Химическое название
(+)-3-метокси-17-метил-(9α,13α,14α)-морфинан
Химические свойства
Декстрометорфан, что это такое? Данное химическое соединение представляет собой противокашлевое средство, оптический левовращающий изомер меторфана. Несмотря на свое сходство с морфином, средство не обладает опиатными эффектами.
Обычно в составе лекарственных средств вещество находится в виде декстрометорфана гидробромида. Это белые кристаллы, горькие на вкус, не обладающие специфическим запахом. Молекулярная масса соединения = 370,3 грамма на моль. Оно хорошо растворяется в хлороформе, хуже – в воде и эфире. Одним из основных способов получения Декстрометорфана является метилирование 3-окси-N-метилморфинана.
Вещество чаще всего используют в комбинации с прочими лекарствами в качестве замены кодеина. Также широко распространено рекреационное употребление препарата в качестве диссоциатива. Также в медицине средство используют для проведения диагностики, лечения припадков, алкоголизма, некоторых нейродегенеративных заболеваний и зависимости от героина. Иногда лекарство применяют для лечения задержки умственного развития у детей, болезни Паркинсона, при раке легких и трансплантации.
В связи с тем, что Декстрометорфан в высоких дозировках может оказывать действие, сходное с диссоциативными и психоделическими веществами (схожее с фенциклидином и кетамином) его применяют в рекреационных целях. Вещество может вызвать психологическую зависимость.
Также ведутся исследования способности лекарства блокировать NMDA-каналы в клетках поджелудочной железы и приводить к блокировке роста базального уровня инсулина. Данное свойство можно использовать, чтобы помочь больным сахарным диабетом 2 типа, которые раньше были вынуждены принимать метформин. Возможно, препарат способен повышать интенсивность выработки инсулина, не приводя к негативным последствиям, а именно – гипогликемии.
На территории РФ данное химическое соединение входит в список 3-го перечня наркотических средств, оборот которых ограничен государством. Чаще всего лекарство можно увидеть в составе сиропов от кашля, капсул для приема внутрь или таблеток.
Фармакологическое действие
Подавляет активность кашлевого центра.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Декстрометорфана гидробромид после проникновения в системный кровоток воздействует непосредственно на кашлевой центр, расположенный в продолговатом мозгу, снижая порог чувствительности центра к внешним раздражителям и предотвращая сухой кашель. При использовании вещества в терапевтических дозах, оно не обладает анальгезирующим, снотворным или наркотическим эффектами.
После приема внутрь лекарство начинает действовать в течение 10 минут – получаса. Продолжительность действия составляет от 5 до 9 часов (дети). В головном мозгу вещество также оказывает влияние на процессы обратного захвата серотонина и активизирует сигма рецепторы. Средство способно блокировать N-метил-D-аспартат каналы при использовании дозировок более 150 мг.
Абсолютная биологическая доступность средства составляет 11%. Метаболизм лекарства протекает в тканях печени, с участием системы цитохрома Р450 (в основном CYP2D6, менее выражено CYP3A4 и CYP3A5). Выводятся метаболиты из плазмы крови с помощью почек в течение 1,4 — 4 часов.
Показания к применению
Декстрометорфан назначают для лечения сухого кашля различного происхождения в сочетании с прочими противопростудными и противокашлевыми препаратами.
Противопоказания
Лекарство противопоказано:
- пациентам с аллергией на данное вещество;
- при бронхиальной астме;
- больным бронхитом;
- в сочетании с муколитическими лекарствами.
Осторожность рекомендуется соблюдать при печеночной недостаточности, беременным женщинам в первые 3 месяца.
Побочные действия
Обычно при использовании терапевтических дозировок лекарства побочные эффекты не проявляются. Тем не менее, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента могут проявиться: тошнота, слабость, сонливость и головокружение.
Декстрометорфан, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от лекарственной формы и тяжести заболевания препарат могут назначить в различной дозировке.
Как правило, для взрослых и детей от 12 лет суточная дозировка = 60 мг. Лекарство распределяют на 4 приема в день. Для детей от 6 лет необходима коррекция дозировки (30 мг в сутки по 7,5 мг за один прием).
Передозировка
В зависимости от принятой дозы могут проявляться различные побочные реакции. Наблюдаются: сонливость или сильное психомоторное возбуждение, атаксия, тахикардия, снижение артериального давления, галлюцинации, непроизвольные движения мышцами, тошнота.
В качестве лечения показано: ИВЛ, симптоматическая терапия, введение налоксона в качестве антидота.
Взаимодействие
При сочетании препарата с ингибиторами МАО (селегилином, фуразолидоном, прокарбазином) может возникнуть коллапс, головокружение, адренергический криз, рост артериального давления, возбуждение, тошнота, кровотечения внутричерепные, тремор и спазмы, вплоть до летаргии и комы.
Одновременный прием средства и трициклических антидепрессантов чреват развитием серотонинового синдрома и летального исхода.
Под действием средств, ингибирующих систему цитохрома Р450 (хинидина, амиодарона, флуоксетина и т.д.) может повыситься концентрация Декстрометорфана в крови, удлиниться время его действия на организм.
Вдыхание табачного дыма приводит к повышению секреции желез, что крайне нежелательно на фоне угнетения кашлевого рефлекса, происходящего под действием препарата.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Условия хранения стандартные, обычно зависят от лекарственной формы и производителя.
Детям
Вещество можно назначать детям от 6 лет. В таком возрасте необходимо скорректировать дозировку препарата. Для детей от 12 лет используется взрослая дозировка.
При беременности и лактации
Особую осторожность необходимо соблюдать женщинам в 1 триместре беременности.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Вещество в комбинации с парацетамолом входит в состав препаратов: Падевикс, Гриппостад Гуд Найт, Фервекс от сухого кашля (+ аскорбиновая кислота), Гриппекс (+ псевдоэфедрин).
В сочетании с хлорфенамином, парацетамолом и псевдоэфедрином средство находится в лекарствах: Тайленол от простуды, Тайленол детский от простуды, Мульсинекс.
Также Декстрометорфан входит в состав капсул Тофф плюс (+ парацетамол + хлорфенамин + фенилэфрин), сиропа Гликодин (+ левоментол + терпингидрат), Алекс Плюс, Каффетин Колд, Терасил-Д, Туссин Плюс (гвайфенезин).
Отзывы
Отзывов об использовании средства по показаниям мало, однако, все положительные. При соблюдении терапевтических дозировок лекарства побочные эффекты, как правило, не проявляются.
Цена Декстрометорфана, где купить
Купить таблетки Гриппекс можно примерно за 400 рублей упаковка по 12 таблеток. Стоимость сиропа от кашля Гликодин составляет 80-130 рублей, за флакон, емкостью 100 мл.
Декстрометорфан
Dextromethorphan
Фармакологическое действие
Декстрометорфан — противокашлевый препарат, оптический изомер левометорфана, который морфиноподобен. За счёт оптической изомерии не имеет опиатных эффектов. Применяется в качестве подавителя кашля.
Угнетая возбудимость кашлевого центра, подавляет кашель любого происхождения. В терапевтических дозировках не оказывает наркотического, анальгезирующего и снотворного действия, не вызывает эффекта привыкания.
Начало действия — через 10–30 минут после приёма, продолжительность — в течение 5–6 часов у взрослых и до 6–9 часов — у детей. Блокирует глутаматергические NMDA-рецепторы в различных структурах головного мозга, в том числе в кашлевом центре (неконкурентная блокада ионного канала) ствола мозга, агонист σ1— и σ2-рецепторов головного мозга (галлюциногенный эффект), в результате подавляет возбудимость кашлевого центра в мозге, что приводит к угнетению кашлевого рефлекса.
Эффективен в отношении сухого кашля любого происхождения, в том числе возникающего при несильном раздражении глотки или бронхов, вызванного простудой или вдыханием каких-либо раздражающих веществ.
Фармакокинетика
Декстрометорфан после приёма внутрь полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 2 часа. Быстро и интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы CYP2D6 с образованием активного метаболита — декстрорфана. До 45 % препарата выводится почками, при этом отмечается значительная индивидуальная вариабельность в показателях экскреции неизменённого декстрометорфана и деметилированных метаболитов, в том числе декстрорфана.
Показания
Сухой кашель (различной этиологии).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность;
- бронхиальная астма;
- бронхит;
- одновременный приём муколитических средств.
С осторожностью
- Нарушение функции печени;
- I триместр беременности;
- влажный кашель.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
При беременности (особенно в I триместре) декстрометорфан назначают с осторожностью, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения декстрометорфана.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 15 мг 4 раза в сутки, детям старше 6 лет — по 7.5 мг 4 раза в сутки.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств
Сонливость, головокружение; при приёме в очень высоких дозах — угнетение дыхания.
Со стороны органов пищеварения
Тошнота, рвота, боль в желудке.
Прочие
При длительном применении в больших дозах — возникновение лекарственной зависимости (в редких случаях).
Передозировка
Симптомы передозировки декстрометорфаном
Угнетение дыхания; спутанность сознания; снижение артериального давления, тахикардия; сонливость или головокружение; сильная тошнота или рвота, нервозность, гипертонус мышц, сильное необычное возбуждение, раздражительность или двигательное беспокойство, атаксия. При приёме 300 мг или более зарегистрированы случаи развития психоза, проявляющегося гиперактивностью, слуховыми и зрительными галлюцинациями.
Лечение передозировки декстрометорфаном
Искусственная вентиляция лёгких, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
При сочетании с лекарственными препаратами, вызывающими угнетение функций центральной нервной системы, может усиливаться угнетение центральной нервной системы.
Одновременное применение декстрометорфана с ингибиторами МАО, в том числе фуразолидоном, прокарбазином и селегилином, может привести к следующим последствиям: адренергический криз, шок, головокружение, коллапс, кома, летаргия, возбуждение, гипертензия, гиперпирексия, кровоизлияние в мозг, вялость, тошнота, психоз, судороги мышц и дрожание.
Хинидин, амиодарон, флуоксетин, ингибируя изофермент CYP2D6 цитохрома P450, могут снижать метаболизм декстрометорфана в печени и повышать его содержание в сыворотке крови.
Особые указания
Необходимо учитывать ожидаемый эффект и потенциальный риск при следующих состояниях: влажный кашель (подавление кашлевого рефлекса может вызвать задержку секрета), нарушение функции печени (возможно снижение метаболизма декстрометорфана).
Следует иметь в виду, что курение табака может вызвать повышение секреции желёз на фоне ингибирования кашлевого рефлекса.
Если кашель сохраняется в течение 7 суток после начала лечения или сопровождается высокой температурой тела, постоянной головной болью или кожной сыпью, необходимо проконсультироваться с врачом.
Декстрометорфан внесён в список II перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации.
Меры предосторожности
Во избежание возникновения лекарственной зависимости, не следует принимать большее количество декстрометорфана, чем назначено врачом.
При пропуске дозы необходимо принять её как можно скорее. Если близится время приёма следующей дозы, пропущенную принимать не следует, удваивать дозу недопустимо.
Классификация
-
АТХ
R05DA09
-
Фармакологическая группа
-
Код МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Декстрометорфан предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Декстрометорфан, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Гликодин (Glycodin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Гликодин
💊 Состав препарата Гликодин
✅ Применение препарата Гликодин
📅 Условия хранения Гликодин
⏳ Срок годности Гликодин
Описание лекарственного препарата
Гликодин
(Glycodin)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2023.03.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R05FB02
(Противокашлевые препараты в комбинации с отхаркивающими препаратами)
Активные вещества
-
декстрометорфан
(dextromethorphan)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ -
терпин гидрат
(terpin hydrate)
BAN
принятое к употреблению в Великобритании -
левоментол
(levomenthol)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
| Гликодин |
Сироп 10 мг+10 мг+3.75 мг/5 мл: фл. 50 мл или 100 мл, бутылки 50 мл или 100 мл рег. №: П N012064/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гликодин
Сироп от желтого до темно-желтого с коричневатым оттенком цвета, густой, вязкий, опалесцирующий, с характерным запахом.
Вспомогательные вещества: сахароза — 3250 мг, метилпарагидроксибензоат натрия — 5.5 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия — 2.75 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0.85 мг, пропиленгликоль — 400 мг, глицерол — 600 мг, натрия сахаринат — 10 мг, карамель — 65 мг, алем (BBA) — 0.0165 мг, кремний очищенный — q.s., вода очищенная — до 5 мл.
50 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным колпачком — пачки картонные.
100 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным колпачком — пачки картонные.
50 мл — бутылки из полиэтилентерефталата (1) в комплекте с мерным колпачком — пачки картонные.
100 мл — бутылки из полиэтилентерефталата (1) в комплекте с мерным колпачком — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Декстрометорфан — противокашлевой препарат, по силе действия близок к кодеину, повышает порог чувствительности кашлевого центра продолговатого мозга, подавляет кашель любого происхождения, устраняет действие сухого непродуктивного кашля и хорошо переносится всеми возрастными группами. Оказывает некоторое седативное действие. Не обладает обезболивающим, наркотическим и снотворным действием. Не угнетает дыхательный центр и активность реснитчатого эпителия. Начало действия — через 10-30 мин после приема внутрь, продолжительность — в течение 5-6 ч у взрослых и до 6-9 ч — у детей.
Терпингидрат обладает отхаркивающим действием; повышает секреторную функцию эпителиальных желез дыхательных путей, увеличивает объем секреции и снижает вязкость выделяемого секрета, обеспечивает защиту воспаленной эпителиальной поверхности дыхательных путей от прямого контакта с внешней средой, что способствует ускорению восстановительных процессов в эпителии.
Левоментол обладает умеренным спазмолитическим действием. Облегчает состояние при проявлении симптомов острого ринита, фарингита, ларингита и бронхита.
Фармакокинетика
После приема внутрь декстрометорфан полностью всасывается в ЖКТ, метаболизируется в печени. Время достижения Cmax в плазме крови — через 2 ч. До 45% декстрометорфана может выводиться почками.
Терпингидрат быстро всасывается из ЖКТ после приема внутрь. Часть препарата циркулирует в крови в неизмененном виде и выводится через дыхательные пути, с мочой и потом, придавая последним специфический запах. Другая часть препарата подвергается в организме окислению и выводится почками в виде фенолов.
Левоментол выводится почками и с желчью в виде глюкуронида.
Показания препарата
Гликодин
- острые и хронические заболевания органов дыхания, сопровождающиеся сухим раздражающим кашлем.
Режим дозирования
Внутрь.
Взрослые: 1 чайная ложка (5 мл) 3-4 раза в день.
Дети от 4 до 6 лет — 1/4 чайной ложки 3-4 раза/сут; от 7 до 12 лет — 1/2 чайной ложки 3-4 раза/сут.
Курс лечения — по рекомендации врача.
Побочное действие
Сонливость, тошнота, головокружение, кожный зуд, крапивница.
Противопоказания к применению
- бронхиальная астма;
- дефицит сахаразы/изомальтазы;
- непереносимость фруктозы;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за наличия сахарозы);
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 4 лет;
- повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата.
С осторожностью: пациенты с нарушениями функции печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Гликодина противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: пациенты с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Опыт применения у пациентов с ХПН недостаточности ограничен.
Применение у детей
Противопоказан детям до 4 лет.
Дети от 4 до 6 лет — 1/4 чайной ложки 3-4 раза/сут; от 7 до 12 лет — 1/2 чайной ложки 3-4 раза/сут.
Особые указания
При применении препарата не происходит развития привыкания.
Терпингидрат, входящий в состав препарата, придает моче и поту специфический запах, что не имеет клинического значения.
При приеме препарата Гликодин пациентам с сахарным диабетом необходимо учитывать содержание сахара в сиропе — 3250 мг сахарозы, что составляет менее 1 ХЕ.
Никаких особенностей действия при первом приеме или отмене Гликодина не зарегистрировано.
Никаких специальных действий врача (фельдшера) или пациента при пропуске одной или нескольких доз препарата не требуется.
При отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Опыт применения у пациентов с ХПН и/или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: возбуждение, головокружение, угнетение дыхания, снижение АД, тахикардия, диспепсические расстройства.
Лечение: искусственная вентиляция легких, симптоматическое лечение. Специфический антидот — налоксон, может применяться при передозировке в 100 и более раз.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие наркотических противокашлевых препаратов и других средств, угнетающих ЦНС.
Потенциально возможно взаимодействие с ингибиторами МАО (прием декстрометорфана на время приема ингибиторов МАО желательно исключить).
Условия хранения препарата Гликодин
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Гликодин
Срок годности — 3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается без рецепта.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
(TOFF PLUS)
Регистрационный номер: П N013449/01-060510
Торговое название: ТОФФ ПЛЮС
Международное непатентованное или группировочное название: декстрометорфан+парацетамол+фенилэфрин+хлорфенамин
Лекарственная форма:
Состав:
Активные вещества:
| Парацетамол | 500 мг |
| Декстрометорфана гидробромид | 15 мг |
| Хлорфенирамина малеат | 2 мг |
| Фенилэфрина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества:
Кроскармеллоза натрия, повидон (К-30), желатин, тальк, натрия дисульфит, микрокристаллическая целлюлоза, сахароза, целлюлозы ацетатфталат, диэтилфталат, краситель хинолиновый желтый, краситель бриллиантовый голубой, краситель пунцовый (Понсо 4R).
Состав пустой желатиновой капсулы:
Очищенная вода, желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лаурилсульфат натрия, повидон, краситель бриллиантовый голубой.
Описание: Прозрачные желатиновые капсулы, размера «00», на которые нанесен логотип и название фирмы-производителя -PANACEA ВIOТЕС, тело прозрачное, крышка синего цвета. Содержимое капсулы: смесь красных, желтых, белых и синих гранул.
Фармакотерапевтическая группа: средство для устранения симптомов ОРЗ и «простуды» (анальгезирующее ненаркотическое средство + противокашлевое опиоидное средство + альфа-адреномиметик + H1-гистаминовых рецепторов блокатор).
Код ATX N02BE71
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат. Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгетическое действие.
Фенилэфрин — альфа-адерномиметик, оказывает сосудосуживающее действие, способствует устранению заложенности носа, уменьшению слизистого отделяемого секрета из полости носа.
Хлорфенамин — Н1-гистаминоблокатор, оказывает противоаллергическое действие, подавляет симптомы аллергического ринита (уменьшает проницаемость сосудов, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа).
Декстрометорфан — противокашлевое средство, по силе действия близок к кодеину, повышает порог чувствительности кашлевого центра продолговатого мозга, подавляет кашель любого происхождения, устраняет раздражающее действие сухого непродуктивного кашля и хорошо переносится всеми возрастными группами. Оказывает некоторое седативное действие. Не обладает обезболивающим, наркотическим и снотворным действием. Не угнетает дыхательный центр и активность реснитчатого эпителия. Начало действия — через 20-30 мин, длительность — 44,5 ч.
Фармакокинетика
Парацетамол: Парацетамол быстро и полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 80% и является дозозависимой в диапазоне доз от 5 до 20 мг/кг массы тела. Он практически не связывается с белками плазмы, а его объем распределение составляет около 0,91 кг.
После приема внутрь период полувыведения (Т½) парацетамола из плазмы составляет у здоровых взрослых около 2,3 ч, варьируя от 1,5 до 3,0 ч.
Парацетамол подвергается интенсивной биотрасформации в печени, и его главными метаболитами являются неактивные фенолсульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Промежуточный продукт метаболизма парацетамола обычно выводится почками в виде конъюгатов меркаптуровой кислоты и цистеина. Глютатионовый конъюгат может экскретироваться с желчью, но в этом случае он расщепляется кишечными пептидазами и продукты расщепления реабсорбируются.
Хлорфенирамина малеат: После приема внутрь он почти полностью всасывается и распределяется в тканях. Максимальные концентрации в плазме достигались через 2-3 ч после однократного приема натощак в дозе 12 мг.
В моче человека обнаружены неизмененный хлорфенирамин (35%), а также монодеметилированные (20%) и дидеметилированные (10%) метаболиты. Хлорфенирамин и его деметилированные метаболиты медленно экскретируются в течение долгого времени.
Декстрометорфана гидробромид: После перорального приема декстрометорфан хорошо всасывается, но подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в печени, в результате чего его концентрация в плазме составляет лишь 0,1 мкг/л через 0,5 ч, а средняя максимальная концентрация через 2,5 ч после однократного приема 20 мг равна 1,8 мкг/л. Декстрометорфан подвергается интенсивному метаболизму в печени, и около 50% дозы экскретируется почками в течение 24 ч. Кишечником экскретируется менее 1% дозы. Около 8% дозы экскретируется в неизменном виде почками в течение 6 ч.
Фенилэфрина гидрохлорид: Абсорбция фенилэфрина после перорального приема заметно варьирует, он подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. В результате этого его системная биодоступность составляет лишь 40%, а максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-2 ч после приема внутрь. Объем распределения составляет 200-500 л, а средний Т½ из плазмы составляет 2-3 ч.
После абсорбции фенилэфрин подвергается интенсивной биотрансформации в кишечной стенке. После перорального приема деаминируется 24 % фенилэфрина, поскольку большая часть принятого внутрь препарата метаболизируется посредством сульфатирования еще до того, как достигает печени.
Показания к применению
Симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа, ОРВИ, инфекционного и аллергического ринита (лихорадочный синдром, болевой синдром, ринорея).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), бета-адреноблокаторов; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови; печеночная и/или почечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; синдром Жильбера; артериальная гипертензия; тиреотоксикоз; феохромоцитома; сахарный диабет; бронхиальная астма; бронхит; беременность; период лактации; детский-возраст (до 14 лет).
С осторожностью
стенокардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым — по одной капсуле каждые 4-6 часов, но не более 4 капсул в сутки.
Прием в качестве жаропонижающего средства не более 3 дней без консультации врача.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, эпигастральная боль, тошнота, рвота, гепатотоксическое действие.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, нефротоксичность (папиллярный некроз).
Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек), бронхообструкция.
Передозировка
Симптомы (обусловлена парацетамолом, проявляется после приема свыше 10-15 г): бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, гепатонекроз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола.
Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды (ГКС) увеличивают риск развития глаукомы. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.
Хлорфенирамин, назначенный одновременно с ингибиторами МАО и фуразолидоном, может привести к развитию гипертонического криза, психомоторному возбуждению, повышению температуры.
Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.
Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностмулирующую активность фенилэфрина.
Особые указания
В период лечения не следует принимать другие лекарственные средства, содержащие вещества, входящие в состав препарата.
У лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, прием терапевтических доз препарата может вызвать тяжелую печеночную недостаточность.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (возможно развитие гепатотоксического действия), вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы.
1) Первичная упаковка:
По 10 капсул в блистеры из ПВХ и фольги алюминиевой.
2)Вторичная упаковка:
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
«Панацея Биотек Лтд.»,
Индия Б-1/Е-12, Мохан Ко-оп. Индл. Эстейт. Матхура Роуд, Нью Дели-110044.
Претензии потребителей направлять в адрес
ЗАО «Корал-Мед»
Российская Федерация, 119571, г. Москва, ул.26-ти Бакинских комиссаров, д. 9, оф.62
Активные вещества:
| Парацетамол | 500 мг |
| Декстрометорфана гидробромид | 15 мг |
| Хлорфенирамина малеат | 2 мг |
| Фенилэфрина гидрохлорид | 10 мг |
Вспомогательные вещества:
Кроскармеллоза натрия, повидон (К-30), желатин, тальк, натрия дисульфит, микрокристаллическая целлюлоза, сахароза, целлюлозы ацетатфталат, диэтилфталат, краситель хинолиновый желтый, краситель бриллиантовый голубой, краситель пунцовый (Понсо 4R).
Состав пустой желатиновой капсулы:
Очищенная вода, желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лаурилсульфат натрия, повидон, краситель бриллиантовый голубой.
Прозрачные желатиновые капсулы, размера «00», на которые нанесен логотип и название фирмы-производителя -PANACEA ВIOТЕС, тело прозрачное, крышка синего цвета. Содержимое капсулы: смесь красных, желтых, белых и синих гранул.
средство для устранения симптомов ОРЗ и «простуды» (анальгезирующее ненаркотическое средство + противокашлевое опиоидное средство + альфа-адреномиметик + H1-гистаминовых рецепторов блокатор).
Код ATX
N02BE71
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат. Парацетамол оказывает жаропонижающее и анальгетическое действие.
Фенилэфрин — альфа-адерномиметик, оказывает сосудосуживающее действие, способствует устранению заложенности носа, уменьшению слизистого отделяемого секрета из полости носа.
Хлорфенамин — Н1-гистаминоблокатор, оказывает противоаллергическое действие, подавляет симптомы аллергического ринита (уменьшает проницаемость сосудов, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа).
Декстрометорфан — противокашлевое средство, по силе действия близок к кодеину, повышает порог чувствительности кашлевого центра продолговатого мозга, подавляет кашель любого происхождения, устраняет раздражающее действие сухого непродуктивного кашля и хорошо переносится всеми возрастными группами. Оказывает некоторое седативное действие. Не обладает обезболивающим, наркотическим и снотворным действием. Не угнетает дыхательный центр и активность реснитчатого эпителия. Начало действия — через 20-30 мин, длительность — 44,5 ч.
Фармакокинетика
Парацетамол: Парацетамол быстро и полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет около 80% и является дозозависимой в диапазоне доз от 5 до 20 мг/кг массы тела. Он практически не связывается с белками плазмы, а его объем распределение составляет около 0,91 кг.
После приема внутрь период полувыведения (Т?) парацетамола из плазмы составляет у здоровых взрослых около 2,3 ч, варьируя от 1,5 до 3,0 ч.
Парацетамол подвергается интенсивной биотрасформации в печени, и его главными метаболитами являются неактивные фенолсульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Промежуточный продукт метаболизма парацетамола обычно выводится почками в виде конъюгатов меркаптуровой кислоты и цистеина. Глютатионовый конъюгат может экскретироваться с желчью, но в этом случае он расщепляется кишечными пептидазами и продукты расщепления реабсорбируются.
Хлорфенирамина малеат: После приема внутрь он почти полностью всасывается и распределяется в тканях. Максимальные концентрации в плазме достигались через 2-3 ч после однократного приема натощак в дозе 12 мг.
В моче человека обнаружены неизмененный хлорфенирамин (35%), а также монодеметилированные (20%) и дидеметилированные (10%) метаболиты. Хлорфенирамин и его деметилированные метаболиты медленно экскретируются в течение долгого времени.
Декстрометорфана гидробромид: После перорального приема декстрометорфан хорошо всасывается, но подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в печени, в результате чего его концентрация в плазме составляет лишь 0,1 мкг/л через 0,5 ч, а средняя максимальная концентрация через 2,5 ч после однократного приема 20 мг равна 1,8 мкг/л. Декстрометорфан подвергается интенсивному метаболизму в печени, и около 50% дозы экскретируется почками в течение 24 ч. Кишечником экскретируется менее 1% дозы. Около 8% дозы экскретируется в неизменном виде почками в течение 6 ч.
Фенилэфрина гидрохлорид: Абсорбция фенилэфрина после перорального приема заметно варьирует, он подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. В результате этого его системная биодоступность составляет лишь 40%, а максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-2 ч после приема внутрь. Объем распределения составляет 200-500 л, а средний Т? из плазмы составляет 2-3 ч.
После абсорбции фенилэфрин подвергается интенсивной биотрансформации в кишечной стенке. После перорального приема деаминируется 24 % фенилэфрина, поскольку большая часть принятого внутрь препарата метаболизируется посредством сульфатирования еще до того, как достигает печени.
Симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа, ОРВИ, инфекционного и аллергического ринита (лихорадочный синдром, болевой синдром, ринорея).
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), бета-адреноблокаторов; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови; печеночная и/или почечная недостаточность; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы; синдром Жильбера; артериальная гипертензия; тиреотоксикоз; феохромоцитома; сахарный диабет; бронхиальная астма; бронхит; беременность; период лактации; детский-возраст (до 14 лет).
С осторожностью
стенокардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), пожилой возраст.
Способ применения и дозировка
Внутрь, взрослым — по одной капсуле каждые 4-6 часов, но не более 4 капсул в сутки.
Прием в качестве жаропонижающего средства не более 3 дней без консультации врача.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, эпигастральная боль, тошнота, рвота, гепатотоксическое действие.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, нефротоксичность (папиллярный некроз).
Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек), бронхообструкция.
Симптомы (обусловлена парацетамолом, проявляется после приема свыше 10-15 г): бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, гепатонекроз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, симптоматическая терапия.
Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола.
Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды (ГКС) увеличивают риск развития глаукомы. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.
Хлорфенирамин, назначенный одновременно с ингибиторами МАО и фуразолидоном, может привести к развитию гипертонического криза, психомоторному возбуждению, повышению температуры.
Трициклические антидепрессанты усиливают симпатомиметическое действие, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.
Снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает альфа-адреностмулирующую активность фенилэфрина.
В период лечения не следует принимать другие лекарственные средства, содержащие вещества, входящие в состав препарата.
У лиц, страдающих хроническим алкоголизмом, прием терапевтических доз препарата может вызвать тяжелую печеночную недостаточность.
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола (возможно развитие гепатотоксического действия), вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Капсулы.
1) Первичная упаковка:
По 10 капсул в блистеры из ПВХ и фольги алюминиевой.
2)Вторичная упаковка:
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
«Панацея Биотек Лтд.»,
Индия Б-1/Е-12, Мохан Ко-оп. Индл. Эстейт. Матхура Роуд, Нью Дели-110044.
Претензии потребителей направлять в адрес
ЗАО «Корал-Мед»
Российская Федерация, 119571, г. Москва, ул.26-ти Бакинских комиссаров, д. 9, оф.62