Целкокс инструкция по применению таблетки

Одна капсула содержит

активное вещество — целекоксиб 100 мг или 200 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, натрия кроскармеллоза,

состав оболочки капсулы: азорубин (Е 122) (для капсул 100 мг), бриллиантовый голубой (Е133) (для капсул 100 мг), титана диоксид (Е 171), желатин,

состав крышки: азорубин (Е 122), бриллиантовый голубой (Е133), сансет желтый (Е110) (для капсул 200 мг), титана диоксид (Е 171), желатин.

Твердые желатиновые капсулы размером «3» с непрозрачной зеленой крышкой и с непрозрачным корпусом пурпурного цвета, содержащим белый порошок (Целкокс 100 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером «1» с непрозрачной пурпурной крышкой и с непрозрачным белым корпусом, содержащим белый порошок (Целкокс 200 мг).

Противовоспалительные и противоревматические препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Коксибы. Целекоксиб.

Код АТХ M01AH01

Фармакокинетика

Целекоксиб при приеме внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в крови (C_max) достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Связывание с белками плазмы составляет около 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях. Целекоксиб способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Фармакологической активностью обладает неизмененный целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). После приема период полувыведения (T_1/2) составляет 8-12 ч, клиренс — около 500 мл/мин. Целекоксиб выводится в виде неактивных метаболитов, главным образом через печень, менее 1-2% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц старше 65 лет наблюдается увеличение C_max и АUC целекоксиба в 1,5 и 2 раза. При этом значения вышеупомянутых показателей выше у лиц с более низкой массой тела. Концентрация целекоксиба в плазме крови у больных с легкой степенью нарушения функции печени незначительно изменяется. У больных с печеночной недостаточностью средней степени тяжести концентрация целекоксиба в плазме крови примерно в 2 раза выше.

Тяжелая почечная недостаточность не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

Фармакодинамика

Целкокс — селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е₂, которая вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие Целкокс осуществляет за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2. В терапевтических концентрациях у человека Целкокс не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах.

В качестве симптоматической терапии:

— остеоартрит

— острая послеоперационная боль в ортопедии

— ревматоидный артрит

— купирование симптомов анкилозирующего спондилита

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 необходимо принимать на основе оценки общих рисков для каждого пациента.

Внутрь

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой.

Препарат Целкокс можно применять вне зависимости от приема пищи.

Поскольку риск развития сердечно-сосудистых заболеваний может возрастать в зависимости от дозы и продолжительности приема целекоксиба, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных суточных дозах. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в уменьшении выраженности симптомов заболевания и реакции на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

Остеоартрит: обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, увеличение дозы до 200 мг два раза в сутки может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Ревматоидный артрит: начальная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в два приема. При необходимости, прием можно увеличить до 200 мг два раза в сутки. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева): рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, повышение дозы до 400 мг один раз в сутки, или разделенная на два приема может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения.

Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме для всех показаний — 400 мг.

У пациентов пожилого возраста (>65 лет): как и у взрослых более молодого возраста, начальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки. Затем, при необходимости, ее можно увеличить до 200 мг два раза в сутки. Препарат следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: пациентам с диагностированной печеночной недостаточностью средней степени тяжести с содержанием альбумина в сыворотке 25-35 г/л лечение следует начать с половины рекомендованной дозы. Опыт применения ограничивается больными с циррозом печени.

Пациенты с почечной недостаточностью: Опыт применения целекоксиба у пациентов со средней и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности ограничен, поэтому таким пациентам применять препарат следует с осторожностью.

Дети: целекоксиб не показан к применению у детей.

Снижение активности CYP2C9: целекоксиб следует с осторожностью применять у пациентов с известным или ожидаемым снижением активности CYP2C9 в зависимости от генотипирования или предшествующего анамнеза/опыта применения других субстратов CYP2C9, так как повышается риск развития дозозависимых побочных эффектов. У таких пациентов рассматривается снижение дозы до половины самой низкой рекомендованной дозы.

Очень часто (≥1/10):

— артериальная гипертензия

Часто (>1%, <10%):

— синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей

— обострение аллергических реакций

— бессонница

— головокружение, гипертония

— инфаркт миокарда

— фарингит, ринит, кашель, диспноэ

— боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дисфагия

— сыпь, зуд

— гриппоподобные симптомы, периферический отек/задержка жидкости в организме

Нечасто (>0,1%, <1%):

— анемия

— гиперкалиемия

— беспокойство, депрессия, усталость

— парестезия, сонливость, церебральный инфаркт

— нечеткость зрения

— шум в ушах, гипоакузия

— сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, тахикардия,

— утяжеление течения артериальной гипертензии

— запор, отрыжка, гастрит, стоматит, обострение воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта

— нарушение функции печени, повышение уровня АЛТ и АСТ

— крапивница

— судороги в нижних конечностях

— повышение уровня креатинина, азота мочевины в крови

Редко (>0,01%, <0,1%):

— лейкопения, тромбоцитопения

— спутанность сознания

— атаксия, изменение вкуса

— язва желудка и двенадцатиперстной кишки, язва пищевода, язва кишечника, эзофагит, мелена, панкреатит

— повышение уровней ферментов печени

— алопеция, фоточувствительность

Кроме того, в ходе исследований профилактики образования полипов с участием пациентов, применявших целекоксиб в дозе 400 мг в день в 2-х клинических исследованиях продолжительностью до 3-х лет (исследования APC и PreSAP), отмечались следующие ранее неизвестные побочные реакции:

Часто: стенокардия, синдром раздраженного кишечника, нефролитиаз, повышение уровня креатинина в крови, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, увеличение массы тела;

Нечасто: инфекции, вызванные бактериями рода Helicobacter, опоясывающий лишай, рожа, бронхопневмония, лабиринтит, инфекции десен, липома, плавающее помутнение стекловидного тела, конъюнктивальные геморрагии, тромбоз глубоких вен, дисфония, геморроидальные кровотечения, частые позывы к дефекации, язвы слизистой оболочки ротовой полости, аллергический дерматит, ганглионит, никтурия, вагинальное кровотечение, болезненность молочных желез, перелом нижней конечности, повышение уровня натрия в крови.

Частота ниже приведенных побочных реакций четко не оценена:

— панцитопения

— серьезные аллергические реакции, анафилактический шок, анафилаксия

— галлюцинации

— головная боль, обострение эпилепсии, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, фатальные внутричерепные кровоизлияния

— конъюнктивит, внутриглазное кровоизлияние, закупорка сосудов сетчатки (артерий или вен)

— аритмия

— прилив крови к лицу, васкулит, легочная эмболия

— бронхоспазм

— тошнота, желудочно-кишечные кровотечения, колит/обострение колита

— печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом или при которой возникает необходимость в трансплантации печени), фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени, гепатит, желтуха

— экхимозы, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системные симптомы (DRESS) или синдром гиперчувствительности, ангионевротический отек, острый генерализованный экзантематозный пустулез

— артралгия, миозит

— острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гипонатриемия

— нарушение менструального цикла

— боль в груди

— повышенная чувствительность к целекоксибу и другим компонентам препарата

— известная повышенная чувствительность к сульфонамидам

— больные пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на препарат ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая ингибиторы ЦОГ-2

— хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина <30 мл/мин

— тяжелые нарушения функции печени (альбумин в сыворотке <25 г/л или по шкале Чайлд-Пью >10)

— хроническая сердечная недостаточность (NYHA II-IV ст.)

— клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания

— операции аорто-коронарного шунтирования и послеоперационный период

— наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

— пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Фармакодинамические взаимодействия

У пациентов, получающих варфарин или другие антикоагулянты, очень важно контролировать антикоагулянтную активность в течение первых дней применения целекоксиба или при изменении его дозы, поскольку эта категория больных подвержена повышенному риску возникновения кровотечения. Поэтому пациентам, принимающим антикоагулянты внутрь, следует тщательно контролировать протромбиновое время и международное нормализованное отношение (МНО), в частности в течение первых дней применения целекоксиба или при изменении его дозы. Сообщалось о случаях кровотечения, связанного с увеличением протромбинового времени, преимущественно у пациентов пожилого возраста, одновременно принимающих целекоксиб и варфарин, некоторые были со смертельным исходом.

НПВП могут снижать действие диуретиков и гипотензивных препаратов. При применении комбинации НПВП, включая целекоксиб, с ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина II, повышается риск развития почечной недостаточности, обычно обратимой, у некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией, пациентов, получающих диуретики или у больных пожилого возраста). Поэтому препараты в такой комбинации следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать адекватную гидратацию, а также следует тщательно контролировать функцию почек после начала применения комбинированной терапии и периодически проводить повторный контроль.

У пациентов с артериальной гипертензией I и II стадии, которая контролируется с помощью лизиноприла, применение целекоксиба в дозе 200 мг 2 раза в день, не приводило к клинически значимому повышению среднего суточного показателя диастолического или систолического артериального давления по сравнению с плацебо, в течение 24-часового амбулаторного мониторинга артериального давления.

Известно, что одновременное применение НПВП и циклоспорина или такролимуса усиливает нефротоксическое действие циклоспорина и такролимуса. При комбинированной терапии целекоксиба и любого из вышеупомянутых препаратов необходимо контролировать функцию почек.

Целекоксиб можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, но он не заменяет ее в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. В представленных исследованиях, как и при применении других НПВП, отмечали повышенный риск образования язв или других осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта при одновременном применении целекоксиба и низких доз ацетилсалициловой кислоты, по сравнению с монотерапией целекоксибом.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние целекоксиба на другие препараты

Так как целекоксиб является ингибитором CYP2D6, то в течение применения целекоксиба плазменные концентрации субстрата CYP2D6 декстрометорфана повышались на 136%. При одновременном применении целекоксиба и препаратов, являющихся субстратами этого фермента, могут повышаться их плазменные концентрации. Примерами препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP2D6, являются антидепрессанты (трициклические и СИОЗС), нейролептики, противоаритмические средства и т.д. В начале применения целекоксиба, при повышении его дозы, или при прекращении лечения может потребоваться снижение дозы субстратов CYP2D6, подбираемых индивидуально.

Установлено, что целекоксиб также способен ингибировать катализированный метаболизм CYP2C19. Примерами препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP2C19, являются диазепам, циталопрам и имипрамин.

Целекоксиб не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику пероральных контрацептивов (1 мг норэтистерона/35 микрограмм этинилэстрадиола).

Целекоксиб не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику толбутамида (субстрата CYP2C9) или глибенкламида.

У пациентов с ревматоидным артритом целекоксиб не показал статистически значимого влияния на фармакокинетику (плазменный и почечный клиренс) метотрексата (в дозе для лечения ревматических заболеваний). Однако, при их комбинированном применении следует проводить надлежащий мониторинг токсичности, связанной с применением метотрексата.

Одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг 2 раза в день и препаратов лития в дозе 450 мг 2 раза в день, приводило к повышению значения C_max лития в среднем на 16%, а значения AUC — на 18%. Поэтому, в начале терапии целекоксибом или при ее отмене за состоянием пациентов, получающих препараты лития, необходим постоянный контроль.

Влияние других препаратов на целекоксиб

У пациентов с низким уровнем метаболизма CYP2C9 и повышенной системной экспозицией целекоксиба, одновременное применение ингибиторов CYP2C9 может привести к дальнейшему повышению экспозиции целекоксиба. У пациентов с низким уровнем метаболизма CYP2C9 не следует применять подобные комбинации.

Поскольку целекоксиб, главным образом, метаболизируется с помощью CYP2C9, пациентам, применяющим флуконазол, следует назначать половину рекомендованной дозы. Одновременное применение однократной дозы целекоксиба и флуконазола 200 мг, сильнодействующего ингибитора CYP2C9, один раз в сутки, приводило к повышению значения C_max целекоксиба в среднем на 60%, а значения AUC — на 130%. Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.

Воздействия кетоконазола или антацидных средств на фармакокинетику целекоксиба не наблюдалось.

У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались случаи поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта (перфорация, язвы или кровотечения), некоторые приводили к летальному исходу. Рекомендовано с осторожностью применять препарат у пациентов, которые принимают НПВП, поскольку они имеют самый высокий риск развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта: это пациенты пожилого возраста, те, кто одновременно применяет другие НПВП или ацетилсалициловую кислоту или пациенты с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, такие как язвы и кровотечения из ЖКТ.

Отмечается дальнейшее повышение риска возникновения побочных эффектов целекоксиба со стороны желудочно-кишечного тракта (образование язв в желудочно-кишечном тракте или другие осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта) при одновременном применении целекоксиба с ацетилсалициловой кислотой (даже в низких дозах).

Значимое различие в безопасности применения селективных ингибиторов ЦОГ-2+ацетилсалициловая кислота по сравнению с НПВП+ацетилсалициловая кислота в отношении ЖКТ не выявлено.

Не следует одновременно применять целекоксиб и неаспириновые НПВП.

У пациентов со спорадическими аденоматозными полипами, получавших целекоксиб в дозе 200 мг два раза в день и 400 мг два раза в день, отмечали увеличение числа серьезных сердечно-сосудистых событий, в основном инфаркта миокарда, по сравнению с плацебо.

Поскольку риски развития сердечно-сосудистых заболеваний могут возрастать в зависимости от дозы и продолжительности приема целекоксиба, следует назначать максимально короткие курсы терапии и минимальные эффективные суточные дозы. Следует периодически оценивать потребность пациента в уменьшении проявления симптомов и реакций на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.

Пациентов с наличием значительных факторов риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) лечить целекоксибом необходимо только после тщательного осмотра.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечно-сосудистых тромбоэмболических заболеваний, поскольку они не обладают антиагрегантным свойством. Поэтому не следует прекращать антиагрегантную терапию.

Как и при приеме других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости в организме и отеки. Поэтому целекоксиб следует применять с осторожностью больным с сердечной недостаточностью в анамнезе, дисфункцией левого желудочка или артериальной гипертензией, а также пациентам с отеками любой другой этиологии, так как ингибирование простагландинов может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости в организме. С осторожностью необходимо принимать пациентам, находящимся на терапии диуретиками или в группе риска развития гиповолемии.

Как и все НПВП, целекоксиб может привести к развитию новой артериальной гипертензии или ухудшению предшествующей артериальной гипертензии, любой из которых может способствовать росту частоты возникновения сердечно-сосудистых осложнений. Поэтому в начале терапии целекоксибом и на протяжении всего курса лечения, следует постоянно контролировать артериальное давление.

Нарушенная функция почек или печени и особенно дисфункция сердца, в большинстве случаев отмечались у пациентов пожилого возраста, поэтому они должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.

НПВП, включая целекоксиб, может оказывать токсическое влияние на почки. Отмечено, что целекоксиб воздействовал на почки так же, как и другие препараты сравнения — НПВП. Пациенты с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, те, кто принимал диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и больные пожилого возраста относятся к группе повышенного риска развития почечной токсичности. При применении целекоксиба состояние таких пациентов следует постоянно контролировать.

При применении целекоксиба сообщалось о некоторых случаях тяжелых печеночных реакций, включая фульминатный гепатит (некоторые случаи с летальным исходом), некроз печени и печеночную недостаточность (некоторые случаи с летальным исходом или такие, которые нуждались в трансплантации печени). Среди случаев, о которых сообщалось ранее, большинство тяжелых побочных реакций со стороны печени развивались в течение одного месяца после начала применения препарата целекоксиб.

Если во время лечения у пациента нарушается функция любой системы органов, указанных выше, следует принять соответствующие меры и рассмотреть возможность прекращения лечения целекоксибом.

Целекоксиб ингибирует CYP2D6. Может потребоваться снижение дозы препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP2D6, хотя целекоксиб не является мощным ингибитором этого фермента.

Пациентам со сниженным уровнем метаболизма CYP2C9 следует с осторожностью назначать целекоксиб.

Имеются редкие сообщения о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты находятся в группе высокого риска развития этих реакций в начале курса терапии (возникновение таких реакций в большинстве случаев отмечали в течение первого месяца терапии). У пациентов, получавших целекоксиб, сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности (включая анафилактический шок, ангионевротический отек и медикаментозную сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности)). Пациенты с аллергией к сульфонамидам или с аллергическими реакциями на любой другой препарат в анамнезе имеют высокий риск развития серьезных побочных реакций со стороны кожи или реакций гиперчувствительности. При первых проявлениях сыпи на коже, слизистых оболочках или других реакциях гиперчувствительности применение целекоксиба следует прекратить.

Целекоксиб может маскировать лихорадку и другие признаки воспаления.

У пациентов с сопутствующей терапией варфарином, отмечались случаи серьезного кровотечения. Целекоксиб вместе с варфарином или другими антикоагулянтами для перорального применения следует принимать с осторожностью (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Целкокс содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа и мальабсорбции глюкозы-галактозы противопоказано применять данный препарат.

Пациенты с симптомами головокружения, сонливости во время применения Целкокса должны воздерживаться от вождения автотранспортом или управления потенциально опасными механизмами.

Симптомы: слабость, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, которые обычно проходят. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, так же очень редко могут возникнуть повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, дыхательная недостаточность и кома.

Лечение: при подозрении на передозировку необходимо вызвать рвоту, назначить активированный уголь и обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белком.

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Хранить в сухом и в защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 30 ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан,
29-30/27, К.И.А. , Карачи — 74900.
Тел: +(92-21) 111 111 511
Факс: +(92-21) 350 5792
www.getzpharma.com
Владелец регистрационного удостоверения
Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство Компании Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед в РК.
г. Алматы, ул. Шевченко, д. 148
тел: +7(727)378-51-89, 378-54-78
www.getzpharma.com

Твердые желатиновые капсулы размера №2 белого цвета с желтой чертой на корпусе и темно-синей — на крышке, с анписамы на них «100» белым цветом капсула содержит порошок белого или почти блиого цвета

Твердые желатиновые капсулы размера №1 белого цвета с темно-синей чертой на корпусе и красной на крышке. С надписями на них «200» белым цветом капсула содержит порошок белого или почти белого цвета; 

1 капсула содержит целекоксиба 100 мг или 200 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кремния диоксид, магния стеарат.

Нестероидные противовоспалительные средства.

Фармакологические. Целекоксиб — препарат нового класса, ингибирует синтез простагландинов путем специфического угнетения циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) у человека. Повышение активности фермента приводит к синтезу и накоплению простагландинов, прежде всего простагландина Е2, которые вызывают воспаление, отек и боль. Целекоксиб обладает противовоспалительным и анальгезирующее действие, блокируя продукцию простагландинов путем ингибирования ЦОГ-2.

Исследования in vivo и ex vivo показали, что целекоксиб обладает очень низким сродством к ЦОГ-1 (ЦОГ-1). Благодаря этому целекоксиб в терапевтических дозах не влияет на синтез простагландинов, который происходит при активации ЦОГ-1, и, соответственно, не влияет на нормальные ЦОГ-1 — зависимые процессы в тканях, прежде всего в желудке, кишечнике и тромбоцитах.

Фармакокинетика.  Натощак целекоксиб хорошо всасывается концентрация в плазме крови достигается через 2 — 3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 99%. Фармакокинетика целекоксиба линейная и пропорциональна дозе в диапазоне терапевтических дозировок.

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97% при терапевтической концентрации. В крови препарат практически не связывается с эритроцитами.

Прием пищи (с большим содержанием жиров) задерживает всасывание целекоксиба, приводит к увеличению периода полувыведения примерно на 4 часа и повышает биодоступность приблизительно на 20%.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично — глюкуронирования. Исследования in vitro и in vиvo показали, что метаболизм препарата опосредуется главным образом цитохромом Р450CYP2С9. Фармакологическое действие обусловлено только самим целекоксибом, в основных метаболитов, которые находятся в крови, ингибирующей активности по отношению к ЦОГ-1 и ЦОГ-2 не выявлено.

Экскреция целекоксиба происходит главным образом в печени. В неизмененном виде с мочой выделяется менее 1% дозы. При повторном применении период полувыведения составляет 8 — 12 ч, а скорость клиренса — около 500 мл / мин. При повторном приеме равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней. Индивидуальная вариабельность параметров фармакокинетики (AUC, С m ах , период полувыведения) составляет примерно 30%. В равновесном состоянии объем распределения у взрослых здоровых лиц молодого возраста составляет около 500 л / 70 кг, что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях.

Симптоматическая терапия при остеоартрите и ревматоидном артрите, первичная дисменорея, как дополнение к обычной терапии при аденоматозных колоректальных полипах.

Стандартная рекомендованная суточная доза составляет 200 мг 1 или 2 раза на прием, независимо от приема пищи. При необходимости препарат может быть назначен по 200 мг дважды в день.

Симптоматическая терапия при ревматоидном артрите рекомендуемая суточная доза составляет 200 — 400 мг в два приема.

Симптоматическая терапия при остеоартрите: рекомендуемая суточная доза — 200 мг, может назначаться 1 раз в день или по 100 мг 2 раза в день. При необходимости препарат может быть назначен до 400 мг в два приема.

Острая боль: рекомендуемая доза в начале — 400 мг, если необходимо, то добавляется 200 мг в первый день. В дальнейшем рекомендуется доза 200 мг дважды в день.

Лечение первичной дисменореи: рекомендуемая доза в начале — 400 мг, если необходимо, то добавляется 200 мг в первый день. В дальнейшем рекомендуется доза 200 мг дважды в день.

Аденоматозные полипы: рекомендуемая доза — 400 мг дважды в день во время еды.

Пожилые люди : коррекция доз обычно не требуется. Однако у пожилых людей с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени больным с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. Больным с умеренным нарушением функции печени лечение Целкоксом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции почек : больным с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Клинический опыт применения для лечения больных с тяжелой почечной недостаточностью отсутствует.

Дети : исследование Целкоксу при лечении пациентов моложе 16 лет не проводились.

В контролируемых клинических исследованиях наблюдались определенные побочные эффекты.

части:

в целом: аллергические реакции, гриппоподобные симптомы, травмы;

сердечно-сосудистая система : периферические отеки

желудочно-кишечный тракт : боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм стоматологические нарушения;

нервная система : головная боль, головокружение, бессонница

дыхательная система: фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей;

кожные реакции : зуд, сыпь.

Нечасто:

гематологические : анемия, экхимозы, тромбоцитопения

сердечно-сосудистая система : артериальная гипертензия, аритмия, покраснение лица, тахикардия

желудочно-кишечный тракт : рвота

нервная система: тревога, сонливость

кожные реакции : крапивница, алопеция

другие: шум в ушах, нечеткость зрения.

Целкокс противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата пациентам с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

Клинический опыт по передозировки ограничен. У добровольцев Целкокс применяли в дозах до 1200 мг однократно и дважды в день повторно без наличия клинически значимых побочных эффектов. В случае возможной передозировки необходимо выполнить комплекс соответствующих симптоматических мероприятий. Диализ вряд ли является эффективным путем выведения препарата.

ЖКТ эффекты для лечения больных с обострением язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки перед началом лечения Целкоксом следует дождаться полного рубцевания язвы. Пациенты с наибольшим риском развития желудочно-кишечных расстройств: старики, которые применяют нестероидные противовоспалительные средства, пациенты, которые имеют сердечно-сосудистые заболевания, пациенты, которые принимают ацетилсалициловую кислоту, или пациенты с заболеванием желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Задержка жидкости и отеки как и при применении других ингибиторов синтеза простагландинов, у некоторых больных, получавших Целкокс, наблюдались задержка жидкости и отеки.

В связи с этим Целкокс следует с осторожностью назначать больным с сердечной недостаточностью или другими состояниями с потенциальным риском задержки жидкости.

Влияние на почки: нужно постоянно контролировать показатели функции почек при применении целекоксиба. Особую осторожность надо проявлять к дегидратированных пациентов. Желательно назначать целекоксиб после регидратации.

Влияние на печень : пациенты с серьезными поражениями печени не исследовались. Назначение целекоксиба пациентам с серьезными поражениями печени не рекомендуется. Целкокс надо с осторожностью назначать пациентам с поражением печени средней степени тяжести и начинать лечение с минимальной дозы.

Анафилактоидные реакции: у пациентов, ранее принимавших Целкокс без каких-либо осложнений, могут наблюдаться анафилактические реакции, что, в общем, характерно для всех НПВП.

Аденоматозная полипоз: лечение целекоксибом не умаляет риска развития рака желудочно-кишечного тракта и необходимости проведения колэктомии.

Применение во время беременности . Клинических данных по применению Целкоксу беременными женщинами нет. В исследованиях на животных препарат проявлял токсическое действие на развитие плода. Потенциальный риск его применения во время беременности у человека не известен. Целкокс не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда это крайне необходимо. Влияние на закрытие артериального протока у человека не изучалось, поэтому следует избегать применения Целкоксу в третьем триместре беременности.

Применение во время кормления грудью . Исследования на крысах показали, что целекоксиб выводится с грудным молоком, где его концентрации подобны в плазме. Неизвестно, выводится целекоксиб в молоко или нет. Нельзя исключать возможность попадания препарата в грудное молоко. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Влияние Целкоксу на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не изучали. Однако, учитывая фармакодинамические свойства и особенности побочных эффектов препарата, вряд ли следует ожидать значительного влияния.

Использование с варфарином. Следует проводить мониторинг антикоагулянтной активности у пациентов, получающих варфарин или другие аналогичные препараты, особенно в течение нескольких дней от начала лечения Целкоксом, или при изменениях режима его дозирования, так как применение Целкоксу повышает риск геморрагических осложнений у таких больных. В связи с увеличением протромбинового времени у пожилых пациентов, одновременно принимавших варфарин и Целкокс, отмечались случаи кровотечений.

Флуконазол и кетоназол . Совместное применение флуконазола в дозе 200 мг один раз в день приводит к повышению концентрации целекоксиба в плазме вдвое. такое повышение

происходит через ингибирование метаболизма целекоксиба через CYPP450 2C9. У больных, получающих ингибитор CYP2С9 флуконазол, лечение Целкоксом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Кетоназол, ингибитор CYP3F4 ингибитор не влиял на метаболизм целекоксиба. Влияние препаратов — индукторов CYP2С9 (рифампицина, карбамазепина, барбитуратов) на фармакокинетику целекоксиба не изучали.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что целекоксиб угнетает CYP2D6, хотя и не является его субстратом. В исследованиях in vivo признаков клинически значимого взаимодействия с пароксетином, что является субстратом и ингибитором CYP2D6, не обнаружено.

Ингибиторы АПФ. Ингибиторы простагландинов могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ при совместном применении.

Диуретики. Клинические исследования доказали, что у некоторых пациентов НПВП могут уменьшать натрийуретический эффект фуросемида или тиазидов путем ингибирования синтеза простагландинов.

Литий. У здоровых добровольцев концентрации лития в плазме повышались примерно на 17% при одновременном применении с целекоксибом. 

Ацетилсалициловая кислота. Целкокс можно принимать в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в малых дозах. Из-за отсутствия влияния на агрегацию тромбоцитов Целкокс не является альтернативой ацетилсалициловой кислоты в профилактике сердечно-сосудистых осложнений.

Другие. Не выявлено клинического взаимодействия целекоксиба и антацидов (алюминия и магния) омепразола, метотрексата, глибенкламида, фенитоина и толбутамиду.

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Срок годности — 2 года.

По 10 капсул в блистере, каждый в картонной упаковке (№ 10); по 10 упаковок в коробке (№10 ’10).

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код