Циклизин инструкция по применению цена

From Wikipedia, the free encyclopedia

Clinical data
Trade names	Marezine, Valoid, Nausicalm, others
AHFS/Drugs.com	Consumer Drug Information
Pregnancy category	AU: A
Routes of administration	By mouth, IM, IV
ATC code	R06AE03 (WHO)
Legal status
Legal status	AU: S3 (Pharmacist only) UK: P (Pharmacy medicines) US: OTC OTC (Netherlands)
Pharmacokinetic data
Metabolism	N-demethylated to inactive norcyclizine[1]
Elimination half-life	20 hours
Identifiers
IUPAC name 1-benzhydryl-4-methyl-piperazine
CAS Number	82-92-8
PubChem CID	6726
IUPHAR/BPS	7151
DrugBank	DB01176
ChemSpider	6470
UNII	QRW9FCR9P2
KEGG	D03621
ChEBI	CHEBI:3994
ChEMBL	ChEMBL648
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4022864
ECHA InfoCard	100.001.314
Chemical and physical data
Formula	C18H22N2
Molar mass	266.388 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES CN(CC1)CCN1C(C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3
InChI InChI=1S/C18H22N2/c1-19-12-14-20(15-13-19)18(16-8-4-2-5-9-16)17-10-6-3-7-11-17/h2-11,18H,12-15H2,1H3  Key:UVKZSORBKUEBAZ-UHFFFAOYSA-N
(verify)

Cyclizine, sold under a number of brand names, is a medication used to treat and prevent nausea, vomiting and dizziness due to motion sickness or vertigo.^[2] It may also be used for nausea after general anaesthesia or that which developed from opioid use.^[2][3] It is taken by mouth, in the rectum, or injected into a vein.^[3][4]

Common side effects include sleepiness, dry mouth, constipation, and trouble with vision.^[5] More serious side effects include low blood pressure and urinary retention.^[5] It is not generally recommended in young children or those with glaucoma.^[2][6] Cyclizine appears to be safe during pregnancy but has not been well studied.^[7] It is in the anticholinergic and antihistamine family of medications.^[3][6]

Cyclizine was discovered in 1947.^[8] It is on the World Health Organization’s List of Essential Medicines.^[9] In the United States it is available over the counter.^[6]

Medical uses[edit]

Primary uses include nausea, vomiting and dizziness associated with motion sickness, vertigo and post-operatively following administration of general anesthesia and opioids. It is sometimes given in hyperemesis gravidarum, although the manufacturer advises that it be avoided in pregnancy. Off-license use often occurs with specialists in hospitals to treat inpatients who have become severely dehydrated in pregnancy. An off-label use is as an opioid/opiate potentiator.^[10]

The drug Diconal is a combination of cyclizine and the opioid dipipanone.^[11] Dipipanone is a schedule I controlled substance in the US.^[12]

Contraindications[edit]

Its antimuscarinic action warrants caution in patients with prostatic hypertrophy, urinary retention, or angle-closure glaucoma. Liver disease exacerbates its sedative effects.^[10]

Adverse effects[edit]

Common (over 10%) — Drowsiness, dry mouth.

Uncommon (1% to 10%) — Headache, psychomotor impairment, dermatitis, and antimuscarinic effects such as diplopia (double vision), tachycardia, constipation, urinary retention and gastro-intestinal disturbances.

Rare (less than 1%) — Hypersensitivity reactions (bronchospasm, angioedema, anaphylaxis, rashes and photosensitivity reactions), extrapyramidal effects, dizziness, confusion, depression, sleep disturbances, tremor, liver dysfunction, and hallucinations.

Pharmacology[edit]

Cyclizine is a piperazine derivative with histamine H₁-receptor antagonist (antihistamine) activity. The precise mechanism of action in inhibiting the symptoms of motion sickness is not well understood. It may have effects directly on the vestibular system and on the chemoreceptor trigger zone. Cyclizine exerts a central anticholinergic (antimuscarinic) action.^[10]

Synthesis[edit]

Cyclizine may be prepared by the Eschweiler–Clarke methylation of diphenylmethylpiperazine or by reaction of benzhydryl bromide with 1-methylpiperazine in acetonitrile to form the hydrobromide salt of the drug.

History[edit]

Cyclizine was developed in the American division of pharmacy company Burroughs Wellcome (today GlaxoSmithKline) during a research study involving many drugs of the antihistamine group. Cyclizine was quickly clinically found as a potent and long-acting antiemetic. The company named the substance – or more precisely cyclizine’s hydrochloride form which it usually appears in – «marezine hydrochloride» and started to sell it in the United States under trade name Marezine. Selling was begun in France under trade name Marzine in 1965.^[13][14]

The substance received more credit when NASA chose it as a space antiemetic for the first crewed Moon flight. Cyclizine was introduced to many countries as a common antiemetic. It is an over-the-counter drug in many countries because it has been well tolerated, although it has not been studied much.^[13][15]

Society and culture[edit]

Some people using methadone recreationally combine cyclizine with their methadone dose, a combination that is known to produce strong psychoactive effects.^[16]
It has also been used recreationally for its anticholinergic effects to induce hallucinations.^[17]

It has been used illegally in greyhound racing to sabotage a dog’s performance.^[18]

Names[edit]

As cyclizine hydrochloride tablets and cyclizine lactate solution for intramuscular or intravenous injection (brand names: Valoid^[10] in UK and South Africa and Marezine, Marzine and Emoquil in US). Cyclizine was marketed as Bonine for Kids in the US, but was discontinued in 2012, and replaced with meclizine.^[19]

Cyclizine derivatives[edit]

Structural comparison of cyclizine and related H1 antagonists[20]
Compound	R1	R2
Cyclizine	H	CH3
Chlorcyclizine	Cl	CH3
Meclizine	Cl
Buclizine	Cl
Oxatomide	H
Hydroxyzine	Cl
Cetirizine	Cl

See also[edit]

• Cinnarizine

References[edit]

External links[edit]

• «Cyclizine». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

Никуриллы — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛП-006828

Торговое наименование:

Никуриллы

Международное непатентованное наименование:

цитизин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Состав на 1 таблетку

Действующее вещество: цитизин – 1,50 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) – 67,50 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) – 28,00 мг; тальк – 2,00 мг; магния стеарат – 1,00 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 1,85 мг; титана диоксид – 0,58 мг; макрогол-4000 – 0,45 мг; краситель железа оксид желтый – 0,12 мг.

Описание:

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с коричневым оттенком цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и оболочка.

Фармакотерапевтическая группа:

средство для лечения никотиновой зависимости

Код ATX:

N07BA

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Алкалоид цитизин является активным веществом препарата, обладает н-холиномиметическим действием. Его эффекты выражаются в следующем: возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление.

При близком сходстве с механизмом действия никотина, цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой (табачной) зависимости.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры цитизина исследованы у 36 здоровых добровольцев после перорального применения однократной дозы 1,5 мг (1 таблетка Цитизина).

Всасывание

Цитизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после его перорального применения. Максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 15,55 нг/мл и достигается в течение 0,92 ч.

Распределение

Клинические данные о распределении препарата у людей отсутствуют. У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и внутривенного применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. Объем распределения (Vd) у кроликов после перорального и внутривенного применения составляет 6,21 л/кг и соответственно 1,02 л/кг.

Биотрансформация и выведение

Цитизин не метаболизируется в организме.

До 64% примененной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч.

Показания к применению

Лечение табачной зависимости (для облегчения отказа от курения). Физическая и психологическая зависимость от никотина считается определенным типом заболевания, которое приводит к неспособности воздержания от курения, даже при понимании его негативных эффектов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия сердца, недавно перенесенный инсульт (в течение 1 месяца перед началом применения препарата), атеросклероз, тяжелая артериальная гипертензия, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет и пациенты старше 65 лет, недостаточность лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галак гозы (в состав препарата входит лактоза).

С осторожностью

Препарат Никуриллы следует применять при других формах ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия, бессимптомная (тихая) ишемия миокарда, вазоспастическая стенокардия, синдром «X» (микрососудистая стенокардия)), при сердечной недостаточности, повышенном артериальном давлении, при заболеваниях сосудов головного мозга, облитерирующих артериальных заболеваниях, гипертиреоидизме, при язвенной болезни желудка, при сахарном диабете, почечной или печеночной недостаточности, при некоторых формах шизофрении, при наличии хромаффинных опухолей надпочечников, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет (см. раздел «Особые указания»). Применение препарата у пациентов с заболеваниями, указанными в разделе «С осторожностью», возможно только после консультации врача.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Цитизин не следует применять женщинам во время беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь целыми, запивая достаточным количеством жидкости. Не следует превышать рекомендованные дозы.

Прием препарата желательно начинать после установки пациента на полный отказ от курения.

Препарат следует применять по следующей схеме: с 1 по 3 день – по 1 таблетке 6 раз в день, каждые 2 часа, постепенно сокращая число выкуренных сигарет. Таблетку следует принимать между эпизодами курения для удлинения интервалов между выкуриванием сигарет, чтобы максимально снизить их потребление. Интервал приема каждые 2 ч должен соблюдаться.

Если не удается добиться снижения суточного потребления сигарет, лечение следует прекратить и через 2-3 месяца можно начать его снова.

При хорошем эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 4 по 12 день приема – по 1 таблетке 5 раз в день, каждые 2,5 часа; с 13 по 16 день – по 1 таблетке 4 раза в день, каждые 3 часа; с 17 по 20 день – по 1 таблетке 3 раза в день, каждые 5 часов; с 21 по 25 день – по 1-2 таблетке в день.

Настоятельно рекомендуется отказаться от курения не позднее 5 дня от начала лечения.

Сочетание медикаментозной терапии с консультациями, в том числе с мерами психологической поддержки пациента, достоверно повышает эффективность лечения.

Побочное действие

Проведенные клинические исследования и постмаркетинговые наблюдения показывают хорошую переносимость цитизина. Наблюдаемые побочные действия выражены слабо или умеренно. Большинство из них наступает в начале лечения, и проходят самостоятельно. Чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессонницей.

В рекомендованных дозах препарат Никуриллы не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов.

Возможны следующие побочные действия:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, незначительное повышение артериального давления, ощущение сердцебиения;
• со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность;
• со стороны дыхательной системы: одышка;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея, изменения вкуса и аппетита;
• со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боли в мышцах;
• со стороны обмена веществ и питания: снижение массы тела, повышенное потоотделение;
• прочие – боли в грудной клетке.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.

Симптомы передозировки наступают в случае, когда пациент не соблюдает режим дозирования и принимает препарат в дозах, в несколько раз превышающие терапевтические.

При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу!

Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, инфузионное введение водносолевых растворов, а также 5% или 10% раствора глюкозы, противосудорожные средства, кардиотоники, дыхательные аналептики и другие симптоматические средства. Следует отслеживать работу органов дыхания, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина.

При одновременном применении препарата Никуриллы с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ревастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных действий (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц).

Применение препарата Никуриллы одновременно с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и другими повышает риск появления болей в мышцах.

Одновременное применение препарата Никуриллы с гипотензивными средствами (пропранолол и др.) может ослабить их эффект.

Особые указания

Прием препарата следует начинать только тогда, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения.

Лицам с длительным стажем курения и лицам старше 40-45 лет препарат Никуриллы следует применять только после консультации с врачом.

При применении препарата не следует превышать рекомендованные дозы. Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с лактазным дефицитом (тип Лаппа) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарственный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

На фоне применения препарата какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного возникновения сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1,5 мг.

По 10, 20 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке (пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Держатель регистрационного удостоверения:

ООО «Атолл»

Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д.6.

Производитель:

ООО «Озон», Россия

Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, здание 6.

Организация, принимающая претензии:

ООО «Озон»

Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, здание 6.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Циклизин — антигистаминный препарат, используемый для борьбы с чувством тошноты, которое часто сопровождает морскую болезнь и движение.

О продукте

Циклизин — общий препарат, используемый для лечения тошноты, вызванной движением или морской болезнью, проблемами со средним ухом, ощущением вращения в голове, лучевой терапией или после операции под общей анестезией. Этот продукт относится к группе антигистаминных средств, и его активным веществом является гидрохлорид циклизина. Это вещество работает, блокируя передачу рвотных стимулов к рвотному центру в головном мозге.

Каковы причины тошноты

Тошнота — чувство, которое появляется, как предупредительный признак рвоты. Это может произойти по разным причинам, но люди, страдающие мигренью, более склонны к этому. Циклизин обычно рекомендуется людям, страдающим от тошноты, связанной с проблемами среднего и внутреннего уха.

Вестибулярная система, расположенная в ухе, состоит из камер, жидкости и нервов. Информация, которая передается от этой части уха в мозг, помогает построить картину движений тела и баланса. Эти сообщения обычно сочетаются с информацией, предоставляемой зрением и движениями мышц. Однако, если эти сообщения противоречат друг другу, это сбивает мозг с толку. Обычно это происходит при путешествии на машине, корабле или самолете. Повторяющиеся повороты, движения вверх и вниз, замедление и ускорение могут посылать в мозг противоречивые сигналы. Что, в свою очередь, вызывает реакцию в рвотном центре, вызывающую у человека тошноту или рвоту.

У некоторых людей чувство тошноты не длится очень долго и проходит, когда снимается триггер чувства, например, когда они заканчивают поездку. Людям, страдающим от укачивания или морской болезни, можно помочь, например, не делать никаких движений, смотреть вперед на горизонт, подышать свежим воздухом, послушать музыку или просто расслабиться. Некоторые продукты, содержащие имбирь, такие как печенье или чай, также помогают облегчить симптомы. К сожалению, в ряде случаев вышеперечисленные методы не приносят желаемых результатов и необходимо медикаментозное лечение.

Какие лекарства использовать для предотвращения тошноты

Антигистаминный препарат Циклизин противодействует тошноте и рвоте. Действие лекарственного вещества заключается в блокировании рецепторов в рвотном центре. Это означает, что противоречивые сигналы, посылаемые вестибулярным аппаратом, не поступают в рвотный центр. Это предотвращает появление тошноты. Если симптомы не улучшаются с помощью лекарств, может быть целесообразно обратиться за дополнительной медицинской помощью.

Применение

Как и в случае с любым другим лекарством, при использовании Циклизина следуйте инструкциям своего врача. Благодаря этому лекарство будет эффективным и безопасным.

1. Препарат следует применять по назначению врача.
2. Типичная доза этого препарата составляет одну таблетку до трех раз в день.
3. Таблетки следует проглатывать, запивая водой.
4. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную. Пропустите пропущенную таблетку и примите следующую в обычное время.

Приведенные выше указания являются лишь кратким изложением информации, содержащейся в данной брошюре.

Возможные побочные эффекты

Как и все лекарственные средства, Циклизин может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех. Признаки тяжелой аллергической реакции включают зуд, кожную сыпь, отек лица и затрудненное дыхание. При их появлении обратитесь за медицинской помощью. Перед применением препарата пациенту следует прочитать информационный листок.

Часто (1 или менее человек из 10):

• Сонливость, слабость, нарушение координации, головная боль, тошнота, сухость во рту, запор, нарушение зрения.

Редко (1 на 1000 человек или меньше):

• Снижение мышечного тонуса, мышечные спазмы, головокружение, чувство слабости, повышение или понижение артериального давления, желтуха.

Очень редко (затрагивает одного или менее человек из 10 000):

• Замедленное дыхание, снижение количества лейкоцитов.

Неизвестная частота:

• Кожная сыпь, головная боль, диарея, запор, изжога, нервозность, звон в ушах или галлюцинации.

Приведенный выше список побочных эффектов является лишь кратким изложением инструкции.

Помогает ли рисовый отвар при рвоте

Взаимодействие с другими препаратами

Вы должны сообщить своему врачу обо всех других лекарствах, которые вы принимаете в настоящее время. Антидепрессанты, сильные обезболивающие и антихолинергические средства могут взаимодействовать с циклизином. Врач может назначить Циклизин только в том случае, если он полностью информирован о состоянии пациента.

Заболевания, о которых нужно сообщить врачу

При заполнении медицинской формы пациент должен сообщить врачу, если у него глаукома, задержка мочи, непроходимость кишечника, заболевания печени, высокое кровяное давление, эпилепсия, феохромоцитома, увеличение простаты, непереносимость лактозы, болезни сердца или чувствительность к солнцу. .

Это необходимо для того, чтобы ваш врач мог принять правильное решение о назначении вам лекарства. Вы также должны включить в форму всю другую соответствующую информацию.

Беременность и кормление грудью

Препарат не следует использовать во время беременности и кормления грудью.

Беременным женщинам и кормящим матерям не следует применять препарат, если врач не считает это абсолютно необходимым.

Вождение и использование машин

Циклизин может вызвать головокружение. Рекомендуется воздерживаться от этих действий до тех пор, пока вы не убедитесь, что это лекарство не вызывает побочных эффектов, нарушающих вашу бдительность.

С едой, напитками и алкоголем

Не пейте алкоголь, принимая это лекарство.

Непереносимость лактозы

Это лекарство содержит лактозу. Сообщите своему врачу, если у вас непереносимость сахаров.