Цизаприд инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

Химическое название

Цис-4-Амино-5-хлор-N-[1-[3-(4-фторфенокси)пропил]-3-метокси-4-пиперидинил]-2-метоксибензамид

Химические свойства

Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в воде, метиловом спирте, но зато хорошо растворим в ацетоне.

Фармакологическое действие

Слабительное, стимулирующее моторику и тонус ЖКТ.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество возбуждает 5-НТ4 рецепторы серотонина, таким образом, стимулируя выработку ацетилхолина в мезентериальном нервном сплетении и повышая чувствительность к данному нейромедиатору м-холинорецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре кишечника. Пища быстрее продвигается по кишечнику, повышается тонус эзофагеального сфинктера, происходит снижение энтерального клиренса.

После приема средства внутрь оно быстро всасывается из желудка, достигая своей максимальной концентрации в течение часа. Эффект от препарата также можно заметить через час-полтора. Биологическая доступность вещества составляет порядка 35-40%. При повышенном водородном показателе желудочного сока абсорбционная способность препарата снижается.

Цизаприд на 98% связывается с белками плазмы крови. При пероральном приема период полувыведения составляет от 6 до 12 часов, при внутривенных инъекциях – до 20 часов. Вещество подвергается метаболизму, реакциям деалкилирования в тканях печени, с участием фермента цитохрома P450. В результате образуется неактивный метаболит норцизаприд. Выводится вещество с калом и мочой, около 10% средства покидает ЖКТ в неизмененном виде.

Показания к применению

Лекарственное средство назначают:

• при спонтанном парезе желудка;
• для стимуляции пищеварения при диспепсии;
• при парезе желудка, вызванном диабетической невропатией, гастроэктомией или ваготомией;
• пациентам с гастроэзофагеальным рефлюксом или рефлюкс-эзофагитом;
• при хроническом идиопатическом запоре;
• новорожденным детям с регургитацией;
• при функциональной псевдонепроходимости кишечника;
• для подготовки к рентгеноконтрастным исследованиям ЖКТ для стимуляции перистальтики кишечника.

Противопоказания

Средство противопоказано:

• при аллергии на действующее вещество;
• пациентам с кровотечениями в желудке или кишечнике;
• при механической кишечной непроходимости;
• беременным и кормящим женщинам;
• при перфорации кишечника или желудка;
• больным, склонным к появлению желудочных аритмий, продлению интервала QT;
• недоношенным детям до 3 месяцев.

Осторожность следует соблюдать при заболеваниях печени и почек, рекомендуется откорректировать дозировку.

Побочные действия

После приема данного вещества могут возникнуть:

• спазмы и дискомфорт в кишечнике, диарея, печеночная недостаточность, урчание в животе, тошнота, гепатит, рвота;
• аллергические реакции, проявляющиеся в виде кожных высыпаний и зуда;
• лейкопения, апластическая анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения;
• тремор, головокружение, судороги, сонливость, головная боль, экстрапирамидные расстройства, мигрень;
• учащенное мочеиспускание;
• аритмия, удлинение интервала QT, тахикардия и фибрилляция;
• фарингит, миалгия, ксеростомия, отечность.

Цизаприд, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как правило, лекарственное средство принимать внутрь, перорально.

Рекомендуемая разовая доза для взрослого – от 5 до 20 мг средства.

Детям от 6 до 12 лет за один раз можно принять по 2,5- 5 мг препарата. В возрасте до 6 лет – 200 мкг на кг веса ребенка.

Режим дозирования определяется индивидуально.

Обычно взрослым назначают по 3-4 приема лекарства в сутки (3 из них перед приемом пищи, 1 – перед сном).

Для детей кратность приема – от 2 до 3 раз в день.

Продолжительность лечения зависит от многих факторов и определяется врачом.

Передозировка

При приеме больших доз лекарства наблюдаются: тремор, каталепсия, понижение АД, понос, птоз, диспноэ, кататония, судороги.

В качестве лечения промывают желудок, назначают активированный уголь или другие энтеросорбенты, обеспечивают поддержание жизненно важных функций организма, нормализуют сердечный ритм.

Взаимодействие

Одновременный прием данного вещества и Циклоспорина приводит к повышению плазменных концентраций обоих веществ.

Совместное применение Цизаприда и диазепама может привести к увеличению скорости всасывания последнего из желудочно-кишечного тракта, усилению седативного эффекта.

При сочетании с кетоконазолом, Флуконазолом, итраконазолом, миконазолом и прочими противогрибковыми производными азола; с макролидными антибиотиками, эритромицином, кларитромицином, тролеандомицином; ингибиторами ВИЧ-протеазы, ритонавиром, индинавиром, нефадозоном и другими угнетающими активность фермента CYP3A4 средствами, замедляется метаболизм Цизаприда. Его плазменная концентрация увеличивается, и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Антихолинергические средства снижают эффективность данного лекарства.

Сочетанный прием средства с дизопирамидом может привести к развитию аддитивной кардиотоксичности.

Препараты Цизаприда при сочетании с амантадином усиливают тремор.

Также на кардиотоксичность вещества оказывают влияние: амиодарон, дизопирамид, хинидин, амитриптилин, астемизол, хлорпромазин, пимозид, бепридил, спарфлоксацин, инсулин, петлевые диуретики, тозилат бретилия, прокаинамид, Соталол, карбонат лития, терфенадин, галоперидол, тиодазин, мапротилин, тиазидные диуретики.

Сочетанный прием препарата и ранитидина повышает абсорбционную способность ранитидина, однако снижает его AUC. Лекарственное средство оказывает влияние на эффективность варфарина и аценокумарола.

При сочетании препарата с дигоксином, снижается концентрация и эффективность сердечного гликозида.

Описан случай, когда дилтиазем в сочетании с Цизапридом вызвал увеличение интервала QT и потерю сознания.

Следует учитывать, что препарат увеличивает плазменные концентрации веществ из лекарственных форм с замедленным высвобождением.

Особые указания

Крайне не рекомендуется повышать рекомендуемую дозировку.

Если в процессе лечения у пациента развилась сильная диарея, то необходимо снизить дозировку препарата.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении детей старше 3 месяцев.

При беременности и лактации

Лекарственное средство не рекомендуется использовать во время беременности (особенно на 3 триместре) и при кормлении грудью. Так как доказано, что Цизаприд выделяется с молоком.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Цизаприда)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Координакс, Перистил.

Отзывы о Цизаприде

Так как на данный момент приобрести препарат на территории РФ не представляется возможным, отзывов о применении лекарств на основе Цизаприда крайне мало, однако из тех, что имеются – все положительные.

Цена на Цизаприд, где купить

Купить Цизаприд на территории России практически невозможно. Регистрация вещества закончилась в 2001 году.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Цизаприд

Английское название

Cisapride

Латинское название

Cisapridum (род. Cisapridi)

Химическое название

Брутто формула

C₂₃H₂₉ClFN₃O₄

Фармакологическая группа вещества Цизаприд

Нозологическая классификация

Код CAS

81098-60-4

Фармакологическое действие

Характеристика

Кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, плохо растворимый в метаноле, растворимый в ацетоне.

Фармакология

Применение вещества Цизаприд

Желудочно-пищеводный рефлюкс, диабетический, идиопатический и медикаментозный гастропарез, анорексия, функциональный и идиопатический запоры, синдром дистальной кишечной непроходимости, постпрандиальная функциональная диспепсия, гипокинезия желчного пузыря, синдром срыгивания у новорожденных.

Противопоказания

Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация кишечника или желудка, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Цизаприд

Головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства, сонливость, мигрень, тремор, нарушение сердечного ритма (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, аритмия), ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, дегидратация, гепатит, увеличение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ, ЛДГ) в крови, миалгия, отеки, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, панцитопения, аллергические реакции.

Взаимодействие

Антихолинэстеразные препараты и м-холиномиметики усиливают эффект; циметидин ускоряет абсорбцию. Ингибиторы изофермента 3А4 системы цитохрома P450 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, миконазол, кларитромицин, флуконазол, тролеандомицин) увеличивают концентрацию в плазме и повышают риск развития фатальных аритмий.

Передозировка

Способ применения и дозы

Взрослым: по 5–10 мг или по 10 мл суспензии 3–4 раза в сутки за 15 мин до еды и перед сном. При необходимости до 20 мг на прием. Детям — по 0,15–0,3 мг/кг 2–3 раза в сутки.

Проблемы с желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) – один из самых распространенных недугов. Лекарственных препаратов, которые могут принимать, за редким исключением, практически все, страдающие расстройствами пищеварения, существует не так много. Один из них – Цизаприд, эффективное, простое в использовании средство.

Описание лекарственного средства Цизаприд

Цизаприд относится к серотонинергическим средствам. Выпускается как в виде таблеток для приема внутрь, так и в виде суспензии – кристаллического порошка, растворяемого в воде. Показан к применению при диагностировании целого ряда проблем с желудочно-кишечным трактом:

• Парез желудка, в том числе если его появление обусловила диабетическая нейропатия
• Частичная гастроэктомия или ваготомия
• Диспептические проявления
• Идиопатические запоры, в том числе и хронические
• Рефлюкс
• Атония желудка
• Ряд проблем с ЖКТ у младенцев – регургитация, синдром срыгивания

Благодаря своему составу, Цизаприд воздействует на весь ЖКТ, нормализует деятельность верхнего желудочного сфинктера (предотвращает выброс съеденного обратно в пищевод), улучшает перистальтику (проводимость) кишечника, повышает его тонус.

Принцип действия препарата на данный момент досконально не изучен. Существует мнение, что его полезные свойства связаны со стимуляцией образования в холинергическом нерве вещества ацетилхолина.

Цизаприд может применяться и для профилактики некоторых проблем с ЖКТ, например, стаза и рефлюкса.

Инструкция по применению Цизаприда

Цизаприд относится к препаратам, принимаемым перорально, то есть внутрь. Однако он отличается сравнительно невысокой скоростью действия. Если большинство лекарств оказывают полезный эффект спустя полчаса-час после попадания в кишечник, Цизаприд начинает усваиваться лишь по истечении 60-90 минут.

Режим дозирования напрямую зависит от возраста больного. Согласно инструкции по применению препарата, для разных возрастных групп необходимо соблюдать следующий режим:

1. Взрослым – 10 мг суспензии за один прием; при острых симптомах проблем с пищеварением дозу можно увеличить до 20 мг; принимать до 4 раз в день.
2. Детям до 6 лет – 0,3 мг за один прием не чаще 3 раз в день.
3. Детям до 12 лет – 2,5 мг за один прием; дозу можно увеличить до 5 мг; принимать до 2 раз в сутки.

Необходимо точно соблюдать график прием Цизаприда. Препарат нужно употреблять строго перед приемом пищи, не позднее чем за 15 минут. Последний прием осуществлять перед уходом ко сну. Для удобства лекарство производится в таблетках двух типов – весом по 5 и по 10 мг (1 мл кристаллического порошка приравнивается к 1 мг лекарства).

Особую осторожность необходимо проявлять при применении Цизаприда для лечения проблем с ЖКТ и отрыжки у младенцев. Давать им препарат можно лишь по достижению новорожденными возраста 3 месяца. В случае с недоношенными малышами рекомендуется сократить дозировку в два раза. Дозировку Цизаприда для приема маленькими детьми, благодаря выпуску его в виде таблеток и суспензии, осуществлять очень легко.

Противопоказания Цизаприда

Как очень сильное средство, Цизаприд имеет целый ряд противопоказаний к применению. Он полностью запрещен для употребления одновременно с лекарственными препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4. Также нужно воздержаться от препарата, если принимаются лекарства на основе азола, часто входящего в состав противогрибковых ингибиторов.

Помимо этого Цизаприд не рекомендован людям, у которых диагностирована желудочная аритмия. Не запрещен полностью, но должен быть осторожным прием лекарства теми, кто страдает хронической недостаточностью: дыхательных путей и легких, почек и печени, сердечнососудистой системы. Особенно последний пункт важен для людей, у которых высока вероятность развития AV-блокад 3-й степени (нарушение сердечного ритма).

Цизаприд опасен при прямом попадании в кровь и плазму человека. По этой причине его следует осторожно принимать больным в следующих случаях:

• Недавно прошедшим через хирургическую операцию на брюшной полости.
• Страдающим от частых кровотечений в ЖКТ.
• Беременным и кормящим грудью матерям.
• При обструкционных проблемах желудка и кишечника.
• При перфорционных заболеваниях органов системы пищеварения.

Особенно осторожным должен быть прием Цизаприда при беременности и кормлении грудью. Хотя полностью лекарство и не запрещено даже в период лактации, специалисты советуют вовсе отказаться от препарата женщинам, находящимся на III триместре беременности. Так как Цизаприд в небольшом количестве содержится и в грудном молоке, что может повлиять на аппетит малыша, его лучше заменить более безопасными препаратами-аналогами.

При некоторых заболеваниях, например, почечной недостаточности, полностью отказываться от Цизаприд не стоит – достаточно сократить дозу в два раза (5 мг для взрослого).

Побочные действия Цизаприда

Цизаприд относится к лекарственным препаратам сильного действия, которые в состоянии повлиять на работу не только органов ЖКТ, но и на нервную систему. По этой причине он имеет целый ряд побочных действий, при проявлении которых от приема лучше временно отказаться. К таковым побочным действиям Цизаприда относятся:

1. Воздействие на мочевыделительную систему – чаще всего выражается в более интенсивном и учащенном мочеиспускании.
2. Воздействие на сердечнососудистую систему – появление тахикардии, желудочковой аритмии (сбой ритма сердцебиения).
3. Воздействие на центральную нервную систему – мигрени, в исключительных случаях проявляются судороги.
4. Воздействие на пищеварительную систему – неприятные ощущения, боли в желудке, спазмы, урчание, легкая диарея и понос.
5. Плохое самочувствие при индивидуальной непереносимости препарата или некоторых его составляющих ингредиентов.

В некоторых случаях описанные выше побочные действия могут проявляться при нарушении дозировки. Большая часть проблем с желудком решаются уменьшением дозы в два раза.

Из-за большого перечня возможных побочных действий, прием Цизаприда лучше осуществлять под контролем врача.

Лекарственное взаимодействие Цизаприда с другими препаратами

У значительного количества лекарственных препаратов наблюдается антагонизм к полезным качествам Цизаприда при их одновременном приеме. Использование данного лекарственного средства бессмысленно параллельно с некоторыми антибиотиками (группы макролиды – Тролеандомицин и др.), ингибиторов (Индинавир и другие распространенные ВИЧ-протеазы).

Лекарства на основе нефозадона полностью полезные качества Цизаприда не отменяют, но замедляют их эффект. Были зафиксированы случаи, когда Цизаприд при сочетании с Амантидином приводил к усилению тремора – бесконтрольными сокращениями мышц, спазмами. Препарат способствует более быстрому всасыванию в кровь Диазепама, что может способствовать развитию седативного эффекта.

Если сочетать лекарство с Дигоксином, может фиксироваться незначительное затруднение его растворимости в плазме. При совместном приеме с рядом других препаратов может развиваться аддитивная кардиотоксичность.

Цизаприд не зарегистрирован на территории Российской Федерации, поэтому негативное лекарственное взаимодействие может проявляться и с другими препаратами.

Одно из главных преимуществ Цизаприда – это возможность его приема не только взрослыми, но и новорожденными, достигшими возраста 3 месяца. Эффективен он и в качестве профилактического средства для целого ряда заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Кишечные инфекции — симптомы, первая помощь, профилактика. Смотрите видеоматериал на тему: