Фармакологическая группа
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Формы выпуска
- Таблетки (250 мг, 500 мг, 750 мг);
- таблетки, покрытые оболочкой (250 мг, 500 мг);
- таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой (500 мг, 1 г);
- раствор для инфузий (в 1 мл — 2 мг);
- глазные и ушные капли (в 1 мл — 3 мг),
- мазь глазная (в 100 г — 0,3 г).
Фармакологическое действие
Ципрофлоксацин — противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов II поколения. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка.
Ципрофлоксацин активен в отношении многих штаммов стафилококков (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллинорезистентных), некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Ципрофлоксацин активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. К препарату резистентны: Ureaplasma urea-lyticum, CI. difficile, Nocardia asteroidek. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
Фармакокинетика
После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50–85% Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1–1,5 ч и составляет 0,76, 1,6, 2,5, 3,4 мкг/мл соответственно; при использовании глазных капель — менее 5 нг/мл, средняя концентрация — ниже 2,5 нг/мл. После в/в инфузии в дозе 200 или 400 мг Cmax составляет 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл соответственно и достигается через 60 мин. Объем распределения — 2–3 л/кг.
Распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие (выше чем в сыворотке) концентрации наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Хорошо проникает в кости, внутриглазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Накапливающаяся концентрация в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве (6–10% от концентрации в сыворотке крови). Объем распределения — 2–3,5 л/кг. Степень связывания с белками 30%.
Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 (при неизмененной функции почек) составляет 3–5 ч. При нарушении функции почек — увеличивается до 12 ч. Выводится в основном через почки в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40–50%, при в/в введении — 50–70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%); остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз выше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м2) необходимо назначать половину суточной дозы.
Глазные капли: после однократной инстилляции концентрация ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза достигается через 10 минут и составляет 100 мкг/мл. Cmax во влаге передней камеры через 1 ч составляет 190 мкг/мл. Через 2 ч концентрация препарата начинает снижаться, при этом его антибактериальное действие в тканях роговицы сохраняется до 6 ч, во влаге передней камеры — до 4 ч.
После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. При местном применении глазных капель ципрофлоксацина 4 раза в сутки в оба глаза в течение 7 дней средняя концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляет менее 2-2.5 мг/мл, Cmax — менее 5 мг/мл.
При местном применении T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч. Препарат выводится почками в неизмененном виде — до 50%, и в виде метаболитов — до 10 %; через кишечник — около 15 %. Некоторая часть препарата выделяется с грудным молоком.
Показания
- Инфекции нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза;
- инфекции ЛОР-органов: острый синусит, наружный отит, тонзиллит, лечение послеоперационных инфекционных осложнений;
- инфекции в офтальмологии: острый и подострый конъюнктивит, блефарит, бактериальная язва роговицы, мейбомит (ячмень), кератит;:
- инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;
- инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит;
- бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей;
- инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
- инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
- сепсис и перитонит;
- инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией;
- профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам;
- псевдомембранозный колит;
- возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет, и профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы);
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 1 года (для глазных капель).
Дозировка
Индивидуальная. Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными минералами (в т.ч. молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Если из-за тяжести состояния или по иным причинам пациент лишен возможности принимать таблетки, ему рекомендуется проводить парентеральную терапию инфузионным раствором ципрофлоксацина, а после улучшения состояния перейти на прием таблетированной формы препарата.
При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования.
Внутрь – по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения – от 7-10 дней до 4 недель.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов.
Средняя продолжительность лечения:
- 1 день при острой неосложненной гонорее и цистите;
- до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости;
- весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом;
- не более 2 мес при остеомиелите;
- от 7 до 14 дней при других инфекциях.
Для в/в введения разовая доза – 200-400 мг, кратность введения – 2 раза/сут; продолжительность лечения – 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.
При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или в слуховой проход) каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,5 г.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — микотические суперинфекции; редко — псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным летальным исходом).
Со стороны системы кроветворения: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия. Очень редко: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).
Аллергические реакации: нечасто — крапивница; редко — аллергический отек/ ангионевротический отек; очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны обмена веществ: нечасто — снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — гипергликемия, гипогликемия; частота неизвестна — тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.
Нарушения психики: нечасто — психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушение сновидений (ночные кошмары), депрессия (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/ мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации; очень редко — психотические реакции (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид); частота неизвестна — нарушения внимания, нервозность, нарушение памяти, делирий.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушения вкуса; редко — парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия (мозговая псевдотуморозная симптоматика); частота неизвестна — периферическая невропатия и полиневропатия.
Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, вазодилатация, снижение АД, обмороки; очень редко — васкулит; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в т.ч. типа «пируэт», чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT).
Со стороны дыхательной системы: редко — нарушения дыхания (включая бронхоспазм).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редко — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко — нарушения функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, многоформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия; редко — миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушения функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.
Общие реакции: нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, гипергидроз; очень редко — нарушение походки.
Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности ЩФ; редко — изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).
Частота развития следующих нежелательных реакций при в/в введении и при применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при в/в введении с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь: часто — рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто — тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезии и дизестезии, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления, обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко -панцитопения, депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.
У детей часто — артропатии. Частота артропатии (артралгия, артрит), указанная выше, основана на клинических исследованиях у взрослых пациентов.
Передозировка
Лечение передозировки ципрофлоксацина: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости.
С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.
Особые указания
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.
Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.
В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.
В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).
Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.
Взаимодействие
При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
При совместном назначении ципрофлоксацин повышает концентрацию теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), оральных сахароснижающих препаратов в плазме крови и удлиняет их Т1/2 за счет некоторого снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах (выраженность подобного действия слабее чем у циметидина). По этой же причине одновременное назначение непрямых антикоагулянтов и ципрофлоксацина может увеличить выраженность снижения протромбинового индекса.
При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.
Сочетание очень высоких доз ципрофлоксацина и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может вызвать судороги.
При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается.
Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Антибиотики необходимо применять строго под врачебным контролем с учетом показаний и противопоказаний, что обеспечит его высокую эффективность и безопасность.
Цифлоксинал® (Cifloxinal®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Цифлоксинал®
💊 Состав препарата Цифлоксинал®
✅ Применение препарата Цифлоксинал®
📅 Условия хранения Цифлоксинал®
⏳ Срок годности Цифлоксинал®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Цифлоксинал®
(Cifloxinal®)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2009.12.08
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01MA02
(Ципрофлоксацин)
Лекарственная форма
| Цифлоксинал® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 10 или 20 шт. рег. №: П N014615/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Цифлоксинал®
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Высоко активен в отношении большинства грамотрицательных аэробных бактерий: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabillis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvci, Edwardsiela tarda, Providencia multocida, Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarralis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.).
Ципрофлоксацин активен в отношении некоторых внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumonia, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.
Также к ципрофлоксацину чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S. areus, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St. agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивых к ципрофлоксацину.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enlerococcus faecalis умеренна. Резистентность к ципрофлоксацину развивается редко.
Фармакокинетика
После приема внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается в ЖКТ, преимущественно из двенадцатиперстной кишки и тощей кишки. Обладает хорошей способностью проникать в ткани и жидкости организма.
Cmax в плазме крови достигаются через 60-90 мин, составляя около 4 мг/л после приема 1000 мг препарата и 2 мг/л — 500 мг препарата. Биодоступность препарата составляет 70-80%. Vd в состоянии устойчивого равновесия составляет 2-3 л/кг, что связано с незначительным связыванием ципрофлоксацина с белками плазмы (20-30%) и высокой диффузией неионизированной формы препарата в экстравазально пространство. В связи с этим, концентрация ципрофлоксацина в некоторых жидкостях и тканях организма может заметно превышать соответствующий уровень в сыворотке. T1/2 составляет 3-5 ч.
Около 10-15% принятой дозы подвергается метаболизму в печени с образованием метаболитов, также обладающих антибактериальной активностью, но выраженной более слабо. Ципрофлоксацин в основном выделяется через почки (около 45% — в неизмененном виде и около 11% — в виде метаболитов). Через ЖКТ выделяется примерно 20% ципрофлоксацина в неизмененном виде и около 5-6% — в виде метаболитов. Почечный клиренс составляет 2-3 мл/мин. Проникает через ГЭБ и плаценту. Выделяется с грудным молоком.
Показания препарата
Цифлоксинал®
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:
- инфекции дыхательных путей (особенно вызванные Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Staphylococcus spp, Escherichia coli);
- инфекции ЦНС (в т.ч. гнойные бактериальные менингиты, менингококковое бактерионосительство);
- инфекции среднего уха и придаточных пазух носа;
- инфекции глаз;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит);
- гонорея;
- инфекции ЖКТ;
- инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A39 | Менингококковая инфекция |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| G00 | Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках |
| H01.0 | Блефарит |
| H10.2 | Другие острые конъюнктивиты |
| H10.4 | Хронический конъюнктивит |
| H10.5 | Блефароконъюнктивит |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J00 | Острый назофарингит (насморк) |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J31 | Хронический ринит, назофарингит и фарингит |
| J32 | Хронический синусит |
| J35.0 | Хронический тонзиллит |
| J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
Режим дозирования
Доза ципрофлоксацина устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, а также чувствительности микроорганизма.
Обычно рекомендуемые дозы:
Инфекции дыхательных путей: 250-500 мг 2 раза/сут.
Инфекции почек и мочевыводящих путей: 250 — 500 мг 2 раза/сут.
Для лечения гонореи: однократный прием ципрофлоксацина в дозе 250- 500 мг.
Аднексит, энтерит и колит с тяжелым течением и высокой температурой, простатит: 500 мг 2 раза/сут.
Лечение банальной диареи: 250 мг 2 раза/сут.
Другие инфекции: 500-750 мг 2 раза/сут.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Лечение следует продолжать не менее 3 дней после нормализации температуры и исчезновения симптомов болезни. Обычно курс лечения составляет от 7 до 14 дней.
Пациентам с выраженным нарушением функции почек суточную дозу уменьшают вдвое, пожилым пациентам — на 1/3. Пациентам с хронической почечной недостаточностью дозу ципрофлоксацина устанавливают в зависимости от клиренса креатинина: 30-50 мл/мин — по 250-500 мг 2 раза/сут, 5-29 мл/мин — 250-500 мг 1 раз/сут; больным, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе — 250-500 мг 1 раз/сут после диализа.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия боли), потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатинемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: артралгия; артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, общая слабость, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).
Противопоказания к применению
- эпилепсия;
- вирусный кератит;
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (до окончания процесса формирования скелета);
- повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.
С осторожностью: больным с приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга (в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС) ципрофлоксацин следует назначать лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск развития побочных эффектов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с выраженным нарушением функции почек суточную дозу уменьшают вдвое. Пациентам с хронической почечной недостаточностью дозу ципрофлоксацина устанавливают в зависимости от клиренса креатинина: 30-50 мл/мин — по 250-500 мг 2 раза/сут, 5-29 мл/мин — 250-500 мг 1 раз/сут; больным, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе — 250-500 мг 1 раз/сут после диализа.
Применение у детей
Противопоказан:
- детский и подростковый возраст до 18 лет (до окончания процесса формирования скелета).
Применение у пожилых пациентов
Пожилым пациентам суточную дозу уменьшают на 1/3.
Особые указания
В период применения препарата больные должны получать достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи, при возникновении боли в сухожилиях, при появлении первых признаков тендовагинита необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Во время лечения ципрофлоксацином необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости; следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ облучения.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ; все мероприятия проводят на фоне поддержания жизненно важных функций.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием с антацидами, содержащими алюминия гидроксид, магния гидроксид или кальций, а также препаратами железа, висмута и сукральфата, циметидином, ранитидином, витаминами с микроэлементами, сульфатом железа, цинка, диданозином, слабительными средствами может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
Активность ципрофлоксацина возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом.
Сочетание высоких доз ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р450, что приводит к увеличению T1/2 теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.
При взаимодействии с очень высокими дозами хинолонов и некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами (исключая ацетилсалициловую кислоту) существует повышенная опасность появления судорог.
Ципрофлоксацин усиливает эффект варфарина и других антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения).
Одновременное применение с препаратами, блокирующими кальциевую секрецию, приводит к увеличению среднего T1/2 ципрофлоксацина.
Вероятность кристаллурии возрастает при одновременном приеме с препаратами, подщелачивающими мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы).
Условия хранения препарата Цифлоксинал®
Список Б. Хранить при температуре 15-25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Цифлоксинал®
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Квинтор®
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Проципро
(PROTECH BIOSYSTEMS, Индия)
Цепрова
(LUPIN, Индия)
Ципринол®
(KRKA, Словения)
Ципробид
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Ципродокс
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Ципролет®
(АЛИУМ, Россия)
Ципропан
(PANACEA BIOTEC, Индия)
Ципрофлоксацин
(ОЗОН, Россия)
Ципрофлоксацин
(AQUARIUS ENTERPRISES, Индия)
Все аналоги
МНН: Ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин)
Производитель: Технолог ЧАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ciprofloxacin
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023448
Информация о регистрации в РК:
08.09.2021 — 08.09.2031
- Скачать инструкцию медикамента
Международное непатентованное название
Ципрофлоксацин
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг и 500 мг
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты системного применения. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин
Код АТХ J01M A02
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
— инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (обострение хронической обструктивной болезни легких, бронхолегочные инфекции при муковисцидозе или при бронхоэктазах, пневмония)
— хронический гнойный средний отит
— обострение хронического синусита, особенно если он вызван грамотрицательными бактериями
— инфекции мочевыводящих путей
— инфекции половых органов (гонококковый уретрит и цервицит, орхоэпидимит, вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae; воспалительные заболевания органов малого таза, включая случаи, вызванные чувствительными штаммами Neisseria gonorrhoeae)
— инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта)
— интраабдоминальные инфекции
— инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит)
— инфекции кожи и мягких тканей
— профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meпiпgitidis
— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
— гиперчувствительность к ципрофлоксацину, другим фторхинолонам, вспомогательным компонентам препарата;
— одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета);
— беременность и период лактации
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
— инфаркт миокарда
Необходимые меры предосторожности при применении
Ципрофлоксацин следует использовать с особой осторожностью, особенно у пожилых людей, пациентов с заболеваниями почек; пациентов, получающих терапию системными кортикостероидами; пациентов после трансплантации органов. У этих больных повышен риск повреждения сухожилия, который может возникнуть в результате лечения фторхинолоновыми и хинолоновыми антибиотиками.
Препарат Ципрофлоксацин не используют:
— при лечении инфекций, которые не являются тяжелыми и могут пройти без антибактериальной терапии (например, инфекции ротоглотки);
— при лечении небактериальных инфекций, например, небактериального (хронического) простатита;
— для предотвращения диареи путешественника или повторных инфекций нижних мочевых путей (инфекции, которые не распространяются за пределы мочевого пузыря);
— для лечения умеренных бактериальных инфекций, если другие обычно рекомендуемые антибактериальные лекарства, не могут быть использованы.
Тяжелые инфекции и/или инфекции, вызванные грамположительными или анаэробными бактериями
Для лечения тяжелых инфекций, инфекций, вызванных стафилококками или анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует применять в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.
Стрептококковые инфекции (включая Streptococcus pneumoniae)
Ципрофлоксацин не рекомендуется для лечения пневмококковых инфекций из-за недостаточной эффективности в отношении бактерий группы Streptococcus pneumoniae.
Инфекции мочевого тракта
Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза могут быть вызваны фторохинолон-резистентными Neisseria gonorrhoeae. Ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими соответствующими антибактериальными препаратами, за исключением клинических ситуаций с исключением ципрофлоксацин-резистентных штаммов Neisseria gonorrhoeae. Если через 3 дня не наступает клиническое улучшение, терапию следует пересмотреть.
Данные об эффективности ципрофлоксацина при лечении постоперационных интраабдоминальных инфекций ограничены.
Кардиальные нарушения
Ципрофлоксацин ассоциируется с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. Пациенты пожилого возраста могут быть более чувствительны к воздействию препарата на интервал QT. Следует с осторожностью применять ципрофлоксацин с сопутствующими препаратами, которые могут вызывать пролонгации интервала QT (например, антиаритмические препараты класса Ia или III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики), и больным с факторами риска указанных состояний (например, пролонгация QT в анамнезе, некорректированная гипокалиемия).
Повышенная чувствительность к препарату
В некоторых случаях гиперчувствительность и аллергические реакции могут наблюдаться уже после первого применения ципрофлоксацина, о чем следует немедленно сообщить врачу.
В единичных случаях анафилактические/анафилактоидные реакции могут прогрессировать до состояния шока, угрожающего жизни пациента. В некоторых случаях они наблюдаются уже после первого приема ципрофлоксацина. В этих случаях прием ципрофлоксацина необходимо приостановить и немедленно провести медикаментозное лечение (лечение анафилактического шока).
Желудочно-кишечный тракт
В случае возникновения в течение или после лечения тяжелой и стойкой диареи об этом следует сообщить врачу, поскольку этот симптом может маскировать тяжелое желудочно-кишечное заболевание (например, псевдомембранозный колит, что может угрожать жизни с возможным летальным исходом), которое требует немедленного лечения. В таких случаях прием ципрофлоксацина необходимо прекратить и начать применение соответствующей терапии. Лекарственные средства, угнетающие перистальтику, противопоказаны.
Известно о случаях антибиотик-ассоциированной диареи, вызванной Clostridium Difficile, которая может варьироваться по тяжести от легкой диареи до фатального колита, при использовании практически всех антибактериальных препаратов, в том числе и при использовании ципрофлоксацина. Лечение антибактериальными препаратами вызывает изменение нормальной флоры толстого кишечника, что в свою очередь приводит к чрезмерному росту Clostridium Difficile.
Clostridium Difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию антибиотик-ассоциированной диареи. Clostridium Difficile продуцирует большое количество токсина, вызывает повышение заболеваемости и смертности из-за возможной устойчивости возбудителя к антимикробной терапии и необходимость проведения колэктомии. Необходимо помнить о возможности возникновения антибиотик-ассоциированной диареи, вызванной Clostridium Difficile, у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходим тщательный сбор медикаментозного анамнеза, поскольку возможно развитие антибиотик-ассоциированной диареи, вызванной Clostridium Difficile в течение двух месяцев после введения антибактериальных препаратов. Если диагноз антибиотик-ассоциированной диареи, вызванной Clostridium Difficile, рассматривается, либо подтверждено, использование антибиотиков, которые не действуют на Clostridium Difficile, возможно, необходимо будет прекратить. В зависимости от клинических данных необходимо проводить коррекцию водно-электролитного баланса, рассмотреть необходимость дополнительного введения белковых препаратов, применить антибактериальные препараты, к которым является чувствительной Clostridium Difficile. Также может возникнуть необходимость в хирургическом вмешательстве.
При приеме ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития некроза печени и печеночной недостаточности с угрозой для жизни пациента. В случае появления каких-либо признаков и симптомов заболевания печени (таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряженность передней брюшной стенки), лечение следует прекратить. Также может определяться временное повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатизы, развитие холестатической желтухи, особенно у пациентов с предыдущим повреждением печени.
Мышечно-скелетная система
В целом ципрофлоксацин нельзя применять у пациентов с заболеваниями сухожилий и расстройствами, связанными с применением хинолинов в анамнезе. Несмотря на это, в редких случаях после микробиологического исследования возбудителя и оценки соотношения польза/риск этим пациентам может быть назначен ципрофлоксацин для лечения отдельных тяжелых инфекционных процессов, а именно – в случае неэффективности стандартной терапии или бактериальной резистентности, когда результаты микробиологических исследований оправдывают применение ципрофлоксацина. При применении ципрофлоксацина может возникнуть тендинит или разрыв сухожилия (особенно ахиллового сухожилия), иногда двусторонний, в первые 48 часов лечения. Риск тендинопатии может быть повышенным у пожилых пациентов или у пациентов, которые одновременно принимают кортикостероиды. При возникновении любых признаков тендинита (например, болезненный отек, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить. Пораженной конечности следует обеспечить покой.
Нарушения зрения
Если отмечается помутнение зрения или другие нарушения со стороны глаз, следует обратиться за консультацией к офтальмологу.
Нервная система
Больные эпилепсией и пациенты, имеющие в анамнезе нарушения функции центральной нервной системы (например, снижение судорожного порога, судороги в анамнезе, уменьшение интенсивности церебрального кровообращения, изменения в структуре головного мозга или инсульт), могут принимать ципрофлоксацин, только если ожидаемая польза превышает возможный риск, поскольку такие больные относятся к группе риска из-за возможных побочных реакций со стороны центральной нервной системы.
В некоторых случаях побочные реакции со стороны центральной нервной системы наблюдаются уже после первого приема ципрофлоксацина. В единичных случаях депрессия или психоз могут прогрессировать до состояния, угрожающего жизни пациента. В таких случаях прием ципрофлоксацина необходимо прекратить и немедленно сообщить врачу.
У пациентов, получавших ципрофлоксацин, сообщалось о случаях полиневропатии (на основе неврологических симптомов, таких как боль, жжение, сенсорные расстройства или мышечная слабость, зарегистрированных отдельно или в комбинации).
Применение ципрофлоксацина следует прекратить пациентам, которые имеют симптомы невропатии, в частности боль, жжение, ощущения пощипывания, онемение и/или слабость, с целью предупреждения развития необратимых состояний.
Кожа и подкожная клетчатка
Доказано, что ципрофлоксацин влечет возникновение реакций фоточувствительности, поэтому пациенты, принимающие ципрофлоксацин, должны избегать интенсивного солнечного света или ультрафиолетового облучения. При возникновении реакций фоточувствительности (подобных солнечных ожогов) терапию ципрофлоксацином следует прекратить.
Цитохром Р450
Известно, что ципрофлоксацин является ингибитором умеренного действия ферментов 1А2 цитохрома Р450. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, которые метаболизируются аналогичным ферментным путем (таких как теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин). Увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови связано с угнетением их метаболического клиренса ципрофлоксацином, что может вызвать специфические побочные эффекты.
Влияние на результаты лабораторных анализов
Ципрофлоксацин in vitro может влиять на результаты посева на Mycobacterium spp. путем подавления роста культуры микобактерий, что может привести к ложноотрицательным результатам анализа посева от пациентов, принимающих ципрофлоксацин.
Ципрофлоксацин не применяют в качестве монотерапии для лечения тяжелых инфекций, вызванных грамположительными или анаэробными бактериями.
Диарея путешественника
При выборе ципрофлоксацина следует учитывать информацию о резистентности к ципрофлоксацину возбудителей в странах, которые посетил пациент.
Инфекции костей и суставов
Ципрофлоксацин следует применять в комбинации с другими антимикробными средствами в зависимости от результатов микробиологического исследования.
Легочная форма сибирской язвы
Врач должен действовать в соответствии с национальными и/или международными протоколами лечения сибирской язвы.
Ципрофлоксацин применяют с осторожностью у пациентов с миастенией гравис. Одновременное назначение ципрофлоксацина и метотрексата не рекомендуется.
Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит
Следует рассмотреть возможность лечения инфекций мочевого тракта с применением ципрофлоксацина, когда другое лечение невозможно. Лечение должно основываться на результатах микробиологического исследования.
Почки и мочевыделительная система
Сообщалось о кристаллурии, связанной с применением ципрофлоксацина. Пациенты, принимающие ципрофлоксацин, должны получать достаточное количество жидкости. Следует избегать чрезмерной щелочности мочи.
Другие специфические тяжелые инфекции
Применение ципрофлоксацина может быть оправдано по результатам микробиологического исследования при других тяжелых инфекций согласно официальным рекомендациям или после тщательной оценки соотношения польза/риск, когда другое лечение применить нельзя, или когда общепринятое лечение оказалось неэффективным.
Применение ципрофлоксацина в случае специфических тяжелых инфекций, кроме упомянутых выше, не оценивалось в ходе клинических исследований, а клинический опыт ограничен. Итак, к лечению пациентов с такими инфекциями рекомендуется подходить с осторожностью.
Резистентность
Во время или после курса лечения ципрофлоксацином резистентные бактерии могут быть выделены с или без клинически определяемой суперинфекции. Может существовать определенный риск выделения ципрофлоксацин-резистентных бактерий во время длительных курсов лечения и при лечении внутрибольничных инфекций и/или инфекций, вызванных видами Staphylococcus и Pseudomonas.
Аневризма и расслоение аорты
Сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов.
У пациентов с аневризмой в анамнезе, либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к развитию аневризмы и расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз), фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии.
В случае появления внезапных болей живота, груди или спины пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.
Гипогликемия
Как и в случае всех хинолонов, сообщалось нарушения уровня глюкозы в крови, включая гипогликемию и о гипергликемии, обычно у пациентов с диабетом, получающих сопутствующее лечение пероральным гипогликемическим средством (например, глибенкламидом) или инсулин. Случаи гипогликемической комы не поступало. У больных диабетом рекомендуется мониторинг уровня глюкозы в крови.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и антиаритмических препаратов класса Ia или III, трициклических антидепрессантов, макролидов, антипсихотиков, поскольку ципрофлоксацин имеет аддитивный эффект при удлинении интервала QT.
Формирование хелатного комплекса
При одновременном применении ципрофлоксацина (перорально) и лекарственных средств, содержащих многовалентные катионы, минеральных добавок (например, кальция, магния, алюминия, железа), фосфатсвязывающих полимеров (например, севеламер, лантана карбонат), сукральфатов или антацидов, а также с препаратами с большой буферной емкостью (например, таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, абсорбция ципрофлоксацина снижается. В связи с этим ципрофлоксацин следует принимать или за 1-2 часа до или через 4 часа после приема этих препаратов.
Данное ограничение не касается антацидов, принадлежащих к классу блокаторов H2-рецепторов.
Молочные и другие пищевые продукты
Следует избегать одновременного приема ципрофлоксацина и молочных или обогащенных минералами продуктов (молоко, йогурт, апельсиновый сок с повышенным содержанием кальция). Остальные продукты с содержанием кальция в значительной мере не влияют на всасывание ципрофлоксацина.
Пробенецид
Пробенецид замедляет выведение ципрофлоксацина с желчью. Одновременное применение лекарственных средств, содержащих пробенецид и ципрофлоксацин, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в плазме крови. Пробенецид влияет на почечную секрецию ципрофлоксацина.
Метоклопрамид
Метоклопрамид ускоряет всасывание ципрофлоксацина (при пероральном приеме), что приводит к сокращению времени до достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови. На биодоступность ципрофлоксацина никакого влияния не наблюдалось.
Омепразол
Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих омепразол, приводит к незначительному снижению Cmax и показателя «площадь под кривой соотношения концентрация-время (AUC)» ципрофлоксацина.
Тизанидин
С увеличением концентрации тизанидина в сыворотке крови ассоциируются гипотензивные и седативные побочные реакции. Поэтому одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих тизанидин, противопоказано.
Теофиллин
Одновременное применение ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих теофиллин, может привести к нежелательному повышению концентрации теофиллина в плазме крови, что может вызвать развитие побочных реакций. В редких случаях побочные реакции могут угрожать жизни или иметь фатальный исход. Если одновременного применения этих препаратов избежать нельзя, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и адекватно снижать его дозу.
Другие производные ксантина
После одновременного применения ципрофлоксацина и средств, содержащих кофеин или пентоксифиллин (окспентифилин), сообщалось о повышении концентрации этих ксантинов в сыворотке крови.
Метотрексат
При одновременном назначении ципрофлоксацина возможно замедление тубулярного транспорта (почечный метаболизм) метотрексата, что может приводить к повышению концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность возникновения побочных токсических реакций, вызванных метотрексатом. Одновременное назначение ципрофлоксацина и метотрексата не рекомендуется.
Нестероидные противовоспалительные средства
Комбинированное применение очень высоких доз хинолонов (ингибиторов гиразы) и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (кроме ацетилсалициловой кислоты) может провоцировать судороги.
Циклоспорин
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина наблюдалось транзиторное повышение концентрации сывороточного креатинина. Поэтому таким пациентам необходим регулярный контроль показателя концентрации сывороточного креатинина (дважды в неделю).
Антагонисты витамина K
При одновременном применении ципрофлоксацина и антагониста витамина К может усиливаться антикоагулянтная действие последнего. Степень риска может варьировать в зависимости от основного вида инфекции, возраста, общего состояния больного, поэтому точно оценить влияние ципрофлоксацина на повышение значения международного нормализованного отношения (МНО) сложно. Следует проводить регулярный контроль МНО во время и сразу после одновременного введения ципрофлоксацина и антагониста витамина К (варфарина, аценокумарола, фенпрокумона или флуиндиона). Имеются сообщения о повышении активности оральных антикоагулянтов у пациентов, получавших антибактериальные препараты, в частности фторхинолоны.
Дулоксетин
Несмотря на отсутствие клинических данных, можно предусмотреть возможность взаимодействия при применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
Ропинирол
Мониторинг побочных эффектов ропинирола и соответствующее корректирование дозы рекомендуется осуществлять во время и сразу после совместного введения с ципрофлоксацином.
Лидокаин
Одновременное применение лекарственных средств, содержащих лидокаин и ципрофлоксацин, ингибитор изоэнзима CYP450 1A2 умеренного действия, приводит к уменьшению клиренса лидокаина. Хотя лидокаин хорошо переносится, после одновременного применения его с ципрофлоксацином может наблюдаться определенное взаимодействие, которое может сопровождаться побочными реакциями.
Клозапин
При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней, наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинорованной терапии.
Силденафил
При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг, отмечалось увеличение Cmax и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения «риск-польза».
Фенитоин
Одновременное назначение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или снижению сывороточных концентраций фенитоина, поэтому рекомендуется мониторинг уровней препаратов.
Пероральные сахароснижающие средства
При одновременном применении пероральных противодиабетических препаратов, особенно сульфонилмочевины (например, глибенкламид, глимепирид) были сообщения о гипогликемии, связанной вероятно с потенцированием ципрофлоксацином действия пероральных противодиабетических средств.
Специальные предупреждения
Применять с осторожностью при следующих состояниях:
Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания (депрессия, психоз), эпилепсия, органические поражения головного мозга или инсульт, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе), выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов 1A2 цитохрома CYP450 (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин), миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение в педиатрии
Применение ципрофлоксацина по другим показаниям, кроме лечения легочных осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом (в возрасте 5-17 лет), лечения осложненных инфекций мочевыводящих путей и пиелонефрита, вызванных E. coli (в возрасте
1-17 лет), и сибирской язвы после контакта не изучалось. Клинический опыт применения ципрофлоксацина детям по другим показаниям ограничен.
Лечение ципрофлоксацином можно назначать только после тщательной оценки соотношения «риск-польза» из-за вероятности развития побочных эффектов со стороны суставов и/или прилегающих тканей.
Применение ципрофлоксацина детям и подросткам следует проводить согласно действующим официальным рекомендациям. Лечение с применением ципрофлоксацина должен проводить только врач с опытом ведения детей и подростков больных кистозным фиброзом и/или тяжелыми инфекциями.
Во время беременности или лактации
Ципрофлоксацин нельзя применять беременным и кормящим грудью, учитывая отсутствие опыта его применения у этой категории пациентов.
Опираясь на данные испытаний, нельзя полностью исключать вероятность повреждения суставных хрящей у новорожденных, тогда как возможность тератогенных эффектов (мальформаций) не подтверждена.
Ципрофлоксацин проникает в грудное молоко. Из-за потенциального риска повреждения суставных хрящей у новорожденных ципрофлоксацин не следует применять во время кормления грудью.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Даже когда препарат принимать строго по указаниям врача, он может влиять на скорость реакции, что может препятствовать управлению автомобилем или другими механизмами. Это особенно характерно при приеме препарата параллельно с алкоголем.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Необходимо соблюдать официальные рекомендации относительно надлежащего применения антибактериальных средств.
Взрослые
|
Показания |
Суточная доза, мг |
Общая продолжительность лечения (может включать начальное парентеральное применение ципрофлоксацина) |
|
|---|---|---|---|
|
Инфекции нижних дыхательных путей |
От 2×500 мг до 2×750 мг |
От 7 до 14 дней |
|
|
Инфекции верхних дыхательных путей |
Обострение хронического синусита |
От 2×500 мг до 2×750 мг |
От 7 до 14 дней |
|
Хронический гнойный средний отит |
От 2×500 мг до 2×750 мг |
От 7 до 14 дней |
|
|
Инфекции мочевыводя-щих путей |
Неосложненные циститы |
От 2×250 мг до 2×500 мг |
3 дня |
|
У женщин до менопаузы допускается использование 1×500 мг |
|||
|
Осложненные циститы, неосложненные пиелонефриты |
2×500 мг |
7 дней |
|
|
Осложненные пиелонефриты |
От 2×500 мг до 2×750 мг |
Минимум 10 дней. Лечение может быть продлено до 21 дня в особых случаях (таких как абсцесс) |
|
|
Бактериальный простатит |
От 2×500 мг до 2×750 мг |
От 2 до 4 недель (острый), от 4 до 6 недель (хронический) |
|
|
Инфекции половых органов, вызванные Neisseria gonorrhoeae |
Гонококковый уретрит и цервицит |
1×500 мг |
1 день (одноразовая доза) |
|
Орхоэпидиди-мит и воспалительные заболевания органов малого таза |
От 2×500 мг до 2×750 мг |
Не менее 14 дней |
|
|
Инфекции желудочно-кишечного тракта и интра-абдоминальные инфекции |
Диарея, вызванная патогенными бактериями, в частности Shigella spp., исключая Shigella dysenteriae типа 1, и эмпирическое лечение диареи путешествен-ников |
2×500 мг |
1 день |
|
Диарея, вызванная Shigella dysenteriae типа 1 |
2×500 мг |
5 дней |
|
|
Диарея, вызванная Vibrio cholerae |
2×500 мг |
3 дня |
|
|
Иифоидная лихорадка |
2×500 мг |
7 дней |
|
|
Интраабдоми-нальные инфекции, вызванные грамотрица-тельными бактериями |
От 2×500 мг до 2×750 мг |
От 5 до 14 дней |
|
|
Инфекции кожи и мягких тканей |
От 2×500 мг до 2×750 мг |
От 7 до 14 дней |
|
|
Инфекции костей и суставов |
От 2×500 мг до 2×750 мг |
Не более 3 месяцев |
|
|
Пациенты с лихорадкой, предположительно вызванной бактериальной инфекцией, страдающие нейтропенией. Ципрофлоксацин следует назначать вместе с соответствующим антибактериальным средством в соответствии с официальными рекомендациями |
От 2×500 мг до 2×750 мг |
Терапию следует продолжать в течение всего периода нейтропении |
|
|
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis |
1×500 мг |
1 день (одноразовая доза) |
|
|
Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы у лиц, способных получать лечение перорально. Лечение следует начинать как можно раньше |
2×500 мг |
60 дней с момента подтверждения воздействия Bacillus anthracis |
Дети и подростки
|
Показания |
Суточная доза, мг |
Общая продолжительность лечения (может включать начальное парентеральное применение ципрофлоксацина) |
|---|---|---|
|
Бронхолегочные инфекции при муковисцидозе, вызванные Pseudomonas aeruginosa |
20 мг/кг массы тела 2 раза в сутки при максимальной дозе 750 мг |
От 10 до 14 дней |
|
Осложненные инфекции мочевыводящих путей и острый пиелонефрит |
От 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки до 20 мг/кг массы тела 2 раза в сутки при максимальной дозе 750 мг |
От 10 до 21 дней |
|
Профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы у лиц, способных получать лечение перорально. Лечение следует начинать как можно раньше |
От 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки до 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки при максимальной дозе 500 мг |
60 дней с момента подтверждения воздействия Bacillus anthracis |
|
Другие тяжелые инфекции |
20 мг/кг массы тела 2 раза в сутки при максимальной дозе 750 мг |
Согласно типу инфекции |
Режим дозирования для пациентов пожилого возраста (> 65 лет)
При лечении пациентов пожилого возраста следует применять как можно более низкие дозы ципрофлоксацина в зависимости от степени тяжести заболевания и клиренса креатинина.
Режим дозирования при нарушениях функции почек или печени
Рекомендуемые начальные и поддерживающие дозы для пациентов с нарушенной функцией почек:
|
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) |
Креатинин сыворотки крови (мкмоль/л) |
Доза для перорального приeма (мг) |
|
> 60 |
< 124 |
См. обычную дозировку |
|
30‑60 |
124-168 |
250‑500 мг каждые 12 часов |
|
< 30 |
> 169 |
250‑500 мг каждые 24 часа |
|
Пациенты на гемодиализе |
> 169 |
250‑500 мг каждые 24 часа (после диализа) |
|
Пациенты на перитонеальном диализе |
> 169 |
250‑500 мг каждые 24 часа |
У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Дозирование у детей с нарушениями функции почек и/или печени не изучалось.
Метод и путь введения
Таблетки ципрофлоксацина, покрытые оболочкой, следует глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Когда заболевание протекает в тяжелой форме или по другим причинам (например, если больной получает энтеральное питание) и принимать таблетки ципрофлоксацина невозможно, рекомендуется перейти на инъекционную форму ципрофлоксацина. После курса инъекций лечение можно продолжить с применением таблеток ципрофлоксацина.
Частота применения с указанием времени приема
Таблетки ципрофлоксацина, покрытые оболочкой, можно принимать независимо от приема пищи.
Прием препарата натощак ускоряет усвоение активного вещества. В таком случае таблетки ципрофлоксацина, покрытые оболочкой, не следует принимать одновременно с молочными продуктами или напитками, обогащенными минералами (молоко; йогурт; апельсиновый сок, обогащенный кальцием). Однако кальций, содержащийся в рационе, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Длительность лечения
См. раздел «Режим дозирования».
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, усталость, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, абдоминальный дискомфорт, почечная и печеночная недостаточность, кристаллурия и гематурия.
В случае передозировки при пероральном приеме в нескольких случаях было отмечено обратимое токсическое воздействие на паренхиму почек.
Сообщалось, что передозировка вследствие приема 12 г ципрофлоксацина приводила к симптомам умеренной токсичности. Острая передозировка в дозе 16 г приводила к развитию острой почечной недостаточности.
Лечение: промывание желудка, применение рвотных средств, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи с целью предотвращения кристаллурии.
Рекомендуется также следить за функцией почек и принимать магний- и кальцийсодержащие антациды, которые снижают абсорбцию ципрофлоксацина.
С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлоксацина (<10 %).
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Если Вы забыли принять очередную дозу, примите ее как можно быстрее. Однако если уже наступило время приема очередной дозы препарата, опустите прием пропущенной дозы и продолжайте прием, как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную!
Указание на наличие риска симптомов отмены
Не прекращайте принимать препарат, если Ваш врач не говорит Вам об этом.
Не прекращайте прием препарата только потому, что чувствуете себя лучше. Если Вы остановите прием слишком рано, Ваше состояние может ухудшиться.
Продолжайте принимать препарат до тех пор, пока прописанный курс не будет завершен.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
При возникновении каких-либо дополнительных вопросов по применению данного препарата проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Перечисленные ниже неблагоприятные реакции классифицировали следующим образом: «очень часто» (>10), «часто» (≥1 % — <10 %), «нечасто» (≥0.1 % — <1 %), «редко» (≥0.01% — <0.1%), «очень редко» (<0.01 %), «частота неизвестна». Неблагоприятные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений, и частота которых не оценивалась, обозначены «неизвестно» (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Часто
— тошнота
— диарея
Нечасто
— микотические суперинфекции
— эозинофиллия
— снижение аппетита
— психомоторная гиперактивность/ажитация
— головная боль, головокружение, нарушение сна, вкусовые расстройства
— рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм
— повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина
— сыпь, зуд, крапивница
— артралгия, скелетно-мышечная боль (в том числе боль в конечностях, боль в спине, боль в груди)
— нарушение функции почек
— повышение активности щелочной фосфатазы в крови
— астения, лихорадка
Редко
— лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия
— аллергические реакции, аллергический отек/ангионевротический отек
— гипергликемия, гипогликемия
— спутанность сознания и дезориентация, тревожность поведения, нарушение сновидений (ночные кошмары), депрессия (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации
— парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго
— расстройства зрения
— шум в ушах, потеря слуха, нарушения слуха
— тахикардия
— вазодилатация, снижение артериального давления
— ощущение «прилива» крови к лицу
— обморочные состояния
— нарушение дыхания (включая бронхоспазм)
— антибиотик-ассоциированный колит (в крайне редких случаях с возможным летальным исходом)
— нарушения функции печени, холестатическая желтуха, гепатит (неинфекционный)
— фотосенсибилизация
— миалгия,артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги
— почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит
— повышение активности амилазы, отклонения от нормы уровня протромбина
— отеки, потливость (гипергидроз)
Очень редко
— гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), подавление деятельности костного мозга
— анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь
— психотические реакции (усиление самоповреждения такое как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид)
— мигрень, нарушение координации, нарушение обоняния
— внyтpичерепная гипертензия (мозговая псевдотуморозная симптоматика)
— нарушение цветового восприятия
— васкулит
— панкреатит
— некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности)
— петехии, мультиформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в том числе потенциально угрожающий жизни, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в том числе потенциально угрожающий жизни
— мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
— периферическая нейропатия и полинейропатия
— удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в том числе типа «пируэт»), чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT
— острая генерализованная пустулезная экзантема
— острый генерализированный экзантематозный пустулез (ОГЭП), гиперчувствительность, проявляющаяся эозинофилией и синдромом лекарственной гиперчувствительности (DRESS)
— повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К)
— синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH)
— гипогликемическая кома
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Одна таблетка содержит
активное вещество: ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) – 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, крахмал кукурузный, гипромеллоза, тальк, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), титана диоксид (Е 171), полисорбат 80.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки, покрытые оболочкой, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью. На разломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и материала рулонного упаковочного на основе фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
ЧАО «Технолог».
Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Старая прорезная, 8.
тел./факс: +38-(04744) 4-03-02
E-mail: info@technolog.ua
Web site: www.lekhim.ua/tehnolog
Держатель регистрационного удостоверения
ЧАО «Технолог».
Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Старая прорезная, 8.
тел./факс: +38-(04744) 4-03-02
E-mail: info@technolog.ua
Web site: www.lekhim.ua/tehnolog
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «L-Фарма»
050061, Республика Казахстан, г. Алматы, микр. «Тастак-1», дом 3
тел./факс: (727) 374-88-75, 374-88-72
elfarma@rambler.ru
| Ципрофлоксацин_500_рус.docx | 0.08 кб |
| Ципрофлоксацин_500_каз._.doc | 0.27 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:
П № 014615/01-2002
Торговое название препарата: Цифлоксинал (Cifloxinal®)
Международное непатентованное название:
Ципрофлоксацин
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые оболочкой.
Состав:
в одной таблетке содержится: активное вещество — ципрофлоксацин 250 мг (в форме гидрохлорида моногидрата); вспомогательные вещества — микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный, кроссповидон, гипермеллоза, двуокись титана, макрогол 4000.
Описание
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа:
Противомикробное средство, фторхинолон.
Код АТХ: [J01MA02]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Высоко активен в отношении большинства грамотрицательных аэробных бактерий: энтеробактерии (Е. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabillis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafhia alvei, Edwardsiela tarda, Providencia multocida, Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilis spp., Pseudomonas aeruginos, Moraxella catarralis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.). Ципрофлоксацин активен в отношении некоторых внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumorphia, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.
Так же к ципрофлокацину чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St.pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна. Резистентность к ципрофлокацину развивается редко.
Фармакокинетика
После приема внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается в ЖКТ, преимущественно из двенадцатиперстной кишки и тощей кишки. Обладает хорошей способностью проникать в ткани и жидкости организма.
Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60-90 минут, составляя около 4,0 мг/л после приема 1000 мг препарата и 2,0 мг/л — 500 мг препарата. Биодоступность препарата составляет 70-80%. Объем распределения в состоянии устойчивого равновесия составляет 2-3 л/кг, что связано с незначительным связыванием ципрофлоксацина с белками плазмы (20-30%) и высокой диффузией неионизированной формы препарата в экстравазальное пространство. В связи с этим, концентрация ципрофлоксацина в некоторых жидкостях и тканях организма может заметно превышать соответствующий уровень в сыворотке. Период полувыведения составляет 3-5 часов.
Около 10-15% принятой дозы подвергается метаболизму в печени с образованием метаболитов, также обладающих антибактериальной активностью, но выраженной более слабо. Ципрофлоксацин в основном выделяется через почки (около 45% — в неизмененном виде и около 11% — в виде метаболитов). Через желудочно-кишечный тракт выделяется примерно 20% ципрофлоксацина в неизмененном виде и около 5-6% — в виде метаболитов. Почечный клиренс составляет 2-3 мл/мин. Проникает через ГЭБ и плаценту. Выделяется с грудным молоком.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями: инфекции дыхательных путей (особенно вызванные Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, E.coli); инфекции центральной нервной системы (в т.ч. гнойные бактериальные менингиты, менингококковое бактерионосительство); инфекции среднего уха и придаточных пазух носа; инфекции глаз; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит); гонорея; инфекции желудочно-кишечного тракта; инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда. Беременность и период лактации. Детский и подростковый возраст до 18 лет (до окончания процесса формирования скелета). Эпилепсия. Вирусный кератит.
С осторожностью — больным с приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга (в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС) ципрофлоксацин следует назначать лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск развития побочных эффектов.
Способ применения и дозы
Доза ципрофлоксацина устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, а также чувствительности микроорганизма. Обычно рекомендуемые дозы:
инфекции дыхательных путей: 250 — 500 мг 2 раза в сутки;
инфекции почек и мочевыводящих путей: 250 — 500 мг 2 раза в сутки;
для лечения гонореи: однократный прием ципрофлоксацина в дозе 250- 500 мг;
аднексит, энтерит и колит с тяжелым течением и высокой температурой, простатит: 500 мг 2 раза в сутки;
лечение банальной диареи: 250 мг 2 раза в сутки;
другие инфекции: 500-750 мг 2 раза в сутки;
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Лечение следует продолжать не менее 3 дней после нормализации температуры и исчезновения симптомов болезни. Обычно курс лечения составляет от 7 до 14 дней.
Пациентам с выраженным нарушением функции почек суточную дозу уменьшают вдвое, пожилым пациентам — на 1/3. Пациентам с хронической почечной недостаточностью дозу ципрофлоксацина устанавливают в зависимости от клиренса креатинина: 30-50 мл/мин -по 250-500 мг 2 раза в сутки, 5-29 мл/мин — 250-500 мг 1 раз в сутки; больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе — 250-500 мг 1 раз в сутки после диализа.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия боли), потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также др. проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гиперкреатинемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: артралгия; артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, общая слабость, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).
Передозировка
Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ; все мероприятия проводят на фоне поддержания жизненно важных функций.
Специальные указания
В период применения препарата больные должны получать достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи, при возникновении боли в сухожилиях, при появлении первых признаков тендовагинита необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Во время лечения ципрофлоксацином необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости; следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ облучения.
Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Одновременный прием с антацидами, содержащими гидроокись алюминия, магния или кальция, а также препаратами железа, висмута и сукральфата, циметидином, ранитидином, витаминами с микроэлементами, сульфатом железа, цинка, диданозином, слабительными средствами может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
Активность ципрофлоксацина возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом.
Сочетание высоких доз ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р450, что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.
При взаимодействии с очень высокими дозами хинолонов и некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами (исключая ацетилсалициловую кислоту) существует повышенная опасность появления судорог.
Циклопроксацин усиливает эффект варфарина и других антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения).
Одновременное применение с препаратами, блокирующими кальциевую секрецию, приводит к увеличению среднего периода полувыведения ципрофлоксацина.
Вероятность кристаллурии возрастает при одновременном приеме с препаратами, подщелачивающими мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 250 мг, в упаковке 10 или 20 таблеток.
Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре 15 — 25°С в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о., Телчска 1, 141 00 Praha 4, Чешская Республика
Представительство в Москве:
115193, Москва, 7-я Кожуховская ул., д. 15, стр.1.
При назначении Ципрофлоксацина обязательно проинформируйте врача, о приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств. Возможно, при их совместном приеме будет необходима корректировка дозы или дополнительные обследования:
Влияние других лекарственных средств на ципрофлоксацин:
Лекарственные средства, которые удлиняют интервал QT (антиаритмические класса IA и класса UI, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики). Применяются в комбинации с осторожностью. Рекомендован контроль ЭКГ.
Лекарственные средства, образующие хелатные комплексы. Одновременное применение Ципрофлоксацина и средств, содержащих поливалентные катионы и минеральные добавки (кальций, магний, алюминий, железо, цинк), полимерные фосфатные соединения (севеламер), сукральфата или антацидов, и препаратов с высокой буферной емкостью (таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий, кальций, уменьшает всасывание ципрофлоксацина.
Пищевые и молочные продукты. Одновременное применение молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (молоко, йогурт, обогащенные кальцием, апельсиновый сок), снижает всасывание ципрофлоксацина.
Пробенецид. Совместное применение пробенецида и Ципрофлоксацина повышает концентрацию в сыворотке крови ципрофлоксацина.
Метоклопрамид. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию Ципрофлоксацина, поэтому максимальная концентрация в плазме крови достигается за меньшее время.
Омепразол. Одновременное применение Ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих омепразол, приводит к незначительному снижению концентрации ципрофлоксацина.
Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные средства:
Тизанидин. Совместный прием противопоказан, т.к. может привести к увеличению концентрации тизанидина в крови и повышению риска нежелательных эффектов.
Метотрексат. Совместное применение не рекомендуется, потому что может привести к увеличению концентрации метотрексата в крови и повышению риска нежелательных эффектов.
Теофиллин. Одновременное применение Ципрофлоксацина и теофиллина может привести к нежелательному увеличению концентрации теофиллина. Рекомендован контроль концентрации теофиллина в крови и снижение дозы теофиллина при необходимости.
Другие производные ксантина. При одновременном применении Ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллина) концентрации производных ксантина увеличиваются.
Фенитоин. Одновременное применение Ципрофлоксацина и фенитоина может привести к изменению уровня фенитоина, рекомендован контроль концентрации фенитоина в крови.
Циклоспорин. При одновременном применении возможно кратковременное повышение концентрации креатинина. Рекомендован контроль креатинина.
Пероральные антикоагулянты. Возможно усиление антикоагулянтного эффекта. Рекомендуется контроль МНО во время и вскоре после совместного приема Ципрофлоксацина с пероральным антикоагулянтом.
Дулоксетин. Возможно увеличение концентрации дулоксетина.
Ропинирол. Возможно увеличение концентрации ропинирола. Рекомендован мониторинг побочных эффектов, связанных с ропиниролом и коррекция его дозы.
Лидокаин. Возможно увеличение риска побочных эффектов.
Клозапин. Возможно увеличение концентрации клозапина. Рекомендуется клиническое наблюдение и коррекция дозы клозапина.
Силденафил. Комбинация применяется с осторожностью.
Агомелатин. Возможно замедление метаболизма агомелатина.
Золпидем. Возможно повышение уровня золпидема в крови при совместном применении. Совместное применение не рекомендуется.
Пероральные противодиабетические препараты. Возможна гипогликемия, иногда серьезная, главным образом, в комбинации с производными сульфонилмочевины (например, глибенкламид, глимепирид). Рекомендован контроль уровня глюкозы в крови.
Нестероидные противовоспалительные средства. Нестероидные противовоспалительные средства (но не ацетилсалициловая кислота) в сочетании с очень высокими дозами хинолонов могут вызывать конвульсии. Комбинация применяется с осторожностью.
Применение Ципрофлоксацина при беременности и в период лактации
Противопоказано.
Применение Ципрофлоксацина у детей
Только по назначению и под контролем врача!
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с возможным побочным действием на нервную систему, Ципрофлоксацин может влиять на время реакции; способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами может быть нарушена.
Способ применения и дозы Ципрофлоксацина
Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования. В некоторых случаях возможно дополнительное назначение других противомикробных средств. Если пациент по каким-либо причинам не в состоянии принимать таблетки, рекомендуется проводить лечение инфузионной формой с последующим переходом на прием внутрь лекарственного средства. Таблетки следует принимать целыми, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетка 500 мг имеет риску, которая предназначена для деления пополам при необходимости облегчения проглатывания пациентом. Их можно принимать независимо от приема пищи. Если таблетки принимать натощак, активное вещество всасывается быстрее. Таблетки ципрофлоксацина не следует принимать вместе с молочными продуктами (например, молоко, йогурт) или фруктовыми соками, обогащенными минералами (например, обогащенный кальцием апельсиновый сок).
Взрослые
Инфекции нижних отделов дыхательных путей: 500 − 750 мг 2 раза в день – 7 – 14 дней.
Инфекции верхних отделов дыхательных путей:
− Обострение хронического синусита – 500 − 750 мг 2 раза в день – 7 − 14 дней;
− Хронический гнойный средний отит – 500 − 750 мг 2 раза в день – 7 − 14 дней;
− Злокачественный наружный отит – 750 мг 2 раза в день – 28 дней – 3 месяца.
Инфекции мочевыводящих путей:
− Неосложненный цистит: 250 − 500 мг 2 раза в день − 3 дня (женщинам в период менопаузы − однократно 500 мг);
− Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит: 500 мг 2 раза в день − 7 дней;
− Осложненный пиелонефрит: 500 − 750 мг 2 раза в день − не менее 10 дней, в некоторых случаях (например, при абсцессах) − до 21 дня;
− Простатит: 500 − 750 мг 2 раза в день – 2 − 4 недели (острый), 4 − 6 недель (хронический). Инфекции половых органов:
− Гонококковый уретрит и цервицит − однократный прием 500 мг;
− Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза – 500 – 750 мг 2 раза в день – не менее 14 дней.
Инфекции желудочно-кишечного тракта и интраабдоминальные инфекции:
− Диарея, вызванная бактериальной инфекцией, в том числе Shigella spp, кроме Shigella dysenteriae типа I и эмпирическое лечение тяжелой диареи путешественника − 500 мг 2 раза в день − 1 день;
− Диарея, вызванная Shigella dysenteriae типа I − 500 мг 2 раза в день − 5 дней;
− Диарея, вызванная Vibrio cholera − 500 мг 2 раза в день − 3 дня;
− Брюшной тиф − 500 мг 2 раза в день − 7 дней;
− Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами − 500 − 750 мг 2 раза в день – 5 − 14 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: 500 − 750 мг 2 раза в день – 7 – 14 дней.
Инфекции суставов и костей: 500 − 750 мг 2 раза в день − макс. 3 месяца.
Профилактика и лечение инфекций у пациентов с нейтропенией: рекомендовано назначение совместно с другими лекарственными средствами – 500 − 750 мг 2 раза в день − терапия продолжается до окончания периода нейтропении.
Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis: 500 мг однократно. Постконтактная профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы: лечение следует начинать как можно быстрее после предполагаемого или подтвержденного инфицирования − 500 мг 2 раза в день − 60 дней с момента подтверждения инфицирования.
Дети и подростки
Муковисцидоз: 20 мг/кг массы тела 2 раза в день, максимальная разовая доза 750 мг – 10 − 14 дней.
Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит: 10 − 20 мг/кг массы тела 2 раза в день, максимальная разовая доза 750 мг – 10 − 21 день.
Постконтактная профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы. Лечение следует начать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования: 10 − 15 мг/кг массы тела 2 раза в день, максимальная разовая доза 500 мг − 60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis.
Другие тяжелые инфекции: 20 мг/кг массы тела 2 раза в день, максимальная разовая доза 750 мг − продолжительность приема в соответствии с типом инфекции.
Нарушение функции почек: доза зависит от клиренса креатинина: 30 − 60 мл/мин – 250 − 500 мг каждые 12 часов; менее 30 мл/мин – 250 − 500 мг каждые 24 часа; пациентам на гемодиализе – 250 − 500 мг каждые 24 часа (после процедуры диализа); пациентам на перитонеальном диализе – 250 − 500 мг каждые 24 часа.
Нарушение функции печени: Коррекции дозы не требуется.
Дети с нарушением функции почек и печени: Исследования не проводились.
Пожилые пациенты: Коррекция необходима при нарушении функции почек.
Если Вы забыли принять очередную дозу:
Примите лекарство, как только вспомнили об этом. Если до следующего приема осталось незначительное время, примите лекарство во время следующего приема. Не принимайте двойную дозу!
Возможные побочные эффекты
Как и все лекарственные средства, Ципрофлоксацин может вызывать побочные эффекты с различной частотой, независимо от того, принимался ли он ранее.
Часто (1 на 10 − 100 случаев): тошнота, диарея.
Нечасто (1 на 100 − 1 000 случаев): грибковые суперинфекции, эозинофилия, отсутствие аппетита, гиперактивность, возбуждение, головные боли, головокружение, расстройства сна, нарушения вкуса, рвота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия, метеоризм, повышенная активность печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, сыпь, зуд, крапивница, костно-мышечные боли (в конечностях, спине, грудной клетке), суставные боли, нарушение функции почек, усталость, повышение температуры.
Редко (1 на1 000 − 10 000 случаев): воспаление ободочной кишки, изменение количества лейкоцитов, анемия, снижение количества тромбоцитов, аллергические реакции, повышение/снижение уровня сахара в крови, спутанность сознания, патологические сновидения, галлюцинации, депрессия с появлением суицидальных мыслей, изменения чувствительности, дрожание, судороги, нарушение зрения, расстройства слуха, тахикардия, снижение АД, обморок, удушье, нарушения функции печени, желтуха, гепатит, фоточувствительность, мышечная боль, воспаление суставов, повышенный мышечный тонус, усиление миастении, мышечные судороги, почечная недостаточность, кровь/кристаллы в моче, нефрит, повышение активности амилазы.
Очень редко (менее 1 на 10 000 случаев): гемолитическая анемия, снижение количества клеток крови, угнетение функции костного мозга, анафилактическая реакция, анафилактический шок, психические реакции с возможными суицидальными попытками, мигрень, нарушение координации, неустойчивая походка, расстройство восприятия запахов, повышенное внутричерепное давление, изменения восприятия цвета, васкулиты, панкреатит, некроз печени, петехии, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, слабость в мышцах, воспаление и разрыв сухожилий (в основном ахиллова), отеки, повышенное потоотделение.
Частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных): периферическая нейропатия, желудочковая тахикардия, аритмия, острая генерализованная пустулезная экзантема, увеличение протромбинового времени.
Если Вы приняли дозу Ципрофлоксацина большую, чем рекомендовал врач: Если количество таблеток в день, которые Вы приняли, превышают то количество, которое рекомендовал Ваш врач, или Ваш ребенок проглотил таблетки, обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь! Прием лекарственного средства прекратить! Передозировка может проявляться головокружением, головной болью, усталостью, судорогами, галлюцинациями, спутанностью сознания, чувством дискомфорта в животе, нарушением функции почек и печени, наличием кристаллов и крови в моче. В качестве первой помощи рекомендовано промыть желудок и принять антациды.
Меры предосторожности и особые указания при приеме Ципрофлоксацина
Инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые могут произойти вместе. Применение фторхинолонов, в том числе ципрофлоксацина, было связано с инвалидизирующими и потенциально необратимыми серьезными побочными реакциями со стороны различных систем организма, которые могут произойти у одного и того же пациента. Эти реакции включают тендинит, разрыв сухожилия, боли в суставах, боли в мышцах, поражения периферических нервов, а также нарушения со стороны центральной нервной системы. Эти реакции могут произойти в течение от нескольких часов до нескольких недель после начала приема ципрофлоксацина. Они наблюдались у пациентов любого возраста или без существующих ранее факторов риска. При появлении первых признаков или симптомов каких-либо серьезных побочных реакций (например, отек, боли в области сухожилий, суставные и мышечные боли, жжение, ощущение покалывания, слабость или боль в конечностях, спутанность сознания, судороги, сильная головная боль или галлюцинации) следует сразу же прекратить лечение и обратиться к врачу. Рекомендуется избегать применения фторхинолонов, в том числе ципрофлоксацина, пациентам, которые ранее испытали любую из этих серьезных побочных реакций, связанных с фторхинолонами.
Тяжелые инфекционные заболевания и смешанные инфекционные процессы. При этих состояниях Ципрофлоксацин применяется в комбинации с другими противомикробными средствами.
Стрептококковая инфекция (включая Streptococcus pneumoniae). Ципрофлоксацин не рекомендован для лечения в связи с недостаточной эффективностью.
Инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит. Ципрофлоксацин применяется при отсутствии других методов лечения на основании исследования чувствительности микроорганизмов.
Урогенитальные инфекции. Эти инфекции могут быть вызваны фторхинолон устойчивой Neisseria gonorrhoeae, Ципрофлоксацин применяется в комбинации с другими противомикробными средствами. Если в течение 3 дней приема не наблюдается улучшения, информировать об этом врача.
Внутрибрюшные инфекционные заболевания. Данные по эффективности ципрофлоксацина для лечения послеоперационных внутрибрюшных инфекционных заболеваний ограничены.
Диарея «путешественника». При выборе Ципрофлоксацина учитывается имеющаяся информация о резистентности к лекарственному средству соответствующих микроорганизмов в посещаемой стране.
Инфекционные заболевания костей и суставов. Ципрофлоксацин применяется вместе с другими противомикробными средствами после проведения микробиологического исследования.
Сибирская язва. При лечении следует строго следовать рекомендациям врача.
Другие специфические тяжелые инфекционные заболевания. Ципрофлоксацин применяется в соответствии с протоколами лечения и проведения микробиологического анализа.
Гиперчувствительность. После приема однократной дозы Ципрофлоксацина возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции, − состояния, угрожающие жизни. Прием лекарственного средства немедленно отменить, немедленно проинформировать врача или вызвать Скорую помощь!
Скелетно-мышечная система. Ципрофлоксацин не следует применять пациентам с заболеваниями сухожилий или нарушениями при приеме хинолонов в прошлом. Возможно возникновение воспаления или разрыва сухожилий, преимущественно, у пожилых пациентов или одновременно принимающих кортикостероиды. При любых признаках указанного заболевания (отеке, воспалении) прием Ципрофлоксацина прекратить и обездвижить пораженную конечность. С осторожностью применяется у пациентов с миастенией гравис.
Фоточувствительность. Пациентам, принимающим Ципрофлоксацин, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей и УФ облучения.
Центральная нервная система. Хинолоны могут понижать судорожный порог и инициировать судороги. С осторожностью применяется пациентами с заболеваниями ЦНС, провоцирующими судорожные припадки. Сообщалось о случаях возникновения полиневропатии (боль, жжение, чувство волнения, шум в ушах, мышечная слабость, нарушения чувствительности, в том числе тактильной, болевой, температурной, вибрационной и мышечно-суставной). При возникновения указанных явлений − прием Ципрофлоксацина прекратить! Немедленно информировать врача.
Сердечно-сосудистая система. Так как применение ципрофлоксацина связано со случаями удлинения интервала QT на ЭКГ, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с риском развития аритмии: врожденное удлинение интервала QT; одновременный прием противоаритмических препаратов класса IA и III, антидепрессантов, макролидов, нейролептиков; электролитные нарушения; женщины и пациенты пожилого возраста более чувствительны; заболевания сердца.
Гипогликемия. Возможно снижение уровня сахара, особенно у пациентов с сахарным диабетом и людей пожилого возраста. Необходим контроль уровня сахара.
Антибиотик-ассоциированная диарея. При подозрении на антибиотик-ассоциированную диарею (жидкий стул в течение длительного времени, возможно, с примесью крови или слизи в нем) следует немедленно прекратить прием и срочно обратиться к врачу для проведения соответствующего лечения! Нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.
Почечная и мочевая системы. Необходимо принимать достаточное количество жидкости.
Гепатобилиарная система. Сообщалось о случаях возникновения некроза печени и угрожающей жизни печеночной недостаточности (желтуха, темная моча, зуд, отсутствие аппетита). При возникновения указанных явлений − прием Ципрофлоксацина прекратить! Немедленно информировать врача.
Нарушения зрения. При возникновении помутнения зрения или других нарушений, проконсультироваться у офтальмолога.
Дефицит глюкозо-6-фофатдегидрогеназы. Возможно развитие гемолитических реакций. Ципрофлоксацин такими пациентами применяется в исключительных случаях.
Резистентность. Во время длительной терапии и в случаях лечения некоторых инфекций могут выделяться ципрофлоксацин-резистентные бактерии.
Прием пищи и молочных продуктов. Следует избегать одновременного приема с молочными продуктами или напитками, обогащенными минералами (молоко, йогурт, обогащенные кальцием, апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться.
Состав
В 1 капсуле содержится 250 мг или 500 мг действующего вещества цефалексина. Вспомогательные компоненты: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
В 5 мл суспензии содержится 250 мг действующего вещества цефалексина. Вспомогательные компоненты: натрия сахаринат, кислота лимонная, оксид железа, камедь гуаровая, натрия бензоат, симетикон, сахароза, ароматизатор.
Форма выпуска
- таблетки в оболочке 0,25 г;
- капсулы 250 мг и 500 мг;
- гранулы для приготовления суспензии 250 мг/5 мл во флаконе.
Фармакологическое действие
Антибактериальное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Антибиотик Цефалексин относится к цефалоспоринам I поколения. Нарушает синтез клеточной мембраны микроорганизмов, что приводит к их гибели. Проявляет активность в отношении стрептококков, эшерихий, протея, клебсиел. Ниже активность в отношении Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp., поэтому не применяется в клинике заболеваний, вызванных данными микроорганизмами.
Неэффективен в отношении Enterococcus faecalis Proteus vulgaris, Morganella morganii, Clostridium spp., Pseudomonas aeruginosa. He чувствительны к нему также метициллинрезистентные стафилококки.
Разрушается бета-лактамазами, выделяемыми грамотрицательными микроорганизмами.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается и биодоступность составляет 90–95%. Максимальная концентрация в крови определяется через 1 час, и необходимая концентрация сохраняется 4–6 часов. На 10–15% связывается с белками крови. Равномерно распределяется во многих тканях и жидкостях организма: плохо проникает через ГЭБ, проходит через плаценту. Не метаболизируется. Т1/2 составляет 0,8–1,2 часов. Около 89% выводится и незначительная часть с желчью. При нарушении функции почек время выведения удлиняется и увеличивается концентрация.
Показания к применению
- инфекции дыхательных путей: пневмония, абсцесс легкого, бронхопневмония, эмпиема;
- заболевания ЛОР-органов: синусит, фарингит, отит, ангина;
- инфекция мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит, уретрит, эндометрит, простатит, гонорея, вульвовагинит;
- гнойные заболевания кожи и тканей: флегмона, фурункулез, пиодермия, абсцесс, лимфаденит;
- остеомиелит;
- эндометрит;
- гонорея.
Противопоказания
Данный антибиотик нельзя принимать при:
- выявленной гиперчувствительности;
- беременности;
- кормлении грудью;
- дефиците сахаразы;
- непереносимости фруктозы.
С осторожностью назначается при псевдомембранозном колите, почечной недостаточности, в возрасте до 6 месяцев (суспензия).
Побочные действия
- сыпь, крапивница;
- отек Квинке;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- боль в животе;
- снижение аппетита;
- сухость во рту;
- тошнота;
- диарея;
- холестаз;
- повышение активности трансаминаз печени;
- кандидоз кишечника и полости рта;
- колит;
- головокружение;
- головная боль;
- галлюцинации;
- возбуждение;
- судороги;
- интерстициальный нефрит;
- кандидоз половых органов;
- зуд половых органов;
- вагинит;
- артралгия;
- лейкопения, тромбоцитопения.
Инструкция по применению Цефалексина (Способ и дозировка)
Суспензия Цефалексин, инструкция по применению
Детям до 10 лет рекомендуется прием суспензии внутрь. В 1 мл готовой суспензии содержится 50 мг цефалексина, а 5 мл 250 мг.
Ориентировочная доза для детей:
- до 1 года — 2,5 мл суспензии 3-4 раза в сутки;
- от 1 года до 3 лет — 5 мл 3 раза;
- от 3 до 6 лет — 7,5 мл 3 раза;
- от 6 до 10 лет — 10 мл 3 раза;
- от 10 лет до 14 лет — 10 мл 3 раза.
В каждом конкретном случае доза и кратность ее приема уточняется врачом в зависимости от заболевания и его тяжести. В некоторых случаях (не тяжелые инфекции кожи, мочевыводящих путей, фарингиты) дозу делят на 2 приема, а при тяжелом течении заболевания назначается до 6 раз в сутки. Препарат рекомендуется применять еще 2-3 суток после клинического улучшения.
Для приготовления суспензии во флакон добавляется вода до отметки на флаконе и взбалтывается. Суспензию можно хранить при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением ее хорошо взбалтывают.
Таблетки и капсулы принимают внутрь за 30 мин до еды. Средняя доза для взрослых 250–500 мг каждые 6 ч., 4 раза в сутки. Таким образом, суточная доза составляет 1–2 г (не менее), при необходимости она увеличивается до 4 г, что соответствует максимальной СД для взрослых, также детей старше 6 лет. Курс лечения от 7 до 14 дней.
При нарушении функции почек максимальная СД — 1,5 г., ее делят на 2–4 приема. При лечении может быть ложно положительная реакция мочи на глюкозу. Не рекомендуется употреблять алкоголь. Инъекционных форм (уколы) у данного препарата нет— только формы для перорального применения. Представителем инъекционных цефалоспоринов I поколения является Цефазолин, II поколения — Цефуроксим, в III поколении их значительно больше — Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефоперазон, Цефтазидим, Цефоперазон/сульбактам.
Передозировка
Передозировка проявляется: рвотой, тошнотой, болями в области желудка, диареей, появлением крови в моче.
Лечение: активированный уголь, мониторинг функций организма и электролитного баланса.
Взаимодействие
Цефалексин усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Риск поражения почек повышается при применении с Фуросемидом, Фенилбутазоном, аминогликозидами, этакриновой кислотой, полимиксинами.
При применении с Метформином необходима коррекция его дозы. Замедляют выведение действующего вещества салицилаты и Индометацин.
Условия продажи
Отпускается по рецепту врача.
Условия хранения
Температура хранения до 25 °C.
Срок годности
3 года.
Цефалексин для детей
В детской практике пероральный путь введения лекарственных средств является основным путем введения, как наименее травматичный. Для этого существуют специальные детские формы — сиропы и суспензии. Среди антибиотиков ведущую позицию занимают цефалоспорины, поскольку они имеют широкий спектр бактерицидного действия, хорошую переносимость, устойчивы к бета-лактамазам, отличаются удобством дозирования, редко встречающимися побочными эффектами.
Цефалоспорины являются альтернативой пенициллинам при лечении инфекций дыхательных путей, ЛОР-органов. Основная область их применения в педиатрической практике — не тяжелые инфекции. Так, Цефалексин для детей применяют при ангинах, синуситах, отитах, шейных лимфаденитах, стрептококковых или стафилококковых инфекциях кожи. Отмечено, что пенициллины, которые используют для лечения ангины, не так эффективны, как цефалоспорины, которые вызывают эрадикацию β-гемолитического стрептококка группы А и эффективное выздоровление ребенка.
Цефалоспорины сохраняются в тканях миндалин в бактерицидных концентрациях, тогда как концентрация пенициллина быстро снижается. Синусит является частым осложнением ОРВИ и встречается у 10% заболевших детей. При бактериальном синусите антибиотики (в данном случае эффективнее цефалоспорины) являются обязательным компонентом терапии. Суспензия детям может назначаться с рождения, однако первые 6 месяцев с особой осторожностью. Рекомендуемые дозы приведены выше, однако врач, исходя из ситуации, проводит коррекцию дозы.
Аналоги Цефалексина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги, оказывающие аналогичное действие:
- Золин
- Цефазолин
Препараты с одним действующим веществом:
- Экоцефрон
- Кефлекс
- Лексин
- Оспексин
Отзывы о Цефалексине
От чего таблетки Цефалексин? Поскольку он обладает антистафилококковой и антистрептококковой активностью, показания к применению определяют прием его при пиелонефритах, циститах, пневмониях, отитах, эмпиеме плевры, гайморитах, инфекциях кожи.
В отзывах о препарате часто встречается применение его при инфекциях мочевыводящего тракта, которые не поддаются стандартному лечению, например, при рецидивирующих циститах. Его назначали пациентам в стационаре, после цистоскопий или использования катетера, при наличии у больного сахарного диабета.
Судя по отзывам, суспензия Цефалексин назначался детям чаще всего при отитах, ангинах и при подозрении на пневмонию. Суспензия имеет приятный фруктовый запах и не вызывает отрицательных эмоций у детей. Отзывы для детей чаще положительные. Мамы отмечают быстрое выздоровление и хорошую переносимость препарата. Вот некоторые отзывы о суспензии Цефалексин:
- «… У ребенка был кашель и отит. Температуру этот препарат убрал буквально за день, а через пять дней мы были уже здоровы»;
- «… Дочка пила его без скандалов. У неё болело горло и ушко, была очень высокая температура. Через день состояние улучшилось»;
- «… У меня ребенок астматик и Цефалексин наш единственный антибиотик при простудах и ангинах. Очень хорошо помогает. Суспензию просто приготовить. Пьет он ее с удовольствием, даже не запивает ничем».
В некоторых случаях отмечалось нарушения стула, что связано с действием антибиотика на микрофлору кишечника, и тошнота.
Цена Цефалексина, где купить
Приобрести этот препарат можно в любой аптеке. Стоимость его зависит от производителя и формы выпуска. Капсулы 500 мг №16 можно приобрести примерно за 80 рублей.
Суспензия для детей является более удобной формой выпуска для этой возрастной категории. Цена суспензии Цефалексин колеблется в пределах 70 рублей.