Бетагистин лугал инструкция по применению

Состав

действующее вещество:бетагистина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида в пересчете на 100 % вещество 8 или 16, или 24 мг;

вспомогательныевещества:целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кислоты лимонной моногидрат, кислота стеариновая.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 8 мг:таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие мраморности;

таблетки 16 мг или 24 мг: таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие мраморности.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения вестибулярных нарушений.

Код АТХ N07C A01.

Фармакологическиесвойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен только частично. Известно, что существует несколько достоверных гипотез, которые подтверждаются исследованиями на животных и при участии людей.

лияние бетагстин на гстамргическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность относительно    Н₁-рецепторов, а также антагонистическую активность относительно Н₃-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность относительно Н₂-рецепторов гистамина.

Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н₃-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н₃-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток кохлеарной зоне, а также во всем головном мозг.

Имеется информация по улучшению кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока в организме человека.

Бетагстин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H₃-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагстин изменяет активнсть нейронв вестибулярнх ядрах.

Было также установлено, что бетагистин имеет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Известно, что фармакодинамические свойства бетагистина могут обеспечить позитивный терапевтический эффект лекарственного средства в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание. При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания лекарственное средство быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита                      2-пиридилуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий.

Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме лекарственного средства с пищей максимальная концентрация (C_max) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет процесс всасывания лекарственного средства.

Распределение. Процент бетагистина, который связывается с белками плазмы крови, составляет меньше 5 %.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилуксусную кислоту (которая не проявляет фармакологической активности).

После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови    (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема лекарственного средства и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.

ведение. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме лекарственного средства в дозировке 8-48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом является незначительным.

Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг лекарственного средства, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера, которые характеризуются тремя основными симптомами:

– головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;

– снижением слуха (тугоухостью);

– шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов лекарственного средства. Феохромоцитома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследований in vivo, направленных на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводили. Ввиду данных исследования in vitro не ожидается ингибирования активности ферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные, полученные в условиях invitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, которые ингибируют активность моноаминоксидазы (МАО), включая подтип В МАО (например селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательно подтип  В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенностиприменения.

Во время лечения лекарственным средством необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Отсутствуют данные относительно применения бетагистина беременным женщинам.

Результаты исследований на животных недостаточны для оценки влияния на протекание беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять во время беременности, за исключением случаев бесспорной необходимости.

Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследований на животных относительно проникновения бетагистина в молоко не проводили. Пользу от применения лекарственного средства для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут отрицательно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. Известно, что бетагистин на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не влиял или имел несущественное влияние на эту способность.

Способ примененияи дозы.

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема на протяжении суток.

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после двух-трех недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме лекарственного средства в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогресс и/или потерю слуха на поздних стадиях.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения лекарственного средства в пострегистрационный период предполагает, что коррекция дозы для этой популяции пациентов не требуется.

Почечная недостаточность

Опыт послерегистрационного применения свидетельствует, что коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность

Опыт послерегистрационного применения свидетельствует, что коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных относительно безопасности и эффективности данное лекарственное средство не рекомендуется назначать детям (младше 18 лет).

Передозировка

Известно несколько случаев передозировки лекарственного средства. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема лекарственного средства в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечениепередозировкидолжно включать стандартные поддерживающие меры.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и диспепсия, незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм).

Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме лекарственного средства с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Киевский витаминный завод».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.                     

Конец текста официальной инструкции

Инструкция для медицинского применения препарата БЕТАГИСТИН-ЛУГАЛ (BETAHISTINE-LUGAL)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: betahistine; N-метил-2-пиридинетанамин, дигидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие мраморности;

Состав: 1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кислоты лимонной моногидрат, кислота стеариновая.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяются при головокружении. Бетагистин.

Код АТС N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Средство против головокружения. Синтетический аналог гистамина, оказывает гистаминоподибну действие. Бетагистин является частичным агонистом гистаминовых Н1 — и антагонистом Н3-гистаминовых рецепторов внутреннего уха и вестибулярных ядер центральной нервной системы. Улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, увеличивает кровоток в базилярних артериях, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Нормализует трансмитерну передачу в нейронах медиальных ядер вестибулярного нерва на уровне моста стволовой части головного мозга.

В результате нормализуются нарушения вестибулярного аппарата и кохлеарные расстройства, снижаются частота и интенсивность головокружений, уменьшается шум и звон в ушах, улучшается слух.

Улучшение состояния при острых вестибулярных расстройствах отмечается уже в первые дни лечения бетагистином. Стабильный терапевтический эффект достигается в течение 2 недель применения препарата и может нарастать при приеме бетагистина в течение нескольких месяцев. Являясь ингибитором Н3-рецепторов ядер вестибулярного нерва, проявляет выраженный центральный сосудорасширяющий эффект.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3 часа. Связывание с белками низкое. Проникает сквозь гистогематические барьеры.

Период полувыведения составляет 3 – 4 часа. Метаболизируется в печени до 2-перидилоцетовои кислоты, которая практически полностью выводится из организма с мочой в течение 24 часов.

Показания для применения. Синдромы, характеризующиеся головокружением, в т. ч. вестибулярные головокружения различного генеза (вертебробазилярная недостаточность, посттравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга, вестибулярный неврит, лабиринтит, доброкачественное позиционное головокружение после нейрохирургических и офтальмологических вмешательств и др.); головокружение, характеризуются шумом в ушах, тошнотой, рвотой, понижением слуха; болезнь и синдром Меньера.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь, во время или после еды, не разжевывая, по 8 – 16 мг (1 – 2 таблетки) 3 раза/день. Суточная доза – 24 – 48 мг (3 – 6 таблеток). Доза и длительность терапии устанавливаются индивидуально в зависимости от эффекта терапии.

Побочное действие. Препарат обычно хорошо переносится, иногда возможны незначительные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, ощущение тяжести в эпигастрии), головная боль, которые проходят при уменьшении дозы. Очень редко возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к бетагистина и компонентам препарата, пептическая язва в активной форме, бронхиальная астма, детский возраст, период беременности и грудного вскармливания.

Передозировка. Симптомы: нарушение функций пищеварительного тракта (тошнота, рвота), головная боль. Есть сообщения о появлении судорог при приеме дозы 728 мг. Лечение: симптоматическая терапия.

Особенности применения. Пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки (в т. ч. в анамнезе) препарат назначают с осторожностью. В период применения бетагистина пациенты с феохромоцитомой и бронхиальной астмой должны находиться под медицинским наблюдением.

Опыт применения препарата при беременности и в период лактации недостаточен.

Бетагистин не оказывает седативного действия, не влияет на способность пациента к занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом, работа на станках и машинах).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антигистаминные средства уменьшают активность бетагистина.

Условия хранения. В защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: бетагистин-лугал инструкция, бетагистин-лугал применение, бетагистин-лугал состав, бетагистин-лугал отзывы, бетагистин-лугал аналоги, бетагистин-лугал дозировка, лекарство бетагистин-лугал, бетагистин-лугал цена, бетагистин-лугал инструкция по применению.

Инструкция по применению

Содержание инструкции

Состав

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид

1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида в пересчете на 100% вещество — 8 мг или 16 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, кислота лимонная, кислота стеариновая.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при вестибулярных нарушений (головокружении). Бетагистин. Код АТС N07C A01.

Показания

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

головокружением, иногда сопровождается тошнотой и рвотой;

снижением слуха (тугоухостью);

шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бетагистина и компонентов препарата, пептическая язва в активной форме, бронхиальная астма.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь. Применять во время или после еды, не разжевывая, по 8-16 мг 3 раза в сутки.Суточная доза — 24-48 мг. Доза и длительность терапии устанавливаются индивидуально в зависимости от эффекта терапии.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. немедленного типа (есть сообщения о случаях развития анафилаксии).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия; редко — рвота, боли в желудочно-кишечном тракте, боль в абдоминальной области вследствие вздутия и метеоризма). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с пищей или после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Передозировка

Симптомы: после приема препарата в дозах до 640 мг — тошнота, сонливость, боль в животе. Серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.Лечение: симптоматическая терапия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью недостаточен, поэтому препарат не следует применять в этот период.

Дети

Препарат противопоказан детям.

Особенности применения

Пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе) препарат назначают с осторожностью. В период применения бетагистина пациентам с феохромоцитомой и бронхиальной астмой следует находиться под наблюдением.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

При приеме препарата может наблюдаться замедленность реакций, ухудшает способность управлять автомобилем или работу с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий.

Антигистаминные средства уменьшают активность бетагистина. На основании исследований предполагается отсутствие ингибирования активности цитохромных ферментов Р450.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Средство против головокружения. Синтетический аналог гистамина, оказывает гистаминоподобное действие. Бетагистин является частичным агонистом гистаминовых Н ₁ — и антагонистом Н ₃ -гистаминовых ре-Цептор внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, увеличивает кровоток в базилярной артерии, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Нормализует трансмиттерную передачу в нейронах медиальных ядер вестибулярного нерва на уровне моста стволовой части головного мозга. В результате нормализуются нарушения вестибулярного аппарата и кохлеарные расстройства, снижаются частота и интенсивность головокружений, уменьшается шум и звон в ушах, улучшается слух.

Улучшение состояния при острых вестибулярных расстройствах отмечается уже в первые дни лечения бетагистина. Стабильный терапевтический эффект достигается в течение 2 недель приема препарата и может нарастать при применении бетагистина в течение нескольких месяцев.

Будучи ингибитором Н ₃ -рецепторов ядер вестибулярного нерва, проявляет выраженный центральный сосудорасширяющий эффект.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Связывание с белками низкое. Проникает через гистогематические барьеры.

Период полувыведения составляет 3-4 часа. Метаболизируется в печени до 2-перидилуксусной кислоты, которая практически полностью выводится из организма с мочой в течение 24 часов.

Основные физико-химические свойства

Таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской, белого или почти белого цвета; таблетки по 16 мг — с насечкой. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение

Украина, 91019, г.. Луганск, ул. Кирова, 17.