Цифропрофлакцин антибиотик инструкция цена по применению

Содержание

Структурная формула

Русское название

Ципрофлоксацин

Английское название

Ciprofloxacin

Латинское название

Ciprofloxacinum (род. Ciprofloxacini)

Химическое название

Брутто формула

C₁₇H₁₈FN₃O₃

Фармакологическая группа вещества Ципрофлоксацин

Нозологическая классификация

Код CAS

85721-33-1

Фармакологическое действие

Характеристика

Антибактериальное средство группы фторхинолонов II поколения. Бледный до слегка желтоватого кристаллический порошок, растворим в 0,1 н. соляной кислоте, практически нерастворим в воде и этаноле.

Фармакология

Применение вещества Ципрофлоксацин

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фторхинолонам), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский и подростковый возраст (до 18 лет, окончания периода интенсивного роста — для системного применения); в офтальмологии: вирусный кератит, детский возраст (до 1 года — для глазных капель, до 2 лет — для глазной мази).

Ограничения к применению

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, эпилептический синдром, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Ципрофлоксацин

Взаимодействие

Активность возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом. Сукральфат, препараты висмута, антациды, содержащие ионы алюминия, магния или кальция, циметидин, ранитидин, витамины с микроэлементами, железа сульфат, цинк, диданозин (рекомендуется применять за 2 ч до или через 4 ч после этих препаратов) снижают всасывание. Пробенецид, азлоциллин увеличивают концентрацию в крови. Уменьшает клиренс и повышает уровень в плазме кофеина, аминофиллина и теофиллина (возрастает вероятность развития побочных эффектов). Усиливает эффект варфарина и других пероральных антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения). Увеличивает нефротоксичность циклоспорина, риск повышения возбудимости ЦНС и судорожных реакций на фоне НПВС. Препараты, подщелачивающие мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы), снижают растворимость (возрастает вероятность кристаллурии). Инфузионные растворы ципрофлоксацина, готовые к использованию, можно совмещать с инфузионными растворами: 0,9% натрия хлорида, раствора Рингера, Рингер-лактата, 5 и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% декстрозы с 0,225 или 0,45% натрия хлорида. Несовместим с растворами, имеющими pH выше 7.

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Торговые названия с действующим веществом Ципрофлоксацин

Состав

Ушные и глазные капли Ципрофлоксацин содержат ципрофлоксацина гидрохлорид в концентрации 3 мг/мл (в пересчете на чистое вещество), трилон Б, бензалкония хлорид, хлорид натрия, очищенная вода.

В глазной мази активное вещество также содержится в концентрации 3 мг/мл.

Таблетки Ципрофлоксацин: 250, 500 или 750 мг ципрофлоксацина, МКЦ, картофельный крахмал, кукурузный крахмал, гипромеллоза, натрия кроскармелоза, тальк, стеарат магния, двуокись кремния коллоидная безводная, макрогол 6000, добавка Е171 (титана диоксид), полисорбат 80.

Раствор для инфузий содержит действующее вещество в концентрации 2 мг/мл. Вспомогательные вещества: хлорид натрия, эдетат динатрия, молочная кислота, разбавленная кислота соляная, вода д/и.

Форма выпуска

• Капли глазные и ушные 0,3%.
• Концентрат для инфузионной терапии 2 мг/мл.
• Таблетки, покрытые п/о 250 мг, 500 мг и 750 мг.
• Мазь офтальмологическая 0,3%.

Код АТХ применяемых в отологии и офтальмологии лекарственных форм — S01AX13.

Фармакологическое действие

Бактерицидное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Ципрофлоксацин — это антиобиотик или нет?

Антибиотик Ципрофлоксацин является ранним фторхинолоном (препарат 1-го поколения) и применяется преимущественно при госпитальных инфекциях. Средство хорошо проникает в клетки и ткани (включая клетки бактерий и макроорганизмов) и имеет хорошие фармакокинетические параметры.

Фармакодинамика

Механизм действия препарата обусловлен способностью угнетать ДНК-гиразу (фермент бактериальных клеток) с нарушением синтеза ДНК, деления и роста микроорганизмов.

В Википедии указывается, что на фоне применения препарата не вырабатывается устойчивость к прочим, не относящимся к группе ингибиторов гиразы, антибиотикам. Это делает Ципрофлоксацин высокоэффективным в отношении бактерий, устойчивых к действию пенициллинов, каминогликозидов, тетрациклинов, цефалоспоринов и ряда других антибиотиков.

Наибольшую активность проявляет в отношении Грам (-) и Грам (+) аэробов: H. influenzae, N. gonorrhoeae, Salmonella spp., P. aeruginosa, N. meningitidis, E. coli, Shigella spp.

Эффективен при инфекциях, вызванных: штаммами стафилококков (в том числе продуцирующих пенициллиназу), отдельными штаммами энтерококков, легионелл, кампилобактерий, хламидий, микоплазм, микобактерий.

Активен в отношении продуцирующей бета-лактамазы микрофлоры.

Анаэробы умеренно чувствительны или резистентны к препарату. Поэтому пациентам со смешанной анаэробной и аэробной инфекцией лечение ципрофлоксацином следует дополнять назначением линкозамидов или Метронидазола.

Резистентными к антибиотику являются: Ureaplasma urealyticum, Streptococcus faecium, Treponema pallidum, Nocardia asteroides.

Резистентность микроорганизмов к препарату формируется медленно.

Фармакокинетика

После приема таблетки препарат быстро и в полном объеме абсорбируется в ЖКТ.

Основные фармакокинетические показатели:

• биодоступность — 70%;
• ТCmax в плазме крови — 1–2 ч после приема;
• T½ — 4 ч.

С плазменными белками связывается от 20 до 40% вещества. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в биологических жидкостях и тканях организма, причем его концентрация в тканях и жидкостях может существенно превышать плазменную.

Через плаценту проникает в цереброспинальную жидкость, экскретируется в грудное молоко, высокие концентрации фиксируются в желчи. До 40% принятой дозы элиминируется в течение 24 ч в неизмененном виде почками, часть дозы выводится с желчью.

Показания к применению Ципрофлоксацина

Ципрофлоксацин — от чего эти таблетки/раствор?

Ципрофлоксацин назначают для лечения инфекционных заболеваний ЛОР-органов, органов малого таза, костей, кожи, суставов, брюшной полости, респираторного тракта, урогенитальных и послеоперационных инфекций, вызванных чувствительной к препарату флорой.

Препарат может применяться у пациентов с иммунодефицитными состояниями (в т.ч. при состояниях, которые развиваются при нейтропении, или обусловлены применением иммуносупрессоров).

Ципрофлоксацин (как и другие ранние фторхинолоны) является предпочтительным препаратом при лечении ИМП, включая, в том числе, госпитальные инфекции.

Благодаря способности хорошо проникать в ткани и, в частности, в ткань предстательной железы, фторхинолоны практически не имеют альтернативы при лечении бактериального простатита.

Проявляя высокую активность в отношении наиболее вероятных возбудителей госпитальной пневмонии (золотистого стафилококка, энтеробактерий и синегнойной палочки), имеет важное значение при пневмонии, связанной с необходимостью проведения искусственной вентиляции легких.

Если возбудителем заболевания является P.aeruginosa, перед назначением препарата следует установить ее чувствительность к ципрофлоксацину. Это связано с тем, что в отделениях интенсивной терапии более трети штаммов синегнойной палочки невосприимчивы к препарату.

Важное значение препарат имеет при интраабдоминальных хирургических инфекциях и инфекциях гепатобилиарной системы. Для профилактики инфицирования он может быть назначен больным с панкреонекрозом.

Фторхинолоны не используются при инфекциях ЦНС. Это связано с их невысокой пенетрацией (проникновением) в цереброспинальную жидкость. При этом они эффективны при менингите, возбудителями которого являются устойчивые к цефалосплоринам 3-го поколения Грам (-) бактерии.

Наличие нескольких лекарственных форм позволяет использовать препарат для проведения ступенчатой терапии. При переходе с введения Ципрофлоксацина в/в на пероральный прием с целью поддержания терапевтической концентрации дозу для приема внутрь следует увеличить.

Так, если больному было назначено введение 100 мг внутривенно, то внутрь ему следует принимать 250 мг, а, если в вену вводилось 200 мг, то 500 мг.

От чего лекарство в форме глазных/ушных капель?

В офтальмологии применяется при поверхностных бактериальных инфекциях глаза (глаз) и его придатков, а также при язвенном кератите.

Показания к применению Ципрофлоксацина в отологии: острый бактериальный отит внешнего уха и острый бактериальный отит среднего уха у пациентов с тимпаностомической трубкой.

Противопоказания

Противопоказания при системном применении:

• гиперчувствительность;
• беременность;
• лактация;
• выраженная дисфункция почек/печени;
• указания на вызванный применением хинолонов тендинит в анамнезе.

Капли для глаз и ушей противопоказаны при грибковых и вирусных инфекциях глаз/ушей, при непереносимости Ципрофлоксацина (или других хинолонов), в периоды беременности и кормления грудью.

Детям таблетки и раствор для в/в введения можно назначать с 12 лет, глазные и ушные капли — с 15 лет.

Побочные действия

Препарат отличается хорошей переносимостью. Наиболее частые побочные действия при в/в введении и приеме внутрь:

• головокружение;
• утомление;
• головная боль;
• тремор;
• возбуждение.

В справочнике Видаль сообщается, что в единичных случаях у пациентов фиксировались:

• потливость;
• нарушения походки;
• периферические нарушения чувствительности;
• приливы;
• внутричерепная гипертензия;
• депрессия;
• чувство страха;
• расстройства зрения;
• метеоризм;
• боли в животе;
• нарушение пищеварения;
• тошнота/рвота;
• диарея;
• гепатит;
• некроз гепатоцитов;
• тахикардия;
• артериальная гипертензия (редко);
• кожный зуд;
• появление высыпаний на коже.

Исключительно редкие побочные эффекты: бронхоспазм, анафилактический шок, отек Квинке, артралгия, петехии, злокачественная экссудативная эритема, васкулит, синдром Лайелла, лейко- и тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, гемолитическая анемия, тромбо- или лейкоцитоз, повышение плазменной концентрации ЛДГ, билирубина, ЩФ, трансаминаз печени, креатинина.

Применение в офтальмологии сопровождается:

• часто — ощущением дискомфорта и/или присутствия инородного тела в глазу, появлением белого налета (как правило, у пациентов с язвенным кератитом и при частом использовании капель), образование кристалликов/чешуек, свербеж и гиперемия конъюнктивы, покалывание и жжение;
• в единичных случаях — кератит/кератопатия, отек век, окрашивание роговицы, реакции гиперчувствительности, слезотечение, снижение остроты зрения, фотофобия, инфильтрация роговицы.

Побочные эффекты, которые связаны или возможно связаны с применением препарата, обычно слабо выражены, не представляют угрозы и проходят без лечения.

У больных с язвенным кератитом появляющийся белый налет не оказывает негативного влияния на лечение заболевания и параметры зрения и исчезает самостоятельно. Как правило, он появляется в период от 1-7 дней после начала курса применения препарата и исчезает сразу же или в течение 13-ти дней после его прекращения.

Неофтальмологические нарушения при использовании капель: появление неприятного привкуса во рту, в редких случаях — тошнота, дерматит.

При использовании в отологии возможны:

• часто — свербеж в ухе;
• в отдельных случаях — звон в ушах, головная боль, дерматит.

Инструкция по применению Ципрофлоксацина

Таблетки Ципрофлоксацин: инструкция по применению

Суточная доза для взрослого человека варьирует в пределах от 500 мг до 1,5 г/сут. Делить ее следует на 2 приема с интервалом в 12 ч.

Для предупреждения кристаллизации солей в моче антибиотик следует принимать с большим объемом жидкости.

Разовую дозу подбирают в зависимости от диагноза:

• урогенитальные инфекции — от 2*250 до 2*500 мг при неосложненных острых, от 2*500 до 2*750 мг при осложненных;
• цистит у женщин перед менопаузой — 500 мг (однократно);
• инфекции респираторного тракта (в зависимости от возбудителя и тяжести заболевания) — от 2*500 до 2*750 мг;
• гонорея — 500 мг однократно при острой неосложненной и от 2*500 до 2*750 мг мг, если у больного диагностирована экстрагенитальная форма заболевания, а также в случаях, когда заболевание протекает с осложнениями ;
• поражения суставов и костей, тяжелые, угрожающие жизни больного, инфекции, септицемия, перитонит (в частности, при наличии Pseudomonas, Streptосоccus или Staphylococcus) — 2*750 мг;
• гастроинтестинальные инфекции — от 2*250 до 2*500 мг;
• ингаляционная форма сибирской язвы — 2*500 мг;
• профилактика инвазивных инфекций, вызванных N. meningitidіs — 1*500 мг.

Лечение продолжают, пока не будут купированы клинические симптомы, и еще несколько дней после их исчезновения и нормализации температуры тела. В большинстве случаев курс длится от 5 до 15 дней, при поражениях суставов и костной ткани его продлевают до 4-6 недель, при остеомиелите — до 2-х месяцев.

Больным с дисфункцией почек требуется коррекция дозы и/или длительности интервала.

Применение ампул

Ципрофлоксацин в ампулах рекомендуется вводить внутривенно в виде капельной инфузии. Доза для взрослого человека — 200-800 мг/сут. Продолжительность курса в среднем от 1 недели до 10 дней.

При урогенитальных инфекциях, поражениях суставов и костей или ЛОР-органов больному дважды в течение дня вводят по 200-400 мг. При инфекциях респираторного тракта, внутрибрюшных инфекциях, септицемии, поражениях мягких тканей и кожи разовая доза при той же кратности применений составляет 400 мг.

При дисфункции почек стартовая доза — 200 мг, впоследствии ее корректируют с учетом Clcr.

В случае применения ампул в дозе 200 мг продолжительность инфузии — 30 минут, при введении препарата в дозе 400 мг — 1 час.

Уколы Ципрофлоксацина не назначают.

Ушные и глазные капли Ципрофлоксацин: инструкция по применению

При язвенном кератите лечение проводят по следующей схеме:

• 1 сутки — в первые 6 часов в конъюнктивальную полость вводят по 2 капли раствора через каждые 15 минут, затем интервалы между инстилляциями увеличивают до получаса (разовая доза та же — 2 капли);
• 2 сутки — 2 капли с интервалом между инстилляциями в 60 минут;
• 3-14 сутки — 2 капли с интервалом между инстилляциями в 4 часа.

Лечение при язвенном кератите может длиться дольше 14 дней. Схема лечения подбирается индивидуально лечащим врачом.

При поверхностных бактериальных инфекциях глаза и его придатков стандартная доза — 1-2 капли при кратности применений 4 р./сут. В особо тяжелых случаях в первые 48 часов больному закапывают по 1-2 капли через каждые 2 часа.

Лечение длится от 7 до 14 дней.

После инстилляции для снижения системной абсорбции введенного в глаз лекарства рекомендуется носослезная окклюзия.

В случае сопутствующего лечения другими офтальмологическими препаратами для местного применения следует выдерживать 15-тиминутные интервалы между их введением и введением Ципрофлоксацина.

В отологии стандартная доза препарата — 4 капли в предварительно очищенный слуховой проход пораженного уха 2 р./сут.

Пациентам, использующим ушные тампоны, дозу повышают только при первом применении препарата: детям вводят 6, взрослым — 8 капель.

Курс не должен длиться больше 10 дней. При необходимости его продления следует определить чувствительность местной флоры.

В случае применения других средств для местного применения между их введением и введением Ципрофлоксацина необходимо выдерживать интервал в 10-15 минут.

Дозировка детям от 15-ти лет: по 3 капли дважды в течение суток.

Влияние нарушения функции почек/печени на фармакокинетические параметры препарата в форме ушных и глазных капель не изучалось.

Чтобы избежать вестибулярной стимуляции, раствор перед введением в слуховой проход подогревают до температуры тела.

Пациент должен лечь на противоположный относительно пораженного уха бок. В таком положении ему рекомендуется оставаться еще в течение 5-10 минут после закапывания раствора.

Также допускается после местного очищения ввести на 1-2 дня в слуховой проход смоченный в растворе тампон из гигроскопичной ваты или марли. Для насыщения препаратом его следует смачивать дважды в день.

Чтобы избежать загрязнения кончика флакона-капельницы и раствора, не следует прикасаться капельницей к векам, ушной раковине, наружному слуховому проходу, прилегающим к ним участкам и любым другим поверхностям.

Дополнительно

Принципиальной разницы в том, как принимать препараты разных производителей, нет: инструкция по применению Ципрофлоксацин-АКОС аналогична инструкции на Ципрофлоксацин-ФПО, Ципрофлоксацин-Промед, Веро-Ципрофлоксацин или Ципрофлоксацин-Тева.

Для детей и подростков моложе 18-ти лет препарат рекомендуется назначать только в случае устойчивости возбудителя к другим химиотерапевтическим средствам.

Передозировка

Специфических симптомов при передозировке Ципрофлоксацина нет. Больному показано промывание желудка, прием рвотных препаратов, создание кислой реакции мочи, введение большого объема жидкости. Все мероприятия следует проводить на фоне поддержания функции жизненно важных систем и органов.

Перитонеальный диализ и гемодиализ способствуют выведению 10% принятой дозы.

Специфического антидота у препарата нет.

Взаимодействие

Применение в комбинации с Теофиллином способствует повышению плазменной концентрации и увеличению Т1/2 последнего.

Al/Mg содержащие антациды способствуют замедлению абсорбции ципрофлоксацина и тем самым снижают его концентрацию в моче и крови. Между приемами этих препаратов следует выдерживать интервалы продолжительностью не менее 4 часов.

Пробенецид задерживает выведение препарата.

Ципрофлоксацин усиливает эффект кумариновых антикоагулянтов.

Взаимодействие Ципрофлоксацина для применения в отологии и офтальмологии c другими препаратами не изучалось.

Условия продажи

По рецепту.

Образец рецепта на латинском:

Rp: Ciprofloxacini 0,25 (0,5)

D.t.d. N 10 in tab.

S. 250 мг (1 таблетка) 2 р/д

Условия хранения

Хранить препарат следует при комнатной температуре, в месте, недоступном для детей.

Срок годности

Для раствора, ушных и глазных капель — 2 г (содержимое вскрытого флакона должно быть использовано в течение 28 суток), для таблеток — 3 г.

Особые указания

Из-за вероятности возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС у пациентов с ее патологией в анамнезе препарат может применяться исключительно по жизненным показаниям.

С осторожностью назначают Ципрофлоксацин при понижении порога судорожной готовности, эпилепсии,  поражениях мозга, тяжелом церебросклерозе (повышается вероятность нарушения кровоснабжения и инсульта), при серьезных нарушениях функции печени/почек, в пожилом возрасте.

В период лечения рекомендуется избегать УФ и солнечного облучения и повышенной физической активности, контролировать кислотность мочи и питьевой режим.

У пациентов с щелочной реакцией мочи фиксировались случаи кристаллурии. Во избежание ее развития недопустимо превышать терапевтическую дозу препарата. Кроме того, больному требуются обильное питье и поддержание кислой реакции мочи.

Боли в сухожилиях и появление признаков тендовагинита являются сигналом для прекращения лечения, поскольку не исключена вероятность воспаления/разрыва сухожилия.

Ципрофлоксацин может тормозить скорость психомоторных реакций (в особенности на фоне алкоголя), о чем следует помнить пациентам, работающим с потенциально опасными устройствами.

При развитии тяжелой диареи, следует исключить псевдомембранозный колит, т.к. указанное заболевание является противопоказанием к применению препарата.

При необходимости одновременного в/в введения барбитуратов следует контролировать функцию ССС: в частности, показатели ЭКГ, ЧСС, АД.

Жидкая офтальмологическая форма препарата не предназначена для внутриглазных инъекций.

Аналоги Ципрофлоксацина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы: Ципрофлоксацин-Тева, Басиджен, Ципрофлоксацин-ФПО, Ифиципро, Ципрофлоксацин-Промед, Проципро, Ципрофлоксацин-АКОС, Ципринол, Ципродокс, Цифран, Экоцифол, Цепрова.

Аналоги Ципрофлоксацина со сходным механизмом действия: Абактал, Гатиспан, Заноцин, Ивацин, Левотек, Левофлоксацин, Моксимак, Нолицин, Офлоксацин, Офлоцид, Пефлоксацин, Элефлокс.

Для детей

Детям Ципрофлоксацин можно применять в качестве препарата 2 и 3-й линии для лечения осложненных ИМП и пиелонефрита, вызванных E. coli (клинические исследования проводились в группе детей 1-17 лет), для снижения риска развития или прогрессирования сибирской язвы в случае аэрогенного контакта с B. anthracis.

Также его назначают для лечения вызванных P. aeruginosa легочных осложнений у детей с муковисцидозом (клинические исследования проводились в группе пациентов 5-17 лет).

Во время исследований лечение назначалось только пациентам с указанными выше диагнозами. Опыт применения при наличии других показаний ограничен.

Дозировка детям подбирается в зависимости от диагноза.

Совместимость с алкоголем

В период лечения Ципрофлоксацином алкоголь противопоказан.

Ципрофлоксацин при беременности

Безопасность применения и действенность препарата при беременности не установлены.

Эксперименты на животных показали, что у молодых животных препарат вызывал артропатию. Применение доз, превышающих в 6 раз среднесуточную для человека, у беременных самок крыс и мышей не провоцировало каких-либо отклонений в развитии плода.

У кроликов, получавших 30 и 100 мг/кг Ципрофлоксацина внутрь, фиксировались нарушения функции ЖКТ и, как следствие этого, потеря массы тела и увеличение случаев невынашивания беременности. Тератогенного действия при этом выявлено не было.

При введении в вену препарата в дозе 20 мг/кг также не отмечалось тератогенного действия и токсического действия на эмбрион и организм матери.

Использование при беременности Ципрофлоксацина для местного применения возможно при наличии показаний и при условии, что польза для материнского организма превысит риски для плода.

В соответствии с классификацией FDA препарат относится к категории С.

Ципрофлоксацин выделяется в молоко, поэтому кормящим женщинам необходимо решить (с учетом степени важности применения препарата для матери), прекращать грудное вскармливание или отказаться от лечения Ципрофлоксацином.

Местные формы в период лактации используют с осторожностью, т.к. неизвестно проникает ли в этом случае лекарство в грудное молоко.

Отзывы о Ципрофлоксацине

Отзывы о Ципрофлоксацине в таблетках можно встретить самые разные: кто-то считает препарат эффективным, кто-то сложил о нем прямо противоположное мнение. При этом практически в каждом отзыве есть упоминания о побочных эффектах, которые возникали на фоне лечения препаратом.

Глазные капли оцениваются пациентами как средство, не имеющее недостатков. Они “действительно лечат и лечат быстро”.

По мнению врачей, плюсами Ципрофлоксацина являются:

• высокая бактерицидная активность;
• широкий спектр антимикробного действия, включающий Грам (-) и Грам (+) аэробов, микоплазмы, хламидии, микобактерии;
• способность хорошо проникать в клетки и ткани макроорганизма, создавая там концентрации, превышающие сывороточные или близкие к ним;
• длительный Т1/2 и наличие постантибиотического эффекта (благодаря этому препарат достаточно принимать всего 2 р./сут.);
• доказанная эффективность при лечении госпитальных и внебольничных инфекций любой (практически) локализации (его применяют при ангине, ИМП, инфекциях костей, кожи и т.д.);
• возможность применения при тяжелых инфекциях (в условиях стационара) в качестве
• эмпирической антибактериальной терапии;
• хорошая переносимость.

Сколько стоит Ципрофлоксацин?

Средняя цена Ципрофлоксацина в таблетках по 500 мг в Украине — 22 грн (упаковка №10), стоимость антибиотика в таблетках 250 мг (упаковка №10) — 9-10 грн. Цена Ципрофлоксацина в форме раствора для инфузионной терапии — в среднем 22,5 грн. Цена ампулы с каплями для глаз/ушей в Харькове или Киеве — 17-19 грн.

В российских аптеках стоимость таблеток 500 мг — от 33 руб., таблеток 250 мг — от 18 руб. Раствор можно купить в среднем за 35 руб. Цена глазных капель Ципрофлоксацин — от 17 руб.

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004999

Торговое наименование препарата

Ципрофлоксацин

Международное непатентованное наименование

Ципрофлоксацин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На одну таблетку: 250 мг, 500 мг, 750 мг

Действующее вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид — 291,10 мг/ 582,20 мг/ 873,30 мг (в пересчёте на ципрофлоксацин — 250,00 мг/ 500,00 мг/ 750,00 мг соответственно);

Вспомогательные вещества ядра таблетки: крахмал кукурузный — 3,60 мг/7,20 мг/10,80 мг; крахмал кукурузный частично прежелатинизированный (Starch 1500) — 30,00 мг/60,00 мг/90,00 мг; микрокристаллическая целлюлоза — 43,10 мг/86,20 мг/129,30 мг; кросповидон (коллидон CL) — 7,70 мг/15,40 мг/23,10 мг; магния стеарат — 3,80 мг/7,60 мг/11,40 мг; лактозы моногидрат — 13,30 мг/26,60 мг/39,90 мг; тальк — 7,40 мг/14,80 мг/22,20 мг.

Вспомогательные вещества пленочной оболочки: гипромеллоза — 5,78 мг/11,56 мг/17,34 мг; полиэтиленгликоль 6000 — 2,44 мг/ 4,88 мг/7,32 мг; титана диоксид — 0,89 мг/1,78 мг/2,67 мг; полисорбат 80 — 0,89 мг/1,78 мг/2,67 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые (дозировка 250 мг), овальные с риской (дозировка 500 мг и 750 мг), двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой. На поперечном разрезе ядро от белого до слегка желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство — фторхинолон

Код АТХ

J01MA02

Фармакодинамика:

Механизм действия

Ципрофлоксацин представляет собой синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Ципрофлоксацин обладает активностью in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Бактерицидное действие ципрофлоксацина осуществляется посредством ингибирования бактериальных топоизомераз (топоизомераза II — ДНК-гираза и топоизомераза IV), которые необходимы для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК.

Механизмы резистентности

Резистентность in vitro к ципрофлоксацину часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций. Единичные мутации могут приводить скорее к снижению чувствительности, множественные мутации в основном приводят к развитию клинической резистентности к ципрофлоксацину и к перекрестной резистентности к препаратам хинолонового ряда. Резистентность к ципрофлоксацину может формироваться в результате снижения проницаемости клеточной стенки бактерий и/или активации выведения ципрофлоксацина из микробной клетки. Сообщается о развитии резистентности, обусловленной локализованным на плазмидах кодирующим геном Qnr.

Механизмы резистентности, которые приводят к инактивации пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, вероятно, не нарушают антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, резистентные к этим препаратам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.

Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) обычно не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МИК) более чем в 2 раза.

Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени.

Европейский комитет по определению чувствительности к антибиотикам

Рекомендации EUCAST

Пограничные значения МИК (мг/мл) в клинических условиях для ципрофлоксацина

¹ Staphylococcus spp. — Контрольные точки для ципрофлоксацина имеют отношение к терапии с применением высоких доз.

² Streptococcus pneumoniae — дикий тип S. pneumoniae не считается чувствительным к ципрофлоксацину и офлоксацину и таким образом, относится к категории микроорганизмов с промежуточной чувствительностью.

³Штаммы со значением МИК, превышающим пороговое соотношение чувствительные/умеренно-чувствительные, встречаются очень редко, и до сих пор сообщений о них не было. Тесты по идентификации и противомикробной чувствительности при обнаружении таких колоний необходимо повторить, и результаты должны быть подтверждены при анализе колоний в референсной лаборатории. До тех пор, пока не будут получены доказательства клинического ответа для штаммов с подтвержденными значениями МИК, превышающими использующийся в настоящее время порог резистентности, они должны рассматриваться как резистентные. Haemophilus spp./Moraxella spp. — возможно выявление штаммов Haemophilus influenzae с низкой чувствительностью к фторхинолонам (МИК для ципрофлоксацина — 0,125-0,5 мг/л). Доказательств клинического значения низкой резистентности при инфекциях дыхательных путей, вызванных Н. influenzae, нет.

* Пограничные значения, не связанные с видами микроорганизмов, определялись в основном на основе данных фармакокинетики/ фармакодинамики и не зависят от распределения МИК для специфических видов. Они применимы только для видов, для которых не был определен порог чувствительности, специфичный для вида, а не для тех видов, для которых не рекомендуется проводить тестирование чувствительности. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим желательно располагать местной информацией о резистентности, особенно при лечении серьезных инфекций.

Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может варьироваться в зависимости от местности и времени, поэтому необходима локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за консультацией к специалистам, когда местная распространенность резистентности приобрела такую степень, что польза от применения препарата, по крайней мере, в отношении некоторых видов инфекций, сомнительна.

Данные института клинических и лабораторных стандартов для пограничных значений МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (диаметр зоны [мм]) с использованием дисков, содержащих 5 мкг ципрофлоксацина, представлены в таблице ниже.

Институт клинических и лабораторных стандартов.

Пограничные значения МИК (мг/л) и диффузионного тестирования (мм) с использованием дисков.

^а Этот воспроизводимый стандарт применим только к текстам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ), который инкубируют с доступом воздуха при температуре 35±2°С в течение 16-20 ч для штаммов Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, другим бактериям, не относящимся к семейству Enterobacteriaceae, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. и Bacillus anthracis; 20-24 ч. для Acinetobacter spp., 24 ч для Y. peslis (при недостаточном росте инкубировать еще в течение 24 ч.).

^б Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением воздуха при температуре 35±2 °С в течение 16-18 ч.

^в Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков для определения чувствительности с Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae с применением бульонной тестовой среды для Haemophilus spp. (НТМ), которую инкубируют с доступом воздуха при температуре 35°С±2°С в течение 20-24 ч.

^г Этот воспроизводимый стандарт применим только к диффузионным тестам с использованием дисков с применением НТМ, которую инкубируют в 5% СО₂ при температуре 35 °С±2 °С в течение 16-18 ч.

^д Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам чувствительности (диффузионные тесты с использованием дисков для зон и раствор агара для МИК) с применением гонококкового агара и 1% установленной ростовой добавки при температуре 36 °С±1 °С (не превышающей 37 °С) в 5% СО₂ в течение 20-24 ч.

^е Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением 5% крови овец, который инкубируют в 5% при 35 °С ±2 °С в течение 20-24 ч.

^ж Этот воспроизводимый стандарт применим только к тестам с использованием разведений с бульоном с применением катионного скорректированного

бульона Мюллера-Хинтона (САМНВ) с добавлением определенной 2% ростовой добавки, который инкубируют с доступом воздуха при 35 ^°С ±2 °С в течение 48 ч.

In vitro чувствительность к ципрофлоксацину

In vitro была продемонстрирована активность ципрофлоксацина в отношении следующих чувствительных штаммов микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные). Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Aeromonas spp., Moraxella catarrhalis, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrohacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensi, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilius influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis.

Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Была продемонстрирована варьирующая степень чувствительности к ципрофлоксацину для следующих микроорганизмов: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Считается, что природной резистентностью к ципрофлоксацину обладают Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus spp., Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).

Фармакокинетика:

Всасывание

После перорального применения ципрофлоксацин быстро всасывается преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация ципрофлоксацина в сыворотке крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность составляет около 70-80%. Значения максимальной концентрации в плазме крови (С_mах) и площади под кривой «концентрация — время» (AUC) возрастают пропорционально дозе.

Распределение

Связь ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20-30%; действующее вещество присутствует в плазме преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения в организме составляет 2-3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (M1-М3) проявляют антибактериальную активность in vitro, сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты.

Антибактериальная активность in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина.

Выведение

Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; незначительное количество — через желудочно-кишечный тракт.

Почечный клиренс составляет 0,18-0,3 л/ч/кг, общий клиренс — 0,48-0,60 л/ч/кг. Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях.

У больных с неизменной функцией почек период полувыведения составляет обычно 3-5 ч.

При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

Показания:

Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.

Взрослые

— инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин рекомендуется назначать при пневмониях, вызванных Klebsiella pneumoniae spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. и стафилококками,

— инфекции среднего уха (средний отит), придаточных пазух (синусит), особенно если эти инфекции вызваны грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa, или стафилококки,

— инфекции глаз,

— инфекции почек и/или мочевыводящих путей,

— инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит,

— инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, перитонит),

— инфекции кожи и мягких тканей,

— инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающих иммунодепрессанты или пациенты с нейтропенией),

— инфекции костей и суставов,

— сепсис,

— селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом,

— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis),

— профилактика инвазивных инфекции, вызванных Neisseria meningitidis.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Дети

— лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;

— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis) от 3 до 18 лет (для данной лекарственной формы).

Применение ципрофлоксацина у детей должно быть начато только после оценки соотношения польза/риск в связи с возможным побочным действием на суставы и околосуставные ткани.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов, а также к вспомогательным веществам; одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина из-за клинически значимых побочных эффектов (гипотензия, сонливость), связанных с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови; беременность; период грудного вскармливания; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

При заболеваниях центральной нервной системы: эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, органических поражениях головного мозга или инсульте; психических заболеваниях (депрессия, психоз); выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP450 1А2 (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин, агомелатин), миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Нарушение мозгового кровообращения.

Беременность и лактация:

Беременность

Применение ципрофлоксацина противопоказано при беременности. Безопасность применения ципрофлоксацина у беременных не установлена. Однако на основании результатов исследований на животных нельзя полностью исключить вероятность неблагоприятного воздействия на суставные хрящи новорожденных, в связи с этим ципрофлоксацин не должен назначаться беременным женщинам. В ходе исследований на животных тератогенного действия (мальформаций) установлено не было.

Период грудного вскармливания

Применение ципрофлоксацина противопоказано в период грудного вскармливания. Ципрофлоксацин выделяется в грудное молоко. Из-за потенциального риска повреждения суставных хрящей новорожденных, ципрофлоксацин не должен назначаться кормящим женщинам.

Способ применения и дозы:

Таблетки следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Если препарат применяется натощак, действующая субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными кальцием (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Если из-за тяжести состояния или по иным причинам пациент лишен возможности принимать таблетки, ему рекомендуется проводить парентеральную терапию инфузионным раствором ципрофлоксацина, а после улучшения состояния перейти на прием таблетированной формы препарата.

При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

Таблица 1. Рекомендуемая суточная доза препарата Ципрофлоксацин таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг, 750 мг.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста (после 65 лет)

Пациентам пожилого возраста следует назначать более низкие дозы ципрофлоксацина в зависимости от тяжести заболевания и показателя клиренса креатинина.

Дети и подростки

Продолжительность лечения: Для лечения осложнений муковисцидоза легких, вызванных Pseudomonas aeruginosa (у детей от 5 до 17 лет) продолжительность терапии составляет 10-14 дней.

Режим дозирования:

Таблица 2. Рекомендуемая суточная доза ципрофлоксацина у детей

Режим дозирования при легочной форме сибирской язвы (лечение и профилактика) см. таблицу 1 и таблицу 2.

Прием препарата следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина при легочной форме сибирской язвы составляет 60 дней.

Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени у взрослых

Таблица 3. Рекомендуемые дозы для пациентов с почечной недостаточностью

Пациенты с почечной недостаточностью на гемодиализе

1. При клиренсе креатинина от 30 до 60 мл/мин/1,73 м² (почечная недостаточность средней степени тяжести) или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг/100 мл максимальная пероральная доза ципрофлоксацина должна составлять 1000 мг в сутки.

2. При клиренсе креатинина 30 мл/мин/1,73 м² и менее (тяжелая почечная недостаточность) или его концентрации в плазме крови от 2 мг/100 мл или более, максимальная пероральная доза ципрофлоксацина должна составлять 500 мг в сутки. В дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после осуществления процедуры.

Амбулаторные пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на непрерывном перитонеальном диализе

Максимальная суточная доза ципрофлоксацина должна составлять 500 мг (1 таблетка препарата Ципрофлоксацин по 500 мг или 2 таблетки препарата Ципрофлоксацин по 250 мг).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Режим дозирования аналогичен описанному в пунктах 1 и 2.

Дети с почечной недостаточностью и/или нарушениями функции печени

Режим дозирования у детей с нарушениями функций почек и печени изучен не был.

Продолжительность терапии

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов.

Средняя продолжительность лечения:

— 1 день при острой неосложненной гонорее и цистите;

— до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости;

— весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом;

— не более 2 месяцев при остеомиелите;

— от 7 до 14 дней при других инфекциях.

При инфекциях, вызванных Streptococcus spp., из-за риска поздних осложнений, лечение должно продолжаться не менее 10 дней.

При инфекциях, вызванных Chlamydia spp., лечение также следует продолжать не менее 10 дней.

Побочные эффекты:

Перечисленные ниже нежелательные реакции классифицировали следующим образом: «очень часто» (≥10), «часто» (от ≥1/100 до <1/10), «нечасто» (от ≥1/1000 до <1/100), «редко» (≤1000), «очень редко» (≤ 10000), «частота неизвестна».

Нежелательные реакции, частота которых не оценивалась, обозначены «неизвестно».

*- чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT.

Частота развития следующих нежелательных реакций при внутривенном введении и при применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при внутривенном введении препарата с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме препарата внутрь:

Частота артропатии (артралгия, артрит), указанная выше, основана на клинических исследованиях у взрослых пациентов. У детей частота проявления артропатии оценивается как частая.

Дети

У детей часто сообщалось о развитии артропатий.

Передозировка:

В случае передозировки при пероральном приеме в нескольких случаях было отмечено обратимое токсическое воздействие на паренхиму почек. Поэтому в случае передозировки, кроме проведения стандартных мероприятий (промывание желудка, после которого следует принять активированный уголь, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи с целью предотвращения кристаллурии), рекомендуется также следить за функцией почек и принимать магний- и кальцийсодержащие антациды, которые снижают абсорбцию ципрофлоксацина. С помощью гемо- или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (менее 10%).

Взаимодействие:

Лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QТ

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, пациентам, получающим лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса I А или класса III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), (см. раздел «Особые указания»).

Образование хелатных соединений

Одновременный прием таблетированных форм ципрофлоксацина и катионсодержащих препаратов, минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо, сукральфата, антацидов, полимерных фосфатных соединений (таких как севеламер, карбонат лантана) и препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 часа до, либо через 4 часа после приема этих препаратов.

Это ограничение не относится к лекарственным препаратам, принадлежащим к классу блокаторов H₂-гистаминовых рецепторов.

Прием пищи и молочных продуктов

Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.

Омепразол

При сочетанном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих омепразол, может отмечаться незначительное снижение максимальной концентрации препарата в плазме и уменьшение площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время».

Теофиллин

Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих теофиллин, может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных неблагоприятных явлений; в очень редких случаях эти неблагоприятные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов неизбежно, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина (см. раздел «Особые указания», цитохром Р450).

Другие производные ксантина

Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в плазме крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.

Циклоспорин

При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо два раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.

Пероральные гипогликемические средства

При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом, препаратов сульфанилмочевины (например, глибенкламида, глимепирида), развитие гипогликемии предположительно обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств (см. раздел «Побочное действие»).

Пробенецид

Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.

Фенитоин

При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Во избежание ослабления противосудорожного эффекта фенитоина вследствие снижения его концентрации, а также для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоином при прекращении приема ципрофлоксацина, рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения обоих препаратов и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.

Метотрексат

При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременную терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.

Тизанидин

В результате клинического исследования с участием здоровых добровольцев при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, выявлено увеличение концентрации тизанидина в плазме крови: увеличение максимальной концентрации (С_mах) в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение показателя AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») в 10 раз (от 6 до 24 раз). Увеличение концентрации тизанидина в плазме крови может вызвать снижение артериального давления и сонливость. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.

Ропинирол

Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к увеличению С_mах и AUC ропинирола на 60 и 84%, соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Дулоксетин

В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP450 1А2 (таких как флувоксамин), может привести к увеличению AUC и С_mах дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.

Лидокаин

В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP450 1А2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22 % при его внутривенном введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина при одновременном применении с ципрофлоксацином, возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия (см. раздел «Особые указания», Цитохром Р450).

Клозапин

При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней, наблюдалось увеличение плазменных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29% и 31%, соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии (см. раздел «Особые указания», Цитохром Р450).

Силденафил

При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг, отмечалось увеличение С_mах и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/ риск.

Антагонисты витамина К

Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумона, флуиндона) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение МНО (международное нормализованное отношение). Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.

Агомелатин

В клинических исследованиях было показано, что флувоксамин как сильный ингибитор изофермента CYP450 1А2 заметно ингибирует метаболизм агомелатина, что приводит к 60-ти кратному увеличению воздействия агомелатина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, умеренным ингибитором изофермента CYP450 1А2, подобные эффекты можно ожидать при одновременном применении агомелатина и ципрофлоксацина.

Золпидем

Совместное применение ципрофлоксацина и золпидема не рекомендуется, поскольку оно может приводить к увеличению концентрации золпидема в плазме крови.

Особые указания:

Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями

При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует применять в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.

Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae

Препарат Ципрофлоксацин, таблетки покрытые пленочной оболочкой, не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, из-за его ограниченной эффективности в отношении возбудителя.

Инфекции половых путей

При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать информацию о локальной резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.

Инфекции мочевыводящих путей

Устойчивость к фторхинолонам Escherichia coli, наиболее распространенного патогенного микроорганизма, вызывающего инфекции мочевыводящих путей, варьирует в зависимости от региона РФ. При назначении рекомендуется принимать во внимание локальную распространенность резистентности Escherichia coli к фторхинолонам.

Нарушения со стороны сердца

Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию препаратов, вызывающих удлинение интервала QT. Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами и антипсихотическими препаратами) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, с врожденным синдромом удлинения интервала QT, некоррелированным дисбалансом электролитов, таким как гипокалиемия или гипомагниемия, а также с такими заболеваниями сердца, как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Применение у детей

Было установлено, что, ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов с приемом препарата.

Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей для лечения других заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis) (у детей от 3 до 18 лет — для данной лекарственной формы).

Применение ципрофлоксацина у детей должно быть начато только после оценки соотношения польза/риск в связи с возможным побочным действием на суставы и околосуставные ткани.

Гиперчувствительность

Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина может развиться гиперчувствительность к препарату (см. раздел «Побочное действие»), в том числе аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу. В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение препарата Ципрофлоксацин следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

Желудочно-кишечный тракт

При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в дозе 250 мг 4 раза в сутки). В данной ситуации противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника.

Гепатобилиарная система

При применении препарата Ципрофлоксацин отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии следующих признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд, болезненный живот — прием препарата Ципрофлоксацин следует прекратить (см. раздел «Побочное действие»).

У пациентов, принимающих препарат Ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха.

Опорно-двигательный аппарат

Пациентам с тяжелой миастенией следует применять препарат Ципрофлоксацин с осторожностью, так как возможно обострение симптомов.

При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение препарата Ципрофлоксацин следует прекратить, исключить физические нагрузки, т.к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. При приеме препарата Ципрофлоксацин могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллового сухожилия) иногда билатерально, уже в течение первых 48 часов после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения лечения препаратом Ципрофлоксацин. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение кортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии.

Препарат Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные сприемом хинолонов.

Нервная система

Препарат Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (например, снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного действия препарата.

При применении препарата Ципрофлоксацин сообщалось о случаях развития эпилептического статуса (см. раздел «Побочное действие»). При возникновении судорог, применение препарата следует прекратить. Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая препарат Ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать до суицидальных мыслей и суицидальных попыток, в том числе завершенных (см. раздел «Побочное действие»). Если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием препарата Ципрофлоксацин и сообщить об этом врачу.

У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая препарат Ципрофлоксацин, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, гипестезии, дизестезии или слабости. При возникновении таких симптомов как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентам следует проинформировать врача прежде, чем продолжить применение препарата.

Кожные покровы

При приеме препарата Ципрофлоксацин может возникнуть реакции фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги, см. раздел «Побочное действие»).

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г-6-ФДГ)

У пациентов с дефицитом Г-6-ФДГ, получающих ципрофлоксацин, отмечались гемолитические реакции. Назначение ципрофлоксацина данной категории пациентов возможно только в том случае, когда потенциальная польза от применения препарата превышает возможный риск. Необходим тщательный контроль над состоянием пациентов.

Резистентность

Во время или после завершения курса лечения ципрофлоксацином возможны явления избыточного роста штаммов резистентных микроорганизмов, в том числе без клинических признаков суперинфекции. Риск появления резистентных штаммов особенно высок в случае проведения длительных курсов терапии, лечении нозокомиальных (внутрибольничных) инфекций и/или в случае инфекций, вызванных представителями Staphylococcus spp. и Pseudomonas spp.

Инфекции брюшной полости

На сегодняшний день данные по эффективности применения ципрофлоксацина для лечения пациентов с послеоперационными инфекциями брюшной полости ограничены.

Диарея путешественников

Перед назначением препарата следует принять во внимание данные по распространенности резистентности к фторхинолонам в странах, посещенных пациентов перед развитием заболевания.

Инфекции костей и суставов

При лечении инфекций указанной локализации ципрофлоксацин следует назначать в комбинации с другими антибактериальными препаратами с учетом результатов микробиологического исследования.

Легочная форма сибирской язвы

Данные об эффективности препарата ципрофлоксацин в лечение данного заболевания основываются в основном на данных чувствительности микроорганизмов в экспериментах in vitro и на животных. Данные по применению препарата для лечения заболевания у людей ограничены, следует обращаться к национальным или международным рекомендациям.

Нарушения зрения

В случае появления признаков нарушения зрения или любых других побочных эффектов со стороны органа зрения следует проконсультироваться со специалистом-офтальмологом.

Гипогликемия

Как и на фоне приема других фторхинолонов, при применении ципрофлоксацина возможно снижении концентрации глюкозы в плазме крови, главным образом у пациентов, с сахарным диабетом, особенно пожилого возраста. При назначении ципрофлоксацина пациентам с сахарным диабетом необходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

Цитохром Р450

Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов СУР 450 1А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Ципрофлоксацин и препаратов, метаболизируемых данными ферментами, таких как теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин, агомелатин, так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляяее рост, что приводит к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих препарат Ципрофлоксацин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 250 мг, 500 мг и 750 мг.

Упаковка:

10 таблеток по 250 мг, 500 мг, 750 мг; 5 таблеток по 500 мг, 750 мг в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

10, 20 таблеток в банку из светозащитного стекла с треугольным венчиком типа БТС, укупоренную крышкой, натягиваемой с уплотняющим элементом. Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической.

Каждую банку, 1, 2 контурных ячейковых упаковок с 10 таблетками по 250 мг, 500 мг или 750 мг, 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковок с 5 таблетками по 500 мг или 750 мг вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное Общество «Биохимик» (АО «Биохимик»), 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ПРОМОМЕД РУС»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)