Девинкан
Девинкан. Devincanum. Vincamin.
Метиловый эфир винкаминовой кислоты.
Форма выпуска лекарства. Таблетки по 0,005 и 0,01 г, ампулы, содержащие 0,005 г девинкана.
Применение и дозы препарата. Внутрь по 0,005—0,01 г после еды, начиная с 2—3 раз в день, затем в случае необходимости 3—4 раза в день; внутримышечно (только в условиях стационара!) по 1 мл 0,5% раствора 1 раз в день, затем по 1—2 мл 2 раза в день. После достижения терапевтического эффекта переходят на пероральное введение препарата. Курс лечения 4—5 недель. Детям назначают по 0,0025—0,005 г 2—3 раза в день.
Действие лекарства. Успокаивающее центральную нервную систему. Девинкан дает умеренный гипотензивный эффект путем угнетения центров ствола мозга и уменьшения периферического сопротивления сосудистой системы. Девинкан сильнее действует на сосуды мозга, чем на другие сосуды тела. Действие препарата проявляется постепенно, на 6—14-й день лечения.
Показания к применению. Гипертоническая болезнь I и II стадии, церебральные формы гипертонической болезни, гипертонические кризы, неврогенная тахикардия (прежде всего у детей).
Противопоказания, возможные побочные явления. Не установлены.
Лечение осложнений и отравлений. См. Папаверина гидрохлорид.
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее мозговое кровообращение. Алкалоид растения барвинка малого (Vinca minor), семейства кутровых (Apocynaceae). Увеличивает мозговой кровоток и утилизацию кислорода тканями мозга, снижает и стабилизирует сопротивление мозгового сосудистого русла. Обладает гипотензивным, спазмолитическим и седативным действием. Повышает умственную работоспособность, улучшает память.
Показания активного вещества
ВИНКАМИН
Цереброваскулярная недостаточность, состояние после ишемического инсульта, внутричерепная гипертензия после комы, неврогенная тахикардия, артериальная гипертензия; ухудшение памяти, нарушение концентрации внимания, головокружение у лиц пожилого возраста (вследствие атеросклероза сосудов головного мозга, при диабетической ангиопатии, после нарушения мозгового кровообращения или черепно-мозговой травмы); вестибулярные расстройства, нарушения слуха или зрения сосудистого генеза; нарушение памяти, ухудшение речи, нарушение координации движений при психических заболеваниях (в составе комбинированной терапии); мигрень; замедленное развитие интеллектуальных способностей у детей и подростков.
Режим дозирования
Внутрь взрослым — по 10-40 мг 3 раза/сут, в/в (капельно) или в/м вводят по 15 мг 1-2 раза/сут. Детям внутрь — по 5 мг 3 раза/сут, в/в (капельно) или в/м вводят по 7.5 мг 2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Опухоль головного мозга, ИБС, аритмии, артериальная гипотензия, беременность, период грудного вскармливания, повышенная чувствительность к винкамину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Применяется у детей и подростков по показаниям.
Применение у пожилых пациентов
Применяется у пациентов пожилого возраста по показаниям.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на инфаркт миокарда и аритмии.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Винкамин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Винкамин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Винкамин
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Особые указания
-
Торговые названия с действующим веществом Винкамин
Структурная формула
Русское название
Винкамин
Английское название
Vincamine
Латинское название
Vincaminum (род. Vincamini)
Химическое название
Метил-(3альфа,14бета,16альфа)-14,15-дигидро-14-гидроксиэбурнамин-14-карбоксилат (в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C21H26N2O3
Фармакологическая группа вещества Винкамин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
F80-F89 Расстройства психологического развития
-
F90.0 Нарушение активности и внимания
-
G43 Мигрень
-
G93.2 Доброкачественная внутричерепная гипертензия
-
H36.0 Диабетическая ретинопатия (E10-E14+ с общим четвертым знаком .3)
-
H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
-
H83.2 Лабиринтная дисфункция
-
H83.9 Болезнь внутреннего уха неуточненная
-
H91 Другая потеря слуха
-
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
-
I15 Вторичная гипертензия
-
I47.1 Наджелудочковая тахикардия
-
I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная
-
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
-
I70 Атеросклероз
-
N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
-
R41.3.0* Снижение памяти
-
R41.8.0* Расстройства интеллектуально-мнестические
-
R47 Нарушения речи, не классифицированные в других рубриках
-
S06 Внутричерепная травма
Код CAS
1617-90-9
Фармакологическое действие
—
сосудорасширяющее, стимулирующее метаболизм в ЦНС, улучшающее мозговое кровообращение.
Характеристика
Буровато-коричневый порошок со специфическим запахом. Мало растворим в воде, разведенной уксусной кислоте и 0,1 н. растворе соляной кислоты с образованием слегка опалесцирующих растворов. Мало растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире.
Фармакология
Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов головного мозга, адаптирует церебральное кровообращение к метаболическим потребностям мозга. Ингибирует фосфодиэстеразу, повышает содержание цАМФ в тканях мозга. Снижает концентрацию интрацеллюлярного кальция в тромбоцитах. Усиливает поглощение и обмен глюкозы, улучшает оксигенацию ткани мозга. Повышает умственную работоспособность, облегчает процесс запоминания. Тормозит адгезию и агрегацию тромбоцитов, следствием чего является уменьшение вязкости крови. Незначительно понижает системное АД. Обладает седативным действием. После приема внутрь быстро всасывается. Биодоступность — 70%. Cmax в крови достигается через 1 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 5 ч. Экскретируется в основном почками.
Применение вещества Винкамин
Нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. после ишемического инсульта; при черепно-мозговой травме, атеросклеротических изменениях сосудов головного мозга, посткоммоционной черепно-мозговой гипертензии), спазм сосудов головного мозга, мигрень, головокружение, рассеянность, ухудшение речи, вестибулярные и лабиринтные нарушения сосудистого генеза; неврогенная синусовая тахикардия, артериальная гипертензия (начальные формы); диабетическая ангиопатия; ухудшение памяти и снижение интеллектуальных способностей у пациентов пожилого возраста, замедленное развитие интеллектуальных способностей у детей и подростков; нарушение концентрации внимания, координации движений при психических заболеваниях (комбинированная терапия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная коронарная недостаточность, аритмия; опухоль головного мозга; беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Винкамин
Гипотензия, тахикардия, кожная сыпь, аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффекты антиагрегантов и гипотензивных средств.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, по 10–40 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 40 мг 4 раза в сутки. Курс лечения — 10–30 дней. Поддерживающая доза — по 20 мг 1–2 раза в сутки. Детям 6 лет и старше — по 5 мг 3 раза в сутки.
В/в капельно или в/м, по 15 мг 1–2 раза в сутки; детям 6 лет и старше — по 7,5 мг 2 раза в сутки. Курс лечения около 2 мес.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пациентам с артериальной гипертензией, а также лицам, перенесшим инфаркт миокарда.
Особые указания
Не следует использовать для прямого в/в вливания.
Торговые названия с действующим веществом Винкамин
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки, покрытые оболочкой, с замедленным высвобождением | 1 таб. |
| хинидина сульфат | 200 мг |
100 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса IA. Подавляя транспорт ионов натрия через быстрые натриевые каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов, снижает максимальную скорость деполяризации (фаза 0), увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Снижает возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, AV-узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Оказывает ваголитическое действие, уменьшает сократительную активность миокарда, может вызвать снижение АД, оказывает м-холиноблокирующее действие.
Антиаритмическое действие связано с наличием в его молекуле третичной амидной группы. Отрицательный инотропный эффект является результатом угнетения образования энергии в митохондриях. Снижение скорости проведения возбуждения связано с влиянием на процесс деполяризации. Угнетение проводимости под влиянием хинидина проявляется на ЭКГ расширением комплекса QRS, замедление реполяризации выражается в удлинении интервала QT. В токсических дозах повышает автоматизм волокон Пуркинье.
Блокируя м-холинорецепторы, улучшает AV-проводимость.
В терапевтических дозах оказывает гипотензивное действие за счет снижения тонуса периферических сосудов (альфа-адреноблокирующий эффект) и отрицательного инотропного эффекта. Обладает местнораздражающим действием. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектами, что связано с угнетающим влиянием на ЦНС.
Фармакокинетика
После приема внутрь в виде хинидина сульфата Cmax активного вещества в плазме достигается через 1-1.5 ч, в виде хинидина глюконата — через 3-4 ч. Связывание с белками — 70-80%. Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают кардиотонической активностью. T1/2 — около 6 ч. Выводится почками, на 10-50% в неизмененном виде. Выведение усиливается при кислой реакции мочи и уменьшается при щелочной реакции.
Показания
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, предсердная тахикардия, AV-тахикардия, пароксизмы мерцания и трепетание предсердий.
Профилактика: пароксизм наджелудочковой тахикардии (в т.ч. синдром WPW), пароксизм желудочковой тахикардии, профилактика фибрилляции желудочков; поддержание синусового ритма после кардиоверсии.
Противопоказания
Тромбоцитопеническая пурпура на фоне приема хинидина (в т.ч. в анамнезе), AV-блокада II и III степени, гликозидная интоксикация с нарушением проводимости, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, блокада правой и левой ножки пучка Гиса, кардиогенный шок, миастения, повышенная чувствительность к хинидину или хинину.
Дозировка
Устанавливают индивидуально. При приеме внутрь начальная доза — 200-600 мг/сут, частота приема зависит от показаний и схемы лечения. При в/м введении рекомендуется начальная пробная доза — 95 мг (для исключения проявлений идиосинкразии), затем применяют по 190-380 мг каждые 2-4 ч.
Максимальные суточные дозы при приеме внутрь — 4 г, при в/м введении — 3 г.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: расширение комплекса QRS, артериальная тромбоэмболия, эктопическая желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, увеличение интервала QT, аритмии типа «пируэт», фибрилляция желудочков, асистолия, снижение АД (вплоть до обморочного состояния), синусовая брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: горький вкус во рту, потеря аппетита, гастралгия, спастические боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, потеря слуха, нарушения зрения.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожных покровов, волчаночноподобный синдром.
Прочие: астения, миастения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антиаритмическими средствами (особенно классов I и II) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.
При одновременном применении возможно уменьшение эффективности антихолинэстеразных средств; с препаратами калия — возможно усиление действия хинидина.
При одновременном применении с противосудорожными средствами (в т.ч. с фенитоином, фенобарбиталом, примидоном) возможно уменьшение концентрации хинидина в плазме крови и снижение его эффективности, по-видимому, вследствие индукции метаболизма хинидина в печени под влиянием противосудорожных средств.
При одновременном применении со слабительными средствами возможно уменьшение концентрации хинидина в плазме крови и уменьшение его эффективности; со средствами, алкализирующими мочу (в т.ч. с натрия гидрокарбонатом, ацетазоламидом) повышается вероятность развития токсических эффектов хинидина.
При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается выведение из организма дезипрамина, имипрамина, нортриптилина, тримипрамина, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови. Возникает риск развития токсических реакций.
При одновременном применении с амилоридом уменьшается эффективность хинидина; с амиодароном — увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и возникает риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт». Повышается концентрация хинидина в плазме крови и усиливаются его побочные эффекты.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описан случай увеличения времени кровотечения, появления петехий и кровотечения из ЖКТ.
При одновременном применении с варфарином усиливается антикоагулянтное действие варфарина; с верапамилом — снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении повышается концентрация галоперидола в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов.
При одновременном применении с гидроксизином возникает риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма; с декстрометорфаном — повышается концентрация декстрометорфана в плазме крови вследствие замедления его метаболизма в печени под влиянием хинидина.
При одновременном применении с дигоксином увеличивается концентрация дигоксина в сыворотке крови; с дизопирамидом — возможно некоторое повышение концентрации хинидина в плазме крови, аддитивное увеличение интервала QT.
При одновременном применении с дикумаролом сообщается об уменьшении его эффективности; с итраконазолом, кетоконазолом — возможно повышение концентрации хинидина в плазме крови; с кодеином — уменьшается анальгезирующее действие кодеина; с метоклопрамидом — возможно изменение концентрации хинидина в плазме крови; с мефлохином — увеличение интервала QT.
При одновременном применении с нифедипином возможно изменение концентраций в плазме крови хинидина и нифедипина.
При одновременном применении с прениламином усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении с пропранололом хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и снижению клиренса. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.
Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.
При одновременном применении с ранитидином описан случай развития бигеминии; с рифампицином — значительно уменьшается концентрация хинидина в плазме крови и снижается его эффективность; с флувоксамином — возможно ингибирование метаболизма хинидина и уменьшение его клиренса.
При одновременном применении с эритромицином повышается концентрация хинидина в плазме крови и незначительно увеличивается интервал QT. Описан случай развития желудочковой аритмии типа «пируэт» у пациента пожилого возраста.
При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация хинидина в плазме крови, возникает риск усиления побочных реакций.
Особые указания
C осторожностью применять при желудочковой тахиаритмии, сопровождающейся удлинением интервала QT, при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, AV-блокаде I степени, СССУ, при артериальной гипотензии, бронхиальной астме, эмфиземе, тиреотоксикозе, гипокалиемии, острых инфекционных заболеваниях, тромбоцитопении, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, печеночной недостаточности, псориазе, хронической почечной недостаточности, при беременности, в период лактации.
Пациентам с миокардитом или другими тяжелыми заболеваниями миокарда при применении хинидина требуется постоянный контроль врача. Перед применением хинидина следует принять меры, направленные на коррекцию симптомов сердечной недостаточности и гипокалиемии, т.к. снижение внутриклеточной концентрации калия ослабляет фармакологические эффекты хинидина.
В процессе лечения необходим систематический контроль показателей гемодинамики, ЭКГ (интервалы QT и PQ, комплекс QRS), картины периферической крови.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований влияния хинидина на репродуктивную функцию у животных и человека не проводилось, поэтому применение при беременности не рекомендуется.
Хинидин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При нарушениях функции почек
C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Описание препарата КИНИДИН ДУРУЛЕС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Девинкан — препарат кристаллического алкалоида винкамина, выделенного из барвинка малого (Vinca minor L.), растения семейства кутровых.
Девинкан оказывает седативное и умеренное гипотензивное действие, обусловленное влиянием препарата на центральные аппараты регуляции сосудистого тонуса и снижением тонуса периферических сосудов.
Показания к применению Девинкана
Гипертоническая болезнь I и II степени, неврогенная тахикардия и другие вегетативные неврозы.
Применение
Внутримышечно Девинкан вводят начиная с 0,005 г препарата, 1 раз, затем по 0,005–0,01 г 2–3 раза в день.
По достижении положительного лечебного эффекта инъекции препарата прекращают и переходят на его препарата внутрь.
Внутрь Девинкан назначают по 0,005–0,01 г (5–10 мг) на приём сначала 2–3 раза, затем 3–4 раза в день. Детям назначают внутрь по 0,0025–0,005 г (2,5–5 мг) 2–3 раза в день.
После нескольких недель лечения, при наступлении лечебного эффекта дозу Девинкана постепенно снижают и заканчивают курс лечения.
Состав и форма выпуска
Выпускают:
Рецепты на Девинкан
| Rp.: | Devincani | 0,005 |
| D. t. d. N 50 in tabul. | ||
| S. По 1 таблетке 2–3 раза в день. | ||
| Rp.: | Sol. Devincani 0,5% | 1,0 |
| D. t. d. N 6 in amp. | ||
| S. По 1 мл 2–3 раза в день. |
- Таблетки, содержащие по 0,005 г (5 мг) и 0,01 г (10 мг) винкамина, в упаковках по 50 таблеток.
- 0,5% и 1% растворы (0,005 г и 0,01 г винкамина в 1 мл, соответственно) в ампулах по 1 мл, в упаковках по 5 и 50 ампул.
Срок годности и условия хранения
Хранить в сухом, прохладном месте.
Свойства
Девинкан (Devincanum) — кристаллическое вещество, по своему химическому строению имеющее некоторое сходство с резерпином.
Аналоги
Винкамин. Минорин.