Де спан уколы инструкция по применению - Инструкции, руководства, мануалы

Внимание! Срок действия регистрационного удостоверения UA/16880/01/01 закончился 08.10.2023

Де-Спан инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Де-Спан раствор 25 мг/мл. Описание и применение De-Span, аналоги и отзывы. Инструкция Де-Спан раствор утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: dexketoprofen;

1 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофена трометамола 36,9 мг, что эквивалентно 25 мг декскетопрофена;

Вспомогательные вещества : этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен.

Код АТХ M01A E17.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Декскетопрофена трометамол — трометаминова соль (S) — (+) — 2- (3-бензоилфенил) пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия.

Механизм действия НПВП базируется на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения активности циклооксигеназы. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата.

Фармакологические.

Была обнаружена угнетающее действие декскетопрофена трометамолу на активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 у лабораторных животных и у людей.

Клиническая эффективность и безопасность.

Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамолу при в и введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острый боль в пояснице) и почечных коликах. В ходе проведенных исследований анальгетический эффект препарата быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минут. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамолу, как правило, составляет 8:00. Клинические исследования показали, что применение декскетопрофена трометамолу позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если пациентам, которым назначали с целью купирования послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, контролируемого назначали и декскетопрофена трометамол, то им требовалось гораздо меньше морфия (на 30-45%), чем у пациентов, получавших плацебо.

Фармакокинетика.

После введения декскетопрофена трометамолу человеку максимальная концентрация (Cmax) достигается через 20 минут (10-45 минут). Доказано, что при однократном внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг площадь под кривой AUC ( «концентрация-время») пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата доказали, что AUC и Cmax (среднее максимальное значение) после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства.

Распределение.

Аналогично других лекарственных средств с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л / кг. Период полураспределения составляет примерно 0,35 часа, а период полувыведения — 1-2,7 часа.

Фармакокинетические исследования многократного применения лекарственного средства продемонстрировали, что Cmax и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства.

Метаболизм и выведение.

Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выводом почками. После введения декскетопрофена трометамолу в моче обнаруживается только оптический изомер S — (+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R — (-) у людей.

Пациенты пожилого возраста.

После введения однократных и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцах пожилого возраста (от 65 лет), участвовавших в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцах, однако статистически значимой разницы в максимальной концентрации (Cmax) и времени ее достижения не наблюдалось. Период полувыведения увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Доклинические данные по безопасности.

Стандартные доклинические исследования — исследование фармакологической безопасности, генотоксичности и имунофармакологии — не выявили особой опасности для человека. Исследование хронической токсичности на животных позволило выявить максимальную дозу лекарственного средства, не вызывает побочных реакций, которая есть в 2 раза выше дозы, рекомендованной для человека. При введении более высоких доз лекарственного средства обезьянам основной побочной реакцией была кровь в кале, снижение прироста массы тела, а при наиболее высокой дозе — патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в виде эрозий. Эти реакции проявлялись при дозах, при которых экспозиция лекарственного средства была в 14-18 раз выше, чем при максимальной дозе, рекомендованной человеку. Исследований канцерогенного воздействия на животных не проводилось.

Как и все НПВП, декскетопрофен способен привести к гибели эмбриона или плода у животных за счет непосредственного влияния на его развитие, или опосредованно — за счет повреждающего воздействия на желудочно-кишечный тракт организма матери.

Клинические характеристики

Де-Спан Показания

Симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице (боли в спине).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к декскетопрофена, любого другого НПВП (НПВС) или к вспомогательным веществам препарата
если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВС, провоцируют развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;
если во время лечения кетопрофеном или фибратами возникали фотоаллергические или фототоксические реакции;
желудочно-кишечном кровотечении или перфорации в анамнезе, связанных с предшествующей терапией НПВП
пациентам с язвенной болезнью в активной фазе / желудочно-кишечным кровотечением, или с наличием в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, язв или перфорации;
пациентам с хронической диспепсией;
желудочно-кишечном кровотечении, другой кровотечения в активной фазе или при повышенной кровоточивости;
при болезни Крона или при неспецифическом язвенном колите;
при тяжелой сердечной недостаточности
при нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <59 мл / мин);
при тяжелом нарушении функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью)
при геморрагическом диатезе и при других нарушениях свертывания крови
при выраженной дегидратации (вследствие рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);
в III триместре беременности и в период кормления грудью
применения с целью нейроаксиальных, интратекального или эпидурального введения (из-за содержания этанола).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение таких средств с НПВП не рекомендуется:

другие НПВС (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2), в том числе салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г / сут). При одновременном применении нескольких НПВП повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения вследствие их взаимно усиливающей действия;
антикоагулянты НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также угнетение функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей;
гепарин повышается риск развития кровотечений (угнетением функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей;
кортикостероидные средства: повышается риск развитую язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения
литий (были сообщения о нескольких НПВС): НПВП повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы или отмене препарата необходимо контролировать уровень лития в крови
метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП в целом усиливается его негативное влияние на систему крови
производные гидантоина и сульфаниламиды: возможно усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение таких средств с НПВП требует осторожности

диуретики, ингибиторы АПФ (АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен снижает эффективность диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение средств, угнетающих ЦОГ, одновременно с ингибиторами АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II или антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек, обычно является обратимым процессом. При применении декскетопрофена вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек
метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача;
пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения
зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВП приводит к тяжелой анемии. В течение 1-2 недель после начала применения НПВП следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов;
препараты сульфонилмочевины НПВП способны усилить гипогликемическое действие этих средств за счет замещения препаратов сульфонилмочевины в соединениях с белками плазмы крови.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств:

β-блокаторы НПВП способны ослабить их гипотензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов;
циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет влияния НПВП на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек
тромболитические средства: повышается риск кровотечения
антиагрегантными средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения
пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением почечной канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена;
сердечные гликозиды: НПВП способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови
мифепристон: теоретически существует риск изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы. Ограниченные данные позволяют предположить, что совместное введение НПВС в один день с простагландином не осуществляет отрицательного влияния на эффективность мифепристона или простагландина по созревания шейки матки или ее сократимости, а также не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного прерывания беременности;
антибиотики хинолинового ряда: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в сочетании с НПВС повышается риск развития судорог;
тенофовир: при совместном применении с НПВП может повышаться концентрация азота мочевины и креатинина в плазме крови — поэтому для оценки возможного влияния совместного использования данных лекарственных средств необходимо проводить контроль функции почек
деферасирокс: при совместном применении с НПВП может повышаться риск токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. При применении данного лекарственного средства совместно с деферасироксом необходимо тщательное наблюдение за пациентом;
пеметрексед: при совместном применении с НПВП может снижаться вывода пеметрекседа; поэтому при применении НПВП в высоких дозах необходимо проявлять особую осторожность. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 45 мл / мин до 79 мл / мин) следует избегать одновременного применения пеметрекседа и НПВС в течение двух дней до двух дней после приема пеметрекседа.

Особенности применения

С осторожностью следует применять препарат пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе. Необходимо избегать применения препарата в комбинации с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

Безопасность в отношении желудочно-кишечного тракта.

Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным исходом, наблюдались для всех НПВП на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличии в анамнезе серьезной патологии со стороны пищеварительного тракта. При развитии желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образование язвы или ее перфорация повышаются с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста повышенная частота побочных реакций НПВП, особенно возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным исходом. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. Перед началом применения декскетопрофена трометамолу пациентами, которые имеют в анамнезе эзофагит, гастрит и / или язвенной болезнью, следует быть уверенным, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У пациентов с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе в течение применения препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта на предмет возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения. НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск их обострения. Применение НПВП может приводить к рецидивам неспецифического язвенного колита, а также болезни Крона у пациентов, находящихся в фазе ремиссии. Для таких пациентов и пациентов, принимающих ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, увеличивающие риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например с мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, имеющих в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, необходимо известить врача обо всех необычные симптомы, связанные с пищеварительной системой, в частности о желудочно-кишечные кровотечения, особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать пациентам, которые одновременно применяют средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, а именно — пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантными средства, такие как ацетилсалициловая кислота.

Безопасность в отношении почек.

Пациентам с нарушением функции почек препарат следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. -За повышенного риска нефротоксичности лекарственное средство следует назначать с осторожностью при лечении диуретиками, а также тем пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии. Во время лечения организм должен получать достаточное количество жидкости, чтобы избежать обезвоживания, которое может привести к усилению токсического действия на почки. Так же как и все НПВП, препарат может повышать концентрацию азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что приводит к гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности. Больше всего нарушений функции почек возникает у пациентов пожилого возраста.

Безопасность в отношении печени.

Пациентам с нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью. Аналогично другим НПВС, препарат может вызвать временное и незначительное повышение показателей некоторых печеночных проб, а также выраженное повышение активности АСТ и АЛТ. При соответствующем повышении указанных показателей терапию следует прекратить.

Безопасность в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения.

Пациентам с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести следует находиться под наблюдением врача. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности (на фоне применения препарата повышается риск развития сердечной недостаточности), поскольку при лечении НПВС наблюдались задержка жидкости в тканях и образование отеков. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что на фоне применения некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может несколько повышаться риск развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена недостаточно. Итак, в случае неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваний периферических артерий и / или сосудов головного мозга декскетопрофен следует назначать только после тщательной оценки состояния пациента. Столь же тщательную оценку состояния следует проводить перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена трометамолу и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в клинических исследованиях и влияния на показатели коагуляции не было обнаружено. Однако пациентам, которые применяют декскетопрофен трометамол одновременно с препаратами, влияющими на гемостаз, например варфарин, других непрямых препараты или гепарин, необходимо находиться под наблюдением врача. Больше всего нарушения функции сердечно-сосудистой системы возникает у пациентов пожилого возраста.

Кожные реакции.

Были сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые — с летальным исходом) на фоне применения НПВП, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Вероятно, наибольший риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения; у большинства пациентов они возникали в течение 1-го месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов повышенной чувствительности препарат ДЕ-СПАН® следует отменить.

Другая информация.

Особую осторожность следует уделять в случае назначения лекарственного средства пациентам с:

наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии)
дегидратацией;
непосредственно после обширных хирургических вмешательств.

Если врач считает, что необходимо длительное применение декскетопрофена, следует регулярно контролировать функцию печени и почек.

В очень редких случаях наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности после приема препарата ДЕ-СПАН® лечение следует прекратить. В зависимости от симптомов, любое необходимое в таких случаях лечение должно проводиться под наблюдением врача.

Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и / или полипами носа, подвержены более высокому риску аллергии на ацетилсалициловую кислоту и / или НПВС, чем другие пациенты. Назначение данного препарата может вызвать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП.

Возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. До сих пор данных, позволяющие исключить роль НПВП в усилении этого инфекционного процесса, получено не было. Поэтому при ветряной оспе не рекомендуется применять препарат ДЕ-СПАН®.

ДЕ-СПАН® следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Как и другие НПВС, декскетопрофен трометамол способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время его применения. В изолированных случаях при применении НПВП были сообщения об активизации инфекционных процессов, локализуются в мягких тканях. Таким образом, если при применении появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Каждая ампула препарата ДЕ-СПАН® содержит 200 мг этанола, равной 5 мл пива или 2,08 мл вина на дозу. Препарат может негативно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении беременным и кормящим грудью, детям и пациентам из группы риска, например при заболеваниях печени, а также пациентам с эпилепсией. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, поэтому почти не содержит свободного натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение препарата ДЕ-СПАН® противопоказано в III триместре беременности и в период кормления грудью.

Беременность.

Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и / или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применения препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и несращение передней брюшной стенки. Так абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался с <1% до 1,5%. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов в животных вызвало увеличение пре- и постимплантацийних потерь и повышение эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Тем не менее, исследования декскетопрофена трометамолу на животных не выявили токсичности по репродуктивных органов. Назначение декскетопрофена трометамолу в I и II триместрах беременности возможно только в случае крайней необходимости. При назначении декскетопрофена трометамолу женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают следующее:

Риски для плода:

кардиопульмональный токсический синдром (с закупоркой артериального протока и легочной гипертензией)
нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодие.

Риски для матери и ребенка в конце беременности:

удлинение времени кровотечения (эффект подавления агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения низких доз
задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Кормления грудью.

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет. Препарат ДЕ-СПАН® противопоказан в период кормления грудью.

Фертильность.

Как и все другие НПВС, декскетопрофен трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщины, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На фоне применения препарата ДЕ-СПАН® возможно возникновение головокружения, нарушения зрения или сонливости. В таких случаях возможно ухудшение способности к быстрому реагированию, ориентирования в дорожной ситуации и управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения Де-Спан и дозы

Взрослые.

Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов. При необходимости повторную дозу следует вводить через 6:00. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не более 2-х суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применения менее эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же самых рекомендуемых дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы обычно не требуется. Однако через физиологическое снижение функции почек рекомендуется ниже доза, максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек.

Со стороны печени.

Для пациентов с патологией печени с легкой или средней степени тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан.

Со стороны почек.

Для пациентов с нарушениями функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60-89 мл / мин) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <59 мл / мин) препарат противопоказан.

Дети (в том числе подростки).

Препарат не следует применять детям (в том числе подростки) из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности применения.

Способ применения.

М введение.

Раствор для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцу.

Инфузия.

Для проведения инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида, растворе глюкозы или растворе Рингера-лактата. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Готовый раствор должен быть прозрачен. Инфузию необходимо проводить в течение 10-30 минут. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный раствор.

ДЕ-СПАН®, разведенный в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, Гидроксизин, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Препарат нельзя смешивать в растворе для инфузий с прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция (болюсное введение).

При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл раствора для инъекций) следует вводить в течение не менее 15 секунд.

Препарат можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

ДЕ-СПАН® нельзя смешивать в малых объемах (например, в шприце) с растворами допамина, прометазин пентазоцина, петидина и гидрокортизона, так как образуется белый осадок.

Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, которые указаны выше.

При м или инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Раствор для инфузии следует применять сразу после его приготовления.

При хранении разбавленных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособленных для ввода изделиях из этилвинилацетат, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

Препарат ДЕ-СПАН® предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора следует вылить. Перед введением препарата необходимо убедиться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, применять нельзя.

Дети

Препарат не следует применять детям (в том числе подростки) из-за отсутствия данных о его эффективности и безопасности.

Передозировка

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

Побочные эффекты

В нижеследующей таблице указаны распределены по органам и системам органов и частоте возникновения побочные реакции, связь которых с декскетопрофена трометамолом, по данным клинических исследований, признан как минимум возможным, а также побочные реакции, сообщение о которых были получены в пострегистрационный период.

MedDRA Классы систем органов	Часто (≥ 1/100, < 1/10)	Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)	Редко (≥ 1/10000, <1/1000	Очень редко (<1/10 000)
Со стороны системы крови и лимфатической системы	—	анемия	—	Нейтропения, тромбоцитопения
Со стороны иммунной системы	—	—	отек гортани	Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок
Нарушение метаболизма и обмена веществ	—	—	Гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия, отсутствие аппетита	—
Со стороны психики	—	Бессонница, беспокойство	—	—
Со стороны нервной системы	—	Головная боль, головокружение, сонливость	Парестезии, обморок	—
Со стороны органов зрения	—	нечеткость зрения	—	—
Со стороны органов слуха	—	Головокружение	Звон в ушах	—
Со стороны сердца	—	пальпитация	Экстрасистолия, тахикардия	—
Со стороны сосудистой системы	—	Артериальная гипотензия, приливы	Артериальная гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен	—
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения	—	—	Брадипное	Бронхоспазм, задишка
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота, рвота	Боль в животе, диспепсия, диарея, запор, рвота с примесью крови, сухость во рту	Язвенная болезнь, кровотечение или перфорация	Панкреатит
Со стороны пищеварительной системы	—	—	гепатоцеллюлярная патология	—
Со стороны кожи и подкожной ткани	—	Дерматиты, зуд, сыпь, повышенное потоотделение	Крапивница, угри	Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани	—	—	Ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боль в спине	—
Со стороны почек и мочевыделительной системы	—	—	Острая почечная недостаточность, полиурия, почечный боль, кетонурия, протеинурия	Нефрит, нефротичний синдром
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	—	—	Менструальные нарушения, нарушения функции предстательной железы	—
общие расстройства	Боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение	Лихорадка, повышенная утомляемость, боль, озноб, астения, недомогание	Дрожь, периферические отеки	—
исследования	—	—	Отклонение в печеночных пробах	—

Со стороны пищеварительного тракта наблюдались чаще.

Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата может возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсические явления, боль в животе, молотый, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны приемом НПВС. Как и в случае применения других НПВП, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, что в целом возникает у пациентов с системной красной волчанкой или на смешанные заболевания соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных, применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например инфаркта миокарда и инсульта.

Срок годности Де-Спан

2 года.

Условия хранения Де-Спан

Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке. После разведения раствор хранят в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 ° С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Разбавленные растворы для инфузий, полученные как указано в разделе «Способ применения и дозы», нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Упаковка

По 2 мл в ампулах № 5 (5 × 1) или № 10 (5 × 2) в кассетах в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков» (ответственный за производство и контроль / испытания серии, не включая выпуск серии).

Общество с ограниченной ответственностью Научно-производственная фирма «МИКРОХИМ» (ответственный за производство и контроль / испытания серии, включая выпуск серии).

Местонахождение производителя

Украина, 61115, Харьковская обл., Город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36 (Закрытое акционерное общество «Лекхим-Харьков»).

Украина, 93000, Луганская обл., Г.. Рубежное, ул. Ленина, д. 33 (Общество с ограниченной ответственностью Научно-производственная фирма «МИКРОХИМ»).

Заявитель.

Общество с ограниченной ответственностью Научно-производственная фирма «МИКРОХИМ».

Местонахождение заявителя.

Украина, 93000, Луганская обл., Г.. Рубежное, ул. Ленина, д. 33.

Сообщить о нежелательном явление при применении лекарственного средства Вы можете по телефону +38 (050) 309-83-54 (круглосуточно).

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Де-Спан только по назначению
врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

https://microkhim.com.ua — ООО НПФ «Микрохим»

Тип данных	Сведения из реестра
Торговое наименование:	Де-Спан
Производитель:	ООО НПФ «Микрохим»
Форма выпуска:	раствор для инъекций, 25 мг / мл, по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в кассете в пачке или по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в кассете; по 2 кассеты в пачке
Регистрационное удостоверение:	UA/16880/01/01
Дата начала:	10.08.2018
Дата окончания:	08.10.2023
МНН:	Dexketoprofen
Условия отпуска:	по рецепту
Состав:	1 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофена трометамолу 36,9 мг, что эквивалентно 25 мг декскетопрофена
Фармакологическая группа:	Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен.
Код АТХ:	M01AE17
Заявитель:	ООО НПФ «Микрохим»
Страна заявителя:	Украина
Адрес заявителя:	Украина, 93000, Луганская обл., Г.. Рубежное, ул. Ленина, д. 33
Тип ЛС:	Обычный
ЛС биологического происхождения:	Нет
ЛС растительного происхождения:	Нет
Гомеопатическое ЛС:	Нет
Тип МНН:	Моно
Досрочное прекращение	Нет

Код ATХ	Название группы
M	Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат
M01	Противовоспалительные средства
M01A	Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
M01AE	Производные пропионовой кислоты
M01AE17	Декскетопрофен Роталфен , Сертофен , Дексалгин , Кетодекса , Альфорт Дэкса , Декса-Здоровье , Альфорт Дэкса , Кедол , Кейвер , Депиофен , Ауксилен , Продэкс , Миалдекс , Дескет , Декскетопрофен , Дексаром , Дексфен , Дексалгин Инъект , Декса-Здоровье , Декспро , Альфорт Дэкса І.В. , Дексобел , Дексанта , Роталфен , Миалдекс , Кетодекса , Депиофен , Кейвер , Дексалгин саше , Декенор , Сертофен

Источник

Кому можно

Беременным

только в I и II триместрах беременности по назначению врача

Аллергикам

с осторожностью

Диабетикам

с осторожностью

Водителям

с осторожностью

Торговое название	Де-Спан
Действующие вещества	Декскетопрофен
Количество действующего вещества	25 мг/мл
Форма выпуска	раствор для инъекций
Количество в упаковке	10 ампул по 2 мл
Первичная упаковка	ампула
Способ применения	Внутримышечный
Взаимодействие с едой	Не имеет значения
Температура хранения	от 5°C до 30°C
Чувствительность к свету	Не чувствительный
Признак	Отечественный
Происхождение	Химический
Рыночный статус	Брендированный дженерик
Производитель	МИКРОХИМ НПФ ООО
Страна производства	Украина
Заявитель	Микрохим
Условия отпуска	По рецепту
Код АТС	M Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы M01 Противовоспалительные и обезболивающие средства M01A Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства M01AE Производные пропионовой кислоты M01AE17 Декскетопрофен

Скачать сертификат соответствия

Раствор для инъекций Де-Спан показан при симптоматическом лечении острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например при послеоперационных болях, почечных коликах и боли в пояснице (боли в спине)

Состав

Действующее вещество: dexketoprofen;

Вспомогательные вещества: этанол 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Противопоказания

повышенная чувствительность к декскетопрофену, любого другого НПВС или к вспомогательным веществам препарата;
в активной фазе язвенной болезни или при кровотечении, подозрении на них или при рецидивирующей язвенной болезни или кровотечения в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения), или хроническая диспепсия;
желудочно-кишечном кровотечении, другой кровотечения в активной фазе или при повышенной кровоточивости;
желудочно-кишечном кровотечении или перфорации в анамнезе, связанных с предшествующей терапией НПВП;
при болезни Крона или при неспецифическом язвенном колите;
при бронхиальной астме в анамнезе;
при тяжелой сердечной недостаточности;
при нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <50 мл / мин);
при тяжелом нарушении функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
при геморрагическом диатезе и при других нарушениях свертывания крови;
в III триместре беременности и в период кормления грудью.

Способ применения

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов. При необходимости повторную дозу следует вводить через 6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует применять только в период острой боли (не более 2-х суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применения менее эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же самых рекомендуемых дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.

Особенности применения

Беременные

Только в I и II триместрах беременности в случае крайней необходимости.

Дети

Водители

С осторожностью.

Передозировка

Побочные эффекты

Взаимодействие

Метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП в целом усиливается его негативное влияние на систему крови.

Производные гидантоина и сульфаниламиды: возможно усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение таких средств с НПВП требует осторожности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке.

После разведения раствор хранят в течение 24 часов при температуре от 2° до 8°С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года.

Описание товара заверено производителем Микрохим.

Редакторская группа

Дата создания: 04.01.2023
Дата обновления: 28.11.2023

Автор

Рецензент

Обратите внимание!

Описание препарата Де-Спан р-р д/ин. 25мг/мл амп. 2мл №10 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Часто задаваемые вопросы

Сколько стоит Де-Спан р-р д/ин. 25мг/мл амп. 2мл №10?

Цены на Де-Спан р-р д/ин. 25мг/мл амп. 2мл №10 начинаются от 43.60 грн. — ампула / 1 шт.

Можно ли давать это лекарство детям?

Нельзя. Детальнее необходимо проконсультироваться с вашим лечащим врачом.

Какие условия хранения у раствора Де-Спан (Микрохим)?

Согласно с инструкцией температура хранения Де-Спан (Микрохим) составляет от 5°C до 30°C. Хранить в недоступном для детей месте.

Какие аналоги у раствора Де-Спан №1?

Какая страна производства у Де-Спан (Микрохим)?

Страна производитель у Де-Спан (Микрохим) — Украина.

Динамика цен на «Де-Спан р-р д/ин. 25мг/мл амп. 2мл №10»

Источник

Производитель

ТОВ «НВФ «Мікрохім»

Страна происхождения

Украина

Состав

діюча речовина:
dexketoprofen;

1 мл розчину для ін’єкцій містить декскетопрофену трометамолу 36,9 мг, що еквівалентно 25 мг декскетопрофену;

допомiжнi речовини:
етанол 96 %, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лекарственная форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:
прозора безбарвна рідина.

Действующее вещество

ДЕКСКЕТОПРОФЕН

Фармакодинамика

Декскетопрофену трометамол — трометамінова сіль (S)-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти, що чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і належить до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Механізм дії.

Механізм дії НПЗЗ базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигенази. Зокрема гальмується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG2 та PGH2, з яких утворюються простагландини PGE1, PGE2, PGF2?, PGD2, а також простациклін PGI2 та тромбоксани ТхА2 і ТхВ2. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату.

Фармакодинаміка.

Була виявлена пригнічувальна дія декскетопрофену трометамолу на активність циклооксигенази-1 та циклооксигенази-2 у лабораторних тварин та у людей.

Клінічна ефективність та безпека.

Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену трометамолу, як правило, становить 8 годин. Клінічні дослідження продемонстрували, що застосування декскетопрофену трометамолу дозволяє значно скоротити дозу опіатів при їх одночасному застосуванні з метою купірування післяопераційного болю. Якщо пацієнтам, яким призначали з метою купірування післяопераційного болю морфій за допомогою приладу для знеболювання, що контролюється, призначали і декскетопрофену трометамол, то їм було потрібно значно менше морфію (на 30-45 %), ніж пацієнтам, які отримували плацебо.

Фармакокинетика

Після внутрішньом’язового введення декскетопрофену трометамолу людині максимальна концентрація (Cmax) досягається приблизно через 20 хвилин (10-45 хвилин). Доведено, що при одноразовому внутрішньом’язовому або внутрішньовенному введенні 25-50 мг препарату площа під кривою AUC («концентрація-час») пропорційна до дози. Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування препарату довели, що AUC та Cmax (середнє максимальне значення) після останнього внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу.

Розподіл.

Аналогічно до інших лікарських засобів із високим ступенем зв’язування з білками плазми крові (99 %), об’єм розподілу декскетопрофену становить у середньому 0,25 л/кг. Період напіврозподілу становить приблизно 0,35 години, а період напіввиведення — 1-2,7 години.

Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування лікарського засобу продемонстрували, що Cmax та AUC після останнього внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після однократного застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу.

Біотрансформація та виведення.

Метаболізм декскетопрофену в основному відбувається шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою та наступним виведенням нирками. Після введення декскетопрофену трометамолу у сечі виявляється тільки оптичний ізомер S-(+), що свідчить про відсутність трансформації препарату в оптичний ізомер R-(-) у людей.

Пацієнти літнього віку.

Після введення одноразових та багаторазових доз ступінь впливу препарату на здорових добровольцях літнього віку (від 65 років), які брали участь у дослідженні, була значно вищою (до 55 %), ніж на молодих добровольцях, однак статистично значущої різниці у максимальній концентрації (Cmax) та часі її досягнення не спостерігалося. Середній період напіввиведення збільшувався (до 48 %), а визначений сумарний кліренс скорочувався.

Доклінічні дані з безпеки.

Стандартні доклінічні дослідження — дослідження фармакологічної безпеки, генотоксичності та імунофармакології — не виявили особливої небезпеки для людини. Дослідження хронічної токсичності на тваринах дало змогу виявити максимальну дозу лікарського засобу, що не викликає побічних реакцій, яка є в 2 рази вищою від дози, рекомендованої для людини. При введенні більш високих доз лікарського засобу мавпам основною побічною реакцією була кров у калі, зниження приросту маси тіла, а при найбільш високій дозі — патології з боку шлунково-кишкового тракту у вигляді ерозій. Ці реакції проявлялися при дозах, при яких експозиція лікарського засобу була в 14-18 раз вище, ніж при максимальній дозі, рекомендованій людині. Досліджень канцерогенного впливу на тваринах не проводилося.

Як і всі НПЗЗ, декскетопрофен здатен призвести до загибелі ембріона або плода у тварин за рахунок безпосереднього впливу на його розвиток, або опосередковано — за рахунок пошкоджуючого впливу на шлунково-кишковий тракт організму матері.

Показания

Симптоматичне лікування гострого болю середньої та високої інтенсивності у випадках, коли пероральне застосування препарату недоцільне, наприклад при післяопераційних болях, ниркових коліках та болю у попереку (біль у спині).

Противопоказания

— Підвищена чутливість до декскетопрофену, будь-якого іншого нестероїдного протизапального засобу (НПЗЗ) або до допоміжних речовин препарату;
— якщо речовини аналогічної дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота або інші НПЗЗ, провокують розвиток нападів бронхіальної астми, бронхоспазму, гострого риніту або спричиняють розвиток носових поліпів, появу кропив’янки або ангіоневротичного набряку;
— якщо під час лікування кетопрофеном або фібратами виникали фотоалергічні або фототоксичні реакції;
— при шлунково-кишковій кровотечі або перфорації в анамнезі, пов’язаних із попередньою терапією НПЗЗ;
— пацієнтам із пептичною виразкою в активній фазі/шлунково-кишковою кровотечею, або з наявністю в анамнезі шлунково-кишкової кровотечі, виразок або перфорацій;
— пацієнтам з хронічною диспепсією;
— при шлунково-кишковій кровотечі, іншій кровотечі в активній фазі або при підвищеній кровоточивості;
— при хворобі Крона або при неспецифічному виразковому коліті;
— при тяжкій серцевій недостатності;
— при порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну становить < 59 мл/хв);
— при тяжкому порушенні функції печінки (10-15 балів за шкалою Чайлда-П’ю);
— при геморагічному діатезі та при інших порушеннях згортання крові;
— при вираженій дегідратації (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому рідини);
— у ІІІ триместрі вагітності та у період годування груддю;
— застосування з метою нейроаксіального, інтратекального або епідурального введення (через вміст етанолу).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одночасне застосування таких засобів із НПЗЗ не рекомендується:

— інші НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2), у тому числі саліцилати у високих дозах (? 3 г/добу). При одночасному застосуванні кількох НПЗЗ підвищується ризик виникнення виразки у травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі внаслідок їх взаємно посилюючої дії;
— антикоагулянти: НПЗЗ посилюють дію антикоагулянтів, наприклад варфарину, внаслідок високого ступеня зв’язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо одночасне застосування необхідне, його слід проводити під ретельним контролем лікаря та відповідних лабораторних показників;
— гепарини: підвищується ризик кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки). Якщо одночасне застосування необхідне, його слід проводити під ретельним контролем лікаря та відповідних лабораторних показників;
— кортикостероїдні засоби: підвищується ризик розвиту виразки у травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі;
— літій (були повідомлення щодо кількох НПЗЗ): НПЗЗ підвищують рівень літію у крові, що може призвести до інтоксикації (знижується виведення літію нирками). Тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або відміні препарату необхідно контролювати рівень літію у крові;

— метотрексат у високих дозах (не менше 15 мг на тиждень). За рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на тлі застосування НПЗЗ у цілому посилюється його негативний вплив на систему крові;

— похідні гідантоїну та сульфонаміди: можливе посилення токсичності цих речовин.

Одночасне застосування таких засобів із НПЗЗ вимагає обережності:

— діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антибактеріальні аміноглікозиди та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен знижує ефективність діуретичних засобів та інших антигіпертензивних засобів. У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад, при зневодненні або в осіб літнього віку) застосування засобів, що пригнічують циклооксигеназу, одночасно з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ або антибактеріальними аміноглікозидами може погіршити функцію нирок, що зазвичай є оборотним процесом. При застосуванні декскетопрофену разом із будь-яким діуретичним засобом слід переконатися у відсутності зневоднення у пацієнта, а на початку лікування необхідно контролювати функцію нирок;
— метотрексат у низьких дозах (менше 15 мг на тиждень): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на тлі застосування НПЗЗ посилюється його негативний вплив на систему крові загалом. У перші тижні одночасного застосування необхідно щотижня проводити аналіз крові. Навіть при незначному порушенні функції нирок, а також у пацієнтів літнього віку лікування слід проводити під суворим наглядом лікаря;
— пентоксифілін: існує ризик кровотечі. Необхідно посилити контроль і частіше перевіряти показник часу кровотечі;
— зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу на еритроцити за рахунок впливу на ретикулоцити, що після 1-го тижня застосування НПЗЗ призводить до тяжкої анемії. Протягом 1-2 тижнів після початку застосування НПЗЗ слід зробити аналіз крові та перевірити вміст ретикулоцитів;
— препарати сульфонілсечовини: НПЗЗ здатні посилити гіпоглікемічну дію цих засобів за рахунок заміщення препаратів сульфонілсечовини у сполуках з білками плазми крові.

Слід врахувати можливі взаємодії при застосуванні таких засобів:

— ?-блокатори: НПЗЗ здатні послабити їх антигіпертензивну дію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів;
— циклоспорин та такролімус: можливе посилення нефротоксичності за рахунок впливу НПЗЗ на ниркові простагландини. При комбінованій терапії слід контролювати функцію нирок;
— тромболітичні засоби: підвищується ризик кровотечі;
— антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі;
— пробенецид: можливе збільшення концентрації декскетопрофену у плазмі крові, що, вірогідно, зумовлено пригніченням ниркової канальцевої секреції та кон’югації препарату з глюкуроновою кислотою і вимагає корекції дози декскетопрофену;
— серцеві глікозиди: НПЗЗ здатні збільшити концентрацію глікозидів у плазмі крові;
— міфепристон: теоретично існує ризик зміни ефективності міфепристону під впливом інгібіторів простагландинсинтетази. Обмежені дані дають змогу припустити, що сумісне введення НПЗЗ в один день із простагландином не здійснює небажаного впливу на ефективність міфепристону або простагландину щодо дозрівання шийки матки або її скорочуваності, а також не знижує клінічну ефективність засобів для медикаментозного переривання вагітності;
— антибіотики хінолінового ряду: результати досліджень на тваринах показали, що при застосуванні похідних хінолону у високих дозах у комбінації з НПЗЗ підвищується ризик розвитку судом;
— тенофовір: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може підвищуватися концентрація азоту сечовини і креатиніну в плазмі крові — тому для оцінки можливого впливу сумісного застосування даних лікарських засобів необхідно проводити контроль функції нирок;
— деферасирокс: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може підвищуватися ризик токсичного впливу на шлунково-кишковий тракт. При застосуванні даного лікарського засобу спільно з деферасироксом необхідний ретельний нагляд за пацієнтом;
— пеметрексед: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може знижуватися виведення пеметрекседу; тому при застосуванні НПЗЗ у високих дозах необхідно виявляти особливу обережність. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 45 мл/хв до 79 мл/хв) слід уникати одночасного застосування пеметрекседу та НПЗЗ протягом двох днів до і двох днів після прийому пеметрекседу.

Способы применения

Дорослі.

Рекомендована доза становить 50 мг з інтервалом 8-12 годин. При необхідності повторну дозу слід вводити через 6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Препарат призначений для короткотривалого застосування, тому його слід застосовувати тільки у період гострого болю (не довше 2-х діб). Пацієнтів слід переводити на пероральне застосування аналгетиків, якщо це можливо. Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування найменш ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для покращення стану. При післяопераційних болях середнього або сильного ступеня тяжкості препарат можна застосовувати за показаннями у тих же самих рекомендованих дозах у комбінації з опіоїдними аналгетиками.

Пацієнти літнього віку.
Коригування дози зазвичай не потрібне. Однак через фізіологічне зниження функції нирок рекомендується нижча доза препарату, максимальна добова доза становить 50 мг при легкому порушенні функції нирок.

Порушення з боку печінки.
Для пацієнтів із патологією печінки з легким або середнім ступенем тяжкості (5-9 балів за шкалою Чайлда-П’ю) слід зменшити максимальну добову дозу до 50 мг та ретельно контролювати функцію печінки. При тяжких захворюваннях печінки (10-15 балів за шкалою Чайлда-П’ю) препарат протипоказаний.

Порушення з боку нирок.
Для пацієнтів із порушеннями функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну становить 60-89 мл/хв) максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну становить < 59 мл/хв) препарат протипоказаний.

Діти (у тому числі підлітки).
Препарат не слід застосовувати дітям (у тому числі підлітки) через відсутність даних щодо його ефективності та безпеки застосування.

Спосіб застосування.

Внутрішньом’язове введення.
Розчин для ін’єкцій слід повільно вводити глибоко у м’язи.

Внутрішньовенна інфузія.
Для проведення внутрішньовенної інфузії вміст ампули 2 мл розвести у 30-100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, розчині глюкози або розчині Рінгера-лактату. Розчин для інфузій слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла. Готовий розчин повинен бути прозорий. Інфузію необхідно проводити протягом 10-30 хвилин. Не допускати впливу природного денного світла на приготовлений розчин.

ДЕ-СПАН®, розведений у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або у розчині глюкози, можна змішувати з допаміном, гепарином, гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином та теофіліном.

Препарат не можна змішувати у розчині для інфузій із прометазином та пентазоцином.

Внутрішньовенна ін’єкція (болюсне введення).
При необхідності вміст однієї ампули (2 мл розчину для ін’єкцій) слід вводити внутрішньовенно протягом не менше 15 секунд.

Препарат можна змішувати у малих об’ємах (наприклад, у шприці) із розчинами для ін’єкцій гепарину, лідокаїну, морфіну та теофіліну.

ДЕ-СПАН® не можна змішувати у малих об’ємах (наприклад, у шприці) із розчинами допаміну, прометазину пентазоцину, петидину та гідрокортизону, тому що утворюється білий осад.

Препарат можна змішувати тільки з лікарськими засобами, що вказані вище.

При внутрішньом’язовому або внутрішньовенному ін’єкційному застосуванні препарат слід негайно ввести після того, як він був набраний з ампули. Розчин для внутрішньовенної інфузії слід застосовувати одразу після його приготування.

При зберіганні розведених розчинів препарату у поліетиленових пакетах або у прилаштованих для введення виробах з етилвінілацетату, пропіонату целюлози, поліетилену низької щільності та полівінілхлориду змін вмісту діючої речовини внаслідок сорбції не спостерігалося.

Препарат ДЕ-СПАН® призначений для одноразового застосування, тому залишки готового розчину слід вилити. Перед введенням препарату необхідно впевнитися, що розчин прозорий та безбарвний. Розчин, що містить тверді частки, застосовувати не можна.

Діти.
Препарат не слід застосовувати дітям (у тому числі підлітки) через відсутність даних щодо його ефективності та безпеки.

Передозировка

При випадковому передозуванні слід негайно розпочати симптоматичне лікування відповідно до стану пацієнта. Декскетопрофену трометамол видаляється з організму за допомогою діалізу.

Побочные действия

У нижченаведеній таблиці зазначені розподілені за органами та системами органів і частотою виникнення побічні реакції, зв'язок яких із декскетопрофеном трометамолом, за даними клінічних досліджень, визнаний як мінімум можливим, а також побічні реакції, повідомлення про які були отримані у післяреєстраційному періоді. 
 
<div style=»overflow: auto; width: 100%;»>
<table style=»overflow: auto;»>
<tbody>
<tr>
<td>
MedDRA

Класи систем органів
</td>
<td>
Часто (≥ 1/100, < 1/10)
</td>
<td>
Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)
</td>
<td>
Рідко (≥ 1/10000, < 1/1000
</td>
<td>
Дуже рідко

(< 1/10000)
</td>
</tr>
<tr>
<td>
З боку системи крові та лімфатичної системи
</td>
<td>
-
</td>
<td>
Анемія
</td>
<td>
-
</td>
<td>
Нейтропенія, тромбоцитопенія
</td>
</tr>
<tr>
<td>
З боку імунної системи
</td>
<td>
-
</td>
<td>
-
</td>
<td>
Набряк гортані
</td>
<td>
Анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Порушення метаболізму та обміну речовин
</td>
<td>
-
</td>
<td>
-
</td>
<td>
Гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія, анорексія,

відсутність апетиту
</td>
<td>
-
</td>
</tr>
<tr>
<td>
З боку психіки
</td>
<td>
-
</td>
<td>
Безсоння, занепокоєність
</td>
<td>
-
</td>
<td>
-
</td>
</tr>
<tr>
<td>
З боку нервової системи
</td>
<td>
-
</td>
<td>
Головний біль, запаморочення, сонливість
</td>
<td>
Парестезії, непритомність
</td>
<td>
-
</td>
</tr>
<tr>
<td>
З боку органів зору
</td>
<td>
-
</td>
<td>
Нечіткість зору
</td>
<td>
-
</td>
<td>
-
</td>
</tr>
<tr>
<td>
З боку органів слуху
</td>
<td>
-
</td>
<td>
Вертиго
</td>
<td>
Дзвін у вухах
</td>
<td>
-
</td>
</tr>
<tr>
<td>
З боку серця
</td>
<td>
-
</td>
<td>
Пальпітація
</td>
<td>
Екстрасистолія, тахікардія
</td>
<td>
-
</td>
</tr>
<tr>
<td>
З боку судинної системи
</td>
<td>
-
</td>
<td>
Артеріальна гіпотензія, припливи
</td>
<td>
Артеріальна гіпертензія, тромбофлебіт поверхневих вен
</td>
<td>
-
</td>
</tr>
<tr>
<td>
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння
</td>
<td>
-
</td>
<td>
-
</td>
<td>
Брадипное
</td>
<td>
Бронхоспазм, задишка
</td>
</tr>
<tr>
<td>
З боку шлунково-кишкового тракту
</td>
<td>
Нудота, блювання
</td>
<td>
Біль у животі, диспепсія, діарея, запор, блювання з домішками крові, сухість у роті
</td>
<td>
Виразкова хвороба, кровотеча або перфорація
</td>
<td>
Панкреатит
</td>
</tr>
<tr>
<td>
З боку гепатобіліарної системи
</td>
<td>
-
</td>
<td>
-
</td>
<td>
Гепатоцелюлярна патологія
</td>
<td>
-
</td>
</tr>
<tr>
<td>
З боку шкіри та підшкірної тканини
</td>
<td>
-
</td>
<td>
Дерматити, свербіж, висипання, підвищене потовиділення
</td>
<td>
Кропив’янка, вугри
</td>
<td>
Синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація
</td>
</tr>
<tr>
<td> 
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини
</td>
<td>
-
</td>
<td>
-
</td>
<td>
Ригідність м’язів, скутість у суглобах, м’язові судоми, біль у спині
</td>
<td>
-
</td>
</tr>
<tr>
<td>
З боку нирок та сечовидільної системи
</td>
<td>
-
</td>
<td>
-
</td>
<td>
Гостра ниркова недостатність, поліурія, нирковий біль, кетонурія, протеїнурія
</td>
<td>
Нефрит, нефротичний синдром
</td>
</tr>
<tr>
<td>
З боку репродуктивної системи та молочних залоз
</td>
<td>
-
</td>
<td>
-
</td>
<td>
Менструальні порушення, порушення функції передміхурової залози
</td>
<td>
-
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Загальні розлади
</td>
<td>
Біль у місці ін’єкції, реакції у місці ін’єкції, у тому числі запалення, гематома, кровотеча
</td>
<td>
Пропасниця, підвищена втомлюваність, біль, озноб, астенія, нездужання
</td>
<td>
Тремтіння, периферичні набряки
</td>
<td>
-
</td>
</tr>
<tr>
<td>
Дослідження
</td>
<td>
-
</td>
<td>
-
</td>
<td>
Відхилення у печінкових пробах
</td>
<td>
-
</td>
</tr>
</tbody>
</table>
</div>
 
Порушення з боку травного тракту спостерігалися найчастіше. 
 
Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку. За наявними даними, на тлі застосування препарату може виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспептичні явища, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також відзначалися набряки, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність, що можуть бути спричинені застосуванням НПЗЗ. Як і у випадку застосування інших НПЗЗ, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт, що загалом виникає у пацієнтів, хворих на системний червоний вовчак або на змішані захворювання сполучної тканини, та реакції з боку крові (пурпура, апластична та гемолітична анемія, рідко — агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко). 
 
Відповідно до результатів клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може супроводжуватися деяким збільшенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій, наприклад інфаркту міокарда та інсульту.

Особые условия

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з алергічними станами в анамнезі. Необхідно уникати застосування препарату у комбінації з іншими НПЗЗ, у тому числі селективними інгібіторами циклооксигенази-2. Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування найменшої ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для покращення стану.

Безпека стосовно шлунково-кишкового тракту.

Шлунково-кишкові кровотечі, утворення виразки або її перфорація, у деяких випадках з летальним наслідком, спостерігалися для усіх НПЗЗ на різних етапах лікування незалежно від наявності симптомів-передвісників або наявності в анамнезі серйозної патології з боку травного тракту. При розвитку шлунково-кишкової кровотечі застосування препарату слід припинити. Ризик виникнення шлунково-кишкової кровотечі, утворення виразки або її перфорація підвищуються зі збільшенням дози НПЗЗ у пацієнтів із виразкою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, а також у пацієнтів літнього віку.

У пацієнтів літнього віку підвищена частота побічних реакцій НПЗЗ, особливо виникнення шлунково-кишкової кровотечі та перфорації, іноді з летальним наслідком. Лікування таких пацієнтів слід розпочинати з найменшої можливої дози. Перед початком застосування декскетопрофену трометамолу пацієнтами, які мають в анамнезі езофагіт, гастрит та/або виразкову хворобу, слід бути впевненим, що ці захворювання знаходяться у фазі ремісії. У пацієнтів із наявними симптомами патології травного тракту та із захворюваннями травного тракту в анамнезі протягом застосування препарату необхідно контролювати стан травного тракту на предмет виникнення можливих порушень, особливо це стосується шлунково-кишкової кровотечі. НПЗЗ слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями травного тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки існує ризик їх загострення. Застосування НПЗЗ може призводити до рецидивів неспецифічного виразкового коліту, а також хвороби Крона у пацієнтів, які знаходяться у фазі ремісії. Для таких пацієнтів та пацієнтів, які застосовують ацетилсаліцилову кислоту у малих дозах або інші засоби, що збільшують ризик виникнення побічних реакцій з боку травного тракту, слід розглянути можливість комбінованої терапії з препаратами-протекторами, наприклад із мізопростолом або інгібіторами протонної помпи.

Пацієнтам, особливо літнього віку, які мають в анамнезі побічні реакції з боку травного тракту, необхідно сповістити лікаря про всі незвичні симптоми, пов’язані з травною системою, зокрема про шлунково-кишкові кровотечі, особливо на початкових етапах лікування.

Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно застосовують засоби, що можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі, а саме — пероральні кортикостероїдні засоби, антикоагулянтні засоби (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагрегантні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота.

Безпека стосовно нирок.

Пацієнтам із порушенням функції нирок лікарський засіб слід призначати з обережністю, оскільки на тлі застосування НПЗЗ можливе погіршення функції нирок, затримка рідини в організмі і набряки. Через підвищений ризик нефротоксичності лікарський засіб слід призначати з обережністю при лікуванні діуретиками, а також тим пацієнтам, у яких можливий розвиток гіповолемії. Під час лікування організм повинен отримувати достатню кількість рідини, щоб уникнути зневоднення, яке може призвести до посилення токсичної дії на нирки. Так само як і всі НПЗЗ, лікарський засіб може підвищувати концентрацію азоту сечовини і креатиніну в плазмі крові. Подібно до інших інгібіторів синтезу простагландинів, його застосування може супроводжуватися побічними реакціями з боку нирок, що призводить до гломерулонефриту, інтерстиціального нефриту, папілярного некрозу, нефротичного синдрому і гострої ниркової недостатності. Найбільше порушень функції нирок виникає у пацієнтів літнього віку.

Безпека стосовно печінки.

Пацієнтам із порушенням функції печінки лікарський засіб слід застосовувати з обережністю. Аналогічно іншим НПЗЗ, препарат може викликати тимчасове та незначне підвищення показників деяких печінкових проб, а також виражене підвищення активності АСТ та АЛТ. При відповідному підвищенні зазначених показників терапію слід припинити.

Безпека стосовно серцево-судинної системи і мозкового кровообігу.

Пацієнтам з артеріальною гіпертензією та/або серцевою недостатністю легкого або помірного ступеня тяжкості слід перебувати під ретельним наглядом лікаря. Особливої обережності слід дотримуватися при лікуванні пацієнтів із захворюваннями серця в анамнезі, зокрема з попередніми епізодами серцевої недостатності (на тлі застосування препарату підвищується ризик розвитку серцевої недостатності), оскільки при лікуванні НПЗЗ спостерігалися затримка рідини в тканинах і утворення набряків. Клінічні дослідження і епідеміологічні дані дають змогу припустити, що на тлі застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах і протягом тривалого часу) може трохи підвищуватися ризик розвитку артеріальних тромбозів (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Даних для виключення такої небезпеки при застосуванні декскетопрофену недостатньо. Отже, у разі неконтрольованої артеріальної гіпертензії, застійної серцевої недостатності, ішемічної хвороби серця, захворювань периферичних артерій та/або судин головного мозку декскетопрофен слід призначати тільки після ретельної оцінки стану пацієнта. Настільки ж ретельну оцінку стану слід проводити перед початком тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику розвитку серцево-судинних захворювань (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).

Неселективні НПЗЗ здатні зменшувати агрегацію тромбоцитів та збільшувати час кровотечі за рахунок пригнічення синтезу простагландинів. Одночасне застосування декскетопрофену трометамолу та низькомолекулярного гепарину у профілактичних дозах у післяопераційний період вивчалося у клінічних дослідженнях і впливу на показники коагуляції не було виявлено. Однак пацієнтам, які застосовують декскетопрофен трометамол одночасно з препаратами, що впливають на гемостаз, наприклад, варфарин, інші кумаринові препарати або гепарини, необхідно перебувати під ретельним наглядом лікаря. Найбільше порушення функції серцево-судинної системи виникає у пацієнтів літнього віку.

Шкірні реакції.

Були повідомлення про дуже рідкісні випадки розвитку серйозних шкірних реакцій (деякі — з летальним наслідком) на тлі застосування НПЗЗ, у тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Вірогідно, найбільший ризик їх виникнення спостерігається у пацієнтів на початку лікування; у більшості пацієнтів вони виникали протягом 1-го місяця терапії. При появі шкірних висипань, ознак ураження слизових оболонок або інших симптомів підвищеної чутливості препарат ДЕ-СПАН® слід відмінити.

Інша інформація.

Особливу обережність слід приділяти у разі призначення лікарського засобу пацієнтам зі:

— спадковим порушенням метаболізму порфірину (наприклад, при гострій переміжній порфірії);
— дегідратацією;
— безпосередньо після великих хірургічних втручань.

Якщо лікар вважає, що необхідне тривале застосування декскетопрофену, слід регулярно контролювати функцію печінки та нирок.

У дуже рідкісних випадках спостерігалися тяжкі гострі реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактичний шок). При перших ознаках розвитку тяжких реакцій гіперчутливості після прийому препарату ДЕ-СПАН® лікування слід припинити. Залежно від симптомів, будь-яке необхідне в таких випадках лікування повинно проводитися під наглядом лікаря.

Пацієнти, які страждають на астму в поєднанні з хронічним ринітом, хронічним синуситом та/або поліпами носа, схильні до вищого ризику алергії на ацетилсаліцилову кислоту та/або НПЗЗ, ніж інші пацієнти. Призначення даного препарату може викликати напади астми або бронхоспазм, особливо у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту або НПЗЗ.

Можливий розвиток тяжких інфекційних ускладнень з боку шкіри і м’яких тканин на тлі вітряної віспи. Дотепер даних, що дають змогу виключити роль НПЗЗ в посиленні цього інфекційного процесу, отримано не було. Тому при вітряній віспі не рекомендується застосовувати препарат ДЕ-СПАН®.

ДЕ-СПАН® слід з обережністю призначати пацієнтам із порушеннями кровотворення, системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини.

Як і інші НПЗЗ, декскетопрофен трометамол здатний маскувати симптоми інфекційних захворювань під час його застосування. У ізольованих випадках під час застосування НПЗЗ були повідомлення про активізацію інфекційних процесів, що локалізуються у м’яких тканинах. Таким чином, якщо під час застосування з’являються або посилюються симптоми бактеріальної інфекції, пацієнтам рекомендується негайно звернутися до лікаря.

Кожна ампула препарату ДЕ-СПАН® містить 200 мг етанолу, що дорівнює 5 мл пива або 2,08 мл вина на дозу. Препарат може негативно впливати на осіб, які страждають на алкоголізм. Вміст етанолу слід враховувати при застосуванні вагітним та жінкам, які годують груддю, дітям та пацієнтам із групи ризику, наприклад при захворюваннях печінки, а також пацієнтам з епілепсією. Лікарський засіб містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тому майже не містить вільного натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування препарату ДЕ-СПАН® протипоказано у ІІІ триместрі вагітності та у період годування груддю.

Вагітність.
Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Відповідно до результатів епідеміологічних досліджень застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидня, виникнення у плода вади серця та незрощення передньої черевної стінки. Так абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи збільшувався з < 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що небезпека виникнення таких явищ підвищується зі збільшенням дози препарату та тривалості терапії. Застосування інгібіторів синтезу простагландинів у тварин викликало збільшення пре- та постімплантаційних втрат і підвищення ембріофетальної смертності. Крім того, у тварин, яким застосовували інгібітори синтезу простагландинів у період органогенезу, підвищувалася частота виникнення пороків розвитку плода, у тому числі аномалій серцево-судинної системи. Тим не менш, дослідження декскетопрофену трометамолу на тваринах не виявили токсичності щодо репродуктивних органів. Призначення декскетопрофену трометамолу у І та ІІ триместрах вагітності можливе тільки у разі крайньої необхідності. При призначенні декскетопрофену трометамолу жінкам, які планують вагітність, або у І та ІІ триместрах вагітності слід застосовувати найменшу можливу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну лікування.

Під час ІІІ триместру вагітності усі інгібітори синтезу простагландинів спричиняють наступне:

Ризики для плода:

— кардіопульмональний токсичний синдром (із закупоркою артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
— порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності із розвитком маловоддя.

Ризики для матері та дитини наприкінці вагітності:

— подовження часу кровотечі (ефект пригнічення агрегації тромбоцитів), що можливе навіть за умови застосування низьких доз;
— затримка скорочення матки з відповідною затримкою пологів та затяжними пологами.

Годування груддю.
Даних щодо проникнення декскетопрофену у грудне молоко немає. Препарат ДЕ-СПАН® протипоказаний у період годування груддю.

Фертильність.
Як і всі інші НПЗЗ, декскетопрофен трометамол може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які планують вагітність. Жінки, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження на предмет безпліддя, слід розглянути можливість відміни препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

На тлі застосування препарату ДЕ-СПАН® можливе виникнення запаморочення, порушення зору або сонливості. У таких випадках можливе погіршення здатності до швидкого реагування, орієнтування в дорожній ситуації і керування автотранспортом або іншими механізмами.

Особые условия хранения

Термін придатності.
2 роки.

Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці.
Після розведення розчин зберігають протягом 24 годин при температурі від 2 до 8 °С у захищеному від дії світла місці.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.
ДЕ-СПАН® не можна змішувати у малих об’ємах (наприклад, у шприці) із розчинами допаміну, прометазину пентазоцину, петидину та гідрокортизону, тому що утворюється білий осад.
Розведені розчини для інфузій, отримані як зазначено у розділі «Спосіб застосування та дози», не можна змішувати з прометазином або пентазоцином.

Категорія відпуску.
За рецептом.

Синоним

ДЕКСКЕТОПРОФЕН, ДЕКАФЕН, ДЕКСАЛГИН®, ДЕПИОФЕН, ИНФЕН, КЕЙВЕР®, КЕРАЛ, МИАЛДЕКС, РАСТЕЛЬ, СЕРТОФЕН, АЛЬФОРТ ДЕКСА, АЛЬФОРТ ДЕКСА I.B., АУКСИЛЕН®, ДЕ-СПАН®, ДЕКЕНОР, ДЕКС-КЕТОДЕКС, ДЕКСА-ЗДОРОВЬЕ, ДЕКСАЛГИН® ИНЪЕКТ, ДЕКСАЛГИН® САШЕ, ДЕКСАНТА, ДЕКСАРОМ, ДЕКСКЕТОПРОФЕН-АСТРАФАРМ, ДЕКСКЕТОПРОФЕНА ТРОМЕТАМОЛ, ДЕКСОБЕЛ, РОТАЛФЕН

Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.

Источник

Общая информация

Сайт Моя Аптека
является современной информационно-справочной платформой, которая помогает найти и сравнить цены на любые товары аптечного ассортимента в аптеках Украины. Это самый простой способ подобрать лекарства по самой низкой цене в ближайшей к Вам аптеке и сэкономить до 20-30%
на некоторых покупках.

Просматривайте актуальные цены и наличие необходимого товара в любой аптеке на карте в онлайн формате, бронируйте его всего в несколько шагов и забирайте в удобное время в указанной аптеке.

Как забронировать лекарства на сайте Моя Аптека?

Оформить резерв
на необходимый товар можно с помощью зеленой кнопки со значком корзинки «Забронировать» на странице товара, на карте или прямо из каталога.
Можно ли получить скидку при резервировании?

Да! Наш сервис дает возможность экономить до 30% стоимости от фактической цены в аптеке
на те товары, на которые предусмотрена скидка.
Сумма скидки указывается при оформлении брони.
Как оплатить и получить свой заказ?

Оплата и получение товара осуществляется только в аптеке по адресу, который был выбран при бронировании товара.
Моя Аптека
дает возможность каждому экономить деньги и время на покупке лекарств.

Сайт mypharmacy.com.ua не предоставляет услуг по доставке/отправке товаров

Экономьте до 30%
при бронировании товаров в аптеках.

Де-Спан раствор д/ин. 25 мг/мл 2 мл №10 (5х2) в амп.

Цена от 380.90
до 706.70
грн

Наличие в
4584 аптеках

Аптеки на карте

Основная информация

Производитель

Бренд

Действующие вещества

Категория

Форма выпуска

Инъекции

Условия отпуска

рецептурный

Инструкция для Де-Спан раствор д/ин. 25 мг/мл 2 мл №10 (5х2) в амп.

Состав
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочные реакции
Передозировка
Применение в период беременности или кормления грудью
Условия хранения
Регистрационные данные

Состав

діюча речовина: dexketoprofen;

1 мл розчину для ін’єкцій містить декскетопрофену трометамолу 36,9 мг, що еквівалентно 25 мг декскетопрофену;

допоміжні речовини: етанол 96 %, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Декскетопрофену трометамол – трометамінова сіль (S)-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти, що чинить аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію і належить до класу нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Механізм дії.

Механізм дії НПЗЗ базується на зменшенні синтезу простагландинів за рахунок пригнічення активності циклооксигенази. Зокрема гальмується перетворення арахідонової кислоти у циклічні ендопероксиди PGG₂ та PGH₂, з яких утворюються простагландини PGE₁, PGE₂, PGF_2α, PGD₂, а також простациклін PGI₂ та тромбоксани ТхА₂ і ТхВ₂. Крім цього, пригнічення синтезу простагландинів може впливати на інші медіатори запалення, такі як кініни, що може також опосередковано впливати на основну дію препарату.

Фармакодинаміка.

Клінічна ефективність та безпека.

Клінічні дослідження при різних видах болю продемонстрували, що декскетопрофену трометамол чинить виражену аналгетичну дію. Знеболювальна дія декскетопрофену трометамолу при внутрішньом’язовому та внутрішньовенному введенні пацієнтам із болем середньої та сильної інтенсивності була вивчена при різних видах болю при хірургічних втручаннях (ортопедичні та гінекологічні операції, операції на черевній порожнині), а також при болю в опорно-руховому апараті (гострий біль у попереку) та ниркових коліках. Під час проведених досліджень аналгетичний ефект препарату швидко розпочинався та досягав максимуму протягом перших 45 хвилин. Тривалість знеболювальної дії після застосування 50 мг декскетопрофену трометамолу, як правило, становить 8 годин. Клінічні дослідження продемонстрували, що застосування декскетопрофену трометамолу дозволяє значно скоротити дозу опіатів при їх одночасному застосуванні з метою купірування післяопераційного болю. Якщо пацієнтам, яким призначали з метою купірування післяопераційного болю морфій за допомогою приладу для знеболювання, що контролюється, призначали і декскетопрофену трометамол, то їм було потрібно значно менше морфію (на 30–45 %), ніж пацієнтам, які отримували плацебо.

Фармакокінетика.

Після внутрішньом’язового введення декскетопрофену трометамолу людині максимальна концентрація (C_max) досягається приблизно через 20 хвилин (10–45 хвилин). Доведено, що при одноразовому внутрішньом’язовому або внутрішньовенному введенні 25–50 мг препарату площа під кривою AUC («концентрація–час») пропорційна до дози. Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування препарату довели, що AUC та C_max (середнє максимальне значення) після останнього внутрішньом’язового та внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після одноразового застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу.

Розподіл.

Фармакокінетичні дослідження багаторазового застосування лікарського засобу продемонстрували, що C_max та AUC після останнього внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення не відрізняються від показників після однократного застосування, що свідчить про відсутність кумуляції лікарського засобу.

Біотрансформація та виведення.

Пацієнти літнього віку.

Після введення одноразових та багаторазових доз ступінь впливу препарату на здорових добровольцях літнього віку (від 65 років), які брали участь у дослідженні, була значно вищою (до 55 %), ніж на молодих добровольцях, однак статистично значущої різниці у максимальній концентрації (C_max) та часі її досягнення не спостерігалося. Середній період напіввиведення збільшувався (до 48 %), а визначений сумарний кліренс скорочувався.

Доклінічні дані з безпеки.

Стандартні доклінічні дослідження – дослідження фармакологічної безпеки, генотоксичності та імунофармакології – не виявили особливої небезпеки для людини. Дослідження хронічної токсичності на тваринах дало змогу виявити максимальну дозу лікарського засобу, що не викликає побічних реакцій, яка є в 2 рази вищою від дози, рекомендованої для людини. При введенні більш високих доз лікарського засобу мавпам основною побічною реакцією була кров у калі, зниження приросту маси тіла, а при найбільш високій дозі – патології з боку шлунково-кишкового тракту у вигляді ерозій. Ці реакції проявлялися при дозах, при яких експозиція лікарського засобу була в 14–18 раз вище, ніж при максимальній дозі, рекомендованій людині. Досліджень канцерогенного впливу на тваринах не проводилося.

Як і всі НПЗЗ, декскетопрофен здатен призвести до загибелі ембріона або плода у тварин за рахунок безпосереднього впливу на його розвиток, або опосередковано – за рахунок пошкоджуючого впливу на шлунково-кишковий тракт організму матері.

Показания

Противопоказания

Підвищена чутливість до декскетопрофену, будь-якого іншого нестероїдного протизапального засобу (НПЗЗ) або до допоміжних речовин препарату;
якщо речовини аналогічної дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота або інші НПЗЗ, провокують розвиток нападів бронхіальної астми, бронхоспазму, гострого риніту або спричиняють розвиток носових поліпів, появу кропив’янки або ангіоневротичного набряку;
якщо під час лікування кетопрофеном або фібратами виникали фотоалергічні або фототоксичні реакції;
при шлунково-кишковій кровотечі або перфорації в анамнезі, пов’язаних із попередньою терапією НПЗЗ;
пацієнтам із пептичною виразкою в активній фазі/шлунково-кишковою кровотечею, або з наявністю в анамнезі шлунково-кишкової кровотечі, виразок або перфорацій;
пацієнтам з хронічною диспепсією;
при шлунково-кишковій кровотечі, іншій кровотечі в активній фазі або при підвищеній кровоточивості;
при хворобі Крона або при неспецифічному виразковому коліті;
при тяжкій серцевій недостатності;
при порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну становить < 59 мл/хв);
при тяжкому порушенні функції печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда–П’ю);
при геморагічному діатезі та при інших порушеннях згортання крові;
при вираженій дегідратації (внаслідок блювання, діареї або недостатнього прийому рідини);
у ІІІ триместрі вагітності та у період годування груддю;
застосування з метою нейроаксіального, інтратекального або епідурального введення (через вміст етанолу).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне застосування таких засобів із НПЗЗ не рекомендується:

інші НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2), у тому числі саліцилати у високих дозах (≥ 3 г/добу). При одночасному застосуванні кількох НПЗЗ підвищується ризик виникнення виразки у травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі внаслідок їх взаємно посилюючої дії;
антикоагулянти: НПЗЗ посилюють дію антикоагулянтів, наприклад варфарину, внаслідок високого ступеня зв’язування декскетопрофену з білками плазми крові, а також пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки. Якщо одночасне застосування необхідне, його слід проводити під ретельним контролем лікаря та відповідних лабораторних показників;
гепарини: підвищується ризик кровотеч (через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки). Якщо одночасне застосування необхідне, його слід проводити під ретельним контролем лікаря та відповідних лабораторних показників;
кортикостероїдні засоби: підвищується ризик розвиту виразки у травному тракті та шлунково-кишкової кровотечі;
літій (були повідомлення щодо кількох НПЗЗ): НПЗЗ підвищують рівень літію у крові, що може призвести до інтоксикації (знижується виведення літію нирками). Тому на початку застосування декскетопрофену, при корекції дози або відміні препарату необхідно контролювати рівень літію у крові;
метотрексат у високих дозах (не менше 15 мг на тиждень). За рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на тлі застосування НПЗЗ у цілому посилюється його негативний вплив на систему крові;
похідні гідантоїну та сульфонаміди: можливе посилення токсичності цих речовин.

Одночасне застосування таких засобів із НПЗЗ вимагає обережності:

діуретичні засоби, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антибактеріальні аміноглікозиди та антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ. Декскетопрофен знижує ефективність діуретичних засобів та інших антигіпертензивних засобів. У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад, при зневодненні або в осіб літнього віку) застосування засобів, що пригнічують циклооксигеназу, одночасно з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ або антибактеріальними аміноглікозидами може погіршити функцію нирок, що зазвичай є оборотним процесом. При застосуванні декскетопрофену разом із будь-яким діуретичним засобом слід переконатися у відсутності зневоднення у пацієнта, а на початку лікування необхідно контролювати функцію нирок;
метотрексат у низьких дозах (менше 15 мг на тиждень): за рахунок зменшення ниркового кліренсу метотрексату на тлі застосування НПЗЗ посилюється його негативний вплив на систему крові загалом. У перші тижні одночасного застосування необхідно щотижня проводити аналіз крові. Навіть при незначному порушенні функції нирок, а також у пацієнтів літнього віку лікування слід проводити під суворим наглядом лікаря;
пентоксифілін: існує ризик кровотечі. Необхідно посилити контроль і частіше перевіряти показник часу кровотечі;
зидовудин: існує ризик збільшення токсичного впливу на еритроцити за рахунок впливу на ретикулоцити, що після 1-го тижня застосування НПЗЗ призводить до тяжкої анемії. Протягом 1–2 тижнів після початку застосування НПЗЗ слід зробити аналіз крові та перевірити вміст ретикулоцитів;
препарати сульфонілсечовини: НПЗЗ здатні посилити гіпоглікемічну дію цих засобів за рахунок заміщення препаратів сульфонілсечовини у сполуках з білками плазми крові.

Слід врахувати можливі взаємодії при застосуванні таких засобів:

β-блокатори: НПЗЗ здатні послабити їх антигіпертензивну дію за рахунок пригнічення синтезу простагландинів;
циклоспорин та такролімус: можливе посилення нефротоксичності за рахунок впливу НПЗЗ на ниркові простагландини. При комбінованій терапії слід контролювати функцію нирок;
тромболітичні засоби: підвищується ризик кровотечі;
антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну: підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі;
пробенецид: можливе збільшення концентрації декскетопрофену у плазмі крові, що, вірогідно, зумовлено пригніченням ниркової канальцевої секреції та кон’югації препарату з глюкуроновою кислотою і вимагає корекції дози декскетопрофену;
серцеві глікозиди: НПЗЗ здатні збільшити концентрацію глікозидів у плазмі крові;
міфепристон: теоретично існує ризик зміни ефективності міфепристону під впливом інгібіторів простагландинсинтетази. Обмежені дані дають змогу припустити, що сумісне введення НПЗЗ в один день із простагландином не здійснює небажаного впливу на ефективність міфепристону або простагландину щодо дозрівання шийки матки або її скорочуваності, а також не знижує клінічну ефективність засобів для медикаментозного переривання вагітності;
антибіотики хінолінового ряду: результати досліджень на тваринах показали, що при застосуванні похідних хінолону у високих дозах у комбінації з НПЗЗ підвищується ризик розвитку судом;
тенофовір: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може підвищуватися концентрація азоту сечовини і креатиніну в плазмі крові – тому для оцінки можливого впливу сумісного застосування даних лікарських засобів необхідно проводити контроль функції нирок;
деферасирокс: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може підвищуватися ризик токсичного впливу на шлунково-кишковий тракт. При застосуванні даного лікарського засобу спільно з деферасироксом необхідний ретельний нагляд за пацієнтом;
пеметрексед: при сумісному застосуванні з НПЗЗ може знижуватися виведення пеметрекседу; тому при застосуванні НПЗЗ у високих дозах необхідно виявляти особливу обережність. Пацієнтам з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну від 45 мл/хв до 79 мл/хв) слід уникати одночасного застосування пеметрекседу та НПЗЗ протягом двох днів до і двох днів після прийому пеметрекседу.

Особливості застосування

Безпека стосовно шлунково-кишкового тракту.

Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які одночасно застосовують засоби, що можуть збільшити ризик виникнення виразки або кровотечі, а саме – пероральні кортикостероїдні засоби, антикоагулянтні засоби (наприклад, варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагрегантні засоби, такі як ацетилсаліцилова кислота.

Безпека стосовно нирок.

Безпека стосовно печінки.

Безпека стосовно серцево-судинної системи і мозкового кровообігу.

Шкірні реакції.

Були повідомлення про дуже рідкісні випадки розвитку серйозних шкірних реакцій (деякі – з летальним наслідком) на тлі застосування НПЗЗ, у тому числі ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Вірогідно, найбільший ризик їх виникнення спостерігається у пацієнтів на початку лікування; у більшості пацієнтів вони виникали протягом 1-го місяця терапії. При появі шкірних висипань, ознак ураження слизових оболонок або інших симптомів підвищеної чутливості препарат ДЕ-СПАН^® слід відмінити.

Інша інформація.

Особливу обережність слід приділяти у разі призначення лікарського засобу пацієнтам зі:

спадковим порушенням метаболізму порфірину (наприклад, при гострій переміжній порфірії);
дегідратацією;
безпосередньо після великих хірургічних втручань.

У дуже рідкісних випадках спостерігалися тяжкі гострі реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактичний шок). При перших ознаках розвитку тяжких реакцій гіперчутливості після прийому препарату ДЕ-СПАН^® лікування слід припинити. Залежно від симптомів, будь-яке необхідне в таких випадках лікування повинно проводитися під наглядом лікаря.

ДЕ-СПАН^® слід з обережністю призначати пацієнтам із порушеннями кровотворення, системним червоним вовчаком та змішаними захворюваннями сполучної тканини.

Кожна ампула препарату ДЕ-СПАН^® містить 200 мг етанолу, що дорівнює 5 мл пива або 2,08 мл вина на дозу. Препарат може негативно впливати на осіб, які страждають на алкоголізм. Вміст етанолу слід враховувати при застосуванні вагітним та жінкам, які годують груддю, дітям та пацієнтам із групи ризику, наприклад при захворюваннях печінки, а також пацієнтам з епілепсією. Лікарський засіб містить менше ніж 1 ммоль натрію (23 мг) на дозу, тому майже не містить вільного натрію.

Способ применения и дозы

Дорослі.

Рекомендована доза становить 50 мг з інтервалом 8–12 годин. При необхідності повторну дозу слід вводити через 6 годин. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг. Препарат призначений для короткотривалого застосування, тому його слід застосовувати тільки у період гострого болю (не довше 2-х діб). Пацієнтів слід переводити на пероральне застосування аналгетиків, якщо це можливо. Побічні реакції можна скоротити за рахунок застосування найменш ефективної дози протягом якомога коротшого часу, необхідного для покращення стану. При післяопераційних болях середнього або сильного ступеня тяжкості препарат можна застосовувати за показаннями у тих же самих рекомендованих дозах у комбінації з опіоїдними аналгетиками.

Пацієнти літнього віку.

Коригування дози зазвичай не потрібне. Однак через фізіологічне зниження функції нирок рекомендується нижча доза препарату, максимальна добова доза становить 50 мг при легкому порушенні функції нирок.

Порушення з боку печінки.

Для пацієнтів із патологією печінки з легким або середнім ступенем тяжкості (5–9 балів за шкалою Чайлда–П’ю) слід зменшити максимальну добову дозу до 50 мг та ретельно контролювати функцію печінки. При тяжких захворюваннях печінки (10–15 балів за шкалою Чайлда–П’ю) препарат протипоказаний.

Порушення з боку нирок.

Для пацієнтів із порушеннями функції нирок легкого ступеня (кліренс креатиніну становить 60–89 мл/хв) максимальну добову дозу слід зменшити до 50 мг. При порушенні функції нирок середнього або тяжкого ступеня (кліренс креатиніну становить < 59 мл/хв) препарат протипоказаний.

Діти (у тому числі підлітки).

Препарат не слід застосовувати дітям (у тому числі підлітки) через відсутність даних щодо його ефективності та безпеки застосування.

Спосіб застосування.

Внутрішньом’язове введення.

Розчин для ін’єкцій слід повільно вводити глибоко у м’язи.

Внутрішньовенна інфузія.

Для проведення внутрішньовенної інфузії вміст ампули 2 мл розвести у 30–100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, розчині глюкози або розчині Рінгера-лактату. Розчин для інфузій слід готувати в асептичних умовах, не допускаючи впливу природного денного світла. Готовий розчин повинен бути прозорий. Інфузію необхідно проводити протягом 10–30 хвилин. Не допускати впливу природного денного світла на приготовлений розчин.

ДЕ-СПАН^®, розведений у 100 мл 0,9 % розчину натрію хлориду або у розчині глюкози, можна змішувати з допаміном, гепарином, гідроксизином, лідокаїном, морфіном, петидином та теофіліном.

Препарат не можна змішувати у розчині для інфузій із прометазином та пентазоцином.

Внутрішньовенна ін’єкція (болюсне введення).

При необхідності вміст однієї ампули (2 мл розчину для ін’єкцій) слід вводити внутрішньовенно протягом не менше 15 секунд.

ДЕ-СПАН^® не можна змішувати у малих об’ємах (наприклад, у шприці) із розчинами допаміну, прометазину пентазоцину, петидину та гідрокортизону, тому що утворюється білий осад.

Препарат можна змішувати тільки з лікарськими засобами, що вказані вище.

Препарат ДЕ-СПАН^® призначений для одноразового застосування, тому залишки готового розчину слід вилити. Перед введенням препарату необхідно впевнитися, що розчин прозорий та безбарвний. Розчин, що містить тверді частки, застосовувати не можна.

Діти.

Препарат не слід застосовувати дітям (у тому числі підлітки) через відсутність даних щодо його ефективності та безпеки.

Побочные реакции

У нижченаведеній таблиці зазначені розподілені за органами та системами органів і частотою виникнення побічні реакції, зв’язок яких із декскетопрофеном трометамолом, за даними клінічних досліджень, визнаний як мінімум можливим, а також побічні реакції, повідомлення про які були отримані у післяреєстраційному періоді.

MedDRA Класи систем органів	Часто (≥ 1/100, < 1/10)	Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)	Рідко (≥ 1/10000, < 1/1000	Дуже рідко (< 1/10000)
З боку системи крові та лімфатичної системи	–	Анемія	–	Нейтропенія, тромбоцитопенія
З боку імунної системи	–	–	Набряк гортані	Анафілактичні реакції, у тому числі анафілактичний шок
Порушення метаболізму та обміну речовин	–	–	Гіперглікемія, гіпоглікемія, гіпертригліцеридемія, анорексія, відсутність апетиту	–
З боку психіки	–	Безсоння, занепокоєність	–	–
З боку нервової системи	–	Головний біль, запаморочення, сонливість	Парестезії, непритомність	–
З боку органів зору	–	Нечіткість зору	–	–
З боку органів слуху	–	Вертиго	Дзвін у вухах	–
З боку серця	–	Пальпітація	Екстрасистолія, тахікардія	–
З боку судинної системи	–	Артеріальна гіпотензія, припливи	Артеріальна гіпертензія, тромбофлебіт поверхневих вен	–
З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння	–	–	Брадипное	Бронхоспазм, задишка
З боку шлунково-кишкового тракту	Нудота, блювання	Біль у животі, диспепсія, діарея, запор, блювання з домішками крові, сухість у роті	Виразкова хвороба, кровотеча або перфорація	Панкреатит
З боку гепатобіліарної системи	–	–	Гепатоцелюлярна патологія	–
З боку шкіри та підшкірної тканини	–	Дерматити, свербіж, висипання, підвищене потовиділення	Кропив’янка, вугри	Синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація
З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини	–	–	Ригідність м’язів, скутість у суглобах, м’язові судоми, біль у спині	–
З боку нирок та сечовидільної системи	–	–	Гостра ниркова недостатність, поліурія, нирковий біль, кетонурія, протеїнурія	Нефрит, нефротичний синдром
З боку репродуктивної системи та молочних залоз	–	–	Менструальні порушення, порушення функції передміхурової залози	–
Загальні розлади	Біль у місці ін’єкції, реакції у місці ін’єкції, у тому числі запалення, гематома, кровотеча	Пропасниця, підвищена втомлюваність, біль, озноб, астенія, нездужання	Тремтіння, периферичні набряки	–
Дослідження	–	–	Відхилення у печінкових пробах	–

Порушення з боку травного тракту спостерігалися найчастіше.

Можливий розвиток виразкової хвороби, перфорації або шлунково-кишкової кровотечі, іноді з летальним наслідком, особливо у пацієнтів літнього віку. За наявними даними, на тлі застосування препарату може виникати нудота, блювання, діарея, метеоризм, запор, диспептичні явища, біль у животі, мелена, блювання з домішками крові, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороба Крона. Рідше спостерігається гастрит. Також відзначалися набряки, артеріальна гіпертензія та серцева недостатність, що можуть бути спричинені застосуванням НПЗЗ. Як і у випадку застосування інших НПЗЗ, можливі такі побічні реакції: асептичний менінгіт, що загалом виникає у пацієнтів, хворих на системний червоний вовчак або на змішані захворювання сполучної тканини, та реакції з боку крові (пурпура, апластична та гемолітична анемія, рідко – агранулоцитоз та гіпоплазія кісткового мозку). Можливі бульозні реакції, у тому числі синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (дуже рідко).

Відповідно до результатів клінічних досліджень та епідеміологічних даних, застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах та протягом тривалого часу, може супроводжуватися деяким збільшенням ризику розвитку патології, спричиненої тромбозом артерій, наприклад інфаркту міокарда та інсульту.

Передозировка

Симптоматика передозування невідома. Аналогічні лікарські засоби спричиняють порушення з боку травного тракту (блювання, анорексія, біль у животі) та нервової системи (сонливість, запаморочення, дезорієнтація, головний біль). При випадковому передозуванні слід негайно розпочати симптоматичне лікування відповідно до стану пацієнта. Декскетопрофену трометамол видаляється з організму за допомогою діалізу.

Применение в период беременности или кормления грудью

Застосування препарату ДЕ-СПАН^® протипоказано у ІІІ триместрі вагітності та у період годування груддю.

Вагітність.

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та/або розвиток плода. Відповідно до результатів епідеміологічних досліджень застосування препаратів, що пригнічують синтез простагландинів, на ранніх термінах вагітності збільшує ризик викидня, виникнення у плода вади серця та незрощення передньої черевної стінки. Так абсолютний ризик розвитку аномалій серцево-судинної системи збільшувався з < 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що небезпека виникнення таких явищ підвищується зі збільшенням дози препарату та тривалості терапії. Застосування інгібіторів синтезу простагландинів у тварин викликало збільшення пре- та постімплантаційних втрат і підвищення ембріофетальної смертності. Крім того, у тварин, яким застосовували інгібітори синтезу простагландинів у період органогенезу, підвищувалася частота виникнення пороків розвитку плода, у тому числі аномалій серцево-судинної системи. Тим не менш, дослідження декскетопрофену трометамолу на тваринах не виявили токсичності щодо репродуктивних органів. Призначення декскетопрофену трометамолу у І та ІІ триместрах вагітності можливе тільки у разі крайньої необхідності. При призначенні декскетопрофену трометамолу жінкам, які планують вагітність, або у І та ІІ триместрах вагітності слід застосовувати найменшу можливу ефективну дозу протягом якомога коротшого терміну лікування.

Під час ІІІ триместру вагітності усі інгібітори синтезу простагландинів спричиняють наступне:

Ризики для плода:

кардіопульмональний токсичний синдром (із закупоркою артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
порушення функції нирок, що може прогресувати до ниркової недостатності із розвитком маловоддя.

Ризики для матері та дитини наприкінці вагітності:

подовження часу кровотечі (ефект пригнічення агрегації тромбоцитів), що можливе навіть за умови застосування низьких доз;
затримка скорочення матки з відповідною затримкою пологів та затяжними пологами.

Годування груддю.

Даних щодо проникнення декскетопрофену у грудне молоко немає. Препарат ДЕ-СПАН^® протипоказаний у період годування груддю.

Фертильність.

Як і всі інші НПЗЗ, декскетопрофен трометамол може знижувати жіночу фертильність, тому його не рекомендується застосовувати жінкам, які планують вагітність. Жінки, які мають проблеми із зачаттям або проходять обстеження на предмет безпліддя, слід розглянути можливість відміни препарату.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

На тлі застосування препарату ДЕ-СПАН^® можливе виникнення запаморочення, порушення зору або сонливості. У таких випадках можливе погіршення здатності до швидкого реагування, орієнтування в дорожній ситуації і керування автотранспортом або іншими механізмами.

Условия хранения

Зберігати при температурі не вище 30 °С в оригінальній упаковці. Після розведення розчин зберігають протягом 24 годин при температурі від 2 до 8 °С у захищеному від дії світла місці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

2 роки.

Несумісність

Розведені розчини для інфузій, отримані як зазначено у розділі «Спосіб застосування та дози», не можна змішувати з прометазином або пентазоцином.

Упаковка

По 2 мл в ампулах № 5 (5×1) або № 10 (5×2) у касетах у пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Регистрационные данные

Все варианты товара:

Источник

Де-Спан (De-Span)

Dexketoprofenum M01A E17

Микрохим

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

раствор для инъекций 25 мг/мл ампула 2 мл, кассета в пачке, № 5, № 10

№ UA/16880/01/01 от 29.07.2023По рецепту B

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Декскетопрофена трометамол — это соль пропионовой кислоты (что обусловливает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие), относится к классу НПВП. Механизм ее действия основан на снижении синтеза простагландинов за счет угнетения ЦОГ. В частности, тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG₂ и PGH₂, из которых образуются простагландины PGE₁, PGE₂, PGF_2α, PGD₂, а также простациклин PGI₂ и тромбоксаны ТхА₂ и ТхВ₂. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Выявлено угнетающее действие декскетопрофена трометамола на активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Клинические исследования при различных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие. Обезболивающее действие декскетопрофена трометамола при в/м и в/в введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности было изучено при различных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острая боль в пояснице) и почечных коликах. В ходе проведенных исследований анальгезирующее действие препарата быстро начиналось и достигало максимума в течение первых 45 мин. Продолжительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола обычно составляет 8 ч. Клинические исследования показали, что применение декскетопрофена трометамола позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если пациентам, которым для купирования послеоперационной боли применяли с помощью прибора для контролируемого обезболивания морфий, назначали также декскетопрофена трометамол, то им требовалось гораздо меньше морфия (на 30–45%), чем пациентам, получавшим плацебо.
Фармакокинетика. После в/м введения декскетопрофена трометамола C_max достигается через 20 мин (10–45 мин). Доказано, что при однократном в/м или в/в введении 25–50 мг AUC пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многократного применения препарата доказали, что AUC и C_maxпосле последнего в/м и в/в введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), V_d декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг массы тела. Период полураспределения составляет около 0,35 ч, а Т_½ — 1–2,7 ч. Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выделением почками. После введения декскетопрофена трометамола в моче определяется только оптический изомер S–(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R–(–). После введения одно- и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцев пожилого возраста (от 65 лет), участвовавших в исследовании, была значительно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимой разницы в C_max и Т_maxне отмечено. Средний Т_½ увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.

ПОКАЗАНИЯ:

симптоматическое лечение при острой боли средней и высокой интенсивности в случаях, когда пероральное применение препарата нецелесообразно, например при послеоперационной боли, почечных коликах и боли в пояснице (боли в спине).

ПРИМЕНЕНИЕ:

взрослые
Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8–12 ч. При необходимости повторную дозу следует вводить через 6 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для кратковременного применения, поэтому его следует назначать только в период острой боли (не более 2 сут). Пациентов следует переводить на пероральное применение анальгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применения минимальной эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационной боли средней или сильной степени тяжести препарат можно применять по показаниям в тех же рекомендуемых дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы обычно не требуется. Однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется более низкая доза, максимальная суточная доза составляет 50 мг при легком нарушении функции почек.
Нарушения со стороны печени. Для пациентов с патологией печени легкой или средней степени тяжести (5–9 баллов по шкале Чайлда — Пью) следует снизить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. При тяжелых заболеваниях печени (10–15 баллов по шкале Чайлда — Пью) препарат противопоказан.
Нарушения со стороны почек. Для пациентов с нарушениями функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) максимальную суточную дозу следует снизить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин) препарат противопоказан.
Дети (в том числе подростки). Препарат не следует применять у детей (в том числе подростков) в связи с отсутствием данных об его эффективности и безопасности применения.
В/м введение. Р-р для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцу.
В/в инфузии. Для проведения в/в инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, р-ре глюкозы или р-ре Рингер-лактата. Р-р для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Готовый р-р должен быть прозрачен. Инфузию необходимо проводить в течение 10–30 мин. Не допускать воздействия естественного дневного света на приготовленный р-р.
Де-Спан, разведенный в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или в р-ре глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.
Препарат нельзя смешивать в р-ре для инфузий с прометазином и пентазоцином.
В/в инъекция (болюсное введение). При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл р-ра для инъекций) следует вводить в/в в течение не менее 15 с.
Препарат можно смешивать в малых объемах (например в шприце) с р-рами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Де-Спан нельзя смешивать в малых объемах (например в шприце) с р-рами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина и гидрокортизона, так как образуется белый осадок.
Препарат можно смешивать только с вышеприведенными лекарственными средствами.
При в/м или в/в инъекционном применении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Р-р для в/в инфузии необходимо применять сразу после его приготовления.
При хранении разведенных р-ров препарата в полиэтиленовых пакетах или в приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.
Препарат Де-Спан предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового р-ра следует вылить. Перед введением препарата необходимо убедиться, что р-р прозрачный и бесцветный. Р-р, содержащий твердые частицы, применять нельзя.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

– повышенная чувствительность к декскетопрофену, любому другому НПВП или вспомогательным веществам препарата;
– если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПВП, провоцируют развитие приступов БА, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;
– в активной фазе язвенной болезни или при кровотечении, подозрении на них или при рецидивирующей язвенной болезни или кровотечении в анамнезе (не менее двух подтвержденных фактов язвы или кровотечения), или хроническая диспепсия;
– при желудочно-кишечном кровотечении, другом кровотечении в активной фазе или повышенной кровоточивости;
– при желудочно-кишечном кровотечении или перфорации в анамнезе, связанных с предшествующей терапией НПВП;
– при болезни Крона или неспецифическом язвенном колите;
– при БА в анамнезе;
– при тяжелой сердечной недостаточности;
– при нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин);
– при тяжелом нарушении функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлда — Пью);
– при геморрагическом диатезе и других нарушениях свертывания крови;
– в III триместр беременности и период кормления грудью;
– применение с целью нейроаксиального, интратекального или эпидурального введения (в связи с содержанием этанола).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

в нижеследующей таблице указаны распределенные по органам и системам органов и частоте возникновения побочные реакции, связь которых с декскетопрофена трометамолом, по данным клинических исследований, признана как минимум возможной, а также побочные реакции, сообщения о которых получены в пострегистрационный период.

MedDRA Классы систем органов	Часто (≥1/100, <1/10)	Нечасто (≥1/1000, <1/100)	Редко (≥1/10 000, <1/1000)	Очень редко (<1/10 000)
Со стороны системы крови и лимфатической системы	–	Анемия	–	Нейтропения, тромбоцитопения
Со стороны иммунной системы	–	–	Отек гортани	Анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок
Нарушения метаболизма и обмена веществ	–	–	Гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия, отсутствие аппетита	–
Со стороны психики	–	Бессонница, беспокойство	–	–
Со стороны нервной системы	–	Головная боль, головокружение, сонливость	Парестезии, обморок	–
Со стороны органа зрения	–	Нечеткость зрения	–	–
Со стороны органа слуха	–	Вертиго	Звон в ушах	–
Со стороны сердца	–	Пальпитация	Экстрасистолия, тахикардия	–
Со стороны сосудистой системы	–	Артериальная гипотензия, приливы	АГ, тромбофлебит поверхностных вен	–
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения	–	–	Брадипноэ	Бронхоспазм, одышка
Со стороны ЖКТ	Тошнота, рвота	Боль в животе, диспепсия, диарея, запор, рвота с примесью крови, сухость во рту	Язвенная болезнь, кровотечение или перфорация	Панкреатит
Со стороны гепатобилиарной системы	–	–	Гепатит, желтуха	Гепатоцеллюлярная патология
Со стороны кожи и подкожной ткани	–	Дерматит, зуд, сыпь, повышенное потоотделение	Крапивница, угри	Синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани	–	–	Ригидность мышц, тугоподвижность в суставах, мышечные судороги, боль в спине	–
Со стороны почек и мочевыделительной системы	–	–	ОПН, полиурия, почечная боль, кетонурия, протеинурия	Нефрит, нефротический синдром
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	–	–	Менструальные нарушения, нарушения функции предстательной железы	–
Общие расстройства	Боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечение	Лихорадка, повышенная утомляемость, боль, озноб, астения, недомогание	Дрожь, периферические отеки	–
Исследования	–	–	Отклонения в печеночных пробах	–

Нарушения со стороны пищеварительного тракта отмечали чаще всего.

Возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата могут возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона. Реже выявляли гастрит. Также отмечались отеки, АГ и сердечная недостаточность, которые могут быть вызваны применением НПВП. Как и в случае применения других НПВП, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, который, как правило, возникает у пациентов с системной красной волчанкой или со смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым повышением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например инфаркт миокарда и инсульт.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

с осторожностью следует применять препарат пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе. Необходимо избегать применения препарата в комбинации с другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2. Побочные реакции можно сократить за счет применения минимальной эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.
Желудочно-кишечные кровотечения, образование язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным исходом, зафиксированы при применении НПВП на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. При развитии желудочно-кишечного кровотечения препарат следует отменить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или ее перфорации возрастает с повышением дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. У лиц пожилого возраста повышена частота побочных реакций НПВП, особенно возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным исходом. Лечение этих пациентов следует начинать с наиболее низкой возможной дозы. НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, поскольку существует риск их обострения. Применение НПВП может приводить к рецидивам неспецифического язвенного колита, а также болезни Крона у пациентов, находящихся в фазе ремиссии. Перед началом применения декскетопрофена трометамола пациентами с эзофагитом, гастритом и/или язвенной болезнью в анамнезе следует быть уверенным, что эти заболевания — в фазе ремиссии. У пациентов с имеющимися симптомами патологии ЖКТ и с заболеваниями ЖКТ в анамнезе при применении препарата необходимо контролировать состояние ЖКТ относительно возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.
Для таких пациентов и лиц, применяющих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах или другие средства, повышающие риск возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии препаратами-протекторами, например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.
Пациентам, особенно пожилого возраста, имеющим в анамнезе побочные реакции со стороны ЖКТ, необходимо известить врача обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности о желудочно-кишечном кровотечении, особенно на начальных этапах лечения.
Следует с осторожностью назначать пациентам, одновременно применяющим средства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные ГКС, антикоагулянтные средства (например варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства, такие как ацетилсалициловая кислота.
Неселективные НПВП способны снижать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена трометамола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в клинических исследованиях, влияния на показатели коагуляции не выявлено. Однако пациентам, которые применяют декскетопрофена трометамол одновременно с препаратами, влияющими на гемостаз, например с варфарином, другими кумариновыми препаратами или гепарином, необходимо находиться под тщательным наблюдением врача.
Пациентам с АГ и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести следует находиться под тщательным наблюдением врача в связи с возможной задержкой жидкости в организме и появлением периферических отеков.
Согласно имеющимся клиническим и эпидемиологическим данным применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного периода, может сопровождаться некоторым повышением риска возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий, например инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения декскетопрофена трометамола недостаточно.
При неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточности, подтвержденной ИБС, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофена трометамол следует применять только после тщательной оценки состояния пациента. То же следует делать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Были сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВП, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза. Вероятно, самый высокий риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения; у большинства пациентов они возникали в течение 1-го месяца терапии. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов повышенной чувствительности препарат Де-Спан следует отменить. Как и все НПВП, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов применение препарата может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и ОПН.
Как и другие НПВП, препарат может вызвать временное и незначительное повышение показателей некоторых печеночных проб, а также значительное повышение уровня АсАТ и АлАТ. При соответствующем повышении этих показателей лечение следует прекратить.
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, а также пациентам с АГ и/или застойной сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПВП возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и появление периферических отеков. В связи с повышенным риском нефротоксичности препарат следует с осторожностью применять при лечении диуретиками, а также пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии.
Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск возникновения сердечной недостаточности.
Больше всего нарушений функции почек, сердечно-сосудистой системы и печени возникает у пациентов пожилого возраста.
Де-Спан следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.
Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время его применения. В отдельных случаях при применении НПВП были сообщения об активизации инфекционных процессов, локализующихся в мягких тканях. Таким образом, если при применении появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.
Как и все другие НПВП, декскетопрофена трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследование по бесплодию, следует рассмотреть возможность отмены препарата. Применение препарата в I и II триместр беременности возможно в случае крайней необходимости.
Одна ампула препарата Де-Спан содержит 200 мг этанола, что соответствует 5 мл пива или 2,08 мл вина на дозу. Препарат может негативно влиять на лиц, больных алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при применении препарата в I и II триместр беременности, детям и пациентам группы риска, например при заболеваниях печени, а также больным эпилепсией. Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, поэтому почти не содержит свободного натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата Де-Спан противопоказано в III триместр беременности и в период кормления грудью.
Подавление синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность и/или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности повышает риск выкидыша, возникновения у плода пороков сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы повышался с <1 до 1,5%. Считается, что опасность возникновения таких явлений возрастает с повышением дозы препарата и продолжительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных вызвало увеличение пре- и постимплантационных потерь и повышение эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако в исследованиях декскетопрофена трометамола на животных не выявили токсичности в отношении репродуктивных органов. Применение декскетопрофена трометамола в I и II триместр беременности возможно только в случае крайней необходимости. При назначении декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность, или в I и II триместр беременности следует применять минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого периода лечения.
В III триместр все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают следующее:
– риски для плода: кардиопульмональный токсический синдром (с закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия;
– риски для матери и ребенка в конце беременности: удлинение времени кровотечения (эффект подавления агрегации тромбоцитов), что возможно даже при применении препарата в низких дозах; задержка сокращений матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.
Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. На фоне применения препарата Де-Спан возможно возникновение головокружения, сонливости и повышенной утомляемости, поэтому не исключается слабое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами или обслуживать другие механизмы. Пациенты должны это учитывать и объективно оценивать свою способность к выполнению таких работ.
Дети. Препарат не следует применять у детей (в том числе подростков) в связи с отсутствием данных об его эффективности и безопасности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

одновременное применение таких средств с НПВП не рекомендуется
Другие НПВП, в том числе салицилаты в высоких дозах (≥3 г/сут). При одновременном применении нескольких НПВП вследствие их взаимно усиливающего действия повышается риск возникновения язвы в ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
Антикоагулянты. НПВП усиливают действие антикоагулянтов, например варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также угнетение функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей.
Гепарин. Повышается риск развития кровотечений (за счет угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное применение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей.
ГКС. Повышается риск развития язвы в ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
Литий (были сообщения относительно нескольких НПВП). НПВП повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижается выделение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена при коррекции дозы или отмене препарата необходимо контролировать уровень лития в крови.
Метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг/нед). За счет снижения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП в целом усиливается его негативное влияние на систему крови.
Производные гидантоина и сульфаниламиды: возможно усиление токсичности этих веществ.
Одновременное применение таких средств с НПВП требует осторожности

Диуретики, ингибиторы АПФ, аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен снижает эффективность диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применение средств, угнетающих ЦОГ, одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или аминогликозидами может ухудшить функцию почек, что обычно является обратимым процессом. При применении декскетопрофена вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек.
Метотрексат в низких дозах (<15 мг/нед): за счет снижения почечного клиренса метотрексата на фоне применения НПВП усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного применения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача.
Пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатели времени кровотечения.
Зидовудин: существует риск увеличения выраженности токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после 1-й недели применения НПВП приводит к тяжелой анемии. В течение 1–2 нед после начала применения НПВП следует сделать анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов.
Препараты сульфонилмочевины. НПВП способны усилить гипогликемическое действие этих средств за счет замещения препаратов сульфонилмочевины в соединениях с белками плазмы крови.
Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств

Блокаторы β-адренорецепторов. НПВП способны ослабить их гипотензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов.
Циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности за счет влияния НПВП на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
Тромболитические средства: повышается риск кровотечения.
Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.
Пробенецид: возможно повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что, вероятно, обусловлено угнетением почечной канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена.
Сердечные гликозиды: НПВП способны повысить концентрацию гликозидов в плазме крови.
Мифепристон: в связи с вероятностью снижения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов простагландинсинтетазы НПВП следует назначать только через 8–12 сут после терапии мифепристоном.
Хинолон: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в сочетании с НПВП повышается риск развития судорог.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофена трометамол выводится из организма с помощью диализа.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. После разведения р-р сохраняют в течение 24 ч при температуре 2–8 °С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник

Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДЕ-СПАН®

(DE-SPAN)

Состав

действующее вещество: dexketoprofen;

1 мл раствора для инъекций содержит декскетопрофену трометамолу 36,9 мг, что эквивалентно 25 мг декскетопрофену;

допомiжнi вещества: этанол 96 %, натрия хлорид, натрию гидроксид, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Производные пропионовой кислоты. Декскетопрофен. Код АТХ M01A E17.

Фармакологiчнi свойства

Фармакодинамика.

Декскетопрофену трометамол — это соль пропионовой кислоты, которая делает аналгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие и принадлежит к классу нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ). Механизм ее действия базируется на уменьшении синтезу простагландинов за счет притеснения циклооксигеназы. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиди PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксан ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, притеснение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинин, что может также опосредствовано влиять на основное действие препарата. Было выявлено пригничувальна действие декскетопрофену трометамолу на активность циклооксигенази- 1 и циклооксигенази- 2. Клинические исследования при разных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофену трометамол делает выраженное аналгетическое действие. Знеболювальна действие декскетопрофену трометамолу при внутримышечном и внутривенном введении пациентам с болью средней и сильной интенсивности была изучена при разных видах боли при хирургических вмешательствах(ортопедические и гинекологические операции, операции на брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате(острая боль в пояснице) и почечных коликах. Во время проведенных исследований аналгетический эффект препарата быстро начинался и достигал максимума в течение первых 45 минуты. Длительность знеболювальной действия после применения 50 мг декскетопрофену трометамолу представляет обычно 8 часы. Клинические исследования продемонстрировали, что применение декскетопрофену трометамолу позволяет значительно сократить дозу опиатов при их одновременном приложении с целью купирования послеоперационной боли. Если пациентам, которым назначали с целью купирование послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, которое контролируется, назначали и декскетопрофену трометамол, то им было нужно гораздо меньше морфий(на 30-45 %), чем пациентам, которые получали плацебо.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения декскетопрофену трометамолу Cmax достигается приблизительно через 20 минуты(10-45 минуты). Доказано, что при одноразовом внутримышечном или внутривенном введении 25-50 мг препарата площадь под кривой «концентрация-время» пропорциональная к дозе. Фармакокінетичні исследования многократного применения препарата доказали, что AUC и Cmax после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после одноразового приложения, которое свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично к другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови(99 %), объем распределения декскетопрофену представляет в среднем 0,25 л/кг. Период полураспределения представляет приблизительно 0,35 часы, а период полувыведения — 1-2,7 часы. Метаболизм декскетопрофену в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и следующим выведением почками. После введения декскетопрофену трометамолу в моче оказывается только оптический изомер S -(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R -(-). После введения одноразовых и многократных доз степень влияния препарата на здоровых добровольцах пожилого возраста(от 65 лет), которые участвовали в исследовании, была значительно выше(до 55 %), чем на молодых добровольцах, однако статистически значимой разницы в Cmax и времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался(до 48 %), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Клинические характеристики

Показание

Противопоказание

— Повышенная чувствительность к декскетопрофену, любого другого НПЗЗ или к вспомогательным веществам препарата;

— если вещества аналогичного действия, например ацетилсалициловая кислота или другие НПЗЗ, провоцируют развитие приступов бронхиальной астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;

— в активной фазе язвенной болезни или при кровотечении, подозрению на них или при рецидивирующей язвенной болезни или кровотечения в анамнезе(не менее два подтвержденных факта язвы или кровотечения), или хроническая диспепсия;

— при желудочно-кишечном кровотечении, другому кровотечению в активной фазе или при повышенной кровоточивости;

— при желудочно-кишечном кровотечении или перфорации в анамнезе, связанных с предыдущей терапией НПЗЗ;

— при болезни Крона или при неспецифическом язвенном колите;

— при бронхиальной астме в анамнезе;

— при тяжелой сердечной недостаточности;

— при нарушении функции почек средней или тяжелой степени(клиренс креатинина представляет < 50 мл/хв);

— при тяжелом нарушении функции печенки(10-15 баллы за шкалой Чайлда-П’ю);

— при геморрагическом диатезе и при других нарушениях свертывания крови;

— в ІІІ триместре беременности и в период кормления груддю;

— применение с целью нейроаксиального, интратекального или эпидурального введения(через содержимое этанола).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение таких средств из НПЗЗ не рекомендуется:

— Другие НПЗЗ, в том числе салицилаты в высоких дозах(≥ 3 г/сутки). При одновременном приложении нескольких НПЗЗ повышается риск возникновения язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения в результате их взаимно усиливающего действия.

— Антикоагулянты: НПЗЗ усиливают действие антикоагулянтов, например варфарину, в результате высокой степени связывания декскетопрофену с белками плазмы крови, а также подавление функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное приложение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей.

— Гепарин: повышается риск кровотечений(через подавление функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Если одновременное приложение необходимо, его следует проводить под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей.

— Кортикостероидные средства: повышается риск розвиту язвы в пищеварительном тракте и желудочно-кишечного кровотечения.

— Литий(были сообщения относительно нескольких НПЗЗ) : НПЗЗ повышают уровень лития в крови, которая может привести к интоксикации(снижается выведение лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофену, при коррекции дозы или отмене препарата необходимо контролировать уровень лития в крови.

— метотрексат в высоких дозах(не менее 15 мг на неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексату на фоне применения НПЗЗ в целом усиливается его негативное влияние на систему крови.

— Производные гидантоина и сульфонамид : возможное усиление токсичности этих веществ.

Одновременное применение таких средств из НПЗЗ требует осторожность:

— Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(АПФ), антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ. Декскетопрофен снижает эффективность диуретических средств и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек(например, при обезвоживании или у лиц пожилого возраста) применения средств, которые подавляют циклооксигеназу, одновременно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ или антибактериальными аминогликозидами может ухудшить функцию почек, которые обычно являются оборотным процессом. При применении декскетопрофену вместе с любым диуретическим средством следует убедиться в отсутствии обезвоживания у пациента, а в начале лечения необходимо контролировать функцию почек.

— метотрексат в низких дозах(менее 15 мг на неделю) : за счет уменьшения почечного клиренса метотрексату на фоне применения НПЗЗ усиливается его негативное влияние на систему крови в целом. В первые недели одновременного приложения необходимо еженедельно проводить анализ крови. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста лечения следует проводить под суровым надзором врача.

— Пентоксифиллин: существует риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять показатель времени кровотечения.

— Зидовудин: существует риск увеличения токсичного влияния на эритроциты за счет влияния на ретикулоцит, что после 1-й недели применения НПЗЗ приводит к тяжелой анемии. В течение 1-2 недель после начала применения НПЗЗ следует сделать анализ крови и проверить содержимое ретикулоцита.

— Препараты сульфонилсечевини : НПЗЗ способны усилить гипогликемическое действие этих средств за счет замещения препаратов сульфонилсечевини в соединениях с белками плазмы крови.

Следует учесть возможные взаимодействия при применении таких средств :

— β-блокатори: НПЗЗ способны ослабить их антигипертензивное действие за счет притеснения синтеза простагландинов.

— Циклоспорин и такролимус: возможное усиление нефротоксичности за счет влияния НПЗЗ на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек;

— Тромболитические средства: повышается риск кровотечения.

— Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину: повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

— Пробенецид: возможное увеличение концентрации декскетопрофену в плазме крови, что, достоверно, предопределено притеснением почечной канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофену.

— Сердечные гликозиды: НПЗЗ способны увеличить концентрацию гликозидов в плазме крови.

— Міфепристон: через теоретическую достоверность снижения эффективности мифепристону под воздействием ингибиторов простагландинсинтетази, НПЗЗ следует назначать только через 8-12 сутки после терапии мифепристоном.

— Хинолон: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолону в высоких дозах в комбинации из НПЗЗ повышается риск развития судорог.

Особенности применения

С осторожностью следует применять препарат пациентам с аллергическими состояниями в анамнезе. Необходимо избегать применения препарата в комбинации с другими НПЗЗ, в том числе селективными ингибиторами циклооксигенази- 2. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименьшей эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния.

Желудочно-кишечные кровотечения, образования язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным следствием, зафиксировано при применении НПЗЗ на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны пищеварительного тракта. При развитии желудочно-кишечного кровотечения применения препарата следует прекратить. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или ее перфорация повышаются с увеличением дозы НПЗЗ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно усложненным кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста повышенная частота побочных реакций НПЗЗ, особенно возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным следствием. Лечение таких пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы. НПЗЗ следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе, поскольку существует риск их обострения. Применение НПЗЗ может приводить к рецидивам неспецифического язвенного колита, а также болезни Крона у пациентов, которые находятся в фазе ремиссии. Перед началом применения декскетопрофену трометамолу пациентами, которые имеют в анамнезе эзофагит, гастрит та/або язвенную болезнь, следует быть уверенным, что эти заболевания находятся в фазе ремиссии. У пациентов с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе в течение применения препарата необходимо контролировать состояние пищеварительного тракта на предмет возникновения возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.

Для таких пациентов и пациентов, которые применяют ацетилсалициловую кислоту в малых дозах или другие средства, которые увеличивают риск возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например из мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациентам, особенно пожилого возраста, которые имеют в анамнезе побочные реакции со стороны пищеварительного тракта, необходимо известить врача обо всех необычных симптомах, связанных с пищеварительной системой, в частности о желудочно-кишечных кровотечениях, особенно на начальных этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, которые одновременно применяют средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения, : пероральные кортикостероидные средства, антикоагулянтные средства(например, варфарин), селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину или антиагрегантные средства, такие как ацетилсалициловая кислота.

Неселективные НПЗЗ способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет притеснения синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофену трометамолу и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в клинических исследованиях, влиянию на показатели коагуляции не было выявлено. Однако пациентам, которые применяют декскетопрофен трометамол одновременно с препаратами, которые влияют на гемостаз, например из варфарином, другими кумариновыми препаратами или гепарином, необходимо находиться под тщательным надзором врача.

Пациентам с артериальной гипертензией та/або застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести следует находиться под тщательным надзором врача через возможную задержку жидкости в организме и появление периферических отеков.

В соответствии с имеющимися клиническими и эпидемиологическими данными применения некоторых НПЗЗ, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска возникновения состояний, вызванных тромбозом артерий, например инфаркту миокарда или инсульта. Данных для исключения декскетопрофену трометамолу недостаточно.

При неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, подтвержденной ишемической болезни сердца, заболевании периферических артерий та/або сосудов головного мозга декскетопрофен трометамол следует применять только после тщательной оценки состояния пациента. То же следует делать перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний(например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Были сообщения об очень редких случаях развития серьезных кожных реакций(некоторые — с летальным следствием) на фоне применения НПЗЗ, в том числе ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Достоверно, наибольший риск их возникновения наблюдается у пациентов в начале лечения; в большинстве пациентов они возникали в течение 1-го месяца терапии. При появлении кожных высыпаний, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов повышенной чувствительности препарат ДЕ-СПАН® следует отменить. Как и все НПЗЗ, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, применения препарата может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротичного синдрому и острой почечной недостаточности.

Как и другие НПЗЗ, препарат может повлечь временное и незначительное повышение показателей некоторых печеночных проб, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ. При соответствующем увеличении этих показателей лечения следует прекратить.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции печенки та/або почек, а также пациентам с артериальной гипертензией та/або застойной сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПЗЗ возможное ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и появление периферических отеков. Через повышенный риск нефротоксичности препарат следует с осторожностью применять при лечении диуретическими средствами, а также пациентам, в которых возможное развитие гиповолемии.

Особенную осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск возникновения сердечной недостаточности.

Больше всего нарушения функции почек, сердечно-сосудистой системы и печенки возникают у пациентов пожилого возраста.

Как и другие НПЗЗ, декскетопрофен трометамол способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний во время его приложения. В изолированных случаях во время применения НПЗЗ были сообщения об активизации инфекционных процессов, которые локализуются в мягких тканях. Таким образом, если во время применения появляются или усиливаются симптомы бактериальной инфекции, пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

Как и все другие НПЗЗ, декскетопрофен трометамол может снижать женскую фертильность, потому его не рекомендуется применять женщинам, которые планируют беременность. Женщины, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследования на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены препарата. Применение препарата в И и ІІ триместрах беременности возможно в случаях крайней необходимости.

Одна ампула препарата ДЕ-СПАН® содержит 200 мг этанола, что равняется 5 мл пива или 2,08 мл вина на дозу. Препарат может негативно влиять на лица, которые страдают на алкоголизм. Содержимое этанола следует учитывать при применении препарата в И и ІІ триместрах беременности, детям и пациентам из группы риска, например при заболеваниях печенки, а также пациентам, больным эпилепсией. Лекарственное средство содержит меньше чем 1 ммоль натрию(23 мг) на дозу, потому почти не содержит свободного натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение препарата ДЕ-СПАН® противопоказано в ІІІ триместре беременности и в период кормления груддю.

Притеснение синтеза простагландинов может негативно повлиять на беременность та/або развитие плода. В соответствии с результатами эпидемиологических исследований применения препаратов, которые подавляют синтез простагландинов, на ранних сроках беременности увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода изъянов сердца и несращения передней брюшной стенки. Так абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы увеличивался из < 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что опасность возникновения таких явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности терапии. Применение ингибиторов синтеза простагландинов у животных вызывало увеличение пре- и постимплантацийних потерь и повышения ембриофетальной смертности. Кроме того, у животных, которым применяли ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения изъянов развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Однако, исследование декскетопрофену трометамолу на животных не выявили токсичность относительно репродуктивных органов. Назначение декскетопрофену трометамолу в И и ІІ триместрах беременности возможно только в случае крайней необходимости. При назначении декскетопрофену трометамолу женщинам, которые планируют беременность, или в И и ІІ триместрах беременности следует применять наименьшую возможную эффективную дозу в течение как можно более короткого срока лечения.

Во время ІІІ триместру все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают следующее:

Риски для плода:

— кардиопульмональный токсичный синдром(с закупоркой артериального пролива и легочной гипертензией);

— нарушение функции нырок, который может прогрессировать к почечной недостаточности с развитием маловодья.

Риски для матери и ребенка в конце беременности:

— удлинение времени кровотечения(эффект притеснения агрегации тромбоцитов), что возможно даже при условии применения низких доз;

— задержка сокращения матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Данных относительно проникновения декскетопрофену в грудное молоко нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На фоне применения препарата ДЕ-СПАН® возможное возникновение головокружения, сонливости и повышенной утомляемости, потому не исключается слабое или умеренное влияние на способность руководить автотранспортом или обслуживать другие механизмы. Пациенты должны это учитывать и объективно оценивать свою способность к выполнению таких работ.

Способ применения и дозы

Взрослые.

Рекомендованная доза представляет 50 мг с интервалом 8-12 часы. При необходимости повторную дозу следует вводить через 6 часы. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Препарат предназначен для короткодлительного приложения, потому его следует применять только в период острой боли(не дольше 2-х суток). Пациентов следует переводить на пероральное применение аналгетиков, если это возможно. Побочные реакции можно сократить за счет применения наименее эффективной дозы в течение как можно более короткого времени, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационных болях средней или сильной степени тяжести препарат можно применять за показаниями в тех же рекомендованных дозах в комбинации с опиоидними аналгетиками.

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы обычно не нужна. Однако через физиологичное снижение функции почек рекомендуется низшая доза препарата, максимальная суточная доза представляет 50 мг при легком нарушении функции почек.

Нарушение со стороны печенки.

Для пациентов с патологией печенки с легкой или средней степенью тяжести(5-9 баллы за шкалой Чайлда-П’ю) следует уменьшить максимальную суточную дозу до 50 мг и тщательным образом контролировать функцию печенки. При тяжелых заболеваниях печенки(10-15 баллы за шкалой Чайлда-П’ю) препарат противопоказан.

Нарушение со стороны почек.

Для пациентов с нарушениями функции почек легкой степени(клиренс креатинина представляет 50-80 мл/хв) максимальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг. При нарушении функции почек средней или тяжелой степени(клиренс креатинина представляет < 50 мл/хв) препарат противопоказан.

Деть(в том числе подростки).

Препарат не следует применять детям(в том числе подростки) из-за отсутствия данных относительно его эффективности и безопасности применения.

Внутримышечное введение.

Раствор для инъекций следует медленно вводить глубоко в мышцы.

Внутривенная инфузия.

Для проведения внутривенной инфузии содержимое ампулы 2 мл развести в 30-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, растворе глюкозы или растворе Рінгера-лактату. Раствор для инфузий следует готовить в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Готовый раствор должен быть прозрачный. Инфузию необходимо проводить в течение 10-30 минут. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный раствор.

ДЕ-СПАН®, разведен в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в растворе глюкозы, можно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

Препарат нельзя смешивать в растворе для инфузий из прометазином и пентазоцином.

Внутривенная инъекция(болюсне введение). При необходимости содержимое одной ампулы(2 мл раствора для инъекций) следует вводить внутривенно в течение не менее 15 секунд.

Препарат можно смешивать в малых объемах(например, в шприце) с растворами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

ДЕ-СПАН® нельзя смешивать в малых объемах(например, в шприце) с растворами допамина, прометазину пентазоцину, петидину и гидрокортизону, потому что образуется белый осадок.

Препарат можно смешивать только с лекарственными средствами, которые указаны выше.

При внутримышечном или внутривенном инъекционном приложении препарат следует немедленно ввести после того, как он был набран из ампулы. Раствор для внутривенной инфузии следует применять сразу после его приготовления.

При хранении разведенных растворов препарата в полиэтиленовых пакетах или в пристроенных для введения изделиях из етилвинилацетату, пропионату целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержимого действующего вещества в результате сорбции не наблюдалось.

Препарат ДЕ-СПАН® предназначен для одноразового приложения, потому остатки готового раствора следует вылить. Перед введением препарата необходимо удостовериться, что раствор прозрачный и бесцветный. Раствор, который содержит твердые части, применять нельзя.

Деть.

Препарат не следует применять детям(в том числе подростки) из-за отсутствия данных относительно его эффективности и безопасности.

Передозировка

Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушение со стороны пищеварительного тракта(блюет, анорексия, боль в животе) и нервной системы(сонливость, головокружение, дезориентация, головная боль). При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическое лечение в соответствии с состоянием пациента. Декскетопрофену трометамол удаляется из организма с помощью диализа.

Побочные реакции

В нижеследующей таблице отмеченные распределены за органами и системами органов и частотой возникновения побочные реакции, связь которых из декскетопрофеном трометамолом, по данным клинических исследований, признанный как минимум возможным, а также побочные реакции, сообщения о которых были получены в писляреестрацийному периоде.

MedDRA Классы систем органов	Часто(≥ 1/100, < 1/10)	Нечасто(≥ 1/1000, <1/100)	Редко (≥ 1/10000, < 1/1000	Очень редко (< 1/10000)
Со стороны системы крови и лимфатической системы	—	Анемия	—	Нейтропения, тромбоцитопения
Со стороны иммунной системы	—	—	Отек гортани	Анафилактические реакции, в том числе анафилак-тичний шок
Нарушения метаболизма и обмена веществ	—	—	Гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицери-демия, анорексия отсутствие аппетита	—
Со стороны психики	—	Бессонница, озабоченность	—	—
Со стороны нервной системы	—	Головная боль, головокружение, сонливость	Парестезии, обморок	—
Со стороны органов зрения	—	Нечеткость зрения	—	—
Со стороны органов слуха	—	Вертиго	Звон в ушах	—
Со стороны сердца	—	Пальпітація	Экстрасистолия, тахикардия	—
Со стороны сосудистой системы	—	Артериальная гипотензия, приливы	Артериальная гипертензия, тромбофлебит поверхностных вен	—
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения	—	—	Брадипноэ	Бронхоспазм, одышка
Со стороны желудочно-кишечного тракта	Тошнота, блюет	Боль в животе, диспепсия, диарея, запор, блюет с примесями крови, сухость в рту	Язвенная болезнь, кровотечение или перфорация	Панкреатит
Со стороны гепатобилиарной системы	—	—	Гепатит, желтуха	Гепатоцеллюлярная патология
Со стороны кожи и подкожной ткани	—	Дерматиты, зуд, высыпание, повышенное потовыделение	Крапивница, угри	Синдром Стівен-са-Джонсона, токсичный епидер-мальний некролиз(синдром Лайєл-ла), ангионевро-тичний отек, отек лица, фотосенсибилиза-ция
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани	—	—	Ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боль в спине	—
Со стороны почек и сечевидильной системы	—	—	Острая почечная недостаточность, полиурия, почечная боль, кетонурия, протеинурия	Нефрит, нефротичний синдром
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез	—	—	Менструальные нарушения, по-рушення функции предстательной железы	—
Общие расстройства	Боль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе воспаление, ге-матома, кро-вотеча	Лихорадка, повышенная утомляемость, боль, озноб, астения, недомогание	Дрожание, периферические отеки	—
Исследование	—	—	Отклонение в печеночных пробах	—

Нарушения со стороны пищеварительного тракта наблюдались чаще всего.

Возможное развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным следствием, особенно у пациентов пожилого возраста. По имеющимся данным, на фоне применения препарата может возникать тошнота, блюет, диарея, метеоризм, запор, диспептични явления, боль в животе, мелена, блюет с примесями крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже наблюдается гастрит. Также отмечались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, что могут быть вызваны применением НПЗЗ. Как и в случае применения других НПЗЗ, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, который в целом возникает у пациентов, больных системной красной волчанкой или на смешанные заболевания соединительной ткани, и реакции со стороны крови(пурпура, апластична и гемолитическая анемия, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможные буллезные реакции, в том числе синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз(очень редко).

В соответствии с результатами клинических исследований и эпидемиологических данных, применения некоторых НПЗЗ, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, например инфаркту миокарда и инсульта.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. После разведения раствор хранят в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 °С в защищенном от действия света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Разведены растворы для инфузий, полученные как отмечен в разделе «Способ применения и дозы», нельзя смешивать из прометазином или пентазоцином.

Упаковка

По 2 мл в ампулах № 5(5×1) или № 10(5×2) в кассетах в пачке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Частное акционерное общество «Лекхім-Харків»(ответственный за производство и контроль/испытания серии, не включая выпуск серии).

Общество с ограниченной ответственностью Научно-производственная фирма «МІКРОХІМ»(ответственный за выпуск серии, не включая контроль/испытания серии).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцького, дом 36(Частное акционерное общество «Лекхім-Харків»).

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубіжне, ул. Ленина, конур. 33(Общество с ограниченной ответственностью Научно-производственная фирма «МІКРОХІМ»).

Заявитель

Общество с ограниченной ответственностью Научно-производственная фирма «МІКРОХІМ».

Местонахождение заявителя

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубіжне, ул. Ленина, конур. 33.

Сообщить о нежелательном явлении при применении лекарственного средства Вы можете за телефоном 38(050) 309-83-54(круглосуточно).

Источник

Де-Спан инструкция по применению

Состав

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Фармакологические свойства

Клинические характеристики

Де-Спан Показания

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Способ применения Де-Спан и дозы

Дети

Передозировка

Побочные эффекты

Срок годности Де-Спан

Условия хранения Де-Спан

Упаковка

Категория отпуска

Производитель

Местонахождение производителя

Дальнейшая информация

Состав

Противопоказания

Способ применения

Особенности применения

Беременные

Дети

Водители

Передозировка

Побочные эффекты

Взаимодействие

Условия хранения

Обратите внимание!

Часто задаваемые вопросы

Сколько стоит Де-Спан р-р д/ин. 25мг/мл амп. 2мл №10?

Можно ли давать это лекарство детям?

Какие условия хранения у раствора Де-Спан (Микрохим)?

Какие аналоги у раствора Де-Спан №1?

Какая страна производства у Де-Спан (Микрохим)?

Динамика цен на «Де-Спан р-р д/ин. 25мг/мл амп. 2мл №10»

Производитель

Страна происхождения

Состав

Лекарственная форма

Действующее вещество

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Способы применения

Передозировка

Побочные действия

Особые условия

Особые условия хранения

Синоним

Общая информация

Как забронировать лекарства на сайте Моя Аптека?

Можно ли получить скидку при резервировании?

Как оплатить и получить свой заказ?

Де-Спан раствор д/ин. 25 мг/мл 2 мл №10 (5х2) в амп.

Основная информация

Инструкция для Де-Спан раствор д/ин. 25 мг/мл 2 мл №10 (5х2) в амп.

Состав

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Побочные реакции

Передозировка

Применение в период беременности или кормления грудью

Условия хранения

Регистрационные данные

Все варианты товара:

Де-Спан (De-Span)

Микрохим

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДЕ-СПАН®