Эметрон® (Emetron®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эметрон®
💊 Состав препарата Эметрон®
✅ Применение препарата Эметрон®
📅 Условия хранения Эметрон®
⏳ Срок годности Эметрон®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Эметрон®
(Emetron®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.03.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A04AA01
(Ондансетрон)
Лекарственная форма
| Эметрон® |
Р-р д/в/в и в/м введения 2 мг/1 мл: амп. 4 мл 5 шт. рег. №: П N012102/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эметрон®
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия цитрат — 1.6 мг, лимонной кислоты моногидрат — 2.2 мг, сорбитол — 192 мг, вода д/и — до 4 мл.
4 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3-рецепторов. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих серотониновые 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов как центральной (рвотный центр), так и периферической (ЖКТ) нервной системы.
Не нарушает координацию движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме крови.
Фармакокинетика
Всасывание
При в/м введении Cmax в плазме достигается в течении 10 мин после инъекции. Биодоступность составляет около 60%.
После приема внутрь ондансетрон полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Сmax ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 ч и составляет приблизительно 30 нг/мл после приема внутрь в дозе 8 мг. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 60%. Биодоступность ондансетрона несколько увеличивается при одновременном приеме с пищей, но не изменяется при приеме антацидов.
Распределение
Распределение ондансетрона одинаково при приеме внутрь, в/м и в/в введении. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Vd составляет 140 л.
Метаболизм
Препарат метаболизируется в печени при участии нескольких микросомальных ферментов (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
Выведение
Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет около 3 ч. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата.
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vd ондансетрона, результатом чего является незначительное и клинически значимое увеличение Т1/2 (до 5.4 ч). Фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе.
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени значительно снижается клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается Т1/2 (до 15-32 ч).
У пациентов пожилого возраста Т1/2 может достигать 5 ч.
Показания препарата
Эметрон®
- профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией;
- профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Режим дозирования
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг; рекомендуются следующие режимы.
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии: 8 мг в/в струйно медленно или в/м, непосредственно перед началом терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии: 8 мг в/в струйно (медленно) непосредственно перед началом химиотерапии, затем еще две в/в струйные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч; или непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч; или 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии, как при высокоэметогенной терапии, так и при умеренноэметогенной терапии рекомендуется продолжать применение препарата внутрь по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
Детям старше 2 лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; лечение рекомендуется продолжать в дозе 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно, медленно в начале наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.
В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг.
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции во время или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг). В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, причем увеличивается T1/2 из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу 8 мг/сут.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор; иногда — бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства, судороги.
Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Прочие: «прилив» крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатинемия.
Противопоказания к применению
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 2 лет.
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции печени не следует превышать суточную дозу 8 мг/сут.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 2 лет.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Особые указания
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов серотониновых 5НТ3-рецепторов наблюдались аллергические реакции, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.
Т.к. ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться в течение 24 ч при температуре 2-8°С при обычном освещении.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или искусственном освещении.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также от занятий другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
В настоящее время о передозировке ондансетрона известно недостаточно.
Наиболее часто отмечаются следующие симптомы: нарушение зрения, запор, снижение АД и вазовагальная реакция с преходящей AV-блокадой II степени. Все симптомы полностью обратимы.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии; специфический антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействие
Т.к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с индукторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид);
- с ингибиторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, антибиотики из группы макролидов, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами, которые можно вводить в/в капельно через Y-образный инжектор:
- цисплатин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
- 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
- карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);
- этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);
- цефтазидим (в дозе 0.25-2 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
- циклофосфамид (в дозе от 0.1-1 г, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
- доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);
- дексаметазон: возможно в/в введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственные средства можно вводить через одну систему, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, ондансетрона — от 8 мкг до 1 мг/мл.
Условия хранения препарата Эметрон®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С.
Срок годности препарата Эметрон®
Срок годности раствора для инъекций — 4 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Домеган
(GENFA MEDICA, Швейцария)
Лазаран ВМ
(SIMEN LABORATOTIES, Индия)
Латран®
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия)
Ондансетрон
(ГРОТЕКС, Россия)
Ондансетрон
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Ондансетрон
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Ондансетрон
(АТОЛЛ, Россия)
Ондансетрон
(АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, Россия)
Ондансетрон
(БИОХИМИК, Россия)
Ондансетрон
(ЭЛЛАРА, Россия)
Все аналоги
Эметрон® (8 мг)
МНН: Ондансетрон
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ondansetron
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013542
Информация о регистрации в РК:
09.10.2013 — 09.10.2018
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Эметрон®
Международное непатентованное название
Ондансетрон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 8 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: ондансетрон 8 мг (эквивалентно 10 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрата в виде 10 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрата),
вспомогательные вещества: ядро: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза безводная
Состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый (E172), титана диоксид (E171), макрогол 6000, сепифильм 003
Описание
Таблетки, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «8» на одной стороне и «RG» – на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина (5-HT3).
Ондансетрон.
Код АТХ А 04АА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства ондансетрона не изменяются при многократном дозировании
Абсорбция
После приема внутрь, ондансетрон медленно и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь и повергается пресистемному метаболизму. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1.5 ч после применения. После назначения доз выше 8 мг наблюдается большее, чем дозопропорциональное повышение системной экспозиции ондансетрона. Это может указывать на снижение пресистемного метаболизма после применения более высоких доз при приеме внутрь.
Средняя биодоступность после приема внутрь таблетки 8 мг составляет от 55 до 60%.
Биодоступность немного повышается в присутствии пищи, но не изменяется под воздействием антацидов.
Распределение
Уровень связывания ондансетрона с белками плазмы составляет 70 — 76%.
Фармакокинетические параметры ондансетрона идентичны после введения внутрь, внутримышечно и внутривенно, объем распределения в равновесном состоянии составляет порядка 140 литров
Метаболизм
Ондансетрон элиминируется из системного кровотока, главным образом, печенью посредством метаболизма с участием многих ферментных систем. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебризохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
Элиминация
Ондансетрон выводится из системного кровотока преимущественно в результате печеночного метаболизма. Менее чем 5% от всосавшейся дозы выделяется в неизмененном виде с мочой.
Фармакокинетические параметры ондансетрона идентичны после введения внутрь, внутримышечно и внутривенно, а конечный период полувыведения составляет примерно 3 часа.
Распределение ондансетрона различается по полу. У женщин пероральные дозы всасывались быстрее и в большей степени, в то время как клиренс и объем распределения (в зависимости от массы тела) снижались.
У детей в возрасте от 3 до 12 лет, перенесших плановую операцию под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и объема распределения ондансетрона были снижены, в сравнении со значениями у взрослых пациентов. Оба параметра повышались линейно с увеличением массы тела и возраста до 12 лет, и их значения достигали уровней, наблюдавшихся у взрослых пациентов. При нормализации значений клиренса и объема распределения к массе тела, эти параметры были похожи в различных возрастных группах. Дозировка препарата по массе тела (0,1 мг/кг, максимум 4 мг) у детей уравнивает эти различия и эффективно нормализует системную экспозицию ондансетроном.
При почечной недостаточности легкой степени (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) клиренс и объем распределения ондансетрона снижались, при этом период полувыведения увеличивался (5,4 часов). При почечной недостаточности тяжелой степени, у лиц, которым регулярно проводили гемодиализ, фармакокинетика ондансетрона (при исследовании между диализами) практически не изменялась.
При тяжелой печеночной недостаточности клиренс ондансетрона значительно снизился, из-за этого увеличивался период полувыведения (15-32 часа), а биологическая доступность, из-за снижения первичного метаболизма, была приблизительно 100%.
Фармакодинамика
Противорвотное средство — ондансетрон является высокоселективным антагонистом 5-HT3 серотонина. Точный механизм угнетения тошноты и рвоты полностью не выяснен. Препараты для цитостатической химиотерапии и лучевой терапии вызывают увеличение уровня серотонина в тонком кишечнике, что может стать пусковым механизмом в развитии рвотного рефлекса вследствие активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих 5HT3 — рецепторы. Эметрон® блокирует развитие данного рефлекса.
Стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва может вызывать повышение уровня серотонина также и на участке дна IV желудочка (area postrema). Это также может вызвать рвотный рефлекс вследствие активации расположенных здесь 5HT3 рецепторов. Эметрон® блокирует активацию рвотного рефлекса вследствие антагонистического эффекта в отношении 5HT3 -рецепторов в центральной и периферической нервной системе.
Механизм действия Эметрона® в лечении и предупреждении тошноты и рвоты при цитостатической терапии или после оперативного вмешательства одинаковый.
Эметрон® не влияет на уровень пролактина в плазме крови.
Показания к применению
Профилактика и лечение тошноты и рвоты у:
— онкологических больных при проведении цитостатической химио- или лучевой терапии
— послеоперационных больных
Способ применения и дозы
Тошнота и рвота, вызванные цитостатической химиотерапией и лучевой терапией
Дозировка препарата зависит от эметогенной действия цитостатической терапии. Обычная суточная доза препарата 8 мг. Эту дозу по необходимости можно увеличивать до 32 мг.
Профилактика рвоты при химиотерапии и лучевой терапии:
Взрослым:
8 мг Эметрона® перорально за 1-2 часа перед началом терапии, а через 12 часов опять 8 мг Эметрона®.
Для профилактики отсроченной или затяжной рвоты, возникающей через 24 часа после начала химио- или лучевой терапии, рекомендуется использовать пероральный или ректальный пути введения препарата на протяжении 5 дней после завершения курса химиотерапии или лучевой терапии. Рекомендуемая доза для приема внутрь составляет 8 мг два раза в день.
Детям, старше 6 месяцев и подросткам
Лечение тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией
Доза для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, может быть рассчитана, исходя из площади поверхности тела (ППТ) или массы тела.
Не имеется данных из контролируемых клинических исследований об использовании ондансетрона для лечения тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией у детей.
Дозирование препарата в зависимости от площади поверхности тела:
Эметрон® должен назначаться непосредственно перед химиотерапий в виде однократной внутривенной дозы 5 мг/м2. Доза препарата для внутривенного введения не должна превышать 8 мг. Назначение препарата внутрь может быть начато через двенадцать часов и продолжаться до 5 дней (Таблица 1). Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых, равную 32 мг.
Таблица 1: Дозирование при химиотерапии, в зависимости от площади поверхности тела – дети в возрасте ≥6 месяцев и подростки
|
Площадь поверхности тела |
День 1 (a,b) |
Дни 2-6(b) |
|
<0.6 м2 |
5 мг/м2 внутривенно плюс 2 мг таблетки через 12 часов |
2 мг таблетки каждые 12 часов |
|
>0.6 м2 |
5 мг/м2 внутривенно плюс 4 мг таблетки через 12 часов |
4 мг таблетки каждые 12 часов |
a) Внутривенная доза не должна превышать 8 мг.
b) Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых, равную 32 мг.
Дозирование в зависимости от массы тела:
При расчете дозы в зависимости от массы тела, общая суточная доза получается выше, в сравнении с расчетом на основании площади поверхности тела.
Эметрон® должен назначаться непосредственно перед химиотерапией в виде однократной внутривенной дозы 0.15 мг/кг. Доза препарата для внутривенного введения не должна превышать 8 мг. Могут быть назначены две дополнительные внутривенные дозы с интервалами дозирования между ними — 4 часа. Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых, равную 32 мг. Назначение препарата внутрь может быть начато через двенадцать часов и продолжаться до 5 дней (Таблица 2).
Таблица 2: Дозирование при химиотерапии в зависимости от массы тела – дети в возрасте ≥6 месяцев и подростки
|
Масса тела |
День 1 (a,b) |
Дни 2-6(b) |
|
≤10 кг |
До 3-х доз 0.15 мг/кг каждые 4 ч |
2 мг таблетки каждые 12 часов |
|
>10 кг |
До 3-х доз 0.15 мг/кг каждые 4 ч |
4 мг таблетки каждые 12 часов |
a) Внутривенная доза не должна превышать 8 мг.
b) Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых, равную 32 мг.
Предупреждение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде:
Взрослым:
Для профилактики тошноты и рвоты в послеоперационном периоде препарат должен назначаться внутрь в дозе 16 мг однократно за один час до начала общей анестезии.
Раствор для инъекций рекомендуется использовать для лечения уже развившейся тошноты и рвоты.
Применение у лиц пожилого возраста
Эметрон® хорошо переносится пациентами старше 65 лет, и этой группе пациентов не требуется изменение дозы, частоты дозирования или способа применения.
Применение у лиц с почечной недостаточностью
Изменения суточной дозы или частоты дозирования не требуется.
Применение у лиц с печеночной недостаточностью
Клиренс ондансетрона у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью существенно снижен, а период полувыведения из сыворотки значительно увеличен. Общая суточная доза у этих пациентов не должна превышать 8 мг.
Применение у пациентов с замедленным метаболизмом спартеина/дебризохина
Период полувыведения ондансетрона не изменяется у пациентов с медленным метаболизмом спартеина и дебризохина. Поэтому у этих пациентов при повторном применении уровни воздействия препарата не будут отличаться от таковых в общей популяции. Изменения суточной дозы или частоты дозирования у этих пациентов не требуется.
Побочные действия
Очень часто (≥1/10)
— головная боль
Часто (≥1/100 до <1/10)
— ощущение жара или приливов
— запоры
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
— судороги, двигательные нарушения, включая такие экстрапирамидальные реакции, как дистония, окулогирный криз и дискинезия, наблюдавшиеся без выявления достоверных признаков стойких клинических осложнений
— аритмии, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия, брадикардия, изменения картины ЭКГ со снижением или без снижения сегмента ST, удлинение интервала QT- пируэт, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу tоrsade de pointes, стенокардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, блокада сердца
— икота
— бессимптомное увеличение активности аминотрансфераз в сыворотке крови
Редко (≥1/10000 до <1/1000)
— аллергические реакции немедленного типа, включая анафилаксию
-преходящие нарушения зрения (например, нечеткость зрения), преимущественно при внутривенном применении.
Очень редко (<1/10000)
—— преходящая слепота, преимущественно при внутривенном применении.
Большинство регистрировавшихся случаев слепоты проходили в течение 20 минут. Большинство пациентов при этом получали химиотерапевтические препараты, включавшие цисплатин. В некоторых случаях сообщалось, что преходящая слепота была кортикальной по своему характеру.
Избегать применения пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT.
Противопоказания
— гиперчувствительность к любому компоненту препарата
— пациентам с врожденным удлинением интервала QT
— одновременное использование с апоморфином
— не применять больным с фенилкетонурией
— наследственная непереносимость галактозы, лактозы, лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы/галактозы
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не имеется данных об индукции или ингибировании ондансетроном метаболизма других совместно назначаемых лекарственных препаратов. Специальные исследования показали, что Эметрон® не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом или с пропофолом при совместном применении.
Эметрон® метаболизируется в печени различными изоферментами цитохрома P-450: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Из-за того, что в метаболизм ондансетрона может быть вовлечено множество изоферментов, ингибирование или снижение активности одного фермента (например, при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими ферментами, и должно вызывать лишь небольшие или не существенные изменения общего клиренса ондансетрона либо его дозы.
Фенитоин, карбамазепин и рифампицин:
У пациентов, получавших лечение сильными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином и рифампицином), клиренс Эметрона® после приема внутрь был повышен, а концентрация ондансетрона в крови снижена.
Трамадол:
Данные из небольших исследований показывают, что Эметрон® может снижать анальгетический эффект трамадола.
Использование Эметрона® с препаратами, удлиняющими интервал QT, может привести к дополнительному удлинению интервала QT. Одновременное применение ондансетрона с кардиотоксичными препаратами (например, с антрациклинами) может повысить риск развития аритмий.
Особые указания
Реакции гиперчувствительности наблюдались у пациентов с аллергией на другие селективные антагонисты 5HT3 — рецепторов.
У пациентов, получавших внутривенно Эметрон®, наблюдались редкие случаи преходящих изменений на ЭКГ, включавшие удлинение интервала QT. Поэтому препарат должен с осторожностью назначаться пациентам с нарушением сердечного ритма или проводимости, пациентам, получающим противоаритмические препараты или блокаторы бета-адренорецепторов, а также пациентам с выраженными электролитными нарушениями.
Эметрон® увеличивает время прохождения пищи по толстому кишечнику, пациенты с симптомами подострой кишечной непроходимости после применения препарата должны находиться под тщательным наблюдением.
Дети, получающие ондансетрон с гепатотоксичными химиотерапевтическими препаратами, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет выявления нарушений функции печени.
Эметрон® содержат лактозу. Поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, пациентам с дефицитом лактазы Лаппа или с мальабсорбцией глюкозы/галактозы данный препарат назначать не следует.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Эметрон® не влияет на способность вождения транспорта или на работу в условиях повышенного травматизма, не вызывает седативный эффект.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.
Эметрон® не имеет антидота.
При передозировке ондансетрона не рекомендуется применять ипекакуану (рвотный корень), поскольку маловероятно получение ответной реакции у пациентов из-за противорвотного действия самого Эметрона®.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 0C до 30 0C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ОАО «Гедеон Рихтер»,
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(727) 258-26-22, 8-(727) 258-26-23
| 010008101477976778_ru.doc | 78.5 кб |
| 260954751477977937_kz.doc | 83.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 8 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с гравировкой «8» на одной стороне и «RG» – на другой. На поперечном разрезе видны два слоя, цвет внутреннего слоя белый или почти белый.
Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.
Код ATX
А04АА01
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом 5НТ3-рецепторов (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрация серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-HT3, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика
После приема внутрь ондансетрон полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 после приема внутрь и составляет приблизительно 30 нг/мл после приема препарата в дозе 8 мг. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Биодоступность ондансетрона несколько увеличивается при одновременном приеме с пищей, но не изменяется при приеме антацидов.
Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%. С почками в неизмененном виде выводится менее 5% ондансетрона.
Распределение ондансетрона при приеме внутрь, внутривенном или внутримышечном введении одинаково. Объем распределения при достижении равновесного состояния составляет около 140 л. Связывание с белками плазмы крови – 70-76%.
Ондансетрон элиминируется из организма, главным образом, в результате метаболизма в печени при участии нескольких микросомальных изоферментов (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутсвие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Менее 5% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.
Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении период полувыведения составляет около 3 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей значения клиренса и объема распределения зависят от возраста. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (от 0,1 мг/кг до 4 мг максимально) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены системный клиренс и объем распределения, что приводит к небольшому и клинически незначимому увеличению периода полувыведения (Т1/2 – 5,4 ч).
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью значительно снижается клиренс ондансетрона, в результате чего период полувыведения увеличивается (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма.
У пожилых пациентов наблюдается небольшое увеличение биодоступности до 65 % и периода полувыведения до 5 ч.
Распределение ондансетрона зависит от пола, у женщин наблюдается более высокая абсорбция при приеме внутрь, а также снижение системного клиренса и объема распределения.
– Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией.
– Профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Беременность и период кормления грудью.
Детский возраст до 12 лет (для дозировки 8 мг). С осторожностью
Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, врожденной лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Способ применения и дозировка
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза, как правило, составляет 8-24 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии:
8 мг внутрь за 1-2 ч до начала терапии, затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.
При высокой выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии:
Рекомендуемая доза для взрослых (данные по применению у детей отсутствуют) составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.
При приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
– взрослым назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии;
– детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется только парентерально.
Пациенты пожилого возраста
Изменение дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Изменять обычную суточную дозу и частоту приема препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Суточная доза не должна превышать 8 мг в сутки.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина
Коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.
Со стороны иммунной системы: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, включая анафилаксию.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, окулогирный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение активности «печеночных» ферментов.
Прочие: ощущение жара и покраснение кожи лица, гипокалиемия, гиперкреатининемия; временное снижение остроты зрения.
Симптомы: нарушение зрения, запор, снижение артериального давления и вазовагальный эпизод с преходящей атриовентикулярной блокадой II степени. Во всех случаях явления полностью обратимы.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, специфический антидот не известен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
с индукторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
с ингибиторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты-ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат семинатрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
не вступает во взаимодействие с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом. Особые указания и меры предосторожности при применении препарата
Ондансетрон не следует назначать детям с площадью поверхностей тела менее 0,6 м2 .
Ондансетрон нельзя применять для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей после операции на органах брюшной полости. У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5HT3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции. Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, пациенты с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения врача. Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с техникой
В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также занятий видами деятельности, требующими концентрации внимания, напряжения психомоторных функций.
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 8 мг: 10 таблеток в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. 1 блистер в картонной пачке с инструкцией по применению.
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту. Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия Претензии потребителей направлять по адресу
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.
Регистрационный номер:
П N012102/02
Торговое название: Эметрон®
Международное непатентованное название:
ондансетрон
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 ампула раствора содержит:
активное вещество: ондансетрон 8 мг (эквивалентно 10,00 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрата);
вспомогательные вещества: натрия цитрат – 1,60 мг, лимонной кислоты моногидрат – 2,20 мг, сорбитол – 192,00 мг, вода для инъекций – до 4,00 мл.
Описание
прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.
Код ATX: А04АА01
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5-HT3-рецепторов.
Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрации серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-HT3, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующей рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении пиковая концентрации в плазме достигается в течение 10 мин. Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Биодоступность составляет около 60 %. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76 %. Объем распределения составляет 140 л. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности – 15-20 часов. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2 (до 5,4 ч).
Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч).
Показания к применению
– Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией.
– Профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Противопоказания
– Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
– Беременность и период кормления грудью.
– Детский возраст до 2 лет.
Способ применения и дозы
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг/сут., рекомендуются следующие режимы.
При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии:
– 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
– непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
– 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероидов (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для профилактики отсроченной рвоты, возникающей через 24 ч от начала химио- или радиотерапии – как при применении высокоэметогенной терапии, так и при умеренно-эметогенной терапии – рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
Дети
Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 часов; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно медленно в начале наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон – применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Патенты пожилого возроста
Изменения дозировки не требуется.
Патенты с нарушением функции почек
Изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
0,9% раствор натрия хлорида,
5% раствор декстрозы, раствор Рингера,
0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида,
0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запор или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Прочие: «прилив» крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Передозировка
В настоящее время о передозировке ондансетрона известно недостаточно. Наиболее частые симптомы, которые отмечаются у пациентов при передозировке ондансетроном: нарушение зрения, запор, снижение артериального давления, вазовагальная реакция с преходящей атриовентикулярной блокадой II степени. Все симптомы полностью обратимы.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, специфический антидот не известен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
– с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
– с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидйн, хинин, верапамил.
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:
– циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
– фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
– карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);
– этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);
– цефтазидим (в дозе 0,25-2 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
– циклофосфамид (в дозе от 0,1-1 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
– доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
– дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственное средство можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона – от 8 до 100 мкг/мл.
Особые указания
Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-HT3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения. Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена. Инфузионный раствор готовят непосредственно перед использованием. В случае необходимости он может храниться в течение 24 ч при температуре 2-8 °С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с техникой
В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также занятий видами деятельности, требующими концентрации внимания, напряжения – психомоторных функций
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мг/мл: 4 мл раствора в бесцветных стеклянных ампулах. По 5 ампул в картонной пачке с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия
Претензии потребителей отправлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.
Действующие вещества
— ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) (ondansetron)
— ондансетрон (ondansetron)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «4» на одной стороне и «RG» — на другой.
| 1 таб. | |
| ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) | 4 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинированный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза безводная, железа оксид желтый, титана диоксид, макрогол 6000, сепифильм 003 (гидроксипропилметилцеллюлоза+полиоксистеарат).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT3-рецепторы, ондансетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, ондансетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT3-рецепторы дна IV желудочка (area postrema).
Фармакокинетика
Ондансетрон подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками высокое (70-76%). Биотрансформируется в печени, главным образом путем гидроксилирования. Средний T1/2 у взрослых пациентов составляет около 4 ч.
Показания
Профилактика тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или лучевой терапии; профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ондансетрону; одновременное применение ондансетрона с апоморфином; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст — в зависимости от показаний и лекарственной формы; врожденный синдром удлинения интервала QT.
С осторожностью: у пациентов с повышенной чувствительностью к другим антагонистам 5HT3 — рецепторов, с нарушениями сердечного ритма и проводимости, со значительными нарушениями водно-электролитного баланса; у пациентов с удлинением или риском удлинения интервала QTc, включая пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, хронической сердечной недостаточностью, брадиаритмией, или у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, которые могут вызывать удлинение интервала QT, нарушения водно-электролитного баланса или снижение ЧСС; у пациентов, получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы; у пациентов с подострой непроходимостью кишечника; при одновременном применении с другими серотонинергическими лекарственными препаратами.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности немедленного типа (крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек), в ряде случаев тяжелой степени, включая анафилаксию.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; нечасто — судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз и дискинезия); редко — головокружение, преимущественно во время быстрого в/в введения.
Со стороны органа зрения: редко — транзиторные расстройства зрения (например, затуманенное зрение, транзиторная слепота), главным образом, во время в/в введения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — чувство жара или «приливы»; нечасто — аритмия, боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся снижением сегмента ST, брадикардия, снижение АД; редко — удлинение интервала QT (включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»).
Со стороны пищеварительной системы: часто — запор; нечасто — икота, сухость слизистой оболочки полости рта; частота неизвестна — диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — бессимптомное повышение активности АЛТ, ACT (в основном, у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином).
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны обмена веществ: редко — гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Местные реакции: при в/в введении — жжение в месте введения; при применении суппозиториев — ощущение жжения в области ануса и прямой кишки.
Лекарственное взаимодействие
В связи с тем, что ондансетрон метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450, при одновременном применении с лекарственными средствами, являющимися индукторами или ингибиторами этой ферментной системы, возможны изменения клиренса и T1/2 ондансетрона.
У пациентов, получающих сильные индукторы изофермента CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и рифампицин), клиренс ондансетрона увеличивается, а концентрация ондансетрона в крови снижается.
Имеются данные, что ондансетрон может уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.
При совместном применении ондансетрона и других серотонинергических лекарственных препаратов, включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина, возрастает риск развития серотонинового синдрома.
Особые указания
Имеются сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим селективным антагонистам 5HT3-рецепторов.
Известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстому кишечнику. При применении ондансетрона у пациентов с симптомами подострой кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение таких пациентов.
Перед применением ондансетрона необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.
Установлено, что при комбинированном применении ондансетрона и других серотонинергических препаратов возрастает риск развития серотонинового синдрома. Если применение такой комбинации клинически обосновано, необходимо обеспечить регулярное наблюдение за состоянием пациента.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения ондансетрона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Возможно применение у детей соответствующих возрастных категорий строго по показаниям, в рекомендуемых дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов ондансетрона по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм ондансетрона.
При нарушениях функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степеней тяжести клиренс ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения значительно увеличен.
Сертификаты
Описание препарата ЭМЕТРОН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.