Доксепин инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

Состав

В 1 капсуле 10 или 25 мг доксепина гидрохлорида. Кукурузный крахмал, лактоза, магния стеарат, лаурилсульфат натрия как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Капсулы 10 и 25 мг.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное, седативное, анксиолитическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Доксепин — антидепрессант трициклической структуры. Относится к группе ингибиторов обратного захвата моноаминов (норадреналина и серотонина). Повышает в мозге их концентрацию, способствует накоплению в синаптической щели и повышает эффективность передачи в синапсе. Норадреналин поддерживает уровень бодрствования и принимает участие в когнитивных адаптационных реакциях. Серотонин контролирует половое поведение, облегчает засыпание, регулирует фазы сна, снижает агрессивность и его называют нейромедиатором «хорошего самочувствия».

Активное вещество обладает холинолитической и адренолитической активностью. Оказывает анксиолитическое и седативное действие, умеренное антидепрессивное — через две недели приема отмечается отчетливое влияние на настроение.

Фармакокинетика

Полностью всасывается в ЖКТ при приеме внутрь. Cmax определяется через 1–3 ч, а через 2 недели достигается равновесная концентрация. Деметилируется в печени. Период полувыведения метаболитов от 33 до 80 часов. Выводится с мочой.

Показания к применению

В составе комплексной терапии Доксепин применяется при:

  • депрессивных состояниях;
  • тревожности (при старческих инволюционных психозах, послеродовых психозах, маниакально-депрессивных состояниях);
  • неврозах и нарушениях сна;
  • бредовых синдромах на фоне хронического алкоголизма.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • возраст до 12 лет;
  • глаукома;
  • беременность;
  • период лактации;
  • нарушение функции почек и печени;
  • инфаркт миокарда в острой стадии;
  • заболевания кроветворной системы;
  • аденома простаты.

Побочные действия

Сонливость, головокружение, спутанность сознания, чрезмерная седация, возможно беспокойство, тошнота, сухость слизистых рта и носа, запор, тахикардия, тремор, потливость, зуд, кожная сыпь.

Доксепин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования индивидуальный. Начальная доза составляет 25 мг трижды в день. В тяжелых случаях невротических состояний ее увеличивают до 150 мг в сутки. При этом максимальная СД — 300 мг. При отмене доза постепенно уменьшается раз в неделю на 75 мг, до 150 мг, что является поддерживающей дозой.

Детям с 12 лет назначают 0,5 мг на кг веса в сутки.

Передозировка

Передозировка проявляется сонливостью, сухостью во рту, заторможенностью, нарушением зрения и аритмией.

При тяжелой передозировке понижается артериальное давление, появляется тахикардия, расширяются зрачки, отмечается задержка мочи, угнетение дыхания, судороги и кома.

Проводится промывание желудка, вентиляция легких, коррекция функции сердечно-сосудистой системы. При необходимости — введение физостигмина. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Усиливает действие леводопы и атропина. Повышает токсичность морфина, барбитуратов, петидина. Одновременное применение с литием вызывает риск пернициозного невротического синдрома. При назначении с нейролептиками необходимо снижать дозу на 50%. Этанол усиливает седативное действие.

Не применять с ингибиторами МАО (их нужно отменить за 2-3 недели до назначения данного препарата), хлорпромазином, сульфопридом, хинидином. Соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами наперстянки и баклофеном.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

4 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Амитриптилин, Тримипрамин, Азафен, Синекван, Коаксил, Миансерин, Миртазапин.

Отзывы о Доксепине

Группа трициклических антидепрессантов, к которой относится и данный препарат, применяется с начала 50-х годов. Доксепин эффективен при депрессиях с преобладанием нарушений сна и тревожно-ипохондрических переживаниях. В связи с не селективностью действия на обмен нейромедиаторов, имеет много побочных эффектов. Отзывы встречаются редко и большей частью связаны с наличием побочных реакций: сухость во рту, нарушение глотания, расширение зрачка, повышение ВГД, тахикардия и запоры, что объясняется антихолинергическим действием препарата. Эти реакции являются дозозависимыми и исчезают после уменьшения дозы. Высокие дозы и длительный прием препарата оказывали кардиотоксическое действие.

  • «… Применяла очень давно Доксепин, инструкция по применению перед этим была изучена досконально и у меня были многие из указанных в ней побочных явлений. Пришлось отменить».
  • «… На мой взгляд — это слабый антидепрессант, мне не очень помог. Его отменили поскольку снижалось давление, была сильная слабость и головокружение».
  • «… Препарат очень меня успокаивал, даже была заторможенность, вялость и сонливость. Трудно было работать, поскольку не мог сконцентрировать внимание. Дозу уменьшили и все пришло в норму».

Многочисленные нежелательные реакции, а также взаимодействие со многими лекарственными препаратами ограничивают применение данного средства, как и прочих трициклических антидепрессантов, в медицинской практике.

Цена, где купить

В настоящий момент препарат Доксепин отсутствует в аптечной сети РФ, поскольку срок его регистрации истек в 2000 году. Стоимость его не известна. Можно приобрести групповые аналоги: Амитриптилин (48-55 руб.), Азафен (172-193 руб.), Миртазапин (513-778 руб.).

Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ

Лекарственное взаимодействие

Фармакологическое действие

Антидепрессант трициклической структуры, производное дибензоксепина. Механизм действия, по-видимому, связан с влиянием на адренергическую передачу в ЦНС, в частности, с блокадой нейронального захвата норадреналина. Обладает также анксиолитической, седативной, спазмолитической активностью, оказывает м-холиноблокирующее действие. Не оказывает стимулирующего влияния на ЦНС. Не ингибирует МАО. Первоначально проявляется анксиолитическое действие доксепина, оптимальный антидепрессивный эффект развивается через 2-3 недели лечения.

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–3 ч. Css (0,03– 0,15 мг/мл) отмечается через 2 недели. Метаболизируется в печени при участии изофермента цитохрома P450 CYP2D6 до фармакологически активного диметилдоксепина, далее глюкуронизируется и экскретируется с мочой. T1/2 — 28-52 ч. Распределяется по тканям, обнаруживается в легких, сердце, мозге, печени. Проникает через ГЭБ.

Показания активного вещества
ДОКСЕПИН

Депрессия, тревожность и нарушение сна при неврозах, алкоголизме, органических заболеваниях ЦНС, психоневротические расстройства с беспокойством, депрессией, психотические депрессии (в т.ч. инволюционная, реактивно-депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза).

В общетерапевтической практике — язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, демпинг-синдром, предменструальный синдром, хронические боли у онкологических больных, кожный зуд, хроническая идиопатическая крапивница.

Режим дозирования

Внутрь. Дозу и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

При умеренно выраженной степени депрессии и/или тревожности начальная доза составляет 75 мг/сут. В дальнейшем индивидуально подбирают эффективную дозу, которая обычно составляет 75-150 мг/сут. Увеличение дозы проводят постепенно. При значительно выраженной депрессии и/или тревожности эффективная доза может достигать 300 мг/сут. У больных с минимально выраженными нарушениями могут оказаться эффективными меньшие дозы — 25-50 мг/сут. Кратность приема — 1-2 раза/сут (при однократном приеме в течение дня доза доксепина не должна превышать 150 мг).

При расстройствах сна большую часть суточной дозы принимают вечером.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, нарушения вкусовых ощущений, диарея, запор, афтозный стоматит; редко — желтуха.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах, головная боль, нарушения зрения, сонливость, дезориентация, галлюцинации, парестезии, атаксия, экстрапирамидные нарушения, судороги, поздняя дискинезия, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, гипертензия, тахикардия.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: редко — повышение или понижение либидо, отек яичек, гинекомастия (у мужчин), увеличение молочных желез, галакторея (у женщин), повышение или понижение уровня сахара в крови, синдром неадекватной секреции АДГ, снижение массы тела.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, эозинофилия.

Прочие: редко — задержка мочи, повышенная потливость, ознобы, общая слабость, чувство прилива крови к лицу, алопеция, усугубление течения бронхиальной астмы.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к доксепину; глаукома, тенденция к задержке мочи, блокада левой ножки пучка Гиса, AV-блокада III степени, тяжелое нарушение функции системы кроветворения, печени и почек, острый инфаркт миокарда; беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; истощенные пациенты; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Особые указания

При внезапном прекращении длительного лечения возможно развитие синдрома отмены (тошнота, головная боль, общая слабость).

При передозировке возможны сонливость, ступор, нарушения зрения, сухость во рту, угнетение дыхания, артериальная гипотензия, кома, судороги, тахикардия, аритмии.

В период лечения употребление алкоголя противопоказано.

При длительном лечении доксепином не рекомендуется внезапное его прекращение из-за риска развития синдрома отмены (тошнота, головная боль, общая слабость).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При лечении доксепином следует соблюдать особую осторожность при вождении автомобиля, обслуживании механизмов и выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении доксепина в дозах более 200-250 мг возможно уменьшение или полное угнетение антигипертензивного действия гуанетидина или препаратов со сходным механизмом действия.

При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с лития карбонатом — возможны проявления нейротоксичности.

У больных с сахарным диабетом при совместном применении доксепина с толазамидом возможно развитие выраженной гипогликемии.

При одновременном применении с хлорпромазином возможно развитие гиперпирексии.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации доксепина в плазме крови, усиление его основного действия, а также антихолинергического побочного действия.

При одновременном применении с этанолом нарушается концентрация внимания и снижается скорость психомоторных реакций.

Применять внутрь. Дозу подбирает врач индивидуально в зависимости от тяжести симптомов и терапевтического эффекта.

Доза Доксепин составляет 30-300 мг в сутки. Дозу до 100 мг можно применять как отдельную одноразовую или разделенную. Дозы, превышающие 100 мг, следует применять в 3 приема. Максимальная разовая доза — 100 мг (применять перед сном).

При умеренных или тяжелых симптомах начальная доза составляет 75 мг ежедневно.

У большинства пациентов эта доза является удовлетворительной. При тяжелой интоксикации заболевания суточную дозу увеличивают до 300 мг (в 3 приема).

У пациентов с бессонницей общую дозу следует распределить так, чтобы большую дозу применить вечером. В случае, когда о бессоннице сообщается как о побочной реакции, эту схему приема можно применить или дозу следует уменьшить.

После достижения удовлетворительного терапевтического эффекта дозу препарата следует скорректировать до минимальной поддерживающей.

Уменьшение симптомов тревожности при приеме Доксепин достигается раньше, чем антидепрессивный эффект.

Антидепрессивное действие проявляется через 2-3 недели лечения.

Пациентам пожилого возраста с умеренными симптомами заболеваний рекомендуется половина обычной рекомендуемой дозы Доксепин (10-50 мг ежедневно). Удовлетворительные клинические эффекты были получены после применения Доксепин в дозе 30-50 мг в сутки. Дозу препарата следует корректировать индивидуально в зависимости от клинической реакции пациента на препарат.

Пациентам с нарушениями функции печени следует уменьшать дозы.

Побочные реакции

Симптомы отмены у новорожденных, матери которых принимали трициклические антидепрессанты во время III триместре включают: угнетение дыхательной функции, конвульсии и гиперрефлексию.

Доксепин обычно хорошо переносится. Большинство побочных явлений средней тяжести возникают в начале лечения и исчезают после отмены преперата или снижение его дозы. Некоторые побочные реакции, указанные ниже, не являются специфическими для Доксепин, однако следует учитывать возможность возникновения этих реакций благодаря схожести его фармакологических свойств с другими трициклическими средствами.

Побочные реакции распределяются по частоте проявлений: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (> 1/10 000) неизвестно (частота не может быть определена согласно имеющейся информации).

Со стороны нервной системы и психические расстройства.

Очень часто сонливость.

Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, тревога, оцепенение или парестезии, тремор (обычно средней тяжести). При применении высоких доз (особенно у пациентов пожилого возраста) могут возникнуть экстрапирамидные симптомы, включая позднюю дискинезию.

Редко галлюцинации, атаксия (всего если применяют несколько препаратов, действующих на ЦНС), судороги (у пациентов, склонных к возникновению судорог, причиной которых может быть повреждение головного мозга или употребления алкоголя и токсикомания).

Неизвестно: суицидальные мысли и поведение.

Сообщалось о случаях возникновения суицидальных мыслей и поведения во время лечения Доксепин или сразу после его отмены.

Психические проявления, включая манию и параноидальные галлюцинации, может усиливаться при лечении трициклическими антидепрессантами. Изредка сообщалось о звон в ушах.

Со стороны органов зрения.

Очень редко: нарушения зрения (нечеткость).

Со стороны сосудистой системы.

Редко ортостатическая гипотензия, приливы к лицу.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень редко тахикардия, нарушения ЭКГ (расширение комплекса QRS, удлинение интервала PR).

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: аллергические реакции, включая кожные высыпания, отек лица, фотосенсибилизация, зуд, крапивница.

Во время лечения трициклическими антидепрессантами возможно обострение бронхиальной астмы.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Редко: повышенное потоотделение, кожные аллергические реакции, указанные выше.

Очень редко алопеция.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Редко: эозинофилия и нарушения функции костного мозга с такими симптомами как: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура и гемолитическая анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень часто сухость слизистых оболочек рта и носа, запор.

Редко: тошнота, рвота, диспепсия, нарушение вкусовых ощущений, диарея, анорексия, стоматит.

Со стороны эндокринной системы.

Редко: нарушение секреции АДГ, гинекомастия, увеличение грудных желез, галакторея у женщин.

Единичные случаи изменения либидо, отеки яичек, повышение или снижение уровня глюкозы в крови.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Редко задержка мочи (у мужчин с гипертрофией простаты жалобы могут усилиться).

Со стороны пищеварительной системы.

Редко желтуха.

Общие нарушения.

Очень часто утомляемость, слабость, увеличение веса, озноб, гиперпирексия (у пациентов, принимающих одновременно хлорпромазин).

Отмена «Доксепин».

При внезапной отмене трициклических антидепрессантов могут возникнуть симптомы отмены, включая бессонницу, раздражительность и чрезмерное потоотделение.

Передозировка

Симптомы: сонливость, беспокойство, сухость во роте, ступор, нарушение зрения, аритмия. При возникновении подобных симптомов препарат следует отменить и обследовать пациента.

При тяжелом передозировке возможны понижения / повышения артериального давления, расширение зрачков, тахикардия, задержка мочи (атония мочевого пузыря), илеус, гипертермия / гипотермия, угнетение дыхания, усиленное потоотделение, судороги, кома.

Лечение: прекращение применения препарата, промывание желудка, искусственная вентиляция легких, контроль за сердечно-сосудистой системой, применение снотворных средств. В случае необходимости — введение физостигмина салицилата 1-3 мг. Особенности применения. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Применение в период беременности и кормления грудью

Исследование репродуктивной функции на животных не выявило неблагоприятного воздействия на плод; адекватных и четких контролируемых исследований у беременных не проводилось. Таким образом во время беременности препарат применяют только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Доксепин попадает в грудное молоко, поэтому во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети

Безопасность и эффективность применения Доксепин детям не установлены.

Особенности применения

Пациентам с сопутствующими заболеваниями или пациентам, которые принимают другие лекарственные средства, следует применить однократный режим дозирования. Это также касается пациентов, которым применяют препараты с антихолинергическим действием.

Пациентам пожилого возраста также следует применять такой режим дозирования и с осторожностью корректировать его. Эти пациенты склонны к развитию таких побочных реакций как: тревога, спутанность сознания и ортостатическая гипотензия. Поэтому начальную дозу следует назначать с осторожностью и под тщательным контролем состояния пациента и его реакции на препарат. Для соответствующего клинического эффекта может быть достаточно половинной дозы Доксепин.

Пациентов следует оговориться, что во время лечения может возникать сонливость и прием алкоголя может усилить действие препарата.

В случае ухудшения симптомов психоза или маниакальных эпизодов при лечении Доксепин может потребоваться снижение дозы Доксепин или добавления в схему лечения препаратов из группы транквилизаторов (нейролептики).

Хотя применение Доксепин меньше влияет на сосудистую систему, чем другие трициклические антидепрессанты, его следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (блокада сердца, сердечная аритмия и недавно перенесенный инфаркт миокарда).

Доксепин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями почек, печени и пациентам с эпилептическими приступами в анамнезе.

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение.

У пациентов с выраженными депрессиями существует риск возникновения суицидальных мыслей и действий, которые могут храниться до достижения существенной ремиссии.

В случае, когда улучшения не происходит в течение первых нескольких недель лечения или даже больше, пациентам необходим тщательный мониторинг до тех пор, когда наступит улучшение состояния. Из общего клинической практики известно, что риск возникновения суицидальных мыслей или действий может повышаться на ранних стадиях лечения.

При других психиатрических состояниях, для лечения которых назначается доксепин, также существует повышенный риск возникновения случаев суицида. Поэтому для таких пациентов необходимо соблюдать особые меры безопасности.

Необходим тщательный мониторинг в течение всего лечения пациентов с суицидальными мыслями или попытками к суициду в анамнезе.

Тщательный мониторинг пациентов, особенно групп высокого риска следует сочетать с назначением соответствующих лекарственных средств, особенно на ранних стадиях с последующим изменением дозы при необходимости. Следует проинформировать пациентов (и тех, кто следит за ними) о необходимости мониторинга при возникновении любого клинического ухудшения, суицидального поведения, мыслей или необычного изменения поведения и немедленно обращаться за помощью к врачу в случае возникновения этих симптомов.

Мета-анализ плацебо-контролируемых исследований при применении антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышение риска развития суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет по сравнению с плацебо.

У пациентов с гипертрофией простаты средней степени тяжести может усилиться задержка мочеиспускания.

Доксепин содержит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа не рекомендуется его назначать.

Пациентам с повышенной чувствительностью или непереносимостью глютена не следует применять данный препарат, так как в состав его вспомогательных веществ входит крахмал кукурузный.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения Доксепин запрещается управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку доксепин может привести к сонливости и других негативных реакций со стороны центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении этанола, антидепрессантов, барбитуратов, бензодиазепинов и общих анестетиков возможно значительное усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.

Доксепин повышает антихолинергическим действием амантадина. Фенотиазины, противопаркинсонические лекарственные средства, атропин, биперидена, антигистаминные средства увеличивают риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, зрения, кишечника, мочевого пузыря. При одновременном применении с антигистаминными средствами, клонидином усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему; с атропином — увеличивается риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции — увеличивается масса тела и частота экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении Доксепин непрямых антикоагулянтов (производные кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Доксепин может усиливать депрессию, вызванную ГКС. При совместном применении с противосудорожными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, снижение порога судорожной активности (при применении в высоких дозах) и снижение эффективности последних. Препараты для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и a-адреноблокаторов. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют период полувыведения, повышают риск развития токсических эффектов Доксепин (может потребоваться снижение дозы Доксепин на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме крови и уменьшают эффективность доксепин. Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию в плазме Доксепин (может потребоваться снижение дозы Доксепин на 50%). При одновременном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами — взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома. При одновременном применении Доксепин с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдофой — снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином — риск развития аритмий сердца. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства и эстрогены могут повышать биодоступность Доксепин; антиаритмические средства (хинидин) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма Доксепин). Одновременное применение с дисульфирамом и ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможно увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента). Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала QT на ЭКГ. Усиливается действие на сердечно-сосудистую систему эпинефрином, норэпинефрином, изопреналином, эфедрином и фенилэфрина (в том числе и тогда, когда эти средства входящими в состав местных анестетиков) и повышается риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Одновременное применение a-адренорецепторов для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних. При совместном применении с гормонами щитовидной железы — взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включая аритмии сердца и стимулирующее действие на центральную нервную систему). М-холиноблокаторы и нейролептики повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Условия отпуска в аптеке

По рецепту.

действующее вещество: доксепин;

1 капсула содержит Доксепин 10 мг или 25 мг в виде Доксепин гидрохлорида

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;

оболочка капсулы: индиго (Е 132), титана диоксид (Е 171), желатин, эритрозин (Е 127) для капсул 10 мг добавляется патентованный синий V (Е 131).

Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов. Код АТС N06A A12.

Невротические расстройства с симптомами депрессии или тревоги.

Органические неврозы, ассоциированные с бессонницей.

Депрессивные и тревожные состояния при алкоголизме.

Депрессия и тревожные состояния, ассоциированные с соматическими расстройствами и заболеваниями.

Депрессия, сопровождается страхом и тревогой на фоне психозов, включая Инволюционный депрессию и депрессивную фазу биполярных расстройств.

Повышенная чувствительность к препарату, перекрестная чувствительность к другим дибензоксепинив.

Маниакальный синдром тяжелые нарушения функции печени глаукома задержка мочи одновременное применение с ингибиторами МАО или их применение за 2 недели до начала лечения Доксепин.

Гиперчувствительность к трициклических антидепрессантов.

Тенденция к задержке мочи.

Применять внутрь. Дозу подбирает врач индивидуально в зависимости от тяжести симптомов и терапевтического эффекта.

Доза Доксепин составляет 30-300 мг в сутки. Дозу до 100 мг можно применять как отдельную одноразовую или разделенную. Дозы, превышающие 100 мг, следует применять в 3 приема. Максимальная разовая доза — 100 мг (применять перед сном).

При умеренных или тяжелых симптомах начальная доза составляет 75 мг ежедневно.

У большинства пациентов эта доза является удовлетворительной. При тяжелых формах заболевания дозу увеличивают до 300 мг (в 3 приема).

У пациентов с бессонницей общую дозу следует распределить так, чтобы большую дозу применить вечером. В случае, когда о бессоннице сообщается как о побочной реакции, эту схему приема можно применить или дозу следует уменьшить.

После достижения удовлетворительного терапевтического эффекта дозу препарата следует скорректировать до минимальной поддерживающей.

Уменьшение симптомов тревожности при приеме Доксепин достигается раньше, чем антидепрессивный эффект. Антидепрессивное действие проявляется через 2-3 недели лечения.

Пациентам пожилого возраста с умеренными симптомами заболеваний рекомендуется половина обычной рекомендованной дозы Доксепин (10-50 мг ежедневно). Удовлетворительные клинические эффекты были получены после применения Доксепин в дозе 30-50 мг в сутки. Дозу препарата следует корректировать индивидуально в зависимости от клинической реакции пациента на препарат.

Пациентам с нарушениями функции печени следует уменьшать дозы.

Доксепин обычно хорошо переносится. Большинство побочных явлений средней тяжести возникают в начале лечения и исчезают после отмены преперата или снижение его дозы. Некоторые побочные реакции, указанные ниже, не являются специфическими для Доксепин, однако следует учитывать возможность возникновения этих реакций благодаря сходству его фармакологических свойств с другими трициклическими средствами.

Побочные реакции распределяются по частоте проявлений: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (> 1/10 000) неизвестно (частота не может быть определена согласно имеющейся информации).

Со стороны нервной системы и психические расстройства.

Очень часто сонливость.

Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, дезориентация, тревога, оцепенение или парестезии, тремор (обычно средней тяжести). При применении высоких доз (особенно у пациентов пожилого возраста) могут возникнуть экстрапирамидные симптомы, включая позднюю дискинезию.

Редко галлюцинации, атаксия (всего если применяют несколько препаратов, действующих на ЦНС), судороги (у пациентов, склонных к возникновению судорог, причиной которых может быть повреждение головного мозга или употребления алкоголя и токсикомания).

Неизвестно: суицидальные мысли и поведение.

Сообщалось о случаях возникновения суицидальных мыслей и поведения во время лечения Доксепин или сразу после его отмены.

Психические проявления, включая манию и параноидальные галлюцинации, могут усиливаться при лечении трициклическими антидепрессантами. Изредка сообщалось о звон в ушах.

Со стороны органов зрения.

Очень редко: нарушения зрения (нечеткость).

Со стороны сосудистой системы.

Редко ортостатическая гипотензия, приливы к лицу.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень редко тахикардия, нарушения ЭКГ (расширение комплекса QRS, удлинение интервала PR).

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: аллергические реакции, включая сыпь, отек лица, повышенная светочувствительность, зуд, крапивница.

Во время лечения трициклическими антидепрессантами возможно обострение бронхиальной астмы.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Редко: повышенное потоотделение, кожные аллергические реакции, указанные выше.

Очень редко алопеция.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Редко: эозинофилия и нарушения функции костного мозга с такими симптомами как: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура и гемолитическая анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень часто: сухость слизистых оболочек рта и носа, запор.

Редко: тошнота, рвота, диспепсия, нарушение вкусовых ощущений, диарея, анорексия, стоматит.

Со стороны эндокринной системы.

Редко: нарушение секреции АДГ, гинекомастия, увеличение грудных желез, галакторея у женщин.

Единичные случаи изменения либидо, отеки яичек, повышение или снижение уровня глюкозы в крови.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Редко: задержка мочи (у мужчин с гипертрофией простаты жалобы могут усилиться).

Со стороны пищеварительной системы.

Редко желтуха.

Общие нарушения.

Очень часто утомляемость, слабость, увеличение веса, озноб, гиперпирексия (у пациентов, принимающих одновременно хлорпромазин).

Отмена Доксепин.

При внезапной отмене трициклических антидепрессантов могут возникнуть симптомы отмены, включая бессонницу, раздражительность и чрезмерное потоотделение. Симптомы отмены у новорожденных, матери которых принимали трициклические антидепрессанты во время III триместре включают: угнетение дыхательной функции, конвульсии и гиперрефлексию.

Симптомы: сонливость, беспокойство, сухость во рту, ступор, расстройства зрения, аритмия. При возникновении подобных симптомов препарат следует отменить и обследовать пациента.

При тяжелом передозировке возможны снижение / повышение артериального давления, расширение зрачков, тахикардия, задержка мочи (атония мочевого пузыря), илеус, гипертермия / гипотермия, угнетение дыхания, усиленное потоотделение, судороги, кома.

Лечение: прекращение применения препарата, промывание желудка, искусственная вентиляция легких, контроль за сердечно-сосудистой системой, применение снотворных средств. В случае необходимости — введение физостигмина салицилата 1-3 мг. ОСОБЫЕ. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Исследование репродуктивной функции на животных не выявило неблагоприятного воздействия на плод; адекватных и четких контролируемых исследований у беременных не проводилось. Таким образом в период беременности препарат применяют только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Доксепин попадает в грудное молоко, поэтому во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Безопасность и эффективность применения Доксепин детям не установлены.

Пациентам с сопутствующими заболеваниями или пациентам, которые принимают другие лекарственные средства, следует применить однократный режим дозирования. Это также касается пациентов, которым применяют препараты с антихолинергическим действием.

Пациентам пожилого возраста также следует применять такой режим дозирования и с осторожностью корректировать его. Эти пациенты склонны к развитию таких побочных реакций как: тревога, спутанность сознания и ортостатическая гипотензия. Поэтому начальную дозу следует назначать с осторожностью и под тщательным контролем состояния пациента и его реакции на препарат. Для соответствующего клинического эффекта может быть достаточно половинной дозы Доксепин.

Пациентов следует оговориться, что во время лечения может возникать сонливость и прием алкоголя может усилить действие препарата.

В случае ухудшения симптомов психоза или маниакальных эпизодов при лечении Доксепин может потребоваться снижение дозы Доксепин или добавления в схему лечения препаратов из группы транквилизаторов (нейролептики).

Хотя применение Доксепин меньше влияет на сосудистую систему, чем другие трициклические антидепрессанты, его следует применять с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (блокада сердца, сердечная аритмия и недавно перенесенный инфаркт миокарда).

Доксепин следует с осторожностью применять пациентам с нарушениями почек, печени и пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе.

Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение.

У пациентов с выраженными депрессиями существует риск возникновения суицидальных мыслей и действий, которые могут храниться до достижения ремиссии. В случае, когда улучшения не происходит в течение первых нескольких недель лечения или даже больше, пациентам необходим тщательный мониторинг до тех пор, когда наступит улучшение состояния. Из общего клинической практики известно, что риск возникновения суицидальных мыслей или действий может повышаться на ранних стадиях лечения.

При других психиатрических состояниях, для лечения которых назначается доксепин, также существует повышенный риск возникновения случаев суицида. Поэтому для таких пациентов необходимо соблюдать особые меры безопасности.

Необходим тщательный мониторинг в течение всего лечения пациентов с суицидальными мыслями или попытками к суициду в анамнезе.

Тщательный мониторинг пациентов, особенно групп высокого риска следует сочетать с назначением соответствующих лекарственных средств, особенно на ранних стадиях с последующим изменением дозы при необходимости. Следует проинформировать пациентов (и тех, кто следит за ними) о необходимости мониторинга при возникновении любого клинического ухудшения, суицидального поведения, мыслей или необычного изменения поведения и немедленно обращаться к врачу в случае возникновения этих симптомов.

Мета-анализ плацебо-контролируемых исследований при применении антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышение риска развития суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет по сравнению с плацебо.

У пациентов с гипертрофией простаты средней степени тяжести может усилиться задержка мочеиспускания.

Доксепин содержит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа не рекомендуется его назначать.

Пациентам с повышенной чувствительностью или непереносимостью глютена не следует применять данный препарат, так как в состав его вспомогательных веществ входит крахмал кукурузный.

Во время лечения Доксепин не допускается управлять автотранспортом или работать с механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку доксепин может привести к сонливости и других негативных реакций со стороны центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими ЛС и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении этанола, антидепрессантов, барбитуратов, бензодиазепинов и общих анестетиков возможно значительное усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Доксепин повышает антихолинергическим действием амантадина. Фенотиазины, противопаркинсонические лекарственные средства, атропин, биперидена, антигистаминные средства увеличивают риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, зрения, кишечника, мочевого пузыря. При одновременном применении с антигистаминными средствами, клонидином усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему; с атропином — увеличивается риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции — увеличивается масса тела и частота экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении Доксепин с непрямыми антикоагулянтами (производные кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Доксепин может усиливать депрессию, вызванную ГКС. При совместном применении с противосудорожными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, снижение порога судорожной активности (при применении в высоких дозах) и снижение эффективности последних. Препараты для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и a-адреноблокаторов. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют период полувыведения, повышают риск развития токсических эффектов Доксепин (может потребоваться снижение дозы Доксепин на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме крови и уменьшают эффективность доксепин. Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию в плазме Доксепин (может потребоваться снижение дозы Доксепин на 50%). При одновременном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами — взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома. При одновременном применении Доксепин с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдофой — снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином — риск развития аритмий сердца. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства и эстрогены могут повышать биодоступность Доксепин; антиаритмические средства (хинидин) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма Доксепин). Одновременное применение с дисульфирамом и ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий. Несовместим с ингибиторами МАО (возможно увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента). Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, проявляется в удлинении интервала QT на ЭКГ. Усиливается действие на сердечно-сосудистую систему эпинефрином, норэпинефрином, изопреналином, эфедрином и фенилэфрина (в том числе и тогда, когда эти средства входят в состав местных анестетиков) и повышается риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Одновременное применение a-адренорецепторов для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних. При совместном применении с гормонами щитовидной железы — взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включая аритмии сердца и стимулирующее действие на центральную нервную систему). М-холиноблокаторы и нейролептики повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

Фармакологические .

Доксепин относится к группе трициклических антидепрессантов. Антидепрессивное действие сочетается с анксиолитическим и седативным.

Доксепин тормозит обратный захват биогенных аминов (норадреналина и серотонина) в синаптических структурах. Также оказывает антигистаминное, холинолитические и a1-адреноблокирующее действия. Не вызывает эйфории, психомоторного возбуждения.

Фармакокинетика

Доксепин хорошо всасывается из пищеварительного тракта, быстро (через 2-4 часа после приема) достигает максимальной концентрации в сыворотке крови. Стойка терапевтическая концентрация в крови достигается через 2 недели после начала лечения.

Доксепин метаболизируется в печени главным образом путем деметилирования с образованием основного метаболита — десметилдоксепину (нордоксепин). Связывание Доксепин и его метаболитов с белками плазмы составляет около 76%. Объем распределения — около 20 л / кг. Период полувыведения Доксепин составляет 8-24 часов, главного активного метаболита — 33-80 часов. Доксепин проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер и проникает в грудное молоко.

порошок белого цвета в капсулах цилиндрической формы с закругленными концами и размером № 4.

Для капсул по 10 мг — корпус — голубого цвета, крышечка — вишневого;

для капсул по 25 мг — корпус — розового цвета, крышечка — вишневого.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

ООО Тева Оперейшнз Поланд.

Доксепин

Доксепин: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Doxepinum

Код ATX: N06AA12

Действующее вещество: Доксепин (Doxepinum)

Производитель: ООО Тева Оперейшнз Поланд, Польша

Актуализация описания и фото: 02.11.2021

Капсулы Доксепин

Доксепин – препарат из группы трициклических антидепрессантов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы (по 15 шт. в блистерах, в картонной упаковке 2 блистера).

Активное вещество: доксепин, в 1 капсуле – 10 или 25 мг.

Вспомогательные вещества: лаурилсульфат натрия, лактоза, кукурузный крахмал, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Доксепин является производным дибензоксепина, представляет собой антидепрессант трициклической структуры.

Препарат ослабляет адренергическую передачу в синапсах центральной нервной системы и блокирует обратный захват норадреналина.

Оказывает седативное, антидепрессивное, анксиолитическое и противоязвенное действие. Обладает антисеротониновым, антихолинергическим и антигистаминным эффектом, а также спазмолитической активностью, миорелаксирующим, противосудорожным и умеренным периферическим сосудорасширяющим влиянием.

Лекарственное средство устраняет депрессию, подавленность, апатию, состояние страха и внутренней напряженности, повышает настроение. Эффективно при вегетативных нарушениях невротического происхождения.

Умеренное антидепрессивное действие (отчетливое влияние на настроение) отмечается через 10–14 дней после начала приема препарата. Стойкий антидепрессивный эффект проявляется в течение 2–3 недель регулярного приема капсул.

Не ингибирует моноаминоксидазу, не оказывает стимулирующего влияния на центральную нервную систему.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации достигает через 1–3 часа. Равновесная концентрация (0,03– 0,15 мг/мл) отмечается через 2 недели.

Вещество метаболизируется в печени при участии P450 CYP2D6 до фармакологически активного метаболита диметилдоксепина, дальше – глюкуронидируется и выводится с мочой.

Доксепин распределяется по тканям, обнаруживается в печени, сердце, легких и мозге.

Период полувыведения составляет 28–52 часа.

Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер в молоко кормящей матери.

Показания к применению

  • психоневротические расстройства, сопровождающиеся беспокойством и/или депрессией;
  • нарушения сна, тревожность и депрессия при неврозах, органических заболеваниях центральной нервной системы, алкоголизме;
  • психотические депрессии (включая инволюционную и реактивно-депрессивную фазы маниакально-депрессивного психоза).

В общетерапевтической практике Доксепин применяют для лечения следующих заболеваний:

  • демпинг-синдром;
  • хроническая идиопатическая крапивница;
  • кожный зуд;
  • предменструальный синдром;
  • язвенная болезнь 12-перстной кишки;
  • хронические боли у онкологических больных.

Противопоказания

Абсолютные:

  • возраст до 12 лет;
  • атриовентрикулярная блокада III степени;
  • блокада левой ножки пучка Гиса;
  • закрытоугольная глаукома;
  • аденома предстательной железы или состояния, сопровождающиеся задержкой мочи;
  • тяжелое нарушение функции кроветворной системы, печени и почек;
  • острый инфаркт миокарда;
  • период беременности и кормления грудью;
  • повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью:

  • тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • истощенные пациенты;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Доксепина: способ и дозировка

Капсулы принимают внутрь. Если суточная доза не превышает 150 мг, препарат принимают 1 раз в сутки, если больше 150 мг – 2 раза в сутки. При расстройствах сна большую часть суточной дозы необходимо принимать в вечернее время.

Режим дозирования препарата индивидуальный, в зависимости от вида и тяжести выраженности расстройства.

При умеренно выраженной тревожности и/или депрессии начинать лечение рекомендуется с суточной дозы 75 мг. Далее дозу постепенно повышают, основываясь на данных индивидуального эффекта и переносимости препарата.

Средняя поддерживающая доза оставляет 75–150 мг в сутки. При минимально выраженных нарушениях может быть достаточна доза 25–50 мг. При значительно выраженных состояниях суточную дозу допускается увеличить до 300 мг.

Суточная доза для детей старше 12 лет – 0,5 мг/кг.

Длительность курса лечения в среднем составляет 2–3 недели.

Побочные действия

  • со стороны центральной и периферической нервной системы: экстрапирамидные нарушения, головная боль, дезориентация, сонливость, шум в ушах, атаксия, головокружение, тремор, парестезии, нарушения зрения, судороги, галлюцинации, поздняя дискинезия;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, гипертензия;
  • со стороны пищеварительной системы: афтозный стоматит, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, тошнота, анорексия, запор/диарея, рвота; редко – желтуха;
  • со стороны эндокринной системы: редко – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, понижение или повышение уровня сахара в крови, снижение массы тела; у женщин – галакторея, увеличение молочных желез; у мужчин – гинекомастия, отек яичек, повышение или понижение либидо;
  • со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
  • аллергические реакции: фотосенсибилизация, эозинофилия, зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек;
  • прочие: редко – усугубление течения бронхиальной астмы, общая слабость, повышенная потливость, чувство прилива крови к лицу, озноб, задержка мочи, алопеция.

Передозировка

В случае передозировки возможно развитие следующих побочных эффектов: расширение зрачков, сонливость, сухость во рту, галлюцинации, тошнота, нарушение зрения, аритмии, тахикардия, тяжелая артериальная гипотензия, угнетение дыхания, ступор, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения на электрокардиограмме (особенно QRS), ригидность мышц, судороги, кома.

Для терапии состояния следует провести промывание желудка, вентиляцию легких, коррекцию функции сердечно-сосудистой системы. Если это необходимо – ввести физостигмин. Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

В период лечения запрещено употребление алкоголя.

Не следует резко прекращать терапию, т. к. возможно развитие синдрома отмены. Отменять препарат следует постепенно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения следует воздержаться от занятий видами деятельности, требующими повышенной скорости двигательных и психических реакций.

Применение при беременности и лактации

Принимать Доксепин беременным и кормящим женщинам противопоказано.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике лекарственное средство не применяют для лечения детей в возрасте до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте Доксепин следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, Доксепин противопоказано назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (и в течение 2–3 недель после их отмены), хлорпромазином, сульфопридом и хинидином.

Осторожность следует проявлять при необходимости сопутствующего применения баклофена, гликозидов наперстянки.

Декстропропоксифен может усиливать угнетающее действие препарата на центральную нервную систему.

У больных с сахарным диабетом, получающих толазамид, доксепин может способствовать развитию выраженной гипогликемии.

Циметидин повышает концентрацию доксепина в плазме крови, усиливает его основное действие и антихолинергические побочные эффекты.

Доксепин усиливает антихолинергические эффекты холиноблокирующих лекарственных средств.

Этанол усиливает нарушения концентрации внимания, снижает скорость психомоторных реакций.

При одновременном применении хлорпромазина повышается риск развития гиперпирексии, лития карбоната – нейротоксичности.

При одновременном применении доксепина в дозах больше 200–250 мг возможно снижение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина или препаратов со сходным механизмом действия.

Аналоги

Аналогами Доксепина являются: Азафен, Амитриптилин, Коаксил, Миртазапин, Миансерин, Синекван, Тримипрамин.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при комнатной температуре.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Доксепине

Имеются немногочисленные отзывы о Доксепине, которые подтверждают его эффективность при тревожно-ипохондрических переживаниях и депрессиях с преобладанием нарушений сна. Однако учитывая неселективное действие на обмен нейромедиаторов, препарат вызывает много побочных эффектов, в том числе пациенты жалуются на возникновение нежелательных реакций, которые не описаны в инструкции. В большинстве случаев эти явления исчезают после уменьшения дозы. В высоких дозах и при длительном применении Доксепин оказывает кардиотоксическое действие.

Многочисленные побочные эффекты и негативные реакции взаимодействия со многими другими препаратами ограничивают применение трициклических антидепрессантов в медицинской практике.

Цена на Доксепин в аптеках

В настоящие момент в аптечной сети препарат отсутствует, поскольку срок его регистрации истек. В связи с этим цены на Доксепин неизвестны.

В аптеках можно приобрести аналоги со сходным механизмом действия, их стоимость составляет: Азафен – 172–193 руб. за упаковку, Амитриптилин – 48–55 руб. за упаковку, Миртазапин – 513–778 руб.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Доксепин

Doxepin

Фармакологическое действие

Доксепин — антидепрессивный препарат (трициклический антидепрессант), производное дибензоксепина, оказывает противоязвенное, антидепрессивное, анксиолитическое и седативное действие.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и α-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического лекарственного препарата подгруппы 1a, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжёлую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в центральной нервной системе (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования их обратного захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адрено- и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать H2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью.

Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в центральной нервной системе, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчётливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при её наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает артериальное давление и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Механизм анксиолитического действия связан с уменьшением скорости возбуждения locus ceruleus путём регуляции функций α2— и β-адренергических рецепторов, и кругооборота норадреналина.

Повышает настроение, устраняет депрессию, апатию, подавленность, состояние внутренней напряжённости и страха. Оказывает терапевтический эффект при вегетативных нарушениях невротического происхождения.

Первоначально проявляется анксиолитическое действие, а оптимальный антидепрессивный эффект развивается через 2–3 недели лечения.

Фармакокинетика

Быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени при участии изофермента цитохрома P450CYP2D6 до фармакологически активного диметилдоксепина, далее глюкуронидируется и экскретируется с мочой, период полувыведения — 28–52 часа; распределяется по тканям, обнаруживается в лёгких, сердце, мозге, печени.

Показания

Депрессия, тревожность и нарушение сна при неврозах, алкоголизме, органических заболеваниях центральной нервной системы, психоневротические расстройства с беспокойством, депрессией, психотические депрессии (в том числе инволюционная, реактивно-депрессивная фаза маниакально-депрессивного психоза). В общетерапевтической практике — язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, демпинг-синдром, предменструальный синдром, хронические боли у онкологических больных, кожный зуд, хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к доксепину.
  • закрытоугольная глаукома;
  • AV-блокада, аденома предстательной железы;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • детский возраст (до 12 лет).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения доксепина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Исследования на животных выявили признаки токсичности и случаи структурных аномалий при использовании доз превышающих максимально рекомендованную для человека.

Применение во время беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения доксепина в период грудного вскармливания не проведено.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

При умеренно выраженной степени депрессии и/или тревожности начальная доза составляет 75 мг/сут. В дальнейшем индивидуально подбирают эффективную дозу, которая обычно составляет 75–150 мг/сут. Увеличение дозы проводят постепенно. При значительно выраженной депрессии и/или тревожности эффективная доза может достигать 300 мг/сут. У больных с минимально выраженными нарушениями могут оказаться эффективными меньшие дозы — 25–50 мг/сут.

Доксепин принимают внутрь 1–2 раза/сут (при однократном приёме в течение дня доза доксепина не должна превышать 150 мг). При расстройствах сна большую часть суточной дозы принимают вечером.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, нарушения вкусовых ощущений, диарея, запор, афтозный стоматит; редко — желтуха.

Со стороны центральной и периферической нервных систем

Головокружение, шум в ушах, головная боль, нарушения зрения, сонливость, дезориентация, галлюцинации, парестезии, атаксия, экстрапирамидные нарушения, судороги, поздняя дискинезия, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Артериальная гипотензия, гипертензия, тахикардия.

Со стороны системы кроветворения

Редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы

Редко — повышение или понижение либидо, отёк яичек, гинекомастия (у мужчин), увеличение молочных желёз, галакторея (у женщин), повышение или понижение уровня сахара в крови, синдром неадекватной секреции АДГ, снижение массы тела.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отёк, эозинофилия.

Прочие

Редко — задержка мочи, повышенная потливость, ознобы, общая слабость, чувство прилива крови к лицу, алопеция, усугубление течения бронхиальной астмы.

Передозировка

Сонливость, ступор, галлюцинации, нарушение зрения, расширение зрачков, сухость во рту, тошнота, угнетение дыхания, тяжёлая артериальная гипотензия, кома, судороги, ригидность мышц, тахикардия, аритмии, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS).

Взаимодействие

При совместном применении этанола и препаратов, угнетающих центральную нервную систему (в том числе других антидепрессантов, барбитуратов, бензодиазепинов и общих анестетиков) возможно значительное усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, угнетение дыхания и гипотензивный эффект.

Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.

Повышает антихолинергическое действие амантадина и другие препараты с антихолинергической активностью (например фенотиазинов, противопаркинсонических средств, атропина, биперидена, антигистаминных средств), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны центральной нервной системы, зрения, кишечника и мочевого пузыря).

При совместном применении с антигистаминными средства, клонидином — усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с атропином — увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении доксепина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

Доксепин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами.

При совместном применении с противосудорожными препаратами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

Препараты для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза.

Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют период полувыведения, повышают риск развития токсических эффектов доксепина (может потребоваться снижение дозы доксепина на 20–30 %), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность доксепина.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию в плазме доксепина (может потребоваться снижение дозы доксепина на 50 %).

При совместном применении с холиноблокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами — взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При одновременном применении доксепина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой — снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином — риск развития аритмий сердца.

Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства и эстрогены могут повышать биодоступность доксепина; антиаритмические препараты (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма доксепина).

Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжёлые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.

Усиливает действие на сердечно-сосудистую систему эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в том числе и тогда, когда эти препараты входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжёлой артериальной гипертензии.

Совместное применение с α-адреностимуляторами для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.

При совместном приёме с гормонами щитовидной железы — взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включая аритмии сердца и стимулирующее действие на центральную нервную систему).

М-холиноблокаторы и антипсихотические препараты (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении с другими гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.

Меры предосторожности

Перед началом лечения необходим контроль артериального давления (у пациентов с пониженным или лабильным артериальным давлением оно может снижаться ещё в большей степени); в период лечения — контроль периферической крови (при применении трициклических антидепрессантов в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии — контроль функций сердечно-сосудистой системы и печени.

У пожилых и пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы показан контроль за частотой сердечных сокращений, артериальным давлением, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).

Парентеральное применение возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения «лёжа» или «сидя».

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Можно принимать не ранее 2 недель после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приёма после длительного лечения возможно развитие синдрома «отмены».

Дозозависимо снижает порог судорожной готовности (применяется с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических препаратов (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов).

Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться, вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения могут быть показаны комбинация с препаратами из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными препаратами и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу препарата).

У многих пациентов с паническими приступами в начале лечения усиливается тревога. Такое парадоксальное усиление тревоги наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение 2 недель.

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического средства). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость (чаще у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим).

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает доксепин.

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слёзной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

  • АТХ

    N06AA12, D04AX01

  • Фармакологическая группа

  • Коды МКБ 10

  • Категория при беременности по FDA

    C
    (риск не исключается)

Информация о действующем веществе Доксепин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Доксепин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:

Это тоже интересно:

  • Доксафин от аллергии инструкция на русском
  • Доксатиб инструкция по применению в ветеринарии
  • Доксазозин инструкция по применению цена отзывы аналоги таблетки
  • Доксазозин фпо инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Доксазозин тева инструкция по применению цена отзывы

  • Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии