Делоразепам инструкция по применению капли

Содержание:

1. Основные эффекты медикамента
2. Формы выпуска
3. Как действует медикамент
4. Как понять, что развилась лекарственная зависимость
5. Почему зависимому не удается самостоятельно прекратить прием «Делоразепама»
6. Почему «Делоразепам» не назначают алкоголикам
7. Опасные комбинации
8. Как избавиться от делоразепамовой зависимости

Современное лекарственное средство «Делоразепам» — итальянская разработка, реализуемая под торговыми названиями EN и Dadumir. Врачи используют его при повышенном уровне тревоги, беспокойстве, в качестве премедикации перед проведением стоматологического лечения, для купирования симптомов алкогольной абстиненции.

При определенных условиях медикамент оказывает наркотическое действие, поэтому его применение без назначения специалиста полностью исключается. Ниже мы расскажем о свойствах «Делоразепама» и объясним, почему препарат вызывает зависимость.

Основные эффекты медикамента

«Делоразепам» — средство из категории бензодиазепинов. Он действует сразу в нескольких направлениях. Зарекомендовал себя, как эффективное:

• Снотворное. Облегчает наступление сна и обеспечивает его достаточную продолжительность. Помогает сделать ночной отдых более качественным и полноценным.
• Противосудорожное. Подавляет чрезмерно быстрое возбуждение нейронов во время судорожных припадков. Купирует эпилептические приступы.
• Анксиолитическое. Лечит тревожные расстройства, помогает человеку избавиться от неконтролируемого чувства страха и постоянной тревоги. Способствует скорейшему снятию нервного напряжения.
• Миорелаксантное. Снижает тонус мышц скелетной мускулатуры и уменьшает двигательную активность. Помогает расслабиться.

После использования «Делоразепама» нередко наблюдаются побочные эффекты, схожие с симптомами похмелья. Имеются в виду головные боли, провалы в памяти, сонливость в дневное время, неадекватное поведение. Поэтому ни в коем случае не нужно воспринимать прием лекарства, как возможность расслабиться. Это приведет к очень серьезным проблемам, преодолеть которые будет непросто.

Формы выпуска

Производится препарат в виде капель и таблеток. Первые характеризуются более высокой биологической доступностью и лучше всасываются.

Проведенные исследования продемонстрировали, что «Делоразепам» является более эффективным, чем антидепрессанты, только в первый месяц лечения. Если терапия длится дольше, с помощью антидепрессантов докторам все-таки удается получить более стабильные и долговременные результаты.

Как действует медикамент

«Делоразепам» — классический бензодиазепин. Поступая в кровеносную систему, он быстро достигает головного мозга. Там оказывает воздействие на ГАМК-рецепторы. В результате уровень возбудимости нейронных связей снижается — человек становится более медлительным.

Если говорить простым языком, лекарство затормаживает протекание естественных процессов в нервной системе, предотвращает негативное влияние на головной мозг стресса и эмоциональных переживаний. Оно как бы берет под контроль высшую нервную деятельность, из-за чего поведение пациента меняется.

«Делоразепам» может вызывать:

• повышенную болтливость;
• сонливость;
• головокружения;
• амнезию;
• эйфорию;
• неадекватные рассуждения;
• угнетение дыхательной функции.

На некоторых людей он влияет очень специфически — повышает уровень агрессии и заставляет задуматься о суициде. Не отдавая отчет собственным поступкам, человек может попытаться покончить с собой.

Если лекарство применяется долгое время, развивается депрессия. Именно поэтому врачи всегда ограничиваются двух-или трехнедельными курсами. Перед тем, как выписать новый рецепт, доктор должен соотнести все «за» и «против». Если есть более безопасные заменители медикамента, подходящие больному, рекомендуется отдать предпочтение им. В противном случае пациент может незаметно для самого себя стать лекарственным наркоманом.

Как понять, что развилась лекарственная зависимость

Понять, что человек начал использовать «Делоразепам в рекреационных целях, можно по таким признакам:

• прием продолжается, даже если больше нет такой необходимости;
• злость и агрессия, если кто-то мешает употребить очередную дозу медикамента;
• жалобы на головные боли, упадок сил;
• речевые нарушения;
• кошмары по ночам;
• периодическая рвота;
• снижение остроты зрения;
• высказывание бредовых идей;
• отказ от еды;
• частые мышечные судороги.

Важно не оставлять человека наедине с болезнью. Нужно попытаться уговорить его обратиться за квалифицированной медицинской помощью. В противном случае он может довести себя до смерти от дыхательной, сердечной, легочной либо печеночной недостаточности, суицида.

Почему зависимому не удается самостоятельно прекратить прием «Делоразепама»

Если пациент долгое время принимал медикамент, он не сможет просто взять и отказаться от него. Подобные действия неминуемо приведут к развитию абстинентного синдрома, который протекает по аналогии с «белой горячкой» у алкоголиков.

Признаки абстиненции в данном случае являются менее серьезными, но угроза для жизни все равно может возникнуть. Наркозависимый сталкивается с:

• бессонницей;
• выраженным психическим беспокойством;
• слабостью;
• немотивированной агрессией;
• дискомфортными ощущениями во всем теле, которые сложно описать.

«Ломка» может продолжаться несколько месяцев. Чтобы прекратить ее быстрее, необходимо обратиться за наркологической помощью. В противном случае с большой долей вероятности больной не выдержит и раздобудет новую дозу препарата, чтобы улучшить свое самочувствие.

Почему «Делоразепам» не назначают алкоголикам

Считается, что лица, зависимые от спиртосодержащих напитков, привыкают к расслабляющим эффектам средства быстрее трезвенников. То есть они занимают первые строчки в списке лиц, склонных к лекарственной наркомании.

За всеми пациентами, использующими медикамент, должно вестись постоянное врачебное наблюдение. Нужно контролировать, чтобы они не принимали «Делоразепам» чаще и дольше, чем этого требует болезнь.

Опасные комбинации

Наркоманы пьют «Делоразепам» в чистом виде, а также сочетают его с:

• алкоголем;
• наркотическими анальгетиками;
• опиатными наркотиками немедицинского назначения;
• барбитуратами.

За счет этого добиваются более выраженной эйфории. При этом больные не учитывают, что перечисленные комбинации способны приводить к угнетению дыхания, что чревато наступлением практически мгновенной смерти.

Как избавиться от делоразепамовой зависимости

Самостоятельно отвыкнуть от лекарственного средства будет сложно, поэтому нужно немедля обращаться к опытному наркологу. В случае выбора частной наркологической клиники все необходимые услуги удастся получить на анонимных условиях.

Врач проведет осмотр и составит эффективную программу преодоления недуга. Скорее всего, она будет включать в себя детоксикационные процедуры, мероприятия по купированию абстинентного синдрома, фармакологическую терапию и сеансы психотерапии. После такого комплексного лечения тяга к лекарству останется в прошлом. Тогда больной сможет вернуться к нормальному образу жизни.

Важно понимать, что отказ от «Делоразепама» должен быть безвозвратным. Если вскоре больной вновь решит использовать этот препарат, тяга к нему проявится с новой силой. Тогда борьба с наркоманией окажется более длительной и сложной, а риски для физического и психического здоровья — очень серьезными.

Литература:

1. Генерализованные тревожные расстройства: клиника и терапия. Ускенбаева Ж.С. — Наука о жизни и здоровье — 2012 — №4.
2. Белецкая А. А. Медицинские и социальные последствия наркомании и токсикомании//Проблемы законности. — 2013. №124.
3. Проценко Евгений Николаевич. Наркотики и наркомания: надежда в беде. 2-е издание, переработанное. — Москва: Триада, 2006. — 240 с.

From Wikipedia, the free encyclopedia

Clinical data
Trade names	EN, Dadumir
Routes of administration	Oral
ATC code	none
Legal status
Legal status	BR: Class B1 (Psychoactive drugs)[1] CA: Schedule IV DE: Anlage III (Special prescription form required) UK: Class C US: Schedule IV
Pharmacokinetic data
Bioavailability	87%
Metabolism	Hepatic
Elimination half-life	60–140 hours
Excretion	Renal
Identifiers
IUPAC name 7-Chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-2(2H)-one
CAS Number	2894-67-9
PubChem CID	17925
DrugBank	DB01511
ChemSpider	16929
UNII	O91W32476G
KEGG	D07784
ChEMBL	ChEMBL268254
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID70183137
ECHA InfoCard	100.018.884
Chemical and physical data
Formula	C15H10Cl2N2O
Molar mass	305.16 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES ClC1=CC=CC=C1C2=NCC(NC3=C2C=C(C=C3)Cl)=O
InChI InChI=1S/C15H10Cl2N2O/c16-9-5-6-13-11(7-9)15(18-8-14(20)19-13)10-3-1-2-4-12(10)17/h1-7H,8H2,(H,19,20)  Key:CHIFCDOIPRCHCF-UHFFFAOYSA-N
(verify)

Delorazepam, also known as chlordesmethyldiazepam and nordiclazepam, is a drug which is a benzodiazepine and a derivative of desmethyldiazepam.^[2] It is marketed in Italy, where it is available under the trade name EN and Dadumir.^[3] Delorazepam (chlordesmethyldiazepam) is also an active metabolite of the benzodiazepine drugs diclazepam and cloxazolam.^[4] Adverse effects may include hangover type effects, drowsiness, behavioural impairments^[5][6] and short-term memory impairments.^[7] Similar to other benzodiazepines delorazepam has anxiolytic,^[8] skeletal muscle relaxant,^[9] hypnotic^[5] and anticonvulsant properties.^[10]

Indications[edit]

Delorazepam is mainly used as an anxiolytic because of its long elimination half-life; showing superiority over the short-acting drug lorazepam.^[11] In comparison with the antidepressant drugs, paroxetine and imipramine, delorazepam was found to be more effective in the short-term but after 4 weeks the antidepressants showed superior anti-anxiety effects.^[12]

Delorazepam is also used as a premedication for dental phobia for its anxiolytic properties.^[13] High doses of Delorazepam may be administered the night before a dental (or other medical) procedure in order to provide relief from anxiety-associated insomnia that night with the effects persisting long enough to sufficiently treat anxiety the next day.

Delorazepam has also demonstrated effectiveness in treating alcohol withdrawal.^[14]

Availability[edit]

Delorazepam is available in tablet and liquid drop formulations. The liquid drop formulation is absorbed more quickly and has improved bioavailibility.^[15]

Pharmacology[edit]

Delorazepam is well absorbed after administration, reaching peak plasma levels within 1 – 2 hours. It has a very long elimination half-life and can still be detected 72 hours after dosing.^[16] Bioavailability is about 77 percent. Peak plasma levels occur at just over one hour after administration. Significant accumulation occurs of delorazepam due to its slow metabolism;^[17] the elderly metabolise delorazepam and its active metabolite slower than younger individuals, resulting in a dose of delorazepam accumulating faster and peaking at a higher plasma concentration than an equal dose administered to a younger individual. The elderly also have a poorer response to the therapeutic effects and a higher rate of adverse effects. The elimination half-life of delorazepam is 80–115 hours. The active metabolite of delorazepam is lorazepam and represents about 15 — 24 percent of the parent drug (delorazepam).^[15][18][19] The pharmacokinetics of delorazepam are not altered if it is taken with food, except for some slowing of absorption.^[20] Delorazepams potency is approximately equal to that of lorazepam, being ten times more potent by weight than diazepam (1 mg delorazepam = 1 mg lorazepam = 5 mg diazepam),^[21] typical doses range from 0.5 mg — 2 mg. Treatment is generally initiated at 1 mg for healthy adults and 0.5 mg in pediatric and geriatric patients and patients with mild renal impairment, treatment is contraindicated in patients with moderate or severe renal impairment.

Side effects and contraindications[edit]

Delorazepam hosts all the classic side-effects of GABA_A positive allosteric modulators (like other benzodiazepines). These include sedation/somnolence, dizziness/ataxia, amnesia, reduced inhibition, increased talkativeness/sociability, euphoria, impaired judgement, hallucinations, and respiratory depression. Paradoxical reactions including increased anxiety, excitation, and aggression may occur and are more common in elderly, pediatric, and schizophrenic patients. In rare instances, delorazepam may cause suicidal ideation and actions.

Long term use of delorazepam (as well as all other benzodiazepines) has been found to increase long term cognitive deficits (persisting longer than sixth months) which some researchers claim to be permanent. Short term use may occasionally cause depression and the risk of depressive symptoms occurring increases considerably with longer terms of use, delorazepam is not intended to be used for more than 2–4 weeks unless it used only occasionally on an as-needed basis. When being used on an as-needed basis the need for delorazepam therapy should be re-evaluated each time a new prescription for delorazepam is issued, and alternative medications should be considered if patients begin to take delorazepam habitually (many days in a row).

The most serious effect of long term delorazepam use is dependence, with withdrawal symptoms which mimic delirium tremens presenting when delorazepam use is discontinued. Although the withdrawal effects from delorazepam are generally less severe than its shorter-acting counterparts, they can be life-threatening. Slow de-titration of delorazepam over a period of weeks or months is generally suggested to minimize the severity of withdrawal. Psychological effects of withdrawal such as rebound anxiety and insomnia have been known to persist for months after physical dependence has been successfully treated.

Delorazepam is contraindicated in those with severe schizophrenia or schizo-affective disorders, those with a known allergy or hypersensitivity to delorazepam or related benzodiazepines, and those with moderate to severe renal impairment (delorazepam is sometimes administered at a reduced dose to patients with mild renal impairment). Delorazepam is generally considered to be contraindicated in patients with severe acute or chronic illnesses but is occasionally used in the palliative care of terminal patients during their last days/weeks of life.

Patients with a history of substance and/or alcohol use are believed to have an increased risk of abusing delorazepam (as well as all other benzodiazepines), this must be considered when a physician prescribes delorazepam to such patients. Although all patients being treated with delorazepam should be routinely monitored for signs of use and diversion of medication, increased monitoring of patients with a history of substance and/or alcohol use is always warranted. Non-medical benzodiazepine use in patients who have them prescribed on an as-needed basis for chronic/refractory anxiety, insomnia, and intermittent muscle spasms has occurred and generally occurs very slowly, becoming evident only after months or years since the initiation of therapy. Monitoring of patients actively using delorazepam should never be discontinued even if the patients has been stable on the medication for many months or years.

Caution must be used when delorazepam is administered alongside other sedative medications (ex. opiates, barbiturates, z-drugs, and phenothiazines) due to an increased risk of sedation, ataxia, and (potentially fatal) respiratory depression. Although overdoses of benzodiazepines alone rarely result in death, the combination of benzodiazepines and other sedatives (particularly other gabaminergic drugs such as barbiturates and alcohol) is far more likely to result in death.

Special cautions[edit]

People with renal failure on haemodialysis have a slow elimination rate and a reduced volume of distribution of the drug.^[22] Liver disease has a profound effect on the elimination rate of delorazepam, resulting in the half-life almost doubling to 395 hours, whereas healthy patients showed an elimination half-life of 204 hours on average. Caution is recommended when using delorazepam in patients with liver disease.^[23]

See also[edit]

• Benzodiazepine
• Phenazepam—7-bromo-analog
• Nordiclazepam is used as the precursor with which to make Uldazepam via the thionamide.

References[edit]

Лоразепам — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-005477

Торговое наименование:

Лоразепам

Международное непатентованное наименование:

лоразепам

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 1,0 мг/2,5 мг содержит:
Действующее вещество: лоразепам – 1,000/2,500 мг.
Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат – 55,800/54,300 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20,000/20,000 мг, полакрилин калия – 2,400/2,400 мг, магния стеарат – 0,800/0,800 мг.
Пленочная оболочка:

готовая смесь VIVACOAT^® РА-1Р-000/ РА-3Р-261, в том числе: гипромеллоза 6 (Е 464) 1,560/1,560 мг, титана диоксид (Е 171) 1,200/1,194 мг, полидекстроза (Е 1200) 0,600/0,600 мг, тальк (Е 553b) 0,400/0,400 мг, макрогол 3350 (Е 1521) 0,240/0,240 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) -/0,006 мг.

Описание:

Таблетки 1,0 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки 2,5 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе – ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство.
Психотропное вещество, внесенное в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

Код ATX:

N05BA06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоразепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Препарат действует на многие структуры центральной нервной системы – прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, т.е. на структуры связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гипокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса. Установлено существование специфичных для бензодиазепинов мест связывания, представляющих собой белковые структуры клеточной оболочки, которые имеют связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие лоразепама заключается в модуляции «чувствительности» ГАМК-ергического рецептора, что приводит к увеличению сродства этого рецептора к гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), которая представляет собой эндогенный тормозной нейромедиатор. Последствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение поступления ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал. Это приводит к гиперполяризации клеточной оболочки, в результате чего происходит угнетение активности нейрона. Клинически лоразепам обладает анксиолитическим и снотворным действием. Также оказывает противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Фармакокинетика

Всасывание

Лоразепам хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность – около 90%. Максимальную концентрацию в крови (Т_Cmax) достигает приблизительно через 2 часа. После приема внутрь 2 мг лоразепама максимальная концентрация в крови (С_max) составляет 20 нг/мл (диапазон терапевтической концентрации – 15-25 нг/мл).
Распределение

Лоразепам на 85% связывается с белками крови. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Проникает в материнское молоко.
Метаболизм

Процесс биотрансформации лоразепама протекает в печени. Лоразепам образует пять метаболитов, из которых только основной связывается с глюкуроновой кислотой. В результате конъюгации образуется неактивный метаболит – глюкуронат лоразепама.
Биологический период полувыведения лоразепама составляет около 12 часов.
Выведение

Лоразепам выводится с мочой в виде глюкуроната лоразепама.
T_1/2 лоразепама – 10-20 часов, его конъюгата с глюкуроновой кислотой – 18 часов.
Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким Т_1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое. У пожилых пациентов фармакокинетика лоразепама не меняется.

Показания к применению

• невротические и неврозоподобные состояния, протекающие с тревогой, раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями;
• алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии);
• гипертонус скелетных мышц разного генеза;
• премедикация (подготовка к длительным диагностическим процедурам и операциям). Препарат следует применять строго по назначению врача во избежание осложнений. Внимание! Состояния психического напряжения и беспокойства, связанные с будничными проблемами, не являются показанием к применению препарата.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к производным 1,4-бензодиазепина или к любому веществу, входящему в состав препарата;
• тяжелая дыхательная недостаточность, независимо от причины;
• тяжелые печеночная и/или почечная недостаточность;
• миастения;
• глаукома;
• острая порфирия;
• алкогольное отравление;
• синдром ночного апноэ;
• детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность не определены);
• не рекомендуется применять препарат у пациентов с психозами;
• в связи с содержанием лактозы в составе препарат не должен применяться у пациентов с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией;
• во время лечения препаратом и в течение 3 дней после его завершения нельзя употреблять никакие спиртные напитки.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая дыхательная недостаточность, порфирия, депрессия, суицидальные мысли и попытки в анамнезе, лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость в анамнезе, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, пожилой возраст.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Применение лоразепама у беременных женщин допускается только в том случае, если его применение у матери имеет абсолютные показания, а применение более безопасного, альтернативного средства является невозможным.
Грудное вскармливание

Лоразепам проникает в грудное молоко. При применении лоразепама грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат необходимо принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды. Дозировка и продолжительность лечения должны быть строго по указаниям врача.
Взрослые и дети старше 12 лет

При невротических и неврозоподобных состояниях обычно сначала назначают от 2 мг до 3 мг лоразепама в сутки, разделенные на 1-3 приема, а затем при необходимости, увеличивают суточную дозу препарата до поддерживающей, которая чаще всего составляет от 2 мг до 6 мг в сутки, разделенная на 1-3 приема.
Для купирования симптомов тревоги рекомендуется применять как можно меньшие эффективные дозы.
Дозу лоразепама необходимо увеличивать постепенно, начиная с увеличения дозы, принимаемой вечером. Максимально можно назначить до 10 мг в сутки.
При нарушениях сна, вызванных тревогой, обычно назначают раз в сутки перед сном от 2 до 5 мг лоразепама.
Для премедикации назначают от 2 до 5 мг на ночь перед запланированной процедурой или хирургическим вмешательством, а в день проведения от 2 до 5 мг за 1-2 часа до процедуры или хирургического вмешательства.
Дети до 12 лет

Не рекомендуется применять лоразепам у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения лоразепама у детей в возрасте до 12 лет.
Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести

Необходимо соблюдать осторожность при назначении лоразепама пациентам с нарушенной функцией печени и/или почек легкой и средней степени тяжести. Доза подбирается индивидуально, в зависимости от степени печеночной и/или почечной недостаточности.
Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему. При применении лоразепама у этих пациентов рекомендуется назначать как можно меньшую эффективную дозу. Обычно достаточно применить половину дозы, назначаемой взрослым.
При симптоматическом лечении тревожных расстройств продолжительность лечения необходимо ограничить до минимума – обычно она составляет от нескольких дней до нескольких недель. В индивидуальных случаях лечение может быть продлено. Максимальная продолжительность лечения, включая период постепенной отмены, не должна превышать 4 недель. Постепенную отмену препарата необходимо устанавливать индивидуально для каждого пациента. В индивидуальных случаях после оценки состояния пациента врач может принять решение о продлении максимальной длительности терапии препаратом.
В случае пропуска приема дозы препарата Лоразепам: дозу необходимо принять как можно быстрее, а далее продолжать обычный регулярный прием препарата.
Нельзя принимать двойную дозу препарата с целью восполнения пропущенной дозы!

При резком снижении дозы или прекращении приема возможно развитие синдрома «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).

Побочное действие

Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития

Нежелательные реакции представлены в соответствии со следующей градацией частоты их развития: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным).
Со стороны нервной системы (особенно у пожилых пациентов):

часто: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия (неустойчивость походки и плохая координация движений, приводящие к потере равновесия), дезориентация, вялость, мышечная атония, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; нечасто – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), миастения в течение дня, дизартрия; очень редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов чувств: нечасто – нарушение зрения (диплопия).
Со стороны органов кроветворения: нечасто – лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость, или слабость), анемия, nромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: часто: сухость слизистой оболочки полости рта или слюнотечение; нечасто – изжога, тошнота и/или рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: редко – недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, нарушение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематоз, крапивница), зуд кожи; очень редко – анафилактические реакции.
Влияние на плод: тератогенность, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение артериального давления; редко – угнетение дыхательного центра, булимия, снижение массы тела, тахикардия; очень редко – ангиоэдема, неадекватная секреция антидиуретического гормона.
При резком снижении дозы или прекращении приема возможно развитие синдрома «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, миалгия, деперсонализация, испарина, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметши любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы передозировки:

Сонливость, состояние дезориентировки, невнятная речь, а в тяжелых случаях потеря сознания, кома. Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным приемом лоразепама и алкоголя или лоразепама и других препаратов, обладающих угнетающим действием на центральную нервную систему.
Лечение:

В случае передозировки лоразепамом, необходимо предпринять мероприятия, направленные на скорейшую элиминацию из организма еще не всосавшегося лекарственного препарата или уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (провоцирование рвоты, прием активированного угля, промывание желудка – при условии сохраненного сознания), проводить мониторинг основных жизненных функций (дыхание, пульс, артериальное давление) и при необходимости, применить соответствующее симптоматическое лечение.
Специфическим антидотом является флумазенил.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Угнетающее влияние лоразепама на центральную нервную систему усиливают опиоидные анальгетики, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.
Употребление алкоголя во время лечения лоразепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как: психомоторное возбуждение, агрессивное поведение. Кроме того, алкоголь может усиливать седативное действие лоразепама, вплоть до комы.
Лоразепам, принимаемый вместе с другими средствами, обладающими миорелаксирующим действием, продлевает и усиливает действие последних.
Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол, являясь ингибиторами изоферментов цитохрома Р450 тормозят процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на центральную нервную систему.
Препараты, индуцирующие активность цитохрома Р450 (например, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) влияют на процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и приводят к ослаблению их фармакологического действия.
Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов, в т.ч. лоразепама, т.к. оказывают стимулирующее действие на центральную нервную систему и способны индуцировать печеночные ферменты, ответственные за метаболизм препаратов. Этот эффект, вызванный теофиллином и кофеином, может отсутствовать у курильщиков.
Пероральные контрацептивные средства, применяемые вместе с лоразепамом, могут усиливать его метаболизм, период полувыведения лоразепама может уменьшиться.
Одновременное применение анксиолитика лоразепама с производными вальпроевой кислоты (вальпроатами), приводит к увеличению плазменной концентрации и снижению клиренса лоразепама. Влияние вальпроата на лоразепам может быть вызвано ингибированием глюкуронизации лоразепама.
Ингибиторы моноаминоксидазы угнетают метаболизм лоразепама с усилением его действия и развитием тяжелых побочных эффектов.
Зверобой продырявленный снижает фармакологическую активность лоразепама.

Особые указания

Лоразепам необходимо применять под строгим врачебным контролем.
Если после 7-14 дневного применения препарата не наблюдается облегчение симптомов заболевания или возникает рецидив, то пациент должен обратиться к врачу.
Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в т.ч. лоразепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия в результате развития толерантности.
Применение лоразепама, может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости увеличивается вместе с дозой и продолжительностью лечения и возрастает у пациентов с алкогольной зависимостью, с наркотической зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к другим лекарственным препаратам.
В случае развития лекарственной зависимости резкое прекращение применения лоразепама может привести к появлению абстинентного синдрома.
Характерными проявлениями абстинентного синдрома являются: головная боль, повышенная раздражительность, мышечная боль, психомоторное возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, спутанность сознания и дезориентация, нарушение сна. В тяжелых случаях могут появиться: потеря чувства реальности окружающего (дереализация), расстройства личности (деперсонализация), повышенная чувствительность к прикосновению (тактильная гиперстезия), повышенная чувствительность к слуховым и зрительным раздражителям (акустическая и световая гиперстезия), ощущение «ползания мурашек» и онемение конечностей, галлюцинации или приступы судорог. Особенно опасным может оказаться резкое прекращение лечения, проводимого в течение длительного времени, во время которого лоразепам применяется в дозах, превышающих средние. В этом случае, проявления абстинентного синдрома более выражены.
Имеются сведения о том, что в случае бензодиазепинов короткого действия и бензодиазепиноподобных препаратов, проявления абстинентного синдрома могут наблюдаться даже в промежутках между приемом отдельных доз, особенно, если препарат применяется в больших дозах.
После окончания лечения может наступить временный рецидив симптомов в более выраженной степени, чем те, которые были причиной первоначального лечения (так называемая бессонница по типу «рикошета»). Этим симптомам часто сопутствуют изменения настроения, страх, беспокойство, повышенная двигательная активность.
Вероятность развития абстинентного синдрома или появления бессонницы типа «рикошета» увеличивается при резком прекращении приема препарата.
Рекомендуется постепенное уменьшение дозы препарата для того, чтобы максимально снизить риск появления таких симптомов.
Лоразепам, как бензодиазепины и препараты подобного действия, может вызвать антероградную амнезию. Такое состояние чаще всего наблюдается через несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе. Для того чтобы максимально уменьшить риск развития амнезии, рекомендуется применение лоразепама за полчаса до сна и обеспечение условий для непрерывного 7-8 часового сна.
Лоразепам, как бензодиазепины и препараты подобного действия, может вызвать парадоксальные реакции, такие как психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, деперсонализационные расстройства, выраженные нарушением сна и другие поведенческие побочные действия. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пожилых пациентов.
В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить лечение препаратом.
Лоразепам следует с большой осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), в связи с ростом нежелательных явлений в этой возрастной группе, главным образом нарушением ориентации и координации движений, которые могут привести к потере равновесия.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, так как установлено, что бензодиазепины проявляют угнетающее влияние на дыхательный центр.
Лоразепам следует применять с осторожностью у пациентов с симптомами депрессии. У этих пациентов могут появляться суицидальные мысли. В связи с возможностью умышленной передозировки этим пациентам следует назначать лоразепам в возможно меньших дозах. Также бензодиазепины и препараты подобного действия не должны быть использованы как единственный препарат для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией. Монотерапия этими препаратами может усилить суицидальные тенденции. Бензодиазепины и препараты подобного действия необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе. Эти пациенты во время приема лоразепама должны находиться под строгим врачебным контролем, т.к. находятся в группе риска развития привыкания, психической и физической зависимости.
Лоразепам следует с осторожностью применять у пациентов с неострой формой порфирии. Применение препарата может привести к усилению симптомов этого заболевания.
Во время продолжительной терапии препаратом показаны периодические исследования крови (морфологический анализ с мазком) и анализ мочи.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом и еще 3 дня после его завершения нельзя управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1,0 мг и 2,5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги.
3контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В соответствии с правилами хранения психотропных веществ, внесенных в список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии:

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»
109052, Россия, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25

Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места производства лекарственного препарата:

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод»
109052, Россия, г. Москва, ул. Новохохловская, 25, стр. 1, стр. 2

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)