Достинекс инструкция по применению
- Производитель
- Страна происхождения
- Группа товаров
- Особенности продажи
- Описание
- Формы выпуска
- Фармакокинетика
- Особые условия
- Состав
- Достинекс показания к применению
- Противопоказания
- Дозировка
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Передозировка
- Условия хранения
Производитель
-PFIZER H.C.P. CORPARATION
Страна происхождения
Италия
Группа товаров
Medical
Особенности продажи
R
Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний.
Формы выпуска
- По 2 таблетки во флаконе. По 1 флакону в пачке из картона.
- Бірінші ашылуын бақылауға арналған бұрандалы алюминий қақпағы бар, янтарь түстес I класты шыныдан жасалған құтыларға немесе балалардың ашуынан қорғайтын полипропилен (ПП) қақпағы бар, тығыздығы жоғары полиэтиленнен жасалған (ТЖПЭ) құтыларға 2 немесе 8 таблеткадан салынған.
- Шыны құтылар үшін тығын ретінде пайдаланылатын, алғашқы ашылуын бақылауға арналған бұрандалы алюминий қақпақ кеуекті қағазы бар жабулы пластик қақпақтың астында тығыздығы төмен силикагелі бар контейнердің рөлін атқаратын, полиэтиленнен/термоиілгіш эластомерден (ТТПЭ/ТИЭ) жасалған төсемемен жасақталған.
- ТЖПЭ-құты үшін тығын ретінде пайдаланылатын, балалардың ашуынан қорғағышы бар полипропилен қақпақ силикагель толтырылған ылғал сіңіргішке арналған ішкі ТТПЭ-контейнермен жасақталған.
- 1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
- По 8 таблеток помещают во флаконы из янтарного стекла класса I с алюминиевой винтовой крышкой для контроля первого вскрытия или флаконы из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП) с полипропиленовой (ПП) крышкой с защитой от вскрытия детьми.
- Алюминиевая винтовая крышка для контроля первого вскрытия, используемая в качестве средства укупорки для стеклянных флаконов, оснащена прокладкой из полиэтилена низкой плотности/термопластичного эластомера (ПЭНП/ТПЭ), исполняющей роль контейнера с силикагелем, снизу закрытого пластиковой крышкой с пористой бумагой.
- Полипропиленовая крышка с защитой от вскрытия детьми, используемая в качестве средства укупорки для ПЭВП-флакона, оснащена внутренним ПЭНП-контейнером для влагопоглотителя, заполненным силикагелем.
- По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому приме¬нению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Фармакокинетика
Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 — 4 часа, связь с белками плазмы крови составляет 41 – 42 %. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63 — 68 часов у здоровых добровольцев и 79 — 115 часов у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18 % и 72 % от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2 – 3 %. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8?-карбокси-эрголин в концентрации до 4 — 6 % от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3 % от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Биотрансформация меченого радиоактивной меткой каберголина также изучалась у здоровых добровольцев, при этом она была быстрой и значительной.
Эксперименты in vitro показали, что каберголин при концентрациях 0,1–10 нг/мл связывается с белками плазмы крови на 41–42 %.
Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
Особые условия
Достинекс® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно
— пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения
Перед применением препарата, необходимо исключить беременность. После проведения лечения препаратом Достинекс®, наступления беременности следует избегать не менее одного месяца.
Необходимо осторожное применение Достинекса® с другими лекарственными препаратами, понижающими артериальное давление, во избежание постуральной гипотензии.
Перед назначением Достинекса® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
До начала длительного лечения препаратом
Перед началом длительного лечения необходимо провести обследования: эхокардиография сердца, рентгенография грудной клетки, ультразвуковое исследование почек, а также исследования крови и мочи на наличие воспалительного процесса.
Для выявления возможной бессимптомной патологии сердечных клапанов всем пациентам необходимо выполнить обследование сердечно-сосудистой системы, включающее эхокардиографию.
Также до начала лечения целесообразно определить скорость оседания эритроцитов (СОЭ) или уровень других маркеров воспаления, оценить функцию легких, выполнить рентгенографию органов грудной клетки и оценить функцию почек.
Данные о возможном ухудшении течения основного заболевания у пациентов с клапанной регургитацией отсутствуют. При выявлении фиброза сердечных клапанов назначать каберголин не следует.
В процессе длительного лечения
Фиброзные изменения могут развиваться бессимптомно, поэтому пациентов
необходимо регулярно наблюдать с целью выявления возможных проявлений прогрессирующего фиброза.
Следовательно, во время лечения необходимо обращать внимание на признаки и симптомы следующих состояний и заболеваний:
— плевро-легочные заболевания, которые могут проявляться диспноэ, одышкой, упорным кашлем или болью в грудной клетке;
— почечная недостаточность, обструкция мочеточников или сосудов брюшной полости, которая может проявляться болью в поясничной области или боку и отеком нижних конечностей, а также любые объемные образования или болезненность в брюшной полости, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз;
— сердечная недостаточность, поскольку клапанный или перикардиальный фиброз часто проявляются сердечной недостаточностью. Таким образом, при появлении указанных симптомов необходимо исключить фиброз клапанов (и констриктивный перикардит).
С целью выявления фиброзных изменений рекомендуется проведение должного клинического диагностического мониторинга. После начала лечения первое эхокардиографическое обследование необходимо выполнить в течение 3–6 месяцев; впоследствии необходимость эхокардиографического обследования должна определяться результатами должного клинического обследования в каждом конкретном случае с уделением особого внимания вышеупомянутым признакам и симптомам, но оно должно выполняться не реже одного раза в 6–12 месяцев.
При выявлении впервые при эхокардиографии клапанной регургитации, ограничения подвижности створок клапанов или их утолщения, а также при выявлении признаков утяжеления течения названных состояний, лечение каберголином должно быть прекращено.
Необходимость использования других методов обследования (например, клинического обследования, включающего аускультацию сердца, рентгенологического исследования и компьютерной томографии) должна определяться индивидуально.
Дополнительное лабораторное обследование, например определение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и содержания креатинина в сыворотке крови, следует проводить при необходимости подтверждения фиброзных изменений.
В случае увеличения СОЭ в общем анализе крови у больных с плевральной эффузией/фиброзом, необходимо провести рентгендиагностику грудной клетки.
Симптомы, выявленные после длительного лечения Достинексом®, такие как фиброзные и серозные воспалительные расстройства (плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, легочной фиброз, перикардит, перикардиальный выпот, сердечная недостаточность), в некоторых случаях купируются после отмены препарата.
При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.
Лечение нарушений, обусловленных гиперпролактинемией
После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
После отмены Достинекса® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса®.
Достинекс® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.
Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более, чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом®, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Психические расстройства
При применении Достинекса® необходимо проводить регулярное обследование для выявления расстройств импульсного контроля, при которых могут быть выражены поведенческие симптомы, такие как влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивные траты или покупки, постоянная потребность в еде и компульсивное переедание. При проявлении таких симптомов, необходимо уменьшить дозу и/или постепенно отменить препарат.
Печеночная недостаточность
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child-Pugh), которым показана длительная терапия препаратом Достинекс® , следует рассмотреть возможность приема препарата в более низких дозах. При однократном применении такими пациентами дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация / время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.
Фиброз и сердечная вальвулопатия
После длительного приема Достинекса® у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрголиновыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса® у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.
Исследования с целью выявления ухудшения состояния после приема Достинекса® больным с вальвулярной регургитацией не проводились. В случае наличия у пациента фиброзного вальвулярного расстройства, лечение препаратом Достинекс® не рекомендуется.
У больных с фиброзными расстройствами в период длительного лечения препаратом, необходимо постоянное наблюдение у врача для своевременной диагностики нарастания симптомов плевро-легочных заболеваний, почечной недостаточности, мочеточниковой или абдоминальной сосудистой обструкции, пороков сердца; а также необходимо регулярно проводить дополнительные методы исследования: общий и биохимический анализы крови (уровень СОЭ, креатинина).
Сонливость или внезапное засыпание
Применение Достинекса® вызывает сонливость, у пациентов с болезнью Паркинсона может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса® или прекратить терапию.
Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с
нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.
Беременность и лактация
Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса® у беременных женщин не проводилось, прием препарата во время беременности следует прекратить.
Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема Достинекса®, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (хотя, по имеющимся данным, применение Достинекса® в дозе 0,5 — 2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития).
Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако, при отсутствии эффекта применения Достинекса®для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс® не следует назначать матерям, желающим кормить грудью.
Во время лактации одиночная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг, во избежание проявлений гипотонии. Клинические исследования показали, что при одиночной дозе препарата 0,5 мг для подавления лактации, удваивается риск проявления побочных действий.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами
Пациенты, принимающие Достинекс®, у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.
Состав
- Одна таблетка содержит
активное вещество — каберголин 0,5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин.
- Дәрілік препарат құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат — 0,5 мг каберголин,
қосымша заттар: сусыз лактоза, лейцин.
Одна таблетка содержит
активное вещество — каберголин 0,5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин.
Достинекс показания к применению
- — Предотвращение физиологической лактации после родов
— подавление уже установившейся послеродовой лактации:
а) после родов при нежелании матери кормить грудью, или если кормление грудью противопоказано матери либо ребенку по медицинским причинам;
б) после рождения мертвого плода или аборта
— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею
— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро — и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия, синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
- Қолданылуы
— босанғаннан кейінгі физиологиялық лактацияны болдырмау үшін
және босанғаннан кейін басталып кеткен лактацияны бәсеңдету үшін:
1) босанулардан кейін анасы емшек емізгісі келмеген жағдайда, немесе егер, анасына немесе баласына медициналық көрсетілімдер бойынша емшек емізу қарсы көрсетілімді болса;
2) шарана өлі туғаннан немесе аборттан кейін
Достинекс® пролактин секрециясын басу арқылы физиологиялық лактацияны болдырмайды.
— аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея сияқты, гиперпролактинемиямен байланысты бұзылуларды емдеу үшін
— гипофиздің пролактин секрециялайтын аденомаларында (микро — және макропролактиномаларда); идиопатиялық гиперпролактинемияда немесе гиперпролактинемиямен астасқан «бос» түрік ертоқымы синдромында, бұлар жоғарыда аталған клиникалық жай-күйлерде шешуші патологиялар болып табылады.
— предотвращение физиологической лактации после родов
— подавление уже установившейся послеродовой лактации:
а) после родов при нежелании матери кормить грудью, или если кормление грудью противопоказано матери либо ребенку по медицинским причинам;
б) после рождения мертвого плода или аборта
— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, таких как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея
— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро — и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия, синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией
Достинекс противопоказания
- — повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи
— непереносимость галактозы
— дефицит лактазы Лаппа
— глюкозо-галактозная мальабсорбция
— артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия
— тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз)
— тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе)
— легочная и сердечная недостаточность, вызванная фиброзными изменениями или наличие таких состояний в анамнезе
— одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии)
— наличие в анамнезе легочно-сердечных заболеваний, связанных с фиброзом (легочный, перикардиальный и ретроперитонеальный фиброз)
— при длительном лечении признаки сердечной вальвулопатии по данным эхокардиографии до лечения
— почечная недостаточность
— одновременный прием с нейролептиками
— токсикоз беременных
— детский возраст до 16 лет
- Қолдануға болмайтын жағдайлар
• каберголинге, қастауыш алкалоидтары деп аталатын ұқсас дәрілік заттарға, немесе «Қосымша мәліметтер» бөлімінде атап көрсетілген осы дәрілік заттың кез келген басқа компоненттеріне аллергия бар болса;
• өкпедегі, жүректегі немесе құрсақ қуысындағы фиброзданумен (тыртығы бар тіннің түзілуі) байланысты бастан өткерген аурулар;
• бұрын болған жүрек клапанының зақымдану ауруы немесе қазір де ұзақ уақыттан бері бар жүрек клапанының ауруы, жүрек клапандарының зақымдануымен фиброздану (тыртығы бар тіннің түзілуі) жағдайларын қоса;
• галактозаны көтере алмаушылық, Лапп лактазасы жеткіліксіздігі, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы;
• жүктілік аясында дамыған артериялық гипертензия, мысалы, преэклампсия немесе босанғаннан кейінгі артериялық гипертензия;
• 16 жасқа дейінгі балаларға.
— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи
— непереносимость галактозы
— дефицит лактазы Лаппа
— глюкозо-галактозная мальабсорбция
— артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия
— тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз)
— тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе)
— легочная и сердечная недостаточность, вызванная фиброзными изменениями или наличие таких состояний в анамнезе
— одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии)
— наличие в анамнезе легочно-сердечных заболеваний, связанных с фиброзом (легочный, перикардиальный и ретроперитонеальный фиброз)
— при длительном лечении признаки сердечной вальвулопатии по данным эхокардиографии до лечения
— почечная недостаточность
— одновременный прием с нейролептиками
— токсикоз беременных
— детский возраст до 16 лет
Достинекс дозировка
- Внутрь, во время еды.
Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов.
Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг.
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно – на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
Во время подбора дозы пациентов необходимо наблюдать с целью определения наименьшей эффективной дозы. Уровень пролактина в сыворотке крови следует определять ежемесячно, поскольку его нормализация обычно наблюдается в течение 2–4 недель после подбора эффективной дозы.
После отмены препарата Достинекс® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако в некоторых случаях отмечается стойкое уменьшение уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются, по меньшей мере, в течение 6 месяцев после отмены препарата Достинекс®.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 3 мг в сутки.
У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом® в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).
Длительность лечения определяется лечащим врачом.
- Дозалану режимі
Пациент препаратты әрқашанда дәрігердің ұсынымдарына сәйкес қабылдауы қажет. Егер препаратты қабылдауға қатысты күмәндар пайда болса, емдеуші дәрігерден кеңес алу қажет.
Препараттың ұсынылатын дозалары төмнде көрсетілген.
• Сүт өндірілуін (лактацияны) болдырмау үшін: босанудан кейінгі алғашқы күндері Достинекс® препаратының 0,5 мг 2 таблеткасы.
• Емшек емізуді бастағаннан кейін сүт өндірілуін тоқтату үшін: Достинекс® 0,5 мг таблеткасының жартысын екі күн бойы әр 12 сағат сайын.
• Басқа аурулар кезінде (гиперпролактинемия) пролактиннің деңгейін төмендету үшін: әуелі 0,5 мг бір таблетканы тұтастай қабылдау немесе оны бір аптаның ішінде екі дозаға бөлу қажет (мысалы, жарты таблеткасын дүйсенбіде, ал екінші жарты таблетканы бейсенбіде). Содан соң дәрігер пациенттің симптомдарын бақылауға қажетті дозаны анықтау үшін дозаны бірте-бірте арттыруы мүмкін, ол аптасына 4,5 мг (Достинекс® 0,5 мг 9 таблеткасы) дейін жетуі мүмкін.
Күніне 3 мг-ден (Достинекс® 0,5 мг 6 таблеткасы) артық қабылдамау керек.
Енгізу әдісі және жолы
Жағымсыз әсерлерінің айқындығын азайту үшін, Достинекс® таблеткаларын ішке, дұрысы тамақтан кейін қабылдаңыз. Таблетканы тұтастай, стақан сумен ішу арқылы жұтыңыз.
Внутрь, во время еды.
Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов.
Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг.
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно – на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
Во время подбора дозы пациентов необходимо наблюдать с целью определения наименьшей эффективной дозы. Уровень пролактина в сыворотке крови следует определять ежемесячно, поскольку его нормализация обычно наблюдается в течение 2–4 недель после подбора эффективной дозы.
После отмены препарата Достинекс® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако в некоторых случаях отмечается стойкое уменьшение уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются, по меньшей мере, в течение 6 месяцев после отмены препарата Достинекс®.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 3 мг в сутки.
У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом® в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).
Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Достинекс побочные действия
- Очень часто (1/10)
— сердечная вальвулопатия (включая клапанную регургитацию) и связанные нарушения (перикардит и экссудативный перикардит)
— головная боль, вертиго (головокружение)
— тошнота, диспепсия, гастрит, боль в животе
— астения, повышенная утомляемость
Часто (1/100 до < 1/10)
— сонливость
— депрессия
— ортостатическая гипотензия (при длительном применении, Достинекс® обычно оказывает гипотензивное действие), постуральная гипотензия, приливы
— запор, рвота
— боль в молочных железах
— бессимптомное снижение артериального давления (систолическое артериальное давление ? 20 мм. рт. ст. и диастолическое артериальное давление 10 мм рт. ст.)
Нечасто (1/1000 до <1/100)
— учащенное сердцебиение
— диспноэ, экссудативный плеврит, фиброз (включая легочный фиброз), носовое кровотечение
— реакции повышенной гиперчувствительности
— транзиторная гемианопсия, обморок, парестезии
— повышенное либидо
— спазм сосудов пальцев
— отек, периферический отек
— сыпь, алопеция (выпадение волос)
— судороги мыщц ног
— снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации у женщин с аменореей
Редко (1/10000 до <1/1000)
— боль в эпигастральной области
Очень редко (<1/10000)
— плеврофиброз
Неизвестно
— стенокардия
— нарушения со стороны органов дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит, боль в грудной клетке
— внезапное засыпание, тремор
— нарушение зрения
— агрессивность, бред, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм, психотические нарушения, галлюцинации
— нарушение функции печени
— повышение уровня креатинфосфокиназы, отклонение от нормы биохимических показателей функции печени
Лекарственное взаимодействие
Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом® не рекомендуется.
Поскольку Достинекс® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.), т.к. они могут ослабить действие Достинекса®, направленное на снижение уровня пролактина.
Достинекс® нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
Достинекс® необходимо осторожно применять с лекарственными средствами, понижающими кровяное давление, т.к. препарат способствует развитию симптоматической гипотензии.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
Лечение: мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.
Условия хранения
- беречь от детей
Аналоги Достинекс
<
>
Мочеполовая система и половые гормоны. Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Пролактина секреции ингибиторы. Каберголин.
Код АТХ: G02CB03
— предотвращение физиологической лактации после родов и подавление уже установившейся послеродовой лактации:
1) после родов при нежелании матери кормить грудью, или если кормление грудью противопоказано матери либо ребенку по медицинским причинам;
2) после рождения мертвого плода или аборта
Достинекс®
предотвращает физиологическую лактацию путем подавления секреции пролактина.
— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, таких как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея;
— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия или синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией, которые представляют собой ключевые патологии в вышеупомянутых клинических состояниях.
- при наличии аллергии на каберголин, похожие лекарственные средства, называемые алкалоидами спорыньи, или любые другие компоненты этого лекарственного препарата, перечисленные в разделе «Дополнительные сведения»;
- перенесенные заболевания, связанные с фиброзированием (образование рубцовой ткани) в легких, сердце или брюшной полости;
- заболевания с поражением сердечного клапана в прошлом или имеющееся заболевание сердечного клапана в течение длительного времени, включая случаи фиброзирования (образование рубцовой ткани) с поражением сердечных клапанов;
- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия;
- детский возраст до 16 лет.
Общая информация.
Каберголин как и другие производные алкалоидов спорыньи следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях: тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно, пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения, наличие в анамнезе тяжелых психических заболеваний, особенно психозов, ментальных расстройств в анамнезе.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы и галактозы, принимать Достинекс® не следует.
Сообщалось о серьезных нежелательных явлениях, таких как гипертензия, инфаркт миокарда, судороги, инсульт или психические расстройства у женщин получавших лечение каберголином для предотвращения лактации после родов. У некоторых пациентов развитию судорог или инсульта предшествовала сильная головная боль и/или преходящее нарушение зрения. Во время лечения необходимо тщательно контролировать артериальное давление. При развитии артериальной гипертензии, подозрительной боли в груди, тяжелой, прогрессирующей или постоянной головной боли (с нарушением зрения или без него) или признаков токсического воздействия на центральную нервную систему лечение каберголином необходимо прекратить и незамедлительно обследовать пациента.
Печеночная недостаточность
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом Достинекс®, следует рассмотреть возможность приема препарата в более низких дозах, после однократного приема препарата в дозе 1 мг значение AUC было выше, чем у здоровых добровольцев и лиц с менее выраженным нарушением функции печени.
Ортостатическая гипотензия
После приема каберголина может развиться ортостатическая гипотензия. На фоне терапии препаратами, оказывающими гипотензивное действие, каберголин следует применять с осторожностью.
Фиброз и сердечная вальвулопатия, а также предположительно связанные с ними родственные клинические феномены
После длительного применения производных алкалоидов спорыньи, являющихся агонистами рецепторов 5HT2B, например каберголина, наблюдались состояния, протекающие с фиброзом тканей и воспалением серозных оболочек, такие как плеврит, экссудативный плеврит, плеврофиброз, легочной фиброз, перикардит, экссудативный перикардит, фиброз одного или нескольких сердечных клапанов (аортального, митрального и трехстворчатого) или ретроперитонеальный фиброз. В некоторых случаях интенсивность симптомов или проявлений сердечной вальвулопатии уменьшалась после отмены каберголина.
При развитии экссудативного плеврита/плеврофиброза было зарегистрировано увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) выше нормы. В случае необъяснимого патологического увеличения СОЭ рекомендуется выполнение рентгенографии органов грудной клетки.
При кумуляции дозы каберголина наблюдались случаи вальвулопатии, в связи с этим, для лечения следует использовать наименьшую эффективную дозу препарата. Врач при каждом осмотре пациента должен оценивать потенциальные риск и пользу при применении каберголина с целью определения необходимости его дальнейшего продолжения.
До начала длительного лечения препаратом
Для выявления возможной бессимптомной патологии сердечных клапанов всем пациентам необходимо выполнить обследование сердечно-сосудистой системы, включающее эхокардиографию.
Также до начала лечения целесообразно определить скорость оседания эритроцитов (СОЭ) или уровень других маркеров воспаления, оценить функцию легких, выполнить рентгенографию органов грудной клетки и оценить функцию почек.
Данные о возможном ухудшении течения основного заболевания у пациентов с клапанной регургитацией отсутствуют. При выявлении фиброза сердечных клапанов назначать каберголин не следует.
В процессе длительного лечения
Фиброзные изменения могут развиваться бессимптомно, поэтому пациентов необходимо регулярно наблюдать с целью выявления возможных проявлений прогрессирующего фиброза.
Следовательно, во время лечения необходимо обращать внимание на следующие признаки и симптомы:
- плевролегочные заболевания, которые могут проявляться диспноэ, одышкой, непрекращающемся кашлем или болью в грудной клетке;
- почечная недостаточность, обструкция мочеточников или сосудов брюшной полости, которая может проявляться болью в поясничной области или боку и отеком нижних конечностей, а также любые объемные образования или болезненность в брюшной полости, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз;
- сердечная недостаточность, поскольку клапанный или перикардиальный фиброз часто проявляются сердечной недостаточностью. Таким образом, при появлении указанных симптомов необходимо исключить фиброз клапанов (и констриктивный перикардит).
С целью выявления фиброзных изменений рекомендуется проведение должного клинико-диагностического мониторинга. После начала лечения первое эхокардиографическое обследование необходимо выполнить в течение 3-6 месяцев; впоследствии необходимость эхокардиографического обследования должна определяться результатами должного клинического обследования в каждом конкретном случае с уделением особого внимания вышеупомянутым признакам и симптомам, но оно должно выполняться не реже одного раза в 6-12 месяцев.
При проведении эхокардиографии и выявлении клапанной регургитации, ограничения подвижности створок клапанов или их утолщения, а также при выявлении признаков утяжеления течения названных состояний, лечение каберголином должно быть прекращено.
Необходимость использования других методов обследования (например, клинического обследования, включающего аускультацию сердца, рентгенологического исследования и компьютерной томографии) должна определяться индивидуально.
Дополнительное лабораторное обследование, например определение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и содержания креатинина в сыворотке крови, следует проводить при необходимости подтверждения фиброзных изменений.
Сонливость или внезапное засыпание
Применение каберголина сопровождалось развитием сонливости. Применение агонистов дофамина может сопровождаться эпизодами внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса® или прекратить терапию.
Предотвращение и подавление физиологической лактации
Каберголин, как и другие производные алкалоидов спорыньи, не следует назначать женщинам с обусловленной беременностью артериальной гипертензией, например с преэклампсией или послеродовой гипертензией, за исключением случаев, когда потенциальная польза от применения препарата превышает возможный риск, связанный с лечением.
Во избежание возникновения постуральной гипотензии у кормящих грудью матерей, получающих каберголин для подавления лактации, его разовая доза не должна превышать 0,25 мг.
Лечение нарушений, обусловленных гиперпролактинемией
В связи тем, что гиперпролактинемия с аменореей или галактореей и бесплодием может наблюдаться при опухолях гипофиза, до начала лечения каберголином функция этой железы должна быть всесторонне исследована.
Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.
До начала лечения каберголином следует исключить беременность. В связи со все еще недостаточным опытом клинического применения каберголина и его длинным периодом полувыведения, в качестве меры предосторожности после появления овуляторных циклов желающим забеременеть женщинам рекомендуется прекратить прием каберголина за один месяц до предполагаемого зачатия.
Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после отмены препарата и до повторения ановуляции.
Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Психические расстройства
За пациентами следует вести регулярное наблюдение с целью выявления признаков расстройств контроля над побуждениями. Пациенты и лица, осуществляющие за ними уход, должны быть осведомлены о том, что во время лечения дофаминовыми агонистами, в том числе Достинексом®, возможно возникновение поведенческих симптомов расстройств контроля над побуждениями, включая патологическое влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивные траты или покупки, импульсивное обжорство и компульсивное переедание. При возникновении этих симптомов следует рассмотреть возможность уменьшения дозы и постепенной отмены препарата.
Если пациент принимает/использует, принимал/использовал недавно или планирует принимать/использовать любые другие препараты, следует сообщить об этом врачу или фармацевту.
Эффективность препарата Достинекс® может снижаться в присутствии определенных лекарственных средств, включая:
- лекарственные средства, применяемые для лечения психических заболеваний (например, производные фенотиазина, производные бутирофенона, производные тиоксантена);
- лекарственные средства, применяемые для лечения тошноты и рвоты (например, метоклопрамид).
Побочные эффекты могут усиливаться в случае одновременного приема препарата Достинекс®
с другими лекарственными средствами, включая:
- эритромицин и другие антибиотики того же класса (макролидные антибиотики).
При назначении лечения препаратом Достинекс® в течение длительного времени, не рекомендуется применять его в комбинации с другим препаратами, называемыми алкалоидами спорыньи.
Достинекс®
может вызвать снижение артериального давления при переходе из положения сидя или лежа в положение стоя. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме препарата Достинекс® со следующим классом лекарственных средств: лекарственные средства, которые снижают артериальное давление (см. раздел «Специальные предупреждения»)
Достинекс®
содержит лактозу (вид сахара). При непереносимости определенных сахаров, пациенту необходимо проконсультироваться с врачом до начала приема этого лекарственного средства.
При беременности или кормлении грудью, предполагаемой беременности, или при планировании беременности, следует проконсультироваться с врачом перед применением этого препарата.
Во избежание беременности следует использовать эффективную форму контрацепции во время лечения препаратом Достинекс®. Достинекс® можно применять во время беременности только в случае крайней необходимости и только после тщательной оценки врачом рисков и преимуществ применения этого лекарственного препарата.
Если во время приема препарата Достинекс® происходит зачатие, лечение следует прекратить сразу же после подтверждения беременности.
Достинекс®
прекращает выработку молока, поэтому его не следует принимать, если планируется кормление грудью.
Если прием препарата Достинекс® является необходимым, кормить ребенка необходимо другим способом.
Поскольку отсутствует информация о том, выделяется ли Достинекс® в грудное молоко или нет, нельзя кормить ребенка грудным молоком, если препарат оказался неэффективным для остановки лактации.
Репродуктивная функция
Если пациент принимает Достинекс® и планирует беременность, необходимо прекратить принимать этот лекарственный препарат за месяц до запланированного зачатия. Прекращение приема препарата Достинекс® за месяц до зачатия не приводит к снижению фертильности, поскольку эффект препарата сохраняется около 6 месяцев после окончания лечения.
Достинекс®
может вызывать сонливость и приступы внезапного засыпания. При проявлении этих симптомов, следует воздержатся от управления транспортными средствами и использования инструментов или механизмов, а также от выполнения действий, которые требуют высокой степени внимания и координации, пока симптомы полностью не исчезнут.
Режим дозирования
Пациенту всегда необходимо принимать препарат согласно рекомендациям врача. Если возникли сомнения по поводу приема препарата, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Рекомендуемые дозы препарата указаны ниже.
- Для предотвращения выработки молока (лактации): 2 таблетки препарата Достинекс® 0,5 мг в первый день после родов.
- Для прекращения выработки молока после начала грудного вскармливания: половина таблетки Достинекс® 0,5 мг каждые 12 часов в течение двух дней.
- Для снижения уровня пролактина при других заболеваниях (гиперпролактинемия): необходимо сначала принять одну таблетку 0,5 мг целиком или разделить ее на две дозы в течение одной недели (например, половина таблетки в понедельник, а вторая половина таблетки в четверг). Затем врач может постепенно увеличивать дозу, чтобы определить дозу, необходимую для контроля симптомов пациента, которая может достигать 4,5 мг (9 таблеток Достинекс® 0,5 мг) в неделю.
Не следует принимать более 3 мг (6 таблеток Достинекс® 0,5 мг) в день.
Метод и путь введения
Принимайте таблетки Достинекс®
внутрь, желательно после еды, чтобы уменьшить выраженность побочных эффектов. Проглатывайте таблетку целиком, запивая стаканом воды.
Применение у детей и подростков
Не рекомендуется применять Достинекс®
детям в возрасте до 16 лет.
Пожилые пациенты
Данные о применении препарата у пациентов пожилого возраста очень ограничены. В настоящее время специфические риски неизвестны.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Важно не пропускать прием препарата. Если был пропущен прием препарата в обычное время, необходимо его принять, как только пациент вспомнит об этом, а затем необходимо принимать его как обычно. Нельзя принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропуск приема пропущенной дозы.
Указание на наличие риска симптомов отмены
Врач должен проконсультировать на предмет того, как долго следует принимать Достинекс®. Не следует прекращать прием препарата, пока об этом не скажет врач. Если пациент желает прекратить прием препарата Достинекс®, сначала необходимо сообщить об этом врачу, поскольку заболевание может ухудшиться или появиться снова.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Если возникли дополнительные вопросы по применению этого препарата, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом или фармацевтом.
При случайном приеме большего количества препарата Достинекс®, могут возникнуть такие симптомы, как тошнота, рвота, расстройство желудка, понижение артериального давления при переходе из положения сидя или лежа в положение стоя, спутанность сознания, психоз (например, измененное восприятие реальности, изменение мышления, эмоциональные состояния, неадекватное поведение), галлюцинации. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу или в отделение неотложной помощи ближайшей больницы.
Данный препарат, как и все другие лекарственные препараты, может вызывать побочные эффекты, хотя и не у всех пациентов.
Пациенту необходимо немедленно обратитесь к врачу, если возникнут указанные ниже симптомы, поскольку они могут быть серьезными и может потребоваться прекращение приема препарата Достинекс®.
- Очень частые побочные эффекты (встречаются более чем у 1 из 10 пациентов): поражение сердечного клапана и связанные с ним расстройства, например воспаление перикарда (перикардит) или скопление жидкости в перикарде (перикардиальный выпот). Эти нарушения могут вызывать различные симптомы, включая выраженное чувство слабости, повышенную утомляемость и усиленное сердцебиение.
- Другие побочные эффекты (частоту невозможно определить на основании имеющихся данных): боль в грудной клетке (стенокардия).
У пациентов, принимавших Достинекс®, были зарегистрированы перечисленные ниже побочные эффекты.
Очень часто (может наблюдаться более чем у 1 из 10 человек):
- сердечная вальвулопатия (включая клапанную регургитацию) и связанные нарушения (перикардит и экссудативный перикардит)
- головная боль*
- головокружение/вертиго
- тошнота*
- дискомфорт и чувство распирания в желудке (диспепсия);
- гастрит
- боль в животе*
- слабость***(астения)
- повышенная утомляемость.
Часто (может наблюдаться у 1 человека из 10):
- сонливость
- депрессия
- снижение артериального давления (гипотензия), особенно при длительном приеме препарата Достинекс®
- снижение артериального давления при переходе из положения сидя или лежа в положение стоя (ортостатическая гипотензия);
- приливы**
- запор
- рвота**
- боль в молочных железах
- снижение артериального давления без заметных признаков (систолическое артериальное давление ≥20 мм. рт. ст. и диастолическое артериальное давление ≥10 мм рт. ст.).
Нечасто (может наблюдаться у 1 из 100 человек):
- ощущение сердцебиения
- диспноэ
- скопление жидкости плевральной полости, пространстве между легкими и грудной клеткой (плевральный выпот)
- фиброз (включая легочный фиброз)
- носовое кровотечение
- реакции повышенной чувствительности
- временная потеря зрения в одной половине поля зрения одного или обоих глаз (временная гемианопсия)
- внезапная потеря сознания (обморок)
- ощущение покалывания или жара (парестезия)
- повышение либидо
- спазм сосудов пальцев рук или ног
- скопление жидкости в различных частях тела (отек)
- отек лодыжек и (или) ног
- сыпь
- алопеция (выпадение волос)
- судороги мышц ног
- снижение уровня гемоглобина (вещество, которое содержится в эритроцитах). Этот побочный эффект возникал в первые месяцы после возобновления менструального цикла у женщин, у которых наблюдалось отсутствие менструаций (аменорея).
Редко (может наблюдаться у 1 из 1000 человек):
- боль в эпигастральной области.
Очень редко (может наблюдаться у 1 из 10 000 человек):
- фиброзные реакции (образование рубцовой ткани) в плевре (соединительно-тканная оболочка легкого).
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных):
- стенокардия
- нарушения со стороны дыхательной системы
- нарушение функции легких (дыхательная недостаточность)
- воспаление плевры (плеврит)
- боль в грудной клетке
- внезапное засыпание
- тремор
- нарушение зрения
- агрессивность
- бред
- патологическое или навязчивое половое влечение или по крайней мере мысли о сексе (гиперсексуальность)
- патологическое влечение к азартным играм
- психотические нарушения (например, измененное восприятие реальности, изменение мышления, изменение эмоционального состояния, неадекватное поведение)
- галлюцинации
- нарушение функции печени
- повышение уровня в крови вещества, которое находится преимущественно в мышцах (креатинфосфокиназа)
- отклонение от нормы биохимических показателей функции печени.
Побочные эффекты, отмеченные звездочкой (*), очень часто встречаются у пациентов, которые принимают Достинекс® для снижения чрезмерно высокого уровня пролактина (гиперпролактинемия). Они часто встречаются у пациентов, которые принимают Достинекс® для предотвращения или прекращения выработки грудного молока.
Слабость (астения) очень часто наблюдается у пациентов, которые принимают Достинекс® для снижения чрезмерно высокого уровня пролактина (гиперпролактинемия). Этот симптом нечасто наблюдается у пациентов, которые принимают Достинекс®
для предотвращения или прекращения выработки грудного молока.
Побочные эффекты, отмеченные двумя звездочками (**), часто встречаются у пациентов, которые принимают Достинекс®
для снижения чрезмерно высокого уровня пролактина (гиперпролактинемия). Они нечасто встречаются у пациентов, которые принимают Достинекс® для предотвращения или прекращения выработки грудного молока. Обратите особое внимание на перечисленные ниже побочные эффекты (см. раздел «Специальные предупреждения»).
Расстройства контроля над побуждениями, которые могут причинить вред пациенту или другим людям и выражаться в следующих симптомах:
- патологическое влечение к азартным играм;
- повышение сексуального желания, патологическое или навязчивое половое влечение или по крайней мере мысли о сексе (гиперсексуальность);
- стремление делать ненужные покупки, о котором человек отдает себе отчет, но плохо контролирует его;
- импульсивное обжорство и компульсивное переедание (потребление большего количества пищи, чем в норме, и большего количества, чем необходимо для удовлетворения чувства голода).
Пациенту необходимо сообщить своему врачу о любом из таких отклонений в поведении, чтобы он помог уменьшить выраженность этих симптомов или контролировать их.
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Одна таблетка содержит
активное вещество — каберголин 0,5 мг,
вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин.
Таблетки продолговатой формы с плоской поверхностью, белого цвета, с маркировкой «РU» и с риской с одной стороны и цифрой «700» с другой стороны и с короткими насечками над и под центральным «0» в цифре.
По 2 или 8 таблеток помещают во флаконы из янтарного стекла класса I с алюминиевой винтовой крышкой для контроля первого вскрытия или флаконы из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП) с полипропиленовой (ПП) крышкой с защитой от вскрытия детьми.
Алюминиевая винтовая крышка для контроля первого вскрытия, используемая в качестве средства укупорки для стеклянных флаконов, оснащена прокладкой из полиэтилена низкой плотности/термопластичного эластомера (ПЭНП/ТПЭ), исполняющей роль контейнера с силикагелем, снизу закрытого пластиковой крышкой с пористой бумагой.
Полипропиленовая крышка с защитой от вскрытия детьми, используемая в качестве средства укупорки для ПЭВП-флакона, оснащена внутренним ПЭНП-контейнером для влагопоглотителя, заполненным силикагелем.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Срок хранения 2 года.
Не применять по истечении срока годности!
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не выбрасывайте лекарственные препараты в канализацию или с бытовым мусором. Спросите фармацевта, как правильно выбрасывать ненужные препараты. Эти меры помогут защитить окружающую среду.
По рецепту
Сведения о производителе
Пфайзер Италия С.р.л.
Локалита Марино Дель Тронто
63100, Асколи Пичено
Италия
Держатель регистрационного удостоверения
Пфайзер Инк., США
235 Ист 42 Стрит, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк 10017 США
Tел: 212-573-2323
Факс: 212-573-1895
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственная ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Филиал компании Pfizer Export B.V. (Пфайзер Экспорт Би.Ви.) в Республике Казахстан
Республика Казахстан, г.Алматы, 050000, Медеуский район, проспект Нурсултана Назарбаева, д. 100/4
тел.: +7 (727) 250 09 16
факс: +7 (727) 250 42 09
электронная почта: PfizerKazakhstan@pfizer.com
Описание
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного препарата
ДОСТИНЕКС®
Торговое название
Достинекс®
Международное непатентованное название Каберголин
Лекарственная форма
Таблетки 0,5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — каберголин 0,5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин.
Описание
Таблетки продолговатой формы, с плоской поверхностью белого цвета, с маркировкой «Р» и «U», с риской с одной стороны и цифрой «700» – с другой стороны с короткими насечками над и под центральным «0» в цифре.
Фармакотерапевтическая группа
Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний.
Пролактина секреции ингибиторы.
Каберголин
Код АТХ G02CB03
Фармакологические свойства Фармакокинетика
Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 — 4 часа, связь с белками плазмы крови составляет 41 – 42 %. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63 — 68 часов у здоровых добровольцев и 79 — 115 часов у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18 % и 72 % от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2 – 3 %. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4 — 6 % от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3 % от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Биотрансформация меченого радиоактивной меткой каберголина также изучалась у здоровых добровольцев, при этом она была быстрой и значительной.
Эксперименты in vitro показали, что каберголин при концентрациях 0,1–10 нг/мл связывается с белками плазмы крови на 41–42 %.
Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
Фармакодинамика
Достинекс® является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с таковыми для снижения уровня пролактина в сыворотке крови, Достинекс® обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2–рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дней — у женщин в послеродовом периоде.
Достинекс® обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия.
К фармакодинамическим воздействиям Достинекса®, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.
Показания к применению
— Предотвращение физиологической лактации после родов
— подавление уже установившейся послеродовой лактации:
а) после родов при нежелании матери кормить грудью, или если кормление грудью противопоказано матери либо ребенку по медицинским причинам;
б) после рождения мертвого плода или аборта
— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею
— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро — и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия, синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды.
Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов.
Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг.
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно – на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
Во время подбора дозы пациентов необходимо наблюдать с целью определения наименьшей эффективной дозы. Уровень пролактина в сыворотке крови следует определять ежемесячно, поскольку его нормализация обычно наблюдается в течение 2–4 недель после подбора эффективной дозы.
После отмены препарата Достинекс® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако в некоторых случаях отмечается стойкое уменьшение уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются, по меньшей мере, в течение 6 месяцев после отмены препарата Достинекс®.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 3 мг в сутки.
У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом® в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).
Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Побочные действия Очень часто (≥ 1/10)
— сердечная вальвулопатия (включая клапанную регургитацию) и связанные нарушения (перикардит и экссудативный перикардит)
— головная боль, вертиго (головокружение)
— тошнота, диспепсия, гастрит, боль в животе
— астения, повышенная утомляемость
Часто (≥1/100 до < 1/10)
— сонливость
— депрессия
— ортостатическая гипотензия (при длительном применении, Достинекс® обычно оказывает гипотензивное действие), постуральная гипотензия, приливы
— запор, рвота
— боль в молочных железах
— бессимптомное снижение артериального давления (систолическое артериальное давление ≥ 20 мм. рт. ст. и диастолическое артериальное давление ≥ 10 мм рт. ст.)
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
— учащенное сердцебиение
— диспноэ, экссудативный плеврит, фиброз (включая легочный фиброз), носовое кровотечение
— реакции повышенной гиперчувствительности
— транзиторная гемианопсия, обморок, парестезии
— повышенное либидо
— спазм сосудов пальцев
— отек, периферический отек
— сыпь, алопеция (выпадение волос)
— судороги мыщц ног
— снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации у женщин с аменореей
Редко (≥1/10000 до <1/1000)
— боль в эпигастральной области
Очень редко (<1/10000)
— плеврофиброз
Неизвестно
— стенокардия
— нарушения со стороны органов дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит, боль в грудной клетке
— внезапное засыпание, тремор
— нарушение зрения
— агрессивность, бред, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм, психотические нарушения, галлюцинации
— нарушение функции печени
— повышение уровня креатинфосфокиназы, отклонение от нормы биохимических показателей функции печени
Противопоказания
— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи
— непереносимость галактозы
— дефицит лактазы Лаппа
— глюкозо-галактозная мальабсорбция
— артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия
— тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз)
— тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе)
— легочная и сердечная недостаточность, вызванная фиброзными изменениями или наличие таких состояний в анамнезе
— одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии)
— наличие в анамнезе легочно-сердечных заболеваний, связанных с фиброзом (легочный, перикардиальный и ретроперитонеальный фиброз)
— при длительном лечении признаки сердечной вальвулопатии по данным эхокардиографии до лечения
— почечная недостаточность
— одновременный прием с нейролептиками
— токсикоз беременных
— детский возраст до 16 лет
Лекарственные взаимодействия
Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом® не рекомендуется.
Поскольку Достинекс® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.), т.к. они могут ослабить действие Достинекса®, направленное на снижение уровня пролактина.
Достинекс® нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.
Достинекс® необходимо осторожно применять с лекарственными средствами, понижающими кровяное давление, т.к. препарат способствует развитию симптоматической гипотензии. Особые указания
Достинекс® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно
— пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения
Перед применением препарата, необходимо исключить беременность. После проведения лечения препаратом Достинекс®, наступления беременности следует избегать не менее одного месяца.
Необходимо осторожное применение Достинекса® с другими лекарственными препаратами, понижающими артериальное давление, во избежание постуральной гипотензии.
Перед назначением Достинекса® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
До начала длительного лечения препаратом
Перед началом длительного лечения необходимо провести обследования: эхокардиография сердца, рентгенография грудной клетки, ультразвуковое исследование почек, а также исследования крови и мочи на наличие воспалительного процесса.
Для выявления возможной бессимптомной патологии сердечных клапанов всем пациентам необходимо выполнить обследование сердечно-сосудистой системы, включающее эхокардиографию.
Также до начала лечения целесообразно определить скорость оседания эритроцитов (СОЭ) или уровень других маркеров воспаления, оценить функцию легких, выполнить рентгенографию органов грудной клетки и оценить функцию почек.
Данные о возможном ухудшении течения основного заболевания у пациентов с клапанной регургитацией отсутствуют. При выявлении фиброза сердечных клапанов назначать каберголин не следует.
В процессе длительного лечения
Фиброзные изменения могут развиваться бессимптомно, поэтому пациентов
необходимо регулярно наблюдать с целью выявления возможных проявлений прогрессирующего фиброза.
Следовательно, во время лечения необходимо обращать внимание на признаки и симптомы следующих состояний и заболеваний:
- плевро-легочные заболевания, которые могут проявляться диспноэ, одышкой, упорным кашлем или болью в грудной клетке;
- почечная недостаточность, обструкция мочеточников или сосудов брюшной полости, которая может проявляться болью в поясничной области или боку и отеком нижних конечностей, а также любые объемные образования или болезненность в брюшной полости, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз;
- сердечная недостаточность, поскольку клапанный или перикардиальный фиброз часто проявляются сердечной недостаточностью. Таким образом, при появлении указанных симптомов необходимо исключить фиброз клапанов (и констриктивный перикардит).
С целью выявления фиброзных изменений рекомендуется проведение должного клинического диагностического мониторинга. После начала лечения первое эхокардиографическое обследование необходимо выполнить в течение 3–6 месяцев; впоследствии необходимость эхокардиографического обследования должна определяться результатами должного клинического обследования в каждом конкретном случае с уделением особого внимания вышеупомянутым признакам и симптомам, но оно должно выполняться не реже одного раза в 6–12 месяцев.
При выявлении впервые при эхокардиографии клапанной регургитации, ограничения подвижности створок клапанов или их утолщения, а также при выявлении признаков утяжеления течения названных состояний, лечение каберголином должно быть прекращено.
Необходимость использования других методов обследования (например, клинического обследования, включающего аускультацию сердца, рентгенологического исследования и компьютерной томографии) должна определяться индивидуально.
Дополнительное лабораторное обследование, например определение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и содержания креатинина в сыворотке крови, следует проводить при необходимости подтверждения фиброзных изменений.
В случае увеличения СОЭ в общем анализе крови у больных с плевральной эффузией/фиброзом, необходимо провести рентгендиагностику грудной клетки.
Симптомы, выявленные после длительного лечения Достинексом®, такие как фиброзные и серозные воспалительные расстройства (плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, легочной фиброз, перикардит, перикардиальный выпот, сердечная недостаточность), в некоторых случаях купируются после отмены препарата.
При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект.
Лечение нарушений, обусловленных гиперпролактинемией
После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
После отмены Достинекса® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса®.
Достинекс® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.
Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более, чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом®, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Психические расстройства
При применении Достинекса® необходимо проводить регулярное обследование для выявления расстройств импульсного контроля, при которых могут быть выражены поведенческие симптомы, такие как влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивные траты или покупки, постоянная потребность в еде и компульсивное переедание. При проявлении таких симптомов, необходимо уменьшить дозу и/или постепенно отменить препарат.
Печеночная недостаточность
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child-Pugh), которым показана длительная терапия препаратом Достинекс® , следует рассмотреть возможность приема препарата в более низких дозах. При однократном применении такими пациентами дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация / время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью.
Фиброз и сердечная вальвулопатия
После длительного приема Достинекса® у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрголиновыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса® у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.
Исследования с целью выявления ухудшения состояния после приема Достинекса® больным с вальвулярной регургитацией не проводились. В случае наличия у пациента фиброзного вальвулярного расстройства, лечение препаратом Достинекс® не рекомендуется.
У больных с фиброзными расстройствами в период длительного лечения препаратом, необходимо постоянное наблюдение у врача для своевременной диагностики нарастания симптомов плевро-легочных заболеваний, почечной недостаточности, мочеточниковой или абдоминальной сосудистой обструкции, пороков сердца; а также необходимо регулярно проводить дополнительные методы исследования: общий и биохимический анализы крови (уровень СОЭ, креатинина).
Сонливость или внезапное засыпание
Применение Достинекса® вызывает сонливость, у пациентов с болезнью Паркинсона может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса® или прекратить терапию.
Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с
нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена.
Беременность и лактация
Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса® у беременных женщин не проводилось, прием препарата во время беременности следует прекратить.
Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема Достинекса®, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (хотя, по имеющимся данным, применение Достинекса® в дозе 0,5 — 2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития).
Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако, при отсутствии эффекта применения Достинекса®для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс® не следует назначать матерям, желающим кормить грудью.
Во время лактации одиночная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг, во избежание проявлений гипотонии. Клинические исследования показали, что при одиночной дозе препарата 0,5 мг для подавления лактации, удваивается риск проявления побочных действий.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами
Пациенты, принимающие Достинекс®, у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
Лечение: мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.
Форма выпуска и упаковка
П 2 или 8 таблеток во флакон темного стекла типа I, закрытый навинчивающейся алюминиевой крышкой с пластиковой вставкой, содержащей подсушивающий агент и пористую бумагу на дне.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек По рецепту
Производитель и упаковщик
Пфайзер Италия С.р.л.
Виа дель Комерсио – 63046
Марино дель Тронто, Асколи Пичено, Италия
УТВЕРЖДЕНА Приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения и социального развития Республики Казахстан от «___» ____________ 201__ г. №______ Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата ДОСТИНЕКС® Торговое название Достинекс® Международное непатентованное название Каберголин Лекарственная форма Таблетки 0,5 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество — каберголин 0,5 мг; вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин. Описание Таблетки продолговатой формы, с плоской поверхностью белого цвета, с маркировкой «Р» и «U», с риской с одной стороны и цифрой «700» – с другой стороны с короткими насечками над и под центральным «0» в цифре. Фармакотерапевтическая группа Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Пролактина секреции ингибиторы. Каберголин Код АТХ G02CB03 Фармакологические свойства Фармакокинетика Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 — 4 часа, связь с белками плазмы крови составляет 41 – 42 %. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63 — 68 часов у здоровых добровольцев и 79 — 115 часов у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18 % и 72 % от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2 – 3 %. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4 — 6 % от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3 % от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Биотрансформация меченого радиоактивной меткой каберголина также изучалась у здоровых добровольцев, при этом она была быстрой и значительной. Эксперименты in vitro показали, что каберголин при концентрациях 0,1–10 нг/мл связывается с белками плазмы крови на 41–42 %. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина. Фармакодинамика Достинекс® является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с таковыми для снижения уровня пролактина в сыворотке крови, Достинекс® обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2–рецепторов. Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дней — у женщин в послеродовом периоде. Достинекс® обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия. К фармакодинамическим воздействиям Достинекса®, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым. Показания к применению — Предотвращение физиологической лактации после родов — подавление уже установившейся послеродовой лактации: а) после родов при нежелании матери кормить грудью, или если кормление грудью противопоказано матери либо ребенку по медицинским причинам; б) после рождения мертвого плода или аборта — лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею — пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро — и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия, синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией. Способ применения и дозы Внутрь, во время еды. Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг),в первый день после родов. Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг. Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно – на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю. В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. Во время подбора дозы пациентов необходимо наблюдать с целью определения наименьшей эффективной дозы. Уровень пролактина в сыворотке крови следует определять ежемесячно, поскольку его нормализация обычно наблюдается в течение 2–4 недель после подбора эффективной дозы. После отмены препарата Достинекс® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако в некоторых случаях отмечается стойкое уменьшение уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются, по меньшей мере, в течение 6 месяцев после отмены препарата Достинекс®. Максимальная рекомендуемая доза составляет 3 мг в сутки. У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом® в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю),с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели). Длительность лечения определяется лечащим врачом. Побочные действия Очень часто (≥ 1/10) — сердечная вальвулопатия (включая клапанную регургитацию) и связанные нарушения (перикардит и экссудативный перикардит) — головная боль, вертиго (головокружение) — тошнота, диспепсия, гастрит, боль в животе — астения, повышенная утомляемость Часто (≥1/100 до < 1/10) — сонливость — депрессия — ортостатическая гипотензия (при длительном применении, Достинекс® обычно оказывает гипотензивное действие),постуральная гипотензия, приливы — запор, рвота — боль в молочных железах — бессимптомное снижение артериального давления (систолическое артериальное давление ≥ 20 мм. рт. ст. и диастолическое артериальное давление ≥ 10 мм рт. ст.) Нечасто (≥1/1000 до <1/100) — учащенное сердцебиение — диспноэ, экссудативный плеврит, фиброз (включая легочный фиброз),носовое кровотечение — реакции повышенной гиперчувствительности — транзиторная гемианопсия, обморок, парестезии — повышенное либидо — спазм сосудов пальцев — отек, периферический отек — сыпь, алопеция (выпадение волос) — судороги мыщц ног — снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации у женщин с аменореей Редко (≥1/10000 до <1/1000) — боль в эпигастральной области Очень редко (<1/10000) — плеврофиброз Неизвестно — стенокардия — нарушения со стороны органов дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит, боль в грудной клетке — внезапное засыпание, тремор — нарушение зрения — агрессивность, бред, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм, психотические нарушения, галлюцинации — нарушение функции печени — повышение уровня креатинфосфокиназы, отклонение от нормы биохимических показателей функции печени Противопоказания — повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи — непереносимость галактозы — дефицит лактазы Лаппа — глюкозо-галактозная мальабсорбция — артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия — тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз) — тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе) — легочная и сердечная недостаточность, вызванная фиброзными изменениями или наличие таких состояний в анамнезе — одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии) — наличие в анамнезе легочно-сердечных заболеваний, связанных с фиброзом (легочный, перикардиальный и ретроперитонеальный фиброз) — при длительном лечении признаки сердечной вальвулопатии по данным эхокардиографии до лечения — почечная недостаточность — одновременный прием с нейролептиками — токсикоз беременных — детский возраст до 16 лет Лекарственные взаимодействия Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии Достинексом® не рекомендуется. Поскольку Достинекс® оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.),т.к. они могут ослабить действие Достинекса®, направленное на снижение уровня пролактина. Достинекс® нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином),т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина. Достинекс® необходимо осторожно применять с лекарственными средствами, понижающими кровяное давление, т.к. препарат способствует развитию симптоматической гипотензии. Особые указания Достинекс® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях: — тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно — пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения Перед применением препарата, необходимо исключить беременность. После проведения лечения препаратом Достинекс®, наступления беременности следует избегать не менее одного месяца. Необходимо осторожное применение Достинекса® с другими лекарственными препаратами, понижающими артериальное давление, во избежание постуральной гипотензии. Перед назначением Достинекса® с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное исследование функции гипофиза. До начала длительного лечения препаратом Перед началом длительного лечения необходимо провести обследования: эхокардиография сердца, рентгенография грудной клетки, ультразвуковое исследование почек, а также исследования крови и мочи на наличие воспалительного процесса. Для выявления возможной бессимптомной патологии сердечных клапанов всем пациентам необходимо выполнить обследование сердечно-сосудистой системы, включающее эхокардиографию. Также до начала лечения целесообразно определить скорость оседания эритроцитов (СОЭ) или уровень других маркеров воспаления, оценить функцию легких, выполнить рентгенографию органов грудной клетки и оценить функцию почек. Данные о возможном ухудшении течения основного заболевания у пациентов с клапанной регургитацией отсутствуют. При выявлении фиброза сердечных клапанов назначать каберголин не следует. В процессе длительного лечения Фиброзные изменения могут развиваться бессимптомно, поэтому пациентов необходимо регулярно наблюдать с целью выявления возможных проявлений прогрессирующего фиброза. Следовательно, во время лечения необходимо обращать внимание на признаки и симптомы следующих состояний и заболеваний: плевро-легочные заболевания, которые могут проявляться диспноэ, одышкой, упорным кашлем или болью в грудной клетке; почечная недостаточность, обструкция мочеточников или сосудов брюшной полости, которая может проявляться болью в поясничной области или боку и отеком нижних конечностей, а также любые объемные образования или болезненность в брюшной полости, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз; сердечная недостаточность, поскольку клапанный или перикардиальный фиброз часто проявляются сердечной недостаточностью. Таким образом, при появлении указанных симптомов необходимо исключить фиброз клапанов (и констриктивный перикардит). С целью выявления фиброзных изменений рекомендуется проведение должного клинического диагностического мониторинга. После начала лечения первое эхокардиографическое обследование необходимо выполнить в течение 3–6 месяцев; впоследствии необходимость эхокардиографического обследования должна определяться результатами должного клинического обследования в каждом конкретном случае с уделением особого внимания вышеупомянутым признакам и симптомам, но оно должно выполняться не реже одного раза в 6–12 месяцев. При выявлении впервые при эхокардиографии клапанной регургитации, ограничения подвижности створок клапанов или их утолщения, а также при выявлении признаков утяжеления течения названных состояний, лечение каберголином должно быть прекращено. Необходимость использования других методов обследования (например, клинического обследования, включающего аускультацию сердца, рентгенологического исследования и компьютерной томографии) должна определяться индивидуально. Дополнительное лабораторное обследование, например определение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и содержания креатинина в сыворотке крови, следует проводить при необходимости подтверждения фиброзных изменений. В случае увеличения СОЭ в общем анализе крови у больных с плевральной эффузией/фиброзом, необходимо провести рентгендиагностику грудной клетки. Симптомы, выявленные после длительного лечения Достинексом®, такие как фиброзные и серозные воспалительные расстройства (плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, легочной фиброз, перикардит, перикардиальный выпот, сердечная недостаточность),в некоторых случаях купируются после отмены препарата. При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. Лечение нарушений, обусловленных гиперпролактинемией После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения. После отмены Достинекса® обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса®. Достинекс® восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более, чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения Достинексом®, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза. Психические расстройства При применении Достинекса® необходимо проводить регулярное обследование для выявления расстройств импульсного контроля, при которых могут быть выражены поведенческие симптомы, такие как влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивные траты или покупки, постоянная потребность в еде и компульсивное переедание. При проявлении таких симптомов, необходимо уменьшить дозу и/или постепенно отменить препарат. Печеночная недостаточность Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Child-Pugh),которым показана длительная терапия препаратом Достинекс® , следует рассмотреть возможность приема препарата в более низких дозах. При однократном применении такими пациентами дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площади под кривой «концентрация / время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной недостаточностью. Фиброз и сердечная вальвулопатия После длительного приема Достинекса® у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрголиновыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс® следует применять с осторожностью пациентам с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса® у пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов. Исследования с целью выявления ухудшения состояния после приема Достинекса® больным с вальвулярной регургитацией не проводились. В случае наличия у пациента фиброзного вальвулярного расстройства, лечение препаратом Достинекс® не рекомендуется. У больных с фиброзными расстройствами в период длительного лечения препаратом, необходимо постоянное наблюдение у врача для своевременной диагностики нарастания симптомов плевро-легочных заболеваний, почечной недостаточности, мочеточниковой или абдоминальной сосудистой обструкции, пороков сердца; а также необходимо регулярно проводить дополнительные методы исследования: общий и биохимический анализы крови (уровень СОЭ, креатинина). Сонливость или внезапное засыпание Применение Достинекса® вызывает сонливость, у пациентов с болезнью Паркинсона может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу Достинекса® или прекратить терапию. Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось. Применение в педиатрии Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлена. Беременность и лактация Поскольку контролируемых клинических исследований с применением Достинекса® у беременных женщин не проводилось, прием препарата во время беременности следует прекратить. Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема Достинекса®, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (хотя, по имеющимся данным, применение Достинекса® в дозе 0,5 — 2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития). Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако, при отсутствии эффекта применения Достинекса®для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс® не следует назначать матерям, желающим кормить грудью. Во время лактации одиночная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг, во избежание проявлений гипотонии. Клинические исследования показали, что при одиночной дозе препарата 0,5 мг для подавления лактации, удваивается риск проявления побочных действий. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами Пациенты, принимающие Достинекс®, у которых наблюдается сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами),при которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск серьезных повреждений или смерти. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации. Лечение: мероприятия, направленные на выведение препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина. Форма выпуска и упаковка П 2 или 8 таблеток во флакон темного стекла типа I, закрытый навинчивающейся алюминиевой крышкой с пластиковой вставкой, содержащей подсушивающий агент и пористую бумагу на дне. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонной пачке. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 2 года Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель и упаковщик Пфайзер Италия С.р.л. Виа дель Комерсио – 63046 Марино дель Тронто, Асколи Пичено, Италия Владелец регистрационного удостоверения Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн, США Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара): Представительство компании «Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн» (США) г. Алматы, пр. Абылай хана, 141 тел. (727) 272-27-01, 250-09-16
| Аптека | Адрес | Количество |
|---|---|---|
| №1 | микрорайон Орбита-1, 21, Алматы +7 (708) 972-82-01,+7 (727) 265-74-86,+7 (727) 972-82-01 |
1 |
| №2 | микрорайон Аксай-4, 75, Алматы +7 (708) 972-82-02,+7 (727) 243-13-11,972-82-02 |
1 |
| №3 | улица Сулейменова, 24, Алматы +7 (708) 972-82-03,+7 (727) 302-32-80,+7 (727) 972-82-03 |
1 |
| №5 | улица Лебедева, 1, Алматы +7 (708) 972-82-05,+7 (727) 394-17-11,+7 (727) 972-82-05 |
1 |
| №6 | 2-й микрорайон, 50, Алматы +7 (708) 972-82-06,+7 (727) 276-04-74,+7 (727) 972-82-06 |
1 |
| №11 | улица Асанбая Аскарова, 10А, Алматы +7 (708) 972-82-11,+7 (727) 972-82-11 |
1 |
| №12 | проспект Гагарина, 205, Алматы +7(727) 339-12-03,+7 (708) 972-82-12,+7 (727) 972-82-12 |
1 |
| №15 | улица Кабанбай Батыра, 15, Алматы +7 (727) 225-64-00,+7 (708) 972-82-15,+7 (727) 972-82-15 |
1 |
| №17 | улица Толе Би, 187, Алматы +7 (708) 972-82-17,+7 (727) 972-82-17 |
1 |
| №18 | Алматы, мкр-н Таусамалы, ул. Бакшалы д. 7/29 +7 (708) 972-82-18,+7 (727) 972-82-18 |
1 |
| №20 | улица Нурмакова, 79, Алматы +7 (708) 972-82-20,+7 (727) 972-82-20 |
1 |
| №23 | микрорайон Аксай-2, 8/3, Алматы +7 (708) 972-89-23 |
1 |
| №25 | Алматы, пр. Аль-Фараби, 101 (ЖК «Аэлита») +7 (708) 970-28-84,+7 (727) 338-59-15 |
1 |
| №26 | Алматы, ул. Сатпаева 90 (ТРЦ АДК) +7 (747) 094-13-00,+7 (708) 970-28-04 |
2 |
Оставить отзыв
Доставка:
- Доставка курьером аптеки (г. Алматы)
- Доставка через Kazpost (по РК)
Оплата:
- Карточкой VISA, MasterCard любого банка
- Наличными
Товар партнёра, фактическое наличие будет подтверждено оператором
Товар нельзя вернуть или обменять
Описание
Белые плоские продолговатые таблетки с маркировкой «Р» и «U», разделенными насечкой с одной стороны и «700» с короткими насечками сверху и снизу числа — с другой стороны
Состав
каберголин 0,5 мг
Противопоказания
Побочные действия
— головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок
— тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия
— мастодиния, носовое кровотечение, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (Достинекс® может оказывать сосудосуживающее действие)
— редко: снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации у женщин с аменореей.
— алопеция, повышение активности креатинин-фосфокиназы в крови, мании, диспноэ, отеки, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия.
Способ применения
Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в первый день после родов.
Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза Достинекса® не должна превышать 0,25 мг.
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию Достинексом® в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две недели).
Показания к применению
— подавление уже установившейся послеродовой лактации
— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею
— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро — и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Дополнительная информация
МНН: Каберголин
Объем: 0.5 мг
Артикул: A01-0003651
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и фармацевтической
деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от «_____»____________201___г. №_____
Инструкция по
медицинскому применению
лекарственного средства
ДОСТИНЕКС
Торговое название
Достинекс
Международное
непатентованное название
Каберголин
Лекарственная форма
Таблетки 0,5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — каберголин 0,5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин.
Описание
Таблетки продолговатой формы, с плоской поверхностью белого
цвета, с маркировкой «Р» и «U», с риской с одной стороны и цифрой «700» –
с другой стороны с короткими насечками над и под центральным «0» в цифре.
Фармакотерапевтическая
группа
Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний.
Пролактина секреции ингибиторы.
Каберголин
Код АТХ G02CB03
Фармакологические
свойства
Фармакокинетика
Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта,
максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 — 4 часа, связь
с белками плазмы крови составляет 41 – 42 %. Период полувыведения каберголина,
оцениваемый по скорости выведения с мочой, составляет 63 — 68 часов у здоровых добровольцев
и 79 — 115 часов у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного
периода полувыведения состояние равновесной концентрации достигается через 4
недели. Через 10 дней после приема препарата в моче и кале обнаруживаются
соответственно около 18 % и 72 % от принятой дозы, причем доля неизмененного
препарата в моче составляет 2 – 3 %. Основным продуктом метаболизма
каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в
концентрации до 4 — 6 % от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных
метаболитов не превышает 3 % от принятой дозы. Установлено, что продукты
метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления
секреции пролактина по сравнению с каберголином. Биотрансформация меченого
радиоактивной меткой каберголина также изучалась у здоровых добровольцев, при
этом она была быстрой и значительной.
Эксперименты in vitro показали, что каберголин при
концентрациях 0,1–10 нг/мл связывается с белками плазмы крови на 41–42 %.
Прием пищи не влияет на всасывание и распределение
каберголина.
Фармакодинамика
Достинекс является дофаминергическим производным эрголина и
характеризуется пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией
D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме
более высоких доз по сравнению с таковыми для снижения уровня пролактина в
сыворотке крови, Достинекс обладает центральным дофаминергическим эффектом
вследствие стимуляции D2–рецепторов.
Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в
течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых
добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией, и до 14-21 дней — у
женщин в послеродовом периоде.
Достинекс обладает
строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию
других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата
является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности
действия.
К фармакодинамическим воздействиям Достинекса, не связанным
с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления
(АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект
отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.
Показания к
применению
—
Предотвращение физиологической лактации после родов
—
подавление уже установившейся послеродовой лактации:
а) после родов при нежелании матери кормить грудью, или если
кормление грудью противопоказано матери либо ребенку по медицинским причинам;
б)
после рождения мертвого плода или аборта
— лечение
нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею,
ановуляцию, галакторею
—
пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро — и макропролактиномы);
идиопатическая гиперпролактинемия, синдром «пустого» турецкого седла
в сочетании с гиперпролактинемией.
Способ применения и
дозы
Внутрь, во время еды.
Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5
мг), в первый день после родов.
Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2
таблетки) два раза в сутки через каждые 12 часов в течение двух дней (общая
доза равна 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих
грудью матерей, однократная доза Достинекса не должна превышать 0,25 мг.
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая
начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка
0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг, например, в понедельник и
четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно – на 0,5 мг с
месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от
0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с
гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости, недельную дозу можно
принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю.
Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при
назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.
Во время подбора дозы пациентов необходимо наблюдать с целью
определения наименьшей эффективной дозы. Уровень пролактина в сыворотке крови
следует определять ежемесячно, поскольку его нормализация обычно наблюдается в
течение 2–4 недель после подбора эффективной дозы.
После отмены препарата Достинекс обычно наблюдается рецидив
гиперпролактинемии. Однако в некоторых случаях отмечается стойкое уменьшение
уровня пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин
овуляторные циклы сохраняются, по меньшей мере, в течение 6 месяцев после
отмены препарата Достинекс.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 3 мг в сутки.
У пациентов с повышенной чувствительностью к
дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить,
начав терапию Достинексом в более низкой дозе (например, по 0,25 мг один раз в
неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической
дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных
побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более
постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые две
недели).
Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Побочные действия Очень часто (≥ 1/10)
— сердечная вальвулопатия (включая клапанную регургитацию) и
связанные нарушения (перикардит и экссудативный перикардит)
— головная боль, вертиго (головокружение)
— тошнота, диспепсия, гастрит, боль в животе
— астения, повышенная утомляемость
Часто (≥1/100 до < 1/10)
— сонливость
— депрессия
— ортостатическая гипотензия (при длительном применении,
Достинекс обычно оказывает гипотензивное действие), постуральная гипотензия,
приливы
— запор, рвота
— боль в молочных железах
— бессимптомное снижение артериального давления
(систолическое артериальное давление ≥ 20 мм. рт. ст. и диастолическое
артериальное давление ≥ 10 мм рт. ст.)
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
— учащенное сердцебиение
— диспноэ, экссудативный плеврит, фиброз (включая легочный
фиброз), носовое кровотечение
— реакции повышенной гиперчувствительности
— транзиторная гемианопсия, обморок, парестезии
— повышенное либидо
— спазм сосудов пальцев
— отек, периферический отек
— сыпь, алопеция (выпадение волос)
— судороги мыщц ног
— снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких
месяцев после восстановления менструации у женщин с аменореей
Редко (≥1/10000 до <1/1000)
— боль в эпигастральной области
Очень редко (<1/10000)
— плеврофиброз
Неизвестно
— стенокардия
— нарушения со стороны органов дыхания, дыхательная
недостаточность, плеврит, боль в грудной клетке
— внезапное засыпание, тремор
— нарушение зрения
— агрессивность, бред, гиперсексуальность, патологическое
влечение к азартным играм, психотические нарушения, галлюцинации
— нарушение функции печени
— повышение уровня креатинфосфокиназы, отклонение от нормы
биохимических показателей функции печени
Противопоказания
—
повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а
также к любым алкалоидам спорыньи
— непереносимость
галактозы
—
дефицит лактазы Лаппа
—
глюкозо-галактозная мальабсорбция
—
артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например,
преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия
—
тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз)
—
тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе)
—
легочная и сердечная недостаточность, вызванная фиброзными изменениями или
наличие таких состояний в анамнезе
—
одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие
(из-за риска развития ортостатической гипотензии)
—
наличие в анамнезе легочно-сердечных заболеваний, связанных с фиброзом
(легочный, перикардиальный и ретроперитонеальный фиброз)
—
при длительном лечении признаки сердечной вальвулопатии по данным
эхокардиографии до лечения
—
почечная недостаточность
—
одновременный прием с нейролептиками
—
токсикоз беременных
—
детский возраст до 16 лет
Лекарственные взаимодействия
Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов
спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных
средств во время длительной терапии Достинексом не рекомендуется.
Поскольку Достинекс оказывает терапевтическое действие путем
прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с
препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны,
тиоксантены, метоклопрамид и др.), т.к. они могут ослабить действие Достинекса,
направленное на снижение уровня пролактина.
Достинекс нельзя применять одновременно с
антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к
увеличению системной биодоступности каберголина.
Достинекс необходимо осторожно применять с лекарственными
средствами, понижающими кровяное давление, т.к. препарат способствует развитию
симптоматической гипотензии. Особые указания
Достинекс следует назначать с осторожностью при следующих
состояниях и/или заболеваниях:
—
тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно
—
пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения
Перед применением препарата, необходимо исключить
беременность. После проведения лечения препаратом Достинекс, наступления
беременности следует избегать не менее одного месяца.
Необходимо осторожное применение Достинекса с другими
лекарственными препаратами, понижающими артериальное давление, во избежание
постуральной гипотензии.
Перед назначением Достинекса с целью лечения
нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное
исследование функции гипофиза.
До начала длительного лечения препаратом
Перед началом длительного лечения необходимо провести
обследования: эхокардиография сердца, рентгенография грудной клетки,
ультразвуковое исследование почек, а также исследования крови и мочи на наличие
воспалительного процесса.
Для выявления возможной бессимптомной патологии сердечных
клапанов всем пациентам необходимо выполнить обследование сердечно-сосудистой
системы, включающее эхокардиографию.
Также до начала лечения целесообразно определить скорость
оседания эритроцитов (СОЭ) или уровень других маркеров воспаления, оценить
функцию легких, выполнить рентгенографию органов грудной клетки и оценить
функцию почек.
Данные о возможном ухудшении течения основного заболевания у
пациентов с клапанной регургитацией отсутствуют. При выявлении фиброза
сердечных клапанов назначать каберголин не следует.
В процессе длительного лечения
Фиброзные изменения могут развиваться бессимптомно, поэтому
пациентов
необходимо регулярно наблюдать с целью выявления возможных
проявлений прогрессирующего фиброза.
Следовательно, во время лечения необходимо обращать внимание
на признаки и симптомы следующих состояний и заболеваний:
плевро-легочные заболевания, которые могут проявляться
диспноэ, одышкой, упорным кашлем или болью в грудной клетке;
почечная недостаточность, обструкция мочеточников или
сосудов брюшной полости, которая может проявляться болью в поясничной области
или боку и отеком нижних конечностей, а также любые объемные образования или
болезненность в брюшной полости, которые могут указывать на ретроперитонеальный
фиброз;
сердечная недостаточность, поскольку клапанный или
перикардиальный фиброз часто проявляются сердечной недостаточностью. Таким
образом, при появлении указанных симптомов необходимо исключить фиброз клапанов
(и констриктивный перикардит).
С целью выявления фиброзных изменений рекомендуется проведение
должного клинического диагностического мониторинга. После начала лечения первое
эхокардиографическое обследование необходимо выполнить в течение 3–6 месяцев;
впоследствии необходимость эхокардиографического обследования должна
определяться результатами должного клинического обследования в каждом
конкретном случае с уделением особого внимания вышеупомянутым признакам и
симптомам, но оно должно выполняться не реже одного раза в 6–12 месяцев.
При выявлении впервые при эхокардиографии клапанной
регургитации, ограничения подвижности створок клапанов или их утолщения, а
также при выявлении признаков утяжеления течения названных состояний, лечение
каберголином должно быть прекращено.
Необходимость использования других методов обследования
(например, клинического обследования, включающего аускультацию сердца,
рентгенологического исследования и компьютерной томографии) должна определяться
индивидуально.
Дополнительное лабораторное обследование, например
определение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и содержания креатинина в
сыворотке крови, следует проводить при необходимости подтверждения фиброзных
изменений.
В случае увеличения СОЭ в общем анализе крови у больных с
плевральной эффузией/фиброзом, необходимо провести рентгендиагностику грудной
клетки.
Симптомы, выявленные после длительного лечения Достинексом,
такие как фиброзные и серозные воспалительные расстройства (плеврит,
плевральный выпот, плевральный фиброз, легочной фиброз, перикардит,
перикардиальный выпот, сердечная недостаточность), в некоторых случаях
купируются после отмены препарата.
При увеличении дозы пациенты должны находиться под
наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы,
обеспечивающей терапевтический эффект.
Лечение нарушений, обусловленных гиперпролактинемией
После того, как будет подобран эффективный режим
дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в месяц) определение
концентрации пролактина в сыворотке крови. Нормализация уровня пролактина
обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.
После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии,
однако у некоторых пациенток отмечается стойкое подавление уровня пролактина в
течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы
сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены Достинекса.
Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с
гиперпролактинемическим гипогонадизмом.
Поскольку беременность может наступить до восстановления
менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза
в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации —
каждый раз, когда отмечается задержка менструации более, чем на 3 дня.
Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы
контрацепции во время лечения Достинексом, а также после отмены препарата до
повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны
находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов
увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение
размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Психические расстройства
При применении Достинекса необходимо проводить
регулярное обследование для выявления расстройств импульсного контроля, при
которых могут быть выражены поведенческие симптомы, такие как влечение к
азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивные траты
или покупки, постоянная потребность в еде и компульсивное переедание. При
проявлении таких симптомов, необходимо уменьшить дозу и/или постепенно отменить
препарат.
Печеночная недостаточность
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по
классификации Child-Pugh), которым показана длительная терапия препаратом
Достинекс® , следует рассмотреть возможность приема препарата в более
низких дозах. При однократном применении такими пациентами дозы 1 мг отмечалось
увеличение AUC (площади под кривой «концентрация / время») по сравнению со
здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной
недостаточностью.
Фиброз и сердечная вальвулопатия
После длительного приема Достинекса у пациентов наблюдались плевральный
выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали
предшествующую терапию эрголиновыми агонистами дофамина. Поэтому Достинекс следует применять с осторожностью пациентам с
имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца
или с такими состояниями в анамнезе. После прекращения приема Достинекса у
пациентов с диагнозом плевральный выпот/плевральный фиброз и
вальвулопатия отмечалось улучшение симптомов.
Исследования с целью выявления ухудшения состояния после
приема Достинекса больным с вальвулярной регургитацией не проводились. В
случае наличия у пациента фиброзного вальвулярного расстройства, лечение
препаратом Достинекс не рекомендуется.
У больных с фиброзными расстройствами в период длительного
лечения препаратом, необходимо постоянное наблюдение у врача для своевременной
диагностики нарастания симптомов плевро-легочных заболеваний, почечной
недостаточности, мочеточниковой или абдоминальной сосудистой обструкции,
пороков сердца; а также необходимо регулярно проводить дополнительные методы
исследования: общий и биохимический анализы крови (уровень СОЭ, креатинина).
Сонливость или внезапное засыпание
Применение Достинекса вызывает сонливость, у пациентов
с болезнью Паркинсона может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях
рекомендуется снизить дозу Достинекса или прекратить терапию.
Исследований по применению препарата у пациентов пожилого
возраста с
нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не
проводилось.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет
не установлена.
Беременность и лактация
Поскольку контролируемых клинических исследований с применением
Достинекса у беременных женщин не
проводилось, прием препарата во время беременности следует прекратить.
Наступления беременности следует избегать в течение, как
минимум, одного месяца после прекращения приема Достинекса, учитывая длительный
период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии
на плод (хотя, по имеющимся данным, применение Достинекса в дозе 0,5 — 2 мг в неделю по поводу
нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением
частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и
врожденных пороков развития).
Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет,
однако, при отсутствии эффекта применения Достинекса для предотвращения или
подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При
нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, Достинекс не следует назначать матерям, желающим кормить
грудью.
Во время лактации одиночная доза Достинекса не должна
превышать 0,25 мг, во избежание проявлений гипотонии. Клинические исследования
показали, что при одиночной дозе препарата 0,5 мг для подавления лактации,
удваивается риск проявления побочных действий.
Особенности влияния лекарственного средства на способность
управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами
Пациенты, принимающие Достинекс, у которых наблюдается
сонливость, должны быть предупреждены о том, что им рекомендуется воздержаться
от вождения автомобиля и от выполнения работы (например, с механизмами), при
которой пониженное внимание могло бы создать для них или окружающих риск
серьезных повреждений или смерти.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диспептические расстройства,
ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
Лечение: мероприятия, направленные на выведение препарата
(промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления.
Возможно назначение антагонистов дофамина.
Форма выпуска и
упаковка
П 2 или 8 таблеток во флакон темного стекла типа I, закрытый
навинчивающейся алюминиевой крышкой с пластиковой вставкой, содержащей
подсушивающий агент и пористую бумагу на дне.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению на
государственном и русском языках помещают в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из
аптек
По рецепту
Производитель и
упаковщик
Пфайзер Италия С.р.л.
Виа дель Комерсио – 63046
Марино дель Тронто, Асколи Пичено, Италия
Владелец
регистрационного удостоверения
Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн, США
Адрес организации,
принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по
качеству продукции (товара):
Представительство компании «Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн» (США)
г. Алматы, пр. Абылай хана, 141
тел. (727) 272-27-01, 250-09-16
факс (727) 272-04-06