Динамико тадалафил инструкция по применению

Состав

Таблетка в специальной защитной пленочной оболочке голубого окраса содержит 25 мг/50 мг/100 мг действующего вещества силденафила.

Дополнительные компоненты: стеарат Mg, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния (безводная, коллоидная форма), гипролоза, кроскармеллоза Na.

Компоненты пленочной оболочки: белый опадрай-2 (цитрат Na, макрогол, гипромеллоза, моногидрат лактозы) и инлигокармин.

Форма выпуска

Динамико таблетки для мужчин 25/50 мг: двояковыпуклая, круглая форма; цвет плёночной оболочки – голубой.

Таблетки Динамико с дозировкой активного вещества 100 мг: двояковыпуклая, овальная форма; с обеих сторон имеются риски. Цвет плёночной оболочки – голубой.

Блистеры изготовлены из ориентированного полиамида (возможно изготовление из алюминиевой фольги). В каждом блистере по 1 либо 4 таблетки. В пачке находится 1 блистер.

Фармакологическое действие

Препарат Динамико применяется для лечения эректильной дисфункции. Действующее вещество ингибирует ФДЭ-5. За счёт усиленного кровопритока к половому члену активное вещество способно восстанавливать нарушенную эректильную функцию при обеспеченной сексуальной стимуляции.

Эрекция на физиологическом уровне основана на высвобождении NO – оксида азота в пещеристых телах в результате возбуждения. NO способен активировать гуанилатциклазу, которая повышает уровень циклической формы гунозинмонофосфата (цГМФ), расслабляющего гладкомышечные волокна в кровеносных сосудах, что приводит к усилению кровопритока к пещеристым телам в половом члене.

Силденафил – избирательный ингибитор цГМФ (специфическая ФДЭ-5), под воздействием которого происходит распад цГМФ в пещеристых телах в половом члене. Активное вещество не проявляет прямого влияния на расслабление гладкомышечной мускулатуры в пещеристых телах, но при этом способно увеличивать кровоприток к половому члену и усиливать способность NO расслаблять гладкую мускулатуру. При сексуальной стимуляции наблюдается активация цепи NO-цГМФ, которая угнетает ФДЭ-5, увеличивающей уровень цГМФ в пещеристых телах. Вышеописанный фармакологический эффект наблюдается только при сексуальной стимуляции.

Силденофил активнее всех известных изоферментов ФДЭ: в 10 раз превосходит по активности ФДЭ-6, в 80 раз – ФДЭ-1, в 700 раз – ФДЭ-2, 4, 7, 11. Действующее вещество селективнее в сравнении с ФДЭ-3 в 4 тысяч раз, что имеет важное значение, т.к. ФДЭ-3 – основной фермент регуляции сердечной сократимости.

Для Силденафила характерен мягко выраженный гипотензивный эффект, который носит кратковременный эффект и практически не имеет клинического значения при лечении медикаментом в рекомендуемых производителем дозах. Гипотензивное воздействие обусловлено вазодилатирующим эффектом, вызванным повышенным содержанием цГМФ в гладкомышечных волокнах в сосудистой стенке.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Процесс всасывания

Быстро всасывается после приёма per os. При приёме натощак максимальный уровень регистрируется через 0.5-2 часа. Биологическая доступность зависит от приёма пищи: натощак – 41%, после еды – 20-40% (достигается 1.5-3 часа).

Распределение

Показатель VSS равен 105 литрам. С плазменными белками активные метаболиты и сам Силденафил связываются на 90% от принятой дозы. Показатель не носит дозозависимый характер.

Метаболизм

Дополнительный путь метаболизма осуществляется при участии микросомального изофермента CYP2C9, а основной –CYP3A4. Самым главным активным циркулирующим метаболитом является N-деметилметаболит, который в отношении ФДЭ проявляет активность, равную 50% активности Силденафила. Его концентрация достигает 40% от уровня Силденафила. Период полувыведения N-деметилметаболита равен 4 часам.

Выведение

Клиренс активного вещества равен 41 л/ч. Период полувыведения равен 3-5 часам. Неактивные метаболиты выводятся на 13% через почечную систему и на 80% кишечником.

Особая группа пациентов

По сравнению с пациентами 18-45 лет у лиц старше 65 лет показатель Cmax выше на 90%, что объясняется сниженным клиренсом Силденафила. Уровень активного вещества, не связанного с плазменными белками, равен 40%. При умеренной патологии почечной системы фармакокинетика не меняется (при приёме 50 мг медикамента). При цирротическом поражении печёночной системы показатели Cmax и AUC увеличиваются на 47 и 84% соответственно.

Показания к применению

Медикамент проявляет свою активность только под воздействием сексуальной стимуляции. Основное направление применения Динамико – терапия эректильной дисфункции, для которой характерна неспособность достигать и сохранять эрекцию пениса, достаточную для совершения полового акта.

Противопоказания

• прием ритонавира;
• индивидуальная гиперчувствительность;
• пациенты, страдающие потерей зрения на одном глазу из-за оптической ишемической передней нейропатии неартериального происхождения (в независимости от влияния ингибитора ФДЭ-5);
• ограничение по возрасту – до 18-летия;
• женский пол;
• приём органических нитратов, донаторов NO;
• выраженная патология печёночной системы;
• дегенеративные изменения в сетчатке наследственного генеза (например, пигментный ретинит).

Медикамент не назначают лицам, которым сексуальная активность нежелательна:

• жизнеугрожающие аритмии;
• сердечная недостаточность;
• артериальная гипертония;
• артериальная гипотония;
• нестабильная форма стенокардии;
• инфаркт миокарда;
• нарушения мозгового кровообращения.

Относительные противопоказания:

• обструктивное поражение выходного тракта левого желудочка;
• синдром множественной системной атрофии;
• обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
• аортальный стеноз;
• множественная миелома;
• приапизм;
• анатомическая деформация формы полового члена;
• галактозо-глюкозная мальабсорбция;
• недостаток лактозы;
• непереносимость лактозы;
• лейкоз;
• приём альфа-адреноблокаторов.

Побочные действия

Органы зрения:

• нарушение слезооттока;
• поражение конъюнктивы;
• нарушение цветовосприятия;
• нарушение зрительного восприятия;
• преходящая форма хроматопсия;
• нечёткость зрительного восприятия;
• усиленное восприятие света;
• покраснение склеры;
• окклюзия сосудов в сетчатке;
• ишемическая форма передней оптической нейропатии;
• сужение зрительных полей;
• боль в глазных яблоках.

Сердце, сосудистая система:

• фибрилляция предсердий;
• ощущение учащённого сердцебиения;
• внезапная коронарная смерть;
• нестабильная форма стенокардии;
• желудочковые аритмии;
• инфаркт миокарда;
• нестабильность кровяного давления.

Нервная система:

• транзиторная ишемическая атака;
• обмороки;
• инсульт;
• гипестезия;
• судороги (в том числе рецидивирующие);
• повышенная сонливость;
• головокружения;
• мигренозные головные боли.

Иные реакции:

• глухота;
• шум в ушах;
• вертиго;
• носовые кровотечения;
• заложенность носа;
• рвота;
• диспепсические расстройства;
• сухость во рту;
• быстрая утомляемость;
• боли в грудной клетке;
• приапизм;
• длительная эрекция;
• кожные высыпания;
• тошнота;
• синдром Лайелла.

Таблетки Динамико, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Медикамент необходимо принимать за 1 час до предполагаемой сексуальной активности.

Инструкция по применению Динамико 50 мг: 1 таблетка в сутки. Дозировка может быть снижена до 25 мг либо увеличена до 100 мг, учитывая переносимость и эффективность препарата.

При лёгкой/умеренной патологии почечной системы корректировка режима дозирования не требуется. При выраженной патологии со стороны почек лечение начинают с приёма 25 мг Силденафила с постепенным подъёмом до 50 либо 100 мг при хорошей переносимости. Первая доза для пожилых мужчин – 25 мг, с постепенным увеличением при потребности и хорошей переносимости.

Лечение также начинают с 25 мг при лёгкой/компенсированной патологии печёночной системы, постепенно увеличивая дозу до 50-100 мг по потребности. Аналогичной схемы следует придерживаться и пациентам, которые принимают препараты из группы альфа-адреноблокаторы.

Передозировка

Приём 800 мг вызывает следующие негативные реакции:

• нарушения зрительного восприятия;
• вертиго, головокружения;
• диспепсические явления;
• приливы;
• головные боли по типу мигрени;
• заложенность носа.

Гемодиализ не приносит результата, рекомендуется проведение посиндромной терапии.

Взаимодействие

Концентрация Силденафила в крови увеличивается при лечении ингибиторами изоферментов CYP2C9 и CYP3A4:

• Эритромицин;
• Кетоконазол;
• Циметидин.

Таким пациентам рекомендуется принимать 25 мг Силденафила.

Максимальная концентрация Силденафина повышается на 300%, а показатель AUC – на 1000% при одновременном применении Ритонавира. Данные показатели повышаются и при лечении Саквинавиром. Динамико не влияет на фармакокинетику Саквинавира и Ритонавира. Силденафил способен усиливать антиагрегантное действие Нитропруссида Na. Возможно развитие тяжёлой артериальной гипотонии при приеме Никорандила, который содержит нитратный компонент. Наблюдается взаимное усиление эффектов (возможен смертельный исход) при приёме нитратов и иных донаторов NO. Препарат Динамико может усиливать гипотензивное действие ингибиторов АПФ, бета-блоктаоров и медикаментов группы БКК. Наблюдается усиление активности гипогликемических лекарственных средств. Возможно развитие ортостатической гипотонии и выраженное падение уровня кровяного давления при приёме альфа-адреноблокатора Доксазозина. Концентрация активного вещества Силденафила возрастает, если запивать таблетки грейпфрутовым соком.

Условия продажи

Динамико отпускается при предъявлении в аптечном пункте рецептурного бланка от врача с печатями.

Условия хранения

Таблетки сохраняют свою эффективность при хранении при температуре до 25 градусов при сохранности оригинальной упаковки.

Срок годности

36 месяцев.

Особые указания

Требуется тщательное обследование для определения истинных причин эректильной дисфункции. Пациентам, принимающим иные лекарственные средства, а также страдающим серьёзными заболеваниями со стороны сердца и сосудистой системы, рекомендуется оценить риск развития негативных реакций, связанных с сексуальной активностью. Силденафил способен плавно понижать кровяное давление. У пациентов с редким синдромом множественновыраженной атрофии и с обструктивным поражением левого желудочка гипотензивный эффект выражен сильнее. Большинство негативных реакций со стороны работы сердца и сосудистой системы развиваются сразу после совершения полового акта либо спустя определённое время после него. Крайне редко побочные реакции наблюдаются до полового акта. Недопустим параллельный приём иных лекарственных средств, назначаемых при эректильной дисфункции.

Медикамент с осторожностью применяют лица, страдающие различными заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизмы:

• миеломная болезнь;
• серповидно-клеточная анемия;
• лейкоз (заболевание костного мозга).

При анатомической деформации пениса (на фоне кавернозного фиброза, ангуляции, болезни Пейрона) Динамико назначают с осторожностью. При развитии нарушений зрительного восприятия требуется немедленная консультация лечащего доктора. Приём более 200 мг действующего вещества не влияет на эффективность, но увеличивает выраженность и частоту проявлений дозозависимых негативных реакций. Рекомендуется воздержаться от управления автотранспортным средством.

Аналоги Динамико

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги:

• Вилдегра;
• Виагра;
• Силафил;
• Риджамп;
• Максигра;
• Визарсин;
• Олмакс Стронг;
• Вигранде;
• Эрексезил;
• Таксиер;
• Ревацио;
• Торнетис.

Визарсин или Динамико – что лучше?

Состав препаратов абсолютно идентичен, оба содержат Силденафил. Оба медикамента являются дженериками – заменителями оригинальной Виагры. Визарсин стоит намного дешевле (90-280 рублей).

С алкоголем

Силденафил не вступает во взаимодействие с Этанолом, однако алкогольсодержащие напитки способны расширять сосуды, подавляя потенцию и заставляя сердце работать чаще, с нагрузкой. Не рекомендуется употреблять алкоголь пациентам, страдающим различными заболеваниями со стороны сосудистой системы и сердца.

Отзывы о Динамико

Препарат зарекомендовал себя как хороший аналог Виагры, применяемый при нарушениях эрекции.

Отзывы о препарате Динамико (100 мг, 4 таблетки)

Медикамент самостоятельно эрекцию не провоцирует, механизм действия направлен на усиление возбуждения и притока крови. Согласно статистике потенция нормализовалась у 89% процентов пациентов. Пациенты отмечают, что если принять Динамико до еды, то его эффективность проявится уже через 30-40 минут, а если после еды, то эффект может затянуться на 3-4 часа.

Таблетки Динамико, отзывы мужчин

На тематических форумах лица мужского пола оставляют в основном положительные отзывы о препарате, подтверждая его эффективность при нарушениях потенции. Чаще всего пациенты пишут о том, что благодаря препарату уменьшается выраженность одышки во время полового акта, что обусловлено воздействием ферментов на сосуды дыхательного тракта и на лёгочную артерию (вазодилатирующий эффект). После прекращения действия препарата данный эффект теряется. Время действия медикамента индивидуально и варьируется в диапазоне 5-9 часов.

Цена Динамико, где купить

Цена Динамико в аптеках зависит от региона, дозировки активного вещества и количества таблеток. Например, цена Динамико 100 мг 4 таблетки – 1000 рублей. Медикамент в самой маленькой дозировке 25 мг можно купить в Москве за 300 рублей.

Динамико Лонг — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-003558

Торговое наименование препарата:

Динамико Лонг

Международное непатентованное наименование:

тадалафил

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой Состав

Состав:

В 1 таблетке содержится:
активное вещество: тадалафил 2,50 мг/5,00 мг/10,00 мг/20,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (высушенный распылением) 44,125 мг/88,25 мг/176,50 мг/353,00 мг, натрия лаурилсульфат 0,375 мг/0,75 мг/1,50 мг/3,00 мг, повидон-К12 6,25 мг/12,50 мг/25,00 мг/50,00 мг, кросповидон 6,25 мг/12,50 мг/25,00 мг/50,00 мг, натрия стеарилфумарат 0,50 мг/1,00 мг/2,00 мг/4,00 мг; пленочная оболочка: Опадрай II 85F32782 желтый 2,00 мг/4,00 мг/7,00 мг/15,00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 0,800 мг/1,600 мг/2,800 мг/6,000 мг, макрогол-3350 0,404 мг/0,808 мг/1,414 мг/3,030 мг, титана диоксид (Е 171) 0,344 мг/0,688 мг/1,204 мг/2,580 мг, тальк 0,296 мг/0,592 мг/1,036 мг/2,220 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,156 мг/0,312 мг/0,546 мг/1,170 мг.

Описание:

Дозировка 2,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого с коричневатым оттенком цвета, с гравировкой «2.5» на одной из сторон.
Дозировка 5 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого с коричневатым оттенком цвета, с гравировкой «5» на одной из сторон.
Дозировка 10 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого с коричневатым оттенком цвета, с риской и гравировкой «1» слева от риски и «0» справа от риски на одной из сторон.
Дозировка 20 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого с коричневатым оттенком цвета, с риской и гравировкой «2» слева от риски и «0» справа от риски на одной из сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

эректильной дисфункции средство лечения — ФДЭ-5 ингибитор.

Код АТХ:

G04BE08

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения.
Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила более выражено в отношении ФДЭ-5, чем в отношении других фосфодиэстераз. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7 ферменты, которые обнаруживаются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем фермент ФДЭ-6, который обнаруживается в сетчатке глаза и отвечает за фотопередачу. Тадалафил в 9000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ферменты ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, и в 14 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ-8 и ФДЭ-11 до настоящего времени не изучены. Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения успешного полового акта.
Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт. ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. ст., соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.
Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
С целью оценки влияния ежедневного приёма тадалафила на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона при приёме тадалафила по сравнению с плацебо.
Эффективность и безопасность тадалафила (в дозах 2,5 мг, 5,0 мг) изучалась в ходе клинических исследований. Было отмечено улучшение эрекции у пациентов с эректильной дисфункцией всех степеней тяжести при приёме тадалафила один раз в день.
В исследованиях первичной эффективности применения 5 мг тадалафила, 62% и 69% попыток полового акта были успешными по сравнению с 34% и 39% пациентов, принимавших плацебо. Приём 5 мг тадалафила значительно улучшал эректильную функцию в течение 24 часов между дозами.
Механизм действия у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ)

Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом, приводящее к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена, также наблюдается в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению перфузии крови в этих органах, и, как следствие, к снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Релаксация гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря может дополнительно усиливать сосудистые эффекты.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от времени приёма пищи, поэтому препарат Динамико Лонг можно применять вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не оказывало клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания.
Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки.
Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична
фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции.
Распределение

Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме крови связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек.
У здоровых добровольцев менее 0,0005% введённой дозы обнаруживается в сперме.
Метаболизм

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит, по крайней мере, в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой.
Выведение

У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения — 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, через кишечник (около 61% дозы) и, в меньшей степени, почками (около 36% дозы).
Особые группы пациентов

Возраст старше 65 лет

Здоровые добровольцы в возрасте 65 лет и старше имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.
Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин), а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно удваивалась. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Сmах была на 41% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Выведение тадалафила с помощью гемодиализа является незначительным.
Печёночная недостаточность

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и умеренной степенью печёночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных недостаточно. При назначении препарата Динамико Лонг пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата.
Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19% по сравнению со здоровыми добровольцами. Это различие не требует подбора дозы.

Показания к применению

• Эректильная дисфункция.
• Симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (для дозировки 5 мг).
• Эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата.
• Приём препаратов, содержащих любые органические нитраты.
• Возраст до 18 лет.
• Наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия или возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 месяцев, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев.
• Потеря зрения вследствие развития неартериитной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН) (вне зависимости от связи с предшествующим приёмом ингибиторов ФДЭ-5).
• Одновременное применение: с доксазозином; с другими ингибиторами ФДЭ-5; с другими вариантами терапии эректильной дисфункции; со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат.
• Применение у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Поскольку нет достаточных данных в отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата Динамико Лонг этой группе пациентов.
Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, принимающим альфа₁-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. В двух исследованиях клинической фармакологии у здоровых добровольцев, принимавших тадалафил, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном применении с тамсулозином, селективным альфа_1А-адреноблокатором (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони). Также следует соблюдать осторожность при одновременном приёме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, эритромицин, грейпфрутовый сок), гипотензивными средствами, ингибиторами 5-альфа редуктазы.
Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь.
Применение препарата Динамико Лонг по показанию эректильная дисфункция (ЭД).
Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю): рекомендованная частота приёма — ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от времени приёма пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности.
Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю): рекомендованная доза составляет 10 мг перед предполагаемой сексуальной активностью, независимо от приёма пищи. У пациентов, у которых препарат в дозе 10 мг недостаточно эффективен, применяют дозу 20 мг. Препарат следует принимать как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата.
Рекомендованная максимальная суточная доза препарата Динамико Лонг составляет 20 мг.
Максимальная рекомендованная частота приёма — 1 раз в сутки.
Дозы 10 мг и 20 мг применяют непосредственно перед сексуальной активностью и не рекомендуются для ежедневного применения.
Применение препарата Динамико Лонг по показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) или ЭД/ДГПЖ.

Рекомендуемая доза препарата Динамико Лонг при ежедневном применении один раз в сутки составляет 5 мг; препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжёлой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин и на гемодиализе): применение препарата Динамико Лонг противопоказано.

Побочное действие

Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов с эректильной дисфункцией и ДГПЖ являются: головная боль, диспепсия, а также боль в спине и миалгия.
Ниже приведены побочные эффекты, которые были зарегистрированы во время клинических исследований и при пострегистрационном применении препарата. Зарегистрированные побочные эффекты обычно были слабо или умеренно выражены и носили преходящий характер. В соответствии с классификацией ВОЗ все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100): редко (>1/10000, <1/1000): очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — ангионевротический отек².
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто -головокружение; редко — инсульт¹ (в том числе острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки¹, мигрень², эпилептические припадки², транзиторная амнезия.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нечёткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке; редко — нарушение полей зрения, припухлость век, конъюнктивальная гиперемия, НАПИОН², окклюзия сосудов сетчатки глаза².
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах; редко — внезапная потеря слуха.
Нарушения со стороны сердца¹: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения; редко -инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма², нестабильная стенокардия².
Нарушения со стороны сосудов: часто — «приливы» крови к лицу; нечасто — снижение артериального давления³, повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия; нечасто — боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея у пациентов старше 65 лет, рвота, тошнота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь; редко -крапивница, синдром Стивенса-Джонсона², эксфолиативный дерматит², гипергидроз (повышенная потливость).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине, миалгия, боль в конечностях.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — гематурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — длительная эрекция; редко — приапизм, гематоспермия, кровотечение из полового члена.
Общие расстройства: нечасто — боль в груди¹, периферический отёк, усталость; редко — отёк лица², внезапная сердечная смерть^1,2
1 Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска.
Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов.
² Побочные реакции, выявленные при постмаркетинговом применении, не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований.
³ Чаще наблюдались, когда тадалафил применялся у пациентов, уже принимающих гипотензивные средства.

Передозировка

При однократном назначении здоровым добровольцам тадалафила в дозе до 500 мг и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такие же, что и при использовании более низких доз. В случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (в дозе 400 мг в сутки) увеличивает AUC тадалафила на 312% и C_max тадалафила на 22%, а кетоконазол (в дозе 200 мг в сутки) увеличивает AUC тадалафила на 107% и C_max тадалафила на 15%.
Ритонавир (в дозе 200 мг два раза в сутки), ингибитор изоферментов CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает AUC тадалафила на 124% без изменения C_max. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как, например, саквинавир, а также ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как: эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок, -могут повышать концентрации тадалафила в плазме крови.
Роль переносчиков (например, Р-гликопротеина) в распределении тадалафила неизвестна. Существует возможность лекарственного взаимодействия, опосредованного ингибированием переносчиков.
Селективный индуктор изофермента CYP3A4, рифампицин (в дозе 600 мг в сутки), снижает величину AUC тадалафила на 88% и C_max тадалафила на 46%. Можно предполагать, что одновременное применение других индукторов изофермента CYP3A4 (таких как фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин) также может снижать концентрацию тадалафила в плазме крови.
Одновременный приём антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижает скорость всасывания тадалафила без изменения величины AUC тадалафила.
Увеличение pH желудка в результате приёма блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.
Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими видами лечения нарушений эрекции или другими ингибиторами ФДЭ-5 не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние тадалафила на другие препараты

Известно, что тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота II (NO) и цГМФ, поэтому применение тадалафила на фоне приёма нитратов противопоказано.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на клиренс препаратов, метаболизм которых протекает с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.
Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на AUC S-варфарина или R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.
Тадалафил не потенцирует увеличение длительности кровотечения, вызванного приёмом ацетилсалициловой кислоты.
Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие гипотензивных препаратов, направленное на снижение артериального давления.
Дополнительно у пациентов, принимавших несколько гипотензивных средств, у которых артериальная гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение артериального давления. У большинства пациентов снижение артериального давления не сопровождалось симптомами гипотензии. Пациентам, получающим лечение гипотензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.
По результатам двух клинических исследований не наблюдалось значимого снижения артериального давления при одновременном применении здоровыми добровольцами тадалафила и селективного альфа_1А-адреноблокатора тамсулозина.
Одновременное применение тадалафила с доксазозином противопоказано. При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа₁-адреноблокатор доксазозин (4-8 мг в сутки), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали симптомы, связанные со снижением артериального давления, включая обморок.
В ходе клинических исследований было показано, что риоцигуат усиливает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Одновременный приём риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, включая тадалафил, противопоказан.
Исследований лекарственного взаимодействия тадалафила и ингибиторов 5 -альфа-редуктазы не проводилось, при их одновременном приёме следует соблюдать осторожность.
Тадалафил вызывает увеличение биодоступности этинилэстрадиола при приёме внутрь. Сходное повышение биодоступности можно ожидать при приёме внутрь тербуталина. однако клинические последствия не установлены.
Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0,7 г/кг) приём тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины артериального давления.
У некоторых пациентов наблюдались постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приёме тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0,6 г/кг) снижение артериального давления не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что при приёме одного этанола.
Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

Особые указания

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с препаратом Динамико Лонг, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.
Безопасность и эффективность комбинации тадалафила с другими ингибиторами ФДЭ-5 и видами лечения эректильной дисфункции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Как и другие ФДЭ-5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению артериального давления. Перед назначением препарата Динамико Лонг врач должен тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счёт таких сосудорасширяющих эффектов. НАПИОН является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения.
Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития НАПИОН, по времени связанных с приёмом ингибиторов ФДЭ-5. Анализ данных эпизодического применения ингибиторов ФДЭ-5 в течение от 1 до 4 дней у мужчин с эректильной дисфункцией дает основания предполагать повышение риска развития острой НАПИОН.
Врач должен рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить приём тадалафила и обратиться за медицинской помощью. Врач также должен сообщить пациентам, что риск повторного развития НАПИОН выше у пациентов, ранее перенёсших НАПИОН.
Пациенты с предполагаемым диагнозом ДГПЖ должны пройти обследование для исключения рака предстательной железы.
Эффективность препарата Динамико Лонг у пациентов, перенесших хирургическую операцию на органах малого таза или радикальную простатэктомию без сохранения сосудисто-нервных пучков, неизвестна.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалафила одинакова, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг.
2,5 мг, 5 мг. По 7 таблеток в блистер¹. 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в блистер¹. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
10 мг. По 4 таблетки в блистер¹. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10 таблеток в блистер¹. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
20 мг. По 1 или 2, или 10 таблеток в блистер¹. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 4 таблетки в блистер¹. 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
¹-блистер из ПВХ/АКЛАР/ПВХ//алюминиевой фольги (или из алюминиевой (ОПА/алюм./ПВХ) фольги, или из ПВХ/АКЛАР/ПВДХ/ПВХ КРМАХ//алюминиевой фольги).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд.,
18 Эли Гурвитц Ст., Инд. Зоун, Кфар Саба, Израиль

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.

Организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Тева», 115054, Москва, ул. Валовая, 35

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

• Описание препарата Динамико
• Состав препарата Динамико
• Показания препарата Динамико
• Условия хранения препарата Динамико
• Срок годности препарата Динамико

Все аналоги