Диклотол таблетки инструкция по применению цена отзывы аналоги

Диклотол

МНН: Ацеклофенак

Производитель: Кусум Хелткер Пвт. Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aceclofenac

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020560

Информация о регистрации в РК:
19.08.2019 — 19.08.2024

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

ДИКЛОТОЛ

Международное непатентованное название

Ацеклофенак

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: ацеклофенак — 100 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая,

состав оболочки: Opadry-YS-1-7027 белый (Opadry-YS-1-7027 белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Ацеклофенак.

Код АТХ М01А В16.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100%. Пик концентрации в плазме достигается через 1,25-3 ч после приема. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) замедляется при одновременном приеме пищи, в то время как на степень поглощения это не влияет.

Распределение. Ацеклофенак в высокой степени связан с белками плазмы (> 99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает примерно 60% от концентрации в плазме. Объем распределения приблизительно 30 л.

Выведение. Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет в 5 литров в час. Примерно две трети принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% единичной пероральной дозы выводится в неизмененном виде. Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с помощью CYP2С9 до основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническое действие которого несущественно. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.

Характеристики по пациентам. У пожилых пациентов не выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака. У пациентов с нарушением функции печени отмечалось более медленное выведение ацеклофенака после приема единичной дозы. В исследованиях с многократным приемом при употреблении 100 мг ежедневно, разницы по фармакокинетическим параметрам между пациентами с циррозом печени легкой и средней тяжести и здоровыми пациентами не было. У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности, клинически значимых различий в фармакокинетике после приема единичной дозы не наблюдалось.

Фармакодинамика

Ацеклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, обладающим противовоспалительным и обезболивающим эффектом. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов.

Влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.

Показания к применению

— для облегчения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите

Способ применения и дозы

Таблетки Диклотол принимают внутрь во время еды, запивая достаточным количеством воды.

Обычная доза 100 мг 2 раза в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки в два приема по 100 мг (одна таблетка – утром, одна – вечером).

При нарушении функции печени — 100 мг/сутки.

Пациентам, с нарушениями функции почек принимать с осторожностью.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Пожилым пациентам снижение дозы не требуется.

Побочные действия

Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений – это нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов.

Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводить к повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, к инфаркту миокарда или инсульту).

Часто (>1/100, <1/10)

— головокружение

— тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея

— повышение печеночных ферментов

Нечасто (>1/1000, <1/100)

— рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит

— зуд, кожная сыпь, экзантема, дерматит, крапивница

— повышение уровня мочевины и креатинина в крови

Редко ( >1/10000, <1/1000)

— анемия

— анафилактические реакции (включая шок), ангионевротический отек

— нарушения зрения

-артериальная гипертензия (в том числе осложненная)

— сердечная недостаточность

— одышка

-мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления в области желудочно-кишечного тракта, геморрагии в желудочно-кишечном тракте, желудочно-кишечные кровотечения

Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)

— гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия — гиперкалиемия

— депрессия, необычные сны, бессонница

-парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса)

— вертиго, звон в ушах

— учащенное сердцебиение

— гиперемия кожи, приливы, васкулит

— бронхоспазм

— стоматит

— кровавая рвота, язва желудка, панкреатит, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита

— гепатит

— геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз)

-нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

— отек, повышенная утомляемость, судороги в ногах

— повышение уровня щелочной фосфатазы

— увеличение веса

В особых случаях, наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— сердечная недостаточность

— язва желудка или двенадцатиперстной кишки

— хроническая почечная недостаточность

— тяжелые заболевания печени, печеночная недостаточность

— пациентам, у которых препараты с аналогичным действием (например, ацетилсалицилаты и другие нестероидные противовоспалительные средства) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Метаболизм ацеклофенака происходит посредством цитохрома P450 2C9. Исследования in vitro указывают на то, что ацеклофенак может подавлять данный фермент. Следовательно, существует вероятность фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов группы НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые выводятся за счет активной секреции почками, такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином в плазме, поэтому

следует учитывать вероятность замещающих взаимодействий с другими препаратами, которые в высокой степени связываются с белками.

Считается, что применение НПВП совместно с зидовудином может привести к повышению риска гематологической токсичности, риск гемартроза, гематомы усиливается у ВИЧ инфицированных больных с гемофилией получающих одновременное лечение зидовудином и ибупрофеном, поэтому при таких комбинациях следует проявлять осторожность.

Одновременная терапия с кортикостероидами повышает риск желудочно-кишечного изъязвления или кровотечения.

Поскольку исследований фармакокинетического взаимодействия с участием ацеклофенака не проводилось, нижеследующая информация основывается на данных, полученных в отношении других нестероидных противовоспалительных препаратов:

Следует избегать следующих комбинаций:

НПВС подавляют секрецию метотрексата почечными канальцами, может произойти снижение клиренса метотрексата. Следовательно, при терапии высокими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения нестероидных противовоспалительных препаратов.

Некоторые НПВП приводят к торможению клиренса лития почками, что приводит к повышению сывороточных концентраций лития. В случае невозможности частого контроля уровня лития, следует избегать данной комбинации.

НПВС подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может повысить риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимающих антикоагулянты. При невозможности проведения тщательного контроля, следует избегать назначения ацеклофенака в комбинации с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином.

Следующие комбинации могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности при применении:

Вероятность взаимодействия между НПВС и метотрексатом следует учитывать и при применении низких доз метотрексата, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. При необходимости применения комбинированной терапии необходимо проводить мониторинг функции почек.

Следует соблюдать осторожность при применении метотрексата с НПВС в течение 24 часов, поскольку может повыситься концентрация метотрексата, что может привести к повышению токсичности препарата.

Считается, что применение НПВП совместно с циклоспорином или такролимусом может привести к повышению риска нефротоксичности в связи со снижением синтеза простациклина в почках. Следовательно, при комбинированной терапии необходим контроль функции почек.

Одновременная терапия ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами может привести к увеличению частоты побочных эффектов, поэтому при таких комбинациях следует проявлять осторожность.

Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может привести к увеличению концентрации калия, следовательно, необходим контроль уровня калия в сыворотке. НПВС также могут снижать эффект некоторых гипотензивных лекарственных средств.

Ингибиторы АПФ или антагонисты к рецептору ангиотензина II типа в сочетании с НПВП могут привести к нарушению функции почек. Риск острой почечной недостаточности, как правило, обратимой, усиливается у отдельных категорий пациентов с нарушенной функцией почек, например, у пожилых или у пациентов с обезвоживанием. Следовательно, при применении НПВП в такой комбинации следует проявлять осторожность, пациенты должны получать достаточно жидкости, рекомендуется контроль функции почек.

Ацеклофенак при одновременном применении с бендрофлуазидом не приводил к изменению артериального давления, однако нельзя исключить взаимодействие ацеклофенака с другими антигипертензивными препаратами, например, бета-блокаторами.

Другие возможные взаимодействия

Следует рассмотреть возможность коррекции дозировки препаратов, которые могут привести к гипогликемии.

Особые указания

Нежелательные реакции можно свести к минимуму, используя минимальную эффективную дозу в течение минимального периода, необходимого для контролирования симптомов.

Реакции со стороны сердечно — сосудистой и цереброваскулярной систем.

Больным с артериальной гипертензией и / или легкой или умеренной хронической сердечной недостаточностью необходим надлежащий контроль и консультация, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может приводить к небольшому повышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфаркта миокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет.

У пациентов с неконтролируемой гипертонической болезнью, хронической сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и / или инсультом ацеклофенак можно применять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у пациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

У больных с заболеваниями желудочно — кишечного тракта, язвенным колитом, болезнью Крона, СКВ, порфирией, ацеклофенак следует применять с осторожностью и под тщательным медицинским контролем.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек, а также у пациентов с другими состояниями, которые приводят к задержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больных применение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которым проводится терапия диуретиками или тем, которые находятся в группе риска с точки зрения гиповолемии.

Следует с осторожностью подходить к терапии пожилых пациентов, более склонных к побочным реакциям. Последствия у таких пациентов, например, желудочно-кишечные кровотечения и / или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могут произойти без предварительных симптомов и при необремененном анамнезе в любой момент во время терапии. У пациентов пожилого возраста выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердца и сосудов.

За всеми пациентами, которые принимают НПВП в течение длительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например, регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени).

В связи с нарушением фертильности следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у женщин, у которых проблемы с зачатием.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует принять во внимание возможные нежелательные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, нарушения координации движения).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость и головная боль.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь.

Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Формы выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги.

По 1, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку №10, № 30 (103) или №100 (1010).

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги.

По 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку №28 (142).

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше

25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия

Владелец регистрационного удостоверения

«Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Дәрі-Фарм », Казахстан, г. Алматы, пр-т, Достык, 117/6, БЦ «Хан-Тенгри», тел/факс: 295-26-50; 295-26-55

543870061477976687_ru.doc	69.5 кб
392776101477977820_kz.doc	85.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

100 миллиграмм ацеклофенака, вспомогательные компоненты: натрия кроскармеллоза, кислота октадекановая, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, Opadry-YS-1-7027 White.

Диклотол является нестероидным средством, оказывает обезболивающее, а также противовоспалительное действие. Механизм действия средства состоит в ингибировании (подавлении) синтеза простагландинов.

Средство применяется с целью симптоматической и патогенетической терапии воспаления, болевого синдрома при остеоартрите, анкилозирующем спондилите и ревматоидном артрите, а также при иных болезнях опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются болью (к примеру, внесуставной ревматизм или плечелопаточный периартрит).

Также Диклотол используется в качестве анальгетика при состояниях, которые сопровождаются болью (в частности зубная боль, боль в пояснице, первичная функциональная дисменорея).

Таблетки Диклотола необходимо запивать не менее 0,5 стакана жидкости. Средство можно принимать вместе с пищей.

Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая дозировка – 200 миллиграмм в сутки в 2 приема по сто миллиграмм (утром и вечером по 1 таблетке). Как правило, пациентам пожилого возраста не нужно снижать дозу. Пациентам с умеренной или же легкой печеночной недостаточностью необходимо понизить дозу препарата. Начальная рекомендуемая доза – 100 миллиграмм в сутки.

Нет данных о необходимости изменения дозировки у больных с легкой печеночной недостаточностью, однако нужно соблюдать меры осторожности при приеме Диклотола указанной категорией пациентов.

Самыми встречаемыми побочными эффектами при клинических исследованиях являлись реакции со стороны ЖКТ (диспепсия – 7,5 процента, болевые ощущения в животе – 6,2 процента, диарея – 1,5 процента). Кроме этого, отмечались жалобы больных на реакции со стороны кожи, включая высыпания и зуд, отклонения нормальных показателей печеночных ферментов.

Эпидемиологические данные и клинические наблюдения свидетельствуют о том факте, что применение некоторых видов НПВП (особенно длительный временной промежуток и в повышенных дозах) может провоцировать повышение риска образования артериальных тромбозов. Очень редко отмечались реакции мочевыводящих путей, а также почек.

Нежелательные действия можно минимизировать за счет низкой эффективной дозы и непродолжительного применения лекарственного средства.

Противопоказаниями к применению препарата Диклотол являются:

повышенная чувствительность к базовому или вспомогательным составляющим средства;
язва желудка или же 12-перстной кишки в фазе обострения, подозрения на нее, нарушения свертываемости крови, кровотечение из ЖКТ, иные кровотечения;
данные в истории болезни о том, что терапия ацетилсалициловой кислотой (другими НПВП) вызывала бронхоспазм, приступы бронхиальной астмы, острого ринита или же аллергические высыпания; гиперчувствительность к подобным препаратам;
тяжелая сердечная недостаточность, а также тяжелые патологии печени, почек;
детский возраст.

Клинических данных об использовании Диклотола во время беременности не существует. Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательным образом сказаться на развитии эмбриона/плода и/или беременности. Данные исследований свидетельствуют об увеличении риска невынашивания беременности, развитии пороков сердца, а также гастрошизиса во время использования ингибиторов синтеза простагландинов в начальные периоды беременности. Применение Диклотола противопоказано в 3 триместре беременности.

Нужно избегать одновременного приема 2 и больше НПВП (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) – это может увеличить частоту появления побочных действий, включая увеличение риска кровотечений ЖКТ.

Препарат снижает эффект диуретиков. Диуретики, циклоспорин и такролимус могут увеличивать риск нефротоксичности во время приема Диклотола.

Снижает действие антигипертензивных препаратов.

Сердечные гликозиды – может обострять сердечную недостаточность, увеличивать уровень гликозидов в крови, уменьшать скорость клубочковой фильтрации.

Препараты лития и метотрексат – вызывает понижение элиминации лития и метотрексата.

Мифепристон – НПВП могут уменьшить эффективность средства.

Кортикостероиды – увеличивается риск образования язв, кровотечений ЖКТ.

Антикоагулянты – Диклотол может усиливать их действие.

Антибиотики класса хинолонов – может повышаться вероятность возникновения судорог.

Антиагрегантные средства и СИОЗС – увеличивается риск развития кровотечений из ЖКТ.

Зидовудин – увеличивается риск гематологической токсичности.

Противодиабетические средства – Диклотол может влиять на эффективность этих препаратов, существуют данные о развитии гипергликемического и гипогликемического эффектов.

Симптомы включают тошноту и рвоту, головную боль и боль в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, редко – дезориентацию, диарею, артериальную гипотензию, сонливость, шум в ушах и потерю сознания, а иногда – судороги. При сильном отравлении возможно поражение печени и острая почечная недостаточность. Лечение является симптоматическим.

Покрытые оболочкой таблетки, для перорального применения, содержащие 100 миллиграмм ацеклофенака; выпускаются в блистерах по десять или четырнадцать таблеток.

При t не выше 25 градусов по Цельсию в защищенном от света и сухом месте.

Тронак, Инфенак, Зеродол, Аэртал, Асефил, Актинак 100.

Смотрите также список аналогов препарата Диклотол.

Страна-производитель – Индия.

Пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортными средствами в случае появления головокружений, высокой утомляемости или иных нарушений ЦНС во время приема Диклотола.

Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.

Описание препарата «Диклотол» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Количество просмотров: 67182.

Источник

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: ацеклофенак — 100 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая,

состав оболочки: Opadry-YS-1-7027 белый (Opadry-YS-1-7027 белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ М01А В16.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение. Ацеклофенак в высокой степени связан с белками плазмы (> 99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где концентрация достигает примерно 60% от концентрации в плазме. Объем распределения приблизительно 30 л.

Выведение. Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет в 5 литров в час. Примерно две трети принятой дозы выводится с мочой, преимущественно в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% единичной пероральной дозы выводится в неизмененном виде. Ацеклофенак, вероятно, метаболизируется с помощью CYP2С9 до основного метаболита 4-ОН-ацеклофенака, клиническое действие которого несущественно. Диклофенак и 4-ОН-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов.

Характеристики по пациентам. У пожилых пациентов не выявлено изменений фармакокинетики ацеклофенака. У пациентов с нарушением функции печени отмечалось более медленное выведение ацеклофенака после приема единичной дозы. В исследованиях с многократным приемом при употреблении 100 мг ежедневно, разницы по фармакокинетическим параметрам между пациентами с циррозом печени легкой и средней тяжести и здоровыми пациентами не было. У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности, клинически значимых различий в фармакокинетике после приема единичной дозы не наблюдалось.

Фармакодинамика

Показания к применению

— для облегчения боли и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите

Способ применения и дозы

Таблетки Диклотол принимают внутрь во время еды, запивая достаточным количеством воды.

Обычная доза 100 мг 2 раза в сутки.

При нарушении функции печени — 100 мг/сутки.

Пациентам, с нарушениями функции почек принимать с осторожностью.

Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

Пожилым пациентам снижение дозы не требуется.

Побочные действия

Часто (>1/100, <1/10)

— головокружение

— тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея

— повышение печеночных ферментов

Нечасто (>1/1000, <1/100)

— рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит

— зуд, кожная сыпь, экзантема, дерматит, крапивница

— повышение уровня мочевины и креатинина в крови

Редко ( >1/10000, <1/1000)

— анемия

— анафилактические реакции (включая шок), ангионевротический отек

— нарушения зрения

-артериальная гипертензия (в том числе осложненная)

— сердечная недостаточность

— одышка

Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000)

— гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия — гиперкалиемия

— депрессия, необычные сны, бессонница

-парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса)

— вертиго, звон в ушах

— учащенное сердцебиение

— гиперемия кожи, приливы, васкулит

— бронхоспазм

— стоматит

— кровавая рвота, язва желудка, панкреатит, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита

— гепатит

-нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

— отек, повышенная утомляемость, судороги в ногах

— повышение уровня щелочной фосфатазы

— увеличение веса

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— сердечная недостаточность

— язва желудка или двенадцатиперстной кишки

— хроническая почечная недостаточность

— тяжелые заболевания печени, печеночная недостаточность

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Метаболизм ацеклофенака происходит посредством цитохрома P450 2C9. Исследования in vitro указывают на то, что ацеклофенак может подавлять данный фермент. Следовательно, существует вероятность фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов группы НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые выводятся за счет активной секреции почками, такими как метотрексат и литий. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином в плазме, поэтому следует учитывать вероятность замещающих взаимодействий с другими препаратами, которые в высокой степени связываются с белками.

Одновременная терапия с кортикостероидами повышает риск желудочно-кишечного изъязвления или кровотечения.

Следует избегать следующих комбинаций:

Следующие комбинации могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности при применении:

Другие возможные взаимодействия

Следует рассмотреть возможность коррекции дозировки препаратов, которые могут привести к гипогликемии.

Особые указания

Реакции со стороны сердечно — сосудистой и цереброваскулярной систем.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость и головная боль.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь.

Симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Формы выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги.

По 1, 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку №10, № 30 (10´3) или №100 (10´10).

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги.

По 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку №28 (14´2).

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше

25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия

Источник

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. ретард, покр. оболочкой, 100 мг: 20 шт.
Рег. №: 7540/05/10/15/20 от 29.09.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки ретард, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые со слегка шероховатой поверхностью.

	1 таб.
диклофенак натрия	100 мг

Вспомогательные вещества: эудрагит RS 30D, эудрагит L 100-55, эудражит RS PO, целлюлоза порошкообразная, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, повидон К-25, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лак оранжевого желтого (Е110), макрогол 6000, тальк, пропиленгликоль.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ДИКЛОПОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 02.03.2007 г.

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизмы этих действий до конца не изучены, но, по-видимому, связаны с угнетением синтеза простагландинов.

Противовоспалительное действие

Диклофенак угнетает синтез простагландинов в тканях организма путем угнетения циклооксигеназы — фермента, катализирующего образование предшественника простагландинов из арахидоновой кислоты. Диклофенак в высоких концентрациях также угнетает процесс образования других метаболитов арахидоновой кислоты, включая лейкотриены и 5-НЕТЕ (5-гидрокси-6-(Е)-8,11,14- (Z)-эйкозатетраеновая кислота).

Диклофенак может угнетать миграцию лейкоцитов, включая многоядерные лейкоциты в воспалительно измененных тканях.

Это действие не является непосредственным следствием угнетения липооксигеназы, диклофенак также угнетает липосомные ферменты, освобожденные из многоядерных лейкоцитов, может угнетать продукцию перекисей и хемотаксис этих лейкоцитов.

Сила противовоспалительного действия диклофенака меньше, чем пироксикама и в 2.5 раза больше чем индометацина, в 10 раз — чем напроксена, в 24 — раза чем фенилбутазона, в 80 раз — чем ибупрофена и в 430 раз — чем ацетилсалициловой кислоты (критерием в исследованиях было уменьшение отека лапы у крыс).

В экспериментальном воспалении суставов у крыс противовоспалительное действие диклофенака подобно индометацину, а также приблизительно в 30 раз сильнее, чем напроксена, в 95 раз — чем фенилбутазона и в 380 раз — чем ибупрофена.

Анальгезирующее действие

Также связано с угнетением синтеза простагландинов. Простагландины повышают чувствительность болевых рецепторов к механической стимуляции и к действию химических медиаторов (брадикинина, гистамина). Диклофенак может оказывать анальгезирующее действие путем угнетения синтеза простагландинов в периферической нервной системе и ЦНС. Некоторые исследователи считают, что диклофенак увеличивает высвобождение эндорфинов из гипофиза.

Сила анальгезирующего действия диклофенака (в исследованиях на мышах) подобна силе действия индометацина и приблизительно в 5 раз больше чем у напроксена, в 10 раз — чем у ибупрофена, в 22 раза — чем у фенилбутазона, а также в 38 раз — чем у ацетилсалициловой кислоты.

В клинических исследованиях анальгезирующее действие диклофенака по силе приближалось к действию кодеина, было в 3-8 раз сильнее, чем у напроксена, в 8-16 раз сильнее, чем у ибупрофена, а также в 12-18 раз сильнее, чем у ацетилсалициловой кислоты.

Не наблюдалось развитие толерантности к диклофенаку во время продолжительной терапии.

Жаропонижающее действие.

Диклофенак снижал температуру тела у животных с экспериментальной лихорадкой.

Механизм жаропонижающего действия правдоподобно связан с угнетением синтеза простагландинов в ЦНС. В испытаниях на крысах установлено, что жаропонижающее действие диклофенака в дозе 0.5 мг/кг было подобно действию индометацина в дозе 1.2 мг/кг, ибупрофена — в дозе 24 мг/кг, фенилбутазона — в дозе 35 мг/кг, напроксена — в дозе 55 мг/кг и ацетилсалициловой кислоты — в дозе 185 мг/кг.

Действие на пищеварительную систему.

Диклофенак может повреждать слизистую желудка (вызывает изъязвления или кровотечения). Предполагается, что механизм такого действия является результатом угнетения синтеза простагландинов, которые имеют защитное значение в отношении слизистой желудка, а также с образованием оксидных радикалов и лейкотриенов.

Действие на систему гемопоэза.

Диклофенак может угнетать агрегацию тромбоцитов крови и увеличивать продолжительность кровотечения. Механизм такого действия связан с угнетением синтеза продуктов арахидоновой кислоты. В исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, установлено, что диклофенак значительно не влияет на агрегацию тромбоцитов крови, количество тромбоцитов, протромбиновое время, продолжительность кровотечения, хотя в единичных случаях наблюдалось увеличение протромбинового времени.

Диклофенак может повышать концентрацию свободных жирных кислот и активность липопротеинлипазы. У здоровых людей диклофенак значительно не влияет на концентрацию лютеинизирующего и тиреотропного гормонов в плазме, в тоже время снижает в плазме концентрацию пролактина.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь диклофенак быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Вследствие эффекта «первого прохождения» только около 50-60% принятой дозы поступает в общий кровоток в неизмененном виде. C_max достигается приблизительно через 2 ч от момента приема внутрь таблеток, покрытых оболочкой, и приблизительно через 4 ч — после приема таблеток ретард. Прием пищи может замедлять всасывание (на 1-4.5 ч для таблеток, покрытых оболочкой, и 1-2 ч — для таблеток ретард) и снижать C_max в сыворотке крови, но значительно не влияет на биодоступность препарата. Эта зависимость не наблюдается во время многократного приема препарата. Возраст пациентов значительно не влияет на процесс всасывания диклофенака. Диклофенак не кумулирует после многократного приема внутрь.

Распределение

Более 99% диклофенака связывается с белками плазмы, в основном с альбуминами.

Приблизительно через 2 ч после приема концентрация диклофенака в синовиальной жидкости достигает 70% концентрации в плазме. Через 4 ч концентрация диклофенака в синовиальной жидкости значительно выше, чем в плазме.

Диклофенак распределяется во многих тканях, достигая наивысших концентраций в печени, желчи, крови, сердце, легких и почках. В меньшей степени поступает в надпочечники, щитовидную железу, слюнные железы, поджелудочную железу, селезенку, мышцы, мозг и спинной мозг. Через ГЭБ проникает в минимальном количестве.

V_dдиклофенака небольшой и составляет около 17% общей массы тела (550 мл/кг), клиренс 350 мл/мин.

В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах установлено, что диклофенак проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм

Диклофенак быстро и в значительной степени биотрансформируется в печени. Основным метаболитом является 4-гидроксидиклофенак. Метаболиты вступают во взаимодействие с глюкуроновой кислотой, тауриновой кислотой, серной кислотой и другими биогенными лигандами.

4-гидроксидиклофенак фармакологически активен и при высокой его концентрации в сыворотке (30-40% общего количества метаболитов) значительно влияет на терапевтический эффект. Другие метаболиты — это 3-гидроксидиклофенак, 5-гидроксидиклофенак, 4,5-гидроксидиклофенак.

Выведение

Около 65% дозы выводится с мочой и около 35% — с калом, в основном в форме метаболитов. Минимальное количество препарата выводится в неизмененном виде. T_1/2 диклофенака составляет около 1.2-2 ч. Степень кумуляции метаболитов диклофенака не известна.

Выведение диклофенака из синовиальной жидкости происходит медленнее, чем из плазмы.

Показания к применению

ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилит;
дегенеративные заболевания костей и суставов;
заболевания мягких тканей (миозит, фибромиозит, воспаление синовиальных сумок, тендовагинит, бурсит), сопровождающиеся болевым синдромом;
посттравматические состояния, сопровождающиеся воспалением и отеком;
заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом;
альгодисменорея.

Режим дозирования

Взрослым препарат назначают в начальной дозе 100-150 мг/сут в 2-3 приема и далее дозу увеличивают или уменьшают в зависимости от терапевтической эффективности и наступления побочных действий. Не следует превышать дозу 150 мг/сут. Таблетки ретард применяют в дозе 100 мг 1 раз/сут.

При альгодисменорее лечение начинают с разовой дозы 50 мг. Далее, по мере необходимости, дозу можно увеличить до 50 мг 3 раза/сут.

Детям в возрасте старше 6 лет Диклопол назначают в дозе 2-3 мг/кг массы тела/сут в 2-3 приема.

Таблетки следует проглатывать целиком. Рекомендуется принимать препарат во время или сразу после приема пищи.

При назначении препарата пациентам в возрасте старше 65 лет следует учитывать, что не наблюдалось различий в терапевтической эффективности, наступлении побочных действий, а также в фармакокинетическом профиле у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста. Однако пациенты пожилого возраста часто хуже переносят потенциальные побочные действия НПВС, в т.ч. диклофенака.

Побочные действия

Наиболее часто наблюдаются побочные действия со стороны пищеварительной системы. Обычно они имеют мягкий характер, но у некоторых пациентов могут быть основанием к прекращению лечения.

Со стороны пищеварительной системы: иногда — боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — желудочно-кишечное кровотечение, язвы желудка или кишечника, гепатит; очень редко — запоры, афтозный гингивит, колит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Аллергические реакции: редко — бронхоспазм, крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — головные боли и головокружения; редко — сонливость, ощущение сильной усталости; очень редко — парестезии, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, беспокойство, нарушения зрения (нарушение остроты или диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, васкулит.

Дерматологические реакции: очень редко — экзема, везикулярная сыпь, многоморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, геморрагии, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — отеки; очень редко — протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Противопоказания к применению

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
желудочно-кишечное кровотечение;
анамнестические сведения о приступах удушья, остром рините, крапивнице, связанных с применением НПВС;
повышенная чувствительность к диклофенаку или какому-либо другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемые исследования по применению диклофенака у беременных отсутствуют. Применение Диклопола при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат не рекомендуют применять в III триместре беременности, поскольку возможно преждевременное заращение артериального протока у плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не было обнаружено тератогенного действия диклофенака.

Диклофенак выделяется с грудным молоком, следовательно, не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат при наличии в анамнезе сведений о язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов с заболеваниями ЖКТ, язвенным колитом или болезнью Крона, т.к. существует опасность развития желудочно-кишечного кровотечения. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения следует прекратить лечение.

Следует соблюдать осторожность при назначении Диклопола пациентам с нарушениями свертываемости крови или принимающим антикоагулянты, т.к. диклофенак угнетает функцию тромбоцитов. Показан периодический контроль свертываемости и морфологии крови.

В связи с возможностью развития периферических отеков следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или с другими состояниями, способствующими задержке жидкостей в организме.

Подобно другим НПВС, диклофенак может вызывать развитие нарушений функции печени и почек. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, а во время лечения следует периодически проводить исследования функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, у которых на фоне применения Диклопола возникают головокружение и головная боль, ощущение сонливости или нарушения зрения, не должны управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Передозировка

Симптомы: усиление описанных выше побочных действий.

Наибольшая известная токсическая доза у взрослых составляет 5 г (случай, закончившийся смертельным исходом). В других случаях после приема от 2 до 4 г диклофенака не наступили никакие значительные клинические симптомы. В тоже время у одного пациента после приема 2.5 г диклофенака развилась острая почечная недостаточность, а у другого пациента после приема 2.37 г диклофенака наступили рвота и сонливость.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует опорожнить желудок путем искусственной рвоты или промывания желудка (у пациентов в сознании), ввести активированный уголь с целью уменьшения всасывания диклофенака. Учитывая значительное связывание препарата с белками плазмы, проведение форсированного диуреза, гемодиализа, гемоперфузии неэффективно.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Диклопола с другими НПВС увеличивается риск развития побочных действий.

При комбинированном применении Диклопола и ацетилсалициловой кислоты снижается концентрация обоих лекарственных средств в сыворотке крови.

Одновременное применение Диклопола с ГКС увеличивает риск развития язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки и возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Не наблюдались взаимодействия во время одновременного применения антикоагулянтов и Диклопола. Тем не менее, учитывая возможность развития геморрагических осложнений, рекомендуется регулярный контроль параметров свертываемости крови у пациентов, одновременно принимающих данные лекарственные средства, и при необходимости изменение дозы антикоагулянта.

Диклофенак, как и другие НПВС, может угнетать синтез простагландинов в почках и повышать токсичность одновременно принимаемых дигоксина или метотрексата (за счет увеличения их концентрации в сыворотке крови), а также циклоспорина (может повыситься нефротоксичность данного лекарственного средства).

При одновременном применении с солями лития Диклопол уменьшает выведение лития почками и повышает его концентрацию в сыворотке.

За счет угнетения синтеза простагландинов в почках Диклопол может уменьшать действие диуретиков. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может вызывать повышение концентрация калия в сыворотке.

Диклофенак не влияет на метаболизм глюкозы у здоровых людей, не взаимодействует с пероральными гипогликемическими препаратами, однако наблюдалось как снижение, так и повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови во время одновременного применения данных лекарственных средств, следовательно, при необходимости следует изменить дозы гипогликемических препаратов.

Одновременное применение Диклопола с доксициклином, дигитоксином, преднизолоном, солями золота, пенициллином, азатиоприном значительно не влияет на C_max и AUC диклофенака.

Диклофенак in vitro лишь в незначительной степени влияет на связывание с белками плазмы салициловой кислоты, толбутамида, преднизолона или варфарина.

Бензилпенициллин, ампициллин, оксациллин, хлортетрациклин, доксициклин, цефалотин, эритромицин и сульфаметоксазол in vitro не влияют на связывание диклофенака с белками плазмы.

Контакты для обращений

ПОЛЬФАРМА АО, представительство, (Польша)

Представительство АО «Polpharma»
в Республике Беларусь

220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409
Тел.: (375-17) 291-59-98

Источник

діюча речовина: aceclofenac;

1 таблетка містить 100 мг ацеклофенаку;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота стеаринова, Opadry-YS-1-7027 White (гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид (Е 171), триацетин).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні оцтової кислоти та споріднені речовини. Код АТС М01А В16.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ацеклофенак є нестероїдним препаратом, що виявляє протизапальний і знеболюючий ефекти. Механізмом дії вважається інгібування синтезу простагландинів.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після перорального прийому ацеклофенак швидко всмоктується, його біологічна доступність майже 100 %. Пік концентрації в плазмі досягається приблизно через 1,25-3 години після прийому. Час досягнення максимальної концентрації (Tmax) сповільнюється при одночасному прийомі їжі, тоді як на ступінь поглинання це не впливає.

Розподіл. Ацеклофенак значною мірою пов’язаний з білками плазми (>99,7 %). Ацеклофенак проникає в синовіальну рідину, де концентрація досягає приблизно 60 % від концентрації в плазмі. Об’єм розподілу – приблизно 30 л.

Виведення. Середній період напіввиведення становить 4-4,3 години. Кліренс становить 5 літрів за годину. Приблизно дві третини прийнятої дози виводиться з сечею, переважно у вигляді кон’югованих гідроксиметаболітів. Тільки 1 % разової пероральної дози виводиться в незміненому вигляді. Ацеклофенак, ймовірно, метаболізується за допомогою CYP2С9 до основного метаболіту 4-ОН-ацеклофенаку, клінічна дія якого неістотна. Диклофенак і 4-ОН-диклофенак були виявлені серед багатьох метаболітів.

Особливі групи пацієнтів. У літніх пацієнтів не виявлено змін фармакокінетики ацеклофенаку. У пацієнтів зі зниженою функцією печінки відзначалося більш повільне виведення ацеклофенаку після прийому разової дози. У ході досліджень з багаторазовим прийомом при застосуванні 100 мг щоденно різниці фармакокінетичних параметрів у пацієнтів з цирозом печінки легкої та середньої тяжкості і у здорових добровольців не було. У пацієнтів з легкою або середньою ступінню ниркової недостатності клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці після прийому разової дози не спостерігалося.

Фармакологічні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості

круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою білого кольору.

Симптоматична терапія больового синдрому та запалення при остеоартриті, ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті, а також інших захворювань опорно-рухового апарату, що супроводжуються болем (наприклад плечолопатковий періартрит або позасуглобовий ревматизм).

Як аналгетик при станах, що супроводжуються болем (включаючи біль у поперековому відділі, зубний біль і первинну (функціональну) дисменорею).

Гіперчутливість до ацеклофенаку або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату.
Наявність в анамнезі свідчень, що прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів спричиняв напади астми, бронхоспазм, напади гострого риніту або алергічні висипання; підвищена чутливість до подібних лікарських препаратів.
Наявна у фазі загострення або в анамнезі виразка шлунка або дванадцятипалої кишки або підозра на неї, кровотеча у шлунково-кишковому тракті або інші наявні кровотечі або порушення згортання крові.
Тяжка серцева недостатність або тяжкі порушення функції нирок і печінки.

Діти

Діклотол® протипоказаний дітям.

Особливості застосування

Небажані ефекти можна звести до мінімуму за рахунок нетривалого застосування нижчої ефективної дози для контролю симптомів (див. нижче ризики, пов’язані зі шлунково-кишковим трактом та серцево-судинною системою). Слід уникати одночасного застосування Діклотолу® і НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.

Літні пацієнти

У літніх пацієнтів прийом НПЗЗ супроводжується підвищеною частотою виникнення небажаних реакцій, особливо перфорацій та кровотеч зі шлунково-кишкового тракту, які можуть призвести до летального наслідку.

Респіраторні порушення

Застосовувати з обережністю хворим на бронхіальну астму або з даним захворюванням в анамнезі, оскільки у них НПЗЗ провокують бронхоспазм.

Порушення з боку серцево-судинної системи, нирок і печінки

Застосування НПЗЗ може призвести до дозозалежного зниження вироблення простагландину і ниркової недостатності. До групи високого ризику виникнення такої реакції належать пацієнти з порушеною функцією нирок, серцевою недостатністю, дисфункцією печінки, пацієнти, які приймають діуретики, і хворі літнього віку. Таким пацієнтам необхідний моніторинг функції нирок.

Нирки

Важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку потрібно брати до уваги стосовно пацієнтів із серцевою недостатністю або з порушеною функцією нирок, які приймають діуретики або відновлюються після серйозної операції. Вплив на функцію нирок зазвичай є оборотним, і після відміни Діклотолу ситуація нормалізується.

Печінка

Якщо функціональні проби печінки залишаються порушеними або погіршуються, з’являються клінічні симптоми/ознаки захворювання печінки або інші прояви (еозинофілія, висип), прийом Діклотолу® слід припинити. Необхідне ретельне медичне спостереження за пацієнтами з порушенням функції печінки від слабкого до помірного. Може розвиватися гепатит без продромальних симптомів. Застосування Діклотолу® пацієнтам з печінковою порфірією може спровокувати напад захворювання.

Серцево-судинна та цереброваскулярна дії

Проведення належного моніторингу та відповідні рекомендації необхідні пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або застійною серцевою недостатністю від легкого до середнього ступеня тяжкості в анамнезі, оскільки терапія НПЗЗ супроводжується такими явищами, як затримка рідини і набряки.

Існують дані, які дають можливість припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо довгостроково і у високих дозах) може бути пов’язане з невеликим підвищенням ризику артеріальних тромботичних явищ (наприклад інфаркту міокарда чи інсульту). Недостатньо даних для того, щоб виключити такий ризик при прийомі ацеклофенаку.

Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або порушенням мозкового кровообігу призначення ацеклофенаку потрібно проводити тільки після ретельної оцінки показань. Оцінка також потрібна перед призначенням тривалого лікування пацієнтам з факторами ризику виникнення серцево-судинних захворювань (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).

Виразка, перфорація і кровотечі зі шлунково-кишкового тракту

Виразка, перфорація і кровотечі зі ШКТ, здатні призвести до смерті, зустрічалися при прийомі всіх НПЗЗ у будь-який момент лікування за наявності/відсутності попереджувальних симптомів та у хворих із серйозною гастроінтестинальною патологією в анамнезі.

Ретельне медичне спостереження вкрай важливе при підозрі на наявність виразок шлунково-кишкового тракту в анамнезі, для пацієнтів із симптомами захворювань ШКТ, виразковим колітом і хворобою Крона, геморагічним діатезом або гематологічними порушеннями.

Ризик розвитку виразки, перфорації і кровотеч зі ШКТ підвищується при високих дозах НПЗЗ у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у літніх пацієнтів. Ці пацієнти повинні починати лікування з найнижчих доз. Можливість комбінованої терапії з протективними засобами (наприклад мізопростолом або інгібіторами протонної помпи) потрібно розглядати для таких пацієнтів, а також для хворих, які потребують супутньої низької дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, здатних підвищувати ризик ускладнень з боку шлунково-кишкового тракту.

Пацієнти зі шлунково-кишковими токсичними реакціями в анамнезі, головним чином хворі літнього віку, повинні повідомляти про будь-які нетипові симптоми з боку шлунково-кишкового тракту (особливо про кровотечі зі ШКТ), особливо на початку лікування. Особливої уваги потребують пацієнти, які отримують супутні препарати, здатні підвищувати ризик розвитку виразки або кровотечі, наприклад пероральні кортикостероїди, такий антикоагулянт, як варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або такий антиагрегант, як ацетилсаліцилова кислота.

При виникненні виразки або кровотечі зі ШКТ у пацієнта, який приймає ацеклофенак, лікування слід припинити.

НПЗЗ потрібно з обережністю призначати пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загострюватися.

Системний червоний вовчак (СЧВ) і змішане захворювання сполучної тканини

У пацієнтів із СЧВ і змішаним захворюванням сполучної тканини може збільшуватися ризик розвитку асептичного менінгіту.

Дерматологія

Дуже рідко на тлі застосування НПЗЗ виникають тяжкі шкірні реакції, які іноді закінчуються летально, що включають ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз. Ризик розвитку таких реакцій найбільш високий на початку лікування: у більшості випадків такі реакції виникають у перший місяць прийому препарату. Прийом Діклотолу® слід припинити при перших ознаках шкірного висипання, ураження слизових оболонок та інших проявах гіперчутливості.

Порушення фертильності у жінок

Застосування Діклотолу® може порушити фертильність у жінок. Прийом цього препарату не рекомендований жінкам, які бажають завагітніти. Жінкам, які мають труднощі з настанням вагітності або проходять обстеження з причини безпліддя, необхідно відмінити Діклотол®.

Реакції гіперчутливості

Як і при прийомі інших НПЗЗ, алергічні реакції, включаючи анафілактичні/анафілактоїдні реакції, можуть виникати у пацієнтів, які раніше не приймали даний препарат.

Гематологічні порушення

Діклотол ® може оборотно пригнічувати агрегацію тромбоцитів (див. “Антикоагулянти” в розділі “Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій”).

Довготривале лікування

Усі пацієнти, які приймають НПЗЗ, повинні проактивно спостерігатися для своєчасного виявлення ниркової недостатності, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових ферментів) і зміни формули крові.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Пацієнтам слід утриматись від керування автотранспортом і роботи з механізмами у разі виникнення запаморочення, підвищеної втомлюваності або інших порушень з боку центральної нервової системи в період прийому нестероїдних протизапальних засобів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Інші аналгетики, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2. Необхідно уникати супутнього застосування двох або більше НПЗЗ (включаючи ацетилсаліцилову кислоту), оскільки це може підвищити ризик розвитку побічних реакцій.

Антигіпертензивні препарати. Зниження антигіпертензивної дії.

Діуретики. Зниження ефекту діуретиків. Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичності при прийомі НПЗЗ. Хоча супутнє застосування з бендрофлуазидом не впливало на контроль артеріального тиску, не можна виключити взаємодій з іншими діуретиками. При супутньому застосуванні з калійзберігаючими діуретиками потрібно контролювати вміст калію в сироватці крові.

Серцеві глікозиди. НПЗЗ можуть загострювати серцеву недостатність, знижувати швидкість клубочкової фільтрації і підвищувати рівні глікозидів у плазмі.

Препарати літію. Спричиняє зниження елімінації літію.

Метотрексат. Зниження елімінації метотрексату. Необхідна обережність при прийомі НПЗЗ та метотрексату з інтервалом до 24-х годин, оскільки НПЗЗ можуть підвищити рівні концентрації метотрексату в плазмі, що спричиняє підвищення токсичності.

Циклоспорин. Підвищується ризик нефротоксичності.

Міфепристон. НПЗЗ не слід приймати протягом 8-12 днів після прийому міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть знизити ефект міфепристону.

Кортикостероїди. Підвищується ризик виникнення виразок і кровотеч зі ШКТ.

Антикоагулянти. НПЗЗ можуть посилювати дію таких антикоагулянтів, як варфарин. Потрібне ретельне спостереження за станом пацієнтів, які отримують комбіновану терапію антикоагулянтами і Діклотолом®.

Антибіотики групи хінолінів. Результати експериментів на тваринах свідчать про те, що НПЗЗ можуть підвищувати ризик розвитку судом, пов’язаних з прийомом антибіотиків групи хінолонів. У пацієнтів, які приймають НПЗЗ і хінолони, може бути підвищений ризик розвитку судом.

Антиагрегантні препарати і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Підвищується ризик кровотеч зі ШКТ.

Такролімус. При одночасному прийомі НПЗЗ та такролімусу можливе підвищення ризику нефротоксичності.

Зидовудин. При сумісному прийомі з НПЗЗ підвищується ризик гематологічної токсичності. Підтверджено підвищення ризику розвитку гемартрозу і гематом у ВІЛ-інфікованих пацієнтів гемофілією при сумісному прийомі зидовудину та ібупрофену.

Протидіабетичні препарати. Виявлено, що диклофенак при спільному застосуванні з пероральними протидіабетичними препаратами може впливати на клінічну ефективність останніх. Однак є окремі повідомлення про виникнення гіпоглікемічного і гіперглікемічного ефектів. Таким чином, при призначенні Діклотолу® слід провести коригування дози гіпоглікемічних препаратів.

Інші НПЗЗ. Супутній прийом з ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗЗ може підвищувати частоту виникнення небажаних реакцій, включаючи підвищення ризику кровотеч зі ШКТ.

Небажані явища можна звести до мінімуму, якщо застосовувати препарат протягом найменшого періоду часу, необхідного для контролю симптомів.

Діклотол®, таблетки, вкриті оболонкою, призначені для перорального застосування, і їх слід запивати не менше ніж ½ склянки рідини. Діклотол® можна приймати з їжею.

Дорослі

Максимальна рекомендована доза становить 200 мг на добу за два прийоми по 100 мг (одна таблетка – вранці і одна – ввечері).

Літні пацієнти

Як правило, не потрібне зниження дози.

Печінкова недостатність

Пацієнтам з легкою або помірною печінковою недостатністю слід знизити дозу ацеклофенаку. Рекомендована початкова доза становить 100 мг на добу.

Ниркова недостатність

Немає інформації про те, що пацієнтам з легкою нирковою недостатністю необхідна корекція дози ацеклофенаку, однак слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату даній категорії пацієнтів.

Найбільш частими побічними реакціями під час клінічних досліджень були реакції з боку шлунково-кишкового тракту (диспепсія 7,5 %, біль у животі 6,2 %, нудота 1,5 % і діарея 1,5 %), в окремих випадках виникало запаморочення. Також відзначалися скарги на реакції з боку шкірних покривів, включаючи свербіж і висипання, а також відхилення від норми у показниках печінкових ферментів. Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування деяких нестероїдних протизапальних засобів (особливо у високих дозах і тривалий час) може призводити до підвищення ризику розвитку артеріальних тромботичних порушень (наприклад до інфаркту міокарда або інсульту).

SOC MedDRa	Часто >1/100, <1/10	Нечасто >1/1000, <1/100	Рідко >1/10000, <1/1000	Дуже рідко/окремі випадки <1/10000
Реакції з боку системи кровотворення і лімфатичної системи			Анемія	Гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, гемолітична анемія
Порушення з боку імунної системи			Анафілактичні реакції (включаючи шок), гіперчутливість
Порушення метаболізму та харчування				Гіперкаліємія
Психічні порушення				Депресія, незвичайні сни, безсоння
Порушення з боку нервової системи	Запаморочен ня			Парестезія, тремор, сонливість, головний біль, дисгевзія (розлади смаку)
Порушення з боку органів зору			Порушення зору
Порушення з боку органів слуху				Вертиго, дзвін у вухах
Порушення з боку серця			Артеріальна гіпертензія, ускладнена артеріальна гіпертензія, серцева недостатність	Прискорене серцебиття
Порушення з боку судин				Гіперемія, приплив крові, васкуліт
Порушення з боку дихальної системи та середостіння			Задишка	Бронхоспазм, стридор
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту	Диспепсія, біль у животі, нудота, діарея	Метеоризм, гастрит, запор, блювання, виразки в ротовій порожнині	Мелена (включаючи геморагічну діарею), виразки в ділянці шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишкові кровотечі	Стоматит, блювання кров’ю, виразка шлунка, панкреатит
Порушення з боку печінки і жовчної системи				Гепатит
Порушення з боку шкірних покривів		Свербіж, екзантема, дерматит, кропив’янка	Набряк обличчя	Геморагічні висипання, екзема, тяжкі реакції з боку шкіри та слизових оболонок
Порушення з боку нирок і сечовидільної системи				Нефротичний синдром, ниркова недостатність
Загальні розлади та місцеві реакції				Набряк, підвищена втомлюваність, судоми м’язів ніг
Результати лабораторних досліджень	Підвищення ферментів печінки	Підвищення рівня сечовини в крові, підвищення рівня креатиніну в крові		Підвищення рівня лужної фосфатази, збільшення маси тіла

Реакції, що відзначалися при застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, включають (дуже рідко (<1/10000)) порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів – інтерстиціальний нефрит.

Симптоми

Симптоми включають головний біль, нудоту, блювання, біль в епігастральній ділянці, подразнення та кровотечу зі шлунково-кишкового тракту, рідко − діарею, дезорієнтацію, збудження, кому, сонливість, запаморочення, шум у вухах, артеріальну гіпотензію, розлад дихання, втрату свідомості, іноді − судоми. У разі сильного отруєння можуть розвиватися гостра ниркова недостатність і ураження печінки.

Методи лікування

Пацієнти повинні отримувати симптоматичне лікування за необхідності.

У межах однієї години після проковтування потенційно токсичних кількостей препарату слід прийняти активоване вугілля. Як альтернативу дорослим слід провести промивання шлунка в межах однієї години після передозування, що загрожує життю.

Такі специфічні терапевтичні засоби, як діаліз або гемоперфузія, швидше за все, виявляться неефективними для виведення НПЗЗ через їх високий ступінь зв’язування з білками і екстенсивного метаболізму.

Необхідно забезпечити хороший діурез.

Потрібен ретельний моніторинг функції нирок і печінки.

Пацієнти повинні перебувати під наглядом як мінімум протягом 4-х годин після проковтування потенційно токсичних кількостей препарату. У разі частих і тривалих судом пацієнтові необхідне внутрішньовенне введення діазепаму.

Інші заходи визначаються клінічним станом пацієнта.

Лікування гострого отруєння НПЗЗ зазвичай включає підтримуючу і симптоматичну терапію.

Вагітність

Клінічних даних щодо застосування ацеклофенаку під час вагітності немає. Пригнічення синтезу простагландину може негативно позначитися на вагітності та/або розвитку ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень свідчать про підвищення ризику невиношування вагітності, а також розвитку вад серця і гастрошизису при застосуванні інгібіторів синтезу простагландинів на ранніх строках вагітності. Абсолютний ризик порушень з боку серцево-судинної системи збільшується від менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %. Ризик підвищується зі збільшенням дози і тривалості терапії. У тварин застосування інгібіторів синтезу простагландинів призводило до підвищення до- та постімплантаційних втрат і до смерті ембріона-зародка. Крім того, у тварин, яким вводили інгібітори синтезу простагландинів в органогенетичний період вагітності спостерігалося підвищення частоти розвитку різних вроджених порушень, включаючи серцево-судинні. Під час першого і другого триместрів вагітності Діклотол® допускається застосовувати тільки у випадках, коли в цьому існує очевидна необхідність. У разі застосування препарту Діклотол® жінці, яка планує вагітність, або під час першого і другого триместрів вагітності слід дотримуватися мінімально можливої дози і тривалості терапії.

Під час третього триместру вагітності при застосуванні будь-яких інгібіторів синтезу простагландину можливі такі впливи на плід:

серцево-легенева токсичність (передчасне закриття артеріальної протоки і легенева гіпертензія);
порушення функції нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності з проявом олігогідроамніозу.

Вагітна і плід наприкінці вагітності можуть піддатися таким впливам:

можливе збільшення тривалості кровотеч, зниження здатності до агрегації тромбоцитів, навіть при застосуванні дуже низьких доз препарату;
пригнічення скорочувальної функції матки, що може призвести до збільшення тривалості пологів.

Діклотол® протипоказаний під час третього триместру вагітності.

Період годування груддю

Обмежений обсяг доступних даних свідчить про те, що НПЗЗ виявляються в грудному молоці в дуже низьких концентраціях. Від прийому цих препаратів у період годування груддю слід по можливості відмовитися.

Від прийому препарату Діклотол® у період вагітності та годування груддю слід відмовитися, якщо тільки потенційна користь для матері не перевищує потенційні ризики для плода/дитини.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 3 або 10 блістерів у картонній упаковці № 30 (10´3) або №100 (10´10).

По 14 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній упаковці №28 (14´2).

Категорія відпуску

За рецептом.

Источник

Лекарственный препарат Диклопол содержит диклофенак — вещество из группы нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов, оказывающий противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Применяется при лечении следующих острых и хронических заболеваний:

• воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, артроз, внесуставной ревматизм.

• боль и воспалительный процесс неревматического или посттравматического происхождения.

• симптоматическое лечение первичной дисменореи.

Нельзя применять препарат если у пациента наблюдается

• известная гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата, к другим анальгетикам, жаропонижающим средствам, нестероидным противовоспалительным препаратам (HПВП) и, в частности, к ацетилсалициловой кислоте

• активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация

• воспалительные заболевания кишечника (такие как болезнь Крона или язвенный колит)

• последний триместр беременности

• печеночная недостаточность

• почечная недостаточность (СКФ <15 мл/мин/1,73 м²)

• установленная застойная сердечная недостаточность (NYНA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания

• лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или с использованием аппарата искусственного кровообращения).

• пациенты, у которых прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита (т.е. реакции перекрестной реактивности, вызванные НПВП).

Желудочно-кишечные эффекты

При приеме всех НПВП возможны желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, которые могут быть фатальными и отмечаться в период лечения как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе, предупреждающих симптомов или серьезных желудочно-кишечных нарушений, в общем, такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, принимающих Диклопол, развиваются эти осложнения, лечение этим препаратом следует прекратить.

Во время приема препарата Диклопол необходимо медицинское наблюдение за пациентами, которые имеют заболевания желудочно-кишечного тракта или язвенное поражение желудка или кишечника в анамнезе, язвенный колит или болезнь Крона. Риск желудочно-кишечного кровотечения возрастает с увеличением дозы НПВП, а также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если язва осложнялась кровотечением или перфорацией либо имела место у пожилых.

Для уменьшения риска токсического влияния на желудочно-кишечный тракт у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, в частности, осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем.

У вышеуказанных пациентов и пациентов, требующих сопутствующего применения малых доз ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут повысить риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапий с защитными препаратами (например, ингибиторами протонной помпы или мизопростолом). Пациентам, которые получают сопутствующую терапию системными кортикостероидами, антикоагулянтами, антитромбоцитарными средствами или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, рекомендуется соблюдать осторожность.

Прием НПВП, включая диклофенак, может быть связан с повышенным риском несостоятельности анастомоза в желудочно-кишечном тракте. При применении препарата после оперативного вмешательства на желудочно-кишечном тракте рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность.

Сердечно-сосудистые эффекты

Клинические исследования и эпидемиологические данные убедительно свидетельствуют о наличии повышенного риска развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта); которые могут быть ассоциированы с применением диклофенака, в частности при применении в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности. Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и принимать его максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов й ответ на проводимое лечение. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (напр., артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) диклофенак допускается применять только после тщательной оценки, а при продолжительности терапии более 4 недель — только в дозах ≤100 мг в сутки. Пациенты должны проявлять настороженность в отношении проявлений и симптомов тяжелых артериотромботических явлений (например, боль в груди, одышка, слабость, невнятная речь), которые могут возникать внезапно. Пациентов следует проинструктировать о необходимости незамедлительного обращения к врачу в подобных случаях.

Гематологические эффекты

При длительном приеме препарата Диклопол рекомендуется, как и при длительном приеме других ППВП. контролировать анализ крови. Диклопол, как и другие ППВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо тщательное наблюдение.

Респираторные эффекты

У пациентов с астмой, аллергическими ринитами, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническим обструктивным заболеванием дыхательных путей (особенно если они связаны с ринитоподобными аллергическими симптомами), реакции па НПВП, такие как провокация астмы, отек Квинке или крапивница, встречается более часто. Поэтому таким пациентам рекомендуется соблюдать осторожность (готовность к экстренной ситуации). Это также относится к пациентам с аллергией на другие вещества, напр., с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Гепатобилиарные эффекты

Тщательное наблюдение необходимо при назначении препарата Диклопол пациентам с нарушениями функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

Во время приема препарата, также как и во время лечения другими НПВП может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом Диклопол в качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются иди усиливаются, или если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Диклопол следует отменить.

Кроме повышения уровня ферментов печени, сообщалось о редких случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и в очень редких случаях фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях с летальным исходом. Нужно иметь в виду, что гепатит па фоне приема препарата может возникнуть без продромальных явлений.

Осторожность необходима при назначении препарата Диклопол больным печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.

Кожные реакции

О развитии тяжелых кожных реакций (некоторые из них смертельные), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный токсический некролиз, обусловленных применением нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов, сообщалось редко. Наибольший риск появления этих тяжелых реакций существует в начале лечения, в большинстве случаев в первый месяц применения лекарственного препарата. Следует связаться с врачом и прекратить применение лекарственного препарата после появления первых симптомов кожной сыпи, повреждения слизистой оболочки или других симптомов повышенной чувствительности (смотри пункт «Возможные нежелательные реакции»).

Пожилые пациенты

С осторожностью следует принимать препарат пациентам пожилого возраста, ослабленным пациентам пожилого возраста и пациентам с низкой массой тела.

Взаимодействие с НПВП

Необходимо избегать одновременного приема препарата Диклопол и других НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, для уменьшения риска дополнительных побочных эффектов.

Маскирование инфекции

Диклопол может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Важная информация о некоторых вспомогательных веществах препарата Диклопол

Таблетки Диклопол содержат краситель — лак оранжевого желтого (Е110), который может вызывать аллергические реакции.

Информация, содержащаяся в этом листке вкладыше, может также касаться лекарственных препаратов применявшихся ранее, или тех, которые будут применяться в будущем.

Следует сообщить врачу обо всех принимаемых в последнее время лекарственных препаратах, включая те, которые отпускаются без рецепта, а особенно о применении:

• ингибиторов CYP2C9 таких, как вориконазол

• лития (антидепрессант)

• сердечных гликозидов, например, дигоксина (лекарственный препарат, применяемый в основном при сердечной недостаточности)

• мочегонных лекарственных препаратов

• антигипертензивных лекарствен пых препаратов, например бета-адренолитиков (например, пропранолол, бисопролол), ингибиторов ангиотензинконвертазы (например, эналаприл, каптоприл), антагонистов ангиотензина II (например, ирбесартан)

• циклоспорина и такролимуса (лекарственные препараты, применяемые в основном при лечении пациентов после трансплантации)

• других нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Учитывая повышенный риск наступления нежелательных эффектов, следует избегать одновременного применения этих лекарственных препаратов.

• кортикостероидов (например, преднизолон или дексаметазон)

• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (антидепрессанты, напр., флуоксетин, сертралин)

• гипогликемических лекарственных препаратов

• метотрексата (противоопухолевый лекарственный препарат)

• антикоагулянтов (например, аценокумарол)

• антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота)

• антибактериальных хинолонов и триметоприма

• фенитоина

• колестипола и холестирамина. Рекомендуется принимать диклофенак по крайней мере за час до или через 4-6 часов после применения колестипола/холестирамина.

Перед применением любого лекарственного препарата следует посоветоваться с врачом.

Как и другие НПВП, Диклопол может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность, у женщин, имеющих трудности с зачатием или проходящим обследование по поводу бесплодия, необходимо рассматривать целесообразность отмены препарата.

В течение первых 6 месяцев беременности применение лекарственного препарата не рекомендуется, он может применяться только в случаях, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В течение трех последних месяцев беременности прием лекаре тленного препарата противопоказан, так как это может повышать риск наступления осложнений у матери и у ребенка в перинатальном периоде,

Диклофенак может в небольших количествах выделяться с грудным молоком, поэтому его не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Пациентам, испытывающим во время приема препарата Диклопол головокружение или другие неприятные ощущения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, не рекомендуется водит ь автомашину или управлять механизмами.

Лекарственный препарат Диклопол следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача. В случае каких-либо сомнений следует снова связаться с врачом.

Лекарственный препарат следует принимать внутрь, лучше всего во время или непосредственно после еды, с большим количеством воды. Таблетки не следует разжевывать.

Обычно рекомендуется следующий режим дозирования:

Взрослые

100 мг (1 таблетка) в сутки.

Прием минимальной эффективной дозы в течение наиболее короткого периода времени снижает риск наступления побочных действий.

Применение лекарственного препарата у детей

Лекарственный, препарат не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.

Применение у пациентов пожилого возраста

Лица пожилого возраста могут быть более чувствительны к действию лекарственного препарата. Следует придерживаться рекомендаций, содержащихся в листке-вкладыше, в соответствии с рекомендациями врача применять минимальные эффективные дозы и сообщать врачу обо всех побочных действиях, наступающих во время терапии.

Применение лекарственного препарата у пациентов с нарушениями функции печени и (или) почек

У пациентов с нарушениями функции печени и (или) почек существует риск усиления нежелательных эффектов лекарственного препарата, поэтому может требоваться корректировка дозирования, в зависимости от степени недостаточности печени и (или) почек.

Лекарственный препарат противопоказан в случае тяжелой недостаточности печени и (или) почек.

Прием большей дозы лекарственного препарата Диклопол, чем рекомендуемая

В случае приема большей, чем рекомендуемая, дозы лекарственного препарата; следует безотлагательно обратиться к врачу.

Симптомы, появляющиеся после острой передозировки, в основном ограничиваются головной болью, тошнотой, рвотой, болью в эпигастральной области, желудочно-кишечным кровотечением, редки — диареей, дезориентацией, возбуждением, комой, сонливостью, шумом в ушах, усталостью, иногда судорогами. В редких случаях тяжелой интоксикации может развиться острая почечная недостаточность и нарушение функции печени. В случае случайного приема большего, чем рекомендовано, количества таблеток, следует безотлагательно связаться с врачом, фармацевтом или обратиться в больницу.

Пропуск приема дозы лекарственного препарата Диклопол

В случае пропуска приема дозы лекарственного препарата следует принять следующую дозу в определенное время. Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной дозы.

Как каждый лекарственный препарат, Диклопол может вызывать нежелательные эффекты, хотя наблюдаются они не у всех.

Некоторые нежелательные эффекты могут быть тяжелые.

Следует прекратить применение препарата Диклопол и немедленно сообщить врачу, если у пациента отмечают: слабые спазмы в животе и болезненность живота при пальпации, возникшие вскоре после начала лечения препарата, с последующим развитием ректального кровотечения или диареи с кровью обычно в течение 24 часов после начала боли в животе (частота неизвестна).

Нежелательные эффекты сгруппированы по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (более чем у 1 на 10 леченных пациентов), часто (менее чем у 1 на 10, по более чем у 1 на 100 леченных пациентов), нечасто (менее чем у 1 на 100, но более чем у 1 на 1000 леченных нацистов). редко (менее чем у 1 на 1000, но более чем у 1 на 10 000 леченных пациентов), очень редко (менее чем у 1 на 10 000 леченных пациентов), частота неизвестна(на основании доступных данных определить не возможно).

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита.

Редко: гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, геморрагическая диарея, мелена, желудочно-кишечная язва (с кровотечением или перфорацией или без них, гастроинтестинальный стеноз или перфорация, которая может привести к перитониту).

Очень редко: колит (в том числе геморрагический колит, ишемический колит или обострение язвенного колита, или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, заболевание пищевода, диафрагмоподобное сужение кишечника, панкреатит.

Диклопол может вызывать в нижних отделах кишечника (в тонкой и толстой кишке) хронические воспалительные состояния с образованием псевдомембран и стриктур.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Редко: сонливость.

Очень редко: парестезия, расстройства памяти, судороги, ощущение тревоги, тремор, асептический менингит, нарушение вкусовых ощущений, нарушение мозгового кровообращения.

Нарушения психики

Очень редко: дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психотические нарушения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто*: инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, сердцебиение, боль в груди.

Очень редко:
артериальная гипертензия, васкулит.

Частота неизвестна: синдром Коуниса.

* Частота отражает данные дли тельной терапии с применением высокой дозы (150 мг в сутки).

Со стороны органа зрения

Очень редко:
нарушения зрения, затуманивание зрения, диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринта

Часто: вертиго.

Очень редко: шум в ушах, нарушения слуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: кожные высыпания.

Редко: крапивница.

Очень редко: буллезный дерматит, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, зуд.

Co стороны почек и мочевыделительных путей

Часто: задержка жидкости, отеки.

Очень редко: острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Со стороны гепатобилиарной системы

Часто:
повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови.

Редко:
гепатит, желтуха, нарушение функции печени.

Очень редко:
фульминантный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемия), агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы

Редко: бронхиальная астма (в том числе одышка).

Очень редко: пневмонит.

Со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (в том числе артериальная гипотензия и шок).

Очень редко: ангионевротический отек (в том числе отек лица).

Общие расстройства

Редко:
отеки.

Из результатов клинических исследований и эпидемиологических данных следует, что прием некоторых НПВП (особенно длительно и в больших дозах) связан с небольшим повышением риска развития артериальных эмболий (например: инфаркт миокарда или инсульт).

В случае усугубления какого-либо нежелательного эффекта или появления побочных реакций, не упомянутых в листке-вкладыше, необходимо поставить в известность врача или фармацевта.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С. Не следует применять лекарственный препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

• Действующим веществом лекарственного препарата является диклофенак натрия. 1 таблетка содержит 100 мг диклофенака натрия.

• Другими составляющими лекарственного препарата являются: Евдрагит RS 30D, Евдрагит L 100-55, Евдрагит RS РО, целлюлоза, порошок, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, повидон (К-25), магния стеарат (составляющие ядро таблетки) и гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, лак оранжевого желтого (Е110), пропиленгликоль (составляющие оболочку таблетки).

Диклопол представляет собой оранжевые, круглые, двояковыпуклые таблетки со слегка шероховатой поверхностью.

Диклопол упаковано по 20 таблеток в блистеры из фольги А1/ОРА/А1/РVС (Al/A1) (2 блистера по 10 таблеток), которые помещают вместе с инструкцией по применению в литографированную коробку с набивкой текста этикетки и штрих-кодом.

Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
ул. Пельплиньска 19. 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Источник

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Отправить прикрепленные файлы на почту

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Формы выпуска и упаковка

Условия хранения

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Контакты для обращений

ПОЛЬФАРМА АО, представительство, (Польша)

Это тоже интересно: