Элизиум лекарство инструкция по применению

Элизиум инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Элизиум раствор 60 мл, 120 мл. Описание и применение Elizium, аналоги и отзывы. Инструкция Элизиум раствор утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: desloratadine;

1 мл раствора содержит 0,5 мг дезлоратадина;

Вспомогательные вещества: натрия эдетат; натрия; кислота лимонная моногидрат, сорбит (Е 420) сахаралоза; пропиленгликоль; гипромеллоза; ароматизатор «Слива»; вода очищенная.

Лекарственная форма

Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость с характерным запахом.

Фармакологическая группа

Антигистаминные средства для системного применения.

Код ATХ R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Дезлоратадин — это Неседативные антигистаминный препарат длительного действия, имеет селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. Дезлоратадин — первичный активный метаболит лоратадина. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, поскольку он почти не проникает через гематоэнцефалический барьер.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Они включают угнетение высвобождения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из тучных клеток / базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии Р-селектина на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих наблюдений еще до конца не установлена.

Эффективность применения детям раствора орального, содержащий дезлоратадин, не изучались в специальных исследованиях. Однако безопасность сиропа, содержащего дезлоратадин в той же концентрации, продемонстрированная в трех исследованиях у детей. Дети в возрасте от 1 до 11 лет с показаниями к антигистаминных терапии получали суточную дозу дезлоратадина 1,25 мг (дети в возрасте от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (дети от 6 до 11 лет). Лечение хорошо переносилось, что задокументировано через клинические лабораторные исследования жизненных показателей и ЭКГ (включая длину интервала QT).

При применении в рекомендуемой дозе плазменные концентрации дезлоратадина были сопоставимыми у детей и взрослых. Поскольку течение аллергического ринита и хронической идиопатической кропивянка, как и профиль безопасности дезлоратадина, похожи у детей и взрослых, данные об эффективности применения дезлоратадина взрослым могут быть экстраполированы и на детей.

В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин ежедневно применяли в дозе до 20 мг в течение 14 дней, никаких статистически или клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании, в котором применяли дезлоратадин в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз больше клинической дозы) в течение 10 дней, удлинение интервала QT не наблюдалось.

Дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендуемой дозы 5 мг частота возникновения сонливости не превышала таковую у плацебо. В клинических исследованиях при однократном приеме дезлоратадин в дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

При исследовании однократной суточной дозы дезлоратадина 5 мг в сутки у взрослых не установлены изменения стандартных тестов во время полета, в том числе и усиление субъективного ощущения сонливости или других, связанных с полетом, показателей. При клинических фармакологических испытаниях совместного приема с алкоголем не установлено повышение связанной с алкоголем изменения поведения или усиление сонливости. Не установлены значимые различия в результатах психомоторных тестов у групп, которые принимают дезлоратадин, и таких, которые принимают плацебо (независимо от приема алкоголя).

Во время клинических исследований с многократным дозированием совместного применения дезлоратадина с кетоконазолом и эритромицином не установлены клинически значимые изменения в плазменной концентрации дезлоратадина.

У взрослых и подростков с аллергическим ринитом дезлоратадин, таблетки, эффективный по облегчению таких симптомов как чихание, зуд и выделения из носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Эффективность дезлоратадина, таблеток, не отраженные категорически в клинических испытаниях с участием пациентов в возрасте от 12 до 17 лет.

Кроме утвержденной классификации аллергического ринита, разделяет его на сезонный и круглогодичный, в зависимости от продолжительности проявлений симптомов его можно классифицировать как интермиттирующий аллергический ринит и персистирующий аллергический ринит. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или в течение не менее 4 недель. Персистирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение 4 или более дней в неделю и в течение более 4 недель.

Дезлоратадин, таблетки, эффективно облегчает симптомы сезонного аллергического ринита, как это видно из общего сбора в опроснике о качестве жизни при риноконъюнктивит. Значительное улучшение наблюдается в разделах с практическими проблемами и повседневной деятельностью, ограниченной симптомами.

Хроническая идиопатическая крапивница была исследована как клиническая модель уртикарных состояний, поскольку независимо от этиологии патофизиологические механизмы схожи и включения хронически больных пациентов в проспективные исследования проще. Поскольку причинным фактором для всех уртикарных заболеваний является высвобождение гистамина, ожидается, что дезлоратадин будет эффективным по облегчению симптомов и других связанных с уртикарией состояний, кроме хронической идиопатической уртикарии, как рекомендуется в клинических руководствах.

В двух плацебо-контролируемых 6-недельных испытаниях у пациентов с хронической идиопатической уртикарией дезлоратадин был эффективен при облегчении зуда и уменьшении размера и количества пузырей еще в конце первого дозового интервала. В любом из испытаний эффект поддерживался на протяжении всего 24-часового дозового интервала. Как и при других испытаниях антигистаминных препаратов, при хронической идиопатической уртикарии меньшее количество пациентов, идентифицированных как те, которые не отвечают на лечение антигистаминными препаратами, была исключена. Облегчение зуда на более чем 50% наблюдалось у 55% ​​пациентов, которые лечились дезлоратадина по сравнению с 19% пациентов, получавших плацебо. Лечение дезлоратадина значительно уменьшило нарушения ритма сна и бодрствования, измеренного по четырехбалльной шкале, использованной для оценки этих переменных.

Фармакокинетика.

Всасывания. Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3:00; период полувыведения (Т ½) составляет примерно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина отвечал его Т ½ (примерно 27 часов) частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетических и клинических исследованиях у 6% пациентов достигнута более высокая концентрация дезлоратадина в плазме крови. Процент пациентов с фенотипом медленных метаболизаторов был сравним у взрослых (6%) и детей в возрасте от 2 до 11 лет (6%), причем у лиц негроидной расы был установлен более высокий процент (18% у взрослых и 16% у детей), чем в лиц европеоидной расы (2% у взрослых и 3% у детей).

При Фармакокинетические исследования с многократными дозами дезлоратадина в форме таблеток в здоровых взрослых добровольцев четыре участника были медленными метаболизаторами дезлоратадина. В них установлена ​​в 3 раза выше максимальная плазменная концентрация (max) на седьмом часов с Т ½ терминальной фазы примерно 89 часов.

Подобные фармакокинетические параметры наблюдались при Фармакокинетические исследования с многократными дозами, проведенном с сиропом, у детей медленных метаболизаторов в возрасте от 2 до 11 лет с аллергическим ринитом. Площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) дезлоратадина была примерно в 6 раз выше, а максимальная концентрация — в 3-4 раза выше через 3-6 часов при Т ½ примерно 120 часов. AUC была одинакова у взрослых и детей медленных метаболизаторов при приеме соответствующей возрасту дозы. Целостный профиль безопасности у этих лиц не отличался от такового у общей популяции. Эффекты дезлоратадина в медленных метаболизаторов в возрасте до 2 лет не исследованы.

В отдельных исследованиях однократных доз дезлоратадина в рекомендуемой дозе у детей установлены AUC и максимальной концентрации, сравнимые с таковыми у взрослых, принимавших дозу 5 мг дезлоратадина (сироп).

Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции активного вещества не обнаружено.

Метаболизм. Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, до сих пор не обнаружено, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не угнетает CYP3A4 in vivo . Исследования in vitro показали, что лекарственное средство не подавляет CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором P-гликопротеина.

Вывод. В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг еды (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Пациенты с нарушением функции почек.

Фармакокинетика дезлоратадина сравнивалась у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) и у здоровых добровольцев в одном исследовании с приемом однократной дозы и одном исследовании с приемом многократных доз. В исследовании однократной дозы содержание в плазме крови дезлоратадина был примерно в 2 раза больше у пациентов с легким и в 2,5 раза больше у пациентов с умеренным и выраженным ХПН по сравнению со здоровыми добровольцами. В исследовании многократных доз равновесная концентрация была достигнута после 11-го дня, и по сравнению со здоровыми субъектами, содержание в плазме крови дезлоратадина у пациентов с легкой и умеренной ХПН был в ~ 1,5 раза больше, а у пациентов с тяжелой ХПН в ~ 2,5 раза больше. В обоих исследованиях изменение содержания в плазме крови (AUC и Cmax) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадину ни были клинически значимыми.

Элизиум Показания

Устранение симптомов, связанных с:

— аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд в области неба и кашель)

— крапивницей (зуд, сыпь).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу препарата или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови при неоднократно применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюокситином, цитимедином установлено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействия с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Еда (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата следует прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать появление или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью прием препарата Элизиум следует осуществлять под контролем врача.

Дезлоратадин следует с осторожностью назначать больным, имели приступы судорог в анамнезе. Дети могут быть более склонными к развитию нового приступа судорог при лечении дезлоратадина. Врач должен принять решение об отмене дезлоратадина для пациентов, у которых при применении препарата возник приступ судорог.

Элизиум содержит сорбитол, поэтому если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Большой объем данных по применению препарата беременным женщинам (более 1000 случаев завершенной беременности) не показывают мальформативну или фетальную / неонатальную токсичность дезлоратадина. Исследования у животных не выявили прямого или косвенного действия, связанного с репродуктивной токсичностью. В качестве меры пресечения не следует применять дезлоратадин в период беременности.

Кормления грудью. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому его применение женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется.

Фертильность. Нет данных о влиянии препарата на фертильность мужчин и женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Согласно клиническим исследованиям, дезлоратадин не влияет или влияет очень мало на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно возникновение сонливости. Через индивидуальную реакцию организма ко всем лекарственных средств рекомендуется посоветовать пациентам не выполнять действий, требующих умственной концентрации, таких как управление транспортными средствами или работа с механизмами, до тех пор, пока не установлены свою собственную реакцию к лекарственному средству.

Способ применения Элизиум и дозы

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующей и персистирующим) и крапивницей, Элизиум применять перорально, независимо от приема пищи в следующих дозах:

Взрослые и дети старше 12 лет : 10 мл (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Дети в возрасте от 6 до 11 лет : 5 мл раствора (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Дети в возрасте от 1 до 5 лет : 2,5 мл раствора (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего период контакта с аллергеном.

Дети

Большинство случаев ринита у детей до 2-летнего возраста являются инфекционными и нет данных, подкрепляющих лечения инфекционных ринитов дезлоратадина.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства Элизиум, раствор оральный, для детей до 1 года не установлены.

Передозировка

При передозировке побочные реакции аналогичны тем, которые наблюдались в терапевтических дозах, но проявления могут быть сильнее.

В случае передозировки применяют стандартные меры для удаления неадсорбированными активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадина в дозе до 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа, возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях по показаний, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах на дезлоратадин у пациентов, получавших рекомендованную дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщали о таких побочных реакциях: повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

педиатрическая популяция

При клинических исследованиях в педиатрической дезлоратадин в форме сиропа давали 246 детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет. Общая частота нежелательных явлений у детей в возрасте от 2 до 11 лет была подобная в группе, принимавшей дезлоратадин, и в группе, принимавшей плацебо. У младенцев и детей младшего возраста (от 6 до 23 месяцев) частыми побочными реакциями, о которых сообщается с более высокой частотой по сравнению с плацебо, являются: диарея (3,7%), повышение температуры тела (2,3%) и бессонница ( 2,3%). При следующем исследовании после приема однократной дозы дезлоратадина 2,5 мг в форме раствора приема у детей в возрасте от 6 до 11 лет побочные действия не наблюдались.

В клиническом исследовании с 578 пациентами в подростковом возрасте от 12 до 17 лет, частой побочной реакцией является головная боль. Он наблюдался в 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и в 6,9% пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждение).

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендуемой дозе для взрослых, составляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости по сравнению с группой плацебо.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота определяется как очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, <1/1000) очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (на основании существующих данных нельзя определить).

Срок годности Элизиум

После вскрытия контейнера использовать в течение 6 месяцев.

Условия хранения Элизиум

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 60 мл или 120 мл в контейнере с полиэтилентерефталата или по 120 мл в контейнере из стекла, закрытом крышкой с контролем первого вскрытия с дозирующей ложкой и дозирующим шприцем в пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Совместное украинский-испанское предприятие «Сперко Украина».

Местонахождение производителя

21027, Украина, г.. Винница, ул. 600-летия, 25.

Тел.: + 38(0432)52-30-36.

Элизиум и Алкоголь?

Производитель

СПЕРКО Украина СП

Страна происхождения

Украина

Состав

Лекарственная форма

Действующее вещество

ДЕЗЛОРАТАДИН

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовин препарату або до лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Способы применения

Передозировка

Побочные действия

Особые условия

Особые условия хранения

Синоним

АЛЛЕРГОЗАН, ДЕЗЛОРАТАДИН, АЛЛЕРГАН-ЗДОРОВЬЕ, ДЕЗОРУС, ДС-ЛОР, ЛОРАТЕК, ЛОРИНЕКС, ТРЕКСИЛ НЕО, ФРИБРИС, ЭДЕМ, АЛЕРГОМАКС, АЛЕРНОВА, АЛЕРСИС, АЛЛЕРГО-НОРМ, ДЕЗЛОРАТАДИН СТАДА, ДЕЗЛОРАТАДИН-ДАРНИЦА, ДЕЗЛОРАТЕК, ДЕЛОРИС, ЭРИДЕЗ, ЭРИДЕЗ-ДАРНИЦА, ЭРИУС®, АЛЕРДЕЗ, АЛЕРИК НЕО, АЛЕРИК РАСТВОР ОРАЛЬНЫЙ, АЛЛЕРГОСТОП®, БЛОГИР-3, ДЕЗЛОРАТАДИН СОФАРМА, ДЕЗЛОРАТАДИН-АСТРАФАРМ, ДЕЗРАДИН®, ЛОРДЕС®, ФРИ-АЛ, ХИТАКСА, ЭОЛ, ЭСЛОТИН, ДЕЗАЛЕРГАН, ДЕЗЛОРАТАДИН-ТЕВА, ЛОРА Д, ЭЛИЗИУМ, ЭЛЕГИУС, АСТРИЯ, ДЕЗЛОРАТАДИН ЕВРО

Взрослым и детям старше 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

діюча речовина: desloratadine;

1 мл розчину містить 0,5 мг дезлоратадину;

допоміжні речовини: динатрію едетат; натрію цитрат; кислота лимонна, моногідрат; сорбіт (Е 420); сахаралоза; пропіленгліколь; гіпромелоза; ароматизатор «Слива»; вода очищена.

Лікарська форма

Розчин оральний.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина з характерним запахом.

Фармакотерапевтична група

Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код ATХ R06A X27.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин – це неседативний антигістамінний препарат тривалої дії, що має селективну антагоністичну дію на периферичні H₁-рецептори. Дезлоратадин – первинний активний метаболіт лоратадину. Після перорального застосування дезлоратадин селективно блокує периферичні гістамінові H₁-рецептори, оскільки він майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

У дослідженнях in vitro дезлоратадин продемонстрував свої антиалергічні та протизапальні властивості. Вони включають пригнічення вивільнення прозапальних цитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8 та IL-13, з тучних клітин/базофілів людини, а також пригнічення експресії молекул адгезії Р-селектину на ендотеліальних клітинах. Клінічна значущість цих спостережень ще до кінця не встановлена.

Ефективність застосування дітям розчину орального, що містить дезлоратадин, не вивчали у спеціальних дослідженнях. Проте безпека сиропу, що містить дезлоратадин у тій самій концентрації, продемонстрована у трьох дослідженнях у дітей. Діти віком від 1 до 11 років з показаннями до антигістамінової терапії отримували добову дозу дезлоратадину 1,25 мг (діти віком від 1 до 5 років) або 2,5 мг (діти від 6 до 11 років). Лікування добре переносилося, що задокументовано через клінічні лабораторні дослідження життєвих показників та ЕКГ (включаючи довжину інтервалу QT).

При застосуванні у рекомендованій дозі плазмові концентрації дезлоратадину були порівнюваними у дітей та дорослих. Оскільки перебіг алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропивянки, як і профіль безпеки дезлоратадину, схожі у дітей та дорослих, дані щодо ефективності застосування дезлоратадину дорослим можуть бути екстрапольовані і на дітей.

У клінічних дослідженнях високих доз, у яких дезлоратадин щоденно застосовували у дозі до 20 мг протягом 14 днів, ніяких статистично або клінічно значущих змін з боку серцево-судинної системи не спостерігалося. У клініко-фармакологічному дослідженні, в якому застосовували дезлоратадин у дозі 45 мг на добу (у 9 разів більше клінічної дози) протягом 10 днів, подовження інтервалу QT не спостерігалося.

Дезлоратадин майже не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. При застосуванні рекомендованої дози 5 мг частота виникнення сонливості не перевищувала таку у групі плацебо. У клінічних дослідженнях при однократному прийомі дезлоратадин у дозі 7,5 мг не чинив впливу на психомоторну активність.

При дослідженні однократної добової дози дезлоратадину 5 мг на добу у дорослих не встановлені зміни стандартних тестів під час польоту, в тому числі і посилення суб’єктивного відчуття сонливості або інших, пов’язаних із польотом, показників. При клінічних фармакологічних випробуваннях сумісного прийому з алкоголем не встановлено підвищення пов’язаної з алкоголем зміни поведінки або посилення сонливості. Не встановлені значущі відмінності в результатах психомоторних тестів у груп, які приймають дезлоратадин, і таких, що приймають плацебо (незалежно від вживання алкоголю).

Під час клінічних досліджень з багаторазовим дозуванням сумісного застосування дезлоратадину з кетоконазолом і еритроміцином не встановлені клінічно значущі зміни у плазмовій концентрації дезлоратадину.

У дорослих і підлітків з алергічним ринітом дезлоратадин, таблетки, ефективний щодо полегшення таких симптомів як чхання, свербіж і виділення з носа, свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж піднебіння. Дезлоратадин ефективно контролює симптоми протягом 24 годин. Ефективність дезлоратадину, таблеток, не відображено категорично у клінічних випробуваннях з участю пацієнтів віком від 12 до 17 років.

Крім затвердженої класифікації алергічного риніту, що розділяє його на сезонний і цілорічний, залежно від тривалості проявів симптомів його можна класифікувати як інтермітуючий алергічний риніт та персистуючий алергічний риніт. Інтермітуючий алергічний риніт визначається як наявність симптомів протягом менше 4 днів на тиждень або протягом щонайменше 4 тижнів. Персистуючий алергічний риніт визначається як наявність симптомів протягом 4 або більше днів на тиждень і впродовж більше 4 тижнів.

Дезлоратадин, таблетки, ефективно полегшує симптоми сезонного алергічного риніту, як це видно із загального збору в опитувальнику про якість життя при ринокон’юнктивіті. Найзначніше поліпшення спостерігається у розділах із практичними проблемами і повсякденною діяльністю, обмеженою симптомами.

Хронічна ідіопатична уртикарія була досліджена як клінічна модель уртикарних станів, оскільки незалежно від етіології патофізіологічні механізми схожі і включення хронічно хворих пацієнтів у проспективні дослідження простіше. Оскільки причинним фактором для всіх уртикарних захворювань є вивільнення гістаміну, очікується, що дезлоратадин буде ефективним щодо полегшення симптомів та інших пов’язаних з уртикарією станів, крім хронічної ідіопатичної уртикарії, як рекомендується у клінічних посібниках.

У двох плацебо-контрольованих 6-тижневих випробуваннях у пацієнтів із хронічною ідіопатичною уртикарією дезлоратадин був ефективний при полегшенні свербежу та зменшенні розміру і кількості пухирів ще в кінці першого дозового інтервалу. У будь-якому з випробувань ефект підтримувався протягом усього 24-годинного дозового інтервалу. Як і при інших випробуваннях антигістамінних препаратів, при хронічній ідіопатичній уртикарії менша кількість пацієнтів, ідентифікованих як ті, що не відповідають на лікування антигістамінними препаратами, була виключена. Полегшення свербежу на більш ніж 50 % спостерігалося у 55 % пацієнтів, які лікувалися дезлоратадином, порівняно з 19 % пацієнтів, які отримували плацебо. Лікування дезлоратадином значно зменшило порушення ритму сну і неспання, виміряного за чотирибальною шкалою, використаною для оцінки цих змінних.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Концентрацію дезлоратадину у плазмі крові можна визначити через 30 хвилин після прийому препарату. Дезлоратадин добре абсорбується, максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 3 години; період напіввиведення (Т ½) становить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляції дезлоратадину відповідав його Т ½ (приблизно 27 годин) та частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступність дезлоратадину була пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.

У фармакокінетичних та клінічних дослідженнях у 6 % пацієнтів досягнута більш висока концентрація дезлоратадину у плазмі крові. Відсоток пацієнтів із фенотипом повільних метаболізаторів був порівнюваний у дорослих (6 %) та дітей віком від 2 до 11 років (6 %), причому в осіб негроїдної раси був встановлений вищий відсоток (18 % у дорослих та 16 % у дітей), ніж в осіб європеоїдної раси (2 % у дорослих та 3 % у дітей).

При фармакокінетичному дослідженні з багаторазовими дозами дезлоратадину у формі таблеток у здорових дорослих добровольців чотири учасники були повільними метаболізаторами дезлоратадину. У них встановлена у 3 рази вища максимальна плазмова концентрація (С_max) на 7-ій годині з Т ½ термінальної фази приблизно 89 годин.

Подібні фармакокінетичні параметри спостерігалися при фармакокінетичному дослідженні з багаторазовими дозами, проведеному із сиропом, у дітей повільних метаболізаторів віком від 2 до 11 років з алергічним ринітом. Площа під фармакокінетичною кривою концентрація-час (AUC) дезлоратадину була приблизно у 6 разів вища, а С_max – у 3-4 рази вища через 3-6 годин при Т ½ приблизно 120 годин. AUC була однакова у дорослих та дітей повільних метаболізаторів при прийомі відповідної до віку дози. Цілісний профіль безпеки у цих осіб не відрізнявся від такого у загальній популяції. Ефекти дезлоратадину у повільних метаболізаторів у дітей віком до 2 років не досліджені.

В окремих дослідженнях однократних доз дезлоратадину у рекомендованій дозі у дітей встановлені AUC та С_max, порівнянні з такими у дорослих, які приймали дозу 5 мг дезлоратадину (сироп).

Розподіл. Дезлоратадин помірно зв’язується з білками плазми крові (83-87 %). При застосуванні дози дезлоратадину (від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції активної речовини не виявлено.

Метаболізм. Фермент, який відповідає за метаболізм дезлоратадину, дотепер не виявлено, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими засобами. Дезлоратадин не пригнічує CYP3A4 in vivo. Дослідження in vitro продемонстрували, що лікарський засіб не пригнічує CYP2D6 і не є ні субстратом, ні інгібітором P-глікопротеїну.

Виведення. У дослідженні одноразового прийому дезлоратадину в дозі 7,5 мг вживання їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетику дезлоратадину. Також встановлено, що грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетику дезлоратадину.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Фармакокінетика дезлоратадину порівнювалася у пацієнтів із хронічною нирковою недостатністю (ХНН) та у здорових добровольців в одному дослідженні з прийомом однократної дози та одному дослідженні з прийомом багатократних доз. У дослідженні одноразової дози вміст у плазмі крові дезлоратадину був приблизно в 2 рази більшим у пацієнтів із легким та у 2,5 раза більшим у пацієнтів із помірним та тяжким ступенем ХНН порівняно зі здоровими добровольцями. У дослідженні багатократних доз рівноважна концентрація була досягнута після 11-го дня, і порівняно зі здоровими суб’єктами, вміст у плазмі крові дезлоратадину у пацієнтів із легкою та помірною ХНН був у ~ 1,5 раза більшим, а у пацієнтів із важкою ХНН у ~ 2,5 раза більшим. В обох до

Усунення симптомів, пов’язаних з:

• алергічним ринітом (чхання, виділення з носа, свербіж, набряк та закладеність носа, свербіж та почервоніння очей, сльозотеча, свербіж у ділянці піднебіння та кашель);
• кропив’янкою (свербіж, висипання).

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої допоміжної речовин препарату або до лоратадину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Клінічно значущих змін концентрації дезлоратадину у плазмі крові при неоднократному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, флюокситином, цитимедином встановлено не було. У зв’язку з тим, що фермент, що відповідає за метаболізм дезлоратадину, не встановлений, взаємодії з іншими лікарськими засобами повністю виключити неможливо.

Їжа (жирний висококалорійний сніданок) або грейпфрутовий сік не впливають на розподіл дезлоратадину.

Вплив на результати лабораторних досліджень

Застосування препарату слід припинити приблизно за 48 годин до проведення шкірних проб, оскільки антигістамінні препарати можуть попереджувати появу або зменшувати прояви позитивних дерматологічних реакцій на подразники.

Особливості щодо застосування

У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю прийом препарату Елізіум слід здійснювати під контролем лікаря.

Дезлоратадин слід з обережністю призначати хворим, які мали напади судом в анамнезі. Діти можуть бути більш схильними до розвитку нового нападу судом під час лікування дезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо відміни дезлоратадину для пацієнтів, у яких під час застосування препарату виник напад судом.

Елізіум містить сорбітол, тому якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Для усунення симптомів, пов’язаних з алергічним ринітом (у тому числі інтермітуючим і персистуючим) та кропив’янкою, Елізіум застосовувати перорально, незалежно від прийому їжі у таких дозах:

Дорослі та діти віком від 12 років: 10 мл розчину (5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Діти віком від 6 до 11 років: 5 мл розчину (2,5 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Діти віком від 1 до 5 років: 2,5 мл розчину (1,25 мг дезлоратадину) 1 раз на добу.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після повторного їх виникнення. При персистуючому алергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень або більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього період контакту з алергеном.

Діти.

Більшість випадків риніту у дітей до 2-річного віку є інфекційними та немає даних, що підкріплюють лікування інфекційних ринітів дезлоратадином.

Ефективність та безпека застосування лікарського засобу Елізіум, розчин оральний, для дітей віком до 1 року не встановлені.

У клінічних дослідженнях щодо показань, включаючи алергічний риніт та хронічну ідіопатичну кропив’янку, про небажані ефекти на дезлоратадин у пацієнтів, які отримували рекомендовану дозу 5 мг на добу, повідомляли на 3 % частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо.

Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомляли про такі побічні реакції: підвищена втомлюваність (1,2 %), сухість у роті (0,8 %) та головний біль (0,6 %).

Педіатрична популяція

При клінічних дослідженнях у педіатричній популяції дезлоратадин у формі сиропу давали 246 дітям віком від 6 місяців до 11 років. Загальна частота небажаних явищ у дітей віком від 2 до 11 років була подібна у групі, що приймала дезлоратадин, та у групі, що приймала плацебо. У немовлят та дітей молодшого віку (від 6 до 23 місяців) найчастішими побічними реакціями, про які повідомляється з більш високою частотою порівняно з плацебо, є: діарея (3,7 %), підвищення температури тіла (2,3 %) та безсоння (2,3 %). При наступному дослідженні після прийому однократної дози дезлоратадину 2,5 мг у формі розчину перорального у дітей у віці від 6 до 11 років побічні дії не спостерігалися.

У клінічному дослідженні з 578 пацієнтами у підлітковому віці від 12 до 17 років, найчастішою побічною реакцією є головний біль. Він спостерігався у 5,9 % пацієнтів, які приймали дезлоратадин, та у 6,9 % пацієнтів, які отримували плацебо.

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної із застосуванням дезлоратадину (що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудження).

Дезлоратадин майже не проникає у центральну нервову систему. При застосуванні в рекомендованій дозі для дорослих, що становить 5 мг, не відзначалося підвищення показника частоти сонливості порівняно з групою плацебо.

Сумарна таблиця частоти побічних реакцій.

Частота визначається як дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), рідко (≥1/10000, <1/1000), дуже рідко (<1/10000) та частота невідома (на підставі існуючих даних не можна визначити).

При передозуванні побічні реакції аналогічні тим, що спостерігалися в терапевтичних дозах, але прояви можуть бути сильнішими.

У випадку передозування застосовують стандартні заходи для видалення неадсорбованої активної речовини, застосовують симптоматичне лікування.

При застосуванні дезлоратадину в дозах до 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані) у ході клінічних досліджень у дорослих та підлітків клінічно значущих ефектів не спостерігалося.

Дезлоратадин не видаляється шляхом гемодіалізу, можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

Вагітність. Великий об’єм даних щодо застосування препарату вагітним жінкам (більше 1000 випадків завершеної вагітності) не показує мальформативну або фетальну/неонатальну токсичність дезлоратадину. Дослідження у тварин не виявили прямої або опосередкованої дії, пов’язаної з репродуктивною токсичністю. Як запобіжний захід не слід застосовувати дезлоратадин у період вагітності.

Годування груддю. Дезлоратадин проникає у грудне молоко, тому його застосування жінкам, які годують груддю, не рекомендується.

Фертильність. Немає даних щодо впливу препарату на фертильність чоловіків та жінок.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Відповідно до клінічних досліджень, дезлоратадин не впливає або впливає дуже мало на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Пацієнтів слід проінформувати, що у дуже рідкісних випадках можливе виникнення сонливості. Через індивідуальну реакцію організму до всіх лікарських засобів рекомендується порадити пацієнтам не виконувати дій, що вимагають розумової концентрації, таких як керування транспортними засобами або робота з механізмами, до того часу, поки вони не встановлять свою власну реакцію до лікарського засобу.

Термін придатності

2 роки.

Після відкриття контейнера використати протягом 6 місяців.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці. 

Упаковка

По 60 мл або 120 мл у контейнері із поліетилентерефталату або по 120 мл у контейнері зі скла, закритому кришкою з контролем першого відкриття з дозуючою ложкою та дозуючим шприцом у пачці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги