензин-превращающего фермента. Это ведет к снижению концентрации ангиотензина II, увеличению активности ренина в плазме и снижению секреции альдостерона. Антигипертензивный и гемодинамический эффекты эналаприла у больных с повышенным артериальным давлением развиваются за счет дилатации резистентных сосудов и снижения периферического сопротивления. Частота сердечных сокращений и минутный объем обычно не изменяются. У больных с гипертензией эналаприл снижает давление на 15% — 20% через 6-8 часов, действие сохраняется до 24 часов, что позволяет использовать препарат один или два раза в сутки. Стабильный терапевтический эффект в отношении артериального давления достигается через несколько недель лечения. Прекращение терапии не вызывает непосредственного повышения артериального давления.
Терапевтический эффект эналаприла развивается обычно через 2 часа после приема и сохраняется до 12 часов. Максимальный клинический эффект достигается через 2-4 недели. Больным с сердечной недостаточностью и нормальной почечной функцией эналаприл назначают обычно 2 раза в сутки. Эналаприл снижает сопротивление сосудов почек, увеличивает почечный кровоток, клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия и воды, сохраняет калий, снижает экскрецию белка.
Применение эналаприла после инфаркта миокарда может предупредить развитие дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности. Эналаприл оказывает также благоприятный эффект на мозговое кровообращение у больных с гипертензией и хроническим заболеванием мозговых сосудов.
Показания к применению
— эссенциальная артериальная гипертензия
— симптоматическая артериальная гипертензия при заболеваниях почек,
в т.ч. при почечной недостаточности и нарушении почечной
функции, обусловленной сахарным диабетом
— хроническая сердечная недостаточность
— бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе
комбинированной терапии)
Способ применения и дозы
Доза препарата всегда корректируется в зависимости от состояния больного.
Лечение эссенциальной артериальной гипертензии
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Коррекция дозы зависит от достижения терапевтического эффекта (снижение артериального давления). Обычно поддерживающая доза составляет от 10 до 20 мг, при необходимости и при достаточно хорошей переносимости, доза не должна превышать 40 мг в сутки. При более высоких дозах целесообразно разделение на 2 приема. Начальная доза для больных, которые не смогли прервать прием диуретиков до начала лечения, составляет 2.5 мг в виде однократной дозы.
Лечение хронической сердечной недостаточности: рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг один раз в сутки. Дозу Эната® следует повышать постепенно до достижения максимального клинического эффекта, обычно через 2 — 4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет от 2.5 мг до 10 мг в виде однократной дозы; максимальная поддерживающая доза составляет 20 мг два раза в сутки.
Лечение бессимптомной дисфункции левого желудочка
Рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг два раза в сутки; некоторая коррекция дозы зависит от переносимости препарата больным. Обычно поддерживающая доза составляет 10 мг два раза в сутки.
Лечение симптоматической артериальной гипертензии при заболеваниях почек
Доза Эната® определяется в зависимости от почечной функции и/или показателей клиренса креатинина. Для больных с клиренсом креатинина более 0.5 мл/сек (30 мл/мин.) начальная доза составляет 5 мг в сутки; для больных с клиренсом креатинина менее 0.5 мл/сек (30 мл/мин.) начальная доза составляет 2.5 мг в сутки и постепенно увеличивается до достижения клинического эффекта.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Для пациентов в день проведения гемодиализа — 2.5 мг.
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. Следует привыкнуть принимать препарат регулярно и в одно и то же время. Если пациент пропустил прием препарата, следует как можно скорее его принять, но только не в том случае, если до приема следующей по схеме дозы остается несколько часов. В этом случае следует принять только следующую по схеме дозу и не принимать пропущенную дозу. Дозы никогда не следует удваивать. Лечение Энатом® требует проведения регулярных медицинских обследований, особенно в начале лечения и/или при определении наиболее подходящей дозы препарата.
Лечение Энатом® — длительное, если не возникнут обстоятельства, требующие его отмены.
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10):
— нарушение зрения, в виде нечеткости зрения
-
кашель
-
головокружение
-
тошнота
-
астения
Часто (≥ 1/100- < 1/10):
-
гипотония (включая ортостатическую гипотонию), обморок, боль в грудной клетке, нарушения сердечного ритма, стенокардия, тахикардия
-
головная боль, депрессия
-
усталость
-
одышка
-
диарея, боли в животе, изменение вкусового восприятия
-
кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани
-
гиперкалиемия, повышение уровня креатинина
Иногда (≥ 1/1 000 — < 1/100):
-
ортостатическая гипотония, сердцебиение, инфаркт миокарда или церебральный инсульт, предположительно в результате чрезмерного падения артериального давления у пациентов с наличием высоких факторов риска
-
спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, головокружение, парестезии
-
сердцебиение
-
кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, явления раздражения желудка, сухость во рту, пептическая язва
-
анемия (включая апластическую и гемолитическую анемию)
-
ринорея, боль в горле и осиплость, бронхоспазм/астма
-
потливость, зуд, крапивница, алопеция
-
нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия
-
импотенция
-
мышечные судороги, приливы, шум в ушах, недомогание, лихорадка
-
повышение уровня мочевины, гипонатриемия, гипогликемия
Редко (≥ 1/10 000 — < 1/1000):
-
печеночная недостаточность, гепатит, холестаз, желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия
-
нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, панцитопения, увеличение лимфоузлов, аутоиммунные заболевания
-
изменение характера сновидений, нарушения сна
-
синдром Рейно
-
легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/ эозинофильная пневмония
-
стоматит/ афтозные язвочки, глоссит
-
печеночная недостаточность, гепатит – гепатоцеллюлярный или холестатический, включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху)
-
мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, эритродермия
-
олигурия
-
гинекомастия
-
повышение уровня печеночных ферментов, повышение показателей билирубина сыворотки
Очень редко (< 1/10 000):
-
ангионевротический отек кишечника
Частота неизвестна:
— синдром Пархона (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона)
Сообщалось о симптомокомплексе, который может сопровождаться некоторыми или всеми из следующих побочных действий: лихорадкой, серозитом, васкулитом, миалгией/миозитом, артралгией/артритом, повышением титра антиядерных антител (ANA), повышением СОЭ, эозинофилией и лейкоцитозом. Могут иметь место кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные проявления.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ
— ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ
— наследственный или идиопатический ангионевротический отек
— нарушения функции почек
— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки
— состояние после трансплантации почки
— гиперкалиемия
— порфирия
— беременность и период лактации (на время лечения кормление ребенка грудью прекращают
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Калийсберегающие диуретики или препараты калия
ИАПФ уменьшают вызванные диуретиками потери калия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), препараты калия или калийсодержащие заменители соли могут привести к значительному увеличению уровня калия в сыворотке. Если из-за выявленной гипокалиемии одновременное применение все же показано, то это следует делать с осторожностью и при частом контроле уровня сывороточного калия.
Диуретики (тиазидового ряда или петлевые диуретики)
Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может в начале терапии энaлaприлa малеатом привести к гиповолемии и, таким образом, повысить риск развития гипотензии. Гипотензивный эффект можно уменьшить, если отменить диуретик, компенсировать недостаток жидкости или солей в организме либо если начать терапию энaлaприлa малеатом с его низких доз.
Другие гипотензивные средства
Одновременное применение с другими гипотензивными средствами может усиливать гипотензивный эффект энaлaприлa малеата. Одновременное применение с нитроглицерином и другими нитратами или другими вазодилататорами также может приводить к дальнейшему снижению артериального давления.
Литий
Сообщалось о преходящем пoвышeнии кoнцeнтрaции лития в cывoрoткe и о его токсических эффектах при одновременном применение с ИАПФ. При одновременном лечении диуретиками тиазидового ряда и ИАПФ могут повыситься кoнцeнтрaция лития в cывoрoткe и тем самым – риск интоксикации литием. Поэтому совместное применение энaлaприлa малеата и лития не рекомендуют; если эта комбинация все же необходима, то нужен тщательный контроль уровня сывороточного лития.
Трициклические антидепрессанты / нейролептики / средства для анестезии / средства для наркоза
Одновременное применение ИАПФ с определенными средствами для проведения наркоза, трициклическими антидепрессантами и нейролептиками может усилить снижение артериального давления.
Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВЛС)
Длительное лечение НПВЛС может ослаблять гипотензивное действие ИАПФ.
Эффекты НПВЛС, включая, так называемые, ингибиторы ЦОГ-2 (селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) и ИАПФ в отношении повышения уровня сывороточного калия слагаются и могут приводить к ухудшению почечной функции. Это явление, обычно, обратимо. Изредка может иметь место острая почечная недостаточность – особенно, у пациентов со снижением почечной функции, у таких, напр., как пожилые пациенты или пациенты со снижением количества жидкости в организме (например, в результате лечения диуретиками). Как в начале лечения одновременно с указанными препаратами, так и периодически после окончания лечения, необходимо обеспечить соответствующее поступление жидкости в организм и контроль функции почек.
Препараты золота.
В редких случаях сообщалось о нитритоидных реакциях (симптомы: покраснение лица, тошнота, рвота и артериальная гипотензия) при применении инъекционных препаратов золота (натрия ауротималат) совместно с ингибиторами АПФ, в том числе с эналаприла малеатом.
Симпатомиметики
Симпатомиметики могут ослаблять гипотензивное действие ИАПФ.
Противодиабетические лекарственные средства
Результаты исследований эпидемиологии указывают на возможное усиление гипогликемического действия противодиабетических средств (инсулин, пероральные гипогликемические средства) при одновременном применении ИАПФ; при этом имеется риск развития гипогликемии. Очевидно, такие случаи имеют место, в частности, в первые недели комбинированного лечения, а также у пациентов со снижением почечной функции.
Алкоголь
Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ИАПФ.
Ацeтилcaлицилoвая киcлoта, тромболитические средства и бета-блокаторы
Энaлaприлa малеат можно, не опасаясь, назначать одновременно с ацeтилcaлицилoвой киcлoтой (в кардиологических дозах), тромболитическими средствами и бета-блокаторами.
Особые указания
Симптоматическая гипотензия
Артериальная гипотензия может наблюдаться (даже через несколько часов после приема первой дозы) у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленного лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой или находящихся на гемодиализе. Выраженное снижение артериального давления обычно проявляется в виде тошноты, учащения сердечных сокращений и обморока. В случае развития гипотензии больному нужно принять горизонтальное положение, с низким изголовьем и вызвать врача. Артериальная гипотензия и ее тяжелые последствия отмечаются редко и имеют преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению препаратом. Как только артериальное давление стабилизируется, пациент нормально переносит прием последующих доз препарата. Артериальной гипотензии можно избежать, прервав лечение диуретиками и отказавшись от бессолевой диеты перед началом лечения Энатом®, если это возможно. Аортальный или митральный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия
Как и другие вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует применять с особой осторожностью у пациентов с левожелудочковым стенозом или стенозом аорты, а также избегать применения препарата в случаях кардиогенного шока и гемодинамически обусловленной обструкции
Нарушения функции почек
В случае нарушения функции почек (клиренс креатинина < 80 мл/минуту) начальную дозу эналаприла малеата следует подбирать в зависимости от показателя клиренса креатинина у пациента, а после- от степени снижения артериального давления. Постоянный мониторинг уровней калия и креатинина у таких пациентов является частью стандартной медицинской практики.
Сообщалось о почечной недостаточности во взаимосвязи с применением эналаприла малеата у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с лежащими в основе этой патологии заболеваниями почек, включая стеноз почечных артерий. При своевременной постановке диагноза и соответствующем лечении почечная недостаточность при терапии эналаприла малеатом носит, обычно, обратимый характер.
У некоторых пациентов, страдающих артериальной гипертонией, у которых нет заболеваний почек, комбинация эналаприла малеата с диуретиком может привести к повышению уровня мочевины и креатинина в сыворотке. В таких случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы эналаприла малеата и/или отмены диуретика. При этом надо подумать о возможном стенозе почечных артерий как причине этих явлений.
Реноваскулярная гипертония
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки лечение ИАПФ представляет особую опасность падения кровяного давления или развития почечной недостаточности. При этом может произойти утеря почечной функции, часто проявляющаяся лишь легкими изменениями показателей креатинина сыворотки. Лечение этих пациентов нужно начинать с низких доз и под строгим врачебным наблюдением, тщательно титруя дозу и контролируя почечную функцию.
Трансплантация почек
Опыт применения Эната® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует. Поэтому лечение таких пациентов данным препаратом не рекомендуют.
Печеночная недостаточность
При лечении ИАПФ изредка наблюдался синдром, начинающийся с холестатической желтухи и прогрессирующий вплоть до молниеносного печеночного некроза (иногда с летальным исходом). Патогенез этого синдрома неясен. В случае пациентов, у которых при лечении ИАПФ появляются желтуха или отчетливое повышение уровня печеночных ферментов, необходимы отмена ИАПФ и соответствующее лечение.
Нейтропения / агранулоцитоз
Сообщалось о нейтропении/агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получающих ИАПФ. У пациентов с нормальной почечной функцией и без особых факторов риска нейтропения появляется редко. У пациентов, страдающих коллагенозами с вовлечением в процесс сосудов, а также находящихся на лечении иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом или у пациентов с наличием нескольких из перечисленных факторов риска, эналаприла малеат должен применяться крайне осторожно, в особенности, если имеет место снижение функции почек. У некоторых из этих пациентов возникали тяжелые инфекционные заболевания, которые в некоторых случаях не поддавались интенсивной антибиотикотерапии. Если эти пациенты принимают эналаприла малеат, то им рекомендован регулярный контроль числа лейкоцитов, а также нужно их обязать сообщать своему врачу обо всех признаках любой инфекции.
Гиперчувствительность / ангионевротический отек
Сообщалось об ангионевротических отеках с вовлечением лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани у пациентов, лечившихся ИАПФ, включая Энат®. Во время лечения они могут появиться в любой момент. В этих случаях Энат® нужно немедленно отменить. Чтобы до выписки из больницы убедиться в полном обратном развитии симптомов, за пациентом необходимо установить тщательное наблюдение. Даже если ангионевротический отек поражает только язык при отсутствии дыхательной недостаточности, все же необходимо длительное наблюдение, поскольку введения антигистаминных средств и кортикостероидов может оказаться недостаточно.
Сообщалось о крайне редких случаях летальных исходов на фоне развития ангионевротического отека гортани или языка. При отеке языка, надгортанника или гортани повышен риск обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших операцию на дыхательных путях. Ангионевротические отеки с вовлечением гортани могут закончиться летальным исходом. При вовлечении языка, голосовых складок или гортани с появлением угрозы обструкции дыхательных путей необходимо безотлагательно начать соответствующее лечение (например подкожное введение 0,3–0,5 мл раствора эпинефрина [разведение 1:1.000]) и/или предпринять меры для обеспечения проходимости дыхательных путей.
У чернокожих пациентов по сравнению с нечернокожими сообщалось о более высокой частоте случаев ангионевротических отеков при терапии ИАПФ.
У пациентов с наличием в анамнезе ангионевротического отека, вызванного не ИАПФ, возможно имеется повышенный риск его развития при приеме ИАПФ .
Анафилактические реакции во время десенсибилизирующей терапии, направленной против яда насекомых
Изредка при проведении десенсибилизирующей терапии, направленной против яда насекомых, и одновременном применении ИАПФ наблюдались анафилактические реакции, представляющие угрозу для жизни. Если показана специфическая иммунотерапия (десенсибилизия), направленная против яда насекомых, то ИАПФ необходимо временно заменить другими средствами для лечения артериальной гипертонии или сердечной недостаточности.
Анафилактические реакции во время ЛПНП-афереза (плазмаферез липопротеинов низкой плотности)
Во время ЛПНП-афереза с применением декстрансульфата при одновременном применении ИАПФ изредка имели место опасные для жизни анафилактические реакции. Если ЛПНП-аферез показан, то ИАПФ необходимо временно заменить другими средствами для лечения артериальной гипертонии или сердечной недостаточности.
Пациенты, находящиеся на лечении методом гемодиализа
При использовании мембран high-fluх (например, “AN 69“) при проведении диализа и одновременном применении ИАПФ сообщалось об анафилактоидных реакциях. Относительно таких пациентов следует решать вопрос о применении другого типа мембран для диализа или назначении антигипертензивного препарата другого класса.
Гипогликемия
Пациентам, страдающим сахарным диабетом и находящимся на лечении пероральными противодиабетическими препаратами или инсулином, в начале лечения ИАПФ следует сообщить о необходимости тщательного контроля показателей глюкозы крови, особенно в первый месяц одновременного приема указанных препаратов.
Кашель
Сообщалось о кашле, связанном с применением ИАПФ. Типичным является отсутствие мокроты, кашель носит упорный характер и проходит после отмены лечения. При дифференциальном диагнозе кашля следует также учитывать кашель, вызванный ИАПФ-терапией.
Операционные вмешательства/анестезия
У пациентов, которым проводится обширное операционное вмешательство или анестезия с помощью препаратов, снижающих кровяное давление, энaлaприлa малеат тормозит – в качестве реакции на компенсаторную секрецию ренина — выработку ангиотензина II. При развитии на этой почве гипотонии ее можно корректировать путем восполнения объема циркулирующей крови.
Гиперкалиемия
У некоторых пациентов при лечении ИАПФ, включая энaлaприл, наблюдалось повышение концентрации сывороточного калия. Факторами риска развития гиперкалиемии являются: почечная недостаточность, нарушение функции почек, пожилой возраст (старше 70 лет), сахарный диабет, такие интеркуррентные факторы, как дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз и одновременное лечение калийсберегающими диуретиками (напр., спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), прием препаратов калия или калийсодержащих заменителей соли, а также одновременное лечение другими лекарственными средствами, способными приводить к повышению уровня сывороточного калия (напр., гепарин). При применении препаратов калия, калийсберегающих диуретиков и заменителей соли, содержащих калий, у пациентов с нарушениями функции почек возможно значительное повышение концентрации калия в крови. Гиперкалиемия способна вызывать развитие тяжелой аритмии, в том числе и с летальным исходом. Если применение вышеназванных препаратов одновременно с эналаприлом все же считается целесообразным, то лечение следует проводить с осторожностью, регулярно контролируя концентрацию калия в сыворотке крови.
Литий
В целом, препараты лития не рекомендуют комбинировать с энaлaприлa малеатом.
Период лактации
Применение эналаприла малеата не рекомендовано во время периода лактации. Ограниченные фармакокинетические данные свидетельствуют о присутствии препарата в грудном молоке в очень низких концентрациях. Несмотря на то, что концентрация может не иметь клинического значения, не рекомендовано применение препарата Энат® в период кормления грудью детей на протяжении нескольких недель после родов, поскольку существует гипотетический риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и почек, а также по причине недостаточного клинического опыта применения препарата в период лактации.
В случае более старших младенцев, вопрос о применении препарата Энат® в период кормлении грудью можно рассмотреть, если такое лечение является необходимым для матери, а ребенок наблюдается относительно возникновения каких-либо побочных реакций.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
У отдельных больных препарат может вызвать выраженную артериальную гипотензию и головокружение, особенно в начале лечения, поэтому назначать с осторожностью пациентам управляющим автотранспортом и машинным оборудованием.
Передозировка
В отношении передозировки у человека имеются лишь ограниченные сведения. После приема 300 мг и 440 мг энaлaприлa малеата в сыворотке были определены его концентрации, в 100 и 200 раз превышающие таковые при терапевтических дозах энaлaприлa малеата
Симптомы: тяжелая артериальная гипотония (появляется, прибл., через 6 часов после приема таблеток) с одновременной блокадой ренин-ангиотензиновой системы и ступором, нарушение кровообращения, потеря электролитов, пoчeчнaя нeдocтaтoчнocть, гипервентиляция, тахикардия, сердцебиение, брaдикaрдия, головокружение, чувство страха и кашель.
Лечение: если таблетки были приняты недавно, проводят прoмывaниe жeлудкa, с применением aдcoрбентов или нaтрия cульфaтa, инфузионная терапия 0,9% раствором натрия хлорида, симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии, пациента следует уложить горизонтально, с приподнятыми ногами. Также можно рассмотреть вопрос об инфузионном введении ангиотензина ІІ и/или внутривенном введении катехоламинов. При брадикардии, резистентной к лекарствам, показан искусственный водитель ритма. До стабилизации состояния необходим кoнтрoль функции жизненно важных органов, кoнцeнтрaции элeктрoлитoв и крeaтининa в cывoрoткe крови. Эффективен гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках укладывают в пачку из картона.
Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона 7252 (561342)
Номер факса 7252 (561342)
Адрес электронной почты infomed@santo.kz
| 411402461477976570_ru.doc | 116.5 кб |
| 617383701477977731_kz.doc | 142 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники