Danabol инструкция по применению таблетки

Указанное лекарственное средство классифицируется как средство-анаболик, применяется системно.

Лекарство применяют для терапии заболеваний, связанных с мышечной дистрофией, стремительной потерей веса, а также в качестве сопутствующей терапии при лечении ожогов, после травм, облучения, оперативного вмешательства.

Оно относится к классу анаболических стероидов, производные андростана.

Препарат проникает в ядра клеток, активируя их генную структуру.

Это, в свою очередь, приводит к увеличению синтезирования ДНК, РНК и структурных белков, активированию ферментативных цепочек, влияющих на дыхание в тканях, окислительное фосфорилирование, синтетические процессы АТФ, способствует накоплению внутриклеточных макроэргов.

Активное вещество способствует стимулированию процессов анаболизма и подавлению процессов катаболизма, вызванных глюкокортикоидами. Эффект препарата заключается в увеличении массы мышц, уменьшении отложения жировой ткани и отрицательном азотистом балансе.

Влияние препарата на гемопоэз связано с ростом синтетической активности эритропоэтина. Антиаллергическая активность активного вещества обусловлена ростом содержания ингибитора фракции С1 комплемента и понижением количества фракций С2 и С4 комплемента.

Препарат проявляет невысокую андрогенную активность.

Состав и форма выпуска

Основной активный компонент: метандиенон.

Вспомогательные компоненты: магния стеарат, кросповидон, краситель FD & C красный № 40, Лудипрес® (лактоза, повидон, кросповидон).

Продается в форме таблеток. 1 табл. содержит 10 мг действующего в-ва.

Показания

Данное лексредство применяется при следующих заболеваниях:

  • кахексия разного происхождения;

  • изменения в обмене белков после травматических повреждений;

  • инфекционные заболевания;

  • различные ожоги, хирургические операции, облучение;

  • остеопороз разного происхождения;

  • нарастающий дефицит массы тела;

  • профилактика при миопатиях и остеопорозах.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Противопоказано применение при:

  • гиперчувствительности к лексредству;

  • злокачественных и доброкачественных новообразованиях в предстательной железе;

  • простатитах;

  • новообразованиях в грудной железе у мужчин;

  • нарушениях работы печени;

  • заболеваниях сердца, инфарктах миокарда;

  • сахарном диабете;

  • повышенном содержании кальция.

В педиатрии применяют в возрасте от 6 до 14 лет по 5 мг (1/2 табл. 10 мг) в день.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат не рекомендуется применять беременным женщинам – только по строгим показаниям, определяемым лечащим врачом.

Способ применения и дозы

Данабол принимают до еды. Стартовая дозировка для взрослого составляет 10-15 мг в день, иногда ее увеличивают до 30 мг в день. Дозировка для поддержания достигнутого эффекта составляет- 5-10 мг в день. За один прием можно применить не более 10 мг, в день – не более 50 мг.

Длительность курса терапии составляет около 4 нед. Повторить курс допускается через 6-8 нед.

Передозировка

В случаем передозировки усиливаются побочные эффекты.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится, если используется в рекомендованных дозах.

Может возникнуть аллергия в случае индивидуальной непереносимости. В частности, может наблюдаться:

  • явление диспепсии;

  • желтуха;

  • явление аллергии;

  • повышенная кровоточивость;

  • депрессивное состояние, нарушение сна;

  • судороги;

  • новообразования в простате;

  • уплотнения в молочной железе;

  • явления гинекомастии у мужчин;

  • у женщин могут появиться вторичные мужские половые признаки;

  • полиурия;

  • отеки;

  • раннее закрытие зон роста у детей;

  • атеросклероз.

При проявлении побочных эффектов следует прервать лечение и обратиться к лечащему врачу за помощью и внесением изменений в процесс лечения.

Условия и сроки хранения

Срок годности – до 3 лет от даты производства, указанной на упаковке. Не следует превышать сроки хранения.

Температура хранения не должна быть выше 25°С.

Фармакологическое действие

Анаболический стероид. Стимулирует синтез белка в организме, улучшает трофику тканей, способствует отложению кальция в костях. Вызывает задержку в организме азота, фосфора, серы, калия, натрия, воды.

Показания активных веществ препарата

Метандростенолона таблетки 0.005 г

Нарушения синтеза белка, кахексии различного генеза. После травм, ожогов, в до- и послеоперационных периодах, после облучения и инфекционных заболеваний. При недостаточности функции почек и надпочечников, токсическом зобе, мышечной дистрофии, остеопорозе, а также отрицательном балансе азота, связанном с кортикостероидной терапией, гипо- и апластические анемии.

В составе комплексной терапии при туберкулезе, остеомиелите, бронхиальной астме, гепатите.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Взрослым — 10-20 мг/сут. Поддерживающая доза — 5-10 мг/сут.

Детям от 5 до 14 лет — по 5 мг/сут ежедневно или через день.

Побочное действие

Возможно: диспептические симптомы, преходящая желтуха, отеки, огрубление голоса, гинекомастия (преимущественно у больных с циррозом печени).

У женщин — нарушения менструального цикла, вирилизация, усиление либидо, увеличение печени.

У детей — преждевременное окостенение, вирилизация.

Противопоказания к применению

Рак предстательной железы, рак грудных желез у мужчин, острый и хронический простатит. Беременность и лактация. Острая печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при острой печеночной недостаточности.

Применение у детей

Детям и подросткам после 4-недельного курса целесообразно сделать перерыв 1-2 месяца.

Особые указания

Детям и подросткам после 4-недельного курса целесообразно сделать перерыв 1-2 месяца.

Данабол

Препарат Данабол. SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Балкан Фармасьютикалс) Республика Молдова

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 10 мг или 50 мг метандиенона.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, краситель  FD&C Red № 40, лудипрессо (лактоза, повидон, кросповидон).

Стероидный анаболик.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Метандиенон является стероидным анаболиком. Проникая внутрь клеточного ядра, активизирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные глюкокортикоидами. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира, улучшает трофику тканей, способствует отложению кальция в костях, задерживает в организме азот, фосфор, серу, калий, натрий и воду. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Андрогенная активность (невысокая) может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу.

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ, малая биодоступность обусловлена наличием эффекта «первого прохождения» через печень. В крови со специфическими глобулинами переносчиками связывается на 90%. Подвергается окончательной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками. Длительность действия – до 14 ч.

Показания к применению:

Нарушения синтеза белков, кахексия разного происхождения; травмы, ожоги, пред- и послеоперационный периоды, после инфекционных заболеваний и облучения; почечная и надпочечниковая недостаточность, токсический зоб, мышечная дистрофия, остеопороз, отрицательный азотиcтый баланс при кортикостероидной терапии, гипо- и апластическая анемия. Вспомогательное средство при лечении туберкулеза, остеомиелита, бронхиальной астмы, гепатита.

Важно! Ознакомься с лечением   Послеоперационного периода,  Диффузного токсического зоба,  Апластической анемии

Способ применения и дозы:

Взрослым начальная доза – 10-20 мг/день. Поддерживающая доза равна 5-10 мг/день. Высшая доза – 50 мг/сут.

Детям: до 2 лет – 0,04 мг/кг; от 2 до 6 лет – 0,05 мг/кг; от 6 до 14 лет – 1 мг/кг в 1-2 приема. Курс – до 4 нед. Повторный курс – через 6-8 нед.

Особенности применения:

После месячного приема препарата детям рекомендуется 1-2-месячный перерыв.

При появлении первых признаков вирилизации у женщин (огрубение голоса, гирсутизм, угри, клиторомегалия), прием следует прекратить, чтобы не допустить необратимости изменений. Периодически проверять уровень липидемии и холестеринемии.

Побочные действия:

У женщин – симптомы вирилизации, угнетение функции яичников, расстройства менструального цикла, гиперкальциемия.

У мужчин: в препубертатном периоде – симптомы вирилизации, идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде – раздражение мочевого пузыря,  гинекомастия, приапизм; в пожилом возрасте – гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.

У мужчин и женщин – прогрессирование атеросклероза, периферические отеки, диспептические расстройства, нарушение функций печени с желтухой, изменения в лейкоцитарной формуле, боли в длинных трубчатых костях, гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов и гипогликемических средств, а также побочные эффекты гепатотоксичных препаратов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, рак предстательной железы, рак молочной железы у мужчин, карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией, ИБС, выраженный атеросклероз, печеночная и почечная недостаточность, острый и хронический простатит, беременность, кормление грудью.

Передозировка:

Случаи не зарегистрированы.

Условия хранения:

Хранить при температуре 15-25 °С, в  сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 10 мг и 50 мг. По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 5, 15, 25, 50, 100, 500 таблеток в пакетах. По 5, 15, 25, 50, 100 таблеток во флаконах.

Опубликовано: 05 янв 2019

Состав

Метандростенолон и различные наполнители в зависимости от производителя (стеарат магния, повидон, краситель красный, лактоза).

Форма выпуска

Таблетки (1, 5, 10 мг) в пластиковом флаконе №50, 100 или блистерной упаковке №20 в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Дианабол стимулирует синтез белка, способствует быстрому росту мышечной массы (анаболическое действие), повышает силовые возможности организма, укрепляет костную систему.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Активация ферментов тканевого дыхания, синтеза ДНК/РНК и протеинов, биосинтеза АТФ. Стимулирует анаболические процессы,что способствует росту мышечной массы и содержания кальция в костях, улучшает питание тканей, снижает отложения жира, задерживает воду, азот, фосфор, калий, натрий и серу. Усиливает синтез эритропоэтина. Имеет слабовыраженную андрогенную активность.

Фармакокинетика

Дианабол характеризуется быстрым всасыванием в ЖКТ. Имеет низкую биодоступность. Связывается с глобулинами-переносчиками в крови на 90%. Метаболиты препарата неактивны. Выводится через мочевыводящую систему. Длительность действия составляет примерно 3-4 часа.

Показания к применению

Нарушения белкового обмена при кахексии различного генеза, астении, инфекционных заболеваниях с потерей белка, после ожогов, в период посттравматической реабилитации, при остеопорозе, анорексии, при задержке роста, в послеоперационный период, при отсутствии аппетита, при гипофизарной недостаточности, токсическом зобе, хронической недостаточности надпочечников, нефропатии и ретинопатии, стероидном диабете, замедленном формировании костной мозоли, обширных переломах, при прогрессирующей мышечной дистрофии, миопатиях, амиотрофическом боковом склерозе, старческой дегенерации сетчатки и прогрессирующей миопии, псориазе, экземе, для улучшения адаптационных и компенсаторных процессов в пожилом возрасте.

Противопоказания

Аденома или рак предстательной железы, инфаркт, заболевания печени, простатит (острый и хронический), сахарный диабет, беременность.

Побочные действия

При приеме Дианабола возможно развитие побочных явлений: увеличение печени, диспепсические расстройства, отеки, преходящая желтуха.

У женщин — гирсутизм, огрубение голоса, маскулинизация, нарушения менструального цикла и другие симптомы андрогенизации.

Дианабол, инструкция по применению

Внутрь. Длительность лечения и конкретные дозы устанавливаются врачом индивидуально и определяются характером заболевания, переносимостью препарата, возрастом больного, и результатов лабораторных исследований. Для взрослых стандартная доза равна 0,005 — 0,01 г (1 — 2 раза в сутки по одной таблетке (5 мг) перед приемом пищи). В начале терапии суточную дозу при необходимости можно увеличить до 4 таблеток (0,02 г). Для длительного лечения назначают по 5 мг в день.

Детям Дианабол назначают в зависимости от возраста по следующей схеме — до двух лет: из расчета 0,05 — 0,1 мг/кг в сутки; от 2 до 5 лет — 1 — 2 мг и от 6 до 14 лет — 3- 5 мг. Во всех случаях суточную дозу делят на 1 — 2 приема. Длительность приема препарата детьми не должен превышать 30 дней, минимальные перерывы между курсами должны составлять два месяца.

Передозировка

Длительный приём препарата может привести к повышенному отложению в костях кальция и задержке роста.

Взаимодействие

Стимулирует фармакологическое действие антикоагулянтов, гипогликемических препаратов, антиагрегантов.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 30°C.

Срок годности

3 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Дианабол Форте, Неробол, Напосим, DBOL, Стенолон, Метанабол, Метандростенолон, Тринергик, Энсепан и другие.

Отзывы о Дианаболе

Отзывы о Дианаболе положительные. Особенно много положительных отзывов среди спортсменов и особенно среди тех, кто стремится набрать мышечную массу и увеличить силовые возможности. Как правило, препарат применяют по специальным схемам в комбинациях с другими инъекционными стероидами (Сустанoн, Дeка, Дурабoлин или Винстрол, Оксандрoлoн). Вместе с тем, многие жалуются на учащение сердцебиения, повышение А/Д, диспептические расстройства.

Цена Дианабола, где купить

Цена Дианабола зависит от производителя и количества таблеток в упаковке. Так, стоимость препарата от компании Balkan Pharmaceuticals таб./10 mg можно приобрести аптеках Москвы по цене от 712 до 845 рублей.

Свойства: сильнодействующее

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Метандиенон

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Метандиенон

  • Противопоказания

  • Ограничения к применению

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Метандиенон

  • Взаимодействие

  • Способ применения и дозы

Структурная формула

Структурная формула Метандиенон

Русское название

Метандиенон

Английское название

Metandienone

Латинское название

Metandienonum (род. Metandienoni)

Химическое название

(17 бета)-17-Гидрокси-17-метиландроста-1,4-диен-3-он

Брутто формула

C20H28O2

Фармакологическая группа вещества Метандиенон

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

  • E30.0 Задержка полового созревания

  • E34.3 Низкорослость [карликовость], не классифицированная в других рубриках

  • E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточненная

  • G71.0 Мышечная дистрофия

  • G72.0 Лекарственная миопатия

  • G92 Токсическая энцефалопатия

  • I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках

  • Q96 Синдром Тернера

  • R62 Отсутствие ожидаемого нормального физиологического развития

  • R64 Кахексия

  • T14.2 Перелом в неуточненной области тела

  • T14.9 Травма неуточненная

  • Z98 Другие послеоперационные состояния

Код CAS

72-63-9

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

анаболическое, гемопоэтическое.

Характеристика

Анаболический стероид. Белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде, мало растворим в эфире, легко растворим в этиловом спирте и хлороформе.

Фармакология

Проникая внутрь клеточного ядра, активизирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные глюкокортикоидами. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и отрицательному азотистому балансу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации С1 фракции комплемента ингибитора и снижением содержания С2 и С4 фракций комплемента. Андрогенная активность (невысокая) может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, малая биодоступность обусловлена наличием эффекта «первого прохождения» через печень. В крови со специфическими глобулинами-переносчиками связывается на 90%. Подвергается окончательной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками. Длительность действия — до 14 ч.

Применение вещества Метандиенон

Кахексия, нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии); тяжелые инфекционные заболевания, сопровождающиеся потерей белка; прогрессирующая мышечная дистрофия, глюкокортикоидиндуцированная миопатия; диабетическая ангиопатия; необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах; замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм); задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков; энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.

Противопоказания

Гиперчувствительность, рак грудной железы (у мужчин), рак молочной железы, печеночная и/или почечная недостаточность, аденома предстательной железы, гиперкальциемия, нефроз, гломерулонефрит (нефротическая стадия).

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, коронарный атеросклероз, инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), сахарный диабет, беременность, кормление грудью (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют), пожилой возраст, детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек). Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и на протяжении 6 мес после его прекращения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Метандиенон

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), нарушение функции печени, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипокоагуляционное состояние со склонностью к кровотечениям, лейкемоидный синдром (лейкоз, боль в длинных трубчатых костях), железодефицитная анемия.

Прочие: прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), периферические отеки.

При длительной терапии — гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение переполнения желудка, метеоризм, судороги, нарушение сна. У женщин: вирилизация (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде — проявления избыточной андрогенной активности (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста — гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.

Взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов и гипогликемических средств, а также побочные эффекты гепатотоксичных препаратов.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой. Взрослым — по 5 мг 1–2 раза в сутки. Высшая доза — 50 мг/сут. Детям: до 2 лет — 0,05–0,1 мг/кг; от 2 до 5 лет — 1–2 мг, от 6 до 14 лет — 3–5 мг в 1–2 приема. Курс — до 4 нед. Повторный курс — через 6–8 нед.

From Wikipedia, the free encyclopedia

(Redirected from Danabol)

Metandienone

Clinical data
Trade names Dianabol, others
Other names Methandienone; Methandrostenolone; Methandrolone; Dehydromethyltestosterone; Methylboldenone; Perabol; Ciba-17309-Ba; TMV-17; NSC-51180; NSC-42722; 17α-Methyl-δ1-testosterone; 17β-Hydroxy-17α-methylandrosta-1,4-dien-3-one; 17α-Methylandrost-1,4-dien-17β-ol-3-one
Routes of
administration
By mouth, intramuscular injection (veterinary)[1]
Drug class Androgen; Anabolic steroid
ATC code
  • A14AA03 (WHO) D11AE01 (WHO)
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • BR: Class C5 (Anabolic steroids)[2]
  • CA: Schedule IV
  • US: Schedule III
Pharmacokinetic data
Bioavailability High
Metabolism Hepatic
Elimination half-life 3–6 hours[1][3]
Excretion Urine
Identifiers
CAS Number
  • 72-63-9 check
PubChem CID
  • 6300
ChemSpider
  • 6061 check
UNII
  • COZ1R7EOCC
KEGG
  • D00389
ChEMBL
  • ChEMBL1418176 check
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID2023276 Edit this at Wikidata
ECHA InfoCard 100.000.716 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
Formula C20H28O2
Molar mass 300.442 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Interactive image

SMILES

  • O=C\1\C=C/[C@]4(/C(=C/1)CC[C@@H]3[C@@H]4CC[C@]2([C@H]3CC[C@@]2(O)C)C)C

InChI

  • InChI=1S/C20H28O2/c1-18-9-6-14(21)12-13(18)4-5-15-16(18)7-10-19(2)17(15)8-11-20(19,3)22/h6,9,12,15-17,22H,4-5,7-8,10-11H2,1-3H3/t15-,16+,17+,18+,19+,20+/m1/s1 check

  • Key:XWALNWXLMVGSFR-HLXURNFRSA-N check

  S,9S,10S,13S,14S,17S)-17-Hydroxy-10,13,17-trimethyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[aphenanthren-3-one&page2=Metandienone (verify)]

Metandienone, also known as methandienone or methandrostenolone and sold under the brand name Dianabol (D-Bol) among others, is an androgen and anabolic steroid (AAS) medication which is still quite often used because of its affordability and effectiveness for bulking cycles.[4][5][1][6] It is also used non-medically for physique- and performance-enhancing purposes.[1] It is often taken by mouth.[1]

Side effects of metandienone include symptoms of masculinization like acne, increased hair growth, voice changes, and increased sexual desire, estrogenic effects like fluid retention and breast enlargement, and liver damage.[1] The drug is an agonist of the androgen receptor (AR), the biological target of androgens like testosterone and dihydrotestosterone (DHT), and has strong anabolic effects and moderate androgenic effects.[1] It also has moderate estrogenic effects.[1]

Metandienone was originally developed in 1955 by CIBA and marketed in Germany and the United States.[1][7][4][8][9] As the CIBA product Dianabol, metandienone quickly became the first widely used AAS among professional and amateur athletes, and remains the most common orally active AAS for non-medical use.[10][8][11][12] It is currently a controlled substance in the United States[13] and United Kingdom[14] and remains popular among bodybuilders. Metandienone is readily available without a prescription in certain countries such as Mexico, and is also manufactured in some Asian countries.[6]

Medical uses[edit]

Metandienone was formerly approved and marketed as a form of androgen replacement therapy for the treatment of hypogonadism in men, but has since been discontinued and withdrawn in most countries, including in the United States.[15][4][6]

It was given at a dosage of 5 to 10 mg/day in men and 2.5 mg/day in women.[16][17][1]

  • v
  • t
  • e

Androgen replacement therapy formulations and dosages used in men

Route Medication Major brand names Form Dosage
Oral Testosteronea Tablet 400–800 mg/day (in divided doses)
Testosterone undecanoate Andriol, Jatenzo Capsule 40–80 mg/2–4x day (with meals)
Methyltestosteroneb Android, Metandren, Testred Tablet 10–50 mg/day
Fluoxymesteroneb Halotestin, Ora-Testryl, Ultandren Tablet 5–20 mg/day
Metandienoneb Dianabol Tablet 5–15 mg/day
Mesteroloneb Proviron Tablet 25–150 mg/day
Sublingual Testosteroneb Testoral Tablet 5–10 mg 1–4x/day
Methyltestosteroneb Metandren, Oreton Methyl Tablet 10–30 mg/day
Buccal Testosterone Striant Tablet 30 mg 2x/day
Methyltestosteroneb Metandren, Oreton Methyl Tablet 5–25 mg/day
Transdermal Testosterone AndroGel, Testim, TestoGel Gel 25–125 mg/day
Androderm, AndroPatch, TestoPatch Non-scrotal patch 2.5–15 mg/day
Testoderm Scrotal patch 4–6 mg/day
Axiron Axillary solution 30–120 mg/day
Androstanolone (DHT) Andractim Gel 100–250 mg/day
Rectal Testosterone Rektandron, Testosteronb Suppository 40 mg 2–3x/day
Injection (IMTooltip intramuscular injection or SCTooltip subcutaneous injection) Testosterone Andronaq, Sterotate, Virosterone Aqueous suspension 10–50 mg 2–3x/week
Testosterone propionateb Testoviron Oil solution 10–50 mg 2–3x/week
Testosterone enanthate Delatestryl Oil solution 50–250 mg 1x/1–4 weeks
Xyosted Auto-injector 50–100 mg 1x/week
Testosterone cypionate Depo-Testosterone Oil solution 50–250 mg 1x/1–4 weeks
Testosterone isobutyrate Agovirin Depot Aqueous suspension 50–100 mg 1x/1–2 weeks
Testosterone phenylacetateb Perandren, Androject Oil solution 50–200 mg 1x/3–5 weeks
Mixed testosterone esters Sustanon 100, Sustanon 250 Oil solution 50–250 mg 1x/2–4 weeks
Testosterone undecanoate Aveed, Nebido Oil solution 750–1,000 mg 1x/10–14 weeks
Testosterone buciclatea Aqueous suspension 600–1,000 mg 1x/12–20 weeks
Implant Testosterone Testopel Pellet 150–1,200 mg/3–6 months
Notes: Men produce about 3 to 11 mg testosterone per day (mean 7 mg/day in young men). Footnotes: a = Never marketed. b = No longer used and/or no longer marketed. Sources: See template.

Available forms[edit]

Metandienone was provided in the form of 2.5, 5 mg and 10mg oral tablets.[18][19][20][1]

Non-medical uses[edit]

Metandienone is used for physique- and performance-enhancing purposes by competitive athletes, bodybuilders, and powerlifters.[1] It is said to be the most widely used AAS for such purposes both today and historically.[1]

Side effects[edit]

Androgenic side effects such as oily skin, acne, seborrhea, increased facial/body hair growth, scalp hair loss, and virilization may occur.[1] Estrogenic side effects such as gynecomastia and fluid retention can also occur.[1] Case reports of gynecomastia exist.[21][22] As with other 17α-alkylated steroids, methandienone poses a risk of hepatotoxicity and use over extended periods of time can result in liver damage without appropriate precautions.[1]

Pharmacology[edit]

Pharmacodynamics[edit]

  • v
  • t
  • e

Androgenic vs. anabolic activity
of androgens/anabolic steroids

Medication Ratioa
Testosterone ~1:1
Androstanolone (DHT) ~1:1
Methyltestosterone ~1:1
Methandriol ~1:1
Fluoxymesterone 1:1–1:15
Metandienone 1:1–1:8
Drostanolone 1:3–1:4
Metenolone 1:2–1:30
Oxymetholone 1:2–1:9
Oxandrolone 1:3–1:13
Stanozolol 1:1–1:30
Nandrolone 1:3–1:16
Ethylestrenol 1:2–1:19
Norethandrolone 1:1–1:20
Notes: In rodents. Footnotes: a = Ratio of androgenic to anabolic activity. Sources: See template.

Methandienone binds to and activates the androgen receptor (AR) in order to exert its effects.[23] These include dramatic increases in protein synthesis, glycogenolysis, and muscle strength over a short space of time.[medical citation needed] While it can be metabolized by 5α-reductase into methyl-1-testosterone (17α-methyl-δ1-DHT), a more potent AAS, the drug has extremely low affinity for this enzyme and methyl-1-testosterone is thus produced in only trace amounts.[1][24] As such, 5α-reductase inhibitors like finasteride and dutasteride do not reduce the androgenic effects of metandienone.[1] Nonetheless, while the ratio of anabolic to androgenic activity of metandienone is improved relative to that of testosterone, the drug does still possess moderate androgenic activity and is capable of producing severe virilization in women and children.[1] As such, it is only really commonly used in men.[1]

Metandienone is a substrate for aromatase and can be metabolized into the estrogen methylestradiol (17α-methylestradiol).[1] While the rate of aromatization is reduced relative to that for testosterone or methyltestosterone, the estrogen produced is metabolism-resistant and hence metandienone retains moderate estrogenic activity.[1] As such, it can cause side effects such as gynecomastia and fluid retention.[1] The co-administration of an antiestrogen such as an aromatase inhibitor like anastrozole or a selective estrogen receptor modulator like tamoxifen can reduce or prevent such estrogenic side effects.[1] Metandienone has no progestogenic activity.[1]

As with other 17α-alkylated AAS, metandienone may be hepatotoxic, especially with prolonged use of high doses.[1]

Pharmacokinetics[edit]

Metandienone has high oral bioavailability.[1] It has very low affinity for human serum sex hormone-binding globulin (SHBG), about 10% of that of testosterone and 2% of that of DHT.[25] The drug is metabolized in the liver by 6β-hydroxylation, 3α- and 3β-oxidation, 5β-reduction, 17-epimerization, and conjugation among other reactions.[24] Unlike methyltestosterone, owing to the presence of its C1(2) double bond, metandienone does not produce 5α-reduced metabolites.[24][1][26] The elimination half-life of metandienone is about 3 to 6 hours.[1][3] It is eliminated in the urine.[24]

Chemistry[edit]

Metandienone, also known as 17α-methyl-δ1-testosterone or as 17α-methylandrost-1,4-dien-17β-ol-3-one, is a synthetic androstane steroid and a 17α-alkylated derivative of testosterone.[7] It is a modification of testosterone with a methyl group at the C17α position and an additional double bond between the C1 and C2 positions.[7] The drug is also the 17α-methylated derivative of boldenone (δ1-testosterone) and the δ1 analogue of methyltestosterone (17α-methyltestosterone).[7]

Detection in body fluids[edit]

Metandienone is subject to extensive hepatic biotransformation by a variety of enzymatic pathways. The primary urinary metabolites are detectable for up to 3 days, and a recently discovered hydroxymethyl metabolite is found in urine for up to 19 days after a single 5 mg oral dose.[27] Several of the metabolites are unique to metandienone. Methods for detection in urine specimens usually involve gas chromatography-mass spectrometry.[28][29]

History[edit]

Metandienone was first described in 1955.[1] It was synthesized by researchers at the CIBA laboratories in Basel, Switzerland. CIBA filed for a U.S. patent in 1957,[30] and began marketing the drug as Dianabol in 1958 in the U.S.[1][31] It was initially prescribed to burn victims and the elderly. It was also prescribed off-label as a pharmaceutical performance enhancement to weight lifters and other athletes.[32] Early adopters included players for Oklahoma University and San Diego Chargers head coach Sid Gillman, who administered Dianabol to his team starting in 1963.[33]

After the Kefauver Harris Amendment was passed in 1962, the U.S. FDA began the DESI review process to ensure the safety and efficacy of drugs approved under the more lenient pre-1962 standards, including Dianabol.[34] In 1965, the FDA pressured CIBA to further document its legitimate medical uses, and re-approved the drug for treating post-menopausal osteoporosis and pituitary-deficient dwarfism.[35] After CIBA’s patent exclusivity period lapsed, other manufacturers began to market generic metandienone in the U.S.

Following further FDA pressure, CIBA withdrew Dianabol from the U.S. market in 1983.[1] Generic production shut down two years later, when the FDA revoked metandienone’s approval entirely in 1985.[1][35][36] Non-medical use was outlawed in the U.S. under the Anabolic Steroids Control Act of 1990.[37] While metandienone is controlled and no longer medically available in the U.S., it continues to be produced and used medically in some other countries.[1]

Society and culture[edit]

Metandienone confiscated by the Drug Enforcement Administration (DEA) in 2008.

Generic names[edit]

Metandienone is the generic name of the drug and its INNTooltip International Nonproprietary Name, while methandienone is its BANTooltip British Approved Name and métandiénone is its DCFTooltip Dénomination Commune Française.[7][4][5][6] It is also referred to as methandrostenolone and as dehydromethyltestosterone.[7][4][5][1][6] The former synonym should not be confused with methylandrostenolone, which is another name for a different AAS known as metenolone.[4]

Brand names[edit]

Metandienone was introduced and formerly sold primarily under the brand name Dianabol.[7][4][5][6][1] It has also been marketed under a variety of other brand names including Anabol, Averbol, Chinlipan, Danabol, Dronabol, Metanabol, Methandon, Naposim, Reforvit-B, and Vetanabol among others.[7][4][5][6][1]

Legal status[edit]

Metandienone, along with other AAS, is a schedule III controlled substance in the United States under the Controlled Substances Act.[38]

Doping in sports[edit]

There are many known cases of doping in sports with metandienone by professional athletes.

References[edit]

  1. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y z aa ab ac ad ae af ag ah ai aj ak Llewellyn W (2011). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. pp. 444–454, 533. ISBN 978-0-9828280-1-4.
  2. ^ Anvisa (2023-03-31). «RDC Nº 784 — Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Collegiate Board Resolution No. 784 — Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (in Brazilian Portuguese). Diário Oficial da União (published 2023-04-04). Archived from the original on 2023-08-03. Retrieved 2023-08-15.
  3. ^ a b Ruiz P, Strain EC (2011). Lowinson and Ruiz’s Substance Abuse: A Comprehensive Textbook. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 358–. ISBN 978-1-60547-277-5.
  4. ^ a b c d e f g h Swiss Pharmaceutical Society (2000). «Metandienone». Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. p. 660. ISBN 978-3-88763-075-1.
  5. ^ a b c d e Morton IK, Hall JM (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 177–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  6. ^ a b c d e f g «Metandienone». drugs.com.
  7. ^ a b c d e f g h Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 781–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  8. ^ a b Yesalis CE, Anderson WA, Buckley WE, Wright JE (1990). «Incidence of the nonmedical use of anabolic-androgenic steroids» (PDF). NIDA Research Monograph. 102: 97–112. PMID 2079979. Archived from the original (PDF) on 2007-10-31. Retrieved 2007-09-26.
  9. ^ Fair JD (1993). «Isometrics or Steroids? Exploring New Frontiers Of Strength in the Early 1960s» (PDF). Journal of Sport History. 20 (1): 1–24. Archived from the original (PDF) on 2008-05-28.
  10. ^ Yesalis C, Bahrke M (2002). «History of Doping in Sport» (PDF). International Sports Studies. 24: 42–76. Archived from the original (PDF) on 2017-11-23. Retrieved 2017-01-14.
  11. ^ Lin GC, Erinoff L (1996-07-01). Anabolic Steroid Abuse. DIANE Publishing. p. 29. ISBN 978-0-7881-2969-8. dianabol history.
  12. ^ Helms E (August 2014). «What can be achieved as a natural bodybuilder?» (PDF). Alan Aragon’s Research Review. Alan Aragon.
  13. ^ Controlled Substances, Alphabetical Order (PDF). United States Drug Enforcement Administration. Archived from the original (PDF) on 2016-04-17. Retrieved 2013-04-06.
  14. ^ «List of most commonly encountered drugs currently controlled under the misuse of drugs legislation». www.gov.uk. Retrieved 2017-01-14.
  15. ^ Barceloux DG (3 February 2012). Medical Toxicology of Drug Abuse: Synthesized Chemicals and Psychoactive Plants. John Wiley & Sons. pp. 275–. ISBN 978-1-118-10605-1.
  16. ^ Fruehan AE, Frawley TF (May 1963). «Current status of anabolic steroids». JAMA. 184 (7): 527–532. doi:10.1001/jama.1963.03700200049009. PMID 13945852.
  17. ^ ABPI Data Sheet Compendium. Pharmind Pub. 1978.
  18. ^ National Drug Code Directory. Consumer Protection and Environmental Health Service, Public Health Service, U.S. Department of Health, Education, and Welfare. 1982. pp. 642–.
  19. ^ Federal Register. Office of the Federal Register, National Archives and Records Service, General Services Administration. 18 January 1983. pp. 2208–2209.
  20. ^ The National Formulary … American Pharmaceutical Association. 1974. Tablets available — Methandrostenolone Tablets usually available contain the following amounts of methandrostenolone: 2.5 and 5 mg.
  21. ^ Dorfman RI (5 December 2016). Steroidal Activity in Experimental Animals and Man. Elsevier Science. pp. 70–. ISBN 978-1-4832-7300-6.
  22. ^ Laron Z (April 1962). «Breast development induced by methandrostenolone (Dianabol)». The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 22 (4): 450–452. doi:10.1210/jcem-22-4-450. PMID 14462467.
  23. ^ Roselli CE (May 1998). «The effect of anabolic-androgenic steroids on aromatase activity and androgen receptor binding in the rat preoptic area». Brain Research. 792 (2): 271–6. doi:10.1016/S0006-8993(98)00148-6. PMID 9593936. S2CID 29441013.
  24. ^ a b c d Schänzer W, Geyer H, Donike M (April 1991). «Metabolism of metandienone in man: identification and synthesis of conjugated excreted urinary metabolites, determination of excretion rates and gas chromatographic-mass spectrometric identification of bis-hydroxylated metabolites». The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 38 (4): 441–64. doi:10.1016/0960-0760(91)90332-y. PMID 2031859. S2CID 20197705.
  25. ^ Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA (June 1984). «Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin». Endocrinology. 114 (6): 2100–6. doi:10.1210/endo-114-6-2100. PMID 6539197.
  26. ^ Kicman AT (June 2008). «Pharmacology of anabolic steroids». British Journal of Pharmacology. 154 (3): 502–21. doi:10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID 18500378.
  27. ^ Schänzer W, Geyer H, Fusshöller G, Halatcheva N, Kohler M, Parr MK, Guddat S, Thomas A, Thevis M (2006). «Mass spectrometric identification and characterization of a new long-term metabolite of metandienone in human urine». Rapid Communications in Mass Spectrometry. 20 (15): 2252–8. Bibcode:2006RCMS…20.2252S. doi:10.1002/rcm.2587. PMID 16804957.
  28. ^ Baselt R (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (8th ed.). Foster City, CA: Biomedical Publications. pp. 952–4.
  29. ^ Fragkaki AG, Angelis YS, Tsantili-Kakoulidou A, Koupparis M, Georgakopoulos C (May 2009). «Schemes of metabolic patterns of anabolic androgenic steroids for the estimation of metabolites of designer steroids in human urine». The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology. 115 (1–2): 44–61. doi:10.1016/j.jsbmb.2009.02.016. PMID 19429460. S2CID 10051396.
  30. ^ US granted 2900398, Wettstein A, Hunger A, Meystre C, Ehmann L, «Process for the manufacture of steroid dehydrogenation products», issued 18 August 1959, assigned to Ciba Pharmaceutical Products, Inc.
  31. ^ Chaney M (16 June 2008). «Dianabol, the first widely used steroid, turns 50». NY Daily News. Retrieved 2017-01-14.
  32. ^ Peters J (2005-02-18). «The Man Behind the Juice». Slate. ISSN 1091-2339. Retrieved 2017-01-14.
  33. ^ Quinn TJ (2009-02-01). «OTL: Football’s first steroids team? The ’63 Chargers». ESPN. Retrieved 2017-01-14.
  34. ^ Fourcroy J (2006). «Designer steroids: past, present and future». Current Opinion in Endocrinology, Diabetes and Obesity. 13 (3): 306–309. doi:10.1097/01.med.0000224812.46942.c3. S2CID 87333977.
  35. ^ a b Llewellyn W (2011-01-01). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. ISBN 978-0-9828280-1-4.
  36. ^ Roach R (2017-01-14). Muscle, Smoke and Mirrors. AuthorHouse. ISBN 978-1-4670-3840-9.
  37. ^ Diversion Control Division. «Implementation of the Anabolic Steroid Control Act of 2004». United States Department of Justice. Archived from the original on 2017-01-16. Retrieved 2017-01-14.
  38. ^ Karch SB (21 December 2006). Drug Abuse Handbook (Second ed.). CRC Press. pp. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8.

External links[edit]

Понравилась статья? Поделить с друзьями:

Это тоже интересно:

  • Dameware remote support инструкция на русском
  • Danfoss esmu 100 087b1180 инструкция
  • Dameware mini remote control инструкция
  • Danfoss erc 211 инструкция на русском
  • Danfoss ekd 316 инструкция на русском

  • Подписаться
    Уведомить о
    guest

    0 комментариев
    Старые
    Новые Популярные
    Межтекстовые Отзывы
    Посмотреть все комментарии