По химическому строению и фармакологическим свойствам имеет сходство с фенамином и фепраноном. Подобно фепранону, оказывает анорексигенное (угнетающее аппетит) действие, не вызывая выраженного возбуждения центральной нервной системы и лишь в малой степени повышая артериальное давление.
Как анорексигенное средство главным образом при экзогенном алиментарном ожирении (ожирении, связанном с перееданием); может также применяться при адипозогенитальной дистрофии (ожирении, связанном с нарушением обмена веществ) (в сочетании с гормональной терапией), при гипотиреозе (заболевании щитовидной железы) (в сочетании с тиреоидином) и других формах ожирения. Лечение проводят в сочетании с малокалорийной диетой, при необходимости — с разгрузочными днями.
Назначают внутрь в таблетках по 0,025 г (25 мг) 1-2-3 раза в день во время еды в сочетании с малокалорийной диетой.
Такие же, как при применении фепранона.
Такие же, как при применении фепранона.
Хлорфентерфина гидрохлорид, Адеран, Апседон, Авикол, Авипрон, Лукофен, Ребал, Терамин.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Дизопимон» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 23758.
Фармакологическое действие
Трициклический антидепрессант, производное дибензазепина. Механизм антидепрессивного (тимолептического) действия связан с ингибированием обратного захвата нейромедиаторов, главным образом норадреналина, мембранами пресинаптических нейронов. Способствует активации психомоторной деятельности, повышает мотивации. Оказывает слабое антихолинергическое действие, обусловленное высоким сродством к м-холинорецепторам, а также вызывает слабо выраженный седативный эффект, который связан со сродством с гистаминовыми H1-рецепторами.
Фармакокинетика
Дезипрамин — главный метаболит имипрамина.
Показания активного вещества
ДЕЗИПРАМИН
Эндогенные депрессии, психогенные депрессии; психастении, психоневрозы, психопатии, протекающие с вялостью и заторможенностью.
Режим дозирования
Для приема внутрь: в начале лечения по 50-75 мг 3 раза/сут, с последующим увеличением дозы, которое производится с учетом индивидуальной реакции пациента. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, расстройства аккомодации, помутнение полей зрения, запор, паралитическая кишечная непроходимость, расстройства мочеиспускания, головные боли, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, усиление чувства страха, внутреннего беспокойства, возбуждения, агрессивность, изменение настроения, парестезии, мелкоразмашистый тремор; в отдельных случаях — изменения ЭЭГ, миоклонии, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. паркинсонизм), эпилептические приступы (особенно при спазмофилии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), тахикардия, клинически незначимые изменения на ЭКГ; в отдельных случаях — парадоксальное повышение АД; при лечении высокими дозами — появление симптомов сердечной недостаточности, спазмы периферических сосудов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия или повышение аппетита, увеличение массы тела, стоматит, глоссит, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, нарушение оттока желчи (с желтухой или без нее).
Со стороны половой системы: половая дисфункция, повышение уровня пролактина, гипертрофия молочной железы, галакторея, дисменорея, гинекомастия.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: редко — экзантема, крапивница, аллергический васкулит, коллапс; в отдельных случаях — зуд, петехии, фотосенсибилизация, локальные и генерализованные отеки, алопеция.
Прочие: редко — усиление потоотделения, «приливы», ощущение холода, повышение или понижение уровня глюкозы крови, снижение массы тела.
У пациентов пожилого возраста возможны: при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы — нарушения сердечного ритма; при назначении в высоких дозах — «смазанная» речь, атаксия, делирий, состояние спутанности сознания, ощущение дезориентации, ухудшение концентрации внимания, галлюцинации.
Противопоказания к применению
Острые отравления снотворными, обезболивающими, психотропными средствами, алкоголем; одновременный прием ингибиторов МАО, острое бредовое состояние, закрытоугольная глаукома, дизурия, острый инфаркт миокарда, выраженные нарушения функции печени и/или почек, лактация, повышенная чувствительность к производным дибензазепина.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применяют только по строгим показаниям. Новорожденным, матери которых получали дезипрамин, требуется тщательный врачебный контроль. Противопоказан в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. При длительном лечении следует контролировать функцию печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. При длительном лечении следует контролировать функцию почек.
Применение у детей
С осторожностью применяют у детей.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, при длительном применении необходимо систематически контролировать ЧСС, АД, ЭКГ.
Особые указания
При применении в суточной дозе 300 мг необходимо контролировать уровень дезипрамина в плазме крови, который не должен превышать 450 нг/мл.
С осторожностью применяют при повышенной судорожной готовности, хронической сердечной недостаточности, ИБС, аритмиях, феохромоцитоме, нейробластоме, артериальной гипертензии, при наклонности к суициду, детям, лицам пожилого возраста.
Длительное лечение следует проводить под контролем картины крови, функции печени и почек, состояния зубов; при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях, а также лицам пожилого возраста показан систематический контроль ЧСС, АД, ЭКГ. При резкой отмене возможны симптомы абстиненции.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, генерализованные судороги, делирий и кома.
При одновременном применении с галоперидолом возможно повышение концентрации дезипрамина и развитие судорожных припадков, что обусловлено угнетением метаболизма дезипрамина и уменьшением его выведения из организма под влиянием галоперидола.
При одновременном применении с золпидемом описаны отдельные случаи развития зрительных галлюцинаций; с карбамазепином — возможно уменьшение концентрации дезипрамина в плазме крови; с клонидином, гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение антигипертензивного действия клонидина, гуанетидина.
При одновременном применении с метадоном возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с пароксетином — повышение концентрации дезипрамина в плазме крови, обусловленное ингибированием изофермента CYP2D6 под влиянием пароксетина.
При одновременном применении с пропафеноном возможно уменьшение концентрации дезипрамина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, замедлением его метаболизма и уменьшением клиренса; с ритонавиром — возможно повышение AUC и T1/2 дезипрамина; с сертралином — возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови, обусловленное ингибированием изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.
При одновременном применении с тригексифенидилом возможно усиление антихолинергического действия; с фенитоином — возможно уменьшение концентрации дезипрамина в плазме крови; с хинидином — возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови, обусловленное уменьшением его выведения из организма. По-видимому, это связано с угнетением метаболизма дезипрамина под влиянием хинидина.
При одновременном применении с флуоксетином повышается концентрация дезипрамина в плазме крови вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина.
При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации в плазме крови дезипрамина и его гидроксильного метаболита. Согласно некоторым сообщениям это взаимодействие характерно только для пациентов, являющихся «быстрыми гидроксиляторами».
Дезопимон
Дезопимон. Desopimonum. Chlorphentermini Hydrochloridum.
1-(пара-Хлорфенил)-2-метил-2-аминопропана гидрохлорид.
Форма выпуска лекарства. Таблетки по 0,025 г.
Применение и дозы препарата. Внутрь по 0,025 г 2—3 раза в день во время еды (в сочетании с малокалорийной диетой).
Действие лекарства. Подобно фепранону дезопимон оказывает анорексигенное действие (снижает аппетит), почти не возбуждает центральную нервную систему и в малой степени повышает артериальное давление, стимулирует мобилизацию жира из жировых депо.
Показания к применению. Алиментарное ожирение, адипозогенитальная дистрофия (в комбинации с гормональными препаратами) и другие формы ожирения (в сочетании с диетотерапией, физкультурой и т. д. ).
Противопоказания. Глаукома. Не назначают дезопимон вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (см. Ниаламид). С осторожностью при гипертензии болезнях сердца и сосудов, гипертиреозе. Не назначают лицам с неустойчивой психикой, в первой трети беременности, во время кормления ребенка грудью.
Возможные побочные явления. Сонливость, иногда возбуждение, бессонница, сухость во рту тошнота, рвота, боль в животе, болезненность при мочеиспускании.
Лечение осложнений и отравлений. См. Фенамин.
Препарат по химическому составу и фармакологическому действию схож с фенамином и фепраноном. Подобно фепранону, он способен угнетать аппетит, не вызывает выраженного возбуждения центральной нервной системы и в незначительной степени повышает артериальное давление.
Состав и форма выпуска
Дизопимон изготавливается в таблетках по 0,025 г. Основной компонент – хлорфентерамин.
Показания
В качестве анорексигенного средства препарат используется в терапии экзогенного алиментарного ожирения, может также использоваться в лечении адипозогенитальной дистрофии, гипотиреоза и других формах ожирения. Для получения максимального лечебного эффекта прием препарата необходимо сочетать с малокалорийной диетой и разгрузочными днями.
Противопоказания
Не назначают беременным, пациентам с тяжелыми формами гипертонии, стойкими нарушениями мозгового и коронарного кровообращения, острым инфарктом миокарда, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, повышенной нервной возбудимостью, глаукомой, эпилепсией, психозом, опухолями гипофиза и надпочечников. Недопустим совместный прием препарата с ингибиторами МАО.
Для предупреждения нарушения сна препарат не следует принимать во второй половине дня.
Применение при беременности и кормлении грудью
Дизопимон противопоказан беременным и кормящим.
Способ применения и дозы
Препарат необходимо принимать в первой половине дня за тридцать минут до приема пищи. Пациенты получают по 0,025 г средства от 1 до 3 раз в день. При хорошей переносимости лекарственного средства и низкой эффективности лечения возможно повышение дозировки.
При приеме Дизопимона для повышения лечебного эффекта необходимо соблюдение низкокалорийной диеты.
Продолжительность лечения врач подбирает индивидуально. При необходимости возможно проведение повторных курсов лечения, но не ранее чем через три месяца после последнего приема средства.
Если во время приема лекарственного средства возникли необычные симптомы, то о них следует сообщить лечащему врачу.
Передозировка
Случаи острой передозировки Дизопимоном официально не зарегистрированы.
Побочные эффекты
Раздражительность, бессонница, сухость слизистой рта, тошнота, нарушение стула, аллергические реакции.
Условия и сроки хранения
Дизопимон следует беречь в местах, которые не доступны для детей, при комнатной температуре. Продолжительность хранения таблеток – 4 года.
Категорически запрещено принимать лекарственное средство после окончания его срока годности, так как прием таких медицинских препаратов опасен для здоровья.
Дезопимон применяется как вспомогательное средство для лечения ожирения, возникшего в результате переедания. Дезопимон оказывает анорексигенное действие (снижает аппетит), почти не возбуждает центральную нервную систему и в малой степени повышает артериальное давление, стимулирует мобилизацию жира из жировых депо.
Анорексигенные препараты уменьшают аппетит, оказывая стимулирующее действие на центр насыщения. Анорексигенные средства применяют при ожирении, избыточной массе тела, чрезмерном аппетите. Лечение анорексигенными средствами должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Анорексигенные препараты противопоказаны при беременности, заболеваниях сердечно-сосудистой, эндокринной систем, заболеваниях печени и почек и др. Не следует принимать анорексигенные средства одновременно с ингибиторами МАО, при глаукоме.
Состав и форма выпуска
Белый кристаллический порошок, легко растворимый в воде. Выпускает препарат в таблетках по 0,025 г, в упаковке по 50 таблеток.
Фармакологическое действие
По химическому строению и фармакологическим свойствам имеет сходство с фенамином и фепраноном. Подобно фепранону, оказывает анорексигенное (угнетающее аппетит) действие, не вызывая выраженного возбуждения центральной нервной системы и лишь в малой степени повышая артериальное давление.
Показания
Как анорексигенное средство главным образом при экзогенном алиментарном ожирении (ожирении, связанном с перееданием); может также использоваться при адипозогенитальной дистрофии (ожирении, связанном с нарушением обмена веществ) (в сочетании с гормональной терапией), при гипотиреозе (заболевании щитовидной железы) (в сочетании с тиреоидином) и других формах ожирения.
Лечение проводят в сочетании с малокалорийной диетой, при надобности — с разгрузочными днями.
Инструкция по применению и дозы
Применяют Дезопимон в комплексной терапии при различных формах ожирения — алиментарном ожирении, адипозогенитальной дистрофии, ожирении, обусловленном гипотиреозом, и др. При ожирении, обусловленном эндокринными нарушениями, Дезопимон применяют в дополнение к соответствующей гормональной терапии.
Препарат назначают внутрь по 0,025 г 2—3 раза в день во время еды в течение 1,5—2,5 мес. Повторные курсы лечения проводят после 3-месячного перерыва.
Противопоказания
Глаукома. Не назначают дезопимон вместе с ингибиторами моноаминоксидазы.
С осторожностью при гипертензии болезнях сердца и сосудов, гипертиреозе. Не назначают лицам с неустойчивой психикой, в первой трети беременности, во время кормления ребенка грудью.
Особые указания
С целью достижения максимальных результатов рекомендуется сочетать применение Дезопимона с соответствующим режимом питания.
Аналоги препарата
- Мирапронт;
- Пондерал;
- Изолипан;
- Фенфлурамин;
- Мазиндол.
Условия хранения
Список А. В сухом месте.
Дезипрамин
Desipramine
Фармакологическое действие
Дезипрамин — лекарственный препарат из группы антидепрессантов, является производным дибензазепина. Механизм антидепрессивного (тимолептического) действия связан с подавлением обратного захвата нейромедиаторов (химических веществ, способствующих передаче эклектического импульса в нервной системе), главным образом норадреналина, мембранами пресинаптических нейронов. Способствует активации психомоторной деятельности, повышает мотивации, нормализации настроения и умственной деятельности. Оказывает слабое антихолинергическое действие, обусловленное высоким сродством к м-холинорецепторам, а также вызывает слабо выраженный седативный эффект, который связан со сродством с гистаминовыми H1-рецепторами.
Фармакокинетика
Дезипрамин — главный метаболит имипрамина.
Показания
- Неврозы;
- эндогенные депрессии;
- постгерпетическая невралгия;
- диабетическая нейропатия;
- невралгия тройничного нерва;
- повышенная тревожность;
- мигрень;
- фобии;
- нарушения аппетита;
- в качестве анестетика в онкологии;
- нарушения внимания;
- энурез;
- ночные страхи.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к дезипрамину или производным дибензазепина;
- острые отравления снотворными, обезболивающими, психотропными средствами, алкоголем;
- одновременный приём ингибиторов МАО;
- острое бредовое состояние;
- закрытоугольная глаукома;
- дизурия;
- острый инфаркт миокарда;
- выраженные нарушения функции печени и/или почек;
- беременность;
- лактация.
С осторожностью
- Повышенная судорожная готовность;
- хроническая сердечная недостаточность;
- ишемическая болезнь сердца;
- аритмия;
- феохромоцитома;
- нейробластома;
- артериальная гипертензия;
- депрессия;
- суицидальные мысли;
- возраст до 18 лет;
- пожилой возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дезипрамина при беременности не проведено. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Применение дезипрамина во время беременности не рекомендуется, за исключением случаем отсутствия альтернатив, по назначению врача, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Новорождённым, матери которых получали дезипрамин, требуется тщательный врачебный контроль.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения дезипрамина в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно проникает ли дезипрамин в человеческое грудное молоко.
Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.
Фертильность
Исследований по влиянию дезипрамина на фертильность не проводилось.
Способ применения и дозы
Внутрь.
В начале лечения по 50-75 мг 3 раза в сутки, с последующим увеличением дозы, которое производится с учётом индивидуальной реакции пациента.
Максимальная суточная доза — 300 мг.
Побочные действия
Со стороны центральной и периферической нервных системы
Сухость во рту, расстройства аккомодации, помутнение полей зрения, запор, паралитическая кишечная непроходимость, расстройства мочеиспускания, головные боли, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, усиление чувства страха, внутреннего беспокойства, возбуждения, агрессивность, изменение настроения, парестезии, мелкоразмашистый тремор; в отдельных случаях — изменения электроэнцефалограммы, миоклонии, экстрапирамидные расстройства (в том числе паркинсонизм), эпилептические приступы (особенно при спазмофилии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая), тахикардия, клинически незначимые изменения на электрокардиограмме; в отдельных случаях — парадоксальное повышение артериального давления; при лечении высокими дозами — появление симптомов сердечной недостаточности, спазмы периферических сосудов.
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота, рвота, анорексия или повышение аппетита, увеличение массы тела, стоматит, глоссит, повышение уровня печёночных трансаминаз, гепатит, нарушение оттока желчи (с желтухой или без неё).
Со стороны половой системы
Половая дисфункция, повышение уровня пролактина, гипертрофия молочной железы, галакторея, дисменорея, гинекомастия.
Со стороны системы кроветворения
В отдельных случаях — тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз.
Дерматологические реакции
Редко — экзантема, крапивница, аллергический васкулит, коллапс; в отдельных случаях — зуд, петехии, фотосенсибилизация, локальные и генерализованные отёки, алопеция.
Прочие
Редко — усиление потоотделения, «приливы», ощущение холода, повышение или понижение уровня глюкозы крови, снижение массы тела.
У пациентов пожилого возраста возможны: при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы — нарушения сердечного ритма; при назначении в высоких дозах — «смазанная» речь, атаксия, делирий, состояние спутанности сознания, ощущение дезориентации, ухудшение концентрации внимания, галлюцинации.
Передозировка
Поскольку трициклические антидепрессанты имеют относительно узкий терапевтический индекс, вероятность их передозировки (как случайной, так и преднамеренной) достаточно высока и должна быть принята во внимание лечащим врачом до назначения пациентам. Симптомы передозировки аналогичны симптомам, проявляемым другими трициклическими антидепрессантами. Сердечная токсичность (за счёт ингибирования натриевых и кальциевых каналов), как правило, возникает до достижения порога серотонинового синдрома. В связи с этим риском, трициклические антидепрессанты редко выбираются в качестве первой линии терапии депрессии. При передозировке дезипрамином следует обратиться к неотложной медицинской помощи.
Взаимодействие
При сочетании дезипрамина с ингибиторами МАО повышается риск развития гипертонического криза, гиперпирексии, миоклонуса, генерализованных судорог, делирия и комы.
При сочетании с галоперидолом возможно повышение концентрации дезипрамина и развитие судорожных припадков, что обусловлено угнетением метаболизма дезипрамина и уменьшением его выведения из организма под влиянием галоперидола.
При сочетании дезипрамина с золпидемом описаны отдельные случаи развития зрительных галлюцинаций; с карбамазепином — возможно уменьшение концентрации дезипрамина в плазме крови; с клонидином, гуанетидином — возможно уменьшение или полное угнетение антигипертензивного действия клонидина, гуанетидина.
При сочетанном применении с метадоном возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови; с пароксетином — увеличение концентрации дезипрамина в плазме крови, обусловленное ингибированием изофермента CYP2D6 под влиянием пароксетина.
Одновременное применение с пропафеноном может снижаться концентрация дезипрамина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, замедлением его метаболизма и уменьшением клиренса; с ритонавиром — возможно повышение AUC (Area Under Curve — площадь под кривой «концентрация-время») и периода полувыведения дезипрамина; с сертралином — возможно повышение концентрации дезипрамина в плазме крови, обусловленное ингибированием изофермента CYP2D6 под влиянием сертралина.
При сочетании дезипрамина с тригексифенидилом возможно усиление антихолинергического действия; с фенитоином — возможно уменьшение концентрации дезипрамина в плазме крови; с хинидином — возможно увеличение концентрации дезипрамина в плазме крови, обусловленное снижением его выведения из организма. По-видимому, это связано с угнетением метаболизма дезипрамина под влиянием хинидина.
При одновременном применении с флуоксетином повышается концентрация дезипрамина в плазме крови вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина.
При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации в плазме крови дезипрамина и его гидроксильного метаболита. Согласно некоторым сообщениям это взаимодействие характерно только для пациентов, являющихся «быстрыми гидроксиляторами».
Особые указания
При применении в суточной дозе 300 мг необходимо контролировать уровень дезипрамина в плазме крови, который не должен превышать 450 нг/мл.
Длительное лечение необходимо проводить под контролем картины крови, функции печени и почек, состояния зубов; при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях, а также лицам пожилого возраста показан систематический контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, электрокардиограммы. При резкой отмене возможны симптомы абстиненции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения дезипрамином рекомендуется воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
N06AA01
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Дезипрамин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дезипрамин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.