Цитрамон форте инструкция по применению таблетки

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

действующие вещества: 1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой 0,32 г (320 мг), парацетамола 0,24 г (240 мг), кофеина 0,04 г (40 мг);

вспомогательные вещества: кислота лимонная, моногидрат; крахмал картофельный; повидон; натрия кроскармелоза; магния стеарат; какао. 

Таблетки светло-коричневого цвета с вкраплением, с запахом какао. На одну из поверхностей нанесена риска. 

аналгетиков, которые содержат парацетамол в высоких кумулятивных дозах, в отдельных случаях может привести к медикаментозной нефропатии или необратимой почечной недостаточности. Длительное применение аналгетиков для лечения головной боли может привести к хронической головной боли. Прием препарата может искажать такие показатели лабораторных исследований: концентрация мочевой кислоты в плазме, концентрация гепарина в плазме, концентрация теофилина в плазме, концентрация аминокислот в моче, уровень сахара в крови при использовании оксидазо-пероксидазного метода. В случае длительного применения препарата перед началом приема ибупрофену пациент должен проконсультироваться с врачом.

Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов. Затрудняет установление диагноза при «остром животе».

Во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя (повышение риска развития гепатотоксичности).

При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность возникновения/усиления кровотечения. 

Препарат противопоказан в период беременности.

В III триместре беременности прием салицилатов в высоких дозах (более чем 300 мг/сутки) может привести к перенашиванию беременности и ослаблению схваток во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности (преждевременного закрытия ductus arteriosus) у детей.

Применение кислоты ацетилсалициловой в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей.

При необходимости назначения препарата в период кормления грудью грудное вскармливание прекращают. 

Препарат применяют вовнутрь во время или после еды. Назначают взрослым и детям старше 16 лет по 1 таблетке 2-3 раза в день. Для купирования острой боли — 2 таблетки однократно. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток в 3 приема. Препарат не следует токсичной энцефалопатии с нарушением сознания, в отдельных случаях — с летальным исходом. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечалась также сердечная аритмия. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и больше парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела.

В случае передозировки могут наблюдаться повышенное потовыделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги.

Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля, симптоматическая терапия. Применение метионина перорально или ацетилцистеина внутривенно эффективно на протяжении 48 ч после передозировки. Необходимо также проводить общеподдерживающие мероприятия. При необходимости применяют альфа- ацреноблокаторы.

Симптомы передозировка, обусловленной кофеином.

Проявляется возбуждением, головокружением, учащенным дыханием рвотой, дрожанием, судорогами, экстрасистолией.

Лечение: промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез, оксигенотерапия, гемодиализ в тяжелых случаях, инфузия жидкости и электролитов. Симптоматическая терапия. При судорогах применяют диазепам. 

При применении препарата у отдельных больных могут наблюдаться побочные реакции, характерные для препаратов кислоты ацетилсалициловой, парацетамола или кофеина: со стороны системы пищеварения: желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, жжение, боль в эпигастральной области участке и абдоминальная боль; в отдельных случаях — воспаление и эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, которые могут, в одиночных случаях, обусловить желудочно-кишечные геморрагии и перфорации, сопровождающиеся соответственными лабораторными показателями и клиническими проявлениями. Редко — транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени, гепатонекроз (дозозависимый эффект);

со стороны кроветворной системы: лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, при длительном применении в больших дозах — апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия; аллергические реакции: у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы, как гиперемия кожи, ощущение жара, сыпь, крапивница, отек, зуд, ангионевротический отек. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, дыхательные пути, желудочно-кишечный тракт и кардиоваскулярную систему, проявляются в виде сыпи, крапивницы, отека, зуда, некардиогенного отека легких. Очень редко наблюдали тяжелые реакции, включая анафилактический шок; дерматологические реакции: мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); со стороны центральной и периферической нервной системы: тремор, нервозность, обеспокоенность, головокружение и звон в ушах, нарушение зрения, что может свидетельствовать о передозировке, бессоннице, повышенная возбудимость, нарушение ориентации;

со стороны мочеполовой системы: при приеме больших доз — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз);

со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременная тахикардия и повышение артериального давления, аритмия, ощущения сердцебиения;

со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы; со стороны системы свертывания крови: в результате антиагрегантного действия на тромбоциты, гипокоагуляции кислота ацетилсалициловая может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, пурпура; редко или очень редко — серьезные кровотечения, такие как геморрагии желудочно-кишечного тракта, мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролированной артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в одиночных случаях могли потенциально угрожать жизни. 

Противопоказанные комбинации.

Применение метотрексата в дозах 15 мг/неделю и больше повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы).

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может вызывать опасный подъем артериального давления.

Комбинации, которые нужно применять с осторожностью.

Кислота ацетилсалициловая.

Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов кислотой ацетилсалициловой. Лечение ибупрофеном пациентов, которые имеют риск кардиоваскулярных заболеваний, может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении кислоты ацетилсалициловой и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВС (благодаря взаимоусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с урикозуричными средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме повышается в результате снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз кислоты ацетилсалициловой и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протеинами плазмы.

Диуретические средства в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках. Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки по окончании лечения.

При применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечного

Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Кофеин с высокой интенсивностью метаболизируется ферментами микросом печени, и это является определяющим фактором во взаимодействиях кофеина с другими лекарственными препаратами за счет снижения или повышения метаболизма этих соединений. Пероральные противозачаточные препараты снижают клиренс кофеина и увеличивают период его полувыведения. Определенные антибиотики снижают клиренс кофеина, тем самым, повышая риск токсичного действия этого соединения. Наиболее важные представители таких антибиотиков — ципрофлоксацин, эноксацин, норфлоксацин, офлоксацин и эритромицин. Совместное применение кофеина с барбитуратами может ослабить их гипнотический и спазмолитический эффект. Антиаритмические препараты, например, мексилетин, снижают клиренс кофеина приблизительно на 50 %, тем самым повышая риск токсического действия этого соединения. Совместное применение кофеина с Р-адреноблокаторами может привести к взаимному угнетению терапевтического эффекта. При совместном применении с литием кофеин увеличивает выведение этого соединения с мочой и, следовательно, снижает его терапевтический эффект. Эффективность препарата может снизиться при одновременном применении с холистирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами. 

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат может влиять на скорость нервно-мышечной передачи, в связи с чем при лечении препаратом стоит воздержаться от управления автотранспортом и от работы с опасными механизмами.

Дети..

Не следует применять препараты, которые содержат кислоту ацетилсалициловую, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который требует безотлагательного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

Учитывая вышеупомянутые причины, детям в возрасте до 16 лет противопоказано применение препарата. 

По 6 таблеток в блистере, по 20 блистеров в пачке. 

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. 

2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. 

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 0,32 г+0,24 г+0,04 г: 120 шт.
Рег. №: 5605/02/07/13 от 25.03.2013 — Истекло

Таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями, с запахом какао. На одной из поверхностей риска.

Вспомогательные вещества: лимонная кислота моногидрат, крахмал картофельный, повидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, какао.

6 шт. — блистеры (20) — пачки.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Препарат применяют внутрь во время или после еды. Назначают взрослым и детям старше 16 лет по 1 таблетке 2-3 раза/сут. Для купирования острой боли — 2 таблетки однократно. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток в 3 приема. Препарат не следует принимать больше 5-и дней в качестве обезболивающего средства и больше 3-х дней — в качестве жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача).

Побочные действия

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Срок годности препарата

Цитрамон П форте

Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол

Действующие вещества: 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 320 мг, парацетамола 240 мг, кофеина (в пересчете на сухое вещество) 40 мг

Вспомогательные вещества: какао; кислота лимонная моногидрат, повидон, натрия кроскармеллоза; тальк кальция стеарат.

Анальгетики и антипиретики. Ацетилсалициловая кислота, комбинации без психолептиков.

Слабый или умеренный болевой синдром: головная или зубная боль, боль при первичной дисменореи; мигрень, артралгия, миалгия, невралгия, особенно заболевания воспалительного происхождения (фронтит, гайморит), ревматические заболевания, болезни, сопровождающиеся гипертермией разной этиологии (как жаропонижающее средство).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим НПВП (НПВС).

Острые пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, острый панкреатит.

Бронхиальная астма, вызванная приемом салицилатов или НПВП в анамнезе.

Нарушения в системе свертывания крови: геморрагические болезни (гемофилия, геморрагический диатез).

Угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, в том числе гемолитическая), острая гематопорфирия.

Выраженная печеночная и / или почечная недостаточность.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Комбинация с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или больше (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Комбинация с ингибиторами МАО (МАО) и в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Повышенная возбудимость, бессонница, тромбоз, тромбофлебит, эпилепсия, гипертиреоз, артериальная гипертензия, атеросклероз, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, декомпенсированная сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, ишемическая болезнь сердца, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета, пожилой возраст, глаукома (в связи с наличием в таблетке кофеина).

Препарат принимают внутрь во время или после еды. Назначают взрослым и детям старше 16 лет по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Для купирования острой боли — 2 таблетки однократно. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток в 3 приема. Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней — как жаропонижающее (без назначения и наблюдения врача).

При применении препарата у отдельных больных могут наблюдаться побочные реакции, характерные для препаратов ацетилсалициловой кислоты, парацетамола или кофеина:

со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, изжога, боль в эпигастральной области и боль в животе, тошнота, рвота в отдельных случаях — воспаление и эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, которые могут в редких случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями. Редко — транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени, гепатонекроз (дозозависимый эффект)

со стороны кроветворной системы: лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, при длительном применении в больших дозах — апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения геморрагии могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии / железодефицитной анемии (вследствие так называемой скрытой микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия;

аллергические реакции: у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатов возможно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы, как гиперемия кожи, ощущение жара, сыпь, крапивница, отек, зуд, ангионевротический отек. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительного до умеренного степени, потенциально поражают кожу, дыхательные пути, пищеварительный тракт и кардиоваскулярную систему, проявляются в виде сыпи, крапивницы, отека, зуда, некардиогенный отека легких. Очень редко наблюдали тяжелые реакции, включая анафилактический шок

дерматологические реакции: мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

со стороны центральной и периферической нервной системы: тремор, нервозность, беспокойство, головокружение и звон в ушах, нарушение зрения, что может свидетельствовать о передозировке, бессонница, повышенная возбудимость, нарушение ориентации;

со стороны мочеполовой системы: при приеме больших доз — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз)

со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременная тахикардия и повышение артериального давления, аритмия, сердцебиение;

со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;

со стороны свертывающей системы крови: в результате антиагрегантного действия на тромбоциты, гипокоагуляции ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, пурпура редко или очень редко — серьезные кровотечения, такие как геморрагии ЖКТ, мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и / или при одновременном применении антигемостатичних средств), которые в редких случаях могли потенциально угрожать жизни.

Симптомы передозировки могут проявляться при длительном применении препарата или в дозах, во много раз превышающих рекомендованную.

Симптомы передозировки, обусловленные ацетилсалициловой кислотой.

Токсичность салицилатов может быть результатом интоксикации вследствие длительного применения терапевтических доз или острой интоксикации (при применении> 100 мг / кг / сут более 2 дней), которые угрожает жизни, от случайного проглатывания детьми до случайного отравления.

Хроническое отравление салицилатами может проходить бессимптомно, поскольку не имеет специфических симптомов. Интоксикация салицилатами средней степени тяжести, или салицилизм, обычно развивается только после повторного применения высоких доз.

Симптомы: головокружение, шум в ушах, глухота, повышенная потливость, тошнота, рвота, головная боль и угнетение сознания могут контролироваться при снижении дозы. Шум в ушах может возникать при плазменной концентрации от 150 до 300 мкг / мл. Более тяжелые побочные эффекты возникают при концентрации более 300 мкг / мл. Основной особенностью острого отравления является тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса, которое может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Самой признаком у детей является метаболический ацидоз. Тяжесть отравления нельзя оценить, используя только данные плазменной концентрации. Всасывания ацетилсалициловой кислоты может замедляться вследствие торможения опорожнения желудка, формирование конкрементов в желудке или в результате применения препаратов, покрытых ентеросолюбтивною оболочкой. Неотложная помощь при отравлении ацетилсалициловой кислотой определяется степенью тяжести, стадией и клиническими симптомами и соответствует стандартным методам оказания неотложной помощи при отравлениях. Первоочередные меры должны быть направлены на ускорение вывода лекарственного средства, а также на восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. Вследствие комплексных патофизиологических эффектов отравления салицилатами могут возникнуть некоторые симптомы и лабораторные изменения.

Отравление легкой и средней степени тяжести: тахипноэ, гипервентиляция, дыхательный алкалоз, повышенная потливость, тошнота, рвота. Лабораторные данные: алкалоз, щелочная реакция мочи.

Тяжелое отравление: дыхательный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, шум в ушах, глухота. Дыхательная система: от гипервентиляции, некардиогенный отека легких до остановки дыхания и асфиксии; лабораторные данные — алкалоз, щелочная реакция мочи. Сердечно-сосудистая система: от нарушений сердечного ритма, артериальной гипотензии к остановке сердца. Потеря жидкости и электролитов дегидратация, олигурия, почечная недостаточность. Лабораторные данные — гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функции почек. Нарушение обмена глюкозы, кетоз лабораторно проявляются в виде гипергликемии, гипогликемии (особенно у детей), повышение уровня кетоновых тел. Пищеварительный тракт: желудочно-кишечные кровотечения. Изменения со стороны крови от угнетения функции тромбоцитов к коагулопатиях.

Лабораторные данные — удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия. Неврологические: токсическая энцефалопатия и угнетение центральной нервной системы от вялости, угнетение сознания до комы и судорог.

Симптомы передозировки, обусловленные парацетамолом.

Проявляется бледностью кожи, анорексией, тошнотой, рвотой, болью в животе, гепатонекрозом, повышением активности печеночных трансаминаз, увеличением протромбинового индекса.

Симптомы поражения печени наблюдаются через 12-48 часов после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать и привести к развитию токсической энцефалопатии с нарушением сознания, в отдельных случаях — с летальным исходом. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может развиться даже при отсутствии тяжелого поражения почек. Отмечалась также сердечная аритмия. Поражение печени возможно у взрослых, приняли 10 г и более парацетамола, и у детей, приняли более 150 мг / кг массы тела.

В случае передозировки могут наблюдаться повышенное потоотделение, психомоторное возбуждение или угнетение центральной нервной системы, сонливость, нарушение сознания, нарушение сердечного ритма, тахикардия, экстрасистолия, тремор, гиперрефлексия, судороги.

Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля, симптоматическая терапия. Применение метионина перорально или ацетилцистеина является эффективным в течение 48 часов после передозировки. Необходимо также принять общеподдерживающие мероприятий. При необходимости применяют альфа-адреноблокаторы.

Симптомы передозировки, обусловленные кофеином.

Проявляется возбуждением, головокружением, учащенным дыханием, рвотой, дрожью, судорогами, экстрасистолией.

Лечение: промывание желудка, повторное назначение активированного угля, форсированный щелочной диурез, оксигенотерапия, гемодиализ в тяжелых случаях, инфузия жидкости и электролитов. Симптоматическая терапия. При судорогах применяют диазепам. Специфический антидот при передозировке парацетамола — ацетилцистеин.

Препарат противопоказан в период беременности.

В III триместре беременности прием салицилатов в высоких дозах (более 300 мг / сут) может привести к перенашивание беременности и ослабление схваток во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности (преждевременного закрытия ductus arteriosus ) у детей.

Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепных кровотечений, особенно у недоношенных детей.

При необходимости назначения препарата кормление грудью следует прекратить.

Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела, без консультации с врачом. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который требует безотлагательного медицинского вмешательства. Если указанные состояния сопровождаются длительным рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.

Учитывая вышеуказанные причины, детям до 16 лет противопоказано применение препарата.

Чрезмерное употребление продуктов, содержащих кофеин (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.

Препарат применяют с осторожностью при: одновременном применении антикоагулянтов, нарушениях функций почек и / или печени с доброкачественной гипербилирубинемией, а также для лечения больных пожилого возраста.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и поллинозом, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.

Следует с осторожностью применять препарат больным подагрой.

При длительном применении препарата (более 5 дней) необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Длительное применение анальгетиков, содержащих парацетамол в высоких кумулятивных дозах, в отдельных случаях может привести к медикаментозной нефропатии или необратимой почечной недостаточности. Длительное применение анальгетиков для лечения головной боли может привести к хронической головной боли. Прием препарата может искажать такие показатели лабораторных исследований: концентрация мочевой кислоты в плазме крови, концентрация гепарина в плазме крови, концентрация теофиллина в плазме крови, концентрация аминокислот в моче, уровень сахара в крови при использовании оксидазы-пероксидазы метода. В случае длительного применения препарата, перед началом приема ибупрофена, пациент должен проконсультироваться с врачом.

Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов. Затрудняет установление диагноза при «остром животе».

Во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя (повышение риска развития гепатотоксичности).

При хирургических операциях (включая стоматологические) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления / усиления кровотечения.

Препарат может влиять на скорость нервно-мышечной передачи, в связи с чем при лечении препаратом следует воздержаться от управления автотранспортом и от работы с опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказаны комбинации.

Применение метотрексата в дозах 15 мг в неделю и более повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы крови).

Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может привести опасный подъем артериального давления.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Ацетилсалициловая кислота.

Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, имеющих риск кардиоваскулярных заболеваний, может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимно дополняющих эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, позвьязанои с белками плазмы крови.

Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

При применении с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота усиливает действие фенитонину.

АПФ (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы крови, повышая токсичность последней.

Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки пищеварительного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов (производных дикумарина), резерпина, стероидных гормонов и гипогликемических средств. Одновременное назначение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (ибупрофен), метотрексатом, трийодтиронином увеличивает риск развития побочных эффектов. Уменьшает эффективность спиронолактона, фуросемида, гипотензивных средств, противоподагрическое препаратов, способствующих выведению мочевой кислоты.

Парацетамол.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при одновременном применении с домперидоном и уменьшаться при одновременном применении с холестирамином. Парацетамол повышает время выведения хлорамфеникола в 5 раз. При повторном применении парацетамол может усилить действие непрямых антикоагулянтов (производных дикумарина). Антацидные лекарственные средства могут уменьшать степень всасывания сообщения, а также замедлять это всасывания. Хроническое употребление алкоголя может увеличить гепатотоксичность парацетамола из-за чрезмерного образования токсического метаболита — фенацетину (индукция CYP 2E1), а также вызвать истощение глютатионових депо в клетках печени. Кроме того, индукторами CYP 2E1 является карбамазепин, барбитураты, изониазид, фенитоин, рифампицин, ритонавир и т.п., вызывают такое же действие, как и хроническое употребление алкоголя. При одновременном применении с ГКС (дексаметазон) повышается вероятность ульцерогенного и гепатотоксического действия препарата, усиливается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений. Сульфинпиразон может индуцировать усиление образования фенацетину. Парацетамол может снизить клиренс бусульфана. Длительное применение парацетамола вместе с НПВП или салицилатами увеличивает риск развития токсической нефропатии, а также раковых заболеваний почек и мочевого пузыря. Парацетамол может взаимодействовать с кумариновыми и индадионовимы антикоагулянтами, усиливая их гипотромбинемичну ответ, поэтому на основании соответствующего лабораторного контроля может потребоваться модификация дозы. В больших концентрациях парацетамол может угнетать действие инсулина. Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.

Кофеин.

Кофеин повышает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимулирующих средств.

Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.

Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, аденозинтрифосфорной кислоты.

При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина в ЖКТ, с тиреотропного средствами — повышается тиреоидных эффект.

Кофеин снижает концентрацию лития в крови.

Кофеин с высокой интенсивностью метаболизируется ферментами микросом печени, и это является определяющим фактором во взаимодействиях кофеина с другими лекарственными препаратами за счет снижения или повышения метаболизма этих соединений. Определенные антибиотики снижают клиренс кофеина, тем самым повышая риск токсического действия этого сообщения. Наиболее важные представители таких антибиотиков — ципрофлоксацин, эноксацин, норфлоксацин, офлоксацин и эритромицин. Одновременное применение кофеина с барбитуратами может ослабить их гипнотическое и спазмолитическим эффектом. Антиаритмические препараты, например мексилетин, снижают клиренс кофеина примерно на 50%, тем самым повышая риск токсического действия этого сообщения. Одновременное применение кофеина с β-адреноблокаторами может привести к взаимному подавлению терапевтического эффекта. При одновременном применении с литием кофеин увеличивает выведение этого сообщения с мочой и, следовательно, снижает его терапевтический эффект.

Эффективность препарата может снижаться при одновременном применении с колестирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами.

Фармакологические. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав.

Ацетилсалициловая кислота оказывает жаропонижающее и противовоспалительное действие, ослабляет боль, особенно вызванный воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Парацетамол оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабо выраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты и парацетамола потенцирует анальгетический эффект препарата. Как анальгезирующее, так и антипиретический эффекты ацетилсалициловой кислоты и парацетамола повышаются при одновременном применении с кофеином.

Фармакокинетика. Ацетилсалициловая кислота при применении внутрь быстро всасывается, достаточная концентрация в крови достигается через 30 мин, максимальная — через 2:00. Часть препарата всасывается в желудке, большая часть — в тонкой кишке.

Парацетамол хорошо всасывается в верхних отделах пищеварительного тракта, метаболизируется в печени. Проникает через гематоэнцефалический барьер, попадает в спинномозговую жидкость, в синовиальную жидкость, проникает в грудное молоко. Максимальный терапевтический эффект достигается через 30-60 мин после приема. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-2,5 часа. Период полувыведения составляет 2-4 часа. У здоровых добровольцев выводится из организма с мочой через 4-4,5 часа, у пациентов с нарушениями функции почек — через 8-12 часов.

Кофеин повышает секрецию желудка. Механизм действия кофеина обусловлен угнетением фермента фосфодиэстеразы, что приводит к накоплению внутри клеток циклического аденозин-монофосфата. Циклический аденозинмонофосфат стимулирует метаболизм в органах и тканях, в том числе в мышцах и центральной нервной системе.

Из организма компоненты препарата и продукты метаболизма выводятся почками.

Цельные правильные круглые цилиндры, верхняя и нижняя поверхности которых плоские, края поверхностей скошены, с насечкой для деления с одной стороны, светло-коричневого цвета с вкраплениями, с запахом какао.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере.

По 10 таблеток в блистере № 100 (10 × 10).

Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол

1 таблетка содержит:

Активные вещества: ацетилсалициловая кислота — 320,0 мг; кофеин — 40,0 мг; парацетамол — 240,0 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 20,0 мг; кроскармеллоза натрия — 36,0 мг; повидон-К25- 20,0 мг; магния стеарат — 7,0 мг; лимонной кислоты моногидрат — 7,0 мг.

Круглые таблетки белого или почти белого цвета, плоские, цилиндрические, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон с характерным запахом. Допускается незначительная мраморность.

Анальгезирующее средство комбинированное (НПВП+анальгезирующее ненаркотическое средство+психостимулирующее средство)

АТХ N02BA71 Ацетилсалициловая кислота в комбинации с психолептиками

Фармакодинамика

Комбинированный лекарственный препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту, кофеин и парацетамол.

Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако повышает тонус сосудов головного мозга и способствует ускорению кровотока.

Парацетамол обладает анальгезирующим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов (Pg) в периферических тканях.

Фармакокинетика

Ацетилсалициловая кислота

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной — в печени (деацетилируется). Быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения — не более 15-20 мин.

В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации — 2 ч. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов.

Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение).

Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения — 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Кофеин

При приеме внутрь абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости.

Время достижения максимальной концентрации — 50-75 мин после приема внутрь, максимальная концентрация 1,6-1,8 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых — 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных — 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36%. Более 90% подвергается метаболизму в печени, у детей первых лет жизни до — 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии демитилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты.

Период полувыведения у взрослых — 3,9 — 5,3 ч (иногда — до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизменном виде у взрослых выводится 1-2%).

Парацетамол

Абсорбция высокая, время достижения максимальной концентрации — 0,5-2 ч; максимальная концентрация — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с образованием неактивных глюкуронидов и сульфатов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4.

Период полувыведения — 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, менее 5% в неизменном виде.

У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Болевой синдром слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея.

Лихорадочный синдром: при острых респираторных заболеваниях, гриппе.

— гиперчувствительность к основным или вспомогательным компонентам препарата;

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения) желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, пептическая язва в анамнезе;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);

— гемофилия и другие нарушения свертывания крови;

— геморрагический диатез, гипопротромбинэмия;

— авитаминоз К;

— портальная гипертензия;

— тяжелая почечная или печеночная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по NYHA;

— артериальная гипертензия III степени;

— беременность и период грудного вскармливания;

— глаукома;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; повышенная нервная возбудимость, нарушение сна;

— хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением;

— детский возраст до 15 лет в качестве обезболивающего средства, при лихорадочном синдроме — до 18 лет;

— одновременный прием метотрексата в дозе более 15 мг/нед.

Почечная или печеночная недостаточность легкой и средней степени, пожилой возраст, подагра, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по NYHA, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, курение, хроническая обструктивная болезнь легких, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, сопутствующая терапия антикоагулянтами, одновременное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.