Домперидон суспензия инструкция по применению для детей

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

1 мл суспензии содержит

активное вещество — домперидона 1 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия хлорид, пропиленгликоль, глицерол, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), Понсо 4R (Е 124), вкусовая добавка клубника, вода очищенная.

Суспензия розового цвета с характерным запахом

Стимуляторы моторики ЖКТ. Домперидон.

Код АТХ А03FA03

Фармакокинетика

Домперидон быстро абсорбируется из кишечника после приема внутрь натощак с достижением максимальных уровней в плазме крови через 30-60 мин. Сниженная кислотность желудка уменьшает абсорбцию домперидона.

Биодоступность составляет приблизительно 15 %. Пища в значительной степени уменьшает биодоступность домперидона. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды.

Связывание с белками крови составляет 91-93 %.

Препарат метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При исследовании метаболизма препарата in vitro с применением диагностических ингибиторов было установлено, что изофермент 3А4 является основным изоферментом системы цитохрома Р450, который принимает участие в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2E1 принимают участие в процессе ароматического гидроксилирования домперидона. Препарат подвергается экстенсивному первичному метаболизму в стенке кишечника и в печени, что обуславливает его низкую биодоступность.

Выводится с мочой (31 %) и калом (66 %). В неизмененном виде выводится лишь незначительный процент препарата (10 % – с калом и приблизительно 1 % – с почками).

Период полувыведения домперидона из плазмы крови после приема разовой дозы составляет 7–9 часов.

Домперидон практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакодинамика

Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

— симптоматическое лечение тошноты и рвоты

Препарат рекомендуется принимать до еды. При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.

Дозирование и продолжительность лечения определяет врач в зависимости от клинической ситуации и характера течения заболевания.

Дозирование для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела 35 кг и больше. Назначают по 10 мг (10 мл сиропа) 3 раза в день за 15–30 мин до еды и, в случае необходимости, перед сном.

Максимальная суточная доза препарата – 30 мг (30 мл суспензии).

Дозирование для детей возрастом до 1 года. Назначают по 0,25 мг (0,25 мл суспензии) на 1 кг массы тела ребенка 3 раза в сутки.

Дозирование для детей возрастом от 1 года до 12 лет. Назначают по 0,25–0,5 мг (0,25-0,5 мл суспензии) на 1 кг массы тела ребенка 3–4 раза в сут.

Например, для ребенка весом 10 кг доза составляет 2,5 мг, и  три раза в день до максимальной дозы 7,5 мг в сутки.

Продолжительность первичного лечения – 7 дней. Врач определяет необходимость дальнейшего применения препарата.

При почечной недостаточности необходимо уменьшить частоту приема препарата; при печеночной недостаточности препарат не следует назначать (см. раздел «Особенности применения»).

Следует обратить внимание на то, что мерная ложка предназначена для измерения 2,5 или 5 мл суспензии, т. е. для дозирования детям с массой тела от 4 кг. Детям с массой тела до 4 кг для измерения дозы меньше 1 мл можно применять пластиковый разовый шприц без иглы емкостью 2 мл.

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1% пациентов, принимавших домперидон: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения  менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у < 1% пациентов, принимавших домперидон: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Ниже перечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥ 10%), частые (≥ 1%, но < 10%), нечастые (≥ 0,1%, но < 1%), редкие (≥ 0,01%, но <0,1%) и очень редкие (< 0,01%), включая отдельные случаи.

Очень редко:

— анафилактические реакции, включая анафилактический шок

— ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей)

— экстрапирамидные явления, судороги (преимущественно у новорожденных и детей)

— удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*,  внезапная коронарная смерть*

— отек Квинке, крапивница

— задержка мочи

— отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

— повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата

— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома)

— одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»)

— желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т.е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной)

— нарушения функции печени средней и тяжелой степени

С осторожностью:

— нарушения функции почек.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие препарата Домрид®.

При одновременном применении препарата Домрид®  с циметидином или натрием бикарбонатом снижается его биодоступность.

Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с препаратом Домрид®, поскольку они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что при одновременном применении домперидона с лекарственными средствами, которые в значительной степени угнетают изофермент CYP3A4, может повышаться уровень домперидона в плазме крови. Примером препаратов, которые ингибируют данный изофермент, могут быть:

— противогрибковые препараты азолового ряда (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол);

— антибиотики группы макролидов (эритромицин, кларитромицин);

— ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, ампренавир, атазанавир,  фозампренавир, индинавир, саквинавир);

— антидепрессанты (нефазодон);

— антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил);

— амиодарон;

— апрепитант;

— телитромицин.

При одновременном применении препарата Домрид® с м-холинолитиками и наркотическими аналгетиками снижается влияние домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника.

Применение с кетоконазолом. Во время проведения исследования взаимодействия домперидона с кетоконазолом in vivo выявлено, что кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, вследствие чего достигается приблизительно трехкратное увеличение площади под кривой «концентрация-время» (АUС) и пиковой концентрации (Сmax) в плазме крови домперидона. В исследовании взаимодействия домперидона и кетоконазола установлено, что при совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в сутки и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки наблюдается удлинение интервала QT на ЭКГ на 10–20 мсек. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу), не было зафиксировано клинически значимых изменений интервала QT.

При необходимости одновременного применения кетоконазола с препаратом Домрид® необходимо следить за динамикой изменений показателей ЭКГ и, при необходимости, проводить соответствующее корректирование дозового режима обоих препаратов или решить вопрос о целесообразности комбинированной терапии. Необходимо установить медицинское наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы пациента.

Одновременное применение препарата Домрид® у пациентов, которые параллельно получают парацетамол и/или дигоксин,  уровень этих препаратов в крови не изменилось.

Домрид® можно также совмещать с:

— нейролептиками, действие которых он усиливает;

-дофаминергическими агонистами (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические действия которых (нарушение пищеварения, тошнота, рвота) он угнетает без нейтрализации их основных свойств.

При сочетанном применении препарата Домрид® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Домрид®.

Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат, поскольку препарат содержит сахарозу. Препарат содержит краситель Понсо 4R, что может вызвать аллергические реакции, астматический приступ, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте. Метилпарабен и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав препарата, могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Применение у детей

Препарат ДомридÒ в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочные действия»). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует очень точно рассчитывать дозу препарата ДомридÒ для новорожденных, младенцев, детей старше 12 мес. и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться такой дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Применение при заболеваниях почек

Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата ДомридÒ частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы

В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных  желудочковых аритмий или внезапной смерти (см. раздел «Побочные действия»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT, требует соблюдения осторожности у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QT, и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса или сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, такими как застойная сердечная недостаточность.

Если лекарственное средство пришло в негодность, или истек срок годности – не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Беременность и период лактации

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. Препарат ДомридÒ следует назначать при беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 мг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении препарата ДомридÒ в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникать побочные реакции (сонливость, экстрапирамидные побочные эффекты), на время приема препарата этим больным необходимо удерживаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, которые требуют повышенной концентрации внимания.

Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные расстройства.

Лечение: специфического антидота не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, тщательное наблюдение врача за пациентом и проведение поддерживающей терапии.

Антихолинергические средства, препараты для лечения паркинсонизма или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами могут быть эффективными для коррекции экстрапирамидных расстройств.

По 60 мл или 100 мл суспензии во флаконе или по 30 мл в банке. Каждый флакон или банка, вместе с мерной ложкой и с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

После первого открытия флакона препарат хранить не больше 4 недель.

OOO«Кусум Фарм», Украина,

40020, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.

суспензия для приема внутрь

Состав на 1 мл:

Действующее вещество:

Домперидон — 1,0 мг

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия, сорбитол жидкий некристаллизованный 70 %, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), натрия сахаринат, полисорбат 20, натрия гидроксид, вода очищенная.

Однородная суспензия белого или почти белого цвета.

Противорвотное средство — дофаминовых рецепторов блокатор центральный

АТХ A03FA03 Домперидон

Фармакодинамика

Домперидон — антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами.

Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается. При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь, соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % — с калом и приблизительно 1 % — с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т. е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Сmах домперидона были в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25 %, и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmах и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

1. Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

• чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
• отрыжка, метеоризм;
• тошнота, рвота;
• изжога, срыгивание желудочным содержимым или без него.

2. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

• Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
• пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
• одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол (см. разделы «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;
• нарушения функции печени средней или тяжелой степени;
• детский возраст до 12 лет при массе тела <35 кг.

• Нарушение функции почек;
• нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе, удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

Беременность

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, препарат следует назначать при беременности только в том случае, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

Лактация

Количество домперидона, которое может попасть в организм ребенка с грудным молоком, является небольшим. Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0,1 % от дозы, принятой матерью в расчете на массу тела. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим, при применении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Рекомендуется принимать препарат до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона немного замедляется.

Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая его во избежание образования пены.

Взрослые и подростки старше 12 лет с массой тела 35 кг и более и дети до 12 лет с массой тела 35 кг и более: 10 мл 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 30 мл (30 мг).

Препарат должен применяться в наименьшей эффективной дозировке.

Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозировку.

У детей передозировка может вызвать нарушения со стороны нервной системы (см. «Передозировка»).

У пациентов всех возрастных категорий обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приема препарата не должна превышать одну неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше одной недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость продолжения терапии.

Использование у пациентов с нарушениями функции почек

Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема препарата должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений; может также потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).

Использование у пациентов с нарушениями функции печени

Применение препарата противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7-9 по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (> 9 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой (5-6 по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Для точного дозирования препарата в зависимости от предполагаемой комплектации используют мерную ложку, мерный стаканчик или мерный шприц, вложенные в упаковку.

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥ 1 % пациентов, принимавших препарат: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сухость во рту, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших препарат: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез.

Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 %, но <10 %), нечасто (≥ 0,1 %, но < 1 %), редко (≥ 0,01 %о, но <0,1 %) и очень редко (< 0,01 %), включая отдельные случаи.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях, выявленных в пострегистрационном периоде применения препарата

Нарушения со стороны иммунной системы.

Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения.

Очень редко: повышенная возбудимость (преимущественно у детей), нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы.

Очень редко: головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги (преимущественно у детей).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень редко: удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.

Очень редко: задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные.

Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований.

Нарушения со стороны иммунной системы.

Частота неизвестна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения.

Нечасто: повышенная возбудимость (преимущественно у детей), нервозность.

Нарушения со стороны нервной системы.

Часто: головокружение.

Редко: судороги (преимущественно у детей).

Частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства (преимущественно у детей).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Частота неизвестна: удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

Частота неизвестна: ангионевротический отек.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.

Нечасто: задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные.

Нечасто: отклонения лабораторных показателей функции печени.

Редко: повышение уровня пролактина крови.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Симптомы

Случаи передозировки были отмечены, в основном, у грудных детей и детей старшего возраста. Симптомы передозировки могут включать повышенную возбудимость, изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение

Специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа с момента приема препарата и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата.

Пероральная биодоступность препарата уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»).

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. Поэтому сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, противопоказано. Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, а также с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT.

К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся:

• Азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
• Антибиотики-макролиды — например, кларитромицин* и эритромицин*;
• Ингибиторы протеазы ВИЧ — например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир;
• Антагонисты кальция, такие как дилтиазем и верапамил;
• Амиодарон*;
• Апрепитант;
• Нефазодон;
• Телитромицин*.

(Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTC (см. раздел «Противопоказания»)).

В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Сmах и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).

В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) привела к удлинению интервала QTc на 1,6 мс (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QTc на 3,8 и 4,9 мс, соответственно, в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что существенно превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Сочетанное применение антихолинергических лекарственных средств (например, декстрометорфана, дифенгидрамина) может препятствовать развитию антидиспептических эффектов препарата.

Поскольку препарат обладает гастрокинетическим действием, теоретически он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов — в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Препарат можно принимать одновременно с:

— нейролептиками, действие которых он не усиливает;

— с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

При совместном применении препарата с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом ДОМПЕРИДОН.

Суспензия для приема внутрь ДОМПЕРИДОН содержит сорбитол и не рекомендована для приема пациентами с непереносимостью сорбитола.

Применение у детей

Препарат в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочное действие»). В связи с этим, следует строго придерживаться рекомендованной дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти (см. раздел «Побочные эффекты»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг.

Пациенты старше 60 лет перед приемом препарата должны проконсультироваться с врачом (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QTc, не рекомендовано у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости — в частности, с удлинением интервала QTc, и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или с брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Как известно, на фоне нарушения электролитного равновесия и брадикардии повышается риск возникновения аритмий.

В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, терапию препаратом необходимо прекратить и проконсультироваться у врача.

Применение при заболеваниях почек

Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата частота применения должна быть снижена до одного-двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Потенциал лекарственного взаимодействия

Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством CYP3A4. In vitro данные и результаты исследований у человека показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может сопровождаться увеличением концентраций домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT противопоказано (см. «Противопоказания»).

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, (например, индинавир), и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT, и необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов сердечно-сосудистых нежелательных реакций. Примеры таких лекарственных средств:

• антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин);
• антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
• определенные антипсихотики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
• определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
• определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин);
• определенные противогрибковые средства (например, пентамидин);
• определенные противомалярийные средства (например, галофантрин);
• определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например, доласетрон);
• определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб);
• некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон).

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не выливайте его в сточные воды и на улицу. Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

Суспензия для приема внутрь 1 мг/мл.

По 90 мл, 100 мл, 110 мл, 115 мл, 125 мл, 150 мл или 200 мл препарата во флаконы, банки оранжевого стекла с винтовой горловиной, укупоренные пробками из полиэтилена высокого или низкого давления и навинчиваемыми крышками из полиэтилена высокого или низкого давления или укупоренные крышками с контролем первого вскрытия без пробки, или крышками с системой «нажать-повернуть» без пробки из полиэтилена высокого или низкого давления, или колпачками алюминиевыми без пробки.

По 90 мл, 100 мл, 110 мл, 115 мл, 125 мл, 150 мл или 200 мл препарата во флаконы коричневого стекла, укупоренные навинчиваемыми крышками с уплотнительным элементом или крышками с контролем первого вскрытия, или крышками с системой «нажать-повернуть» из полиэтилена высокого или низкого давления, или колпачками алюминиевыми.

По 90 мл, 100 мл, 110 мл, 115 мл, 125 мл, 150 мл или 200 мл препарата во флаконы, банки из полиэтилена высокого или низкого давления, укупоренные пробками из полиэтилена высокого или низкого давления и навинчиваемыми крышками из полиэтилена высокого или низкого давления или укупоренные навинчиваемыми крышками с уплотнительным элементом, или крышками с контролем первого вскрытия, или крышками с системой «нажать-повернуть» из полиэтилена высокого или низкого давления.

По 90 мл, 100 мл препарата во флаконы из полиэтилентерефталата в комплекте с крышками винтовыми из полиэтилена высокого или низкого давления и мерными стаканчиками из полипропилена.

По 90 мл, 100 мл, 110 мл, 115 мл, 125 мл, 150 мл или 200 мл препарата во флаконы, банки из полиэтилентерефталата, укупоренные навинчиваемыми крышками с уплотнительным элементом или крышками, колпачками с контролем первого вскрытия, или крышками с системой «нажать-повернуть» из полиэтилена высокого или низкого давления.

Каждый флакон, банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Допускается комплектация с мерным стаканчиком, мерным шприцем или мерной ложечкой, дополнительно помещаемыми в пачку. При комплектации с мерным шприцем, флакон, банка укупоривается пластиковым адаптером для шприца.

Допускается упаковка флаконов, банок без пачки от 9 до 300 штук с равным количеством инструкций по применению в коробку картонную (для стационаров).

Хранить при температуре от 15 до 30°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-007783

Дата регистрации

2022-01-14

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство