Полагают, что алюминий- и магнийсодержащие антациды вызывают небольшое уменьшение абсорбции дигоксина.
При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с неомицином, канамицином, паромомицином) уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови, по-видимому, вследствие нарушения его абсорбции из ЖКТ.
При одновременном применении дигоксина с антибиотиками группы макролидов (азитромицином, кларитромицином, эритромицином или рокситромицином) возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами существует риск развития аддитивной брадикардии. Имеются сообщения о повышении биодоступности дигоксина под влиянием талинолола и карведилола.
ГКС вызывают повышение выведения калия и натрия из организма, задержку воды, что приводит к возрастанию риска развития гликозидной интоксикации при одновременном применении с дигоксином.
При одновременном применении с диуретиками, инсулином, препаратами кальция, симпатомиметиками усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками имеется некоторый риск развития гликозидной интоксикации.
Полагают, что вследствие повреждения эпителия кишечника под влиянием цитотоксических средств возможно ухудшение абсорбции дигоксина из ЖКТ.
При одновременном применении с алкалоидами раувольфии (в т.ч. с резерпином) имеется риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий).
При одновременном применении амилорид вызывает небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме крови, что в большей степени может проявляться у пациентов с нарушениями функции почек. Под влиянием амилорида возможно некоторое уменьшение положительного инотропного действия дигоксина (клиническое значение не установлено).
При одновременном применении с амиодароном значительно увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и вследствие этого развивается гликозидная интоксикация.
При одновременном применении с амфотерицином B усиливается выведения калия из организма и возрастает риск развития тяжелой гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с аторвастатином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, диклофенаком, индометацином, ибупрофеном, лорноксикамом возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови, что может быть обусловлено некоторым нарушением функции почек под влиянием НПВС.
При одновременном применении с верапамилом повышается концентрация дигоксина в плазме крови, риск развития гликозидной интоксикации, описаны случаи летального исхода.
При одновременном применении с гидроксихлорохином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с экстрактом зверобоя уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови на 1/3-1/4.
При одновременном применении с итраконазолом возможно развитие гликозидной интоксикации, что связано с повышением концентрации дигоксина в плазме крови, по-видимому, вследствие уменьшения его клиренса; предполагается также, что итраконазол ингибирует активность P-гликопротеина, при участии которого осуществляется транспорт дигоксина из клеток почечных канальцев в мочу. Итраконазол может уменьшать положительное инотропное действие дигоксина.
При одновременном применении карбеноксолона повышается АД, происходит задержка жидкости в организме, уменьшается концентрация калия в сыворотке.
При приеме с интервалом 1.5 ч колестирамин не оказывает существенного влияния на концентрацию дигоксина в плазме крови. Уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови возможно при длительном совместном применении с колестирамином.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно небольшое кратковременное снижение эффективности лития карбоната. Описан случай развития тяжелой брадикардии.
При одновременном применении с метилдопой описаны случаи развития брадикардии у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.
Полагают, что при одновременном применении с морацизином возможно значительное увеличение интервала QT, что может привести к AV-блокаде.
При одновременном применении с нефазодоном возможно небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с нифедипином возможно некоторое повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Риск развития нежелательных эффектов, по-видимому, возрастает у пациентов с почечной недостаточностью или в случае предшествующей передозировки дигоксина.
Полагают, что при одновременном применении с омепразолом возможно небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с пеницилламином уменьшается концентрация дигоксина.
При одновременном применении с празозином быстро и заметно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с пропафеноном значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с рабепразолом возможно уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.
Имеются сообщения об уменьшении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении с рифампицином.
При одновременном применении с сальбутамолом незначительно уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови.
Одновременный прием бета-адреномиметиков может вызывать гипокалиемию, что повышает риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении суксаметония хлорида, панкурония хлорида возможно развитие тяжелых нарушений сердечного ритма.
При одновременном применении с сульфасалазином возможно уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с телмисартаном возможно повышение концентрации телмисартана в плазме крови.
При одновременном применении с топираматом возможно небольшое уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с триметопримом, ко-тримоксазолом возможно некоторое повышение концентрации дигоксина в плазме крови, особенно у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с фенитоином уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови. Имеется сообщение о развитии брадикардии и остановке сердца при в/в введении фенитоина у пациента с нарушениями сердечного ритма, обусловленными гликозидной интоксикацией.
При одновременном применении с флекаинидом возможно умеренное повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином имеется сообщение о повышении концентрации дигоксина в плазме крови у пациентов с сердечной недостаточностью.
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с циметидином возможно как повышение, так и уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с хинидином повышается концентрация дигоксина в плазме крови в 2 раза и возрастает риск развития гликозидной интоксикации. Это обусловлено тем, что хинидин уменьшает почечный и внепочечный клиренс дигоксина, вытесняет дигоксин из мест связывания с белками плазмы, значительно изменяет его объем распределения. Полагают, что небольшую роль играет изменение скорости и степени абсорбции дигоксина из кишечника.
Дигоксин может вызвать некоторое уменьшение почечного клиренса хинидина.
При одновременном применении с хинином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови, по-видимому, вследствие изменений метаболизма дигоксина или его экскреции с желчью.
Дигоксин 1мл (0,25мг/мл)
МНН: Дигоксин
Производитель: Опытный завод ГНЦЛС ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Digoxin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013040
Информация о регистрации в РК:
22.10.2018 — 22.10.2023
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Дигоксин
Международное непатентованное название
Дигоксин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,25 мг/мл, 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество — дигоксин 0,25 мг,
вспомогательные вещества: глицерин, спирт этиловый 96%, натрия дигидрофосфат безводный, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Дигиталисные гликозиды. Дигоксин.
Код АТХ С01АА05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Дигоксин связывается с белками плазмы крови на 20-40 %, соотношение концентрации дигоксина в сыворотке крови и миокарде составляет 1:67. Препарат в неизмененном виде (80-85%) выводится почками (путем фильтрации и секреции), оставшееся количество подвергается биотрансформации в печени и выводится в виде неактивных метаболитов с калом. У детей до 12 лет дигоксин практически не подвергается биотрансформации. Период полувыведения дигоксина составляет 30-40 часов и зависит от состояния здоровья и возраста пациента (при повышении соотношения массы соединительной ткани к массе тела период полувыведения препарата удлиняется). При нарушении фильтрационной и секреторной функции почек применение дигоксина опасно из-за кумуляции препарата (период полувыведения составляет 6-8 суток). Снижение клиренса эндогенного креатинина до 50 мл/мин требует снижения поддерживающей дозы препарата на 1/3-1/2. Чувствительность у детей до 10-12 лет к сердечным гликозидам и в частности к дигоксину снижена, что требует назначения более высоких доз препарата по сравнению с дозами, назначаемыми подросткам и взрослым для достижения терапевтического эффекта.
Фармакодинамика
Дигоксин – сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой. Основными фармакодинамическими эффектами дигоксина являются положительный инотропный, отрицательные дромотропный и хронотропный эффекты. Сердечные гликозиды усиливают систолические сокращения сердца, удлиняют диастолу, замедляют ритм сердца, снижают возбудимость проводящей системы сердца. Усиление сокращения миокарда в значительной мере улучшает кровообращение. Механизм действия дигоксина на сердце связан с угнетением активности Na-K-АТФазы, повышением уровня катехоламинов в миокарде, торможением активности фосфодиэстеразы, повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в кардиомиоцитах.
Показания к применению
— застойная сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений), суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия
Способ применения и дозы
Дигоксин вводят внутривенно.
Взрослым вводят в дозе 0,25-0,5 мг (1-2 мл 0,025 % раствора). Вводят медленно в 10 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. В первые дни лечения вводят 1-2 раза в день, в следующие – 1 раз в сутки на протяжении 4-5 дней, после чего переходят на прием per os в поддерживающих дозах. Для капельного введения 1-2 мл 0,025% раствора разводят в 100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (вводят в вену со скоростью 20-40 капель в минуту).
Дозы насыщения дигоксином у детей: недоношенным новорожденным 0,02-0,03 мг/кг; доношенным новорожденным 0,03-0,04 мг/кг; от 1 мес до 2 лет 0,04-0,06 мг/кг; от 2 до 10 лет 0,03-0,04 мг/кг; старше 10 лет 0,03 мг/кг.
Из-за возможности увеличения периода полувыведения препарата у больных пожилого возраста и развития кумулятивного эффекта, пациентам старших возрастных групп рекомендуется определять клиренс креатинина. При снижении клиренса креатинина до 50 мл/мин необходимо уменьшить поддерживающую дозу дигоксина на 30-50%.
Побочные действия
Побочные эффекты дигоксина связаны в основном с его передозировкой или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. Наблюдаются:
-
нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков)
-
анорексия, тошнота, рвота, диарея
-
нарушение висцерального кровообращения, ишемия и некроз кишечника
-
эозинофилия, тромбоцитопения
-
головная боль, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия, головокружение, повышенная усталость, слабость, острый психоз
-
нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет)
-
гинекомастия
-
кожная сыпь, гиперемия кожи и крапивница
Редко
— психозы
Противопоказания
— повышенная чувствительность к препарату
— значительные органические изменения сердца и сосудов, острые воспалительные и дистрофические изменения миокарда с нарушением сердечного ритма, эндокардиты, синдром Адамс-Стокса-Морганьи, гликозидная интоксикация, желудочковая тахикардия, AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, WPW синдром, острый инфаркт миокарда, наличие дополнительных атриовентрикулярных путей, гипертрофический субаортальный стеноз, нестабильная стенокардия, тампонада сердца, фибрилляция желудочков
— период беременности и лактации
— шок
— больные находящиеся на программном диализе (за 7 дней с диализатом выводится 2% от введенной дозы препарата)
Лекарственные взаимодействия
Средства, вызывающие гипокалиемию, могут увеличить чувствительность к дигоксину (некоторые диуретики, соли лития, глюкокортикостероиды).
Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут возрастать при одновременном применении таких препаратов: амиодарон, празозин, пропафенон, хинидин, спиронолактон, тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индометацин, хинин, триметоприм, итраконазол, альпразолам, верапамил, фелодипин, нифедипин.
Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут снижаться при одновременном применении таких препаратов как антациды, каолин-пектин, некоторые слабительные препараты, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пенициламин, метоклопрамид, адреналин, сальбутамол.
Адреномиметические средства. Одновременное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных β-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может вызвать возникновение аритмии сердца.
Аминазин и другие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.
Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.
Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии в результате длительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.
Диуретические средства. При сочетании диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберигающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.
Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.
Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии) усиливаются.
Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.
Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.
Производные ксантина. Препараты кофеина или теофиллина иногда вызывают возникновение аритмии сердца.
Натрия аденозинотрифосфат. Не следует назначать натрия аденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.
Уголь активированный. В связи с уменьшением усвоения в пищеварительном тракте действие сердечных гликозидов часто ослабляется.
Эргокальциферол. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.
Наркотические аналгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию.
Напроксен. У здоровых людей сочетание сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.
Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.
При введении Дигоксина с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, кислотой фолиевой, метилурацилом, метионином, унитиолом, фосфаденом, инозином усиливается его положительный инотропный эффект.
Особые указания
При лечении дигоксином больной должен находиться под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней.
Подбирать дозы необходимо особенно тщательно для пожилых и/или ослабленных пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, имплантированным кардиостимулятором, поскольку в них токсические эффекты могут проявляться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами.
Риск возникновения дигиталисной интоксикации повышен у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гиперкальциемией, гипернатриемией, гипотиреозом, «легочным» сердцем. Таким больным нужно избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах.
Препарат противопоказан для применения при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, но нужно с осторожностью применять при сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности.
С осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями щитовидной железы. При сниженной функции щитовидной железы начальную и поддерживающую дозы дигоксина нужно уменьшить. При гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксину, вследствие чего дозы препарата могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза надо уменьшить дозы дигоксина при переведении тиреотоксикоза в контролируемое состояние.
Пациентам с синдромом короткой кишки или с синдромом мальабсорбции вследствие нарушения всасывания дигоксина могут понадобиться более высокие дозы препарата.
В период лечения дигоксином нужно регулярно проводить контроль ЭКГ и концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови. Нужна коррекция электролитного баланса, поскольку гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность гликозидов наперстянки.
С особой осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста. Учитывая то, что у пожилых пациентов удлиняется период полувыведения, существует повышенный риск возникновения побочных эффектов и вероятность передозировки.
В случае необходимости применения строфантина последний назначают не раньше 24 часов после отмены дигоксина.
Больным, находящимся на программном гемодиализе, применение Дигоксина противопоказано (за 7 дней с диализатом выводится 2 % от введенной дозы препарата).
Во время лечения нужно ограничить употребление тяжелой пищи и продуктов, содержащих пектины.
Передозировка
Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;
со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея;
со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение; редко – нарушение восприятия цветов, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия; очень редко – спутанность сознания, синкопальные состояния.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, холестипола или холестирамина. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 мEq/л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначают раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как дезинтоксикационное средство назначают также унитиол, этилендиаминтетраацетат. Терапия симптоматическая.
При развитии гипокалиемии в случае отсутствия полной блокады сердца нужно вводить препараты калия. При полной блокаде сердца проводят электрокардиостимуляцию. При аритмиях применяют лидокаин, прокаинамид, фенитоин.
При передозировке дигоксина, угрожающей для жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, которые связывают дигоксин (Digoxin immun Fab, Digitalis-Antidote BM); 40 мг антидота связывают приблизительно 0,6 мг дигоксина.
Диализ и обменное переливание крови при отравлении гликозидами наперстянки малоэффективны.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата помещают в ампулы из стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона. При наличии на ампуле кольца излома или точки излома скарификатор или диск режущий керамический в пачку не вкладываются.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”.
Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Адрес: ООО “Опытный завод “ГНЦЛС”.
Украина, г. Харьков, ул. Воробьева, 8.
Телефон: 752-30-17
Факс: 752-30-17
Электронный адрес: phoenix@gncls.com
Доверенное лицо на территории Республики Казахстан
Адрес: ТОО «КФК Медсервис Плюс»
050004, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Маметовой, 54
Телефон/факс: (727) 279 98 21
Электронный адрес: pharmanadzor@medservice.kz
| 607183381477976788_ru.doc | 66 кб |
| 033611281477977946_kz.doc | 83.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Дигоксин р-р — Мосхимфармпрепараты — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N001170/01
Торговое наименование препарата
Дигоксин
Международное непатентованное наименование
Дигоксин
Лекарственная форма
аствор для внутривенного введения
Состав
Дигоксин — 0,25 г; Вспомогательные вещества: глицерин — 150 г; спирт этиловый 95% — 350 мл; натрия фосфат (двузамещенный) — 11,86 г; кислота лимонная — 4,1 г; вода для инъекций — до 1 л.
Описание
Бесцветная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Кардиотоническое средство, сердечный гликозид
Код АТХ
C01AA05
Фармакодинамика:
Дигоксин повышает сократимость миокарда, снижает число сердечных сокращений, удлиняет диастолу, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость (за счет удлинения рефрактерного периода AV узла). У больных с хронической сердечной недостаточностью препарат уменьшает клинические проявления сердечной недостаточности.
Фармакокинетика:
При введении в вену действие наступает в течение 20-30 минут и достигает максимума через 3 часа. Терапевтическая концентрация в плазме крови индивидуальна и составляет 0,5 — 2мг/мл. Дигоксин связывается с белками крови в пределах 20-25%, свободная фракция проникает в ткани, в первую очередь в сердечную мышцу. Концентрация дигоксина в сердечной мышце больше, чем в плазме крови. Так как большая часть лекарственного средства находится в тканях, а не в несвязанном виде в системе кровообращения, при гемодиализе дигоксин плохо диализируется (3% в течение 5 часов). Дигоксин выделяется с грудным молоком. Дигоксин выводится через почки, в основном в неизмененном виде. Выведение зависит от скорости гломерулярной фильтрации.
Показания:
Дигоксин рекомендуется для лечения хронической сердечной недостаточности, суправентрикулярных тахиаритмий.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к дигоксину и другим препаратам наперстянки;
— гликозидная интоксикация;
— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (особенно при сопутствующей фибрилляции предсердий);
— атриовентрикулярная блокада II степени;
— фибрилляция желудочков и гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (за исключением случаев тяжелой сердечной недостаточности).
Способ применения и дозы:
Устанавливают индивидуально.
При умеренно быстрой дигитализации при внутривенном введении назначают в суточной дозе 750 мкг (в 3 введения). Затем переводят пациента на поддерживающую терапию: при внутривенном введении 125-250 мкг в сутки. При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят внутривенно струйно 1-4 мл 0,025 % раствора Дигоксина (0,25 -1 мг) в 10-20 мл 20 % раствора глюкозы. Для внутривенного капельного введения ту же дозу Дигоксина разводят в 100 -200 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида.
|
Дети: |
Доза насыщения мк/кг |
Поддерживающая доза в сутки, часть от дозы насыщения |
|
Новорожденные: |
||
|
Недоношенные |
0,04-0,05 |
1/6-1/7 |
|
Доношенные |
0,05-0,07 |
1/5-1/7 |
|
До 2-х лет |
0,06-0,09 |
¼-1/5 |
|
Старше 2-х лет |
0,05-0,08 |
1/5 |
При нарушении выделительной функции почек дозу необходимо уменьшить в зависимости от клиренса креатинина:
20-50 мл/мин — 250 мкг в сутки;
10-20 мл/мин- 125-250 мкг в сутки;
Менее 10 мл/мин — до 125 мкг в сутки.
Биодоступность лекарственных форм Дигоксина, принимаемых внутрь и внутривенно, различна, вследствие чего при внутривенном введении доза должна быть примерно на 30 % меньше.
У пациентов пожилого возраста со сниженной функцией почек и небольшой массой тела применяемые дозы должны быть меньше, чем у пациентов среднего возраста. У пациентов пожилого возраста следует контролировать содержание Дигоксина в плазме крови и избегать возникновения гипокалиемии. Инъекционный раствор можно смешивать с изотоническим раствором натрия хлорида или 5,20% раствором глюкозы и его можно вводить в капельницу.
Побочные эффекты:
Обычно неблагоприятные эффекты Дигоксина являются дозозависимыми и проявляются при дозах, значительно превышающих необходимые для достижения терапевтического эффекта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: дигиталисная интоксикация может проявиться развитием различных нарушений ритма и проводимости. Обычно ранним признаком служат желудочковые экстрасистолы, которые могут переходить в бигеминию и тригеминию. Также: вентрикулярная тахикардия, трепетание желудочков, удлинение периода атриовентрикулярной проводимости, что соответствует атриовентрикулярной блокаде II и III степени.
Также может возникнуть синусовая брадикардия или синоатриальная блокада. Возможно усиление симптоматики сердечной недостаточности.
Со стороны нервной системы: головная боль, невралгия тройничного нерва, слабость, повышенная сонливость, нарушения координации, депрессия, реже делириум, острый психоз и галлюцинации.
Со стороны других органов и систем: при длительном лечении может развиваться гинекомастия. Могут возникнуть нарушения зрения. Отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Кожные высыпания типа крапивницы или скарлатинозной сыпи являются редкой реакцией на Дигоксин и могут сопровождаться выраженной эозинофилией.
Очень редко Дигоксин может вызвать тромбоцитопению.
Хроническая передозировка Дигоксина вызывает гипокалиемию (которая может быть вызвана и лечением диуретиками). Гипокалиемия повышает опасность возникновения побочных явлений. В случае острой передозировки возникает гиперкалиемия.
Передозировка:
Широта терапевтического действия препарата небольшая. Симптомы отравления развиваются постепенно и описаны в части, касающейся побочных эффектов. Наибольшая опасность — нарушения ритма сердца, которые могут вызвать смерть, в следствие мерцания желудочков или асистолии, вызванной блокадой.
Гемодиализ не является эффективным при жизнеопасном отравлении Дигоксином.
Взаимодействие:
Совместное применение с тиазидными и «петлевыми» диуретиками может вызывать уменьшение содержания калия и магния и способствовать развитию аритмии.
Гипокалиемия может возникать и при применении глюкокортикостероидов, амфотерицина или карбенонсолона. Гиперкальциемия может увеличивать токсичность Дигоксина, поэтому следует избегать внутривенного использования кальция во время применения сердечных гликозидов. Применение хинидина, амиодарона и пропафенона во время лечения Дигоксином увеличивает концентрацию Дигоксина в плазме крови. Одновременное применение антиаритмических препаратов увеличивает частоту проявления побочных эффектов.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и Дигоксина может усиливать брадикардию.
Блокаторы кальциевых каналов увеличивают концентрацию Дигоксина в плазме крови, а также эритромицин и тетрациклин.
Вследствие ускорения биотрансформации, обусловленной индукцией ферментов печени, рифампицин уменьшает содержание Дигоксина в плазме крови.
Холестирамин, холестипол, слабительные средства, содержащие магний, и антациды, содержащие алюминий, уменьшают всасывание Дигоксина.
Особые указания:
С осторожностью применять Дигоксин пациентам с острым повреждением миокарда (миокардит, острый инфаркт миокарда), с выраженной брадикардией, атриовентрикулярной блокадой I степени, синдроме слабости синусового узла, если у пациента наблюдаются приступы мерцания предсердий, изолированным митральным стенозом, гипертрофическим субаортальным стенозом, нестабильной стенокардией, тампонаде сердца.
Если сердечные гликозиды применялись в течение предшествующих двух недель, следует пересмотреть рекомендации по начальной дозировке и уменьшить ее.
Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце.
У пациентов с нарушением функции почек, а также при применении дигоксина у пациентов пожилого возраста или недоношенных детей следует уменьшить дозы и регулярно контролировать концентрации дигоксина в плазме крови.
В зависимости от состояния пациента при лечении Дигоксином следует периодически контролировать уровень электролитов в сыворотке крови и оценивать функцию почек (по концентрации креатинина в сыворотке).
Внутримышечное введение препарата болезненно и может привести к некрозу мышц, поэтому данный путь введения не рекомендуется.
Быстрое внутривенное введение может вызвать сужение сосудов и вследствие этого — повышение артериального давления и/или снижение коронарного кровотока. Поэтому препарат следует вводить медленно, особенно при сердечной недостаточности, возникшей на фоне артериальной гипертензии, и при остром инфаркте миокарда.
У пациентов с тяжелой патологией органов дыхания может быть повышена чувствительность миокарда к гликозидам наперстянки.
Лечение Дигоксином пациентов с заболеваниями щитовидной железы требует осторожности. Начальная и поддерживающая дозы дигоксина должны быть уменьшены при снижении функции щитовидной железы. При гипертиреоидизме имеется относительная резистентность к Дигоксину и доза может быть увеличена.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного введения 0,025 %.
Упаковка:
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным вкладывают в пачку из картона.
При использовании ампул с насечкой, точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 0 до +30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Московское производственное химико-фармацевтическое объединение им. Н.А. Семашко» (ОАО «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А.Семашко»), 115172, г. Москва, ул. Большие Каменщики, д. 9, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Мосхимфармпрепараты» им.Н.А.Семашко»
Купить Дигоксин р-р — Мосхимфармпрепараты в Планета Здоровья
Купить Дигоксин р-р — Мосхимфармпрепараты в ГорЗдрав
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
раствор для внутривенного введения
Дигоксин — 0,25 г; Вспомогательные вещества: глицерин — 150 г; спирт этиловый 95% — 350 мл; натрия фосфат (двузамещенный) — 11,86 г; кислота лимонная — 4,1 г; вода для инъекций — до 1 л.
Бесцветная прозрачная жидкость.
Кардиотоническое средство, сердечный гликозид
АТХ C01AA05 Дигоксин
Фармакодинамика
Дигоксин повышает сократимость миокарда, снижает число сердечных сокращений, удлиняет диастолу, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость (за счет удлинения рефрактерного периода AV узла). У больных с хронической сердечной недостаточностью препарат уменьшает клинические проявления сердечной недостаточности.
Фармакокинетика
При введении в вену действие наступает в течение 20-30 минут и достигает максимума через 3 часа. Терапевтическая концентрация в плазме крови индивидуальна и составляет 0,5 — 2мг/мл. Дигоксин связывается с белками крови в пределах 20-25%, свободная фракция проникает в ткани, в первую очередь в сердечную мышцу. Концентрация дигоксина в сердечной мышце больше, чем в плазме крови. Так как большая часть лекарственного средства находится в тканях, а не в несвязанном виде в системе кровообращения, при гемодиализе дигоксин плохо диализируется (3% в течение 5 часов). Дигоксин выделяется с грудным молоком. Дигоксин выводится через почки, в основном в неизмененном виде. Выведение зависит от скорости гломерулярной фильтрации.
Дигоксин рекомендуется для лечения хронической сердечной недостаточности, суправентрикулярных тахиаритмий.
— Повышенная чувствительность к дигоксину и другим препаратам наперстянки;
— гликозидная интоксикация;
— синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (особенно при сопутствующей фибрилляции предсердий);
— атриовентрикулярная блокада II степени;
— фибрилляция желудочков и гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (за исключением случаев тяжелой сердечной недостаточности).
Устанавливают индивидуально.
При умеренно быстрой дигитализации при внутривенном введении назначают в суточной дозе 750 мкг (в 3 введения). Затем переводят пациента на поддерживающую терапию: при внутривенном введении 125-250 мкг в сутки. При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят внутривенно струйно 1-4 мл 0,025 % раствора Дигоксина (0,25 -1 мг) в 10-20 мл 20 % раствора глюкозы. Для внутривенного капельного введения ту же дозу Дигоксина разводят в 100 -200 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида.
| Дети: | Доза насыщения мк/кг | Поддерживающая доза в сутки, часть от дозы насыщения |
| Новорожденные: | ||
| Недоношенные | 0,04-0,05 | 1/6-1/7 |
| Доношенные | 0,05-0,07 | 1/5-1/7 |
| До 2-х лет | 0,06-0,09 | ¼-1/5 |
| Старше 2-х лет | 0,05-0,08 | 1/5 |
При нарушении выделительной функции почек дозу необходимо уменьшить в зависимости от клиренса креатинина:
20-50 мл/мин — 250 мкг в сутки;
10-20 мл/мин- 125-250 мкг в сутки;
Менее 10 мл/мин — до 125 мкг в сутки.
Биодоступность лекарственных форм Дигоксина, принимаемых внутрь и внутривенно, различна, вследствие чего при внутривенном введении доза должна быть примерно на 30 % меньше.
У пациентов пожилого возраста со сниженной функцией почек и небольшой массой тела применяемые дозы должны быть меньше, чем у пациентов среднего возраста. У пациентов пожилого возраста следует контролировать содержание Дигоксина в плазме крови и избегать возникновения гипокалиемии. Инъекционный раствор можно смешивать с изотоническим раствором натрия хлорида или 5,20% раствором глюкозы и его можно вводить в капельницу.
Обычно неблагоприятные эффекты Дигоксина являются дозозависимыми и проявляются при дозах, значительно превышающих необходимые для достижения терапевтического эффекта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: дигиталисная интоксикация может проявиться развитием различных нарушений ритма и проводимости. Обычно ранним признаком служат желудочковые экстрасистолы, которые могут переходить в бигеминию и тригеминию. Также: вентрикулярная тахикардия, трепетание желудочков, удлинение периода атриовентрикулярной проводимости, что соответствует атриовентрикулярной блокаде II и III степени.
Также может возникнуть синусовая брадикардия или синоатриальная блокада. Возможно усиление симптоматики сердечной недостаточности.
Со стороны нервной системы: головная боль, невралгия тройничного нерва, слабость, повышенная сонливость, нарушения координации, депрессия, реже делириум, острый психоз и галлюцинации.
Со стороны других органов и систем: при длительном лечении может развиваться гинекомастия. Могут возникнуть нарушения зрения. Отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе. Кожные высыпания типа крапивницы или скарлатинозной сыпи являются редкой реакцией на Дигоксин и могут сопровождаться выраженной эозинофилией.
Очень редко Дигоксин может вызвать тромбоцитопению.
Хроническая передозировка Дигоксина вызывает гипокалиемию (которая может быть вызвана и лечением диуретиками). Гипокалиемия повышает опасность возникновения побочных явлений. В случае острой передозировки возникает гиперкалиемия.
Широта терапевтического действия препарата небольшая. Симптомы отравления развиваются постепенно и описаны в части, касающейся побочных эффектов. Наибольшая опасность — нарушения ритма сердца, которые могут вызвать смерть, в следствие мерцания желудочков или асистолии, вызванной блокадой.
Гемодиализ не является эффективным при жизнеопасном отравлении Дигоксином.
Совместное применение с тиазидными и «петлевыми» диуретиками может вызывать уменьшение содержания калия и магния и способствовать развитию аритмии.
Гипокалиемия может возникать и при применении глюкокортикостероидов, амфотерицина или карбенонсолона. Гиперкальциемия может увеличивать токсичность Дигоксина, поэтому следует избегать внутривенного использования кальция во время применения сердечных гликозидов. Применение хинидина, амиодарона и пропафенона во время лечения Дигоксином увеличивает концентрацию Дигоксина в плазме крови. Одновременное применение антиаритмических препаратов увеличивает частоту проявления побочных эффектов.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов и Дигоксина может усиливать брадикардию.
Блокаторы кальциевых каналов увеличивают концентрацию Дигоксина в плазме крови, а также эритромицин
и тетрациклин.
Вследствие ускорения биотрансформации, обусловленной индукцией ферментов печени, рифампицин уменьшает содержание Дигоксина в плазме крови.
Холестирамин, холестипол, слабительные средства, содержащие магний, и антациды, содержащие алюминий, уменьшают всасывание Дигоксина.
С осторожностью применять Дигоксин пациентам с острым повреждением миокарда (миокардит, острый инфаркт миокарда), с выраженной брадикардией, атриовентрикулярной блокадой I степени, синдроме слабости синусового узла, если у пациента наблюдаются приступы мерцания предсердий, изолированным митральным стенозом, гипертрофическим субаортальным стенозом, нестабильной стенокардией, тампонаде сердца.
Если сердечные гликозиды применялись в течение предшествующих двух недель, следует пересмотреть рекомендации по начальной дозировке и уменьшить ее.
Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце.
У пациентов с нарушением функции почек, а также при применении дигоксина у пациентов пожилого возраста или недоношенных детей следует уменьшить дозы и регулярно контролировать концентрации дигоксина в плазме крови.
В зависимости от состояния пациента при лечении Дигоксином следует периодически контролировать уровень электролитов в сыворотке крови и оценивать функцию почек (по концентрации креатинина в сыворотке).
Внутримышечное введение препарата болезненно и может привести к некрозу мышц, поэтому данный путь введения не рекомендуется.
Быстрое внутривенное введение может вызвать сужение сосудов и вследствие этого — повышение артериального давления и/или снижение коронарного кровотока. Поэтому препарат следует вводить медленно, особенно при сердечной недостаточности, возникшей на фоне артериальной гипертензии, и при остром инфаркте миокарда.
У пациентов с тяжелой патологией органов дыхания может быть повышена чувствительность миокарда к гликозидам наперстянки.
Лечение Дигоксином пациентов с заболеваниями щитовидной железы требует осторожности. Начальная и поддерживающая дозы дигоксина должны быть уменьшены при снижении функции щитовидной железы. При гипертиреоидизме имеется относительная резистентность к Дигоксину и доза может быть увеличена.
Раствор для внутривенного введения 0,025 %.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным вкладывают в пачку из картона.
При использовании ампул с насечкой, точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 0 до +30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
Р N001170/01
Дата регистрации
2008-12-26
Владелец регистрационного удостоверения
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ Н А СЕМАШКО ОАО
Россия
Производитель
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ Н А СЕМАШКО ОАО
Россия
Показания
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. При приеме после еды уменьшается скорость всасывания, степень всасывания не меняется. Быстро распределяется в тканях. Концентрация дигоксина в миокарде значительно выше, чем в плазме. T1/2 составляет 34-51 ч. В течение 24 ч около 27% дигоксина выделяется с мочой.
Фармакологическое действие
Сердечный гликозид, содержится в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na+-K+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению — ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Улучшает работу сердца, при этом удлиняет диастолу. Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличиваются ударный объем и минутный объем. Уменьшаются конечно-систолический объем и конечно-диастолический объем сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к уменьшению его размеров и, таким образом, снижению потребности миокарда в кислороде. Уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.
Оказывает отрицательное хронотропное действие. Урежение ЧСС в значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом и происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусового узла. Большое значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении минутного объема крови; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда левого желудочка, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение минутного объема крови).
Уменьшает скорость проведения возбуждения через AV-узел и удлиняет эффективный рефрактерный период, благодаря увеличению активности блуждающего нерва или путем прямого действия на AV-узел, или за счет симпатолитического эффекта. В средних дозах не влияет на скорость проведения и рефрактерность проводящей системы Гиса-Пуркинье.
Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.
Повышает вентиляцию легких в ответ на вызываемую гипоксией стимуляцию хеморецепторов. Способствует нормализации функции почек и повышению диуреза.
Обладает выраженной способностью к кумуляции (материальной).
В высоких дозах повышает автоматизм синусового узла, что приводит к образованию эктопических очагов возбуждения и развитию аритмии.
В субтоксических или токсических дозах отмечается положительное батмотропное действие, проявляющееся в развитии различных (в т.ч. и опасных для жизни нарушений сердечного ритма) из-за электрической нестабильности кардиомиоцитов, в которых, вследствие блокады Na+-K+-насоса, снижается концентрация внутриклеточного K+ и повышается концентрация внутриклеточного Na+ и происходит сближение потенциала покоя с пороговым.
Лекарственное взаимодействие
Полагают, что алюминий- и магнийсодержащие антациды вызывают небольшое уменьшение абсорбции дигоксина.
При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с неомицином, канамицином, паромомицином) уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови, по-видимому, вследствие нарушения его абсорбции из ЖКТ.
При одновременном применении дигоксина с антибиотиками группы макролидов (азитромицином, кларитромицином, эритромицином или рокситромицином) возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами существует риск развития аддитивной брадикардии. Имеются сообщения о повышении биодоступности дигоксина под влиянием талинолола и карведилола.
ГКС вызывают повышение выведения калия и натрия из организма, задержку воды, что приводит к возрастанию риска развития гликозидной интоксикации при одновременном применении с дигоксином.
При одновременном применении с диуретиками, инсулином, препаратами кальция, симпатомиметиками усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками имеется некоторый риск развития гликозидной интоксикации.
Полагают, что вследствие повреждения эпителия кишечника под влиянием цитотоксических средств возможно ухудшение абсорбции дигоксина из ЖКТ.
При одновременном применении с алкалоидами раувольфии (в т.ч. с резерпином) имеется риск развития выраженной брадикардии, нарушений сердечного ритма (особенно фибрилляции предсердий).
При одновременном применении амилорид вызывает небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме крови, что в большей степени может проявляться у пациентов с нарушениями функции почек. Под влиянием амилорида возможно некоторое уменьшение положительного инотропного действия дигоксина (клиническое значение не установлено).
При одновременном применении с амиодароном значительно увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и вследствие этого развивается гликозидная интоксикация.
При одновременном применении с амфотерицином B усиливается выведения калия из организма и возрастает риск развития тяжелой гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с аторвастатином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, диклофенаком, индометацином, ибупрофеном, лорноксикамом возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови, что может быть обусловлено некоторым нарушением функции почек под влиянием НПВС.
При одновременном применении с верапамилом повышается концентрация дигоксина в плазме крови, риск развития гликозидной интоксикации, описаны случаи летального исхода.
При одновременном применении с гидроксихлорохином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с дилтиаземом возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с экстрактом зверобоя уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови на 1/3-1/4.
При одновременном применении с итраконазолом возможно развитие гликозидной интоксикации, что связано с повышением концентрации дигоксина в плазме крови, по-видимому, вследствие уменьшения его клиренса; предполагается также, что итраконазол ингибирует активность P-гликопротеина, при участии которого осуществляется транспорт дигоксина из клеток почечных канальцев в мочу. Итраконазол может уменьшать положительное инотропное действие дигоксина.
При одновременном применении карбеноксолона повышается АД, происходит задержка жидкости в организме, уменьшается концентрация калия в сыворотке.
При приеме с интервалом 1.5 ч колестирамин не оказывает существенного влияния на концентрацию дигоксина в плазме крови. Уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови возможно при длительном совместном применении с колестирамином.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно небольшое кратковременное снижение эффективности лития карбоната. Описан случай развития тяжелой брадикардии.
При одновременном применении с метилдопой описаны случаи развития брадикардии у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.
Полагают, что при одновременном применении с морацизином возможно значительное увеличение интервала QT, что может привести к AV-блокаде.
При одновременном применении с нефазодоном возможно небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с нифедипином возможно некоторое повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Риск развития нежелательных эффектов, по-видимому, возрастает у пациентов с почечной недостаточностью или в случае предшествующей передозировки дигоксина.
Полагают, что при одновременном применении с омепразолом возможно небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с пеницилламином уменьшается концентрация дигоксина.
При одновременном применении с празозином быстро и заметно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с пропафеноном значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с рабепразолом возможно уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.
Имеются сообщения об уменьшении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении с рифампицином.
При одновременном применении с сальбутамолом незначительно уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови.
Одновременный прием бета-адреномиметиков может вызывать гипокалиемию, что повышает риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении суксаметония хлорида, панкурония хлорида возможно развитие тяжелых нарушений сердечного ритма.
При одновременном применении с сульфасалазином возможно уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с телмисартаном возможно повышение концентрации телмисартана в плазме крови.
При одновременном применении с топираматом возможно небольшое уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с триметопримом, ко-тримоксазолом возможно некоторое повышение концентрации дигоксина в плазме крови, особенно у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с фенитоином уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови. Имеется сообщение о развитии брадикардии и остановке сердца при в/в введении фенитоина у пациента с нарушениями сердечного ритма, обусловленными гликозидной интоксикацией.
При одновременном применении с флекаинидом возможно умеренное повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином имеется сообщение о повышении концентрации дигоксина в плазме крови у пациентов с сердечной недостаточностью.
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с циметидином возможно как повышение, так и уменьшение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с хинидином повышается концентрация дигоксина в плазме крови в 2 раза и возрастает риск развития гликозидной интоксикации. Это обусловлено тем, что хинидин уменьшает почечный и внепочечный клиренс дигоксина, вытесняет дигоксин из мест связывания с белками плазмы, значительно изменяет его объем распределения. Полагают, что небольшую роль играет изменение скорости и степени абсорбции дигоксина из кишечника.
Дигоксин может вызвать некоторое уменьшение почечного клиренса хинидина.
При одновременном применении с хинином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови, по-видимому, вследствие изменений метаболизма дигоксина или его экскреции с желчью.
Режим дозирования
Внутрь, парентерально.
Дозу, метод и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации и возраста пациента.
При умеренно быстрой дигитализации применяют внутрь в дозе до 1 мг/сут в 2 приема. В/в — 750 мкг/сут в 3 введения. Затем переводят пациента на поддерживающую терапию: внутрь — 250-500 мкг/сут, в/в — 125-250 мкг. При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы — до 500 мкг/сут в 1-2 приема. При пароксизмальных наджелудочковых аритмиях вводят в/в струйно или капельно 0.25-1 мг.
Для детей насыщающая доза составляет 50-80 мкг/кг. Эту дозу вводят в течение 3-5 дней при умеренно быстрой дигитализации или в течение 6-7 дней при медленной дигитализации. Поддерживающая доза для детей — 10-25 мкг/кг/сут.
У пациентов с ХСН дигоксин следует применять в малых дозах: до 0.25 мг/сут (для пациентов с массой тела более 85 кг до 0.375 мг в сутки). У пациентов пожилого возраста суточная доза дигоксина должна быть снижена до 0.0625 -0.125 мг.
При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу: при КК 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 1/2 от средней поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин — 1/4 от средней дозы.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к дигоксину, гликозидная интоксикация, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, AV-блокада II степени, перемежающаяся полная блокада, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков; период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет.
С осторожностью: AV-блокада I степени, СССУ без искусственного водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофический обструктивный субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у пациентов с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердце. Водно-электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия. Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность, ожирение.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.
Ограничения для детей
Применяется с осторожностью
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста: у таких больных повышается вероятность возникновения гликозидной интоксикации.
Ограничения для пожилых пациентов
Применяется с осторожностью
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Ограничения при нарушениях функции печени
Применяется с осторожностью
Применение при беременности и кормлении грудью
Дигоксин проникает через плацентарный барьер. Применение дигоксина при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Противопоказано применение дигоксина в период грудного вскармливания. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.
Ограничения при кормлении грудью
Противопоказан
Ограничения при беременности
Применяется с осторожностью
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при почечной недостаточности. При нарушении выделительной функции почек необходимо уменьшить дозу: при КК 50-80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 1/2 от средней поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин — 1/4 от средней дозы.
Ограничения при нарушениях функции почек
Применяется с осторожностью
Особые указания
C осторожностью следует применять при вероятности нестабильного проведения по AV-узлу, указании в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при наличии артериовенозного шунта, гипоксии, сердечной недостаточности с нарушением диастолической функции, при выраженной дилатации полостей сердца, при легочном сердце, электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреозе, алкалозе, миокардите, у пациентов пожилого возраста, почечной/печеночной недостаточности, при ожирении.
Вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пациентов пожилого возраста.
Во время применения дигоксина следует регулярно проводить контроль ЭКГ, определение концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови.
При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии применение дигоксина (как и других сердечных гликозидов) приводит к нарастанию выраженности обструкции.
При выраженном митральном стенозе и нормо- или брадикардии хроническая сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Дигоксин, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. У пациентов с митральным стенозом сердечные гликозиды применяют в случае присоединения правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.
У пациентов с AV-блокадой II степени применение сердечных гликозидов может ее усугубить и привести к развитию приступа Морганьи-Адамса-Стокса. Применение сердечных гликозидов при AV-блокаде I степени требует частого контроля ЭКГ, а в ряде случаев — фармакологической профилактики средствами, улучшающими AV-проводимость. Дигоксин при синдроме WPW, снижая AV-проводимость, способствует проведению импульсов через добавочные пути проведения в обход AV-узла и тем самым провоцирует развитие пароксизмальной тахикардии.
В период лечения следует исключить использование контактных линз.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, синусовая брадикардия, синоаурикулярная (SA) блокада, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада; на ЭКГ — депрессия сегмента ST; в единичных случаях — тромбоз мезентериальных сосудов.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, некроз кишечника.
Со стороны нервной системы: головная боль, чувство усталости, головокружение; редко — ксантопсия, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; в единичных случаях — спутанность сознания, депрессия, нарушения сна, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние.
Со стороны органа зрения: окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, мелькание «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения, макро- и микропсия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — крапивница.
Прочие: гипокалиемия, гинекомастия.
Возможные названия товара
- Дигоксин р-р д/и 0.025% амп 1мл N10
- ДИГОКСИН 0,025% 1 МЛ АМП В/В №10
- ДИГОКСИН 0,025% 1МЛ N10 АМП Р-Р /СЕМАШКО/
- ДИГОКСИН Р-Р 0.025 % АМП. 1 МЛ. Х10
- ДИГОКСИН Р-Р ДЛЯ В/В ВВЕДЕНИЯ АМП. 0,25МГ/МЛ 1МЛ №10
- ДИГОКСИН 0.025% 1МЛ Р-Р ДЛЯ В/В ВВЕД. АМП. Х10 Б М (R)
- (Digoxin) Дигоксин р-р д/и 0.025% амп 1мл N10