From Wikipedia, the free encyclopedia
(Redirected from Masteron)
 |
|
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Drolban, Masteril, Masteron, others |
| Other names | Dromostanolone propionate; NSC-12198; Drostanolone 17β-propionate; 2α-Methyl-4,5α-dihydrotestosterone 17β-propionate; 2α-Methyl-DHT propionate; 2α-Methyl-5α-androstan-17β-ol-3-one 17β-propionate |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration |
Intramuscular injection[1] |
| Drug class | Androgen; Anabolic steroid; Androgen ester |
| ATC code |
|
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | Oral: 0–2% Intramuscular: 100% |
| Protein binding | High |
| Metabolism | Hepatic |
| Elimination half-life | Intramuscular: 2 days[1] |
| Excretion | Urine |
| Identifiers | |
|
IUPAC name
|
|
| CAS Number |
|
| PubChem CID |
|
| IUPHAR/BPS |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| ChEBI |
|
| CompTox Dashboard (EPA) |
|
| ECHA InfoCard | 100.007.550  |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C23H36O3 |
| Molar mass | 360.538 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
|
SMILES
|
|
|
InChI
|
|
| (verify) |
Drostanolone propionate, or dromostanolone propionate, sold under the brand names Drolban, Masteril, and Masteron among others, is an androgen and anabolic steroid (AAS) medication which was used to treat breast cancer in women but is now no longer marketed.[1][2] It is given by injection into muscle.[1]
Side effects of drostanolone propionate include symptoms of masculinization like acne, increased hair growth, voice changes, and increased sexual desire.[1] It has no risk of liver damage.[1] The drug is a synthetic androgen and anabolic steroid and hence is an agonist of the androgen receptor (AR), the biological target of androgens like testosterone and dihydrotestosterone (DHT).[1][3] It has moderate anabolic effects and weak androgenic effects, which give it a mild side effect profile and make it especially suitable for use in women.[1] The drug has no estrogenic effects.[1] Drostanolone propionate is an androgen ester and a long-lasting prodrug of drostanolone in the body.[1]
Drostanolone propionate was first described in 1959 and was introduced for medical use in 1961.[1][4][5] In addition to its medical use, drostanolone propionate is used to improve physique and performance.[1] The drug is a controlled substance in many countries and so non-medical use is generally illicit.[1][6]
Medical uses[edit]
The principal clinical indication of drostanolone propionate in the United States as well as international markets was the treatment of advanced inoperable breast cancer in women.[1]
Hormonal treatment is part of the complex therapy for some kind of tumors, particularly the ones associated with hormone-active tissues like breast or prostate cancer. Some types of breast cancer cells, expressing estrogen receptors (called ER+ cancers), use estrogen for their growth and dissemination. That is why drugs that block estrogen receptors or decrease their expression on the cell membrane, antiestrogens, could limit the tumor spread and size. Drostanolone propionate has been FDA approved[7] as an antiestrogenic drug for the treatment of breast cancer. By the time of its release, there were not many alternatives for patients with breast cancer and drostanolone propionate was a revolution for these patients. As it has lower androgenic rate compared to testosterone, the risk of virilization is much lighter. Due to this fact, women, who usually do not respond well to any AAS, were having much greater chance to survive cancer. Drostanolone propionate can also be used for breast tumors that do not respond well to other treatments or also as palliative care for advanced incurable tumors. The effects of the product depend of course on the dose and period of administration. The risk of virilization becomes greater with high doses and continuous administration period.
| Route | Medication | Form | Dosage |
|---|---|---|---|
| Oral | Methyltestosterone | Tablet | 30–200 mg/day |
| Fluoxymesterone | Tablet | 10–40 mg 3x/day | |
| Calusterone | Tablet | 40–80 mg 4x/day | |
| Normethandrone | Tablet | 40 mg/day | |
| Buccal | Methyltestosterone | Tablet | 25–100 mg/day |
| Injection (IMTooltip intramuscular injection or SCTooltip subcutaneous injection) | Testosterone propionate | Oil solution | 50–100 mg 3x/week |
| Testosterone enanthate | Oil solution | 200–400 mg 1x/2–4 weeks | |
| Testosterone cypionate | Oil solution | 200–400 mg 1x/2–4 weeks | |
| Mixed testosterone esters | Oil solution | 250 mg 1x/week | |
| Methandriol | Aqueous suspension | 100 mg 3x/week | |
| Androstanolone (DHT) | Aqueous suspension | 300 mg 3x/week | |
| Drostanolone propionate | Oil solution | 100 mg 1–3x/week | |
| Metenolone enanthate | Oil solution | 400 mg 3x/week | |
| Nandrolone decanoate | Oil solution | 50–100 mg 1x/1–3 weeks | |
| Nandrolone phenylpropionate | Oil solution | 50–100 mg/week | |
| Note: Dosages are not necessarily equivalent. Sources: See template. |
Non-medical uses[edit]
Drostanolone propionate is or has been used for physique- and performance-enhancing purposes by competitive athletes, bodybuilders, and powerlifters.[1]
Side effects[edit]
Drostanolone propionate produces considerably less virilization in women compared to equal doses of testosterone propionate.[1] However, since the given dosage for breast cancer was relatively high (200 mg/twice a week),[8] mild virilization including oily skin, acne, voice deepening, hirsutism, and clitoral enlargement could still occur, and marked virilization could manifest with long-term therapy.[1] The drug has no estrogenic activity and hence has no propensity for causing gynecomastia (in males) or fluid retention.[1] Drostanolone propionate is not known to pose a risk of hepatotoxicity.[9][1]
Pharmacology[edit]
Pharmacodynamics[edit]
| Medication | Ratioa |
|---|---|
| Testosterone | ~1:1 |
| Androstanolone (DHT) | ~1:1 |
| Methyltestosterone | ~1:1 |
| Methandriol | ~1:1 |
| Fluoxymesterone | 1:1–1:15 |
| Metandienone | 1:1–1:8 |
| Drostanolone | 1:3–1:4 |
| Metenolone | 1:2–1:30 |
| Oxymetholone | 1:2–1:9 |
| Oxandrolone | 1:3–1:13 |
| Stanozolol | 1:1–1:30 |
| Nandrolone | 1:3–1:16 |
| Ethylestrenol | 1:2–1:19 |
| Norethandrolone | 1:1–1:20 |
| Notes: In rodents. Footnotes: a = Ratio of androgenic to anabolic activity. Sources: See template. |
Drostanolone propionate is a prodrug of drostanolone.[1] Like other AAS, drostanolone is an agonist of the androgen receptor (AR).[1] It is not a substrate for 5α-reductase and is a poor substrate for 3α-hydroxysteroid dehydrogenase (3α-HSD), and therefore shows a high ratio of anabolic to androgenic activity.[1] As a DHT derivative, drostanolone is not a substrate for aromatase and hence cannot be aromatized into estrogenic metabolites.[1] While no data are available on the progestogenic activity of drostanolone, it is thought to have low or no such activity similarly to other DHT derivatives.[1] Since the drug is not 17α-alkylated, it is not known to cause hepatotoxicity.[1]
Drostanolone propionate, via its active form drostanolone, interacts with the AR and activates a cascade of genetic changes, including increased protein synthesis (anabolism) and decreased amino acid degradation (catabolism). It also induces a reduction or inhibition of prolactin or estrogen receptors in the breasts, which is linked to its antitumor effects.[10]
Pharmacokinetics[edit]
Drostanolone propionate is not active via the oral route and must be administered via intramuscular injection.[1] The elimination half-life of the drug via this route is approximately 2 days.[1] It has a much longer elimination half-life via intramuscular injection than drostanolone.[1] Drostanolone propionate is metabolized into drostanolone, which is the active form.[1]
Chemistry[edit]
Drostanolone propionate, or drostanolone 17β-propionate, is a synthetic androstane steroid and a derivative of DHT.[11][12][1] It is the C17β propionate (propanoate) ester of drostanolone, which itself is 2α-methyl-4,5α-dihydrotestosterone (2α-methyl-DHT) or 2α-methyl-5α-androstan-17β-ol-3-one.[11][12][1]
| Anabolic steroid | Structure | Ester | Relative mol. weight |
Relative AAS contentb |
Durationc | |||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Position | Moiety | Type | Lengtha | |||||
| Boldenone undecylenate |  |
C17β | Undecylenic acid | Straight-chain fatty acid | 11 | 1.58 | 0.63 | Long |
| Drostanolone propionate |  |
C17β | Propanoic acid | Straight-chain fatty acid | 3 | 1.18 | 0.84 | Short |
| Metenolone acetate |  |
C17β | Ethanoic acid | Straight-chain fatty acid | 2 | 1.14 | 0.88 | Short |
| Metenolone enanthate |  |
C17β | Heptanoic acid | Straight-chain fatty acid | 7 | 1.37 | 0.73 | Long |
| Nandrolone decanoate |  |
C17β | Decanoic acid | Straight-chain fatty acid | 10 | 1.56 | 0.64 | Long |
| Nandrolone phenylpropionate |  |
C17β | Phenylpropanoic acid | Aromatic fatty acid | – (~6–7) | 1.48 | 0.67 | Long |
| Trenbolone acetate |  |
C17β | Ethanoic acid | Straight-chain fatty acid | 2 | 1.16 | 0.87 | Short |
| Trenbolone enanthated |  |
C17β | Heptanoic acid | Straight-chain fatty acid | 7 | 1.41 | 0.71 | Long |
| Footnotes: a = Length of ester in carbon atoms for straight-chain fatty acids or approximate length of ester in carbon atoms for aromatic fatty acids. b = Relative androgen/anabolic steroid content by weight (i.e., relative androgenic/anabolic potency). c = Duration by intramuscular or subcutaneous injection in oil solution. d = Never marketed. Sources: See individual articles. |
History[edit]
Drostanolone and drostanolone propionate were first described in 1959.[1][4] The related AAS oxymetholone and methasterone (methyldrostanolone) were first described in the same paper as well.[1] Drostanolone propionate was introduced for medical use in the United States in 1961 and in Europe shortly thereafter.[5]
Society and culture[edit]
Generic names[edit]
Drostanolone propionate is the generic name of the drug and its BANMTooltip British Approved Name, while dromostanolone propionate is the USANTooltip United States Adopted Name and USPTooltip United States Pharmacopeia; there is no INNTooltip International Nonproprietary Name for this form.[11][12][13] The generic name of the unesterified form of the drug is drostanolone or dromostanolone and the former is its INNTooltip International Nonproprietary Name, BANTooltip British Approved Name, and DCFTooltip Dénomination Commune Française while there is no USANTooltip United States Adopted Name.[11][12][13][2]
Brand names[edit]
Drostanolone propionate was marketed under a variety of brand names including Drolban, Masterid, Masteril, Masteron, Masterone, Mastisol, Metormon, Permastril, and Prometholone.[11][12][1]
Availability[edit]
Drostanolone propionate appears to no longer be marketed.[1][2] It was previously available in the United States, Europe, and Japan.[12][1] In Europe, it was specifically marketed in the United Kingdom, Germany, Belgium, France, Spain, Portugal, Italy, and Bulgaria.[12][1]
Legal status[edit]
Drostanolone propionate, along with other AAS, is a schedule III controlled substance in the United States under the Controlled Substances Act.[6]
References[edit]
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y z aa ab ac ad ae af ag ah ai aj ak Llewellyn W (2011). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. pp. 517–. ISBN 978-0-9828280-1-4.
- ^ a b c «Anabolic Agents». Drugs.com.
- ^ Kicman AT (June 2008). «Pharmacology of anabolic steroids». British Journal of Pharmacology. 154 (3): 502–521. doi:10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID 18500378.
- ^ a b Ringold HJ, Batres E, Halpern O, Necoechea E (1959). «Steroids. CV.12-Methyl and 2-Hydroxymethylene-androstane Derivatives». Journal of the American Chemical Society. 81 (2): 427–432. doi:10.1021/ja01511a040. ISSN 0002-7863.
- ^ a b William Andrew Publishing (22 October 2013). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia, 3rd Edition. Elsevier. pp. 1402–. ISBN 978-0-8155-1856-3.
- ^ a b Karch SB (21 December 2006). Drug Abuse Handbook, Second Edition. CRC Press. pp. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8.
- ^ «Orange Book: Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations». www.accessdata.fda.gov. Retrieved 2016-03-15.
- ^ «Drostanolone propionate (Masteron) administration — The Dose for Treating Breast Cancer». Masterone. 2020-01-24. Archived from the original on 2020-10-01. Retrieved 2021-02-23.
- ^ Solimini R, Rotolo MC, Mastrobattista L, Mortali C, Minutillo A, Pichini S, et al. (March 2017). «Hepatotoxicity associated with illicit use of anabolic androgenic steroids in doping». European Review for Medical and Pharmacological Sciences. 21 (1 Suppl): 7–16. PMID 28379599.
- ^ «Drostanolone (PIM 901)». www.inchem.org. Retrieved 2016-03-15.
- ^ a b c d e Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 652–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ a b c d e f g Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. pp. 377–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ a b Morton IK, Hall JM (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 106–. ISBN 978-94-011-4439-1.
External links[edit]
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Фармакологическое действие
Андрогенное средство. Оказывает противоопухолевое действие при раке молочной железы с метастазами.
Показания активного вещества
ДРОСТАНОЛОН
Рак молочной железы с метастазами.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, схемы противоопухолевой терапии.
Побочное действие
Возможно: токсический гепатит, гиперкальциемия, гиперкальциурия, вирилизация.
Противопоказания к применению
Острые заболевания печени и почек, гиперкальциемия, сердечно-сосудистые заболевания, терминальная стадия заболевания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при острых заболеваниях почек.
Особые указания
Применяют у женщин с сохраненным менструальным циклом или при менопаузе до 5 лет. Более эффективен после двусторонней овариэктомии или подавления функции яичников в результате облучения.
Химическое название
2a-methyl-dihydro-testosterone propionate
Химические свойства
Анаболик, стероид, выпускается в виде дростанолона пропионата и дростанолона энантата. Обладает достаточно высокой андрогенной активностью и умеренным анаболическим действием. Впервые это вещество было описано в 1959 году, в продажу поступило в 70-х годах. Белый, мелкокристаллический порошок.
Дростанолон, как правило, выпускают в инъекционной форме в виде раствора, дозировкой по 50 или 100 мг на мл.
Фармакологическое действие
Анаболическое, андрогенное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Дростанолон снижает выработку фолликулостимулирующего и лютеотропного гормонов. Андрогенный эффект лекарства выражен меньше, чем у тестостерона, а анаболический – больше. Также средство обладает противоопухолевой активностью, даже на стадиях с метастазами. Стимулирует процессы синтеза белковых молекул, ингибирует процессы отложения жира, ускоряется процесс фиксации кальция в костях и нарастание мышечной массы. Стимулирует выработку эритропоэтина.
Дростанолона пропионат проникая в кровеносную систему, распадается на свободное активное вещество и эфир. Таким образом увеличивается время, в течение которого проявляется терапевтический эффект от приема лекарства. Период полувыведения составляет порядка двух суток.
Показания к применению
Применяется для лечения рака молочной железы.
Противопоказания
Противопоказан к приему:
- при острых заболеваниях почек и печени;
- пациентам с гиперкальциемией;
- больным сердечно-сосудистыми заболеваниями;
- в терминальной стадии рака.
Побочные действия
Дростанолон может вызвать следующие побочные реакции:
- акне, алопеция, агрессивное поведение, гиперкальциурия;
- гипертрофия простаты, токсический гепатит;
- вирилизация, гиперкальциемия.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Дозировка Дростанолона определяется в индивидуальном порядке.
Для лечения рака молочной железы врачи назначают разные схемы лечения, в зависимости от стадии, площади новообразования и сопутствующих заболеваний.
Спортсмены обычно принимают от 300 до 500 мг средства за 7 дней, кратность инъекций – каждый третий день или через день. Курс лечения от 6 до 12 недель.
Передозировка
Нет сведений о передозировке препаратом.
Взаимодействие
При применении Дростанолона спортсменами, его часто сочетают с нандролоном, болденона ундесилинатом, метандростанолоном, тестостероном, станозололом, тренболоном, и так далее.
Условия продажи
На данный момент приобрести лекарство в аптеке невозможно.
Особые указания
Для лечения рака молочной железы средство используют для женщин, у которых сохранился менструальный цикл или менопауза длится менее 5 лет.
Наибольшей эффективности лечения можно достигнуть после двусторонней овариэктомии или облучения для подавления функции яичников.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Торговое название средства: Медротестрон (в масляном растворе), Метормон, Дролбан, Мастерон.
Отзывы
Отзывов о применении лекарства для лечения рака практически нет, так как на данный моменты его не используют. В основном встречаются сообщения о применении препаратов Дростанолона спортсменами. Хорошие отзывы на вещество, когда его используют в качестве жиросжигателя в сочетании с другими средствами. Стероид не рекомендуют женщинам.
Цена, где купить
На данный момент нельзя указать актуальную стоимость лекарства, так как оно отсутствует в свободной продаже в аптеках.
Дростанолон
Drostanolone
Фармакологическое действие
Дростанолон — анаболический андрогенный стероид (ААС), оказывает противоопухолевое действие при раке молочной железы с метастазами.
Фармакодинамика
Обладает андрогенным (выражено слабее по сравнению с тестостерона пропионатом) и анаболическим (более выражено, чем у тестостерона пропионата) эффектами. Оказывает противоопухолевое действие при раке вилочковой железы, в том числе при наличии метастазов, а также у больных, у которых функция яичников подавлена облучением, андрогенными препаратами или подвергшихся овариэктомии. Более эффективен при двусторонней овариоэктомии.
Фармакокинетика
Период полувыведения (T½) составляет около 48 часов.
Показания
Рак молочной железы с метастазами.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к дростанолону;
- острые заболевания печени, почек, сердечно-сосудистой системы (инфаркт миокарда, тяжёлая форма артериальной гипертензии, гипертонический криз);
- гиперкальциемия;
- терминальная стадия заболевания;
- беременность или кормление грудью.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.
Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения дростанолона у беременных женщин не проведено.
Применение андрогенов у беременных женщин, особенно в течение Ⅰ триместра беременности, вызывает вирилизацию наружных половых органов женского плода. Эта вирилизация включает клиторомегалию, аномальное развитие влагалища и слияние генитальных складок с образованием мошоночноподобной структуры. Степень маскулинизации зависит от количества препарата и возраста плода. Чаще всего, это происходит у плода женского пола, когда препараты вводятся в Ⅰ триместре.
При использовании больших доз андрогенов может возникнуть олигоспермия.
Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время применения должны использовать надёжные методы контрацепции. В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу. При обнаружении беременности применение дростанолона следует прекратить. Если дростанолон применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.
Применение дростанолона у беременных женщин противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения дростанолона в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, выделяется ли дростанолон в человеческое грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае применения дростанолона.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, стадии заболевания, схемы противоопухолевой терапии и лекарственной формы.
Побочные действия
Токсический гепатит, гиперкальциемия, гиперкальциурия, нарушение сердечной деятельности, вирилизация.
Особые указания
При развитии побочных явлений введение дростанолона следует временно приостановить.
Применяют у женщин с сохранённом менструальным циклом или при менопаузе до 5 лет.
Более эффективен после двусторонней овариэктомии или подавления функции яичников в результате облучения.
Спортивная медицина
Дростанолон может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного допинг теста.
Дростанолон включён в список анаболических андрогенных стероидов (ААС) запрещённых WADA.
Глоссарий
| Термин | Описание |
|---|---|
| WADA | Всемирное антидопинговое агентство |
Классификация
-
АТХ
L01
-
Фармакологические группы
-
Код МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
N
(не классифицировано FDA)
Информация о действующем веществе Дростанолон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дростанолон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Drostanolone propionate
Drostanolone propionate is an injectable anabolic steroid derived from dihydrotestosterone (DHT). Here, the DHT backbone has been modified with a 2-methyl group to increase its anabolic properties, making this agent significantly more effective at promoting the growth of muscle tissue than its non-methylated parent. Drostanolone propionate is described in product literature as a “steroid with powerful anabolic and anti- estrogenic properties,” and indeed does seem to share some of both properties. Admittedly, however, its anabolic properties are more properly described as moderate, especially when placed in the context of other agents. The drug is most often used by dieting bodybuilders and athletes in speed sports, where it is highly favored for its ability to produce solid increases in lean muscle mass and strength, which are usually accompanied by reductions in body fat level and minimal side effects.
Composition
Each ml of drug contains 100 mg Drostanolone Propionate
Indication
Each ml contains: Drostanolone Propionate 100mg.
-
Keep this leaflet. You may need to read it again.
-
If you have any further questions, ask your doctor, pharmacist or nurse.
-
This medicine has been prescribed for you only. Do not pass it on to others. It may harm them, even if their signs of illness are the same as yours.
-
If you get any side effects, talk to your doctor, pharmacist or nurse. This includes any possible side effects not listed in this leaflet.
Administration
(Men) Drostanolone propionate was not FDA approved for use in men. Prescribing guidelines are unavailable. For physique- or performance-enhancing purposes, this drug is usually injected three times per week. The total weekly dosage is typically 200-400 mg, which is taken for 6-12 weeks. This level of use is sufficient to provide measurable gains in lean muscle mass and strength.
Drostanolone propionate is often combined with other steroids for an enhanced effect. Common stacks include an injectable anabolic such as Deca-Durabolin® (nandrolone decanoate) or Equipoise® (boldenone undecylenate), which can provide notably enhanced muscle gains without excessive water retention. For mass gains, it is often combined with an injectable testosterone. The result here can be solid muscle gain, with a lower level of water retention and other estrogenic side effects than if these steroids were used alone (usually in higher doses). Masteron, however, is most commonly applied during cutting phases of training. Here it is often combined with other non-aromatizable steroids such as Winstrol®, Primobolan®, Parabolan, or Anavar, which can greatly aid muscle retention and fat loss, during a period which can be very catabolic without steroids.
(Women) The prescribing guidelines for Drostanolone recommended a dose of 100 mg given three times per week. Therapy is given for a minimum of 8 to 12 weeks before an evaluation of its efficacy is made. If successful, the drug may be continued for as long as satisfactory results are obtained. Note that virilization symptoms were common at the recommended dosage. When used for physique- or performance-enhancing purposes, a dosage of 50 mg per week is most common, taken for 4 to 6 weeks. Virilization symptoms are rare in doses of 100 mg per week or below. Note that due to the short-acting nature of the propionate ester, the total weekly dosage is usually subdivided into smaller injections given once every second or third day.
Side effects
(Estrogenic) Drostanolone is not aromatized by the body, and is not measurably estrogenic. An antiestrogen is not necessary when using this steroid, as gynecomastia should not be a concern even among sensitive individuals. Since estrogen is the usual culprit with water retention, drostanolone instead produces a lean, quality look to the physique with no fear of excess subcutaneous fluid retention.This makes it a favorable steroid to use during cutting cycles, when water and fat retention are major concerns. As a non-aromatizable DHT derivative, drostanolone may impart an anti-estrogenic effect, the drug competing with other (aromatizable) substrates for binding to the aromatase enzyme.
(Androgenic) Although classified as an anabolic steroid, androgenic side effects are still possible with this substance, especially with higher than normal therapeutic doses. This may include bouts of oily skin, acne, and body/ facial hair growth. Anabolic/androgenic steroids may also aggravate male pattern hair loss. Women are warned of the potential virilizing effects of anabolic/androgenic steroids. These may include a deepening of the voice, menstrual irregularities, changes in skin texture, facial hair growth, and clitoral enlargement. Drostanolone is a steroid with relatively low androgenic activity relative to its tissue-building actions, making the threshold for strong androgenic side effects comparably higher than with more androgenic agents such as testosterone, methandrostenolone, or fluoxymesterone. Note that drostanolone is unaffected by the 5- alpha reductase enzyme, so its relative androgenicity is not affected by the concurrent use of finasteride or dutasteride.
(Hepatotoxicity) Boldenone is not c-17 alpha alkylated, and not known to have hepatotoxic effects. Liver toxicity is unlikely.
(Cardiovascular) Anabolic/androgenic steroids can have deleterious effects on serum cholesterol. This includes a tendency to reduce HDL (good) cholesterol values and increase LDL (bad) cholesterol values, which may shift the HDL to LDL balance in a direction that favors greater risk of arteriosclerosis. The relative impact of an anabolic/androgenic steroid on serum lipids is dependant on the dose, route of administration (oral vs. injectable), type of steroid (aromatizable or non-aromatizable), and level of resistance to hepatic metabolism. Drostanolone should have a stronger negative effect on the hepatic management of cholesterol than testosterone or nandrolone due to its non-aromatizable nature, but a weaker impact than c-17 alpha alkylated steroids. Anabolic/androgenic steroids may also adversely affect blood pressure and triglycerides, reduce endothelial relaxation, and support left ventricular hypertrophy, all potentially increasing the risk of cardiovascular disease and myocardial infarction.
To help reduce cardiovascular strain it is advised to maintain an active cardiovascular exercise program and minimize the intake of saturated fats, cholesterol, and simple carbohydrates at all times during active AAS administration. Supplementing with fish oils (4 grams per day) and a natural cholesterol/antioxidant formula such as Lipid Stabil or a product with comparable ingredients is also recommended.
(Testosterone Suppression) All anabolic/androgenic steroids when taken in doses sufficient to promote muscle gain are expected to suppress endogenous testosterone production. Without the intervention of testosterone-stimulating substances, testosterone levels should return to normal within 1-4 months of drug secession. Note that prolonged hypogonadotrophic hypogonadism can develop secondary to steroid abuse, necessitating medical intervention.
Содержание
Мастерон (дростанолон пропионат)
Молекула Дростанолона
Дростанолон пропионат – инъекционный анаболический стероид на основе дигидротестостерона (ДГТ). Он имеет измененную ДГТ основу. 2-метильная группа увеличивает анаболические свойства препарата, а также его эффективность к содействию росту мышечной ткани, по сравнению с его неметилированными предшественниками. Дростанолон пропионат описывается в литературе как «стероид с мощными анаболическими и анти-эстрогенными свойствами». Правда, его анаболические свойства правильнее назвать умеренными, особенно в сравнении с другими препаратами. Препарат наиболее часто используется культуристами во время диеты и спортсменами в скоростных видах спорта, где он ценится за свою способность увеличивать мышечную массу и силу, что, как правило, сопровождается понижением уровня жира и минимальными побочными эффектами.
Фармакологическая группа: анаболические/андрогенные стероиды
Андроген: 25-40
Анаболик: 62-130
Стандарт: тестостерон
Химическое наименование: 2альфа-метил-андростан-3-он-17бета-ол 2альфа-метил-дигидротестостерон
Эстрогенная активность: нет
Прогестерон активность: нет данных (низкая)
История
Дростанолон пропионат был впервые описан в 1959 году. Компания Syntex разработала этот препарат наряду с такими широко известными стероидами, как Анаполон и Метилдростанолон (Супердрол), впервые описанных в то же время. Примерно десять лет спустя дростанолон пропионат начинает использоваться в качестве рецептурного лекарственного препарата. Компания Lilly заключила договоренность с Syntex по разделению обязанностей по определенным научным исследованиям и разработкам в обмен на право продавать результаты этого исследования. Lilly, таким образом, получила право продавать дростанолон пропионат в США под маркой Drolban, а компания Syntex — на других рынках. Эти продукты включали, в том числе, Мастерон в Бельгии (SarvaSyntex) и Португалии (Cilag), Masteril в Великобритании и Болгарии, и Metormon в Испании. Дростанолон пропионат также входил в состав таких популярных препаратов, как Permastril (Cassenne, Франция), Mastisol (Shionogi, Япония) и Masterid (Grunenthal, Германская Демократическая Республика). В США Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) одобрило дростанолон пропионат для лечения неоперабельного рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Этот факт повлиял на клинические показания для препарата на всех международных рынках. В медицинской литературе часто указывается, что дростанолон пропионат оказывает значительно меньший эффект вирилизации, по сравнению с равными дозами тестостерон пропионата, и считается удачной альтернативой инъекциям тестостерона для женщин. Тем не менее, данный уровень дозировки (300 мг в неделю) является относительно высоким. При приеме препарата могут проявляться легкие симптомы вирилизации, такие как понижение тембра голоса, акне, рост волос на лице и увеличение клитора. Также отмечается, что эффекты вирилизации иногда проявляются после периода длительной терапии. Очень популярный среди спортсменов в 1970-х и 80-х годах, дростанолон пропионат пользовался ограниченным успехом и в качестве рецептурного средства. Производители в скором времени добровольно прекратили продажи препарата на различных рынках, что, вероятно, связано с появлением более эффективных методов лечения рака молочной железы, а также постепенному снижению популярности стероидов на данном этапе лечения. Одним из первых препаратов, прекративших свое существование на рынке, был Drolban в США, снятый с продажи в конце 1980-х годов. Вскоре за ним последовали Permastril и Metormon. Последний оставшийся на Западе препарат, содержащий дростанолон пропионат – препарат Мастерон из Бельгии, исчезнувший с рынка в конце 1990-х годов. Дростанолон пропионат по-прежнему остается в американской Фармакопии, и предполагается, что в настоящее время нет никаких правовых препятствий для его реализации, хотя коммерческое возрождение Мастерона в качестве рецептурного лекарственного препарата представляется весьма маловероятным.
Как поставляется
Дростанолон пропионат больше не доступен в качестве рецептурного препарата. Во времена его производства препарат выпускался в виде 1 мл и 2 ампул мл и 10 мл пузырьков, содержащих 50 мг/мл или 100 мг/мл стероида в масле.
Структурные характеристики
Дростанолон (также известный как дромостанолон) представляет собой модифицированную форму дигидротестостерона. Он отличается введением метильной группы в углерод-2 (альфа), что значительно увеличивает анаболическую силу стероида и повышает его устойчивость к метаболизму в тканях скелетных мышц через фермент 3-гидроксистероиддегидрогеназы. Дростанолон пропионат представляет собой модифицированную форму дростанолона, где карбоновая кислота (пропионовая кислота) присоединяется к 17-бета-гидроксильной группе. Этерифицированные стероиды являются менее полярными, чем свободные стероиды, и медленнее поглощаются из области инъекции. Попав в кровь, эфир удаляется, оставляя свободный (активный) дростанолон. Этерифицированные стероиды предназначены для продления терапевтического эффекта после приема, что позволяет делать инъекции реже по сравнению со свободными (неэтерифицированными) стероидами. Период полураспада пропионат дростанолон длится примерно два дня после инъекции.
Побочные эффекты Мастерона (эстрогенные)
Дростанолон не ароматизируется, и не является заметно эстрогенным веществом. При применении этого стероида не обязательно использование анти-эстрогенов, и гинекомастия обычно не проявляется даже у очень чувствительных людей. Дростанолон обеспечивает пользователю подсушенное и «качественное» на вид телосложение, без избыточной подкожной задержки жидкости. Это делает его благоприятным стероидом для использования во время сушки, когда задержка жидкости и жира являются основными проблемами. Как неароматизируемое производное ДГТ, дростанолон может иметь анти-эстрогенный эффект, и конкурировать с другими (ароматизирующимися) субстратами при связывании фермента ароматазы.
Побочные эффекты Мастерона (андрогенные)
Хотя препарат классифицируются как анаболический стероид, при его приеме все же возможно проявление андрогенных побочных эффектов, особенно при повышенных дозах. Это эффекты могут включать в себя: усиление жирности кожи, образование угрей, и рост волос на теле/лице. Анаболические/андрогенные стероиды могут также усугубить облысение у мужчин. Женщины также должны быть предупреждены о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических/андрогенных стероидов. Эти эффекты могут включать в себя понижение тембра голоса, нарушения менструального цикла, изменения в текстуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Дростанолон – стероид с относительно низкой андрогенной активностью по связыванию в тканях, и порог для сильных андрогенных побочных эффектов у него является сравнительно более высоким, по сравнению с более андрогенными веществами, такими как тестостерон, метандростенолон или флюоксиместерон. Обратите внимание, что на дростанолон не влияет фермент 5-альфа-редуктазы, поэтому его относительная андрогенность не зависит от одновременного применения финастерида или дутастерида.
Побочные эффекты Мастерона (гепатотоксичность)
Дростанолон не является с17-альфа щелочным веществом, и не имеет известных гепатотоксических свойств. Токсичность в печени маловероятна.
Побочные эффекты Мастерона (сердечно-сосудистые)
Анаболические/андрогенные стероиды могут оказывать пагубное воздействие на уровень холестерина, что включает в себя тенденцию снижения уровней ЛПВП (хорошего холестерина) и повышение уровней ЛПНП (плохого холестерина), смещающие соотношения ЛПВП и ЛПНП в направлении, способствующем большему риску атеросклероза. Относительное воздействие анаболических/андрогенных стероидов на липиды сыворотки крови зависит от дозы, путей введения (пероральный или инъекционный), типа стероида (ароматизируемый или нет) и от уровня сопротивления метаболизму в печени. Дростанолон должен оказывать более сильное негативное влияние на печеночный уровень холестерина, чем тестостерон или нандролон, что связано с его неароматизирующейся природой, но более слабое воздействие, чем с-17 альфа алкилированные стероиды. Анаболические/андрогенные стероиды могут также отрицательно влиять на артериальное давление и триглицериды, уменьшать эндотелиальную релаксацию и поддерживать гипертрофию левого желудочка, что потенциально может повышать риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Для того, чтобы уменьшить риск сердечно-сосудистых деформаций, рекомендуется выполнять активные кардио упражнения и свести к минимуму потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов в течение всего времени активного применения ААС. Также рекомендуется дополнительный прием рыбьего жира (4 г в день) и природного холестерина/антиоксидантов, таких как Lipid Stabil или продуктов с сопоставимыми ингредиентами.
Побочные эффекты Мастерона (подавление тестостерона)
Все анаболические/андрогенные стероиды при приеме в дозах, достаточных для содействия росту мышечной массы, подавляют выработку эндогенного тестостерона. Без вмешательства тестостерон стимулирующих веществ, уровни тестостерона должны вернуться к норме в течение 1-4 месяцев приема препарата. Обратите внимание, что вторично по отношению к стероидам может развиваться длительный гипогонадотропный гипогонадизм, требующий медицинского вмешательства. Выше перечисленные побочные эффекты не являются полными.
Курс Мастерон (мужчины)
Дростанолон пропионат не был одобрен FDA для использования у мужчин. Не существует руководящих принципов для его назначения. В целях улучшения телосложения или повышения показателей препарат обычно вводится инъекционно три раза в неделю. Недельная доза обычно составляет 200-400 мг, и принимается в течение 6-12 недель. Такая дозировка является достаточной для измеримого увеличения мышечной массы и силы. Для усиления эффекта Дростанолон пропионат часто сочетают с другими стероидами, такими, как инъекционные анаболики Дека-Дураболин ® (нандролон деканоат) или Equipoise ® (болденон ундециленат), обеспечивающие рост мышц без чрезмерной задержки воды. Для наращивания мышечной массы стероид часто сочетают с инъекционным тестостероном. Результат – рост мышц и более низкий уровень задержки воды и других эстрогенных побочных эффектов, чем при использовании этих стероидов по отдельности (как правило, в более высоких дозах). Мастерон чаще всего применяется во время сушки. Его часто сочетают с другими не ароматизируемыми стероидами, такими как Винстрол ®, Примоболан ®, Параболан или Anavar, что помогает сохранить нарощенную мышечную массу и способствует сжиганию жира, в течение периода, который может быть очень катаболическим без использования стероидов.
Курс Мастерон (женщины)
Мастерон у женщин применяют в дозе 100 мг три раза в неделю. Прежде чем оценивать эффективность вещества, необходимо принимать его как минимум 8-12 недель. В случае успеха, препарат можно продолжать использовать столь долго, сколько нужно для получения удовлетворительных результатов. Обратите внимание, что симптомы маскулинизации очень часто проявляются даже при рекомендованной дозировке. При использовании в целях улучшения телосложения или повышения производительности, чаще всего принимают дозы по 50 мг в неделю в течение 4-6 недель. При дозе в 100 мг в неделю или ниже эффекты маскулинизации проявляются крайне редко. Обратите внимание, что из-за короткой природы действия эфира пропионата, общую еженедельную дозу, как правило, делят на более мелкие инъекции раз в два или три дня.
Доступность:
Оригинальный Мастерон является уже недоступным на черном рынке препаратом. В Европе его выпуск уже давно прекращен. Старые партии уже не циркулируют, что означает, что не существует законного источника для маркетинга продукта под названием Мастерон где бы то ни было. Других законных фармацевтических брендов практически не существует. Есть версия дростанолона, продающаяся в Мьянме под названием Dromostan компанией XELOX. Препарат содержит дростанолон, а не дростанолон пропионат. Хотя препарат и не прошел лабораторные испытания, эта компания является законной и, надо надеяться, производит законный продукт. Если это так, то данный продукт является вторым реальным дростанолоном, продающимся в настоящее время. Из-за отсутствия эфира, инъекции лучше делать каждые 2 дня, немного чаще, чем при использовании Мастерона (3-4 раза). В дополнение к вышесказанному, в настоящее время существует множество подпольных лабораторий по производству дростанолон пропионата. Убедитесь, что вы понимаете все риски при покупке подпольных продуктов. Риски могут включать в себя больше, чем просто потерю денег, так как подпольные продукты часто производятся не в стерильной среде.
:Tags
Читать еще: Аланин , Витамин С , Жгун-корень Моннье , Крилевый жир , Циклофосфамид ,