Дезлоратадин (Desloratadine)
💊 Состав препарата Дезлоратадин
✅ Применение препарата Дезлоратадин
Описание активных компонентов препарата
Дезлоратадин
(Desloratadine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R06AX27
(Дезлоратадин)
Лекарственная форма
| Дезлоратадин |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 10 или 30 шт. рег. №: ЛП-004335 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Дезлоратадин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: ядро от белого или почти белого до белого со слегка розоватым оттенком цвета и оболочка голубого цвета; допускается шероховатость поверхности таблеток.
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.
Вспомогательные вещества оболочки: VIVACOAT® [гипромеллоза (ГПМЦ) 6, титана диоксид, полидекстроза, тальк, полиэтиленгликоль ( PEG ) 3350, индиготин (Е 132)].
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7.5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности двух препаратов в сопоставимых дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не выявлено.
Фармакокинетика
После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне от 5 мг до 20 мг. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. После однократного приема в дозе 5 мг или 7.5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом, лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и с калом (<7%). T1/2 – 20-30 ч (в среднем — 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.
Показания активных веществ препарата
Дезлоратадин
Сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатическая крапивница.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше назначают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет — 1.25 мг 1 раз/сут, в возрасте от 6 до 11 лет — 2.5 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, галлюцинации, психомоторная гиперреактивность, судороги.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, гепатит.
Прочие: фотосенсибилизация, миалгия, одышка, чувство усталости.
Противопоказания к применению
Фенилкетонурия, беременность, лактация, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к дезлоратадину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Дезлоратадин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.
Особые указания
С осторожностью назначают дезлоратадин при тяжелой почечной недостаточности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Неблагоприятного воздействия на управление автомобилем или сложными техническими устройствами не отмечалось.
Лекарственное взаимодействие
Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило.
Не влияет на эффекты этанола.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Блогир-3®
(BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, Хорватия)
Дезал
(ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)
Дезлоратадин
(СИНТЕЗ, Россия)
Дезлоратадин
(Березовский фармацевтический завод, Россия)
Дезлоратадин
(БИОКОМ, Россия)
Дезлоратадин
(РИФ, Россия)
Дезлоратадин
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Дезлоратадин Велфарм
(АТОЛЛ, Россия)
Дезлоратадин ВП
(VETPROM, Болгария)
Дезлоратадин ДС
(ДАНСОН-БГ, Болгария)
Все аналоги
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: дезлоратадин 5 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, воск карнаубский, воск белый;
оболочка:
лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, индигокармин (Е 132).
Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, голубого цвета с верхней и нижней выпуклыми поверхностями.
Антигистаминные средства для системного применения. Прочие антигистаминные препараты для системного применения.
Код АТС: R06AX27
Фармакодинамика
Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминных H1-рецепторов, не вызывающий седативного эффекта. Дезлоратадин — первичный активный метаболит лоратадина. В ходе доклинических исследований дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных расхождений токсичности двух препаратов в сравнительных дозах (с учетом концентрации дезлоратадина) не обнаружено.
После перорального приема препарат селективно блокирует периферические H1-гистаминные рецепторы и не проникает через гематоэнцефалический барьер.
В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал противоаллергическое действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет выделение провоспалительных цитокинов, таких как ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13 из тучных клеток/базофилов человека, а также подавляет экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих наблюдений нуждается в дальнейшем подтверждении.
Есть данные о ежедневном применении дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней, которое не сопровождалось статистически достоверными клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе исследования применение дезлоратадина 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT.
Дезлоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала такую в группе плацебо. В ходе исследований дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию при приеме дозы до 7,5 мг.
Фармакокинетика
Всасывание
Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 минут после приема. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (приблизительно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Био доступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.
В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические показатели пациентов были сопоставимы с таковыми в целом у населения с сезонными аллергическими ринитами, у 4 % испытуемых были более высокие концентрации дезлоратадина. Этот процент может варьировать в зависимости от этнического происхождения. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза больше приблизительно через 7 часов с периодом терминальной фазы полувыведения примерно 89 часов. Профиль безопасности у этих субъектов ничем не отличался от общего профиля безопасности населения.
Распределение
Дезлоратадин умеренно (83-87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не обнаружено.
Биотрансформация
Дезлоратадин (основной метаболит лоратадина) интенсивно метаболизируется до 3- гидроксидезлоратадина, активного метаболита, который впоследствии глюкуронидируется.
Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока не известен, поэтому нельзя полностью исключать взаимодействия с некоторыми лекарственными средствами.
Данные клинических исследований указывают на то, что у некоторой подгруппы населения в целом снижена способность формировать 3-гидроксидезлоратадин и замедлен метаболизм дезлоратадина. В фармакокинетических исследованиях (n=3748) примерно 6 % из испытуемых были медленными метаболизаторами дезлоратадина (определяются как субъекты с соотношением AUC 3-гидроксидеслоратадина к дезлоратадину менее 0,1 или субъекты с периодом полувыведения дезлоратадина, превышающим 50 часов). Эти фармакокинетические исследования включали в себя группы в возрасте от 2 до 70 лет, включая 977 испытуемых в возрасте от 2 до 5 лет, 1575 испытуемых в возрасте от 6 до 11 лет и 1196 испытуемых возраст от 12 до 70 лет. Не было никакой разницы в распространенности медленных метаболизаторов в разных возрастных группах. Частота встречаемости медленных метаболизаторов была выше у чернокожих (17 %, n=988) по сравнению с европеоидами (2 %, n=1462) и латиноамериканцами (2 %, n=1,063). Медиана воздействия (AUC) дезлоратадина у медленных метаболизаторов была примерно в 6 раз больше, чем у испытуемых, которые не являлись медленными метаболизаторами. Субъекты, которые являются плохими метаболизаторами дезлоратадина, не могут быть проспективно идентифицированы и будут подвергнуты воздействию более высоких уровней дезлоратадина после дозирования рекомендуемой дозой дезлоратадина. В мультидозных клинических исследованиях безопасности, там, где был выявлен статус метаболизатора, в общей сложности было зарегистрировано 94 плохих метаболизатора и 123 нормальных метаболизатора, которые лечились с помощью дезлоратадина в форме перорального раствора в течение 15-35 дней. В этих исследованиях не наблюдалось никаких общих различий в безопасности между медленными метаболизаторами и нормальными метаболизаторами. Несмотря на то, что в этих исследованиях не наблюдалось увеличенной частоты развития побочных эффектов, связанных с воздействием препарата, повышенный риск их не исключается у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами дезлоратадина.
Выведение
Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве (менее 2 % с мочой и менее 7 % с калом) в неизмененном виде, T1/2 — составляет в среднем 27 ч (20-30 ч).
В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7,5 мг установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) сравнивали с фармакокинетокой у здоровых добровольцев при применении однократных и многократных доз. В исследовании при применении однократной дозы воздействие дезлоратадина было примерно в 2 и 2,5 раза выше у пациентов с легкой или средней и тяжелой ХПН, соответственно, чем у здоровых добровольцев. В исследовании при применении многократных доз равновесное состояние было достигнуто через 11 дней, и по сравнению со здоровыми добровольцами воздействие дезлоратадина было около в 1,5 раза выше у пациентов с легкой или средней ХПН и в около 2,5 раза выше у пациентов с тяжелой ХПН. В обоих исследованиях изменения в экспозиции (AUC и Cmax) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2,4 раза по сравнению с данными у здоровых добровольцев. Общий клиренс дезлоратадина при пероральном приеме у пациентов с легкой, средней и тяжелой печеночной недостаточностью составляет 37 %, 36 % и 28 % соответственно (по сравнению с данными у здоровых добровольцев). Отмечается увеличение Т1/2 дезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью.
Cmax и AUC 3-гидроксидезлоратадина у пациентов с печеночной недостаточностью не отличаются от данных у здоровых людей с нормальной функцией печени.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (≥65 лет; n=17) после введения нескольких доз дезлоратадина в таблетках средние значения Cmax и AUC были на 20 % выше, чем у более молодых пациентов (<65 лет). Общий клиренс, стандартизованный по массе тела, был похож между двумя возрастными группами. Средний период полувыведения дезлоратадина из плазмы составил 33,7 ч у пациентов ≥65 лет. Фармакокинетика 3-гидроксидезлоратадина не отличалась в группах сравнения. Эти возрастные различия вряд ли могут быть клинически значимыми, и коррекция дозировки у пожилых пациентов не рекомендуется.
Препарат применяется у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет и старше для облегчения симптомов, связанных с:
— аллергическим ринитом,
— крапивницей.
Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи.
Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте от 12 лет и старше — 1 таблетка (5 мг) 1 раз в сутки.
Терапию интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения.
При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов 4 и более дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Дети
Эффективность и безопасность препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой, 5 мг для детей до 12 лет не установлены.
Имеются данные ограниченных клинических испытаний эффективности применения дезлоратадина у подростков 12-17 лет.
Пациенты пожилого возраста
Клинические исследования дезлоратадина не включали достаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить отличия в их реагировании от молодых пациентов. Опыт клинического применения не выявил различий между пожилыми и молодыми пациентами. В целом подбор дозы для пожилого пациента следует проводить с осторожностью, учитывая большую частоту снижения функций печени, почек или сердца и сопутствующих заболеваний или другой лекарственной терапии.
Нарушения функций почек
Коррекция дозы не требуется.
Рекомендуется соблюдать осторожность, применяя препарат у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек.
Нарушения функций печени
Коррекция дозы не требуется.
Если Вы забыли принять препарат своевременно, примите пропущенную дозу как можно быстрее. Затем продолжайте прием препарата в обычное время. Принимать двойную дозу для компенсации пропущенной дозы не следует.
Подобно всем лекарственным средствам дезлоратадин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Во время применения дезлоратадина очень редко наблюдались случаи тяжелых аллергических реакций (затрудненное дыхание, свистящее дыхание, зуд, крапивница и отеки). В случае возникновения указанных побочных реакций следует прекратить принимать лекарственное средство и немедленно обратиться к врачу.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований у взрослых, были приблизительно схожи с нежелательными явлениями при приеме плацебо. Тем не менее, усталость, сухость во рту и головная боль наблюдались чаще, чем при приеме плацебо. Головная боль отмечалась как наиболее частый побочный эффект у подростков.
По результатам клинических исследований дезлоратадина были отмечены следующие побочные эффекты:
Часто (менее чем у 1 человека из 10):
усталость, сухость во рту, головная боль, повышенная утомляемость.
Взрослые
Во время пострегистрационного применения дезлоратадина были отмечены следующие побочные эффекты:
Очень редко (менее чем у 1 человека из 10 000):
тяжелые аллергические реакции, сыпь, усиленное или нерегулярное сердцебиение, учащенное сердцебиение, боль в желудке, тошнота, рвота, расстройство пищеварения, диарея, головокружение, сонливость, нарушения сна, мышечная боль, галлюцинации,
судороги, выраженное беспокойство, воспаление печени, аномальные результаты тестов функции печени.
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):
необычная слабость, пожелтение кожи и/или глаз, повышенная чувствительность кожи к солнцу (даже в пасмурную погоду) и к ультрафиолетовому излучению (например, при посещении солярия), изменение частоты сердцебиения, нестандартное поведение,
агрессия, повышение массы тела, повышенный аппетит.
Дети
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):
слабое сердцебиение, изменение частоты сердцебиения, нестандартное поведение, агрессия
Сообщение о нежелательных побочных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов.
Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Повышенная индивидуальная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину и к какому-либо вспомогательному компоненту препарата.
Непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.
У взрослых и детей профиль нежелательных реакций, связанных с передозировкой, как установлено во время постмаркетингового применения, аналогичен тому, который наблюдался на фоне терапевтических доз, но выраженность эффектов может быть больше.
Лечение. В случае передозировки показаны стандартные мероприятия, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; возможность его выведения при перитонеальном диализе не установлена.
Симптомы. В клинических исследованиях многократных доз дезлоратадина, где применялись дозы до 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимых реакций не наблюдалось.
Детская популяция
Профиль неблагоприятных событий, связанных с передозировкой, как установлено во время постмаркетингового применения, аналогичен профилю побочных эффектов, связанных с применением терапевтических доз, но величина эффекта может быть более выраженной
Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом!
При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз!
В случае тяжелой почечной недостаточности, препарат следует применять с осторожностью.
Дезлоратадин следует применять с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе, включая семейный анамнез, особенно у детей, которые более подвержены развитию новых судорог на фоне лечения дезлоратадином. Медицинские работники могут рассмотреть вопрос о прекращении приема дезлоратадина у пациентов, которые испытывают приступ судорог во время лечения.
Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу!
Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при одновременном применении с эритромицином, кетоконазолом, азитромицином, флюоксетином и циметидином выявлено не было. Дезлоратадин не усиливает негативное действие алкоголя на психомоторную функцию.
Тем не менее, были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и интоксикации во время применения препарата. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме алкоголя.
Безопасность применения препарата беременным не установлена, поэтому не рекомендуется применять дезлоратадин во время беременности.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, применять дезлоратадин не рекомендуется.
На основе клинических испытаний установлено, что дезлоратадин не оказывает никакого влияния или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
Пациенты должны иметь в виду, что большинство людей не испытывают сонливость. Тем не менее, есть индивидуальные различия в ответе на все лекарственные средства, поэтому пациентам рекомендуется не заниматься деятельностью, требующей умственного напряжения, такой как управление транспортными средствами или управление другими механизмами, до тех пор, пока они не установят свой собственный ответ на лекарственное средство.
По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и материала рулонного упаковочного на основе фольги алюминиевой.
По 1 или 3 блистера вместе с листком-вкладышем упаковывают в пачку из картона.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги и света при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Препарат не должен применяться по истечении срока годности.
Без рецепта врача.
Информация о производителе (заявителе)
Произведено и расфасовано (заявитель)
ЧАО «Технолог», Украина,
20300, г. Умань, Черкасская обл., ул. Старая прорезная, 8.
Упаковано
ООО «Белалек», Республика Беларусь 222223, Минская область, Смолевичский район, Китайско-Белорусский индустриальный парк «Великий камень»;
тел.: +375447777701
e-mail: info@belalek.by
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно
рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:
очень часто — ≥ 1/10 (> 10 %):
часто — от ≥ 1/100 до < 1/10 (> 1 % и < 10 %);
нечасто — от ≥ 1 /1000 до < 1 /100 (> 0,1 % и < 1
%);
редко — от ≥ 1 /10000 до < 1 /1000 (> 0,01 % и < 0,1
%);
очень редко — < 1/10000 (< 0,01 %).
Со стороны иммунной системы
Очень редко — анафилаксия, ангноневротический отек, одышка,
кожный зуд, сыпь, в том числе крапивница.
Нарушения со стороны ЦНС
Нечасто — головная боль.
Очень редко — головокружение, сонливость, бессонница,
психомоторная гиперактивность, галлюцинации, судороги.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны пищеварительной системы
Нечасто — сухость во рту.
Очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея,
гепатит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Очень редко — миалгия.
Лабораторные показатели
Очень редко — повышение активности «печеночных» ферментов,
повышение концентрации билирубина.
Прочие
Часто — повышенная утомляемость.
Очень редко — фарингит, дисменорея.
Дезлоратадин таблетки — БФЗ — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-005781
Торговое наименование препарата
Дезлоратадин
Международное непатентованное наименование
Дезлоратадин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: дезлоратадин — 5,0 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный — 32,50 мг; целлюлоза микрокристаллическая (тип 12) — 65,85 мг; крахмал прежелатинизированный — 19,50 мг, цинка стеарат — 1.95 мг, тальк — 5,20 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай голубой 03F20501 1 (в т.ч.: гинромеллоза (НРМС 2910) — 3,125 мг, титана диоксид — 1,425 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,3125 мг, краситель индигокармин FD&C голубой 2 — 0,1375 мг) — 5,00 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета. На поперечном разрезе таблетки видно ядро белого или почти белого цвета и топкое, голубое пленочное покрытие.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ
R06AX
Фармакодинамика:
Антигистаминный препарат длительного действия.
Оказывает избирательное воздействие на периферические Н1-рецепторы. Обладает противоаллергическим действием: ингибирует высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, lgE-опосредованное высвобождение гистамина, иростагландина D2 и лейкогриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), не обладает седативным эффектом и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика:
Всасывание
Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ): определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) достигается в среднем через 3 ч после приема.
Распределение
Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови составляет 83-87%.
При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день.
Метаболизм
Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОH-дезлоратадина, который, в свою очередь, подвергается глюкуронированию.
Выведение
Выводится в неизмененном виде почками менее 2% и через кишечник менее 7%. Период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет 27 ч.
Показания:
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
— крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину, а также любому из компонентов препарата;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
Тяжелая почечная недостаточность.
Судороги в анамнезе.
Беременность и лактация:
Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием данных о безопасности применения дезлоратадина во время беременности.
Дезлоратадин выделяется в грудное молоко, поэтому применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи.
Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослые и подростки старше 12 лет: по 1 таблетке (5 мг) 1 раз в сутки.
Лечение сезонного аллергического ринита (длительность проявления симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) следует проводить с учетом анамнеза заболевания, после исчезновения симптомов лечение можно прекратить. При повторном возникновении симптомов лечение можно возобновить.
При круглогодичном аллергическом рините (длительность проявления симптомов в течение 4 и более дней в неделю и более 4 недель) пациентам можно рекомендовать непрерывное лечение в периоды воздействия аллергена.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению.
Побочные эффекты:
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100 до <1/10), частота которых была несколько выше, чем при приеме плацебо («пустышки»): повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).
У детей в возрасте 12-17 лет, по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5,9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9%).
Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.
По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны психики: очень редко — галлюцинации; частота неизвестна — аномальное поведение, агрессия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна — желтуха.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна — удлинение интервала QT.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — фотосенсибилизация.
Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость; очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница; частота неизвестна — астения.
Пострегистрационный период
Дети: частота неизвестна — удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в пять раз, не приводит к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу; рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия.
Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Взаимодействие:
Не выявлено клинически значимых взаимодействий в исследованиях при совместном применении с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.
Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. Тем не менее во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Если Вы применяете вышеперечисленные средства или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания:
Исследования эффективности лекарственного препарата при ринитах инфекционной этиологии не проводились.
Препарат следует принимать с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. В случае развития судорог необходимо прекратить прием препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой лакированной (первичная упаковка).
По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Закрытое акционерное общество «Березовский фармацевтический завод» (ЗАО «БФЗ»), 623704, Свердловская область, г. Берёзовский, улица Кольцевая, д. 13а, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ЗАО «БФЗ»
Купить Дезлоратадин таблетки — БФЗ в Планета Здоровья
Купить Дезлоратадин таблетки — БФЗ в ГорЗдрав
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. плен. оболочкой 5 мг: 10 или 30 шт.
Рег. №: 11161/22 от 28.09.2022 — Действующее
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, круглые, со скошенными краями.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, крахмал кукурузный высушенный, лактоза моногидрат — 16.15 мг/таблетка, тальк.
Состав пленочной оболочки таблетки: Опадрай II Голубой (содержит лактозу моногидрат, гипромеллозу, титана диоксид, макрогол 400, индигокармин (Е132)), Опадрай Прозрачный (содержит гипромеллозу и макрогол 400).
10 шт. — блистеры ОПА / алюминий / ПВХ пленка и алюминиевая фольга (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры ОПА / алюминий / ПВХ пленка и алюминиевая фольга (3) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ДЕЗЛОРАТАДИН КРКА основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2023 году. Дата обновления: 16.07.2023 г.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные средства для системного применения.
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Дезлоратадин является длительно действующим селективным блокатором периферических H1-гистаминовых рецепторов и не обладает седативным эффектом. При приеме внутрь дезлоратадин селективно блокирует периферические H1— гистаминовые рецепторы, поскольку он не проникает в центральную нервную систему.
В исследованиях in vitro были продемонстрированы антиаллергические свойства дезлоратадина, в т. ч. ингибирование высвобождения провоспалительных цитокинов, к которым относятся интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, из тучных клеток и базофилов в организме человека, а также ингибирование экспрессии адгезионной молекулы Р-селектина на поверхности эндотелиальных клеток. Клиническая значимость этих наблюдений неясна.
Клиническая эффективность и безопасность
В ходе клинического исследования многократных доз дезлоратадина (до 20 мг ежедневно в течение 14 дней) не наблюдалось статистически или клинически значимого влияния на сердечно-сосудистую систему. В клиническом фармакологическом исследовании, в ходе которого дезлоратадин вводили в дозировке 45 мг в сутки (в девять раз выше клинической дозы) в течение десяти дней, не наблюдалось удлинения интервала QTc.
Не наблюдалось клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови в ходе исследований взаимодействия многократных доз кетоконазола и эритромицина.
Дезлоратадин плохо проникает в центральную нервную систему. В ходе контролируемых клинических исследований при приеме рекомендуемой дозы 5 мг в сутки не наблюдалось повышенной частоты случаев сонливости по сравнению с плацебо. При приеме однократной суточной дозы 7.5 мг дезлоратадина в ходе клинических исследований не отмечалось влияния на психомоторные функции. В ходе исследования однократной дозы у взрослых установили, что дезлоратадин в дозе 5 мг не оказывает влияния на работоспособность в условиях полета, включая усиление субъективной сонливости или ухудшение способности выполнять задачи, связанные с полетом.
В ходе клинико-фармакологических исследований установили, что одновременное применение препарата с алкоголем не приводило к ухудшению работоспособности, вызванной алкоголем, или к увеличению сонливости. Не было обнаружено существенной разницы в результатах психомоторных тестов между группами, принимавшими дезлоратадин и плацебо, независимо от того, принимали ли их по отдельности или с алкоголем.
При приеме дезлоратадина пациентами с аллергическим ринитом отмечалось облегчение таких симптомов, как чихание, выделения из носа и зуд, а также зуд в глазах, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин обеспечивал эффективный контроль симптомов в течение 24 часов.
Дети
Эффективность дезлоратадина в виде таблеток в ходе исследований с участием подростков в возрасте от 12 до 17 лет не была однозначно продемонстрирована.
Кроме установленной классификации сезонного и круглогодичного аллергического ринита можно также выделить интермиттирующий аллергический ринит и персистирующий аллергический ринит в зависимости от продолжительности симптомов. Интермиттирующий аллергический ринит означает присутствие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или продолжительностью менее 4 недель в году. Персистирующий аллергический ринит означает присутствие симптомов в течение 4 и более дней в неделю и продолжительностью более 4 недель в году.
Дезлоратадин эффективно облегчает состояние пациента с сезонным аллергическим ринитом, что подтверждается общим баллом в опроснике качества жизни при риноконъюнктивите. Наибольшие улучшения наблюдались при выполнении практических и повседневных задач, ограниченных симптомами.
Была изучена хроническая идиопатическая крапивница в качестве клинической модели крапивницы, поскольку патофизиология заболевания одинакова, независимо от этиологии, а также в связи с тем, что пациентов с хроническими заболеваниями легче проспективно набрать для участия в данном исследовании. Поскольку высвобождение гистамина является причиной развития всех типов крапивницы, ожидается, что дезлоратадин позволит эффективно облегчить симптомы при других видах крапивницы, а не только при хронической идиопатической крапивнице, согласно рекомендациям в клинических руководствах.
В ходе двух плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью шесть недель с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей установили, что дезлоратадин эффективно облегчает зуд и уменьшает размер и количество участков высыпания к концу первого курса приема препарата. В ходе каждого исследования эффект сохранялся в течение 24 часов после приема дозы препарата. Как и в ходе других испытаний антигистаминных препаратов для лечения хронической идиопатической крапивницы, было исключено меньшее количество пациентов, у которых не отмечалось ответа на введение антигистаминных препаратов. У 55% пациентов, принимавших дезлоратадин, наблюдалось уменьшение зуда более чем на 50% по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. При приеме дезлоратадина также отмечалось значительное уменьшение влияния на сон и дневную активность, что измерили по четырехбалльной шкале, используемой для оценки данных переменных значений.
Фармакокинетика
Всасывание
Концентрацию дезлоратадина в плазме можно определить в течение 30 минут после приема. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; терминальный период полувыведения составляет примерно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует периоду полувыведения (примерно 27 часов) и кратности приема один раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе препарата в диапазоне от 5 мг до 20 мг.
В ходе фармакокинетического исследования, в котором демографические данные пациентов были сопоставимы с популяцией пациентов с обычным сезонным аллергическим ринитом, у 4% пациентов отмечалась более высокая концентрация дезлоратадина. Данный показатель может варьировать в зависимости от этнической принадлежности пациентов. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше примерно через 7 часов, конечный период полувыведения составил примерно 89 часов. Профиль безопасности у таких субъектов не отличался от профиля безопасности у общей популяции пациентов.
Распределение
Дезлоратадин умеренно связывается (83–87%) с белками плазмы крови. Отсутствуют данные о клинически значимом накоплении лекарственного препарата после приема дезлоратадина один раз в сутки (от 5 мг до 20 мг) в течение 14 дней.
Метаболизм
Ферменты, ответственные за метаболизм дезлоратадина, еще не установлены, поэтому нельзя полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo. В ходе исследований in vitro установили, что лекарственный препарат не ингибирует CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
В исследовании с однократным приемом дезлоратадина в дозе 7.5 мг установлено, что пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Пациенты с нарушением функции почек
Сравнили фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) с фармакокинетикой здоровых добровольцев в ходе одного исследования однократной дозы и в ходе одного исследования многократной дозы. В исследовании однократной дозы экспозиция дезлоратадина была примерно в 2 и 2.5 раза выше у субъектов с ХПН от легкой до умеренной и тяжелой степени, соответственно, чем у здоровых добровольцев. В исследовании многократных доз равновесное состояние достигалось после 11-го дня приема препарата. По сравнению со здоровыми субъектами экспозиция дезлоратадина была примерно в 1.5 раза выше у субъектов с ХПН легкой и средней степени тяжести и примерно в 2.5 раза выше у субъектов с ХПН тяжелой степени. В ходе обоих исследований изменения экспозиции (AUC и Cmax) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не являлись клинически значимыми.
Данные доклинической безопасности
Дезлоратадин является основным активным метаболитом лоратадина. В ходе доклинических исследований дезлоратадина и лоратадина отмечалось отсутствие качественных или количественных различий в профиле токсичности дезлоратадина и лоратадина при сопоставимом уровне воздействия дезлоратадина.
Доклинические данные подтверждают отсутствие какой-либо опасности для людей при проведении обычных исследований по фармакологии безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенности, репродуктивной токсичности. Подтверждено отсутствие канцерогенного потенциала в ходе исследований дезлоратадина и лоратадина.
Показания к применению
- для облегчения симптомов аллергического ринита (см. раздел «Фармакологическое действие»);
- для облегчения симптомов крапивницы (см. раздел «Фармакологическое действие»).
Препарат Дезлоратадин Крка показан взрослым и подросткам с 12 лет.
Реклама
Режим дозирования
Способ применения
Для приема внутрь. Препарат принимают независимо от приема пищи.
Взрослые и дети в возрасте от 12 лет
Рекомендованная доза препарата Дезлоратадин Крка — одна таблетка в сутки.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) следует проводить после оценки анамнеза пациента. Лечение можно прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их появлении. В случае персистирующего аллергического ринита (наличие симптомов в течение 4 дней и более в неделю или более 4 недель в году) пациентам может быть предложено продолжение лечения на протяжении всего периода воздействия аллергена.
Дети
Опыт клинических исследований эффективности дезлоратадина с участием подростков в возрасте от 12 до 17 лет ограничен (см. разделы «Побочное действие» и «Фармакологическое действие»).
Безопасность и эффективность препарата Дезлоратадин Крка, 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, у детей в возрасте до 12 лет не установлены.
Побочные действия
Резюме профиля безопасности
В ходе клинических исследований пациентов с несколькими заболеваниями, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, которые принимали рекомендуемую дозу препарата 5 мг в сутки, нежелательные реакции, связанные с приемом дезлоратадина, были зарегистрированы у 3% пациентов по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Наиболее частыми нежелательными реакциями по сравнению с плацебо были патологическая усталость (1.2%), сухость полости рта (0.8%) и головная боль (0.6%).
Дети
В клиническом исследовании с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее частой нежелательной реакцией была головная боль; она отмечалась у 5.9% пациентов, получавших дезлоратадин, и у 6.9% пациентов, получавших плацебо.
Частота зарегистрированных нежелательных реакций в ходе клинических исследований в сравнении с плацебо и других нежелательных реакций, о которых сообщалось в пострегистрационный период, указана в таблице ниже. Информация о нежелательных реакциях изложена в соответствии с системно-органной классификацией и частотой встречаемости. Категории частоты: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно).
Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна — повышенный аппетит.
Психические расстройства: очень редко – галлюцинации; частота неизвестна — нарушение поведения, агрессия.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна — удлинение интервала QT.
Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, гепатит; частота неизвестна — желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна — повышенная чувствительность к свету.
Со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: очень редко — миалгия.
Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость; очень редко — реакции гиперчувствительности (такие как анафилактическая реакция, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь и крапивница); частота неизвестна — астения.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — увеличение веса.
Дети
Другие нежелательные реакции, о которых сообщалось в пострегистрационный период у детей с неизвестной частотой, включали в себя удлинение интервала QT, аритмию, брадикардию, нарушение поведения и агрессию.
В ходе ретроспективного обсервационного исследования безопасности была зарегистрирована повышенная частота новых судорожных приступов у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет, которые принимали дезлоратадин, по сравнению с периодами времени, когда пациенты не принимали дезлоратадин. Среди детей в возрасте 0 – 4 года скорректированный абсолютный прирост составил 37.5 (95% доверительный интервал (ДИ) 10.5–64.5) на 100 000 человеко-лет (ЧЛ) при фоновой частоте новых приступов 80.3 на 100 000 ЧЛ. Среди пациентов в возрасте 5 – 19 лет скорректированный абсолютный прирост составил 11.3 (95% ДИ 2.3–20.2) на 100 000 ЧЛ при фоновой частоте 36.4 на 100 000 ЧЛ. (см. раздел «Особые указания»)
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.
Республика Беларусь
220037, Минск, Товарищеский пер., 2а
УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»
Телефон отдела фармаконадзора: +375 (17) 242-00-29; факс: +375 (17) 242-00-29
Эл. почта: rcpl@rceth.by, rceth@rceth.by
https://www.rceth.by
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Значительное количество данных, полученных при изучении влияния на беременных женщин (более 1000 случаев беременности), свидетельствует о том, что дезлоратадин не вызывает пороков развития и не проявляет токсичность для плода и новорожденного. Результаты исследований на животных не указывают на наличие прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную функцию (см. раздел «Данные доклинической безопасности»). В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения дезлоратадина во время беременности.
Лактация
У новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, матери которых принимали препарат, был обнаружен дезлоратадин. Влияние дезлоратадина на новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании не изучено. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/воздержании от применения дезлоратадина необходимо принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.
Фертильность
Отсутствуют данные о влиянии на репродуктивную функцию у мужчин и женщин.
Особые указания
В случае почечной недостаточности тяжелой степени дезлоратадин следует применять с осторожностью (см. раздел «Фармакокинетика»).
Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в личном или семейном анамнезе, прежде всего, детям младшего возраста (см. раздел «Побочное действие»), поскольку они более подвержены риску появления судорог при лечении дезлоратадином. Лечащий врач может рассмотреть необходимость прекращения приема дезлоратадина у пациентов, которые испытывают судороги во время лечения.
Препарат Дезлоратадин Крка содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, не должны принимать данный лекарственный препарат.
Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, то есть практически не содержит натрия.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Согласно клиническим исследованиям, дезлоратадин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что большинство пациентов не испытывают сонливость. Тем не менее, поскольку реакция на все лекарственные средства носит индивидуальный характер, рекомендуется, чтобы пациенты воздержались от деятельности, требующей умственной активности, например, от управления транспортными средствами или работы с механизмами, до тех пор, пока они не определят собственную реакцию организма на лекарственный препарат.
Передозировка
Профиль нежелательных реакций, связанных с передозировкой препаратом, которые наблюдались в пострегистрационный период, аналогичен профилю нежелательных реакций при применении терапевтических доз, но степень тяжести явления может быть выше.
Симптомы: в ходе клинического исследования многократных доз дезлоратадина (до 45 мг, в девять раз больше клинической дозы), не наблюдалось клинически значимых эффектов.
Лечение: в случае передозировки применяют стандартные меры по удалению неабсорбированного действующего вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; неизвестно, выводится ли он путем перитонеального диализа.
Дети
Профиль нежелательных реакций, связанных с передозировкой препаратом, которые наблюдались в пострегистрационный период, аналогичен профилю нежелательных реакций при применении терапевтических доз, но степень тяжести явления может быть выше.
Лекарственное взаимодействие
В ходе клинических исследований совместного применения таблеток дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом клинически значимых взаимодействий не наблюдалось (см. раздел «Фармакологическое действие»).
Пациенты детского возраста
Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых пациентов.
В ходе клинического фармакологического исследования таблеток дезлоратадина, которые принимали одновременно с алкоголем, не наблюдалось усиления эффекта алкоголя, снижающего работоспособность (см. раздел «Фармакологическое действие»). Тем не менее, в пострегистрационный период применения сообщалось о случаях непереносимости алкоголя и интоксикации. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с алкоголем.
Срок годности препарата
Срок годности — 5 лет.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним
Нет особых требований к утилизации.
Контакты для обращений
КРКА д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО «KRKA, d.d., Novo mesto» (Словения) в Беларуси
220114 Минск, ул. Филимонова 25Г, оф. 315, 3 этаж
Тел/факс: (375-740) 740-92-30
E-mail: info.by@krka.biz
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: дезлоратадин 5,00 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 61,70 мг; по- видон К-30 6,80 мг; кальция стеарат 0,70 мг; кроскармеллоза натрия 4,80 мг; целлюлоза микрокристаллическая 41,00 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 4,00 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,88 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) 0,94 мг, тальк 0,70 мг, титана диоксид 0,48 мг.
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе почти белого или белого с кремоватым оттенком, или белого с розоватым оттенком цвета.
Противоаллергическое средство — H1-гистаминовых рецепторов блокатор
АТХ R06AX27 Дезлоратадин
Фармакодинамика
Антигистаминный препарат длительного действия, Н1-гистаминовых периферических рецепторов блокатор.
Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (практически не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций.
В клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается 24 часа.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — приблизительно через 3 ч. Прием пищи практически не изменяет фармакологические свойства препарата.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83-87%. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, который, в свою очередь, подвергается глюкуронидации. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками (2%) и кишечником (7%). Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 27 ч.
-
аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
- крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
-
повышенная чувствительность к дезлоратадину или лоратадину;
-
беременность, период грудного вскармливания;
-
детский возраст до 12 лет.
Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) <30 мл/мин).
Необходимо соблюдение осторожности при применении у пациентов с судорогами в анамнезе.
Применение дезлоратадина противопоказано при беременности (недостаточно данных об эффективности и безопасности).
Дезлоратадин выделяется в грудное молоко, поэтому применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Внутрь, независимо от приема пищи, в одно и то же время суток. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям старше 12 лет: по 5 мг один раз в сутки.
При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов прием препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов прием препарата следует возобновить.
При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) препарат следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.
Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению.
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (>1/100 до <1/10), частота которых была несколько выше, чем при приеме плацебо («пустышки»): повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).
У детей в возрасте 12-17 лет, по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5,9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9%).
Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода. По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Нарушения со стороны психики
Очень редко — галлюцинации.
Частота неизвестна — аномальное поведение, агрессия.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто — головная боль.
Очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.
Частота неизвестна — удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто — сухость во рту.
Очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко — повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит.
Частота неизвестна — желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна — фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата
Очень редко — миалгия.
Общие расстройства
Часто — повышенная утомляемость.
Очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница.
Частота неизвестна — астения.
Пострегистрационный период
Дети
Частота неизвестна — удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
Если любые из перечисленных побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Симптомы
Прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой дозы) в течение 10 дней не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Клинически значимое взаимодействие в исследованиях с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, флуоксетином и циметидином не выявлено.
Дезлоратадин не усиливает действия этанола на ЦНС, тем не менее во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Одновременное употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Эффективность и безопасность применения дезлоратадина в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой, у детей в возрасте до 12 лет не установлена.
Необходимо соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. Следует прекратить применение дезлоратадина в случае развития судорог.
Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
В ходе клинических исследований было показано, что повышение дозы и увеличение частоты приема не влияет на эффективность препарата, поэтому необходимо предупредить пациентов, что не рекомендуется увеличивать дозировку или частоту приема.
В рекомендованной дозе не влияет на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Однако следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких нежелательных реакций, как головокружение и сонливость. При появлении данных нежелательных реакций следует воздержаться от указанных видов деятельности.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.
По 7, 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковки по 7 или 10 таблеток или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
При температуре не выше 25 °С, во вторичной упаковке (пачке картонной).
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Без рецепта
Регистрационный номер
ЛП-001854
Дата регистрации
2012-09-27
Дата переоформления
2017-09-28
Владелец регистрационного удостоверения
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО Россия
Производитель
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО Россия
Представительство
КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО Россия