Цифлоксинал® (500 мг)
МНН: Ципрофлоксацин
Производитель: ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ciprofloxacin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020788
Информация о регистрации в РК:
07.08.2019 — 07.08.2024
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Цифлоксинал®
Международное непатентованное название
Ципрофлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг и 500 мг
Состав
Одна таблетка 250 мг содержит
активное вещество — ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата 291 мг (эквивалентно ципрофлоксацину 250 мг),
Одна таблетка 500 мг содержит
активное вещество — ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата 582 мг (эквивалентно ципрофлоксацину 500 мг),
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, кросповидон, повидон 25, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,
состав оболочки Опадрай белый 06F28313 гипромеллоза 5, гипромеллоза 15, макрогол 4000, титана диоксид Е 171.
Описание
Двояковыпуклые круглые таблетки 250 мг, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета. Диаметр таблеток около 11,0 мм, без запаха.
Продолговатые таблетки 500 мг, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, длиной около 16 мм без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования.
Антибактериальные средства для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин
Код АТХ J01MA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема одной дозы таблеток 250 мг, 500 мг и 750 мг ципрофлоксацина происходит быстрое его поглощение в основном в тонком кишечнике, максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1-2 часа.
Отдельные дозы 100-750 мг обнаружили зависимость максимальной концентрации в сыворотке (Cmax) от величины дозы между 0,56 и 3,7 мг/л. Для величин Cmax и AUC (площадь под кривой сывороточной концентрации во времени) была обнаружена пропорциональная зависимость от дозы. Период полувыведения из сыворотки крови у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 4-7 часов. Плазматические концентрации увеличиваются пропорционально величине дозы вплоть до 1000 мг. Абсолютная биодоступность составляет примерно 70-80%.
Было показано, что после перорального введения 500 мг каждые 12 часов величины AUC такие же как после внутривенного введения в течение 60 минут 400 мг ципрофлоксацина каждые 12 часов. Фармакокинетика 250 и 500 мг суспензии в мешочках в одной дозе идентична фармакокинетике таблетки адекватной силы. Связывание ципрофлоксацина белками низкое (20 — 30%), ципрофлоксацин присутствует в плазме в основном в неионизированной форме и имеет большой объем дистрибуции в стационарном состоянии 2-3 л/кг веса тела. Ципрофлоксацин достигает высоких концентраций в различных тканях, таких, как легкие (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, тканевая биопсия), в пазухах и воспалительных очагах (кантаридиновая жидкость волдыря), в урогенитальном тракте (моча, предстательной железа, эндометрий), где его общая концентрация превышает плазматические концентрации. При низких концентрациях были выявлены эти четыре метаболита: деэтилципрофлоксацин(M1), сульфоципрофлоксацин (M2), оксоципрофлоксацин (M3) и формилципрофлоксацин (M4). Все метаболиты проявляют in vitro антибактериальную активность, которая, однако, более низкая по сравнению с исходным веществом. Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP 450 1A2. Ципрофлоксацин в неизмененном виде выводится в основном посредством почек и, в меньшей степени выделяется со стулом. У лиц с нормальной функцией почек, полупериод выделения из плазмы составляет 4-7 часов.
|
Выделение препарата ципрофлоксацин (% от принятой дозы) |
||
|
Пероральное применение |
||
|
Моча |
Стул |
|
|
Ципрофлоксацин |
44,7 |
25,0 |
|
Метоболиты(M 1—M 4) |
11,3 |
7,5 |
Почечный клиренс составляет от 180-300 мл/кг/ч, общий клиренс колеблется между 480-600 мл/кг/ч. Ципрофлоксацин подвергается как клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Выраженная дисфункция почек приводит к увеличению периода полураспада ципрофлоксацина до 12 часов. Внепочечный клиренс ципрофлоксацин определяется главным образом за счет активной транс-кишечной секреции и обмена веществ. 1% дозы выводится посредством желчных каналов. Ципрофлоксацин присутствует в желчи в высоких концентрациях.
Сведения относительно фармакокинетики препарта у детей весьма ограничены. Обследования детей, принимающих препарат, показали, что величины Cmax и AUC не зависят от возраста педиатрических пациентов (от одного года). Не наблюдалось значительного увеличения Cmax и AUC после приема нескольких доз (10 мг/кг три раза в день). У 10 детей с тяжелым сепсисом в возрасте до 1 года, величина Cmax составляла 6,1 мг/л (диапазон колебаний 4,6-8,3 мг/л) после l часовой внутривенной инфузии при дозе 10 мг/кг; у детей в возрасте от 1 до 5 лет была обнаружена большая величина Cmax, которая составляла 7,2 мг/л (при диапазоне колебаний 4,7-11,8 мг/л). Величины AUC у детей этих возрастных групп были 17,4 мг * ч/л (диапазон 11,8-32 мг * ч/л) и 16,5 мг * ч/л (диапазон 11,0-23,8 мг * ч / л), соответственно.
Эти значения находятся в пределах разброса величин зарегистрированных у взрослых пациентов при получении терапевтических доз. По данным фармакокинетического анализа популяции педиатрических пациентов с различными инфекциями предварительно установленное среднее значение периода полураспада было около 4 -5 часов, а биодоступность суспензии колебалась в диапазоне от 50 до 80%.
Фармакодинамика
Механизм действия ципрофлоксацина основан на ингибировании бактериального энзима ДНК-гиразы, угнетении синтеза бактериальной ДНК, вследствие чего достигается бактерицидный эффект. Ципрофлоксацин воздействует на бактерии, как в стадии деления, так и в стадии спокойствия.
Ципрофлоксацин оказывает бактерицидное воздействие при пероральном приёме на грамположительные кокки – Staphylococcus aureus, Staphylococcus epideridis, включая штаммы устойчивые к оксациллину, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, а также на грамотрицательные бактерии – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, кишечные палочки, в том числе действует на штаммы устойчивые к действию других антибиотиков (E. Coli, Klebsiella, , Enterobacter, Citrobacter, Proteus (индол-позитивные, индол-негативные), Providencia, Morganella, Serratia, Salmonella, Shigella, Campylobacter, Yersinia), активен против Brucella, Pseudomonas, Vibrio, Pasteurella, Legionella, Chlamydia, Neisseria, Moraxella, Listeria, Corynebacterium.
Резистентность к ципрофлоксацину является относительно редкой, развивается постепенно и медленно.
Показания к применению
— инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз)
— инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит,
мастоидит, тонзиллит, фарингит)
— инфекции глаз
— инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит,аднексит,
сальпингит, эндометрит, гонорея, хламидиоз)
— инфекции желудочно-кишечного тракта (перитонит, внутрибрюшинные
абсцессы)
— инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей
— инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, ожоги, раны,
абсцессы, флегмона)
— инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит)
— послеоперационные осложнения
— сепсис
Способ применения и дозы
Препарат назначается внутрь, дозы устанавливаются индивидуально в зависимости тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
— Инфекции костей и суставов, пневмония, инфекции кожи и мягких тканей: 500-750 мг (это составляет 2-3 таблетки по 250 мг) каждые 12 часов в течение 5-10 суток. Тяжело протекающие инфекции или инфекции с осложнениями могут вызвать необходимость длительной терапии, продолжающейся 4-6 и более недель.
— Инфекции желудочно-кишечного тракта: 500 мг каждые 12 часов, 5-10 суток.
— Острая гонорея и острый цистит без осложнений: 250 мг однократно.
— Инфекции почек и мочеиспускательного канала: 250-500 мг каждые 12 часов, 5-10 суток, при инфекциях с осложнениями — более длительный период.
— Остальные инфекции: 500 мг каждые 12 часов, 5-10 суток.
Пациентам с нарушениями функции почек прописывается редуцированная доза препарата Цифлоксинал® с учетом величины клиренса креатинина:
|
клиренс креатинина |
Максимальная суточная доза |
|
От 30 до 60 мл/мин. |
Максимально 1000 мг |
|
Ниже 30 мл/мин. |
Максимально 500 мг |
|
Пациенты с гемодиализом или с перитонеальным диализом |
250-500 мг каждые 24 часа после диализа |
Максимальная суточная доза ципрофлоксацина не должна превышать 1,5 г. при лечении особо тяжелых инфекций, представляющих угрозу для жизни.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется принимать с осторожностью с учетом тяжести заболевания, показателей клиренса креатинина.
Препарат принимают не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать независимо от приема пищи.
Побочные действия
Часто:
— тошнота, диарея
Менее часто:
— грибковые суперинфекции
— эозинофилия
— потеря аппетита (анорексия)
— беспокойство, гиперактивность
— головная боль, головокружение, нарушения сна, нарушения аппетита
— рвота, боли в животе, вздутие живота
— повышение уровня трансаминаз и / или билирубина
— сыпь, зуд, крапивница
— боли в суставах у взрослых
— дисфункция почек
— боли в костях и суставах, ощущение слабости или лихорадка
— повышенный уровень щелочной фосфатазы
Редко:
— воспалительные заболевания кишечника (колит)
— лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, анемия, тромбоцитопения или тробоцитоз
— аллергические реакции, отек Квинке
— гипергликемия
— помрачение сознания, дезориентация, состояние тревоги, кошмарные сны, депрессии и галлюцинации
— покалывание, повышенная чувствительность к сенсорным стимулам, онемение, тремор, судороги
— проблемы со зрением
— звон в ушах, нарушение слуха, потеря слуха
— тахикардия
— низкое кровяное давление, обмороки
— одышка, включая астматические признаки
— заболевания печени, желтуха или гепатит
— повышенная чувствительность к свету
— мышечные боли, артрит, мышечное напряжение, судороги
— дисфункция почек, гематурия и кристаллурия, воспаление мочевыводящих путей
— ретенция жидкости
— анормальные уровни фактора свертывания крови (протромбин), или повышенные уровни ферментативной амилазы
Очень редко:
— анемия, агранулоцитоз, панцитопения
— тяжелые аллергические реакции ( анафилактический шок)
— психические расстройства (психотические реакции)
— головная боль, нарушение координации, неустойчивая походка, нарушение обоняния, увеличение внутричерепного давления
— нарушения цветового зрения
— васкулит
— панкреатит
— некроз печени
— петехии, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз
— мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых)
Частота встречаемости неизвестна (не может быть определена на основании имеющихся данных):
— признаки нарушения нервной системы, такие как боль, жжение, пощипывание, покалывание, и / или слабость конечностей, периферическая нейропатия
— серьезные нарушения сердечного ритма
Противопоказания
-повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда
— беременность и перод лактации
— детский и подростковый период до 18 лет
— одновременный прием ципрофлоксацина и тизанидина
Лекарственные взаимодействия
Формирование хелатных комплексов
Одновременное применение ципрофлоксацина (перорально), с лекарствами и минеральными пищевыми добавками, которые содержат высокоэффективные катионы (например, кальция, магния, алюминия, железа), с полимерами связывающими фосфаты (например, севеламера), сукралфатом или средствами нейтрализующими кислоты и лекарственными средствами, являющихся сильными буферами (например, таблетки диданозина), содержащими магний, алюминий или кальций, приводит к уменьшению абсорбции ципрофлоксацина. В связи с этим ципрофлоксацин следует применять либо за 1-2 часа или, по крайней мере, спустя 4 часа после приема этих препаратов. Это ограничение не распространяется на антациды, относящиеся к Н2-блокаторам рецепторов.
Продукты питания и молочные изделия
Кальций, который является частью рациона питания, значительно не влияет на поглощение. Однако, необходимо избегать одновременного применения молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (таких, как молоко, йогурт, апельсиновый сок обогащенный кальцием) с ципрофлоксацином, так как это может уменьшить его абсорбцию.
Пробенецид
Пробенецид интерферирует с почечной секрецией ципрофлоксацина. Одновременное применение пробенецида и ципрофлоксацина приводит к увеличению плазматической концентрации ципрофлоксацина.
Тизанидин
Тизанидин запрещается принимать одновременно с ципрофлоксацином. Результаты клинического исследования с участием здоровых волонтеров, обнаружили увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови при одновременном применении с ципрофлоксацином (средняя величина Cmax увеличивалась в 7 раз, диапазон увеличения: от 4 до 21 раз, величина AUC увеличивалась в 10 раз, диапазоне увеличения: от 6 до 24 раз). Увеличение сывороточной концентрации тизанидина связано с усилением гипотензивного седативного эффекта.
Метотрексат
Почечный тубулярный транспорт метотрексата может быть ингибирован одновременным применением ципрофлоксацина, которое может привести к увеличению в плазме крови метотрексата и увеличить риск токсических реакций связанных с применением метотрексата. Таким образом, одновременное применение этих препаратов не рекомендуется.
Теофилин
Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может привести к нежелательному увеличению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Это может привести к неблагоприятным воздействиям вызываемым теофиллином. В исключительных случаях эти воздействия могут быть опасными для жизни и приводить к смертельному исходу. При одновременном применении этих двух препаратов необходим тщательный контроль за плазматической концентраций теофиллина и уменьшение дозы теофиллина в случае необходимости.
Иные производные ксантина
Были зарегистрированы случаи, когда при одновременном применении ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифилина (окспентифилина) происходило увеличенные концентрации этих производных ксантина в сыворотке крови.
Фенитоин
Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к увеличению или уменьшению фенитоина в сыворотке крови, поэтому рекомендуется контролировать уровни содержания лекарства в крови.
Пероральная антикоагуляция
Одновременное применение ципрофлоксацина и варфарина может усилить его антикоагуляционный эффект. Зарегистрировано большое количество случаев возрастания активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, принимающих антибиотики наряду с фторхинолонами. Вероятность риска зависит от протекающей инфекции, возраста и общего состояния пациента. Поэтому, трудно определить роль фторхинолонов в увеличении INR (International Normalised Ratio) .
Поэтому при одновременном применении ципрофлоксацина и некоторое время после завершения терапии, рекомендуется проводить более частый контроль протромбинового времени (INR) и, в случае необходимости, корректировать дозу пероральных антикоагулянтов.
Ропинирол
Результаты клинического исследовании свидетельствуют о том, что одновременное использование ципрофлоксацина и ропинирола, средней силы ингибитора изофермента 1A2 CYP450, приводит к увеличению величин Cmax и AUC ропинирола на 60% и 84%, соответственно. В течение одновременного лечения ципрофлоксацином, и вскоре после его окончания, рекомендуется проводить клиническое наблюдение за состоянием пациента с соответствующей корректировкой дозы ропинирола
Клозапин
После семидневного, одновременного приема 250 мг ципрофлоксацина с клозапином наблюдается увеличение концентрации клозапина и N-дезметилклозапина в сыворотке крови на 29% и 31%, соответственно. В течение одновременного применения клозапина и вскоре после его окончания, рекомендуется проводить клиническое наблюдение за состоянием пациента с соответствующей корректировкой дозы клозапина.
Особые указания
Тяжелые инфекционные заболевания и смешанные инфекции, вызванные грам-положительными и анаэробными возбудителями
Ципрофлоксацин не рекомендуется для монотерапии тяжелых инфекций и инфекций, вызванных граммположительными и анаэробными возбудителями. В этих случаях, ципрофлоксацин следует применять одновременно с другими соответствующими антибиотиками.
Стрептококковые инфекции (в том числе пневмококк Streptococcus pneumonie)
Лечения стрептококковых инфекций ципрофлоксацином не рекомендуется, в связи с его малой эффективностью.
Инфекции половых органов
Epididymo-orchitis и воспалительные заболевания тазовых органов могут быть вызваны Neisseria gonorrhoeae, которые устойчивы к фторхинолонам. В случаях, когда инфекции не вызваны Neisseria gonorrhoeae резистентность с к фторхинолонам исключена и ципрофлоксацин рекомендуется применять одновременно с другими антибиотиками. В случаях, когда нет клинического улучшения после 3 дней лечения, назначенную терапию следует пересмотреть
Интраабдоминальные инфекции Имеется лишь ограниченное количество данных, касающихся эффективности ципрофлоксацина при лечении послеоперационных интраабдоминальных инфекций. Диарея путешественников
При выборе ципрофлоксацина следует принимать во внимание информацию, касающуюся резистенсности релевантных возбудителей к ципрофлоксацину. Инфекции костей и суставов
На основании результатов микробиологических тестов следует использовать ципрофлоксацин в комбинации с другими соответствующими антибиотиками. Вдыхание спор бактерий сибирской язвы Использование у людей базируется на экспериментальных данных о чувствительности, полученных in vitro, результатах исследований, проведенных на животных, и ограниченных сведениях о применении у людей. Врач, назначающий лечение, должен руководствоваться национальными и /или международными рекомендациями, разработанными на основе консенсуса для лечения инфекций, вызванных возбудителями сибирской язвы. Другие специфические тяжелые инфекции В соответствие с официальными рекомендациями и при тщательной оценке соотношения факторов риска и пользы лечения, ципрофлоксацин может быть использован также для лечения иных тяжелых инфекций, когда невозможно использовать другие виды терапии, или когда традиционная терапия не эффективна, в том случае, если микробиологическое тестирования подтвердило пригодность использования данного препарата. Использование ципрофлоксацина для лечения других серьезных инфекций, помимо выше упомянутых, не было проверено в ходе специальных клинических исследований, а имеющийся клинический опыт недостаточен для каких-либо заключений. Поэтому лечение этих больных следует проводить с большой осторожностью. ГиперчувствительностьГиперчувствительность и аллергические реакции могут проявиться даже после принятия одной дозы препарата, более того использование препарата может вызвать опасные для жизни анафилактические и анафилактоидные реакции. В случае проявления подобных реакций, прием ципрофлоксацина должен быть прекращен, и начата адекватная терапия в случае необходимости. Опорно-двигательная система Ципрофлоксацин, обычно не используется при лечении пациентов, имеющих в анамнезе заболевания или травмы сухожилий, связанных с использованием хинолонов в антибактериальной терапии. В исключительных случаях, при определении возбудителя по результатам микробиологических тестов и предварительной тщательной оценке соотношения пользы/риска, ципрофлоксацин может быть назначен для лечения пациентов от определенных тяжелых инфекционных заболеваний, особенно в случаях неэффективности иной возможной терапии или же бактериальной резистентности, при подтверждении целесообразности использования ципрофлоксацина на основании микробиологических тестов. После принятия ципрофлоксацина в течение первых 48 часов лечения может развиться тендинит (иногда билатеральный) и произойти разрыв сухожилий (особенно часто — ахиллова сухожилия). Риск возникновения тендинопатии увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды. При наличии каких-либо признаков тендинита (например, болезненный отек, воспаление), лечение ципрофлоксацином должно быть прекращено и о дальнейшей терапии необходимо проконсультироваться с лечащим с врачом. Необходимо минимализировать нагрузки на пораженную конечность. У пациентов с миастенией Гравис ципрофлоксацин следует применять с большой осторожностью.
ФоточувствительностьБыло обнаружено, что ципрофлоксацин вызывает повышение фоточувствительности. Пациенты, принимающие Ципрофлоксацин, должны знать, что во время лечения они должны избегать прямого воздействия солнечных лучей, а также ультрафиолетового излучения. Центральная нервная система Известно, что хинолоны вызывают судороги или снижают порог судорожной готовности. Использование ципрофлоксацина у больных с нарушениями ЦНС, предрасположенным к судорожной активности должно быть хорошо продумано. При возникновении судорожных приступов, лечение ципрофлоксацином следует прекратить. Только при первом применении ципрофлоксацина возможно появление психотических реакций. В исключительных случаях депрессии или психозы могут привести к суицидальным попыткам. В таких случаях терапия ципрофлоксацином должна быть прекращена. Среди пациентов, получавших ципрофлоксацин, были зарегистрированы случаи полинейропатии (предварительный диагноз, при наличии неврологических симптомов, таких как боль, жжение, сенсорные нарушения или мышечная слабость, которые проявляются в отдельности или в различных комбинациях). У пациентов, которые имели такие симптомы нейропатии, как боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость применение ципрофлоксацина должно быть прекращено, чтобы избежать необратимых нарушений. Сердечные расстройства Применение ципрофлоксацина связывают со случаями продления QT интервала, поэтому пациенты с риском аритмии должны применять этот препарат с большой осторожностью.
Желудочно-кишечный тракт При возникновении тяжелой или длительной диареи во время или после лечения (и даже спустя несколько недель после прекращения лечения), необходимо проконсультироваться с врачом, так как эти симптомы могут свидетельствовать о наличии колита, связанного с использованием антибиотиков (опасного для жизни с возможным летальным исходом), что требует немедленного лечения. В таких случаях лечение ципрофлоксацин следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение. В этой ситуации антиперистальтические лекарства противопоказаны. Заболевания почек и мочевых путей В связи с применением ципрофлоксацина были зарегистрированы случаи кристаллурии. Пациенты, принимающие ципрофлоксацин должен быть хорошо гидратированы во избежание повышения щелочности мочи. Печень и желчные протоки В связи с применением ципрофлоксацина были зарегистрированы случаи некроза печени и представляющей угрозу для жизни печеночной недостаточности. В случае каких-либо симптомов и признаков заболевания печени (например, потеря аппетита, желтуха, моча темного цвета, зуд или болезненные ощущения в области живота), лечение необходимо прекратить. Дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы ципрофлоксацин может вызвать гемолитическую реакцию. Этим пациентам применять ципрофлоксацин не рекомендуется, исключение представляют случаи, когда польза лечения превышает потенциальный риск, связанный с использованием препарата. В этих случаях необходимо тщательно следить за потенциальным возникновением гемолиза. Резистентность Во время или после лечения ципрофлоксацином могут, быть выделены бактерии, проявляющие устойчивость к ципрофлоксацину, суперинфекция не всегда может быть клинически очевидной. При длительном лечении, имеется большой риск селекции устойчивых штаммов бактерий, особенно это касается инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus a Pseudomonas. Цитохром P450 Ципрофлоксацин ингибирует CYP1A2 и поэтому может вызвать увеличение концентрации в сыворотке одновременно принимаемых веществ метаболизированных этим ферментом (например, теофиллина, клозапина, ропинирола, тизанидина). Одновременное применение я тизанидина и ципрофлоксина противопоказано. По этой причине пациенты, принимающие эти вещества одновременно с ципрофлоксацином должны находиться под тщательным наблюдением при контроле появления клинических симптомов передозировки, а также проведении анализов по определению их концентраций в сыворотке крови (например, теофиллина).
Метотрексат
Одновременное применение метотрексата и ципрофлоксацина не рекомендуется.
Влияние на результаты тестов
In vitro активность ципрофлоксацина в отношении Mycobacterium tuberculosis может привести к отрицательным результатам бактериологических тестов образцов взятых у пациентов, одновременно принимающих ципрофлоксацин.
Беременность и период лактации
Данные, касающиеся применения ципрофлоксацина беременными женщинами, весьма ограничены. Изучение воздействия хинолонов на плод или на детенышей, проведенное на экспериментальных животных обнаружило повреждения незрелой хрящевой ткани. Таким образом, не следует применять ципрофлоксацин во время беременности. Ципрофлоксацин проникает в грудное молоко и вследствие этого противопоказан женщинам в период кормления.
Особенности влияния препарата на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами Ввиду неврологических эффектов ципрофлоксацин может оказывать влияние на время реакции. По этой причине способность управления автотранспорта или же работа с механизмами может ухудшаться, особенно при комбинации препарата с алкоголем.
Передозировка
Сообщения о передозировках поступали в случаях, когда применение 12 г приводило к появлению признаков токсичности средней степени. Было установлено, что острая передозировка в случае применения 16 г приводит к острой почечной недостаточности.
Симптомы: головокружение, тремор, головные боли, усталость, припадки, галлюцинации, растерянность, абдоминальный дискомфорт, снижение функции почек и печени, а также кристаллурия и гематурия. Была зарегистрирована также реверсибильная почечная токсичность.
Лечение: симптоматическое наряду с проведением традиционных лечебных мероприятий рекомендуется проводить наблюдение за функцией почек, включая рН мочи, или же по мере необходимости увеличить кислотность для предотвращения кристаллурии. Пациенты должны быть хорошо гидратированы. Только небольшое количество ципрофлоксацина ( 10 %) отстраняется из организма при гемодиализе или при перитональном диализе.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по
применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25º С!
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Телчска 1, 140 00 Прага 4
Чешская Республика
Владелец регистрационного удостоверения
ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.
Telcskа 1, 140 00 Praha 4
Чешская Республика
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара
ТОО «PROM.MEDIC.KAZ.»
г. Алматы, пр. Достык 132, оф. 9, тел. 8(727)260-89-36,
факс 8(727)260-89-36
Email: sekretar@prommedic.kz
| 063613481477976653_ru.doc | 118 кб |
| 891707901477977797_kz.doc | 148 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Сифлокс (Sifloks)
💊 Состав препарата Сифлокс
✅ Применение препарата Сифлокс
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Сифлокс
(Sifloks)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01MA02
(Ципрофлоксацин)
Лекарственная форма
| Сифлокс |
Таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10 шт. рег. №: П N013082/01-2001 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Сифлокс
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона.
Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК- гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae); грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К ципрофлоксацину резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Неэффективен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика
После приема внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается преимущественно из тонкой кишки. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность составляет около 70-80%. Значения Cmax в плазме крови и AUC возрастают пропорционально дозе.
Связывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20-30%; активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Vd в организме составляет 2-3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови. Метаболизируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (Ml), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (Ml-М3) проявляют антибактериальную активность in vitro,сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина. Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; незначительное количество — через ЖКТ. Почечный клиренс составляет 0.18-0.3 л/ч/кг, общий клиренс — 0.48-0.60 л/ч/кг. Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях. У пациентов с неизмененной функцией почек T1/2 составляет обычно 3-5 ч. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.
Показания активных веществ препарата
Сифлокс
Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами.
Взрослые
Инфекции дыхательных путей — пневмонии, вызванные Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp., Staphylococcus spp.; инфекции среднего уха (средний отит), особенно если эти инфекции вызваны Staphylococcus spp. и грамотрицательными микроорганизмами, включая Pseudomonas aeruginosa; инфекции глаз; инфекции почек и/или осложненные инфекции мочевыводящих путей; инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит; инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции ЖКТ, желчевыводящих путей, перитонит); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; сепсис; инфекции или профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (пациенты, принимающие иммунодепрессанты или пациенты с нейтропенией); селективная деконтаминация кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).
Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний ципрофлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам: острый синусит; неосложненные инфекции мочевыводящих путей.
Дети
Лечение осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis) у детей от 3 лет.
Применение ципрофлоксацина у детей должно быть начато только после оценки соотношения польза/риск в связи с возможным побочным действием на суставы и околосуставные ткани.
Открыть список кодов МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A09.0 | Другие и неуточненные гастроэнтериты и колиты инфекционного происхождения (инфекционная диарея БДУ) |
| A22 | Сибирская язва |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| B96.5 | Pseudomonas (aeruginosa) (mallei) (pseudomallei) как причина болезней, классифицированных в других рубриках |
| E84 | Кистозный фиброз |
| H01.0 | Блефарит |
| H10 | Конъюнктивит |
| H15 | Болезни склеры |
| H16 | Кератит |
| H20 | Иридоциклит |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| J01 | Острый синусит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| J42 | Хронический бронхит неуточненный |
| K65.0 | Острый перитонит (в т.ч. абсцесс) |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| M00 | Пиогенный артрит |
| M86 | Остеомиелит |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
| N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов |
| T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента
Взрослым назначают по 250-750 мг 2 раза/сут; детям — по 15-20 мг/кг 2 раза/сут.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — микотические суперинфекции; редко — псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным летальным исходом).
Со стороны системы кроветворения: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия. Очень редко: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).
Аллергические реакции: нечасто — крапивница; редко — аллергический отек/ангионевротический отек; очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны обмена веществ: нечасто — снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — гипергликемия, гипогликемия; частота неизвестна — тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.
Нарушения психики: нечасто — психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — спутанность сознания и дезориентация, тревожность, кошмарные сновидения, депрессия, галлюцинации; очень редко — психотические реакции (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид); частота неизвестна — нарушения внимания, нервозность, нарушение памяти, делирий.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушения вкуса; редко — парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия (мозговая псевдотуморозная симптоматика); частота неизвестна — периферическая невропатия и полиневропатия.
Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, вазодилатация, снижение АД, обмороки; очень редко — васкулит; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в т.ч. типа «пируэт», чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT).
Со стороны дыхательной системы: редко — нарушения дыхания (включая бронхоспазм).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редко — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко — нарушения функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, многоформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия; редко — миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушения функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.
Общие реакции: нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, гипергидроз; очень редко — нарушение походки.
Со стороны лабораторных показателей: нечасто — повышение активности ЩФ; редко — изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).
Частота развития следующих нежелательных реакций при в/в введении и при применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при в/в введении с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь: часто — рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто — тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезии и дизестезии, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение АД, обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко -панцитопения, депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.
У детей часто — артропатии. Частота артропатии (артралгия, артрит), указанная выше, основана на клинических исследованиях у взрослых пациентов.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов; одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина из-за клинически значимых побочных эффектов (артериальная гипотензия, сонливость), связанных с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови; беременность; период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Эпилепсия, снижение порога судорожной готовности (или судорожные припадки в анамнезе), выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт; психические заболевания (депрессия, психоз); выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами; повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболеваниях сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии); одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики); одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1A2 (в т.ч. теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, клозапин, ропинирол, оланзапин, агомелатин); миастения; применение у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста ципрофлоксацин следует применять в более низких дозах, в зависимости от тяжести заболевания и КК.
Особые указания
При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами.
Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, из-за его ограниченной эффективности в отношении возбудителя.
При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae, устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать информацию о локальной резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами.
Устойчивость к фторхинолонам Escherichia coli, наиболее распространенного патогенного микроорганизма, вызывающего инфекции мочевыводящих путей, варьируется в зависимости от региона РФ. При назначении рекомендуется принимать во внимание локальную распространенность резистентности Escherichia coli к фторхинолонам.
Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пациентов пожилого возраста также отмечается повышенная чувствительность к действию препаратов, вызывающих удлинение интервала QT. Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами и антипсихотическими препаратами) или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, с врожденным синдромом удлинения интервала QT, скорректированным дисбалансом электролитов, таким как гипокалиемия или гипомагниемия, а также с такими заболеваниями сердца, как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина возможно развитие реакций гиперчувствительности, в т.ч. аллергические реакции. В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока. В этих случаях применение ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.
При возникновении во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в дозе 250 мг 4 раза/сут). В данной ситуации противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника.
При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии следующих признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд, болезненный живот — прием ципрофлоксацина следует прекратить. У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ или холестатическая желтуха.
У пациентов с тяжелой миастенией следует применять ципрофлоксацин с осторожностью, т.к. возможно обострение симптомов.
При первых признаках тендинита (болезненный отек в области сустава, воспаление) применение ципрофлоксацина следует прекратить, исключить физические нагрузки, т.к. существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. При приеме ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия) иногда билатерально, уже в течение первых 48 часов после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникнуть даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов после трансплантации органов, одновременно получающих лечение кортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов.
Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (например, снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт) в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного действия. При возникновении судорог применение ципрофлоксацина следует прекратить.
Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать до суицидальных мыслей и суицидальных попыток, в т.ч. завершенных. В случае развития любых побочных эффектов со стороны ЦНС, включая нарушения психики, необходимо немедленно отменить ципрофлоксацин и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно.
У пациентов, принимающих фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной полиневропатии, гипестезии, дизестезии или слабости. При возникновении таких симптомов как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентам следует проинформировать врача, прежде чем продолжить применение препарата.
При приеме ципрофлоксацина может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ-светом. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги).
Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP1A2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых данными ферментами, таких как теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин, агомелатин — т.к. увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции. Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина противопоказано.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.
Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении ципрофлоксацина возможно изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии ципрофлоксацином дисгликемия чаще может возникать у пациентов пожилого возраста и пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При применении ципрофлоксацина у таких пациентов возрастает риск развития гипогликемии, вплоть до гипогликемической комы. Необходимо информировать пациентов о симптомах гипогликемии (спутанность сознания, головокружение, усиление аппетита, головная боль, нервозность, ощущение сердцебиения или учащение пульса, бледность кожных покровов, испарина, дрожь, слабость). Если у пациента развивается гипогликемия, необходимо немедленно прекратить лечение ципрофлоксацином и начать соответствующую терапию. В этих случаях рекомендуется перейти на терапию другим антибиотиком, отличным от фторхинолонов, если это возможно. При проведении лечения ципрофлоксацином у пациентов пожилого возраста, у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
По данным эпидемиологических исследований сообщалось о повышенном риске развития аневризмы аорты и расслоения аорты после приема фторхинолонов, особенно у пациентов пожилого возраста.
В связи с этим фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск и рассмотрения других вариантов терапии у пациентов с аневризмой аорты в семейном анамнезе или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризме аорты или расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз).
В случае внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.
Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина, как и других фторхинолонов, пациентам, получающим лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT (например, антиаритмические препараты класса I А или класса III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические препараты).
Одновременный прием ципрофлоксацина внутрь и катионсодержащих препаратов, минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо, сукральфата, антацидов, полимерных фосфатных соединений (таких как севеламер, карбонат лантана) и препаратов с большой буферной емкостью (таких как таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать либо за 1-2 ч до, либо через 4 ч после приема этих препаратов.
Это ограничение не относится к лекарственным блокаторам гистаминовых Н2-рецепторов.
Метоклопрамид ускоряет всасывание ципрофлоксацина (при приеме внутрь), что приводит к более короткому времени достижения Cmax ципрофлоксацина в плазме. Влияния на биодоступность ципрофлоксацина обнаружено не было.
При одновременном применении ципрофлоксацина и омепразола, может отмечаться незначительное снижение Cmax в плазме и уменьшение AUC.
Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может вызвать нежелательное повышение концентрации теофиллина в плазме крови и, соответственно, возникновение теофиллин-индуцированных неблагоприятных явлений; в очень редких случаях эти неблагоприятные явления могут быть угрожающими для жизни пациента. Если одновременное применение этих двух препаратов неизбежно, то рекомендуется проводить постоянный контроль концентрации теофиллина в плазме крови и, если необходимо, снизить дозу теофиллина.
Одновременное применение ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллин) может приводить к увеличению концентрации производных ксантина в сыворотке крови.
Сочетание очень высоких доз хинолонов (ингибиторов ДНК-гиразы) и некоторых НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) может провоцировать судороги.
При одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин, наблюдалось кратковременное преходящее повышение концентрации креатинина в плазме крови. В таких случаях необходимо 2 раза в неделю определять концентрацию креатинина в крови.
При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических средств, главным образом, производных сульфонилмочевины (например, глибенкламида, глимепирида), развитие гипогликемии предположительно обусловлено усилением действия пероральных гипогликемических средств (см. раздел «Побочное действие»).
Пробенецид замедляет скорость выведения ципрофлоксацина почками. Одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих пробенецид, приводит к повышению концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.
При одновременном применении ципрофлоксацина и фенитоина наблюдалось изменение (повышение или понижение) содержания фенитоина в плазме крови. Во избежание ослабления противосудорожного эффекта фенитоина вследствие снижения его концентрации, а также для предотвращения нежелательных явлений, связанных с передозировкой фенитоином при прекращении приема ципрофлоксацина, рекомендуется осуществлять контроль за терапией фенитоином у пациентов, принимающих оба препарата, включая определение содержания фенитоина в плазме крови в течение всего периода одновременного применения обоих препаратов и непродолжительное время после завершения комбинированной терапии.
При одновременном применении метотрексата и ципрофлоксацина может замедляться почечноканальцевый транспорт метотрексата, что может сопровождаться повышением концентрации метотрексата в плазме крови. При этом может увеличиваться вероятность развития побочных эффектов метотрексата. В связи с этим за пациентами, получающими одновременную терапию метотрексатом и ципрофлоксацином, должно быть установлено тщательное наблюдение.
При одновременном применении ципрофлоксацина и тизанидина наблюдалось увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови: увеличение Сmax в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). Увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови может вызвать снижение АД и сонливость. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.
В ходе проведения клинических исследований было показано, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувоксамин), может привести к увеличению AUC и Сmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предвидеть вероятность подобного взаимодействия при одновременном применении ципрофлоксацина и дулоксетина.
Одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1A2, приводит к увеличению Сmax и AUC ропинирола на 60% и 84% соответственно. Следует контролировать неблагоприятные эффекты ропинирола во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
В исследовании на здоровых добровольцах было установлено, что одновременное применение препаратов, содержащих лидокаин, и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента CYP1A2, приводит к снижению клиренса лидокаина на 22% при его в/в введении. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина при одновременном применении с ципрофлоксацином, возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.
При одновременном применении клозапина и ципрофлоксацина в дозе 250 мг в течение 7 дней, наблюдалось увеличение сывороточных концентраций клозапина и N-десметилклозапина на 29% и 31% соответственно. Следует контролировать состояние пациента и при необходимости проводить коррекцию режима дозирования клозапина во время его совместного применения с ципрофлоксацином и в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
При одновременном применении у здоровых добровольцев ципрофлоксацина в дозе 500 мг и силденафила в дозе 50 мг, отмечалось увеличение Сmax и AUC силденафила в 2 раза. В связи с этим применение данной комбинации возможно только после оценки соотношения польза/риск.
При одновременном приеме агомелатина и ципрофлоксацина можно ожидать аналогичных эффектов.
При одновременном применении золпидема и ципрофлоксацина возможно повышение концентрации золпидема в плазме крови. Одновременное применение препаратов, содержащих данные вещества, не рекомендуется.
Совместное применение ципрофлоксацина и антагонистов витамина К (например, варфарина, аценокумарола, фенпрокумона) может приводить к усилению их антикоагулянтного действия. Величина этого эффекта может изменяться в зависимости от сопутствующих инфекций, возраста и общего состояния пациента, поэтому сложно оценить влияние ципрофлоксацина на увеличение МНО. Следует достаточно часто контролировать МНО во время совместного применения ципрофлоксацина и антагонистов витамина К, а также в течение короткого времени после завершения комбинированной терапии.
Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина и молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), поскольку при этом всасывание ципрофлоксацина может уменьшаться. Однако кальций, входящий в состав других пищевых продуктов, существенно не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Квинтор®
(TORRENT PHARMACEUTICALS, Индия)
Проципро
(PROTECH BIOSYSTEMS, Индия)
Цепрова
(LUPIN, Индия)
Ципринол®
(KRKA, Словения)
Ципробид
(CADILA HEALTHCARE, Индия)
Ципродокс
(SHREYA LIFE SCIENCES, Индия)
Ципролет®
(АЛИУМ, Россия)
Ципропан
(PANACEA BIOTEC, Индия)
Ципрофлоксацин
(ОЗОН, Россия)
Ципрофлоксацин
(AQUARIUS ENTERPRISES, Индия)
Все аналоги
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
Регистрационный номер:
П № 014615/01-2002
Торговое название препарата: Цифлоксинал (Cifloxinal®)
Международное непатентованное название:
Ципрофлоксацин
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые оболочкой.
Состав:
в одной таблетке содержится: активное вещество — ципрофлоксацин 250 мг (в форме гидрохлорида моногидрата); вспомогательные вещества — микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния коллоидный, кроссповидон, гипермеллоза, двуокись титана, макрогол 4000.
Описание
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа:
Противомикробное средство, фторхинолон.
Код АТХ: [J01MA02]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Высоко активен в отношении большинства грамотрицательных аэробных бактерий: энтеробактерии (Е. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabillis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafhia alvei, Edwardsiela tarda, Providencia multocida, Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilis spp., Pseudomonas aeruginos, Moraxella catarralis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.). Ципрофлоксацин активен в отношении некоторых внутриклеточных возбудителей: Legionella pneumorphia, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.
Так же к ципрофлокацину чувствительны грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St.pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.
Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна. Резистентность к ципрофлокацину развивается редко.
Фармакокинетика
После приема внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается в ЖКТ, преимущественно из двенадцатиперстной кишки и тощей кишки. Обладает хорошей способностью проникать в ткани и жидкости организма.
Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60-90 минут, составляя около 4,0 мг/л после приема 1000 мг препарата и 2,0 мг/л — 500 мг препарата. Биодоступность препарата составляет 70-80%. Объем распределения в состоянии устойчивого равновесия составляет 2-3 л/кг, что связано с незначительным связыванием ципрофлоксацина с белками плазмы (20-30%) и высокой диффузией неионизированной формы препарата в экстравазальное пространство. В связи с этим, концентрация ципрофлоксацина в некоторых жидкостях и тканях организма может заметно превышать соответствующий уровень в сыворотке. Период полувыведения составляет 3-5 часов.
Около 10-15% принятой дозы подвергается метаболизму в печени с образованием метаболитов, также обладающих антибактериальной активностью, но выраженной более слабо. Ципрофлоксацин в основном выделяется через почки (около 45% — в неизмененном виде и около 11% — в виде метаболитов). Через желудочно-кишечный тракт выделяется примерно 20% ципрофлоксацина в неизмененном виде и около 5-6% — в виде метаболитов. Почечный клиренс составляет 2-3 мл/мин. Проникает через ГЭБ и плаценту. Выделяется с грудным молоком.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями: инфекции дыхательных путей (особенно вызванные Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, E.coli); инфекции центральной нервной системы (в т.ч. гнойные бактериальные менингиты, менингококковое бактерионосительство); инфекции среднего уха и придаточных пазух носа; инфекции глаз; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит); гонорея; инфекции желудочно-кишечного тракта; инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда. Беременность и период лактации. Детский и подростковый возраст до 18 лет (до окончания процесса формирования скелета). Эпилепсия. Вирусный кератит.
С осторожностью — больным с приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга (в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС) ципрофлоксацин следует назначать лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск развития побочных эффектов.
Способ применения и дозы
Доза ципрофлоксацина устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, а также чувствительности микроорганизма. Обычно рекомендуемые дозы:
инфекции дыхательных путей: 250 — 500 мг 2 раза в сутки;
инфекции почек и мочевыводящих путей: 250 — 500 мг 2 раза в сутки;
для лечения гонореи: однократный прием ципрофлоксацина в дозе 250- 500 мг;
аднексит, энтерит и колит с тяжелым течением и высокой температурой, простатит: 500 мг 2 раза в сутки;
лечение банальной диареи: 250 мг 2 раза в сутки;
другие инфекции: 500-750 мг 2 раза в сутки;
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Лечение следует продолжать не менее 3 дней после нормализации температуры и исчезновения симптомов болезни. Обычно курс лечения составляет от 7 до 14 дней.
Пациентам с выраженным нарушением функции почек суточную дозу уменьшают вдвое, пожилым пациентам — на 1/3. Пациентам с хронической почечной недостаточностью дозу ципрофлоксацина устанавливают в зависимости от клиренса креатинина: 30-50 мл/мин -по 250-500 мг 2 раза в сутки, 5-29 мл/мин — 250-500 мг 1 раз в сутки; больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе — 250-500 мг 1 раз в сутки после диализа.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия боли), потливость, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также др. проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.
Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гиперкреатинемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.
Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Прочие: артралгия; артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, общая слабость, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).
Передозировка
Симптомы: специфических симптомов нет.
Лечение: промывание желудка, применение рвотных препаратов, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи, дополнительно — гемодиализ и перитонеальный диализ; все мероприятия проводят на фоне поддержания жизненно важных функций.
Специальные указания
В период применения препарата больные должны получать достаточное количество жидкости для предотвращения кристаллурии.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи, при возникновении боли в сухожилиях, при появлении первых признаков тендовагинита необходимо прекратить применение препарата и обратиться к врачу.
Во время лечения ципрофлоксацином необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости; следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ облучения.
Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Одновременный прием с антацидами, содержащими гидроокись алюминия, магния или кальция, а также препаратами железа, висмута и сукральфата, циметидином, ранитидином, витаминами с микроэлементами, сульфатом железа, цинка, диданозином, слабительными средствами может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
Активность ципрофлоксацина возрастает при сочетании с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, ванкомицином, клиндамицином, метронидазолом.
Сочетание высоких доз ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р450, что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.
При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.
При взаимодействии с очень высокими дозами хинолонов и некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами (исключая ацетилсалициловую кислоту) существует повышенная опасность появления судорог.
Циклопроксацин усиливает эффект варфарина и других антикоагулянтов (удлиняет время кровотечения).
Одновременное применение с препаратами, блокирующими кальциевую секрецию, приводит к увеличению среднего периода полувыведения ципрофлоксацина.
Вероятность кристаллурии возрастает при одновременном приеме с препаратами, подщелачивающими мочу (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 250 мг, в упаковке 10 или 20 таблеток.
Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре 15 — 25°С в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель
ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о., Телчска 1, 141 00 Praha 4, Чешская Республика
Представительство в Москве:
115193, Москва, 7-я Кожуховская ул., д. 15, стр.1.
Фармакологическая группа
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.
Формы выпуска
- Таблетки (250 мг, 500 мг, 750 мг);
- таблетки, покрытые оболочкой (250 мг, 500 мг);
- таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой (500 мг, 1 г);
- раствор для инфузий (в 1 мл — 2 мг);
- глазные и ушные капли (в 1 мл — 3 мг),
- мазь глазная (в 100 г — 0,3 г).
Фармакологическое действие
Ципрофлоксацин — противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов II поколения. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов: синегнойной, гемофильной и кишечной палочек, шигелл, сальмонелл, менингококка, гонококка.
Ципрофлоксацин активен в отношении многих штаммов стафилококков (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу, метициллинорезистентных), некоторых разновидностей энтерококков, а также кампилобактера, легионелл, микоплазм, хламидий, микобактерий. Ципрофлоксацин активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы. К препарату резистентны: Ureaplasma urea-lyticum, CI. difficile, Nocardia asteroidek. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
Фармакокинетика
После перорального приема быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 50–85% Cmax препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1–1,5 ч и составляет 0,76, 1,6, 2,5, 3,4 мкг/мл соответственно; при использовании глазных капель — менее 5 нг/мл, средняя концентрация — ниже 2,5 нг/мл. После в/в инфузии в дозе 200 или 400 мг Cmax составляет 2,1 мкг/мл или 4,6 мкг/мл соответственно и достигается через 60 мин. Объем распределения — 2–3 л/кг.
Распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие (выше чем в сыворотке) концентрации наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Хорошо проникает в кости, внутриглазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Накапливающаяся концентрация в нейтрофилах крови в 2–7 раз выше, чем в сыворотке. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве (6–10% от концентрации в сыворотке крови). Объем распределения — 2–3,5 л/кг. Степень связывания с белками 30%.
Метаболизируется в печени (15–30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). T1/2 (при неизмененной функции почек) составляет 3–5 ч. При нарушении функции почек — увеличивается до 12 ч. Выводится в основном через почки в неизмененном виде (при приеме внутрь — 40–50%, при в/в введении — 50–70%) и в виде метаболитов (при приеме внутрь — 15%, при в/в введении — 10%); остальная часть — через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После в/в введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз выше, чем в сыворотке, что значительно превосходит МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.
Больным с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 20 мл/мин/1,73 м2) необходимо назначать половину суточной дозы.
Глазные капли: после однократной инстилляции концентрация ципрофлоксацина во влаге передней камеры глаза достигается через 10 минут и составляет 100 мкг/мл. Cmax во влаге передней камеры через 1 ч составляет 190 мкг/мл. Через 2 ч концентрация препарата начинает снижаться, при этом его антибактериальное действие в тканях роговицы сохраняется до 6 ч, во влаге передней камеры — до 4 ч.
После инстилляции возможна системная абсорбция препарата. При местном применении глазных капель ципрофлоксацина 4 раза в сутки в оба глаза в течение 7 дней средняя концентрация ципрофлоксацина в плазме крови составляет менее 2-2.5 мг/мл, Cmax — менее 5 мг/мл.
При местном применении T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч. Препарат выводится почками в неизмененном виде — до 50%, и в виде метаболитов — до 10 %; через кишечник — около 15 %. Некоторая часть препарата выделяется с грудным молоком.
Показания
- Инфекции нижних дыхательных путей: острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза;
- инфекции ЛОР-органов: острый синусит, наружный отит, тонзиллит, лечение послеоперационных инфекционных осложнений;
- инфекции в офтальмологии: острый и подострый конъюнктивит, блефарит, бактериальная язва роговицы, мейбомит (ячмень), кератит;:
- инфекции почек и мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;
- инфекции половых органов, включая аднексит, гонорею, простатит;
- бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей;
- инфекции кожи и мягких тканей: инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;
- инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;
- сепсис и перитонит;
- инфекции на фоне иммунодефицита, возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией;
- профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам;
- псевдомембранозный колит;
- возраст до 18 лет (до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет, и профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы);
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 1 года (для глазных капель).
Дозировка
Индивидуальная. Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Если препарат применяется натощак, активная субстанция всасывается быстрее. В этом случае таблетки не следует запивать молочными продуктами или напитками, обогащенными минералами (в т.ч. молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Кальций, содержащийся в обычной пище, не влияет на всасывание ципрофлоксацина.
Если из-за тяжести состояния или по иным причинам пациент лишен возможности принимать таблетки, ему рекомендуется проводить парентеральную терапию инфузионным раствором ципрофлоксацина, а после улучшения состояния перейти на прием таблетированной формы препарата.
При отсутствии других назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования.
Внутрь – по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения – от 7-10 дней до 4 недель.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического контроля. Важно продолжать лечение систематически, не менее 3 дней после исчезновения лихорадки или других клинических симптомов.
Средняя продолжительность лечения:
- 1 день при острой неосложненной гонорее и цистите;
- до 7 дней при инфекциях почек, мочевыводящих путей, органов брюшной полости;
- весь период нейтропении у пациентов с ослабленным иммунитетом;
- не более 2 мес при остеомиелите;
- от 7 до 14 дней при других инфекциях.
Для в/в введения разовая доза – 200-400 мг, кратность введения – 2 раза/сут; продолжительность лечения – 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.
При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или в слуховой проход) каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1,5 г.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — микотические суперинфекции; редко — псевдомембранозный колит (в очень редких случаях с возможным летальным исходом).
Со стороны системы кроветворения: нечасто — эозинофилия; редко — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия. Очень редко: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение костного мозга (угрожающее жизни).
Аллергические реакации: нечасто — крапивница; редко — аллергический отек/ ангионевротический отек; очень редко — анафилактические реакции, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны обмена веществ: нечасто — снижение аппетита и количества принимаемой пищи; редко — гипергликемия, гипогликемия; частота неизвестна — тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин.
Нарушения психики: нечасто — психомоторная гиперактивность/ажитация; редко — спутанность сознания и дезориентация, тревожность, нарушение сновидений (ночные кошмары), депрессия (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/ мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид), галлюцинации; очень редко — психотические реакции (усиление поведения с целью самоповреждения, такое как суицидальные поступки/мысли, а также попытка суицида или удавшийся суицид); частота неизвестна — нарушения внимания, нервозность, нарушение памяти, делирий.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, нарушение сна, нарушения вкуса; редко — парестезии и дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго; очень редко — мигрень, нарушение координации движений, нарушение обоняния, гиперестезия, внутричерепная гипертензия (мозговая псевдотуморозная симптоматика); частота неизвестна — периферическая невропатия и полиневропатия.
Со стороны органа зрения: редко — расстройства зрения; очень редко — нарушение цветового восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, потеря слуха; очень редко — нарушения слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, вазодилатация, снижение АД, обмороки; очень редко — васкулит; частота неизвестна — удлинение интервала QT, желудочковые аритмии (в т.ч. типа «пируэт», чаще у пациентов, имеющих предрасположенность к развитию удлинения интервала QT).
Со стороны дыхательной системы: редко — нарушения дыхания (включая бронхоспазм).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; нечасто — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редко — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина; редко — нарушения функции печени, желтуха, гепатит (неинфекционный); очень редко — некроз тканей печени (в крайне редких случаях прогрессирующий до угрожающей жизни печеночной недостаточности).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; редко — фотосенсибилизация, образование волдырей; очень редко — петехии, многоформная эритема малых форм, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), в т.ч. потенциально угрожающий жизни; частота неизвестна — острая генерализованная пустулезная экзантема.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия; редко — миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса, мышечные судороги; очень редко — мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилий (преимущественно ахилловых), обострение симптомов миастении.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушения функции почек; редко — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.
Общие реакции: нечасто — болевой синдром неспецифической этиологии, общее недомогание, лихорадка; редко — отеки, гипергидроз; очень редко — нарушение походки.
Лабораторные показатели: нечасто — повышение активности ЩФ; редко — изменение содержания протромбина, повышение активности амилазы; частота неизвестна — повышение МНО (у пациентов, получающих антагонисты витамина К).
Частота развития следующих нежелательных реакций при в/в введении и при применении ступенчатой терапии ципрофлоксацином (при в/в введении с последующим его приемом внутрь) выше, чем при приеме внутрь: часто — рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, сыпь; нечасто — тромбоцитопения, тромбоцитемия, спутанность сознания и дезориентация, галлюцинации, парестезии и дизестезии, судороги, вертиго, нарушения зрения, потеря слуха, тахикардия, вазодилатация, снижение артериального давления, обратимые нарушения функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки; редко -панцитопения, депрессия костного мозга, анафилактический шок, психотические реакции, мигрень, нарушения обоняния, нарушения слуха, васкулит, панкреатит, некроз тканей печени, петехии, разрыв сухожилий.
У детей часто — артропатии. Частота артропатии (артралгия, артрит), указанная выше, основана на клинических исследованиях у взрослых пациентов.
Передозировка
Лечение передозировки ципрофлоксацина: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости.
С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.
Особые указания
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.
Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.
В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.
В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).
Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.
Взаимодействие
При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
При совместном назначении ципрофлоксацин повышает концентрацию теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), оральных сахароснижающих препаратов в плазме крови и удлиняет их Т1/2 за счет некоторого снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах (выраженность подобного действия слабее чем у циметидина). По этой же причине одновременное назначение непрямых антикоагулянтов и ципрофлоксацина может увеличить выраженность снижения протромбинового индекса.
При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.
Сочетание очень высоких доз ципрофлоксацина и некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) может вызвать судороги.
При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается.
Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Антибиотики необходимо применять строго под врачебным контролем с учетом показаний и противопоказаний, что обеспечит его высокую эффективность и безопасность.
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. оболочкой, 250 мг: 10 шт.
Рег. №: 7123/04/08/13/18 от 10.10.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого цвета, двояковыпуклые, круглые.
| 1 таб. | |
| ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат | 295 мг, |
| что соответствует содержанию ципрофлоксацина | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, пропиленгликоль, тальк, коповидон, титана диоксид.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
таб., покр. оболочкой, 500 мг: 10 шт.
Рег. №: 7123/04/08/13/18 от 10.10.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого цвета, двояковыпуклые, овальные.
| 1 таб. | |
| ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат | 590 мг, |
| что соответствует содержанию ципрофлоксацин | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, пропиленгликоль, тальк, коповидон, титана диоксид.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ЦИПРОФЛОКСАЦИН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 28.05.2014 г.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеры II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
Спектр антибактериальной активности
Было установлено, что ципрофлоксацин обладает активным действием как in vitro в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Чувствительные виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francis ellatularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibro spp., Yersinia pestis.
Анаэробныемикроорганизмы: Mobiluncus spp.
Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.
Умеренноч увствительные виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Burkholderiacepacia, Aeromonas caviae, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens.
Анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Резистентные виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Stenotrophomonas maltophilia.
Анаэробные микроорганизмы: За исключением перечисленных выше.
Другие микроорганизмы: Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealyticum.
Резистентность к ципрофлоксацину in vitro часто обусловлена точечными мутациями бактериальных топоизомераз и ДНК-гиразы и развивается медленно посредством многоступенчатых мутаций.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь однократной дозы, составляющей 250 мг, 500 мг и 750 мг, ципрофлоксацин быстро и полностью всасывается преимущественно в тонком кишечнике, достигая сывороточные Cmax через 1-2 ч. Однократные дозы 100-750 мг обеспечивают сывороточные Cmax 0.56-3.7 мг/л, возрастающие пропорционально принятой дозе (до 1000 мг). Абсолютная биодоступность составляет 70-80%.
Распределение
Ципрофлоксацин плохо связывается с белками (20-30%); в плазме находится большей частью в неионизированной форме; Vd составляет 2-3 л/кг массы тела. Препарат достигает высоких концентраций в различных тканях, общая концентрация в которых превышает таковую в плазме.
Метаболизм
Метаболизируется с образованием четырех метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин), которые обладают антимикробной активностью in vitro, но в меньшей степени, чем исходное соединение. Ципрофлоксацин известен как умеренный ингибитор изофермента СУР450 1А2
Выведение
Выводится в основном в неизмененном виде почками, в меньшей степени — с калом. T1/2 у лиц с нормальной функцией почек составляет приблизительно 4-7 ч. Почечный клиренс — 180-300 мл/кг/ч, общий клиренс организма — 480-600 мл/кг/ч. Ципрофлоксацин подвергается гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции. Тяжелое нарушение почечной функции приводит к повышению периода полураспада ципрофлоксацина до 12 ч но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. 1% дозы экскретируется с желчью.
Дети
В исследованиях Cmax и AUC не зависели от возраста (дети старше 1 года). Не наблюдалось повышения Cmax и AUC и при многократном дозировании (10 мг/кг 3 раза/сут).
На основании анализа фармакокинетики ципрофлоксацина у группы пациентов детского возраста с различными инфекциями было установлено среднее время полураспада, которое составило приблизительно 4-5 ч, биодоступность составляет — 50-80%.
Показания к применению
Препарат показан для лечения ряда бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами.
Взрослые
- инфекции нижних отделов дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями: обострение хронической обструктивной болезни легких; бронхолегочные заболевания при муковисцидозе бронхоэктатической болезни; пневмония;
- хронический острый средний отит;
- обострение хронического синусита, особенно вызванного грамотрицательными бактериями;
- инфекции мочевого тракта;
- гонококковый уретрит и цервицит;
- орхоэпидидимит, в том числе, вызванный Neisseria gonorrhoeae;
- воспалительные заболевания органов малого таза, включая вызванные Neisseria gonorrhoeae;
- инфекции ЖКТ (в том числе диарея «путешественника»);
- интраабдоминальные инфекции;
- инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями;
- злокачественный наружный отит;
- инфекции костей и суставов;
- лечение инфекций у пациентов с нейтропенией;
- профилактика инфекций у пациентов с нейтропенией;
- профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis;
- сибирская язва (постконтактная профилактика и лечение заболевания).
- бронхолегочные заболевания у детей с муковисцидозом, вызванные Pseudomonas aeruginosa;
- осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит;
- сибирская язва (постконтактная профилактика и лечение заболевания).
Дети и подростки
Ципрофлоксацин также может применяться при лечении тяжелых инфекций у детей и подростков.
Лечение может быть назначено только специалистом, имеющим опыт в лечении кистозного фиброза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков.
Реклама
Режим дозирования
Доза ципрофлоксацина зависит от вида и состояния организма, функции почек пациента, а у детей и подростков — также от веса
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания, клинических и бактериологических результатов.
Взрослые
| Показание к применению | Дневная доза, мг | Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами | |
| Инфекции нижних отделов дыхательных путей | 500 мг — 750 мг 2 раза/сут | 7-14 дней | |
| Инфекции верхних отделов дыхательных путей | Обострение хронического синусита |
500 мг — 750 мг 2 раза/сут | 7-14 дней |
| Хронический гнойный средний отит | 500 мг — 750 мг 2 раза/сут | 7-14 дней | |
| Злокачественный наружный отит | 750 мг 2 раза/сут | От 28 дней до 3 месяцев | |
| Инфекции мочевыводящих путей | Неосложненный цистит | 250 мг — 500 кг 2 раза/сут | 3 дня |
| Женщинам в период пременопаузы – 500 мг 1 раз/сут | |||
| Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит | 500 мг 2 раза/сут | 7 дней | |
| Осложненный пиелонефрит | 500 мг — 750 мг 2 раза/сут | Не менее 10 дней, в некоторых случаях (например, при абсцессах) лечение может быть продлено до 21 дня. | |
| Простатит | 500 мг — 750 мг 2 раза/сут | От 2-4 недель (острый) до 4-6 недель (хронический) | |
| Урогенитальные инфекции | Гонококковый уретрит и цервицит | Однократный прием 500 мг | 1 день (однократный прием) |
| Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза | 500 мг — 750 мг 2 раза/сут | Не менее 14 дней | |
| Инфекции ЖКТ и интра-абдоминальные инфекции | Диарея, вызванная патогенами, в том числе Shigella spp., кроме Shigella dysenteriae тип I, и лечение тяжелой диареи «путешественника» | 500 мг 2 раза/сут | 1 день |
| Диарея, вызванная Shigella dysenteriae тип I | 500 мг 2 раза/сут | 5 дней | |
| Диарея, вызванная Vibro cholerae | 500 мг 2 раза/сут | 3 дня | |
| Брюшной тиф | 500 мг 2 раза/сут | 7 дней | |
| Интраабдоминальные инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами | 250 мг — 500 мг 2 раза/сут | 5-14 дней | |
| Инфекции кожи и мягких тканей | 250 мг — 500 мг 2 раза/сут | 7-14 дней | |
| Инфекции суставов и костей | 250 мг — 500 мг 2 раза/сут | Макс. 3 месяца | |
| Профилактика и лечение инфекционных заболеваний у пациентов с нейтропенией. Ципрофлоксацин следует назначать совместно с другими антибактериальными лекарственными средствами. | 250 мг — 500 мг 2 раза/сут | Терапия проводится в течение всего периода нейтропении | |
| Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseriameningitidis | Однократный прием 500мг | 1 день (однократный прием) | |
| Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы. Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. | 500 мг 2 раза/сут | 60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis |
Дети и подростки
| Показание к применению | Дневная доза, мг | Общая продолжительность лечения (с учетом терапии, начатой парентеральными формами |
| Муковисцидоз | 20 мг/кг массы тела 2 раза/сут, максимальная доза — 750 мг в один прием | 10-14 дней |
| Осложненные инфекции мочевого тракта и пиелонефрит | 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут — 20 мг/кг массы тела 2 раза/сут, максимальная доза — 750 мг в один прием | 10-21 дней |
| Постконтактная профилактика и лечение сибирской язвы. Лечение следует начинать сразу после предполагаемого или подтвержденного инфицирования. | 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут — 15 мг/кг массы тела 2 раза/сут максимальная доза — 500 мг в один прием | 60 дней с момента подтверждения инфицирования Bacillus anthracis |
| Другие тяжелые инфекции | 20 мг/кг массы тела 2 раза/сут, максимальная доза — 750 мг в один прием |
В соответствии с типом инфекции |
Пожилые пациенты
Пациентам пожилого возраста следует назначать лечение в соответствии со степенью тяжести инфекции и клиренсом креатинина.
Почечная и печеночная недостаточность
| Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2) | Сывороточный креатинин (μмоль/л) | Доза перорально (мг) |
| >60 | <124 | Обычный режим дозирования |
| 30-60 | 124-168 | 250-500 мг каждые 12 ч |
| <30 | >169 | 250-500 мг каждые 24 ч |
| Пациенты на гемодиализе | >169 | 250-500 мг каждые 24 ч (после диализа) |
| Пациенты на перитонеальном диализе | >169 | 250-500 мг каждые 24 ч |
У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Особенности применения у детей с нарушениями функции печени или почек не изучены.
Способ применения
Таблетки следует принимать целиком, запивая жидкостью, независимо от приема пищи, однако на голодный желудок всасывание активного вещества будет происходить быстрее. Ципрофлоксацин не следует принимать вместе с молочными продуктами (молоко, йогурт) или с соками, обогащенными минералами.
В тяжелых случаях, или если пациент не способен принимать таблетки (например, пациенты, находящиеся на энтеральном питании), рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения ципрофлоксацина с последующим переходом на пероральный прием лекарственного средства.
Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными реакциями являются тошнота и диарея.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно ВОЗ: частые (≥1/100 до <1/10); нечастые (≥1/1000 до <1/100); редкие (≥1/10000 до <1/1000); очень редкие (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по доступным данным).
Частота побочных эффектов перечислена для отдельных систем органов.
Инфекции и инвазии: нечастые — грибковые суперинфекции; редкие — псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечастые — эозинофилия; редкие — лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия; очень редкие — гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение функции костного мозга.
Нарушения со стороны иммунной системы: редкие — аллергические реакции/аллергический отек, отек Квинке; очень редкие — анафилактическая реакция, анафилактический шок, сывороточная болезнь.
Нарушения метаболизма и питания: нечастые — анорексия; редкие — гипергликемия.
Психиатрические нарушения: нечастые — психомоторная гиперактивность / возбуждение; редкие- спутанность сознания и дезориентация, беспокойство, патологические сновидения, депрессия, галлюцинации; очень редкие — психотические расстройства.
Нарушения со стороны нервной системы: нечастые — головная боль, головокружение, нарушения сна, расстройства вкуса; редкие: парестезия, дизестезия, гипостезия, тремор, судороги, головокружение; очень редкие — мигрень, нарушение координации, нарушение обоняния, внутричерепная гипертензия; неизвестные — периферийная невропатия.
Нарушения со стороны органа зрения: редкие — нарушения зрения; очень редкие — изменение цветовосприятия.
Нарушения со стороны органа слуха: редкие — звон в ушах, снижение или потеря слуха.
Нарушения со стороны сердца: редкие — тахикардия; неизвестные — желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт».
Нарушения со стороны сосудов: редкие — вазодилатация, гипотензия, обморок; очень редкие — васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редкие — одышка (в том числе астматического характера).
Нарушения со стороны ЖКТ: частые — тошнота, диарея; нечастые — рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм; очень редкие — панкреатит.
Гепатобилиарные нарушения: нечастые — временное повышение уровня трансаминаз, повышение уровня билирубина; редкие — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит; очень редкие — некроз печени (в очень редких случаях печеночной недостаточности).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые — сыпь, зуд, крапивница; редкие — реакции фоточувствительности; очень редкие — петехии, экссудативная мультиформная эритема, узловая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечастые — костно-мышечная боль, артралгия; редкие — артрит, повышение тонуса мышц, спазмы; очень редкие — мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие), обострение миастении.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые — нарушение функции почек; редкие — почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия, тубулоинтерстициальный нефрит.
Осложнения общего характера и реакции в месте введения: нечастые — астения, лихорадка; редкие — отеки, гипергидроз.
Лабораторные показатели: нечастые — повышение активности щелочной фосфатазы; редкие — отклонение уровня протромбина от нормы, повышение уровня амилазы.
Дети
Частота развития артропатии, указанная выше, относится к данным, полученным в исследованиях с участием взрослых пациентов. Получены сообщения о том, что у детей данный побочный эффект может наблюдаться часто.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к активной субстанции, фторхинолонам или вспомогательным веществам Ципрофлоксацина;
- одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливости);
- беременность и период лактации;
- детский возраст до 18 лет (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы, инфицированной Bacillus anthracis);
- непереносимость лактозы;
- недостаточность лактазы;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные по применению ципрофлоксацина у беременных женщин указывают на отсутствие пороков развития, или фето/неонатальной токсичности. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного воздействия относительно репродуктивной токсичности. Однако нельзя исключить тот факт, что препарат может вызвать повреждение суставного хряща плода/новорожденного. В качестве меры предосторожности ципрофлоксацин не следует назначать данной категории пациентов.
Лактация
Ципрофлоксацин экскретируется с грудным молоком. Из-за возможного риска повреждения суставного хряща препарат не следует применять в период кормления грудью.
Применение при нарушениях функции почек
Почечная недостаточность:
| Клиренс креатинина (мл/мин/1.73 м2) | Сывороточный креатинин (μмоль/л) | Доза перорально (мг) |
| >60 | <124 | Обычный режим дозирования |
| 30-60 | 124-168 | 250-500 мг каждые 12 ч |
| <30 | >169 | 250-500 мг каждые 24 ч |
| Пациенты на гемодиализе | >169 | 250-500 мг каждые 24 ч (после диализа) |
| Пациенты на перитонеальном диализе | >169 | 250-500 мг каждые 24 ч |
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста следует назначать лечение в соответствии со степенью тяжести инфекции и клиренсом креатинина.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 18 лет (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы, инфицированной Bacillus anthracis).
Особые указания
Тяжелые инфекционные заболевания и смешанные инфекционные процессы, вызванные грамположительной и анаэробной флорой
Монотерапия ципрофлоксацином не подходит для лечения тяжелых инфекций и заболеваний, которые могут быть вызваны грамположителъной или анаэробной патогенной флорой. В указанных случаях ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими антибактериальными препаратами.
Стрептококковая инфекция (включая Streptococcus pneumoniae)
Ципрофлоксацин не рекомендован для лечения стрептококковых инфекций в связи с недостаточной эффективностью.
Урогенитальные инфекции
Эпидидимоорхит и заболевания органов малого таза могут быть вызваны фторхинолон-устойчивой Neisseria gonorrhoeae. Ципрофлоксацин следует назначать одновременно с другими антибактериальными препаратами, за исключением случаев, когда ципрофлоксацин-резистентная Neisseria gonorrhoeae может быть исключена. Если в течение 3 дней не наблюдается клинического улучшения, то лечение необходимо пересмотреть.
Внутрибрюшинные инфекционные заболевания
Существуют ограниченные данные по эффективности ципрофлоксацина для лечения послеоперационных внутрибрюшинных инфекционных заболеваний.
Диарея «путешественника»
При выборе ципрофлоксацина необходимо учитывать информацию о резистентности к препарату соответствующего патогенного микроорганизма в посещаемой стране.
Инфекционные заболевания костей и суставов
Ципрофлоксацин следует назначать в комбинации с другими противомикробными препаратами и только после проведения микробиологического исследования.
Сибирская язва
Применение у людей основано на данных исследования чувствительности invitro и исследований на животных. Сведения о применении препарата у людей ограничены. Врачу следует руководствоваться национальными и/или международными документами, связанными с лечением указанного заболевания.
Дети и подростки
Лечение может быть назначено только специалистом, имеющим опыт в лечении кистозного фиброза и/или тяжелых инфекционных заболеваний у детей и подростков. Данные по безопасности, полученные из рандомизированных двойных слепых исследований применения ципрофлоксацина у детей, выявили случаи возможно связанной с препаратом артропатии (выявлена по клиническим признакам и симптомам). Лечение следует начинать только после оценки соотношения польза/риск, так как возможно появление побочных реакций, связанных с суставами.
Бронхолёгочные инфекционные заболевания
Клинические исследования включали детей и подростков в возрасте 5-17 лет. Есть ограниченные данные, касающиеся лечения детей в возрасте от 1 года до5 лет.
Осложненные инфекции мочевых путей и пиелонефрит
Клинические исследования включали детей и подростков в возрасте от 1 года до 17 лет. Вопрос о лечении ципрофлоксацином следует рассматривать в случаях, когда лечение другими препаратами не является возможным, и только после проведения микробиологического анализа.
Другие специфические тяжелые инфекционные заболевания
Ципрофлоксацин применяется при лечении других тяжелых инфкционных заболеваний согласно официальному руководству или после тщательной оценки соотношения польза/риск в случаях, когда другое лечение не является возможным или после неблагоприятного исхода традиционного лечения, и только после проведения микробиологического анализа.
Гиперчувствительность
После приема однократной дозы препарата могут возникнуть реакции гиперчувствительности, включая анафилактические и анафилактоидные реакции. В случае возникновения указанных реакций необходимо отменить прием лекарственного средства и назначить соответствующее консервативное лечение.
Скелетно-мышечная система
Ципрофлоксацин не следует назначать пациентам с заболеваниями сухожилий и нарушениями, связанными с лечением хинолонами, в анамнезе. Однако в редких случаях Ципрофлоксацин может быть назначен таким пациентам для лечения определенных тяжелых инфекционных заболеваний после микробиологического подтверждения возбудителя и оценки соотношения риск/польза. В связи с тем, что описаны отдельные случаи возникновения тендинита или разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами (преимущественно у пожилых пациентов или у пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды), при любых признаках указанного заболевания, например, болезненном отеке или воспалении, следует прекратить прием препарата и обездвижить пораженную конечность. Также Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией гравис.
Фоточувствительность
Было показано, что Ципрофлоксацин вызывает реакции фоточувствительности. Пациентам, принимающим Ципрофлоксацин, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей и УФ облучения.
ЦНС
Известно, что хинолоны могут инициировать судорожный припадок и понижать судорожный порог. Ципрофлоксацин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЦНС, провоцирующими судорожные припадки, а в случае возникновения указанных явлений — отменить прием препарата.
Сообщалось о случаях возникновения полиневропатии (основанной на неврологических симптомах, таких как боль, жжение, чувство волнения, мышечная слабость) у пациентов, получающих ципрофлоксацин. В случае возникновения симптомов указанного заболевания, включая боль, жжение, шум в ушах, оцепенение и/или слабость, для предотвращения развития необратимого состояния прием лекарственного средства необходимо отменить.
Сердечно-сосудистая система
Так как применение ципрофлоксацина связано со случаями удлинения интервала QT, необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с риском развития аритмии «torsades de pointes».
Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, в том числе Ципрофлоксацина, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:
— врожденный синдром удлинения интервала QT;
— сопутствующее использование лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют интервала QT (например, класса IA и III антиаритмические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
— электролитные нарушения, особенно некорректируемая гипокалиемия, гипомагниемия;
— женщины и пациенты пожилого возраста более чувствительны к воздействию лекарственных средств, удлиняющих интервал QT, таких как Ципрофлоксацин, поэтому требуется особая осторожность;
— заболевания сердца (например, сердечная недостаточность,инфаркт миокарда, брадикардия).
ЖКТ
Наличие тяжелой и персистирующей диареи во время или после лечения препаратом (включая несколько недель после лечения) может указывать на псевдомембранозный колит (угрожающий жизни, с возможным летальным исходом), требующий немедленного лечения. В таких случаях необходимо немедленно отменить ципрофлоксацин и начать соответствующее лечение. Назначение антиперистальтических препаратов в данной ситуации противопоказано.
Почечная и мочевая система
Во время лечения ципрофлоксацином во избежание развития кристаллурии необходимо обеспечить прием пациентом достаточного количества жидкости.
Гепатобилиарная система
Сообщалось о случаях возникновения некроза печени и угрожающей жизни печеночной недостаточности, связанных с применением ципрофлоксацина. В случае появления каких-либо признаков или симптомов заболеваний печени (таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или напряженный живот), лечение препаратом необходимо прекратить.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение ципрофлоксацина может стать причиной развития гемолитических реакций. Необходимо избегать назначения препарата таким пациентам, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. В этом случае следует контролировать потенциальную возможность развития гемолиза.
Резистентность
Во время длительной терапии и в случаях лечения нозокомиальных инфекций и/или инфекций, вызванных Staphylococcus и Pseudomonas, может появиться потенциальный риск выделения ципрофлоксацин-резистентных бактерий.
Цитохром Р450
Ципрофлоксацин ингибирует CYP1A2, тем самым, вызывая повышение сывороточной концентрации препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, теофиллин, клозапин, ропинирол, тизанидин). Пациенты, принимающие указанные лекарственные средства одновременно с ципрофлоксацином, должны находиться под наблюдением с целью выявления клинических признаков передозировки.
Тесты
При проведении оценки результатов бактериологических тестов следует учитывать активность ципрофлоксацина in vitro против Mycobacterium tuberculosis.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Ципрофлоксацин может оказывать влияние на скорость реакции пациента, вследствие чего способность управлять автомобилем или заниматься иными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, может быть нарушена.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, головная боль, чувство усталости, судороги, галлюцинации, спутанность сознания, неприятные ощущения в животе, почечная и печеночная недостаточность, кристаллурия и гематурия. Получены сообщения об обратимой нефротоксичности.
Лечение: симптоматическое.
Следует проводить мониторинг ЭКГ, в связи с возможным удлинением интервала QT. Рекомендован контроль функции почек, включая рН мочи, для предотвращения кристаллурии. Пациентам необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости. Только небольшое количество ципрофлоксацина (<10%) выводится путем гемодиализа или перитонеального диализа.
Лекарственное взаимодействие
Влияние препаратов на ципрофлоксацин
Образование хелатного комплекса
Одновременный прием ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, содержащих мультивалентные катионы и минеральные добавки (например, кальций, магний, алюминий, железо); полимерных препаратов, связывающих фосфаты, (например, севеламер); сукральфата или антацидов; а также сильно буферизованных препаратов например, таблетки диданозина), содержащих магний, алюминий или кальций, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина. Следовательно, ципрофлоксацин следует назначать либо за 1-2 ч до, либо, по меньшей мере, через 4 ч после приема этих препаратов.
Ограничение не распространяется на антациды, относящиеся к классу блокаторов Н2 рецепторов.
Молочные продукты
Кальций, находящийся в молоке, не оказывает существенного влияния на абсорбцию препарата. Однако следует избегать одновременного приема молочных продуктов или напитков, обогащенных минералами (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием апельсиновый сок), и ципрофлоксацина из-за возможного снижения всасывания последнего.
Пробенецид
Одновременное применение препаратов повышает сывороточную концентрацию ципрофлоксацина.
Влияние ципрофлоксацина на другие лекарственные средства
Тизанидин
Не следует назначать одновременно. При совместном приеме ципрофлоксацина и тизанидина наблюдалось повышение сывороточной концентрации последнего, что увеличивает риск снижения артериального давления и появления сонливости.
Метотрексат
Совместное назначение не рекомендовано в связи с ингибированием почечного тубулярного транспорта, возможно лежащего в основе увеличения уровня метотрексата в плазме и повышения риска развития связанных с метотрексатом токсических реакций.
Теофиллин
Совместное назначение ципрофлоксацина и теофиллина приводит к повышению концентрации последнего в сыворотке крови, в связи с чем могут возникать связанные с теофиллином побочные реакции, которые в редких случаях являются угрожающими жизни. Во время применения указанной комбинации необходимо проверять сывороточный уровень теофиллина и при необходимости уменьшать его дозу.
Другие ксантиновые производные
При совместном применении ципрофлоксацина и кофеина, или пентоксифиллина (окспентифиллина) возможно повышение сывороточных концентраций указанных препаратов.
Фенитоин
Одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может привести к повышению или снижению сывороточного уровня фенитоина; рекомендуется контролировать этот показатель.
Пероральные антикоагулянты
Одновременное применение ципрофлоксацина и варфарина может увеличивать антикоагуляционный эффект последнего. Оценить участие фторхинолонов в повышении протромбинового времени тяжело, так как степень риска появления указанного эффекта может меняться в зависимости от типа инфекции, возраста и общего состояния пациента. Рекомендован частый контроль протромбинового времени во время одновременного приема ципрофлоксацина и пероральных антикоагулянтов.
Ропинирол
В клиническом исследовании было показано, что одновременное применение ропинирола и ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изофермента СУР450 1А2, приводит к повышению Cmax и AUC ропинирола на 60% и 84%, соответственно. Рекомендовано контролировать появление связанных с ропиниролом побочных эффектов и в случае необходимости корректировать дозу препарата.
Клозапин
После совместного применения в течение 7 дней 250 мг ципрофлоксацина и клозапина наблюдали повышение сывороточной концентрации клозапина и дезметилклозапина на 29% и 31%, соответственно. Рекомендованы наблюдение за состоянием пациента и в случае необходимости корректировка дозы клозапина.
Условия хранения препарата
Препарат хранить в недоступных для детей, в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Краткое описание
Противомикробное,фторхинолон. Инфекции:
- дыхательных,
- мочеполовых путей,
- гинекологические,
- костей и суставов,
- ЛОР-органов,
- желудочно-кишечные,
- абдоминальные простатит,
- гонорея,
- сепсис,
- перитонит.
Не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей:
- 250 мг 2/сутки;
при тяжелых и осложненных:
- 250-500 мг 2/сутки;
при инфекциях органов дыхания:
- 250-500 мг 2/сутки;
при тяжелых инфекциях (сепсис, перитонит,остеомиелит):
- 750 мг 2 р/сутки;
Показания
- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов.
- Лечение послеоперационных инфекций.
- Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.
- Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты.
- Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел.
- Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.
| Код МКБ-10 | Показание |
|---|---|
| N74.3 | Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+) |
| N70-N77 | Воспалительные болезни женских тазовых органов |
| N49 | Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N39.0 | Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации |
| M86 | Остеомиелит |
| M71.1 | Другие инфекционные бурситы |
| M71.0 | Абсцесс синовиальной сумки |
| M65.1 | Другие инфекционные тендосиновиты |
| M65.0 | Абсцесс оболочки сухожилия |
| M60.0 | Инфекционные миозиты |
| M00-M03 | Инфекционные артропатии |
| L00-L08 | Инфекции кожи и подкожной клетчатки |
| K65 | Перитонит |
| J40 | Бронхит, не уточненный как острый или хронический |
| J18 | Пневмония без уточнения возбудителя |
| J06 | Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J03 | Острый тонзиллит [ангина] |
| J01 | Острый синусит |
| H70 | Мастоидит и родственные состояния |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| H60 | Наружный отит |
| A54 | Гонококковая инфекция |
| A41.9 | Септицемия неуточненная |
| A09 | Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения |
| A04.9 | Бактериальная кишечная инфекция неуточн. |
Способ применения и дозировка
Индивидуальный.
Внутрь — по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения — от 7-10 дней до 4 недель.
Для в/в введения разовая доза — 200-400 мг, кратность введения — 2 раза/сут; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости и более.
Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.
При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.
После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить. Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 1.5 г.
Отпуск из аптеки
Лекарственный препарат отпускается строго по рецепту.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов.
Оказывает бактерицидное действие.
Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.
Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.
Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.
Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих β-лактамазы. К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.
Противопоказания
- Беременность,
- лактация (грудное вскармливание),
- детский и подростковый возраст до 18 лет,
- повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.
Условия хранения
Состав
1 таблетка содержит ципрофлоксацина гидрохлорид (в пересчете на ципрофлоксацин) — 500 мг
Побочные действия
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.
- Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.
- Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.
- Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.
- Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.
- Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.
- Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.
- Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении).
- При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.
- Прочие: васкулит.
Особые указания
- У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
- С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.
- Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.
- В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.
- При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ.
- В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.
- В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).
- Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.
Взаимодействие с другими препаратами
- При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами.
- При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.
- При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови, увеличению T1/2 теофиллина, что приводит к увеличению риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.
- Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.
Сертификаты
Дополнительная информация
Код АТХ: J01MA
GTIN: 04660153654251
Дата регистрации: рег. №: ЛСР-003299/07 от 22.10.2007 — 22.10.2057
Дата перерегистрации: 09.01.2019
Формы выпуска
Товары дня
Мы ограничили возможность оставлять отзывы на определенные товары, чтобы оградить вас от советов, которые могут негативно отразиться на вашем здоровье.
Если вы столкнулись с проблемой в работе сервиса, пожалуйста, оставьте описание проблемы
здесь.
Информация о товаре, в том числе его цена, носит ознакомительный характер и не является публичной офертой согласно ст.437 ГК РФ. Доставка* курьером из интернет-аптеки возможна для безрецептурных лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, товаров для дома и красоты, бытовой химии и сопутствующих товаров. Доставка рецептурных лекарств, при наличии выписанного врачом рецепта, осуществляется до ближайшей аптеки. Ассортимент товаров, участвующих в акциях и скидках, ограничен и может измениться.
* Согласно постановлению Правительства РФ от 16 мая 2020 N 697 «Об утверждении Правил выдачи разрешения на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом, осуществления такой торговли и доставки указанных лекарственных препаратов гражданам и внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации по вопросу розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом»