Элуксадолин
Eluxadoline
Фармакологическое действие
Элуксадолин — агонист μ-опиоидных рецепторов. Является также антагонистом δ-опиоидного рецептора и агонистом k-опиоидного рецептора. Аффинность связывания (Ki) элуксадолина для μ- и δ-опиоидных рецепторов составляет 1,8 нМ и 430 нМ соответственно. Аффинность связывания (Ki) элуксадолина для каппа-опиоидного рецептора человека не определена.
Фармакокинетика
После перорального приёма 100 мг элуксадолина здоровыми добровольцами Cmax элуксадолина составлял приблизительно 2–4 нг/мл, а AUC=12–22 нг × ч/мл. Элуксадолин имеет приблизительно линейную фармакокинетику без накопления при повторном двухдневном дозировании. Изменчивость фармакокинетических параметров элуксадолина колеблется от 51 до 98 %.
Абсорбция
Абсолютная биодоступность элуксадолина не определена. Среднее значение TCmax составляло 1,5 часа (диапазон от 1 до 8 часов) в условиях приёма пищи и 2 часа (диапазон от 0,5 до 6 часов) при приёме натощак.
Приём элуксадолина с пищей с высоким содержанием жиров уменьшал Cmax элуксадолина на 50 % и AUC на 60 %.
Распределение
Связывание с белками плазмы элуксадолина составляло 81 %.
Метаболизм
Метаболизм элуксадолина чётко не определён. Имеются данные о том, что может происходить глюкуронирование с образованием метаболита ацилглюкоронида.
Выведение
Средний период полувыведения (T½) элуксадолина составлял от 3,7 часа до 6 часов. После приёма однократной пероральной дозы 300 мг [14C]-элуксадолина 82,2 % общей радиоактивности определяли в фекалиях в течение 336 часов и менее 1 % выделялось с мочой в течение 192 часов.
Показания
Лечение синдрома раздражённого кишечника с диареей у взрослых.
Противопоказания
- Гиперчувствительность;
- обструкция желчных протоков, дисфункция сфинктера Одди;
- алкоголизм;
- панкреатит в анамнезе или заболевания поджелудочной железы, включая известную или подозреваемую обструкцию поджелудочной железы;
- тяжёлая печёночная недостаточность (Чайлд-Пью класс C)
- хронические или серьёзные запоры.
С осторожностью
Беременность, лактация.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения элуксадолина при беременности не проведено.
При беременности следует применять только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения элуксадолина в период грудного вскармливания не проведено.
Применение с осторожностью.
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза элуксадолина составляет 100 мг внутрь 2 раза в день с пищей.
Побочные действия
Запор, тошнота, боль в животе, инфекции верхних дыхательных путей, рвота, назофарингит, вздутие живота, метеоризм, бронхит, головокружение, сыпь, повышение АЛТ, утомляемость.
Взаимодействие
Клинически значимые взаимодействия, влияющие на элуксадолин
Ингибиторы OATP1B1
Повышение экспозиции элуксадолина при совместном применении с циклоспорином, гемфиброзилом, антиретровирусными препаратами (атазанавир, лопинавир/ритонавир, саквинавир, типранавир), рифампицин, элтромбопаг.
Необходимо принимать элуксадолин в дозе 75 мг два раза в день и контролировать пациентов с нарушениями умственных и физических способностей, необходимых для выполнения потенциально опасных видов деятельности, таких как вождение автомобиля и других побочных реакций, связанных с приёмом элуксадолина.
Сильные ингибиторы CYP
Ципрофлоксацин (CYP1A2), гемфиброзил (CYP2C8), флуконазол (CYP2C19), кларитромицин (CYP3A4), пароксетин и бупропион(CYP2D6) повышают экспозицию элуксадолина при совместном приёме. Необходим мониторинг пациентов с нарушениями умственных и физических способностей, необходимых для выполнения потенциально опасных видов деятельности, таких как вождение автомобиля, а также других побочные реакции, связанные с приёмом элуксадолина.
Препараты, вызывающие запоры
Алосетрон, антихолинергические средства, опиоиды повышают риск возникновения побочных реакций, связанных с запорами. Необходимо избегать использования элуксадолина с другими препаратами, которые могут вызвать запор. Лоперамид может иногда использоваться для лечения острой тяжёлой диареи, но нужно избегать его постоянного использования. Немедленно прекратить приём лоперамида, если возникают запоры.
Субстраты OATP1B1 и BCRP
Элуксадолин может увеличить экспозицию совместно принимаемых субстратов OATP1B1 и BCRP. Отмечена повышенная экспозиция розувастатина при совместном введении с элуксадолина с повышением риска развития миопатии/рабдомиолиза. Необходимо использовать самую низкую эффективную дозу розувастатина.
Субстраты CYP3A с узким терапевтическим индексом
Возможно увеличение экспозиции совместно вводимого препарата, например: алфентанил, циклоспорин, дигидроэрготамин, эрготамин, фентанил, пимозид, хинидин, сиролимус, такролимус. Необходимо контролировать концентрации препаратов с узким терапевтическим индексом и другие фармакодинамические маркёры эффекта препаратов при одновременном применении с элуксадолином или отменять их приём.
Особые указания
Спазм сфинктера Одди
Учитывая агонизм элуксадолина к мю-опиоидным рецепторам, существует увеличения риска спазма сфинктера Одди, что приводит к развитию панкреатита или повышению ферментов печени, на фоне острой абдоминальной боли.
В клинических испытаниях спазм сфинктера Одди наблюдался у менее 1 % пациентов, получавших элуксадолин. Большинство из этих пациентов манифестировали в течение первой недели лечения и осложнение разрешалось при прекращении приёма элуксадолина. Пациенты без желчного пузыря подвергаются повышенному риску осложнений. Рекомендуемая доза элуксадолина составляет 75 мг два раза в день у пациентов без желчного пузыря.
Панкреатит
Существует риск развития панкреатита, не связанного со спазмом сфинктера Одди при приёме элуксадолина. Случаи панкреатита, не связанные со спазмом сфинктера Одди, отмечались у менее 1 % пациентов, получавших элуксадолин в клинических испытаниях. Большинство из них были связаны с чрезмерным употреблением алкоголя. Все панкреатические осложнения разрешались при прекращении приёма элуксадолина.
Пациентам необходимо избегать хронического или острого чрезмерного употребления алкоголя при приёме элуксадолина.
Классификация
-
АТХ
A07DA06
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Элуксадолин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Элуксадолин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Описание лекарственного препарата
Эликсин
(Eliksin)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2019.08.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
D02AF
(Препараты салициловой кислоты)
Лекарственная форма
| Эликсин |
Р-р д/наружн. прим. (спиртовой): фл. 250 мл 1 шт., фл. 500 мл или 1000 мл 8 шт. рег. №: Р N003803/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эликсин
Раствор для наружного применения (спиртовой) желтого цвета, прозрачный, со слабым ароматным запахом.
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 10 мл, вода очищенная — 20 мл, этанол 95% (спирт этиловый) — до 100 мл.
250 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
500 мл — флаконы из полиэтилентерефталата (8) — пачки картонные.
1000 мл — флаконы из полиэтилентерефталата (8) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат. Обладает выраженными противовоспалительными свойствами и антимикробной активностью в отношении Staphylococcus aureus, Bacillus sublilis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Candida albicans. Наличие в составе препарата пропиленгликоля обусловливает защиту кожи от чрезмерного подсушивания этанолом.
Показания препарата
Эликсин
- профилактика развития пролежней у лежачих больных (в т.ч. после операций, травм, ожогов и обморожений).
Режим дозирования
Наружно, обрабатывать проблемные места (без нарушения целостности кожного покрова) 2-3 раза в день с помощью ватно-марлевого тампона, пропитанного препаратом. Курс профилактики — 14 дней. При необходимости курсы можно повторять с интервалами 2-4 недели.
Побочное действие
Аллергические реакции. Лечение симптоматическое.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- нарушение целостности кожных покровов в местах предполагаемого нанесения препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Необходима консультация врача!
Особые указания
Препарат предназначен только для наружного применения!
Передозировка
При применении препарата в соответствии с рекомендациями случаев передозировки не зарегистрировано.
Лекарственное взаимодействие
Применение препарата Эликсин не исключает терапию другими лекарственными средствами.
Условия хранения препарата Эликсин
Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок годности препарата Эликсин
Условия реализации
Без рецепта.
В Европе одобрен препарат Труберци (элуксадолин) для лечения пациентов с синдромом раздраженного кишечника
|
В ходе двух клинических исследований III фазы было Элуксадолин уже одобрен для применения в США, в Европе он |
Еврокомиссия одобрила препарат Труберци / Truberzi (элуксадолин
Описание препарата Оксодолин (таблетки, 50 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2007 году
Дата согласования: 12.04.2007
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Оксодолин
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки | 1 табл. |
| хлорталидон | 0,05 г |
| вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза); крахмал картофельный; поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон); кальций стеариновокислый (кальция стеарат) |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок или в банке темного стекла 50 шт.; в пачке картонной 1 банка.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
диуретическое.
Фармакодинамика
Подавляет активную реабсорбцию ионов натрия (Na+), главным образом в периферических почечных канальцах (кортикальный сегмент петли Генле), увеличивая выведение ионов натрия (Na+), ионов хлора (Cl—) и воды. Выведение ионов калия (K+) и ионов магния (Mg2+) через почки увеличивается, в то время как выведение ионов кальция (Ca2+) — снижается.
Вызывает незначительное снижение АД, выраженность гипотензивного действия постепенно нарастает и проявляется в полной мере через 2–4 нед после начала терапии.
В начале терапии вызывает значительное снижение объема внеклеточной жидкости, ОЦК и минутного объема крови, однако после нескольких недель применения эти показатели возвращаются к уровню, близкому к исходному.
Подобно тиазидным диуретикам, вызывает снижение полиурии у больных почечным несахарным диабетом.
Начало действия — через 2–4 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 12 ч, длительность действия — 2–3 сут.
Фармакокинетика
Абсорбция — 50% в течение 2,6 ч. Биодоступность — 64%. После приема препарата внутрь в дозе 50 или 100 мг Cmax достигается через 12 ч и составляет 9,4 и 16,5 ммоль/л соответственно. Связывание с белками плазмы — 76%.
Т1/2 — 40–50 ч. Выводится почками в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко. При хронической почечной недостаточности может кумулировать.
Показания
- хроническая сердечная недостаточность II степени;
- артериальная гипертензия;
- цирроз печени с портальной гипертензией;
- нефроз, нефрит;
- почечная форма несахарного диабета;
- диспротеинемические отеки;
- ожирение.
Противопоказания
- повышенная чувствительность (в т.ч. к производным сульфонамидов);
- гипокалиемия;
- тяжелые прогрессирующие формы нефрозов и нефритов с уменьшением скорости клубочковой фильтрации;
- острая почечная недостаточность с анурией;
- печеночная кома, острый гепатит;
- сахарный диабет (тяжелые формы);
- подагра;
- нарушения водно-электролитного баланса;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- почечная и/или печеночная недостаточность;
- аллергические реакции;
- бронхиальная астма;
- системная красная волчанка;
- пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед», ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm
Внутрь (обычно — утром, до завтрака). Дозы подбирают индивидуально, в зависимости от тяжести и характера заболевания и получаемого эффекта. При длительной терапии рекомендуется назначать наименьшую эффективную дозу, достаточную для поддержания оптимального эффекта (особенно у пожилых пациентов).
При мягкой степени артериальной гипертензии — по 50 мг 1 раз в сутки 3 раза в неделю.
При отечном синдроме: начальная доза — 100 мг через день (дозы выше 100 мг обычно не вызывают увеличения диуретического эффекта), поддерживающая — 100–120 мг в сутки 3 раза в неделю.
При почечной форме несахарного диабета: начальная доза — 100 мг 2 раза в день, поддерживающая — 50 мг в день.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроспазм, запоры или диарея, внутрипеченочный холестаз; желтуха, панкреатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии; астения (необычайная утомляемость или слабость); дезориентация; апатия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (в т.ч. ксантопсия).
Со стороны крови и органов кроветворения: тромбоцитопения; лейкопения; агранулоцитоз; эозинофилия; апластическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (может усилиться под влиянием этанола, анестетиков, седативных ЛС); аритмия (вследствие гипокалиемии).
Лабораторные показатели: гипокалиемия; гипонатриемия (в т.ч. сопровождающаяся неврологическими симптомами — тошнотой); гипомагниемия; гипохлоремический алкалоз; гиперкальциемия; гиперурикемия (подагра); гипергликемия; глюкозурия; гиперлипидемия.
Аллергические реакции: крапивница; фотосенсибилизация.
Прочие: мышечный спазм, снижение потенции.
Взаимодействие
Повышает концентрацию ионов лития (Li+) в крови (в том случае, когда Li+ вызывает полиурию, может оказать антидиуретическое действие) и, таким образом, повышает риск интоксикации препаратами Li+.
Усиливает действие курареподобных миорелаксантов и гипотензивных средств (в т.ч. гуанетидина, метилдопы, бета-адреноблокаторов, вазодилататоров, БКК), ингибиторов МАО.
На фоне приема сердечных гликозидов может усугублять нарушения ритма сердца, возникающие вследствие интоксикации дигиталисом.
Гипокалиемическое действие препарата усиливается при сопутствующем введении ГКС, амфотерицина, карбеноксолона.
НПВС ослабляют гипотензивное и диуретическое действие препарата.
На фоне применения хлорталидона может потребоваться коррекция (увеличение или уменьшение) дозы инсулина или увеличение дозы пероральных гипогликемических ЛС
Передозировка
Симптомы: головокружение, тошнота, сонливость, гиповолемия, чрезмерное снижение АД, аритмия, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии (в т.ч. в/в вливание солевых растворов для восстановления электролитного баланса крови).
Особые указания
В период лечения необходимо периодически определять электролиты крови, особенно у пациентов, принимающих препараты наперстянки.
Не рекомендуется назначать пациентам очень строгую бессолевую диету.
При появлении признаков гипокалиемии (миастения, нарушения ритма сердца) или при наличии у больных дополнительной возможности потери калия (при рвоте, диарее, недостаточности питания, гиперальдостеронизме, терапии АКТГ, ГКС) показана заместительная терапия препаратами калия.
У пациентов с гиперлипидемией следует постоянно наблюдать за содержанием липидов в сыворотке крови (в случае повышения их концентрации терапию хлорталидоном следует прекратить).
На фоне приема тиазидных диуретиков отмечалось обострение системной красной волчанки. Хотя подобных явлений при приеме хлорталидона не выявлено, при его назначении больным с системной красной волчанкой следует соблюдать осторожность.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
{{ isErrorSetToBasket === false ? ‘Товар добавлен вкорзину’ : ‘Не удалось добавить товар в корзину’}}
Перейти в корзину
{{Object.keys(error)[0]}}:
{{Object.values(error)[0]}}
Продолжить покупки
{{isErrorSetToBasket === true && countBasket != 0 ? » : `(${countBasket})`}}
Цена По запросу
Количество
Вы уже добавили максимально доступное на складе кол-во товара
Достигнуто максимально доступное кол-во
Под заказ
{{!!storageProduct ? ‘На складе’ : ‘Под заказ’}}
Ожидается поставка
Скачать каталог «ХИММЕД» в формате pdf
Химические реактивы
Лабораторное оборудование
Аналитическое оборудование
Биохимия
Проектирование лабораторий
Материалы для микроэлектроники
Для уточнения данных о стоимости и наличии товаров, пожалуйста, обращайтесь к
менеджерам по продажам.
Похоже, что-то пошло не так.
Попробуйте перезагрузить страницу.
×
Авторизация прошла успешно.