Эналаприл акос инструкция по применению

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы, простые. Эналаприл.
Код АТХ С09АA02

Показания к применению

• лечение гипертонии
• лечение симптоматической сердечной недостаточности
• профилактика симптоматической сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤35%)

Противопоказания

— повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АКФ.
— ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АКФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек
— одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела)
— одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)
— одновременное применение с ингибиторами нейтральной эндопептидазы (например, с препаратами, содержащими сакубитрил) в связи с высоким риском развития ангионевротического отека
— порфирия
— дети и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции

Необходимые меры предосторожности при применении

Симптоматическая артериальная гипотензия
Симптоматическая артериальная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложнённой артериальной гипертонией (АГ). У пациентов с АГ, принимающих препарат Эналаприл, артериальная гипотензия развивается чаще на фоне обезвоживания, возникающего, например, в результате терапии диуретиками, ограничения потребления поваренной соли, у пациентов, находящихся на диализе, а также у пациентов с диареей или рвотой (см. разделы «Побочное действие»; «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдалась и у пациентов с СН с почечной недостаточностью или без нее.
Артериальная гипотензия развивается чаще у пациентов с более тяжёлой степенью СН с гипонатриемией или нарушениями функции почек, которые применяют более высокие дозы «петлевых» диуретиков. Данным пациентам лечение эналаприлом следует начинать под врачебным контролем, который должен быть особенно тщательным при изменении дозы препарата и/или диуретика. Аналогичным образом следует наблюдать за пациентами с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
При развитии артериальной гипотензии пациента следует уложить и в случае необходимости ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия при приёме препарата не является противопоказанием к дальнейшему применению и увеличению дозы препарата, которое может быть продолжено после восполнения объёма жидкости и нормализации АД.
У некоторых пациентов с СН, с нормальным или сниженным АД, препарат может вызвать дополнительное снижение АД. Данная реакция на приём препарата ожидаема и не является основанием для прекращения лечения. В тех случаях, когда артериальная гипотензия принимает стабильный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или препаратом Эналаприл.
Аортальный или митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, ингибиторы АКФ должны с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного пути левого желудочка и избегать назначения в случаях кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции.
Нарушение функции почек
У некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения ингибиторами АКФ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. В некоторых случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, которая носит обычно обратимый характер.
У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы и/или частоты приёма препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. Изменения обычно носили обратимый характер, и показатели возвращались к исходным значениям после прекращения лечения. Данный характер изменений наиболее вероятен у пациентов с почечной недостаточностью.
У некоторых пациентов, у которых не обнаруживалось заболеваний почек до начала лечения, препарат в сочетании с диуретиками вызывал обычно незначительное и транзиторное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или препарата Эналаприл.
Трансплантация почки
Нет опыта применения у пациентов после трансплантации почки, поэтому лечение препаратом Эналаприл не рекомендуется у пациентов после трансплантации почки.
Печёночная недостаточность
Применение ингибиторов АКФ в редких случаях было связано с развитием синдрома, начинающегося с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирующего до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм данного синдрома не изучен. При появлении желтухи или значительном повышении активности «печёночных» трансаминаз на фоне применения ингибиторов АКФ следует отменить приём препарата и назначить соответствующую вспомогательную терапию, пациент должен находиться под соответствующим наблюдением.
Нейтропения/агранулоцитоз
Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия наблюдаются у пациентов, принимающих ингибиторы АКФ. Нейтропения возникает редко у пациентов с нормальной функцией почек и без других осложняющих факторов.
Эналаприл следует применять с особой осторожностью у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и другие), принимающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, или комбинацией указанных осложняющих факторов, особенно если уже есть существующие нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развиваются серьёзные инфекционные заболевания, которые в ряде случаев не отвечают на интенсивную терапию антибиотиками. Таким пациентам, применяющим эналаприл, рекомендуется проведение регулярного контроля количества лейкоцитов и лимфоцитов в крови. Пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о любых признаках инфекционного заболевания.
Реакции гиперчувствительности/ангионевротический отёк
При применении ингибиторов АКФ, включая эналаприл, наблюдаются редкие случаи ангионевротического отёка лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, возникавшие в разные периоды лечения. В очень редких случаях возможно развитие интестинального отёка. В таких случаях следует немедленно прекратить приём препарата Эналаприл и тщательно наблюдать за состоянием пациента с целью контроля и коррекции клинических симптомов. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отёк языка без развития респираторного дистресс-синдрома, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку терапия антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточной.
Очень редко сообщалось о летальном исходе по причине ангионевротического отёка, связанного с отёком гортани или отёком языка. Отёк языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших хирургические вмешательства на органах дыхания. В тех случаях, когда отёк локализуется в области языка, голосовых складок или гортани и может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует немедленно назначить соответствующее лечение, которое может включать подкожное введение 0.1% раствора эпинефрина (адреналина) (0.3-0.5 мл) и/или обеспечить проходимость дыхательных путей.
Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отёк, не связанный с приёмом ингибиторов АКФ, могут быть в большей степени подвержены риску развития ангионевротического отёка на фоне терапии ингибиторами АКФ (см. раздел «Противопоказания»).
У пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АКФ и ингибиторы mTOR, наблюдалось увеличение риска развития ангионевротического отёка.
Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых
В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АКФ, развиваются угрожающие жизни анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Нежелательных реакций можно избежать, если до начала проведения десенсибилизации временно прекратить приём ингибитора АКФ.
Анафилактоидные реакции во время проведения липопротеидов низкой плотности (ЛПНП)-афереза
У пациентов, принимающих ингибиторы АКФ во время проведения ЛПНП-афереза с использованием декстран сульфата, в редких случаях наблюдаются опасные для жизни анафилактоидные реакции. Развитие данных реакций можно избежать, если временно отменить ингибитор АКФ до начала каждой процедуры ЛПНП-афереза.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе с использованием мембран высокой пропускной способности
Анафилактоидные реакции наблюдаются у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как АИ 69°) и одновременно получающих терапию ингибиторами АКФ. У данных пациентов необходимо применять диализные мембраны другого типа или гипотензивные средства других классов.
Кашель
Наблюдаются случаи возникновения кашля на фоне терапии ингибиторами АКФ. Как правило, кашель носит непродуктивный, постоянный характер и прекращается после отмены терапии. Кашель, связанный с применением ингибиторов АКФ, должен учитываться при дифференциальной диагностике кашля.
Хирургические вмешательства/общая анестезия
Во время больших хирургических вмешательств или проведения общей анестезии с применением средств, вызывающих антигипертензивный эффект, эналаприлат блокирует образование ангиотензина II, вызываемое компенсаторным высвобождением ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механизмом, его можно корректировать увеличением объёма циркулирующей крови.
Гиперкалиемия
Риск развития гиперкалиемии наблюдается при почечной недостаточности, сахарном диабете, а также при одновременном применении калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорида), калиевых добавок или калийсодержащих солей (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Применение калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солей, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному увеличению содержания калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может приводить к серьёзным, иногда смертельным аритмиям.
При необходимости одновременного применения препарата и перечисленных выше лекарственных средств следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Гипогликемия
Пациенты с сахарным диабетом, принимающие гипогликемические средства для приёма внутрь или инсулин, перед началом применения ингибиторов АКФ должны быть проинформированы о необходимости регулярного контроля концентрации глюкозы в крови (гипогликемии), особенно в течение первого месяца одновременного применения данных лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Препараты лития
Не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и эналаприла (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) Сообщалось о развитии артериальной гипотензии, обморока, инсульта, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) у восприимчивых пациентов, особенно если применяется комбинированная терапия лекарственными средствами, влияющими на РААС. Не рекомендуется проведение двойной блокады РААС комбинированным применением ингибиторов АКФ с блокаторами рецепторов ангиотензина (БРА) II или алискирена.
Противопоказано одновременное применение препарата с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/ 1.73 м²)
Применение у пожилых пациентов
Эффективность и безопасность препарата Эналаприл сходны у пожилых и более молодых пациентов с АГ

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

— эстрамустин — может привести к увеличению риска развития ангионевротического отека
— алкоголь — усиливает гипотензивное действие препарата;
— другие гипотензивные средства — могут оказывать аддитивный эффект, т.е. усиливают гипотензивное действие препарата;
— нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — при одновременном назначении возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла;
— калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид) — могут привести к гиперкалиемии; при необходимости одновременного применения с данными препаратами следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови;
— другие лекарственные средства — гидрохлоротиазид, фуросемид, дигоксин, тимолол, варфарин, индометацин, сулиндак, циметидин,пропранолол — не оказывают клинически значимого эффекта на эналаприл;
— нитроглицерин, другие нитропрепараты, вазодилататоры метилдопа, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидралазин, празозин могут усиливать антигипертензивный эффект;
— соли лития — замедляют выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови);
— жаропонижающие и болеутоляющие препараты — уменьшают эффективность эналаприла;
— теофиллин — эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.
Аллопуринол, цитостатические и иммуносупрессивные средства: одновременное применение с ингибиторами АКФ может усиливать гематотоксичность, препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
— препараты для общей анестезии, трициклические антидепрессанты, нейролептики, наркотические средства — усиливают гипотензивное действие;
— этанол — усиливает антигипертензивное действие ингибиторов АКФ;
— симпатомиметики — могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АКФ. Требуется тщательное наблюдение за состоянием пациентов;
— ингибиторы mTOR (темсиролимус, сиролимус, эверолимус) — одновременная терапия может сопровождаться повышенным риском развития ангионевротического отека;
— альфа -, бета-адреноблокаторы, ганглиоблокаторы — одновременное применение этих препаратов с эналаприлом должно проводиться под тщательным врачебным контролем.
— ацетилсалициловая кислота, тромболитики — можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитиками;
— гипогликемические средства — одновременное применение ингибиторов АКФ и гипогликемических средств (инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Данный феномен, наиболее часто наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства для приёма внутрь или инсулин, следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы крови, особенно в течение первого месяца одновременного применения с ингибиторами АКФ;
— двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) Двойная блокада РААС с применением блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) II, ингибиторов АКФ или алискирена (ингибитор ренина) связана с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно препарат и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Эналаприл не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела).
Одновременное применение ингибиторов АКФ с БРА II у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано.
— ингибиторы нейтральной эндопептидазы
Сообщалось о повышенном риске развития ангионевротического отека при одновременном применении ингибиторов АКФ и рацекадотрила (ингибитор энкефалиназы). При одновременном применении ингибиторов АКФ с лекарственными препаратами, содержащими сакубитрил (ингибитор неприлизина), возрастает риск развития ангионевротического отека, в связи с чем одновременное применение указанных препаратов противопоказано. Ингибиторы АКФ следует назначать не ранее, чем через 36 часов после отмены препаратов, содержащих сакубитрил. Противопоказано назначение препаратов, содержащих сакубитрил, пациентам, получающим ингибиторы АКФ, а также в течение 36 часов после отмены ингибиторов АКФ.
— тканевые активаторы плазминогена — выявлена повышенная частота развития ангионевротического отека у пациентов, принимавших ингибиторы АКФ, после применения алтеплазы для тромболитической терапии ишемического инсульта.
Антацидные препараты
Индуцируют снижение биодоступности ингибиторов АКФ.
Ко-тримоксазол (триметоприм/сульфаметоксазол)
пациенты, принимающие совместно Ко-тримоксазол (триме-топрим/сульфаметоксазол), могут подвергаться повышенному риску развития гиперкалиемии.

Специальные предупреждения

— перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) пациенту необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении препарата Эналаприл.
— лактоза — Эналаприл содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Применение в педиатрии
Детям и подросткам до 18 лет прием препарата противопоказан.

Беременность и период лактации

Прием препарата противопоказан во время беременности и в период лактации.
Ингибиторы АКФ могут вызывать заболевания или гибель плода или новорожденного при применении во II и III триместрах беременности.
Женщинам, планирующим беременность, следует применять другие, разрешенные при беременности гипотензивные препараты, имеющие доказанную безопасность. При наступлении беременности приём препарата ЭНАЛАПРИЛ должен быть немедленно прекращён.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние эналаприла на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. Однако, головокружение и сонливость, особенно у больных, принимающих диуретические средства, могут появиться уже после приема первой дозы препарата. Поэтому в начале лечения, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Рекомендации по применению

Доза подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и реакции артериального давления (АД) на лечение.
Режим дозирования
Артериальная гипертензия
При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки.
При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема.
Умеренная артериальная гипертензия
Средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут.
В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2.5 мг/сут.
Когда начальная доза препарата составляет 1.25 мг — 2.5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму эналаприла — таблетки 2.5 мг.
Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза — 2.5 мг 1 раз в сутки.
Реноваскулярная гипертензия
Начальная доза составляет — 2.5-5 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.
Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка
Начальная доза препарата Эналаприл у пациентов с клинически выраженной СН или с бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2.5 мг. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять препараты эналаприла других производителей: таблетки с риской дозировки 5 мг или таблетки 2.5 мг. При этом применение препарата должно проводиться под тщательным врачебным контролем для определения первичного эффекта препарата на АД.
Препарат Эналаприл  может применяться для лечения СН с выраженными клиническими проявлениями обычно совместно с диуретиками и, при необходимости, с сердечными гликозидами. В случае отсутствия симптоматической артериальной гипотензии, возникшей в результате лечения эналаприлом, или после ее коррекции дозу препарата следует повышать постепенно (на 2.5-5 мг каждые 3-4 дня) до обычной поддерживающей дозы 20 мг, которая применяется либо однократно, либо делится на 2 приёма в зависимости от переносимости препарата пациентом. Подбор дозы проводится в течение 2-4 недель или в более короткие сроки, если имеются остаточные признаки и симптомы СН. Такой терапевтический режим эффективно снижает показатели смертности пациентов с клинически выраженной СН.
Как до, так и после начала лечения препаратом Эналаприл следует проводить регулярный контроль АД и функции почек (см. раздел «Особые указания»), поскольку сообщалось о развитии в результате приёма препарата артериальной гипотензии с последующим (более редко) возникновением острой почечной недостаточности. У пациентов, принимающих диуретики, доза диуретиков по возможности должна быть снижена до начала лечения препаратом. Развитие артериальной гипотензии после приёма первой дозы эналаприла не означает, что артериальная гипотензия повторно разовьётся при длительном лечении, и не указывает на необходимость прекращения приёма препарата.
При лечении препаратом Эналаприл следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)
У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг/сут. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза — 5-20 мг/сут за 1-2 приема.
Пожилые люди
Чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым — 1.25 мг.
Хроническая почечная недостаточность
Кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) — 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут, при КК до 30-10 мл/мин — 2.5-5 мг/сут, при КК менее 10 мл/мин — 2.5 мг/сут только в дни диализа.
Эналаприл применяют как при монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
Метод и путь введения
Эналаприл назначают внутрь, независимо от приема пищи.
Длительность лечения
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Если прием препарата Эналаприл был пропущен, его следует принять как можно раньше, а следующую дозу — в привычное время. Однако, если приближается время приема следующей дозы, пропущенную дозу принимать не следует. Не следует компенсировать пропущенную дозу увеличением дозы в следующий прием.
Указание на наличие риска симптомов отмены
Резкая отмена лечения не приводит к быстрому подъему АД.
Обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы — выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса начинающееся приблизительно через 6 ч после приема эналаприла одновременно с блокадой ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ступор, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения или тромбоэмболические осложнения; судороги.
Лечение — больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. Если препарат Эналаприл был принят недавно — провокация рвоты. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости – введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин).

Описание нежелательных реакций

Очень часто
— головокружение
— кашель
— тошнота
— астения
Часто
— головная боль, депрессия
— выраженное снижение АД, обморок, боль в груди, нарушение ритма сердца, стенокардия, тахикардия
— одышка
— диарея, боли в области живота, нарушение вкуса
— кожная сыпь, реакции гиперчувствительности/ангионевротический отёк: лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани
— повышенная утомляемость
— гиперкалиемия, увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови;
Нечасто
— анемия (в том числе апластическая и гемолитическая)
— гипогликемия
— спутанность сознания, сонливость, бессонница, повышенная возбудимость, парестезия, системное головокружение
— шум в ушах
— ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда или инсульт, возможно, обусловленный резким снижением АД у пациентов группы высокого риска
— ринорея, боль в горле, охриплость голоса, бронхоспазм/бронхиальная астма
— кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость слизистой оболочки полости рта, язва желудка и двенадцатиперстной кишки
— повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция
— нарушения функции почек, почечная недостаточность, протеинурия
— эректильная дисфункция
— гипонатриемия, повышение концентрации мочевины в крови
— мышечные судороги, «приливы» крови к коже лица, чувство дискомфорта, повышение температуры
Редко
— нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, подавление функции костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания
— необычные сновидения, нарушения сна.
— нечёткость зрения
— синдром Рейно
— лёгочные инфильтраты, риниты, аллергический альвео-лит/эозинофильная пневмония
— стоматит/афтозные язвы, глоссит
— печёночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), включая печёночный некроз, холестаз (включая желтуху)
— мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пемфигус, эритродермия
— олигурия
— гинекомастия
— повышение активности «печёночных» трансаминаз, увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови
Очень редко
— интестинальный отёк
В единичных случаях и т.д.
— при одновременном применении с внутривенной формой препарата золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий покраснение кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию
Частота неизвестна
— синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона
— инфекция мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий герпес, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
— серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз, кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные реакции
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz

Состав

Одна таблетка содержит
активное вещество: эналаприла малеат 10 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 100,00 мг, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской. Риска находится с одной стороны. Допускается наличие «мраморности».

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

3 года
Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, беременность, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Описание

ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА

ЭНАЛАПРИЛ

Торговое название

ЭНАЛАПРИЛ

Международное непатентованное название

Эналаприл

Лекарственная форма

Таблетки, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эналаприла малеат 10 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700, пласдон К-17), лактозы моногидрат (сахар молочный) – 109,8 мг, тальк.

Описание

Круглые плоские таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента. Эналаприл

Код АТХ С09АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. ЭНАЛАПРИЛ до 50 % связывается с белками крови. ЭНАЛАПРИЛ быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата – 40 %. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата – 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гисто-гематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата – около 11 часов. Выводится ЭНАЛАПРИЛ преимущественно почками – 60 % (20 % — в виде эналаприла и 40 % — в виде эналаприлата), через кишечник – 33 % (6 % в виде эналаприла и 27 % — в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость – 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

ЭНАЛАПРИЛ — антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. ЭНАЛАПРИЛ является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления.

Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь – 1 ч., достигает максимума через 4 – 6 ч. и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении – 6 месяцев и более.

Показания к применению

— артериальная гипертензия

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

ЭНАЛАПРИЛ назначают внутрь независимо от времени приема пищи.

При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза – 5 мг один раз в сутки.

При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч. и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема. Через 2 — 3 недели переходят на поддерживающую дозу 10 – 40 мг/сут, разделенную на 1 – 2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.

Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут.

В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2.5 мг/сут.

Когда начальная доза препарата составляет 1.25 мг – 2.5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму эналаприла — таблетки 2.5 мг.

Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза – 2.5 мг 1 раз в сутки.

При реноваскулярной гипертензии начальная доза составляет – 2.5-5 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг/сут. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза – 5-20 мг/сут за 1-2 приема.

У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым – 1.25 мг.

При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) — 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут., при КК до 30-10 мл/мин — 2.5-5 мг/сут., при КК менее 10 мл/мин – 2.5 мг/сут. только в дни диализа.

Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

ЭНАЛАПРИЛ применяют как при монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Побочные действия

ЭНАЛАПРИЛ в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий, требующих отмены препарата.

— чрезмерное снижение артериального давления, ортостатический коллапс, редко – загрудинная боль стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, обморок

— головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3 %), нервозность, парестезии, депрессия

— нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах

— сухость во рту, анорексия, тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха

— нарушения функции почек, протеинурия

— непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит

— гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями) эозинофилия

— аллергические реакции: иногда — кожная сыпь, зуд, крапивница, редко-ангионевротического отек, очень редко – дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит

— прочие: алопеция, снижение либидо, приливы

Противопоказания

— повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ

— наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек

— порфирия

— беременность и период лактации

— подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении эналаприла с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП) возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактона, триамтерена, амилорид) – может привести к гиперкалиемии; с солями лития – к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими препаратами может уменьшить эффективность эналаприла.

ЭНАЛАПРИЛ ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие препарата усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидралазин, празозин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Гипотензивное действие усиливают лекарственные средства для общей анестезии.

Усиливает действие этанола.

Особые указания

С осторожностью: применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, угнетении костномозгового кроветворения, гиперкалиемии, состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в том числе рвота, диарея), ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия – более 1 г/сутки), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).

Необходимо соблюдать осторожность при назначении эналаприла пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) – повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активность «печеночных» ферментов), белка в моче.

Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигоурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств. При наличии почечной недостаточности возможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к увеличению его концентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначение меньших доз препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови.

У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек в течение первых несколько недель терапии. Может потребоваться снижение дозировки препарата.

Следует учитывать соотношение риска и потенциальной пользы при назначении эналаприла пациентам с коронарной и цереброваскулярной недостаточностью, в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмерной артериальной гипотензии.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.

Пациенты, имеющие в анамнезе указания на ангионевротический отек, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фоне лечения эналаприлом.

У пациентов с выраженными аутоиммунными заболеваниями, например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза на фоне приема эналаприла.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении эналаприла для терапии хронической сердечной недостаточности у пациентов, получающих сердечные гликозиды и/или диуретики.

Перед исследованием функции паращитовидных желез препарат следует отменить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

В начале лечения, до завершения периода подбора дозы, необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

Применять по назначению врача.

Передозировка

Симптомы — выраженное снижение артериального давления, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги, ступор.

Лечение — больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях – мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости – введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата – 62 мл/мин).

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, 10 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту