Dompy инструкция по применению суспензия

суспензия для приема внутрь

Состав на 1 мл:

Действующее вещество:

Домперидон — 1,0 мг

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия, сорбитол жидкий некристаллизованный 70 %, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), натрия сахаринат, полисорбат 20, натрия гидроксид, вода очищенная.

Однородная суспензия белого или почти белого цвета.

Противорвотное средство — дофаминовых рецепторов блокатор центральный

АТХ A03FA03 Домперидон

Фармакодинамика

Домперидон — антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами.

Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается. При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь, соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % — с калом и приблизительно 1 % — с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т. е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Сmах домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25 %, и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmах и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

1. Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

  • чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
  • отрыжка, метеоризм;
  • тошнота, рвота;
  • изжога, срыгивание желудочным содержимым или без него.

2. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

  • Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
  • пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
  • одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол (см. разделы «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
  • в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;
  • нарушения функции печени средней или тяжелой степени;
  • детский возраст до 12 лет при массе тела <35 кг.
  • Нарушение функции почек;
  • нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе, удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

Беременность

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, препарат следует назначать при беременности только в том случае, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

Лактация

Количество домперидона, которое может попасть в организм ребенка с грудным молоком, является небольшим. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1 % от дозы, принятой матерью в расчете на массу тела. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим, при применении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Рекомендуется принимать препарат до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона немного замедляется.

Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая его во избежание образования пены.

Взрослые и подростки старше 12 лет с массой тела 35 кг и более и дети до 12 лет с массой тела 35 кг и более: 10 мл 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мл (30 мг).

Препарат должен применяться в наименьшей эффективной дозировке.

Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозировку.

У детей передозировка может вызвать нарушения со стороны нервной системы (см. «Передозировка»).

У пациентов всех возрастных категорий обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приема препарата не должна превышать одну неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше одной недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость продолжения терапии.

Использование у пациентов с нарушениями функции почек

Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема препарата должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений; может также потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Использование у пациентов с нарушениями функции печени

Применение препарата противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7-9 по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (> 9 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой (5-6 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Для точного дозирования препарата в зависимости от предполагаемой комплектации используют мерную ложку, мерный стаканчик или мерный шприц, вложенные в упаковку.

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1 % пациентов, принимавших препарат: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сухость во рту, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших препарат: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез.

Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 %, но <10 %), нечасто (≥ 0,1 %, но < 1 %), редко (≥ 0,01 %о, но <0,1 %) и очень редко (< 0,01 %), включая отдельные случаи.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях, выявленных в пострегистрационном периоде применения препарата

Нарушения со стороны иммунной системы.

Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения.

Очень редко: повышенная возбудимость (преимущественно у детей), нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы.

Очень редко: головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги (преимущественно у детей).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень редко: удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.

Очень редко: задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные.

Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований.

Нарушения со стороны иммунной системы.

Частота неизвестна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения.

Нечасто: повышенная возбудимость (преимущественно у детей), нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы.

Часто: головокружение.

Редко: судороги (преимущественно у детей).

Частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства (преимущественно у детей).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Частота неизвестна: удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.

Нечасто: задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные.

Нечасто: отклонения лабораторных показателей функции печени.

Редко: повышение уровня пролактина крови.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Симптомы

Случаи передозировки были отмечены, в основном, у грудных детей и детей старшего возраста. Симптомы передозировки могут включать повышенную возбудимость, изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение

Специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа с момента приема препарата и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата.

Пероральная биодоступность препарата уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»).

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. Поэтому сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, противопоказано. Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, а также с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT.

К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся:

  • Азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
  • Антибиотики-макролиды — например, кларитромицин* и эритромицин*;
  • Ингибиторы протеазы ВИЧ — например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
  • Антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
  • Амиодарон*;
  • Апрепитант;
  • Нефазодон;
  • Телитромицин*.

(Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTC (см. раздел «Противопоказания»)).

В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Сmах и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).

В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) привела к удлинению интервала QTc на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QTc на 3,8 и 4,9 мс, соответственно, в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что существенно превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Сочетанное применение антихолинергических лекарственных средств (например, декстрометорфана, дифенгидрамина) может препятствовать развитию антидиспептических эффектов препарата.

Поскольку препарат обладает гастрокинетическим действием, теоретически он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов — в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Препарат можно принимать одновременно с:

— нейролептиками, действие которых он не усиливает;

— с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

При совместном применении препарата с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом ДОМПЕРИДОН.

Суспензия для приема внутрь ДОМПЕРИДОН содержит сорбитол и не рекомендована для приема пациентами с непереносимостью сорбитола.

Применение у детей

Препарат в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочное действие»). В связи с этим, следует строго придерживаться рекомендованной дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти (см. раздел «Побочные эффекты»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг.

Пациенты старше 60 лет перед приемом препарата должны проконсультироваться с врачом (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QTc, не рекомендовано у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости — в частности, с удлинением интервала QTc, и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или с брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Как известно, на фоне нарушения электролитного равновесия и брадикардии повышается риск возникновения аритмий.

В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, терапию препаратом необходимо прекратить и проконсультироваться у врача.

Применение при заболеваниях почек

Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Потенциал лекарственного взаимодействия

Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством CYP3A4. In vitro данные и результаты исследований у человека показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может сопровождаться увеличением концентраций домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT противопоказано (см. «Противопоказания»).

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, (например, индинавир), и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов сердечно-сосудистых нежелательных реакций. Примеры таких лекарственных средств:

  • антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин);
  • антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
  • определенные антипсихотики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
  • определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
  • определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин);
  • определенные противогрибковые средства (например, пентамидин);
  • определенные противомалярийные средства (например, галофантрин);
  • определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например, доласетрон);
  • определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб);
  • некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон).

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выливайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

Суспензия для приема внутрь 1 мг/мл.

По 90 мл, 100 мл, 110 мл, 115 мл, 125 мл, 150 мл или 200 мл препарата во флаконы, банки оранжевого стекла с винтовой горловиной, укупоренные пробками из полиэтилена высокого или низкого давления и навинчиваемыми крышками из полиэтилена высокого или низкого давления или укупоренные крышками с контролем первого вскрытия без пробки, или крышками с системой «нажать-повернуть» без пробки из полиэтилена высокого или низкого давления, или колпачками алюминиевыми без пробки.

По 90 мл, 100 мл, 110 мл, 115 мл, 125 мл, 150 мл или 200 мл препарата во флаконы коричневого стекла, укупоренные навинчиваемыми крышками с уплотнительным элементом или крышками с контролем первого вскрытия, или крышками с системой «нажать-повернуть» из полиэтилена высокого или низкого давления, или колпачками алюминиевыми.

По 90 мл, 100 мл, 110 мл, 115 мл, 125 мл, 150 мл или 200 мл препарата во флаконы, банки из полиэтилена высокого или низкого давления, укупоренные пробками из полиэтилена высокого или низкого давления и навинчиваемыми крышками из полиэтилена высокого или низкого давления или укупоренные навинчиваемыми крышками с уплотнительным элементом, или крышками с контролем первого вскрытия, или крышками с системой «нажать-повернуть» из полиэтилена высокого или низкого давления.

По 90 мл, 100 мл препарата во флаконы из полиэтилентерефталата в комплекте с крышками винтовыми из полиэтилена высокого или низкого давления и мерными стаканчиками из полипропилена.

По 90 мл, 100 мл, 110 мл, 115 мл, 125 мл, 150 мл или 200 мл препарата во флаконы, банки из полиэтилентерефталата, укупоренные навинчиваемыми крышками с уплотнительным элементом или крышками, колпачками с контролем первого вскрытия, или крышками с системой «нажать-повернуть» из полиэтилена высокого или низкого давления.

Каждый флакон, банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Допускается комплектация с мерным стаканчиком, мерным шприцем или мерной ложечкой, дополнительно помещаемыми в пачку. При комплектации с мерным шприцем, флакон, банка укупоривается пластиковым адаптером для шприца.

Допускается упаковка флаконов, банок без пачки от 9 до 300 штук с равным количеством инструкций по применению в коробку картонную (для стационаров).

Хранить при температуре от 15 до 30°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-007783

Дата регистрации

2022-01-14

Владелец регистрационного удостоверения

ИВАНОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА ОАО
 Россия

Производитель

ИВАНОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА ОАО
 Россия

Представительство

ИВАНОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА ОАО

Россия

Источник

Dompy - image 0

Dompy - image 1

Components:

Method of action:

Treatment option:

Medically reviewed by Kovalenko Svetlana Olegovna, PharmD. Last updated on 2022-03-24

Attention!
Information on this page is intended only for medical professionals!
Information is collected in open sources and may contain significant errors!
Be careful and double-check all the information on this page!

Top 20 medicines with the same components:

Top 20 medicines with the same treatments:

Name of the medicinal product

The information provided in Name of the medicinal product of Dompy
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Dompy.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Name of the medicinal product in the instructions to the drug Dompy directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Dompy

Qualitative and quantitative composition

The information provided in Qualitative and quantitative composition of Dompy
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Dompy.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Qualitative and quantitative composition in the instructions to the drug Dompy directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Domperidone

Therapeutic indications

The information provided in Therapeutic indications of Dompy
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Dompy.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Therapeutic indications in the instructions to the drug Dompy directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Dompy Suspension is indicated in adults and children for the relief of the symptoms of nausea and vomiting.

Dosage (Posology) and method of administration

The information provided in Dosage (Posology) and method of administration of Dompy
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Dompy.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Dosage (Posology) and method of administration in the instructions to the drug Dompy directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Dompy Oral Suspension should be used at the lowest effective dose for the shortest duration necessary to control nausea and vomiting.

It is recommended to take Dompy Oral Suspension before meals. If taken after meals, absorption of the drug is somewhat delayed.

Patients should try to take each dose at the scheduled time. If a scheduled dose is missed, the missed dose should be omitted and the usual dosing schedule resumed. The dose should not be doubled to make up for a missed dose.

Usually, the maximum treatment duration should not exceed one week.

Adults and adolescents (12 years of age and older and weighing 35 kg or more).

10 ml (of 1mg/ml oral suspension) up to three times per day with a maximum dose of 30ml per day.

Neonates, infants and children (under 12 years of age and weighing less than 35kg)

The dose is 0.25mg/kg. This should be given up to three times per day with a maximum dose of 0.75mg/kg per day. For example, for a child weighing 10kg, the dose is 2.5mg and this can be given three times per day toa maximum dose of 7.5mg per day.

Hepatic Impairment

Dompy Oral Suspension is contraindicated in moderate or severe hepatic impairment. Dose modification in mild hepatic impairment is however not needed.

Renal Impairment

Since the elimination half-life of Dompy is prolonged in severe renal impairment, on repeated administration, the dosing frequency of Dompy Oral Suspension should be reduced to once or twice daily depending on the severity of the impairment, and the dose may need to be reduced. Such patients on prolonged therapy should be reviewed regularly.

Contraindications

The information provided in Contraindications of Dompy
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Dompy.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Contraindications in the instructions to the drug Dompy directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Dompy suspension is contraindicated in the following situations:

—

— Prolactin-releasing pituitary tumour (prolactinoma).

— When stimulation of the gastric motility could be harmful, e.g. in patients with gastro-intestinal haemorrhage, mechanical obstruction or perforation.

— In patients with moderate or severe hepatic impairment.

— In patients who have known existing prolongation of cardiac conduction intervals, particularly QTc patients with significant electrolyte disturbances or underlying cardiac diseases such as congestive heart failure

— co-administration with QT-prolonging drugs, with the exception of apomorphine

— co-administration with potent CYP3A4 inhibitors (regardless of their QT prolonging effects)

Special warnings and precautions for use

The information provided in Special warnings and precautions for use of Dompy
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Dompy.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Special warnings and precautions for use in the instructions to the drug Dompy directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Precautions for use

Renal impairment:

The elimination half-life of Dompy is prolonged in severe renal impairment. For repeated administration, the dosing frequency of Dompy should be reduced to once or twice daily depending on the severity of the impairment. The dose may also need to be reduced.

Cardiovascular effects:

Dompy has been associated with prolongation of the QT interval on the electrocardiogram. During post-marketing surveillance, there have been very rare cases of QT prolongation and torsades de pointes in patients taking Dompy. These reports included patients with confounding risk factors, electrolyte abnormalities and concomitant treatment which may have been contributing factors.

Epidemiological studies showed that Dompy was associated with an increased risk of serious ventricular arrhythmias or sudden cardiac death. A higher risk was observed in patients older than 60 years, patients taking daily doses greater than 30mg, and patients concurrently taking QT_prolonging drugs or CYP3A4 inhibitors.

Dompy should be used at the lowest effective dose in adults and children.

Dompy is contraindicated in patients with known existing prolongation of cardiac conduction intervals, particularly QTc, in patients with significant electrolyte disturbances (hypokalaemia, hyperkalaemia, hypomagnesaemia), or bradycardia, or in patients with underlying cardiac diseases such as congestive heart failure due to increased risk of ventricular arrhythmia. Electrolyte disturbances (hypokalaemia, hyperkalaemia, hypomagnesaemia) or bradycardia are known to be conditions increasing the proarrythmic risk.

Treatment with Dompy should be stopped if signs or symptoms occur that may be associated with cardiac arrhythmia, and the patients should consult their physician.

Patients should be advised to promptly report any cardiac symptoms.

Use in infants:

Although neurological side effects are rare , the risk of neurological side effects is higher in young children since metabolic functions and the blood-brain barrier are not fully developed in the first months of life. Overdosing may cause extrapyramidal symptoms in children, but other causes should be taken into consideration.

Use with Potent CYP3A4 Inhibitors:

Co-administration with oral ketoconazole, erythromycin or other potent CYP3A4 inhibitors that prolong the QTc interval should be avoided.

Co-administration of levodopa:

Although no dosage adjustment of levodopa is deemed necessary, an increase of plasma levodopa concentration (max 30-40%) has been observed when Dompy was taken concomitantly with levodopa.

Use with apomorphine:

Dompy is contra-indicated with QT prolonging drugs including apomorphine, unless the benefit of the co-administration with apomorphine outweighs the risks, and only if the recommended precautions for co-administration mentioned in the apomorphine SmPC are strictly fulfilled. Please refer to the apomorphine SmPC.

Dompy suspension contains 400mg of liquid sorbitol (non-crystallising, E420) per ml, which may have a mild laxative effect. Patients with rare hereditary problems of fructose intolerance should not take this medicine.

Dompy suspension contains methyl hydroxybenzoate (E218) and propyl hydroxybenzoate (E216), which may cause allergic reactions (possibly delayed).

Effects on ability to drive and use machines

The information provided in Effects on ability to drive and use machines of Dompy
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Dompy.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Effects on ability to drive and use machines in the instructions to the drug Dompy directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Dompy has no or negligible influence on the ability to drive and use machines.

Undesirable effects

The information provided in Undesirable effects of Dompy
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Dompy.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Undesirable effects in the instructions to the drug Dompy directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Tabulated list of adverse reactions

The safety of Dompy was evaluated in clinical trials and in postmarketing experience. The clinical trials included 1275 patients with dyspepsia, gastro-oesophageal reflux disorder (GORD), Irritable Bowel Syndrome (IBS), nausea and vomiting or other related conditions in 31 double-blind, placebo-controlled studies. All patients were at least 15 years old and received at least one dose of Dompy (Dompy base). The median total daily dose was 30 mg (range 10 to 80 mg), and median duration of exposure was 28 days (range 1 to 28 days). Studies in diabetic gastroparesis or symptoms secondary to chemotherapy or parkinsonism were excluded.

The following terms and frequencies are applied:

Very common (>1/10); common (>1/100 to <1/10); uncommon (>1/1,000 to <1/100); rare (>1/10,000 to <1/1,000); very rare (<1/10,000), where frequency can not be estimated from clinical trials data, it is recorded as “Not known”.

System Organ Class

Adverse Drug Reaction Frequency

Common

Uncommon

Not known

Immune system disorders

Anaphylactic reaction (including anaphylactic shock)

Psychiatric disorders

Loss of libido

Anxiety

Agitation

Nervousness

Nervous system disorders

Somnolence

Headache

Convulsion

Extrapyramidal disorder

Restless leg syndrome*

Eye disorders

Oculogyric crisis

Cardiac disorders

Ventricular arrhythmias

QTc prolongation

Torsades de Pointes

Sudden cardiac death

Gastrointestinal disorders

Dry mouth

Diarrhoea

Skin and subcutaneous tissue disorder

Rash

Pruritus

Urticaria

Angioedema

Renal and urinary disorders

Urinary retention

Reproductive system and breast disorders

Galactorrhoea

Breast pain

Breast tenderness

Gynaecomastia

Amenorrhoea

General disorders and administration site conditions

Asthenia

Investigations

Liver function test abnormal

Blood prolactin increased

* exacerbation of restless legs syndrome in patients with Parkinson’s disease

In 45 studies where Dompy was used at higher dosages, for longer duration and for additional indications including diabetic gastroparesis, the frequency of adverse events (apart from dry mouth) was considerably higher. This was particularly evident for pharmacologically predictable events related to increased prolactin. In addition to the reactions listed above, akathisia, breast discharge, breast enlargement, breast swelling, depression, hypersensitivity, lactation disorder, and irregular menstruation were also noted.

Paediatric population

Extrapyramidal disorder occurs primarily in neonates and infants..

Other central nervous system-related effects of convulsion and agitation also are primarily reported in infants and children.

Reporting of suspected adverse reactions

Reporting suspected adverse reactions after authorisation of the medicinal product is important. It allows continued monitoring of the benefit/risk balance of the medicinal product. Healthcare professionals are asked to report any suspected adverse reactions via the Yellow Card Scheme at www.mhra.gov.uk/yellowcard or search for MHRA Yellow Card in the Google Play or Apple App Store.

Overdose

The information provided in Overdose of Dompy
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Dompy.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Overdose in the instructions to the drug Dompy directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Symptoms

Overdose has been reported primarily in infants and children. Symptoms of overdosage may include agitation, altered consciousness, convulsions, disorientation, somnolence and extrapyramidal reactions.

Treatment

There is no specific antidote to Dompy, but in the event of overdose, standard symptomatic treatment should be given immediately. ECG monitoring should be undertaken, because of the possibility of QT interval prolongation. Close medical supervision and supportive therapy is recommended.

Anticholinergic, anti-parkinson drugs may be helpful in controlling the extrapyramidal reactions.

Pharmacodynamic properties

The information provided in Pharmacodynamic properties of Dompy
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Dompy.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacodynamic properties in the instructions to the drug Dompy directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Pharmacotherapeutic group: Propulsives

ATC code: A03F A03

Mechanism of action

Dompy is a dopamine antagonist with anti-emetic properties, Dompy does not readily cross the blood-brain barrier. In Dompy users, especially in adults, extrapyramidal side effects are very rare, but Dompy promotes the release of prolactin from the pituitary. Its anti-emetic effect may be due to a combination of peripheral (gastrokinetic) effects and antagonism of dopamine receptors in the chemoreceptor trigger zone, which lies outside the blood-brain barrier in the area postrema. Animal studies, together with the low concentrations found in the brain, indicate a predominantly peripheral effect of Dompy on dopamine receptors.

Studies in man have shown oral Dompy to increase lower oesophaegeal pressure, improve antroduodenal motility and accelerate gastric emptying. There is no effect on gastric secretion.

In accordance with ICH—E14 guidelines, a thorough QT study was performed. This study included a placebo, an active comparator and a positive control and was conducted in healthy subjects with up to 80 mg per day 10 or 20 mg administered 4 times a day of Dompy. This study found a maximal difference of QTc between Dompy and placebo in LS-means in the change from baseline of 3.4 msec for 20 mg Dompy administered 4 times a day on Day 4. The 2-sided 90 % CI (1.0 to 5.9 msec) did not exceed 10 msec. No clinically relevant QTc effects were observed in this study when Dompy was administered at up to 80 mg/day (i.e., more than twice the maximum recommended dosing).

However, two previous drug-drug interaction studies showed some evidence of QTc prolongation when Dompy was administered as monotherapy (10 mg 4 times a day).The largest time-matched mean difference of QTcF between Dompy and placebo was 5.4 msec (95 % CI: -1.7 to 12.4) and 7.5 msec (95 % CI: 0.6 to 14.4), respectively.

Pharmacokinetic properties

The information provided in Pharmacokinetic properties of Dompy
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Dompy.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacokinetic properties in the instructions to the drug Dompy directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Absorption

Dompy is rapidly absorbed after oral administration, with peak plasma concentrations occurring at approximately 1hr after dosing. The Cmax and AUC values of Dompy increased proportionately with dose in the 10mg to 20mg dose range. A 2- to 3-fold accumulation of Dompy AUC was observed with repeated four times daily (every 5 hr) dosing of Dompy for 4 days.

Although Dompy’s bioavailability is enhanced in normal subjects when taken after a meal, patients with gastro-intestinal complaints should take Dompy 15 — 30 minutes before a meal. Reduced gastric acidity impairs the absorption of Dompy. Oral bioavailability is decreased by prior concomitant administration of cimetidine and sodium bicarbonate.

Distribution

Oral Dompy does not appear to accumulate or induce its own metabolism; a peak plasma level after 90 minutes of 21 ng/ml after two weeks oral administration of 30 mg per day was almost the same as that of 18 ng/ml after the first dose. Dompy is 91-93% bound to plasma proteins. Distribution studies with radiolabelled drug in animals have shown wide tissue distribution, but low brain concentration. Small amounts of drug cross the placenta in rats.

Biotransformation

Dompy undergoes rapid and extensive hepatic metabolism by hydroxylation and N-dealkylation. In vitro metabolism experiments with diagnostic inhibitors revealed that CYP3A4 is a major form of cytochrome P-450 involved in the N-dealkylation of Dompy, whereas CYP3A4, CYP1A2 and CYP2E1 are involved in Dompy aromatic hydroxylation.

Excretion

Urinary and faecal excretions amount to 31 and 66% of the oral dose respectively. The proportion of the drug excreted unchanged is small (10% of faecal excretion and approximately 1% of urinary excretion). The plasma half-life after a single oral dose is 7-9 hours in healthy subjects but is prolonged in patients with severe renal insufficiency.

Hepatic impairment

In subjects with moderate hepatic impairment (Pugh score 7 to 9, Child-Pugh rating B), the AUC and Cmax of Dompy is 2.9- and 1.5-fold higher, respectively, than in healthy subjects. The unbound fraction is increased by 25%, and the terminal elimination half-life is prolonged from 15 to 23 hours. Subjects with mild hepatic impairment have a somewhat lower systemic exposure than healthy subjects based on Cmax and AUC, with no change in protein binding or terminal half-life. Subjects with severe hepatic impairment were not studied. Dompy should not be used in patients with moderate or severe hepatic impairment.

Renal impairment

In subjects with severe renal insufficiency (creatinine clearance<30 ml/min/1.73m2) the elimination half-life of Dompy was increased from 7.4 to 20.8 hours, but plasma drug levels were lower than in healthy volunteers.

Since very little unchanged drug (approximately 1%) is excreted via the kidneys, it is unlikely that the dose of a single administration needs to be adjusted in patients with renal insufficiency.

However, on repeated administration, the dosing frequency should be reduced to once or twice daily depending on the severity of the impairment, and the dose may need to be reduced.

Paediatric population

No pharmacokinetic data are available in the paediatric population.

Pharmacotherapeutic group

The information provided in Pharmacotherapeutic group of Dompy
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Dompy.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacotherapeutic group in the instructions to the drug Dompy directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Propulsives

Preclinical safety data

The information provided in Preclinical safety data of Dompy
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Dompy.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Preclinical safety data in the instructions to the drug Dompy directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Electrophysiological in vitro and in vivo studies indicate an overall moderate risk of Dompy to prolong the QTc interval in humans. In in vitro experiments on isolated cells transfected with hERG and on isolated guinea pig myocytes, exposure ratios ranged between 26-47-fold, based on IC50 values inhibiting currents through IKr ion channels in comparison to the free plasma concentrations in humans after administration of the maximum daily dose of 10mg administered 3 times a day. Safety margins for prolongation of action potential duration in in vitro experiments on isolated cardiac tissues exceeded the free plasma concentrations in humans at maximum daily dose (10mg administered 3 times a day) by 45-fold. Safety margins in in vitro pro-arrhythmic models (isolated Langendorff perfused heart) exceeded the free plasma concentrations in humans at maximum daily dose (10mg administered 3 times a day) by 9- up to 45-fold. In in vivo models the no effect levels for QTc prolongation in dogs and induction of arrhythmias in a rabbit model sensitized for Torsades de Pointes exceeded the free plasma concentrations in humans at maximum daily dose (10mg administered 3 times a day) by more than 22-fold and 435-fold, respectively. In the anaesthetised guinea pig model following slow intravenous infurions, there were no effects on QTc at total plasma concentrations of 45.4 ng/mL, which are 3-fold higher than the total plasma levels in humans at maximum daily dose (10mg admimistered 3 times a day). The relevance of the latter study for humans following exposure to orally administered Dompy is uncertain.

In the presence of inhibition of the metabolism via CYP3A4 free plasma concentrations of Dompy can rise up to 3-fold.

At a high, maternally toxic dose (more than 40 times the recommended human dose), teratogenic effects were seen in the rat. No teratogenicity was observed in mice and rabbits.

Incompatibilities

The information provided in Incompatibilities of Dompy
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Dompy.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Incompatibilities in the instructions to the drug Dompy directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

Not applicable.

Special precautions for disposal and other handling

The information provided in Special precautions for disposal and other handling of Dompy
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Dompy.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Special precautions for disposal and other handling in the instructions to the drug Dompy directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.

more…

No special requirements.

How to use the oral syringe

1. Shake the bottle well making sure the cap is firmly on the bottle.

2. Remove the cap. Note: keep the cap nearby to close the bottle after each use.

3. Push the plastic adapter into the neck of the bottle. Note: the adapter must always stay in the bottle.

4. Take the syringe and check the plunger is fully down.

5. Keep the bottle upright and insert the oral syringe firmly into the plastic adapter.

6. Turn the whole bottle with the syringe upside down.

7. Slowly pull the plunger down fully so that the syringe fills with medicine. Push the plunger back up completely to expel any large air bubbles that may be trapped inside the oral syringe.

8. Then pull the plunger slowly back to the volume you need for your dose.

9. Turn the whole bottle with the syringe the right way up and take the syringe out of the bottle.

10. The dose of medicine can now be swallowed directly from the oral syringe. Please ensure that you are sitting upright and the plunger must be pushed slowly to allow you to swallow the dose.

11. Replace the child resistant cap after use, leaving the adapter in place.

12. To clean the oral syringe, take apart by removing the plunger completely. Pull straight out of the barrel. The barrel and plunger can be washed with soap and water, rinsed, and allowed to dry. Do not wash the oral syringe in the dishwasher.

Dompy price

We have no data on the cost of the drug.
However, we will provide data for each active ingredient

The approximate cost of Domperidone 10 mg per unit in online pharmacies is from 0.19$ to 0.72$, per package is from 29$ to 120$.

Available in countries

Find in a country:

Источник

Состав

Действующее вещество

: домперидон — 1,00 мг;

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия, сорбитол жидкий некристаллизованный 70 %, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, полисорбат 20, натрия гидроксид, вода.

Фармакокинетика

При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30 – 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15 – 30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается. При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91 – 93 %. Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс. Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь, соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % – с калом и приблизительно 1 % – с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7 – 9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т. е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7 – 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Сmax домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25 %, и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания к применению

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
  • пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
  • одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол, за исключением апоморфина (см. разделы «Особые указания», «Взаимодействие c другими лекарственными средствами»);
  • удлиненный интервал QTc, выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность;
  • в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;
  • нарушения функции печени средней или тяжелой степени;
  • масса тела менее 35 кг;
  • детский возраст до 12 лет;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • непереносимость фруктозы.

    • Способ применения и дозы

    Рекомендуется принимать  до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона немного замедляется. Взрослые и подростки старше 12 лет с массой тела 35 кг и более: 10 мл 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 30 мл (30 мг). препарат должен применяться в наименьшей эффективной дозировке. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозировку. У детей передозировка может вызвать нарушения со стороны нервной системы (см. «Передозировка»). У пациентов всех возрастных категорий обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приема препарата не должна превышать одну неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше одной недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. Использование у пациентов с нарушениями функции почек Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема препарата  должна быть снижена до 1–2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений; может также потребоваться снижение дозы. Использование у пациентов с нарушениями функции печени Применение  противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7 – 9 по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (> 9 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой (5 – 6 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).

    Условия хранения

    Хранить при температуре от 15 до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Особые указания

    При совместном применении препарата  с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом . Суспензия содержит сорбитол и не рекомендована для приема пациентами с непереносимостью сорбитола. Применение у детей В редких случаях препарат может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочное действие»). В связи с этим, следует строго придерживаться рекомендованной дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов. Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы Домперидон оказывает влияние на продолжительность интервала QTс на электрокардиограмме. На протяжении всего периода наблюдения за препаратом после его выпуска были отмечены редкие случаи удлинения интервала QTс и аритмии типа «пируэт» у пациентов, принимавших домперидон. Указанные случаи были отмечены у пациентов, находящихся в группе риска, с нарушениями электролитного баланса и одновременно принимающими препараты, которые могли повлиять на описанные случаи (см. раздел «Побочное действие»). При проведении эпидемиологических исследований было выявлено, что домперидон повышает риск развития тяжёлой желудочковой аритмии или внезапной смерти. Наиболее высокий риск был отмечен у пациентов в возрасте старше 60 лет, ежедневно принимавших препарат в дозировке свыше 30 мг, а также у пациентов, одновременно принимавших препараты, увеличивающие продолжительность интервала QTс и ингибиторы фермента CYP3A4. Домперидон следует принимать в минимальных эффективных дозах. Домперидон противопоказан для приёма пациентам с удлинённым интервалом сердечной проводимости, в частности интервала QTc, пациентам с серьёзными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардией, а также пациентам с такими сердечными заболеваниями, как застойная сердечная недостаточность, в связи с повышенным риском возникновения желудочковых аритмий (см. раздел «Противопоказания»). Нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) и брадикардия могут повышать риск про-аритмического действия препарата. В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, терапию препаратом необходимо прекратить и проконсультироваться у врача. Пациенты должны незамедлительно сообщать о любом сердечном симптоме. Препарат содержит сорбитол и может не подойти пациентам с непереносимостью фруктозы. Применение при заболеваниях почек При тяжёлой степени почечной недостаточности период полувыведения домперидона увеличивается. Вследствие этого, при повторных приемах препарата необходимо сократить частоту приема домперидона до одного-двух раз в сутки, в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности (см. раздел «Способ применения и дозы»). Может потребоваться уменьшить дозировку. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением. Применение одновременно с апоморфином Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски и строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутые в инструкции по медицинскому применению апоморфина. Потенциал лекарственного взаимодействия Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством CYP3A4. In vitro данные и результаты исследований у человека показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может сопровождаться увеличением концентраций домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT противопоказано (см. «Противопоказания»). Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT (например, индинавир), и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов сердечно-сосудистых нежелательных реакций. Примеры таких лекарственных средств:

  • антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин);
  • антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
  • определенные антипсихотики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
  • определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
  • определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин);
  • определенные противогрибковые средства (например, пентамидин);
  • определенные противомалярийные средства (например, галофантрин);
  • определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например, доласетрон);
  • определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб);
  • некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон).

    • Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выливайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

    Действие

    Фармакодинамика Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы. При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. Фармакокинетика При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30 – 60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15 – 30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается. При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91 – 93 %. Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс. Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь, соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % – с калом и приблизительно 1 % – с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7 – 9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т. е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7 – 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Сmax домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25 %, и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

    Фармакодинамика

    Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы. При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

    Побочные действия

    По данным клинических исследований Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ? 1% пациентов, принимавших препарат: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сухость во рту, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших препарат: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез. Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (? 10%), часто (? 1%, но < 10%), нечасто (? 0,1%, но < 1%), редко (? 0,01%, но <0,1%) и очень редко (< 0,01%), включая отдельные случаи. По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях, выявленных в пострегистрационном периоде применения препарата Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Психические нарушения. Очень редко: повышенная возбудимость (преимущественно у детей), нервозность. Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги (преимущественно у детей). Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: крапивница, ангионевротический отек. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи. Лабораторные и инструментальные данные. Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови. Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований Нарушения со стороны иммунной системы. Частота неизвестна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Психические нарушения. Нечасто: повышенная возбудимость (преимущественно у детей), нервозность. Нарушения со стороны нервной системы. Часто: головокружение. Редко: судороги (преимущественно у детей). Частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства (преимущественно у детей). Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Частота неизвестна: удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Частота неизвестна: ангионевротический отек. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто: задержка мочи. Лабораторные и инструментальные данные. Нечасто: отклонения лабораторных показателей функции печени. Редко: повышение уровня пролактина крови. *В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

    Взаимодействие

    Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата . Пероральная биодоступность препарата  уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»). Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. Поэтому сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, противопоказано. Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, а также с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся:

  • Азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
  • Антибиотики-макролиды — например, кларитромицин* и эритромицин*;
  • Ингибиторы протеазы ВИЧ — например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
  • Антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
  • Амиодарон*;
  • Апрепитант;
  • Нефазодон;
  • Телитромицин*.

    • (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc (см. раздел «Противопоказания»)). В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»). В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QTс вносят повышенные концентрации домперидона в плазме. В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) привела к удлинению интервала QTc на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QTc на 3,8 и 4,9 мс, соответственно, в течение всего периода наблюдения. В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что существенно превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами. Сочетанное применение антихолинергических лекарственных средств (например, декстрометорфана, дифенгидрамина) может препятствовать развитию антидиспептических эффектов препарата . Посколькусуспензия обладает гастрокинетическим действием, теоретически он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов — в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови. Средство можно принимать одновременно с:

  • нейролептиками, действие которых он не усиливает;
  • с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

    • Передозировка

    Симптомы Случаи передозировки были отмечены, в основном, у грудных детей и детей старшего возраста. Симптомы передозировки могут включать повышенную возбудимость, изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции. Лечение Специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа с момента приема препарата и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

    Источник

    Домпи

    МНН: Домперидон

    Производитель: Jamjoom Pharmaceuticals Co. Ltd

    Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Domperidone

    Номер регистрации в РК:
    № РК-ЛС-5№020011

    Информация о регистрации в РК:
    16.07.2013 — 16.07.2018

    • Скачать инструкцию медикамента

    Торговое название

    Домпи

    Международное непатентованное название

    Домперидон

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг

    Состав

    Одна таблетка содержит

    активное вещество – домперидон 10 мг,

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лудипресс, кросповидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный,

    состав оболочки: Опадрай белый 03Н28604 (гипромеллоза 6; пропиленгликоль, тальк, титана диоксид), пропиленгликоль, вода очищенная.

    Описание

    Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «JP 32» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Стимуляторы моторики ЖКТ. Домперидон.

    Код АТХ A03FA03

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) домперидона в плазме крови составляет 60 минут после приема препарата. При приеме препарата после еды абсорбция домперидона замедляется, а площадь под кривой соотношения «концентрация-время» (AUC) увеличивается. Гипоацидность желудочного сока также снижает абсорбцию домперидона и Тmax примерно 90 минут. При этом максимальная концентрация (Сmax) равняется 18нг/мл после однократного приема и 21 нг/мл при ежедневном приеме препарата по 30 мг в день в течение 2-х недель. Низкая абсолютная биологическая доступность домперидона (приблизительно 15%) обусловлена экстенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования.

    Домперидон на 91-93% связывается с белками плазмы крови. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме крови. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

    Период полувыведения из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7-9 часов. Выведение с мочой и калом составляет 31 и 66% от пероральной дозы, соответственно. Выделение препарата в неизмененном виде составляет небольшой процент (10% — с калом и приблизительно 1% — с мочой). Домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный обмен.

    У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин > 6 мг /100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивался с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме крови были ниже.

    Фармакодинамика

    Активное вещество препарата Домпи – домперидон — является антагонистом дофамина, обладает противорвотным действием, которое обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов.

    Домперидон увеличивает продолжительность сокращений антрального и дуоденального отделов желудка, ускоряет его опорожнение и повышает давление в области сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. Применение Домпи редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, но стимулирует секрецию пролактина гипофизом, который находится вне гематоэнцефалического барьера.

    Показания к применению

    — диспепсический синдром (чувство переполнения в эпигастрии, боль в верхней области живота, ощущение вздутия живота, отрыжка, изжога) при замедленном опорожнении желудка, желудочно-пищеводном рефлюксе, эзофагите

    — тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также после нарушения диеты, радиотерапии, лекарственной терапии (например, вызванные агонистами дофамина L-допой и бромокриптином при лечении болезни Паркинсона)

    Способ применения и дозы

    Рекомендуется принимать таблетки Домпи за 20-30 минут до еды.

    Взрослым и детям старше 12 лет (весом более 35 кг)

    При хронической диспепсии: рекомендуется по 1 таблетке (10мг) 3 раза в день. Максимальная суточная доза 80 мг.

    При тошноте и рвоте: рекомендуется по 2 таблетки (20мг) 3 раза в день.

    Продолжительность лечения определяется врачом в каждом случае индивидуально, в среднем при диспепсии, тошноте и рвоте функционального, инфекционного происхождения, после нарушения диеты 1-2 недели, при тошноте и рвоте, вызванной радиотерапией и лекарственной терапией в зависимости от курса основного лечения, в среднем 1 месяц.

    Применение при почечной недостаточности

    Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, коррекции разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата кратность приема препарата должна быть снижена до одного или двух раз в сутки.

    Побочные действия

    По данным клинических исследований

    Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

    Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.

    По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

    Ниже перечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 10%), частые (≥1%, но < 10%), нечастые (≥ 0,1%, но < 1%), редкие (≥ 0,01%, но <0,1%) и очень редкие (<0,01%), включая отдельные случаи.

    Очень редко

    — анафилактические реакции, включая анафилактический шок

    — возбуждение, нервозность

    — экстрапирамидные нарушения, судороги (преимущественно у новорожденных и детей)

    — удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть*, серьезные желудочковые аритмии*

    — отек Квинке, крапивница

    — задержка мочи

    — повышение уровня пролактина в плазме, отклонения лабораторных показателей функции печени

    *В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

    Противопоказания

    — повышенная чувствительность к домперидону и вспомогательным веществам препарата

    — пролактин — секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома) — желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость кишечника, перфорация в любом отделе желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)

    (т.е. стимуляция моторики ЖКТ может быть опасной)

    — средняя и тяжелая степень печеночной недостаточности

    — одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4: флуканазола, итраконазола, вориконазола, кларитромицина, амиодарона, телитромицина и др.(см. «Лекарственные взаимодействия») — беременность и период лактации — детский возраст до 12 лет и масса тела менее 35 кг

    С осторожностью

    -нарушения функции почек

    Лекарственные взаимодействия

    Пероральная биодоступность домперидона снижается при одновременном или предшествующем приеме циметидина, бикарбоната натрия или других антацидных и антисекреторных средств.

    Основной путь метаболических превращений домперидона осуществляется посредством CYP3A4. Одновременный прием Домпи с лекарственными средствами, значительно ингибирующими этот фермент, может вызывать повышение уровня домперидона в плазме крови: противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир), нефазодон, антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицин.

    Кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и AUC в фазе плато.

    При совместном применении Домпи в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервала QT на 10-20 мсек, при монотерапии Домпи не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.

    Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие Домпи.

    Применение Домпи у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови. Домпи может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминэргических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.

    Особые указания

    При назначении антацидных или антисекреторных средств совместно с Домпи необходимо соблюдать интервал 2 часа между приемами этих препаратов или принимать Домпи за 30 мин. до еды, а антацидные и антисекреторные препараты через 30 мин. после еды.

    Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Домпи больным с легкой и средней степенью тяжести печеночной недостаточности.

    При длительной терапии Домпи больные с почечной недостаточностью должны находиться под регулярным наблюдением.

    Применение в педиатрии

    Таблетки Домпи назначают детям с массой тела более 35 кг (возраст старше 12 лет). Детям младшего возраста и с меньшим весом назначают домперидон в виде суспензии.

    Беременность и период лактации

    Недостаточно данных о применении домперидона во время беременности и лактации.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами

    Интанорм не влияет на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

    Передозировка

    Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.

    Лечение: рекомендуется применение активированного угля и тщательное наблюдение. При возникновении экстрапирамидных реакций можно назначать антихолинергические средства, антигистаминные препараты, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма.

    Формы выпуска и упаковка

    По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ или ПВДХ и алюминиевой фольги.

    По 3 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    2 года

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Производитель

    «Jamjoom Pharmaceuticals Co. Ltd», Саудовская Аравия

    г. Жедах, Индустриальная площадь фаза 5,

    тел./факс +966 2 6081111 / +966 2 6081222

    e-mail: www.jamjoompharma.com

    Владелец регистрационного удостоверения

    «Jamjoom Pharmaceuticals Co. Ltd», Саудовская Аравия

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

    Представительство «Jamjoom Pharmaceuticals Co. Ltd»,

    Республика Казахстан, город Алматы, проспект Аль-Фараби,

    15 ПФЦ «Нурлы Тау», блок 4″В», офис №18.

    Тел.: 8 (727) 311- 13 — 09

    Факс: 8 (727) 311- 13- 08

    Адрес электронной почты: pharmacovigilance@jamjoompharma.com

    978849191477976875_ru.doc 58 кб
    160475241477978040_kz.doc 79 кб

    Отправить прикрепленные файлы на почту

    Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

    Источник

    Домперидон (Domperidone)

    💊 Состав препарата Домперидон

    ✅ Применение препарата Домперидон

    Противопоказан при беременности

    Противопоказан при кормлении грудью

    C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

    осторожностью применяется при нарушениях функции почек

    Описание активных компонентов препарата

    Домперидон
    (Domperidone)

    Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
    решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

    Дата обновления: 2020.04.09

    Владелец регистрационного удостоверения:

    Код ATX:

    A03FA03

    (Домперидон)

    Лекарственная форма

    Домперидон

    Сусп. д/приема внутрь 1 мг/1 мл: банки или фл. 90 мл, 100 мл, 110 мл, 115 мл, 125 мл 150 мл или 200 мл/в компл. с мерн. стаканчиком или шприцем, или ложечкой

    рег. №: ЛП-007783
    от 14.01.22
    — Действующее

    Форма выпуска, упаковка и состав
    препарата Домперидон

    Суспензия для приема внутрь белого или почти белого цвета; однородная.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия, сорбитол жидкий некристаллизованный 70%, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), натрия сахаринат, полисорбат 20, натрия гидроксид, вода.

    90 мл — флаконы (1) — пачки картонные*
    100 мл — флаконы (1) — пачки картонные*
    110 мл — флаконы (1) — пачки картонные*
    115 мл — флаконы (1) — пачки картонные*
    125 мл — флаконы (1) — пачки картонные*
    150 мл — флаконы (1) — пачки картонные*
    200 мл — флаконы (1) — пачки картонные*
    90 мл — банки (1) — пачки картонные*
    100 мл — банки (1) — пачки картонные*
    110 мл — банки (1) — пачки картонные*
    115 мл — банки (1) — пачки картонные*
    125 мл — банки (1) — пачки картонные*
    150 мл — банки (1) — пачки картонные*
    200 мл — банки (1) — пачки картонные*

    *допускается комплектация с мерным стаканчиком, мерным шприцем или мерной ложечкой.

    Фармакологическое действие

    Противорвотное средство. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Действие обусловлено блокадой центральных допаминовых рецепторов. Благодаря этому устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышается эвакуаторная и двигательная активность желудка.

    Фармакокинетика

    Абсорбция после приема внутрь, натощак — быстрая (прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Cmax достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 15% (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы — 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ. Метаболизируется в печени и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования). Выводится через кишечник 66%, почками — 33%, в т.ч. в неизмененном виде — 10% и 1%, соответственно. T1/2 — 7-9 ч, при выраженной ХПН — удлиняется.

    Показания активных веществ препарата

    Домперидон

    Тошнота, рвота, икота различного генеза (при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, приема некоторых лекарственных средств /морфин/, эндоскопических и рентгеноконтрастных исследованиях, в послеоперационном периоде). Послеоперационная гипотония и атония желудка и кишечника, дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, рефлюкс-эзофагит, холецистит, холангит, различные виды диспепсии. Тошнота и рвота, вызванные приемом допаминомиметиков.

    Режим дозирования

    Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

    Для приема внутрь.

    Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента и клинической ситуации.

    Побочное действие

    Со стороны ЦНС: редко — повышенная возбудимость и/или экстрапирамидные расстройства, головная боль.

    Со стороны пищеварительной системы: спазмы гладкой мускулатуры органов ЖКТ, сухость во рту, жажда.

    Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.

    Прочие: повышение уровня пролактина в плазме, галакторея, гинекомастия.

    Противопоказания к применению

    Желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к домперидону; детский возраст до 12 лет и масса тела менее 35 кг (для таблеток).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Домперидон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

    Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени.

    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью следует применять при нарушениях функции почек. При почечной недостаточности кратность применения следует уменьшить.

    Применение у детей

    Противопоказан в детском возрасте до 1 года (до 5 лет и детям с массой тела до 20 кг — для таблеток).

    Особые указания

    С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени и почек.

    Препараты, содержащие домперидон, следует принимать у детей в лекарственных формах, предназначенных для соответствующего возраста.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с антацидами, антисекреторными препаратами (в т.ч. с циметидином, натрия гидрокарбонатом) уменьшается биодоступность домперидона.

    При одновременном применении с антихолинергическими препаратами угнетается действие домперидона.

    Поскольку домперидон метаболизируется главным образом при участии изофермента CYP3A4 полагают, что при одновременном применении домперидона и ингибиторов данного изофермента (в т.ч. противогрибковых препаратов группы азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, нефазодона), возможно повышение уровня домперидона в плазме крови.

    Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

    Аналоги препарата

    Домет
    (PROTECH BIOSYSTEMS, Индия)

    Домперидон
    (АТОЛЛ, Россия)

    Домперидон
    (ФОРМУЛА-ФР, Россия)

    Домперидон
    (AVVA PHARMACEUTICALS, Кипр)

    Домперидон-Ксантис
    (XANTIS PHARMA, Кипр)

    Домперидон-Тева
    (Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)

    Домперидон-Эдвансд
    (ЭДВАНСД ФАРМА, Россия)

    Домстал
    (TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)

    Драспазол®
    (АРТЕЛАР, Россия)

    Мотижект®
    (ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)

    Все аналоги

    Источник

    ДОМПЕРИДОН

    Domperidone

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    ДОМПЕРИДОН

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    суспензия для приёма внутрь

    Состав

    Состав на 1 мл:

    Действующее вещество:

    Домперидон — 1,0 мг

    Вспомогательные вещества:

    Целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия, сорбитол жидкий некристаллизованный 70 %, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), натрия сахаринат, полисорбат 20, натрия гидроксид, вода очищенная.

    Описание

    Однородная суспензия белого или почти белого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Домперидон — антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

    При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

    Фармакокинетика

    При приёме натощак домперидон быстро абсорбируется после приёма внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30–60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приёме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

    Домперидон следует принимать за 15–30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приёме внутрь снижается при предварительном приёме циметидина и натрия бикарбоната. При приёме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается. При приёме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приёма препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приёма первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91–93 %. Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

    Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путём гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

    Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приёме внутрь, соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизменённом виде, является небольшой (10 % — с калом и приблизительно 1 % — с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приёма внутрь составляет 7–9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью.

    У таких больных (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т. е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизменённого препарата (около 1 %) выводится почками.

    У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Cmax домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25 %, и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с лёгким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжёлым нарушением функции печени не изучались.

    Показания

    1. Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

      ⁃ чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;

      ⁃ отрыжка, метеоризм;

      ⁃ тошнота, рвота;

      ⁃ изжога, срыгивание желудочным содержимым или без него.

    2. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
    • пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
    • одновременный приём пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол (см. разделы «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
    • в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;
    • нарушения функции печени средней или тяжёлой степени;
    • детский возраст до 12 лет при массе тела <35 кг.

    С осторожностью

    • Нарушение функции почек;
    • нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе, удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Беременность

    Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно.

    К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, препарат следует назначать при беременности только в том случае, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

    Лактация

    Количество домперидона, которое может попасть в организм ребёнка с грудным молоком, является небольшим. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1 % от дозы, принятой матерью в расчёте на массу тела. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорождённых. В связи с этим, при применении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы

    Рекомендуется принимать препарат до еды, в случае приёма после еды абсорбция домперидона немного замедляется.

    Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая его во избежание образования пены.

    Взрослые и подростки старше 12 лет с массой тела 35  кг и более и дети до 12  лет с массой тела 35 кг и более: 10 мл 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мл (30 мг).

    Препарат должен применяться в наименьшей эффективной дозировке.

    Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозировку.

    У детей передозировка может вызвать нарушения со стороны нервной системы (см. «Передозировка»).

    У пациентов всех возрастных категорий обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приёма препарата не должна превышать одну неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше одной недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость продолжения терапии.

    Использование у пациентов с нарушениями функции почек

    Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжёлых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приёма препарата должна быть снижена до 1–2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений; может также потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).

    Использование у пациентов с нарушениями функции печени

    Применение препарата противопоказано у пациентов со среднетяжёлой (7–9 по классификации Чайлд-Пью) или тяжёлой (>9 по классификации Чайлд-Пью) печёночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с лёгкой (5–6 по классификации Чайлд-Пью) печёночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).

    Для точного дозирования препарата в зависимости от предполагаемой комплектации используют мерную ложку, мерный стаканчик или мерный шприц, вложенные в упаковку.

    Побочное действие

    По данным клинических исследований

    Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1 % пациентов, принимавших препарат: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сухость во рту, сыпь, зуд, увеличение молочных желёз/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желёз, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

    Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших препарат: гиперчувствительность, крапивница, отёк молочных желёз, выделения из молочных желёз.

    Приведённые ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10 %), часто (≥1 %, но <10 %), нечасто (≥0,1  %, но <1 %), редко (≥0,01 %, но <0,1 %) и очень редко (<0,01 %), включая отдельные случаи.

    По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях, выявленных в пострегистрационном периоде применения препарата

    Нарушения со стороны иммунной системы.

    Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

    Психические нарушения.

    Очень редко: повышенная возбудимость (преимущественно у детей), нервозность. Нарушения со стороны нервной системы.

    Очень редко: головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги (преимущественно у детей).

    Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

    Очень редко: удлинение интервала QT, серьёзные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

    Очень редко: крапивница, ангионевротический отёк.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.

    Очень редко: задержка мочи.

    Лабораторные и инструментальные данные.

    Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

    Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований

    Нарушения со стороны иммунной системы.

    Частота неизвестна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

    Психические нарушения.

    Нечасто: повышенная возбудимость (преимущественно у детей), нервозность.

    Нарушения со стороны нервной системы.

    Часто: головокружение.

    Редко: судороги (преимущественно у детей).

    Частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства (преимущественно у детей). Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

    Частота неизвестна: удлинение интервала QT, серьёзные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.

    Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

    Частота неизвестна: ангионевротический отёк.

    Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.

    Нечасто: задержка мочи.

    Лабораторные и инструментальные данные.

    Нечасто: отклонения лабораторных показателей функции печени.

    Редко: повышение уровня пролактина крови.

    * В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьёзных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

    Передозировка

    Симптомы

    Случаи передозировки были отмечены, в основном, у грудных детей и детей старшего возраста. Симптомы передозировки могут включать повышенную возбудимость, изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.

    Лечение

    Специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа с момента приёма препарата и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата.

    Пероральная биодоступность препарата уменьшается после предшествующего приёма циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приёма внутрь (см. раздел «Особые указания»).

    Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. Поэтому сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, противопоказано. Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, а также с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT.

    К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся:

    • Азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
    • Антибиотики-макролиды — например, кларитромицин* и эритромицин*;
    • Ингибиторы протеазы ВИЧ — например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
    • Антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
    • Амиодарон*;
    • Апрепитант;
    • Нефазодон;
    • Телитромицин*.

    (Препараты, помеченные звёздочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc (см. раздел «Противопоказания»)).

    В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

    При одновременном приёме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приёме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на ,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»),

    В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

    В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) привела к удлинению интервала QTc на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QTc на 3,8 и 4,9 мс, соответственно, в течение всего периода наблюдения.

    В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что существенно превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

    Сочетанное применение антихолинергических лекарственных средств (например, декстрометорфана, дифенгидрамина) может препятствовать развитию антидиспептических эффектов препарата.

    Поскольку препарат обладает гастрокинетическим действием, теоретически он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов — в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приёма парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

    Препарат можно принимать одновременно с:

    • нейролептиками, действие которых он не усиливает;
    • с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

    Особые указания

    При совместном применении препарата с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом ДОМПЕРИДОН.

    Суспензия для приёма внутрь ДОМПЕРИДОН содержит сорбитол и не рекомендована для приёма пациентами с непереносимостью сорбитола.

    Применение у детей

    Препарат в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочное действие»). В связи с этим, следует строго придерживаться рекомендованной дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

    Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

    В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьёзных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти (см. раздел «Побочные эффекты»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг.

    Пациенты старше 60 лет перед приёмом препарата должны проконсультироваться с врачом (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QTc, не рекомендовано у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости — в частности, с удлинением интервала QTc, и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или с брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Как известно, на фоне нарушения электролитного равновесия и брадикардии повышается риск возникновения аритмий.

    В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, терапию препаратом необходимо прекратить и проконсультироваться у врача.

    Применение при заболеваниях почек

    Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизменённом виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

    Потенциал лекарственного взаимодействия

    Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством CYP3A4. In vitro данные и результаты исследований у человека показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может сопровождаться увеличением концентраций домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT противопоказано (см. «Противопоказания»).

    Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, (например, индинавир), и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов сердечно-сосудистых нежелательных реакций. Примеры таких лекарственных средств:

    • антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин);
    • антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
    • определённые антипсихотики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
    • определённые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
    • определённые антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин);
    • определённые противогрибковые средства (например, пентамидин);
    • определённые противомалярийные средства (например, галофантрин);
    • определённые желудочно-кишечные лекарственные средства (например, доласетрон);
    • определённые противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб);
    • некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон).

    Если лекарственное средство пришло в негодность или истёк срок годности, не выливайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

    Форма выпуска

    Суспензия для приёма внутрь 1 мг/мл.

    По 90 мл, 100 мл, 110 мл, 115 мл, 125 мл, 150 мл или 200 мл препарата во флаконы, банки оранжевого стекла с винтовой горловиной, укупоренные пробками из полиэтилена высокого или низкого давления и навинчиваемыми крышками из полиэтилена высокого или низкого давления или укупоренные крышками с контролем первого вскрытия без пробки, или крышками с системой «нажать-повернуть» без пробки из полиэтилена высокого или низкого давления, или колпачками алюминиевыми без пробки.

    По 90 мл, 100 мл, 110 мл, 115 мл, 125 мл, 150 мл или 200 мл препарата во флаконы коричневого стекла, укупоренные навинчиваемыми крышками с уплотнительным элементом или крышками с контролем первого вскрытия, или крышками с системой «нажать-повернуть» из полиэтилена высокого или низкого давления, или колпачками алюминиевыми.

    По 90 мл, 100 мл, 110 мл, 115 мл, 125 мл, 150 мл или 200 мл препарата во флаконы, банки из полиэтилена высокого или низкого давления, укупоренные пробками из полиэтилена высокого или низкого давления и навинчиваемыми крышками из полиэтилена высокого или низкого давления или укупоренные навинчиваемыми крышками с уплотнительным элементом, или крышками с контролем первого вскрытия, или крышками с системой «нажать-повернуть» из полиэтилена высокого или низкого давления.

    По 90 мл, 100 мл препарата во флаконы из полиэтилентерефталата в комплекте с крышками винтовыми из полиэтилена высокого или низкого давления и мерными стаканчиками из полипропилена.

    По 90 мл, 100 мл, 110 мл, 115 мл, 125 мл, 150 мл или 200 мл препарата во флаконы, банки из полиэтилентерефталата, укупоренные навинчиваемыми крышками с уплотнительным элементом или крышками, колпачками с контролем первого вскрытия, или крышками с системой «нажать-повернуть» из полиэтилена высокого или низкого давления.

    Каждый флакон, банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Допускается комплектация с мерным стаканчиком, мерным шприцем или мерной ложечкой, дополнительно помещаемыми в пачку. При комплектации с мерным шприцем, флакон, банка укупоривается пластиковым адаптером для шприца.

    Допускается упаковка флаконов, банок без пачки от 9 до 300  штук с равным количеством инструкций по применению в коробку картонную (для стационаров).

    Хранение

    Хранить при температуре от 15 до 30 °C.

    Хранить в местах, недоступных для детей.

    Срок годности

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    Ивановская фармацевтическая фабрика, ОАО, Российская Федерация

    Производитель/Организация, принимающая претензии:

    ОАО «Ивановская фармацевтическая фабрика», Россия

    153007, г. Иваново, ул. Генерала Горбатова, д. 19-а

    Тел.: (4932) 33-42-73, факс: (4932) 33-42-72, ivff37.ru

    Источник

    Понравилась статья? Поделить с друзьями:

    Это тоже интересно:

  • Domyos тренажер степпер инструкция по применению
  • Domyos тренажер для ног инструкция по применению
  • Domyos st 320 инструкция по применению
  • Domperidone таблетки инструкция по применению
  • Domperidone суспензия инструкция по применению

    • Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии