- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Дикловит®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Одна капсула содержит
Гранулят
активное вещество-диклофенак натрия 50 мг,
вспомогательные вещества: повидон, кислота метакриловая – этилакрилата сополимер (1:1) 30% дисперсия1, триэтилцитрат, тальк,
Порошок
активные вещества: тиамина гидрохлорид 50 мг, пиридоксина гидрохлорид 50 мг, цианокобаламин (с 20 % избытком) 0.25 (0.30) мг,
вспомогательное вещество — повидон.
Состав оболочки капсулы
Корпус: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), желатин
Крышечка: титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), желатин
1 18.67 мг суспензии соответствует 5.60 мг сухого вещества
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером 1, с корпусом цвета слоновой кости и крышечкой цвета шведский оранжевый. Содержимое капсулы — смесь порошка розового цвета и гранулята белого цвета, с запахом витамина B1.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак в комбинации с другими препаратами
Код АТХ M01AB55
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме Дикловита внутрь диклофенак быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Диклофенак подвергается метаболизму в печени при «первом» прохождении, в системный кровоток поступает около 50% принятого внутрь препарата. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы превосходит 99%. Препарат хорошо проникает в ткани и, что особенно важно, в синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, чем в плазме, но достигает более высоких значений.
Период полувыведения диклофенака из плазмы составляет около 2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. С мочой выводится около 60% дозы в виде метаболитов и менее 1% в неизмененном виде, около 30% препарата выводится с калом. Возраст, а также состояние функции почек и печени не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры диклофенака.
Витамины, входящие в состав Дикловита, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме. Тиамин и пиридоксин всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника, метаболизируются в печени и выводятся почками (около 8-10% — в неизмененном виде). Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник. Всасывание цианокобаламина зависит в большой степени от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином. После метаболизма в печени цианокобаламин выводится в основном с желчью, степень выведения почками вариабельна — от 6 до 30%.
Фармакодинамика
Диклофенак натрия обусловливает анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие Дикловита. Механизм действия диклофенака связан с угнетением синтеза простагландинов.
Тиамин (витамин В1) в организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин В1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.
Пиридоксин (витамин В6) необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование и др.). Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях. Участвует в биосинтезе многих нейромедиаторов — таких как допамин, серотонин, норадреналин, адреналин, гистамин и ГАМК.
Цианокобаламин (витамин В12) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций,
обеспечивающих жизнедеятельность организма — в переносе метильных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов. Оказывает благоприятное влияние на процессы в нервной системе (синтез нуклеиновых кислот и липидный состав цереброзидов и фосфолипидов). Коферментные формы цианокобаламина — метилкобаламин и аденозилкобаламин необходимы для репликации и роста клеток.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний:
— хронический полиартрит
— анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева)
— артроз
— спондилоартрит
— острый подагрический артрит
— внесуставной ревматизм мягких тканей
— неврит и невралгия, такие как цервикальный синдром, люмбаго, ишиалгии
Способ применения и дозы
Капсулы следует принимать во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Обычно назначают по 1 капсуле 1-3 раза в сутки.
Взрослым Дикловит назначают по 1 капсуле — в начале лечения 3 раза в сутки, в качестве поддерживающей дозы — 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 капсулы.
Продолжительность курса лечения, в зависимости от нозологии и тяжести заболевания, устанавливается врачом.
Пациенты пожилого возраста. Хотя фармакокинетика диклофенака не зависит от возраста, пациентам пожилого возраста дозу следует подбирать с осторожностью.
Побочные действия
Часто
— абдоминальные боли, тошнота, вздутие живота, метеоризм, диарея, запор, повышение уровня печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение и перфорация), желудочно-кишечные кровотечения
— головокружение, головные боли
— шум в ушах
— кожная сыпь, кожный зуд
— задержка натрия и воды в организме
Редко
— изменение аппетита, анорексия, афтозный стоматит, глоссит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), поражение пищевода, повышение кислотности желудочного сока, стриктуры кишечника, рвота, икота, мелена, гастрит, панкреатит, холецистопанкреатит, гепатит (возможно молниеносное течение), желтуха, некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, появление крови в кале, колит (в том числе гемморагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона)
— нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими
системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха, психотические расстройства, парестезии, тремор, нарушение памяти, нарушение мозгового кровообращения
— нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое и необратимое снижение слуха, скотома
— алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния
— нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия
— анемия (в том числе гемолитическая или апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, панмиелопатия, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита)
— кашель, бронхоспазм, астма, отек гортани, пневмонит
— повышение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, отеки, тахикардия, сердцебиение, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда, васкулит, повышенная потливость
— анафилактические реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам)
— язва желудка и двенадцатиперстной кишки
— внутричерепные кровотечения
— анамнестические данные о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
— тяжелая сердечная недостаточность
— болезнь Крона
— язвенный колит
— порфирия
— нарушение гемостаза (в том числе гемофилия), геморрагический диатез
— нарушения кроветворения
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение Дикловита с дигоксином и препаратами лития может привести к повышению их концентрации в плазме.
При одновременном применении Дикловита с калийсберегающими диуретиками возможно повышение уровня калия в крови.
Дикловит может уменьшить диуретический эффект «петлевых» диуретиков, а также снизить гипотензивное действие антигипертензивных средств. Уменьшает эффект снотворных препаратов.
Сочетание Дикловита с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, а также с глюкокортикоидами может повысить риск возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, в частности, кровотечений.
Дикловит может способствовать повышению токсичности метотрексата, а также повышению нефротоксичности циклоспорина.
В некоторых случаях одновременного применения Дикловита и антикоагулянтов повышается риск возникновения кровотечений. Дикловит повышает эффективность антиагрегантов.
Имеются сообщения о развитии как гипогликемии, так и гипергликемии у больных, принимавших пероральные антидиабетические препараты одновременно с Дикловитом. По этой причине рекомендуется во время терапии контролировать уровень глюкозы в крови. Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов. Препараты, которые стимулируют ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие, теоретически способны уменьшать концентрацию диклофенака в плазме. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.
При одновременном применении Дикловита и ацетилсалициловой кислоты возможно снижение концентрации диклофенака в крови.
Дикловит снижает противопаркинсоническую эффективность леводопы.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.
Этанол резко снижает всасывание тиамина (уровень в крови может снизиться на 30%). Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина. Применение колхицина и бигуанидов снижает всасывание цианокобаламина.
Действие тиамина инактивируется 5- фторурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиамин-пирофосфат.
Антациды снижают всасывание тиамина. Петлевые диуретики, например, фуросемид, тормозящие канальцевую реабсорбцию, при длительной терапии могут вызвать повышение экскреции тиамина и, таким образом, уменьшить уровень тиамина.
Одновременный прием с антагонистами пиридоксина (например, изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), пероральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В6.
Особые указания
Возникновение побочных эффектов может быть снижено путем применения минимально эффективной дозы в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптома.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с астмой, сенной лихорадкой, набуханием слизистой оболочки носа (носовые полипы) или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей.
Надлежащего надзора и консультации требуют пациенты с повышенным артериальным давлением в анамнезе и/или сердечной недостаточностью, поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.
Пациентам с недостаточно контролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, существующей ишемической болезнью сердца, периферическими артериальными сосудистыми болезнями и/или цереброваскулярными болезнями лечение диклофенаком назначается после тщательного рассмотрения. Подобные факторы следует учитывать перед началом приема препарата, если пациент склонен к сердечно-сосудистым заболеваниям (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Препарат не применяют при стенокардии.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование диклофенака, особенно в больших дозах (150 мг в сутки) и в течение длительного периода может сопровождаться незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).
Осторожность необходима также при лечении Дикловитом больных с системными заболеваниями соединительной ткани, анемией, алкоголизмом и после обширных хирургических вмешательств.
Осторожность необходимо соблюдать у больных, склонных к кровотечениям (нарушения свертываемости, тромбоцитопения).
Пациентам пожилого возраста Дикловит следует назначать в уменьшенных дозах.
При длительном лечении Дикловитом рекомендуется контролировать показатели периферической крови, функцию печени и почек, проводить исследование кала на наличие крови.
Пациенты с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или диспептическими симптомами в анамнезе и пациенты с заболеваниями печени, почек, сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией нуждаются в тщательном медицинском контроле.
Для всех НПВП характерны желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации (которые могут иметь летальный исход) и могли отмечаться в период лечения, на фоне предупредительных симптомов или в случае их отсутствия, или у пациентов с серьёзными желудочно-кишечными явлениями в анамнезе. В целом такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, которые принимают диклофенак, развиваются эти осложнения, препарат нужно отменить.
В связи с применением НПВП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых, даже с летальным исходом кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Следует отменить препарат при первых проявлениях кожной сыпи и язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.
Диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
При введении витамина В12 клиническая картина, а также лабораторные анализы при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии могут терять свою специфичность.
Прием алкоголя и черного чая снижает абсорбцию тиамина. Употребление напитков, содержащих сульфиты (например, вино) повышает деградацию тиамина.
Пациентам с новообразованиями, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, не следует применять препарат.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время применения Дикловита возможно снижение скорости реакции, что следует иметь в виду при управлении транспортом и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: признаки интоксикации вследствие передозировки диклофенаком чаще проявляются нежелательными побочными реакциями со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы, рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ ПЭ / ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestraße 1, A-8502 Lannach, Австрия
Владелец регистрационного удостоверения
OOO «Валеант», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство OOO «Валеант» в РК
Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау» Блок 4Б, офис 1104
Телефон + 7 727 3 111 516 , факс +7 727 3 111 517
Электронная почта: office.kz@valeant.com
Диклофенак (Diclofenac)
💊 Состав препарата Диклофенак
✅ Применение препарата Диклофенак
Описание активных компонентов препарата
Диклофенак
(Diclofenac)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.04.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AB05
(Диклофенак)
Лекарственная форма
| Диклофенак |
Таб. с пролонгир. высвобождением, покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 20 шт. рег. №: ЛП-(000273)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N011648/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Диклофенак
Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: сахароза, цетиловый спирт, кремния диоксид коллоидный, тальк, повидон К25, магния стеарат; оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (E171, CI 77891), тальк, полисорбат 80, макрогол 6000, краситель пунцовый [Понсо 4R] (E124), краситель коричневый [краситель солнечный закат желтый (E110), краситель азорубин (E122), краситель бриллиантовый черный (E151), алюминия гидроксид, вода], лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (E110).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Показания активных веществ препарата
Диклофенак
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмониты.
Общие реакции: редко — отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; «аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек; тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени; клинически подтвержденная ИБС, заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга, неконтролируемая артериальная гипертензия, декомпенсированная сердечная недостаточность; цереброваскулярные кровотечения; нарушения гемостаза; ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; III триместр беременности; грудное вскармливание; детский возраст до 6 лет; детский и подростковый возраст до 18 лет (для лекарственных форм пролонгированного действия).
С осторожностью
Подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с анастомозом в ЖКТ (риск нарушения целостности анастомоза), после оперативного вмешательства на ЖКТ (требуется контролировать состояние пациентов); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушения функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; артериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); системные заболевания соединительной ткани; пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); одновременное применение с препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.
Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, диклофенак следует отменить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказания: тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказания: тяжелая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 6 лет.
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет в лекарственных формах пролонгированного высвобождения.
Применение у пожилых пациентов
С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Противовоспалительное действие диклофенака может затруднять диагностику инфекционных процессов.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Мощные ингибиторы CYP2C9 — при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
Литий, дигоксин — возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сыворотке крови.
Диуретические и гипотензивные средства — при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторам, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.
Циклоспорин — влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию — совместное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).
Антибактериальные средства производные хинолона — имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.
НПВС и ГКС — при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).
Антикоагулянты и антиагреганты — нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты — нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.
Метотрексат — при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Фенитоин — возможно усиление действия фенитоина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Аргетт Дуо
(DELTA MEDICAL PROMOTIONS, Швейцария)
Аргетт рапид
(DELTA MEDICAL PROMOTIONS, Швейцария)
Вольтарен®
(NOVARTIS PHARMA, Швейцария)
Вольтарен® Акти
(ГлаксоСмитКляйн Хелскер, Россия)
Диалрапид®
(МРА, Литва)
Диклоген®
(AGIO PHARMACEUTICALS, Индия)
Диклоген
(AGIO PHARMACEUTICALS, Индия)
Диклофенак
(ОЗОН, Россия)
Диклофенак
(ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, Россия)
Диклофенак
(HEMOFARM, Сербия)
Все аналоги
Дикловит®
МНН: Диклофенак
Производитель: G.L. Pharma GmbH
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Диклофенак в комбинации с другими препаратами
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014873
Информация о регистрации в РК:
13.08.2019 — бессрочно
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Дикловит®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Одна капсула содержит
Гранулят
активное вещество-диклофенак натрия 50 мг,
вспомогательные вещества: повидон, кислота метакриловая – этилакрилата сополимер (1:1) 30% дисперсия1, триэтилцитрат, тальк,
Порошок
активные вещества: тиамина гидрохлорид 50 мг, пиридоксина гидрохлорид 50 мг, цианокобаламин (с 20 % избытком) 0.25 (0.30) мг,
вспомогательное вещество — повидон.
Состав оболочки капсулы
Корпус: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), желатин
Крышечка: титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), желатин
1 18.67 мг суспензии соответствует 5.60 мг сухого вещества
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером 1, с корпусом цвета слоновой кости и крышечкой цвета шведский оранжевый. Содержимое капсулы — смесь порошка розового цвета и гранулята белого цвета, с запахом витамина B1.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак в комбинации с другими препаратами
Код АТХ M01AB55
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме Дикловита внутрь диклофенак быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Диклофенак подвергается метаболизму в печени при «первом» прохождении, в системный кровоток поступает около 50% принятого внутрь препарата. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы превосходит 99%. Препарат хорошо проникает в ткани и, что особенно важно, в синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, чем в плазме, но достигает более высоких значений.
Период полувыведения диклофенака из плазмы составляет около 2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. С мочой выводится около 60% дозы в виде метаболитов и менее 1% в неизмененном виде, около 30% препарата выводится с калом. Возраст, а также состояние функции почек и печени не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры диклофенака.
Витамины, входящие в состав Дикловита, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме. Тиамин и пиридоксин всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника, метаболизируются в печени и выводятся почками (около 8-10% — в неизмененном виде). Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник. Всасывание цианокобаламина зависит в большой степени от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином. После метаболизма в печени цианокобаламин выводится в основном с желчью, степень выведения почками вариабельна — от 6 до 30%.
Фармакодинамика
Диклофенак натрия обусловливает анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие Дикловита. Механизм действия диклофенака связан с угнетением синтеза простагландинов.
Тиамин (витамин В1) в организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин В1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.
Пиридоксин (витамин В6) необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование и др.). Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях. Участвует в биосинтезе многих нейромедиаторов — таких как допамин, серотонин, норадреналин, адреналин, гистамин и ГАМК.
Цианокобаламин (витамин В12) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций,
обеспечивающих жизнедеятельность организма — в переносе метильных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов. Оказывает благоприятное влияние на процессы в нервной системе (синтез нуклеиновых кислот и липидный состав цереброзидов и фосфолипидов). Коферментные формы цианокобаламина — метилкобаламин и аденозилкобаламин необходимы для репликации и роста клеток.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний:
— хронический полиартрит
— анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева)
— артроз
— спондилоартрит
— острый подагрический артрит
— внесуставной ревматизм мягких тканей
— неврит и невралгия, такие как цервикальный синдром, люмбаго, ишиалгии
Способ применения и дозы
Капсулы следует принимать во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Обычно назначают по 1 капсуле 1-3 раза в сутки.
Взрослым Дикловит назначают по 1 капсуле — в начале лечения 3 раза в сутки, в качестве поддерживающей дозы — 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 капсулы.
Продолжительность курса лечения, в зависимости от нозологии и тяжести заболевания, устанавливается врачом.
Пациенты пожилого возраста. Хотя фармакокинетика диклофенака не зависит от возраста, пациентам пожилого возраста дозу следует подбирать с осторожностью.
Побочные действия
Часто
— абдоминальные боли, тошнота, вздутие живота, метеоризм, диарея, запор, повышение уровня печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение и перфорация), желудочно-кишечные кровотечения
— головокружение, головные боли
— шум в ушах
— кожная сыпь, кожный зуд
— задержка натрия и воды в организме
Редко
— изменение аппетита, анорексия, афтозный стоматит, глоссит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), поражение пищевода, повышение кислотности желудочного сока, стриктуры кишечника, рвота, икота, мелена, гастрит, панкреатит, холецистопанкреатит, гепатит (возможно молниеносное течение), желтуха, некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, появление крови в кале, колит (в том числе гемморагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона)
— нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими
системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха, психотические расстройства, парестезии, тремор, нарушение памяти, нарушение мозгового кровообращения
— нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое и необратимое снижение слуха, скотома
— алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния
— нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия
— анемия (в том числе гемолитическая или апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, панмиелопатия, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита)
— кашель, бронхоспазм, астма, отек гортани, пневмонит
— повышение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, отеки, тахикардия, сердцебиение, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда, васкулит, повышенная потливость
— анафилактические реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам)
— язва желудка и двенадцатиперстной кишки
— внутричерепные кровотечения
— анамнестические данные о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
— тяжелая сердечная недостаточность
— болезнь Крона
— язвенный колит
— порфирия
— нарушение гемостаза (в том числе гемофилия), геморрагический диатез
— нарушения кроветворения
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение Дикловита с дигоксином и препаратами лития может привести к повышению их концентрации в плазме.
При одновременном применении Дикловита с калийсберегающими диуретиками возможно повышение уровня калия в крови.
Дикловит может уменьшить диуретический эффект «петлевых» диуретиков, а также снизить гипотензивное действие антигипертензивных средств. Уменьшает эффект снотворных препаратов.
Сочетание Дикловита с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, а также с глюкокортикоидами может повысить риск возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, в частности, кровотечений.
Дикловит может способствовать повышению токсичности метотрексата, а также повышению нефротоксичности циклоспорина.
В некоторых случаях одновременного применения Дикловита и антикоагулянтов повышается риск возникновения кровотечений. Дикловит повышает эффективность антиагрегантов.
Имеются сообщения о развитии как гипогликемии, так и гипергликемии у больных, принимавших пероральные антидиабетические препараты одновременно с Дикловитом. По этой причине рекомендуется во время терапии контролировать уровень глюкозы в крови. Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов. Препараты, которые стимулируют ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие, теоретически способны уменьшать концентрацию диклофенака в плазме. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.
При одновременном применении Дикловита и ацетилсалициловой кислоты возможно снижение концентрации диклофенака в крови.
Дикловит снижает противопаркинсоническую эффективность леводопы.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.
Этанол резко снижает всасывание тиамина (уровень в крови может снизиться на 30%). Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина. Применение колхицина и бигуанидов снижает всасывание цианокобаламина.
Действие тиамина инактивируется 5- фторурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиамин-пирофосфат.
Антациды снижают всасывание тиамина. Петлевые диуретики, например, фуросемид, тормозящие канальцевую реабсорбцию, при длительной терапии могут вызвать повышение экскреции тиамина и, таким образом, уменьшить уровень тиамина.
Одновременный прием с антагонистами пиридоксина (например, изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), пероральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В6.
Особые указания
Возникновение побочных эффектов может быть снижено путем применения минимально эффективной дозы в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптома.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с астмой, сенной лихорадкой, набуханием слизистой оболочки носа (носовые полипы) или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей.
Надлежащего надзора и консультации требуют пациенты с повышенным артериальным давлением в анамнезе и/или сердечной недостаточностью, поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.
Пациентам с недостаточно контролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, существующей ишемической болезнью сердца, периферическими артериальными сосудистыми болезнями и/или цереброваскулярными болезнями лечение диклофенаком назначается после тщательного рассмотрения. Подобные факторы следует учитывать перед началом приема препарата, если пациент склонен к сердечно-сосудистым заболеваниям (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Препарат не применяют при стенокардии.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование диклофенака, особенно в больших дозах (150 мг в сутки) и в течение длительного периода может сопровождаться незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).
Осторожность необходима также при лечении Дикловитом больных с системными заболеваниями соединительной ткани, анемией, алкоголизмом и после обширных хирургических вмешательств.
Осторожность необходимо соблюдать у больных, склонных к кровотечениям (нарушения свертываемости, тромбоцитопения).
Пациентам пожилого возраста Дикловит следует назначать в уменьшенных дозах.
При длительном лечении Дикловитом рекомендуется контролировать показатели периферической крови, функцию печени и почек, проводить исследование кала на наличие крови.
Пациенты с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или диспептическими симптомами в анамнезе и пациенты с заболеваниями печени, почек, сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией нуждаются в тщательном медицинском контроле.
Для всех НПВП характерны желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации (которые могут иметь летальный исход) и могли отмечаться в период лечения, на фоне предупредительных симптомов или в случае их отсутствия, или у пациентов с серьёзными желудочно-кишечными явлениями в анамнезе. В целом такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, которые принимают диклофенак, развиваются эти осложнения, препарат нужно отменить.
В связи с применением НПВП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых, даже с летальным исходом кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Следует отменить препарат при первых проявлениях кожной сыпи и язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.
Диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
При введении витамина В12 клиническая картина, а также лабораторные анализы при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии могут терять свою специфичность.
Прием алкоголя и черного чая снижает абсорбцию тиамина. Употребление напитков, содержащих сульфиты (например, вино) повышает деградацию тиамина.
Пациентам с новообразованиями, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, не следует применять препарат.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время применения Дикловита возможно снижение скорости реакции, что следует иметь в виду при управлении транспортом и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: признаки интоксикации вследствие передозировки диклофенаком чаще проявляются нежелательными побочными реакциями со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы, рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ ПЭ / ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestraße 1, A-8502 Lannach, Австрия
Владелец регистрационного удостоверения
OOO «Валеант», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство OOO «Валеант» в РК
Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау» Блок 4Б, офис 1104
Телефон + 7 727 3 111 516 , факс +7 727 3 111 517
Электронная почта: office.kz@valeant.com
| 406439661477976665_ru.doc | 79 кб |
| 856920091477977806_kz.doc | 95.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Диклофенак относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), применяемых для уменьшения боли и воспаления. Препарат ДИКЛОФЕНАК облегчает симптомы воспаления, такие как боль и отеки, путем блокирования синтеза молекул (простагландинов), вызывающих воспаление, боль и лихорадку. Он не воздействует на причины воспаления или лихорадки.
— ревматических и дегенеративных заболеваний суставов (таких, как артрит), болезненных заболеваний спины и шейного отдела позвоночника, внесуставного ревматизма;
— боли и воспаления во время приступов подагры;
— боли и воспаления после травм (например, вывихов, растяжений), а также после хирургических вмешательств (например, в стоматологии, ортопедии);
— боли и воспаления при гинекологических заболеваниях, болезненных менструациях;
— в качестве дополнительного лечения острых инфекционных заболеваний уха, горла, носа, сопровождающихся болевыми ощущениями.
Препарат ДИКЛОФЕНАК не следует использовать только для снижения температуры.
если:
— у Вас аллергия на диклофенак натрия или на любые другие компоненты препарата (перечислены в разделе Состав листка-вкладыша);
— у Вас наблюдались аллергические реакции после приема противовоспалительных или обезболивающих препаратов (например, ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена). Данные реакции могут включать в себя астму, насморк, кожные высыпания, отек лица, губ, языка, горла и/или конечностей (симптомы отека Квинке);
— у Вас имеются язва желудка или кишечника, воспалительные заболевания кишечника;
— у Вас кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), симптомы которых могут включать в себя кровь в кале или черный кал;
— у Вас почечная или печеночная недостаточность;
— у Вас тяжелая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания;
— Вы находитесь на третьем триместре беременности;
-Вы страдаете от боли после операции коронарного шунтирования сердца (или использования аппарата искусственного кровообращения).
Препарат ДИКЛОФЕНАК противопоказан детям до 6 лет.
Перед приемом препарата ДИКЛОФЕНАК проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
При приеме диклофенака могут возникать язвы слизистой оболочки верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), редко — кровотечения или, в единичных случаях, перфорации (перфорации желудка или кишечника). Эти осложнения могут возникнуть в любой момент лечения без каких-либо предупреждающих симптомов. Чтобы снизить этот риск, Ваш лечащий врач назначит минимальную эффективную дозу при как можно более короткой продолжительности лечения. Обратитесь к врачу, если у вас возникла боль в животе и Вы подозреваете, что это связано с приемом диклофенака. Также перед началом приема препарата сообщите лечащему врачу о наличии заболеваний ЖКТ, таких как язва желудка, язвенный колит (воспаление толстой кишки), болезнь Крона (воспаление кишечного тракта), и о случаях возникновения симптомов дискомфорта в желудке, изжоги, крови в кале или черного кала при приеме противоспалительных лекарственных препаратов в прошлом.
Следует соблюдать осторожность, если Вы планируете или недавно перенесли операцию желудочно-кишечного тракта.
При наличии установленных сердечно-сосудистых заболеваний или значимых факторов риска, таких, как высокое артериальное давление, высокий уровень липидов в крови (холестерин, триглицериды), диабет или курение, при назначении препарата ДИКЛОФЕНАК лечащим врачом нельзя превышать дозу 100 мг в сутки при продолжительности лечения более 4 недель.
Важно принимать наименьшую дозу препарата ДИКЛОФЕНАК, которая облегчает боль и/или снимает отеки в течение минимально возможного времени для минимизации риска возникновения нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
Если в ходе приема препарата ДИКЛОФЕНАК у Вас появляются симптомы сердечно-сосудистых заболеваний, такие как боль в грудной клетке, затруднение дыхания, слабость или нечеткое произношение, немедленно свяжитесь с лечащим врачом.
При возникновении кровотечений в прошлом или при наличии заболеваний крови, необходимо сообщить об этом Вашему врачу до начала приема препарата ДИКЛОФЕНАК.
Перед началом приема диклофенака сообщите лечащему врачу о наличии у Вас астмы или сенной лихорадки (сезонного аллергического ринита).
В очень редких случаях НПВП, в том числе и диклофенак, могут вызывать тяжелые кожные аллергические реакции (например, сыпь). При появлении первых признаков аллергической кожной реакции прием препарата ДИКЛОФЕНАК следует прекратить и обратиться к врачу.
При наличии у Вас заболеваний печени, в том числе и редкого заболевания печени — порфирии, сообщите об этом лечащему Врачу до начала приема препарата.
Прием препарата ДИКЛОФЕНАК может повлиять на работу почек, что в свою очередь может приводить к повышению артериального давления и/или задержке жидкости (отеку). Сообщите лечащему врачу перед началом лечения о наличии заболеваний сердца или почек, о приеме препаратов для лечения высокого давления (например, диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), о возможном увеличении потери жидкости (например, из-за сильного потоотделения, диареи).
Пациенты пожилого возраста, особенно субтильные или с низкой массой тела, могут быть более чувствительны к воздействию препарата ДИКЛОФЕНАК, чем другие взрослые пациенты. Им необходимо следовать инструкциям лечащего врача особенно тщательно и принимать наименьшую дозу в соответствии с заболеванием. Для пациентов пожилого возраста особенно важно сообщать о нежелательных реакциях непосредственно лечащему врачу.
При одновременном приеме препарата ДИКЛОФЕНАК и других противовоспалительных препаратов, включая ацетилсалициловую кислоту, иные НПВП, кортикостероиды, а также при совместном приеме антитромботических препаратов или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (см. подраздел «Другие препараты и данный препарат») следует соблюдать осторожность.
Препарат ДИКЛОФЕНАК может маскировать симптомы инфекции (например, головную боль, высокую температуру) и таким образом затруднять постановку соответствующего диагноза. В случае плохого самочувствия во время визита к врачу не забывайте сообщить о приеме диклофенака.
Краситель апельсиновый желтый (Е 110), входящий в состав оболочки таблеток препарата ДИКЛОФЕНАК, 50 мг, может вызывать аллергические реакции.
Мониторинг во время лечения препаратом ДИКЛОФЕНАК
При наличии установленных сердечных заболеваний или значимых рисков возникновения сердечных заболеваний лечащий врач должен периодически проводить оценку необходимости продолжения лечения препаратом ДИКЛОФЕНАК особенно в том случае, если Вы получаете лечение более 4 недель.
При наличии нарушений функции печени, почек или кровеносной системы Вам необходимо сдавать анализы крови в ходе лечения препаратом ДИКЛОФЕНАК. Эти анализы предназначены для мониторинга функции печени (уровень трансаминазы), функции почек (уровень креатинина) или формулы крови (уровень лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов). Ваш лечащий врач должен учитывать результаты анализов крови при принятии решения о прекращении приема препарата ДИКЛОФЕНАК или необходимости изменения дозы.
Дети и подростки
Лекарственный препарат ДИКЛОФЕНАК, 25 мг, таблетки, покрытые оболочкой, разрешен к применению у детей от 6 лет. Препарат ДИКЛОФЕНАК, 50 мг, таблетки, покрытые оболочкой, применяют только у взрослых.
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать лекарственные препараты, представленные ниже, или какие-либо другие препараты.
Лекарственный препарат ДИКЛОФЕНАК может оказать влияние или подвергаться влиянию других применяемых лекарственных препаратов:
— литий или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (лекарственные препараты, применяемые для лечения некоторых видов депрессии);
— дигоксин (препарат, применяемый для лечения заболеваний сердца);
— диуретики (лекарственные препараты, повышающие количество мочи);
— ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов или бета-адреноблокаторы (классы лекарственных препаратов, применяемых для лечения высокого артериального давления и/или сердечной не достаточности);
— другие нестероидные противовоспалительные препараты (такие, как ацетилсалициловая кислота, ибупрофен);
— кортикостероиды (лекарственные препараты, применяемые для облегчения боли в воспаленных участках тела);
— антитромботические препараты (препараты, применяемые для предотвращения тромбоза);
— лекарственные препараты, применяемые для лечения диабета вместо инсулина (такие, как метформин);
— метотрексат (препарат, которые используется для лечения некоторых видов злокачественных образований или артрита);
— циклоспорин, такролимус (лекарственные препараты, в основном применяемые у пациентов, перенесших трансплантацию органов);
— триметоприм (препарат, применяемый для профилактики или лечения инфекций мочевыводящих путей);
— хинолоны (антибактериальные лекарственные препараты, применяемые для лечения инфекций);
— вориконазол (препарат, который используется для лечения грибковых инфекций);
— фенитоин (лекарственный препарат, применяемый для лечения судорожных припадков);
— рифампицин (антибиотик, применяемый для лечения бактериальных инфекций).
Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Беременность
Не принимайте препарат ДИКЛОФЕНАК во время последних трех месяцев беременности, так как это может навредить Вашему не рождённому ребенку или вызвать проблемы во время родов. Это может вызывать заболевания почек и сердца у Вашего будущего ребенка. Прием диклофенака может повлиять на склонность к кровотечению у Вас и Вашего ребенка и быть причиной переношенной беременности (запоздалых родов) или более продолжительных (затяжных) родов. Вам не следует принимать препарат ДИКЛОФЕНАК в течение первых 6 месяцев беременности, за исключением случаев, когда это крайне необходимо и по рекомендации врача. Если Вам необходимо принимать препарат ДИКЛОФЕНАК в этот период времени или Вы планируете забеременеть, следует применять минимальную дозу в минимально короткий период времени. С 20-ой недели беременности применение препарата ДИКЛОФЕНАК более нескольких дней может вызывать заболевания почек у вашего не рожденного ребенка, что может привести к снижению количества амниотической жидкости окружающей плод (маловодию). Если Вам необходимо лечение более чем несколько дней, врач может порекомендовать дополнительный мониторинг.
Грудное вскармливание
Если Вы кормите грудью или собираетесь начать грудное вскармливание, Вам необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу перед тем, как начать прием диклофенака. В период лечения препаратом ДИКЛОФЕНАК грудное вскармливание следует прекратить, поскольку это может представлять угрозу для ребенка.
Фертильность
Препарат ДИКЛОФЕНАК может осложнять возможность забеременеть. Нельзя принимать диклофенак, за исключением крайней необходимости, если Вы планируете беременность или имеете проблемы с зачатием ребенка.
Очень редко сообщалось о том, что прием диклофенака вызывал головокружение или другие нарушения со стороны центральной нервной системы. Сообщалось также о проблемах со зрением. Если Вы испытываете такие симптомы при приеме препарата ДИКЛОФЕНАК, Вам не следует водить машину или работать с механизмами.
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Как принимать препарат ДИКЛОФЕНАК
Способ применения
Препарат ДИКЛОФЕНАК следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью, предпочтительно во время или после еды.
Режим дозирования
Не следует превышать рекомендованную дозу, назначенную врачом. Важно использовать минимальную дозу для контроля болевых ощущений и не принимать препарат ДИКЛОФЕНАК дольше, чем это необходимо. В зависимости от ответа на лечение врач может увеличивать или уменьшать дозу.
В начале лечения суточная доза обычно составляет 100-150 мг. В более легких случаях и в течение более длительного времени обычно достаточно суточной дозы 75-100 мг. Суточная доза должна быть разделена на 2 или 3 отдельных приема. Суточная доза не должна превышать 150 мг. При необходимости облегчения ночной боли и утренней скованности дополнительно к приему препарата днем врачом может быть назначен диклофенак в форме суппозиториев ректальных перед сном.
При болезненных менструальных циклах суточную дозу подбирают индивидуально, начинают лечение с дозы 50-100 мг сразу после появления первых симптомов. При необходимости ее можно увеличить, но не более чем до 150 мг/сутки. Длительность лечения, в зависимости от симптоматики, составляет до нескольких суток.
Применение у детей и подростков
У детей 6-15 лет препарат ДИКЛОФЕНАК применяется в дозировке 25 мг (0,5-2 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести симптомов) ежедневно в несколько приемов. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы — 3 мг/кг. Не следует превышать максимальную суточную дозу — 150 мг.
Лекарственный препарат ДИКЛОФЕНАК, 25 мг, таблетки, покрытые оболочкой, разрешен к применению у детей от 6 лет. Препарат ДИКЛОФЕНАК, 50 мг, таблетки, покрытые оболочкой, применяют только у взрослых.
Если Вы забыли принять препарат ДИКЛОФЕНАК
В случае пропуска дозы примите препарат, как только вспомните об этом. Если приближается время приема следующей дозы, примите ее в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Если Вы приняли препарата ДИКЛОФЕНАК больше, чем следовало
Если Вы случайно превысили дозу препарата ДИКЛОФЕНАК, немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат ДИКЛОФЕНАК может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Серьезные нежелательные реакции
Немедленно прекратите принимать препарат ДИКЛОФЕНАК и обратитесь за медицинской помощью, если Вы заметили следующие нежелательные реакции.
Такие нежелательные реакции могут встречаться нечасто (менее чем у 1 человека из 100), особенно при приеме высокой суточной дозы диклофенака (150 мг) в течение продолжительного периода времени:
— внезапная щемящая боль в груди (признак инфаркта миокарда или сердечного приступа);
— одышка, затруднение дыхания в положении лежа, отек стоп или ног (признаки сердечной недостаточности).
Такие редкие или очень редкие нежелательные реакции могут встречаться менее чем у 1 человека из 1000 или менее чем у 1 человека из 10000 соответственно:
— спонтанное кровотечение или синяк (признаки тромбоцитопении);
— высокая температура, частые инфекции, постоянные боли в горле (признаки агранулоцитоза);
— затруднение дыхания или глотания, сыпь, зуд, крапивница, головокружение (признаки гиперчувствительности, анафилактических или анафилактоидных реакций);
— отек преимущественно лица и горла (признаки отека Квинке);
— тревожные мысли и настроение (признаки психических расстройств);
— ухудшение памяти;
— судорожные приступы;
— тревожность;
— скованность мышц шеи, лихорадка, тошнота, рвота, головная боль (признаки асептического менингита);
— внезапная и сильная головная боль, тошнота, головокружение, онемение, неспособность к речи или ее затруднения, слабость или паралич конечностей/лица (признаки нарушения мозгового кровообращения);
— проблемы со слухом;
— головная боль, головокружение (признаки высокого артериального давления, артериальной гипертензии);
— сыпь, лилово-красные пятна, озноб, зуд (признаки васкулита);
— внезапное затруднение дыхания и ощущение стеснения в груди, сопровождающееся хрипами или кашлем (признаки астмы или пневмонии при наличии лихорадки);
— кровавая рвота и/или черный кал или кал с кровью (признаки желудочно-кишечного кровоизлияния); -диарея с кровью;
— боль в желудке, тошнота (признаки язвы, кровотечения или перфорации ЖКТ);
— диарея, боли в области живота, лихорадка, тошнота, рвота (признаки колита, включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона);
— сильная боль в верхней части желудка (признак панкреатита);
— пожелтение кожи или белков глаз, тошнота, потеря аппетита, темная моча (признаки гепатита/печеночной недостаточности);
— простудные симптомы, чувство усталости, боль в мышцах, повышение уровня ферментов печени (признаки заболеваний печени, включая фульминантный или некротический гепатит, печеночную недостаточность);
— волдыри (признак буллезного дерматита);
— красная или лиловая кожа (возможные признаки воспаления кровеносных сосудов), кожная сыпь с волдырями, волдыри на губах, глазах, слизистой рта, воспаление кожи, сопровождающееся отслаиванием или шелушением (признаки полиморфной эритемы или, при наличии лихорадки, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза);
— кожная сыпь с отслаиванием или шелушением (признаки эксфолиативного дерматита);
— повышенная чувствительность кожи к солнечному свету (признак реакции фоточувствительности);
— очаги лиловой кожи (признак пурпуры или пурпуры Шенлейна-Геноха, если это вызвано аллергией);
— отеки, чувство слабости, аномальное мочеиспускание (признаки острой почечной недостаточности);
— переизбыток белка в моче;
— отек лица или живота, высокое артериальное давление (признаки нефротического синдрома);
— повышенный или пониженный диурез, сонливость, спутанность сознания, тошнота (признаки тубулоинтерстициального нефрита);
— сильное снижение диуреза (признак почечного папиллярного некроза);
— общая отечность;
— одновременное возникновение боли в груди и аллергических реакций (признаки синдрома Коуниса).
Также зарегистрированы следующие нежелательные реакции:
Часто (могут возникать менее чем у 1 человека из 10):
— головная боль, головокружение, вертиго, тошнота, рвота, диарея, несварение желудка (признаки диспепсии), боль в животе, метеоризм, потеря аппетита, нарушение функции печени по результатам анализов (например, повышение уровня трансаминазы), кожная сыпь.
Нечасто (могут возникать менее чем у 1 человека из 100):
— сердцебиение, боль в груди.
Редко (могут возникать менее чем у 1 человека из 1000):
— сонливость, боль в желудке (признак гастрита), нарушения функции печени, кожная сыпь и зуд (признаки крапивницы).
Очень редко (могут возникать менее чем у 1 человека из 10000):
— снижение количества эритроцитов (анемия), лейкоцитов (лейкопения), дезориентация, депрессия, проблемы со сном (бессонница), ночные кошмары, раздражительность, покалывание или одеревенение рук и ног (признаки парестезии), дрожь (тремор), нарушения вкуса (дисгевзия), нарушения зрения* (например, расфокусирование зрения, диплопия), шум в ушах (признак тиннита), запор, боль во рту (признак стоматита), отечный, красный и болезненный язык (признаки глоссита), нарушения функции пищевода (признак эзофагальных расстройств), спазмы в эпигастральной области, особенно после еды (признак образования интестинальной диафрагмоподобной стриктуры), зуд, красная сыпь и жжение на коже (признаки экземы), потеря волос (признак алопеции), зуд, кровь в моче.
*Если симптомы нарушения зрения возникают во время приема препарата ДИКЛОФЕНАК, сообщите о них врачу, поскольку может потребоваться офтальмологическое обследование для исключения других причин.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить препарат в недоступном и невидном для детей месте.
Срок годности: 3 года. Не применяйте данный препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке. Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать (уничтожать) препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Препарат ДИКЛОФЕНАК содержит. Каждая таблетка содержит 25 или 50 мг диклофенака (в виде диклофенака натрия).
Вспомогательными веществами являются:
ядро: кукурузный крахмал, лактоза моногидрат, тальк, магния стеарат.
оболочка: целлюлозы ацетат фталат, тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль, этилацетат, хинолиновый желтый (Е 104) (дозировка 25 мг), апельсиновый желтый (Е 110) (дозировка 50 мг).
Форма выпуска и описание. Таблетки, покрытые оболочкой.
Таблетки 25 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с тиснением — «DICLO 25», и гладкие с другой стороны.
Таблетки 50 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой оранжевого цвета, гладкие с обеих сторон.
Упаковка.
25 мг, таблетки, покрытые оболочкой: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке. По 30 таблеток в полимерные банки для упаковки лекарственных препаратов. Уплотнительное средство — вата медицинская. Каждую банку вместе с листком-вкладышем помещают во вторичную упаковку из картона коробочного (пачку).
50 мг. таблетки, покрытые оболочкой: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке. По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке. По 20 таблеток в полимерные банки для упаковки лекарственных препаратов. Уплотнительное средство — вата медицинская. Каждую банку вместе с листком-вкладышем помещают во вторичную упаковку из картона коробочного (пачку).
По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель:
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЛЭНД» (СП ООО «ФАРМЛЭНД»)
Республика Беларусь, 222603, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124, к. 3
Тел./факс: +375 (17) 373-31-90, тел.: +375 (1770) 5-93-59
E-mail: mail@pharmland.by
Торговое название
Дикловит®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Одна капсула содержит
Гранулят
активное вещество-диклофенак натрия 50 мг,
вспомогательные вещества: повидон, кислота метакриловая – этилакрилата сополимер (1:1) 30% дисперсия1, триэтилцитрат, тальк,
Порошок
активные вещества: тиамина гидрохлорид 50 мг, пиридоксина гидрохлорид 50 мг, цианокобаламин (с 20 % избытком) 0.25 (0.30) мг,
вспомогательное вещество — повидон.
Состав оболочки капсулы
Корпус: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), желатин
Крышечка: титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), желатин
1 18.67 мг суспензии соответствует 5.60 мг сухого вещества
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером 1, с корпусом цвета слоновой кости и крышечкой цвета шведский оранжевый. Содержимое капсулы — смесь порошка розового цвета и гранулята белого цвета, с запахом витамина B1.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак в комбинации с другими препаратами
Код АТХ M01AB55
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме Дикловита внутрь диклофенак быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Диклофенак подвергается метаболизму в печени при «первом» прохождении, в системный кровоток поступает около 50% принятого внутрь препарата. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы превосходит 99%. Препарат хорошо проникает в ткани и, что особенно важно, в синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, чем в плазме, но достигает более высоких значений.
Период полувыведения диклофенака из плазмы составляет около 2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. С мочой выводится около 60% дозы в виде метаболитов и менее 1% в неизмененном виде, около 30% препарата выводится с калом. Возраст, а также состояние функции почек и печени не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры диклофенака.
Витамины, входящие в состав Дикловита, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме. Тиамин и пиридоксин всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника, метаболизируются в печени и выводятся почками (около 8-10% — в неизмененном виде). Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник. Всасывание цианокобаламина зависит в большой степени от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином. После метаболизма в печени цианокобаламин выводится в основном с желчью, степень выведения почками вариабельна — от 6 до 30%.
Фармакодинамика
Диклофенак натрия обусловливает анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие Дикловита. Механизм действия диклофенака связан с угнетением синтеза простагландинов.
Тиамин (витамин В1) в организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин В1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.
Пиридоксин (витамин В6) необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование и др.). Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях. Участвует в биосинтезе многих нейромедиаторов — таких как допамин, серотонин, норадреналин, адреналин, гистамин и ГАМК.
Цианокобаламин (витамин В12) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций,
обеспечивающих жизнедеятельность организма — в переносе метильных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов. Оказывает благоприятное влияние на процессы в нервной системе (синтез нуклеиновых кислот и липидный состав цереброзидов и фосфолипидов). Коферментные формы цианокобаламина — метилкобаламин и аденозилкобаламин необходимы для репликации и роста клеток.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний:
— хронический полиартрит
— анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева)
— артроз
— спондилоартрит
— острый подагрический артрит
— неврит и невралгия, такие как цервикальный синдром, люмбаго, ишиалгии
Способ применения и дозы
Капсулы следует принимать во время еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Обычно назначают по 1 капсуле 1-3 раза в сутки.
Взрослым Дикловит назначают по 1 капсуле — в начале лечения 2-3 раза в сутки, в качестве поддерживающей дозы — 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 капсулы.
Продолжительность курса лечения, в зависимости от нозологии и тяжести заболевания, устанавливается врачом.
Пациенты пожилого возраста. Хотя фармакокинетика диклофенака не зависит от возраста, пациентам пожилого возраста дозу следует подбирать с осторожностью.
Побочные действия
В следующий список нежелательных эффектов включены эффекты, о которых сообщалось в связи с применением (как краткосрочным, так и долгосрочным) препарата Дикловит или других лекарственных форм диклофенака:
Побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); иногда (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000)
Класс по поражению органов и систем органов
Частота
Побочные явления
Инфекционные и паразитарные заболевания
Очень редко
Сообщалось о временной связи между применением НПВП и обострением инфекционного воспалительного процесса. Возможно, это связано с механизмом действия НПВП.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко
Тромбопения
Лейкопения
Анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию)
Агранулоцитоз
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко
Реакции гиперчувствительности, реакции анафилактического типа (включая гипотензию, шок)
Очень редко
Ангионевротический отек (включая отек лица)
Нарушения психики
Очень редко
Дезориентация
Депрессия
Бессонница, ночные кошмары
Раздражительность
Психотические реакции
Нарушения со стороны нервной системы
Часто
Головная боль
Головокружение, усталость, сонливость
Очень редко
Парестезия
Нарушение памяти
Судороги
Чувство тревоги
Тремор
Асептический менингит
Нарушение вкуса
Нарушения мозгового кровообращения
Неизвестно
Длительное применение (свыше 6-12 месяцев) суточных доз витамина B6, превышающих 50 мг, может вызвать периферическую сенсорную нейропатию.
Нарушения со стороны органа зрения
Иногда
Нарушения зрения (нечеткость зрения, двоение в глазах)
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия
Редко
Преходящие расстройства слуха
Шум в ушах
Нарушения со стороны сердца
Очень редко
Учащенное сердцебиение
Боль в грудной клетке
Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
Нарушения со стороны сосудов
Очень редко
Артериальная гипертензия
Васкулит
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко
Астма (включая одышку)
Очень редко
Пневмония
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто
Тошнота, рвота, диарея
Слабое кровотечение
Часто
Диспепсия
Боль в животе
Метеоризм
Анорексия
Редко
Гастрит, кровавая рвота, желудочно-кишечное кровотечение, геморрагическая диарея, мелена, желудочно-кишечные язвы (с кровотечением/перфорацией или без таковых)
Очень редко
Колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона)
Запор
Стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит
Поражения пищевода
Диафрагмальные стриктуры кишечника (при использовании пероральных лекарственных форм диклофенака)
Панкреатит
Неизвестно
Ишемический колит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто
Нарушения функции печени (повышение сывороточных уровней трансаминаз)
Иногда
Гепатит, желтуха, поражение печени
Очень редко
Молниеносный гепатит
Некроз печени
Печеночная недостаточность
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто
Сыпь, зуд
Иногда
Крапивница
Очень редко
Буллезная сыпь
Экзема, эритема
Многоформная эритема
Синдром Стивенса-Джонсона
Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
Эксфолиативный дерматит
Алопеция
Реакция фотосенсибилизации
Пурпура, аллергическая пурпура
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко
Острая печеночная недостаточность
Гематурия
Протеинурия
Нефротический синдром
Интерстициальный нефрит
Некроз почечных сосочков
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Редко
Отек
В соответствующих ситуациях, пациентам следует рекомендовать прекратить прием капсул Дикловит и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае появления любого из следующих симптомов потенциально серьезных побочных эффектов:
жалобы на проблемы с желудком, изжога или боль в животе
кровавая рвота, черный цвет стула, кровь в моче
кожные реакции, такие как сыпь или зуд
затрудненное дыхание, нехватка дыхания, отек лица или других частей головы
пожелтение кожи или глаз
выраженная усталость вместе с потерей аппетита
постоянная боль в горле, язвы в ротовой полости, истощение или жар
носовое кровотечение, кожное кровотечение
отек лица, ног или ступней
снижение количества мочи на фоне выраженной усталости
тяжелая головная боль или скованность мышц шеи
боль в грудной клетке
помутнение сознания
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим нестероидным противовоспалительным препаратам)
— язва желудка и двенадцатиперстной кишки
— анамнестические данные о кровотечении, перфорации желудочно-кишечного тракта, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)- внутричерепные кровотечения
— болезнь Крона
— язвенный колит
— анамнестические данные о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
— тяжелая сердечная недостаточность
— ишемическая болезнь сердца
— порфирия
— нарушение гемостаза (в том числе гемофилия), геморрагический диатез
— нарушения кроветворения
— острое тяжелое кровотечение
— тяжелая печеночная недостаточность
— тяжелая почечная недостаточность
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение Дикловита с дигоксином и препаратами лития может привести к повышению их концентрации в плазме. Рекомендован мониторинг, и при необходимости, коррекция дозы.
При одновременном применении Дикловита с калийсберегающими диуретиками возможно повышение уровня калия в крови.
Дикловит может уменьшить диуретический эффект «петлевых» диуретиков, а также снизить гипотензивное действие антигипертензивных средств. Уменьшает эффект снотворных препаратов.
Сочетание Дикловита с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, а также с глюкокортикоидами может повысить риск возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, в частности, кровотечений.
Дикловит может способствовать повышению токсичности метотрексата, а также повышению нефротоксичности циклоспорина.
В некоторых случаях одновременного применения Дикловита и антикоагулянтов повышается риск возникновения кровотечений. Дикловит повышает эффективность антиагрегантов. Прием диклофенака с зидовудином повышает риск развития гематологической токсичности.
Имеются сообщения о развитии, как гипогликемии, так и гипергликемии у больных, принимавших пероральные антидиабетические препараты одновременно с Дикловитом. По этой причине рекомендуется во время терапии контролировать уровень глюкозы в крови. Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака примерно на 30% и 60% соответственно. Препараты следует принимать с интервалом в несколько часов. Препараты, которые стимулируют ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и другие, теоретически способны уменьшать концентрацию диклофенака в плазме. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.
При одновременном применении Дикловита и ацетилсалициловой кислоты возможно снижение концентрации диклофенака в крови.
Дикловит снижает противопаркинсоническую эффективность леводопы.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.
Этанол резко снижает всасывание тиамина (уровень в крови может снизиться на 30%). Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина. Применение колхицина и бигуанидов снижает всасывание цианокобаламина.
Действие тиамина инактивируется 5- фторурацилом, поскольку последний конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина в тиамин-пирофосфат.
Антациды снижают всасывание тиамина. Петлевые диуретики, например, фуросемид, тормозящие канальцевую реабсорбцию, при длительной терапии могут вызвать повышение экскреции тиамина и, таким образом, уменьшить уровень тиамина.
Одновременный прием с антагонистами пиридоксина (например, изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), пероральными контрацептивами может повышать потребность в витамине В6.
Особые указания
Возникновение побочных эффектов может быть снижено путем применения минимально эффективной дозы в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля симптома.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (полипы носовой полости), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно, если они связаны с симптомами, подобными аллергическому риниту), так как у них риск развития реакций на НПВП, включая обострения астмы (так называемая астма с непереносимостью анальгетиков), отек Квинке и крапивницу, выше, чем у других пациентов. По этой причине, к лечению таких пациентов следует подходить с особой осторожностью (готовность к оказанию экстренной медицинской помощи). Это относится также к пациентам, имеющим аллергию на другие вещества, которая может выражаться, в том числе, в виде кожных реакций, зуда или крапивницы.
Надлежащего надзора и консультации требуют пациенты с повышенным артериальным давлением в анамнезе и/или сердечной недостаточностью, поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеках.
Пациентам с недостаточно контролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, существующей ишемической болезнью сердца, периферическими артериальными сосудистыми болезнями и/или цереброваскулярными болезнями лечение диклофенаком назначается после тщательного рассмотрения. Подобные факторы следует учитывать перед началом приема препарата, если пациент склонен к сердечно-сосудистым заболеваниям (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Препарат не применяют при стенокардии. Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование диклофенака, особенно в больших дозах (150 мг в сутки) и в течение длительного периода может сопровождаться незначительным повышением риска артериальных тромботических осложнений (инфаркт миокарда или инсульт).
Осторожность необходима также при лечении Дикловитом больных с системными заболеваниями соединительной ткани, анемией, алкоголизмом и после обширных хирургических вмешательств.
Осторожность необходимо соблюдать у больных, склонных к кровотечениям (нарушения свертываемости, тромбоцитопения).
Пациентам пожилого возраста Дикловит следует назначать в уменьшенных дозах.
При длительном лечении Дикловитом рекомендуется контролировать показатели периферической крови, функцию печени и почек, проводить исследование кала на наличие крови.
Пациенты с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или диспептическими симптомами в анамнезе и пациенты с заболеваниями печени, почек, сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией нуждаются в тщательном медицинском контроле.
Для всех НПВП характерны желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации (которые могут иметь летальный исход) и могли отмечаться в период лечения, на фоне предупредительных симптомов или в случае их отсутствия, или у пациентов с серьёзными желудочно-кишечными явлениями в анамнезе. В целом такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, которые принимают диклофенак, развиваются эти осложнения, препарат нужно отменить.
В связи с применением НПВП, включая диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых, даже с летальным исходом кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Следует отменить препарат при первых проявлениях кожной сыпи и язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.
Диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
При введении витамина В12 клиническая картина, а также лабораторные анализы при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии могут терять свою специфичность.
Прием алкоголя и черного чая снижает абсорбцию тиамина. Употребление напитков, содержащих сульфиты (например, вино) повышает деградацию тиамина.
Пациентам с новообразованиями, за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12, не следует применять препарат.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время применения Дикловита возможно снижение скорости реакции, что следует иметь в виду при управлении транспортом и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы
Диклофенак
Не существует типичной клинической картины передозировки диклофенаком. Передозировка может вызывать такие симптомы, как рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, шум в ушах и судороги. В случае серьезного отравления возможны такие реакции, как острая почечная недостаточность, поражение печени, угнетение дыхания и цианоз.
Витамин B1
Тиамин имеет широкий терапевтический диапазон. Очень высокие дозы тиамина (более 1 грамма) оказывают блокирующий эффект на ганглии и, аналогично кураре, подавляют проведение нервных импульсов.
Витамин B6
Токсический потенциал витамина B6 можно считать очень низким. Однако длительное применение (более 6-12 месяцев) витамина B6 в дозах, превышающих 50 мг/сут, может вызывать периферическую сенсорную нейропатию. Непрерывный прием витамина B6 в дозах свыше 1 г/сут в течение периода, превышающего 2 месяца, может приводить к нейротоксическим эффектам.
После приема витамина B6 в дозах свыше 2 г/сут сообщалось о случаях нейропатии с атаксией и нарушениями чувствительности, церебральными судорогами на фоне изменений ЭЭГ, а также об очень редких случаях гипохромной анемии и себорейного дерматита.
Витамин B12
После парентерального введения высоких доз витамина B12 (в редких случаях также после перорального введения) сообщалось об аллергических реакциях, экзематозных изменениях кожного покрова и доброкачественной форме угревой сыпи.
Лечение: симптоматическое и контроль жизненно важных функций, промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ ПЭ / ПВДХ и фольги алюминиевой.
По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
30 месяцев
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«G.L. PHARMА GMBH.», INDUSTRIESTRASSE 1, A-8502 LANNACH, АВСТРИЯ
ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
OOO «ВАЛЕАНТ», РОССИЯ
НАИМЕНОВАНИЕ, АДРЕС И КОНТАКТНЫЕ ДАННЫЕ (ТЕЛЕФОН, ФАКС, ЭЛЕКТРОННАЯ ПОЧТА) ОРГАНИЗАЦИИ НА ТЕРРИТОРИИ РЕСПУБЛИКИ КАЗАХСТАН, ПРИНИМАЮЩЕЙ ПРЕТЕНЗИИ (ПРЕДЛОЖЕНИЯ) ПО КАЧЕСТВУ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ОТ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ И ОТВЕТСТВЕННОЙ ЗА ПОСТРЕГИСТРАЦИОННОЕ НАБЛЮДЕНИЕ ЗА БЕЗОПАСНОСТЬЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА
ТOO «ВАЛЕАНТ»
КАЗАХСТАН, 050059, Г. АЛМАТЫ,
ПРОСПЕКТ АЛЬ-ФАРАБИ, БИЗНЕС-ЦЕНТР «НУРЛЫ-ТАУ» БЛОК 4Б, ОФИС 1104
ТЕЛЕФОН +7 727 3111 516, + 7 727 329 0045, ФАКС +7 727 3 111 517
ЭЛЕКТРОННАЯ ПОЧТА: ОFFICE.KZ@VALEANT.COM