Демокситоцин таблетки инструкция по применению

Одна таблетка содержит

активное вещество – демокситоцин 50 МЕ,

вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, кальция стеарат, крахмал картофельный

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской на одной стороне

Гормональные препараты для системного использования.

Гипоталямо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его аналоги

Код АТХ  Н01ВВ01

Фармакокинетика

Демокситоцин быстро и полностью всасывается через слизистую полости рта и попадает в кровоток. При трансбуккальном применении 1 таблетки 50 МЕ демокситоцин абсорбируется в течение 15-30 минут. Ферменты слюны не разрушают демокситоцин, т. к. он устойчив в отношении окситоциназ. Выведение демокситоцина осуществляется в течение 30‑60 минут.

Фармакодинамика

По химической структуре демокситоцин близок к окситоцину, гормону задней доли гипофиза. Его можно рассматривать как синтетический аналог окситоцина. Механизм действия и фармакологические свойства демокситоцина и окситоцина схожи. Демокситоцин влияет на проницаемость клеточной мембраны, увеличивая содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, таким образом, увеличивая ее сокращение. Препараты стимулируют сокращения гладкой мускулатуры матки, а также, сокращая миоэпителиальные клетки молочной железы, увеличивают секрецию молока.

При трансбуккальном применении для стимуляции матки адекватные сокращения матки начинаются через 20–40 (максимально 50–60) минут. Эффект зависит от дозы и длится до 180 минут. Утеротоническая активность демокситоцина в два раза превышает активность окситоцина. В послеродовой период демокситоцин ускоряет инволюцию матки и укорачивает время послеродового кровотечения.

Лактогенное дейтвие демокситоцина начинается раньше, более выражено и продолжительно по сравнению с окситоцином вследствие устойчивости к ферментативной инактивации. Демокситоцин стимулирует образование и выделение молока, нормализует процесс лактации, предотвращая затвердение груди и образование мастита.

Препарат не обладает выраженной вазопрессорной и антидиуретической активностью, поэтому его можно применять женщинам с гипертензией, поздним токсикозом беременности и нарушениями функций почек.

— возбуждение и усиление родовой деятельности при ее первичной и вторичной слабости

— стимуляция лактации в послеродовом периоде

Препарат применяют трансбуккально: таблетку закладывают за щеку попеременно с правой и левой стороны и держат во рту, не разжевывая и не проглатывая, до полного ее рассасывания.

Для возбуждения родовой деятельности и стимуляции родов обычно применяют по 50 МЕ (1 таблетку) каждые 30 минут; необходимое количество препарата определяют индивидуально.

После установления регулярных и сильных схваток дозу уменьшают вдвое (0,5 таблетки) или дают с 1-часовым интервалом для поддержания родовой деятельности.

Максимальная доза составляет 500 МЕ, в редких случаях 900 МЕ и больше. При отсутствии эффекта препарат можно применять повторно через 24 часа (если это допустимо).

Для стимуляции лактации назначают со 2-го по 6-й день послеродового периода по 25-50 МЕ (0,5-1 таблетке) за 5 минут до кормления ребенка от 2 до 4 раз в день

— спазмы матки (также при применении малых доз)

– гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывами матки и вагинальных тканей, может возникнуть при повышенной чувствительности матки и больших дозах демокситоцина

— возможна брадикардия, аритмия, асфиксия, острая гипоксия плода

— возможен летальный исход как для матери, так и для плода.

— при осложнениях беременности и родов может возникнуть опасная для жизни афибриногенемия и послеродовое кровотечение

— ериск возникновения распространенной внутрисосудистой коагуляции (редко наблюдается при применении окситоцина)

— у новорожденных может быть желтуха, кровоизлияние в сетчатке.

В дальнейшем перечисленные побочные эффекты классифицированы соответственно группам системы органов; при указании частоты встречаемости используется следующая классификация: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Со стороны иммунной системы

Редко: анафилактические реакции (с затруднением дыхания, гипотензией или шоком).

Со стороны нервной системы

Часто: головные боли.

Нарушения сердечной функции

Часто: тахикардия, брадикардия.

Нечасто: аритмии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: высыпания.

— повышенная чувствительность к демокситоцину и/или любому вспомогательному веществу препарата

— непереносимость лактозы, дефецит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция

— гипертонические сокращения матки, механические повреждения детородных путей, гипоксия плода

— несоответствие размера плода и таза, поперечное или косое положение плода, предлежание плаценты или пуповинных сосудов, преждевременное отхождение плаценты, опущение пуповины, угрожающий разрыв матки в связи с большим количеством беременностей, многоводие, большое количество беременностей и наличие рубцов в стенке матки после операций, включая кесарево сечение

— тяжелый преэклампсический токсикоз и тяжелые заболевания сердца и сосудов, а также в случае инертной матки (резистентность к демокситоцину/окситоцину)

Ингаляция препаратов, применяемых для анестезии (циклопропан, галотан), возможно уменьшает действие демокситоцина (усиливает гипотензивный эффект и риск аритмии).

В связи с тем, что простагландины увеличивают утеротонический эффект демокситоцина, последний не применяют в течение 6 часов после вагинального применения простагландинов.

При каудальной анестезии демокситоцин может увеличить симпатомиметическое вазоконстрикторное прессорное действие.

Во время медикаментозной стимуляции родов необходимо тщательное наблюдение за роженицей. Необходимо контролировать интенсивность сокращений матки, сердцебиение и положение плода, индивидуальную реакцию пациентки на демокситоцин, при необходимости подбирая дозу. При чрезмерно сильной родовой деятельности применение препарата следует прекратить.

Особую осторожность следует применять:

— если есть риск несоответствия размеров плода и таза (не следует применять демокситоцин, если риск существенный)

— если есть вторичная инертность матки

— гипертензия вследствие беременности, болезнь сердца

— беременным старше 35 лет

— если в анамнезе упоминается кесарево сечение в нижнем сегменте матки

— если констатирована внутриутробная смерть плода или околоплодные воды, содержащие меконий (может появиться эмболия околоплодных вод)

Эффект демокситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходимо очень тщательное наблюдение), а также при каудальной анестезии (может усиливаться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных препаратов).

Есть данные о том, что применение аналога демокситоцина, окситоцина, для возбуждения родовой деятельности может усилить риск редковстречаемой послеродовой дисеминированной внутрисосудистой коагуляции (ДВК). Этот риск больше выражен у женщин старше 35 лет, а также у женщин с осложнениями беременности или продолжительностью беременности свыше 40 недель. В этих случаях окситоцин и его аналоги следует применять с осторожностью, и врач должен быть внимателен в отношение проявлений ДВК (т. е. фибринолиз).

Таблетки Дезаминоокситоцина содержат сахарозу и лактозы моногидрат. Этот препарат не рекомендуется для пациентов с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтазы, а также для пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы или дефицитом лактазы Лаппа.

Беременность и лактация

В период беременности демокситоцин применяют с осторожностью в связи с повышением риска осложнений у роженицы и плода.

Возможно, попадание демокситоцина в небольших количествах в молоко матери. Осложнения неизвестны. Препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами не проводились.

До настоящего времени не сообщалось о случаях интоксикации при применении таблеток дезаминоокситоцина. Препарат, являясь пептидом, быстро инактивируется в желудочно-кишечном тракте.

При трансбуккальном применении больших доз возможны тяжелые побочные эффекты. В случае передозировки незамедлительно прекратить применение препарата. Лечение симптоматическое.

Таблетки 50 МЕ.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

5 лет

Не применять по истечении срока годности!

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской.

Одна таблетка содержит:
активное вещество: демокситоцин 50 ME,
вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, метилцеллюлоза, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Гипофизарные и гипоталамические гормоны и аналоги. Гормоны задней доли гипофиза. Окситоцин и его производные.
Код ATX: Н01ВВ01

Фармакодинамика
По химической структуре демокситоцин является близким к окситоцину, гормону задней доли гипофиза. Его можно рассматривать как синтетический аналог окситоцина. Механизм действия и фармакологические свойства демокситоцина и окситоцина схожи. Демокситоцин влияет на проницаемость клеточной мембраны, увеличивая содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, таким образом увеличивая ее сокращение. Препараты стимулируют сокращения гладкой мускулатуры матки, а также, сокращая миоэпителиальные клетки молочной железы, увеличивают секрецию молока.
При трансбуккальном применении демокситоцин, в отличие от окситоцина, не расщепляется ферментами слюны, легко проникает через слизистую оболочку полости рта в системное кровообращение. Сокращения матки начинаются через 20- 40 (максимально 50-60) минут после трансбуккального применения демокситоцина. Эффект зависит от дозы и длится до 180 минут. Утеротоническая активность демокситоцина в два раза превышает активность окситоцина. В послеродовой период
демокситоцин ускоряет инволюцию матки и укорачивает время послеродового кровотечения.
Лактогенное действие демокситоцина начинается раньше, более выражено и продолжительно по сравнению с окситоцином вследствие устойчивости к ферментативной инактивации. Демокситоцин стимулирует образование выделение молока, нормализует процесс лактации, предотвращая затвердение груди и образование мастита. 
Демокситоцин не обладает выраженной вазопрессорной и антидиуретической активностью, поэтому его можно применять женщинам с гипертензией, поздним токсикозом беременности и нарушениями функций почек.
Фармакокинетика
Демокситоцин быстро и полностью всасывается через слизистую полости рта и попадает в кровоток. При трансбуккальном применении 1 таблетки 50 МЕ демокситоцин абсорбируется в течение 15-30 минут. Ферменты слюны не разрушают препарат, т. к. он устойчив в отношении окситоциназ; элиминация демокситоцина осуществляется в течение 30-60 минут.

— Для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной и вторичной слабости.
— Для стимуляции лактации в послеродовом периоде.
К возбуждению родов посредством демокситоцина прибегают в случаях, когда задержка начала родов представляет повышенную опасность для матери и/или плода (сахарный диабет, резус-конфликт, преэклампсия, перенашивание беременности (42 недели и более), преждевременное отхождение околоплодных вод).

Таблетку применяют трансбуккально, закладывая за щеку попеременно с правой и левой стороны, до ее полного распадания и всасывания. Для возбуждения и стимуляции родовой деятельности обычно применяют по 50 ME (1 таблетка) каждые 30 минут; необходимое количество препарата определяют индивидуально. При появлении регулярных сильных схваток следующие разовые дозы уменьшают вдвое (применяют по 1/2 таблетки) или увеличивают интервал между разовыми дозами (до 1 часа). Максимальная доза обычно составляет 500 МЕ (10 таблеток), в редких случаях — 900 МЕ и больше. При отсутствии эффекта препарат можно повторно применять через 24 часа, если это допустимо.
Для стимуляции лактации демокситоцин применяют со второго по шестой послеродовой день по 25-50 ME (по 1/2-1 таблетке) за 5 минут до кормления ребенка 2- 4 раза в сутки.
Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.

Демокситоцин в терапевтических дозах не вызывает клинически значимых побочных эффектов. Большие дозы демокситоцина и повышенная чувствительность матки могут вызывать следующие побочные действия:
— у матери: спазмы матки (также при применении малых доз), гипертонус матки, тетанические сокращения, разрывы матки и вагинальных тканей, тошнота,
рвота, гиперсаливация, повышение артериального давления, тахикардия, аритмия; возможен летальный исход. В случае осложнений беременности и родов может возникать опасная для жизни афибриногенемия, послеродовое кровотечение, анафилактический шок;
— у плода: брадикардия, аритмия, асфиксия, острая гипоксия плода, окрашивание меконием амниотической жидкости; возможен летальный исход;
— у новорожденных может быть желтуха, кровоизлияние в сетчатке.
В дальнейшем перечисленные побочные эффекты упорядочены соответственно классификации групп систем органов и частоты MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), реже (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по доступным данным).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилактические реакции (с затруднением дыхания, гипотензией или шоком).
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головные боли.
Нарушения сердечной функции
Часто: тахикардия, брадикардия.
Реже: аритмии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота.
Повреждения кожи и подкожных тканей
Редко: высыпания.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Гиперчувствительность к демокситоцину и/или к любому вспомогательному веществу препарата.
Гипертонические сокращения матки, механические повреждения детородных путей, гипоксия плода, внутриутробная смерть плода.
Несоответствие размера плода и таза, поперечное или косое положение плода, предлежание плаценты или пуповинных сосудов, преждевременное отхождение плаценты, опущение пуповины, угрожающий разрыв матки в связи с большим количеством беременностей, растяжение матки (многоплодная беременность, полигидрамнион), инвазивная карцинома шейки матки, многоводие, большое количество беременностей и наличие рубцов в стенке матки после операций, включая кесарево сечение.
Препарат нельзя длительно применять при тяжелом преэклампсическом токсикозе и тяжелых заболеваниях сердца и сосудов, а также в случае инертной матки (резистентность к демокситоцину/окситоцину).

До сих пор нет данных о случаях передозировки. При приеме внутрь демокситоцин быстро инактивируется в пищеварительном тракте.
Симптомы: при трансбуккальном применении больших доз возможны тяжелые побочные эффекты (см. раздел «Побочное действие»).
Лечение: следует незамедлительно прекратить применение препарата. Лечение симтоматическое. Специфический антидот отсутствует.

Применение демокситоцина может проводиться только по медицинским показаниям под контролем медицинского персонала в условиях родовспомогательного стационара. Во время медикаментозной стимуляции родов необходимо тщательное наблюдение за роженицей (контроль интенсивности сокращений матки, раскрытия шейки матки, продвижения плода по родовым путям, частоты сердцебиения и положения плода, индивидуальной реакции пациентки на демокситоцин, подбор дозы при необходимости). При чрезмерно сильной родовой деятельности применение препарата следует прекратить.
Особую осторожность следует применять:
• если есть риск несоответствия размеров плода и таза (не следует применять демокситоцин, если риск существенный);
• если есть вторичная инертность матки;
• гипертензия вследствие беременности, болезнь сердца;
• беременным старше 35 лет;
• если в анамнезе упоминается кесарево сечение в нижнем сегменте матки;
• если констатирована внутриутробная смерть плода или околоплодные воды, содержащие меконий (может появиться эмболия околоплодных вод).
Эффект демокситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходимо очень тщательное наблюдение), а также при каудальной анестезии (может усиливаться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных препаратов) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными сроедствами»).
Есть данные о том, что применение аналога демокситоцина, окситоцина, для возбуждения родовой деятельности может усилить риск редковстречаемой послеродовой дисеминированной внутрисосудистой коагуляции (ДВК). Этот риск больше выражен у женщин старше 35 лет, а также у женщин с осложнениями беременности или продолжительностью беременности свыше 40 недель. В этих случаях окситоцин и его аналоги следует применять с осторожностью, и врач должен быть внимателен в отношении проявлений ДВК.
Таблетки Дезаминоокситоцина содержат сахарозу и лактозы моногидрат. Этот препарат не рекомендуется для пациентов с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтазы, а также для пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы или дефицитом Lapp лактазы.

В период беременности демокситоцин применяют с осторожностью в связи с повышением риска осложнений у роженицы и плода.
Возможно попадание демокситоцина в небольших количествах в молоко матери. Осложнения неизвестны. Препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте ребенка.

Исследования для оценки влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводились.

Ингаляция препаратов, применяемых для анестезии (циклопропан, галотан), возможно уменьшает действие демокситоцина (усиливает гипотензивный эффект и риск аритмии). При каудальной анестезии демокситоцин может увеличить симпатомиметическое вазоконстрикторное прессорное действие.
В связи с тем, что простогландины увеличивают утеротонический эффект демокситоцина, последний не применяют в течение 6 часов после вагинального применения простогландинов. 
Демокситоцин несовместим с другими препаратами, обладающими эффектом окситоцина.
Бета-адреномиметики снижают эффективность демокситоцина.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения — 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По 10 таблеток в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Производитель
АО «Гриндекс».
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия
Телефон: +371 67083205, факс: +371 67083505
Электронная почта: grindeks@grindeks.lv

Реклама

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Активное вещество

Демокситоцин

от 11.54 руб.

По химической структуре демокситоцин является близким к окситоцину, гормону задней доли гипофиза. Его можно рассматривать как синтетический аналог окситоцина. Механизм действия и фармакологические свойства демокситоцина и окситоцина схожи. Демокситоцин влияет на проницаемость клеточной мембраны, увеличивая содержание ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры, таким образом увеличивая ее сокращение. Препараты стимулируют сокращения гладкой мускулатуры матки, а также, сокращая миоэпителиальные клетки молочной железы, увеличивают секрецию молока. При трансбуккальном применении демокситоцин, в отличие от окситоцина, не расщепляется ферментами слюны, легко проникает через слизистую оболочку полости рта в системное кровообращение.
Показания к применению:
— Для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной и вторичной слабости.
— Для стимуляции лактации в послеродовом периоде.
К возбуждению родов посредством демокситоцина прибегают в случаях, когда задержка начала родов представляет повышенную опасность для матери и/или плода (сахарный диабет, резус-конфликт, преэклампсия, перенашивание беременности (42 недели и более), преждевременное отхождение околоплодных вод).

Фармакологическое действие

Синтетический аналог окситоцина, утеротоническое и лактогенное средство. Повышает тонус и сократительную активность миометрия. Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, окружающих альвеолы молочных желез.

Показания активного вещества
ДЕМОКСИТОЦИН

Родовозбуждение по медицинским показаниям; стимуляция родовой деятельности при ее первичной или вторичной слабости; субинволюция матки в послеродовом периоде и после аборта; стимуляция лактации и профилактика мастита.

Режим дозирования

Разовая доза составляет 25-50 ЕД. Кратность приема и длительность применения определяется индивидуально. Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности максимальная суммарная доза обычно составляет 500 ЕД.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у пожилых пациентов

Не применимо.

Особые указания