Бета блокаторы инструкция по применению цена отзывы аналоги

Состав

Лекарство содержит действующее вещество метопролола сукцинат, а также вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, парафин, кремния диоксид, титана диоксид, гипролоза, МКЦ, макрогол, натрия стеарилфумарат.

Форма выпуска

Препарат выпускается в круглых, двояковыпуклых таблетках, покрытых белой оболочкой. На одной стороне насечка, на другой – гравировка «A/ms» в виде дроби. В одной упаковке может быть 25, 50 и 100 мг препарата.

Фармакологическое действие

Беталок ЗОК является кардиоселективным блокатором бета-1 адренорецепторов, оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное действующее вещество Беталока снижает или устраняет стимулирующее действие катехоламинов при стрессах и физических нагрузках, уменьшает сократимость миокарда и сердечный выброс, уменьшает повышенное артериальное давление и ЧСС. Кроме того, метопролол уменьшает необходимость миокарда в кислороде и продлевает период диастолы.

Препарат может немного повысить уровень ТГ, а также незначительно уменьшить фракции ЛПВП и уровней свободных жирных кислот в плазме крови.

Таблетки характеризуются замедленным высвобождением активного вещества, поэтому концентрация лекарства в плазме крови остается неизменна, что обеспечивает устойчивый клинический эффект на протяжении суток и более. Лекарство характеризуется лучшей переносимостью, чем его аналоги, риск развития нежелательных побочных эффектов заметно снижен.

Беталок ЗОК всасывается полностью. Абсорбация не зависит от времени приема пищи. Степень связи с белками плазмы крови – 5-10%. Активное вещество метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов без бета-адреноблокирующей активности.

Около 95% лекарственного средства выводится с мочой, оставшееся количество — в неизменном виде. Период полувыведения в среднем составляет 3-4 часа.

Показания к применению

От чего таблетки Беталок ЗОК? Прежде всего, их назначают пациентам с:

• артериальной гипертензией;
• нарушением сердечного ритма;
• стенокардией;
• функциональными нарушениями работы сердца, которые сопровождаются тахикардией.

В качестве элемента терапии препарат применяют при хронической сердечной недостаточности. Кроме того, Беталок ЗОК используют для снижения смертности и вероятности повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда, а также как профилактическое средство против приступов мигрени.

Противопоказания

Данное лекарственное средство противопоказано при атриовентрикулярной блокаде II–III степени, терапии инотропными средствами для активизации бета- адренорецепторов, синдроме слабости синусового узла, нарушениях периферического артериального кровообращения, сердечной недостаточности в фазе декомпенсации, клинически значимой синусовой брадикардии, кардиогенном шоке, а также при повышенной чувствительности к блокаторам бета-адренорецепторов и любому составляющему препарата.

Кроме того, Беталок ЗОК не подходит для пациентов с острым инфарктом миокарда при ЧСС меньше 45 в минуту, уровне систолического артериального давления менее 100 мм рт. ст. или продолжительности интервала P–Q на ЭКГ более 0,24 с.

Побочные действия

Как правило, при правильном употреблении лекарство хорошо переносится пациентами, которым его назначают. Побочные эффекты незначительные либо легко обратимы.

Сердечно-сосудистая система: брадикардия, похолодание конечностей, усиление проявлений сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, кардиогенный шок, отеки, боли в области сердца, обмороки, ощущение сердцебиения, атриовентрикулярная блокада I степени, аритмия.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, диарея, рвота, боли в области живота, запор.

Кожные покровы: сыпь, повышенное потоотделение.

Метаболизм: увеличение жировых отложений.

ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль, судороги, проблемы с концентрацией внимания, бессонница, головокружение, парестезия, депрессия, сонливость, ночные кошмары.

Органы дыхания: одышка, бронхоспазм.

В редких случаях при приеме препарата возможны:

• гангрена;
• повышенная нервная возбудимость;
• нарушения памяти;
• галлюцинации;
• тревожность;
• подавленность;
• сухость слизистой оболочки ротовой полости;
• гепатит;
• выпадение волос;
• обострение псориаза;
• нарушения функции печени;
• фотосенсибилизация;
• ринит;
• нарушения зрения;
• конъюнктивит;
• нарушения вкусовых ощущений;
• раздражение и/или сухость глаз;
• звон в ушах;
• артралгия;
• тромбоцитопения;
• импотенция, сексуальная дисфункция.

Инструкция по применению Беталок ЗОК (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Беталок ЗОК предусматривает прием препарата ежедневно 1 раз не зависимо от приемов пищи (лучше в утреннее время). Таблетки нельзя крошить или разжевывать. Во время подбора дозировки следует контролировать ЧСС.

Артериальная гипертензия: 50 мг в день (если терапевтический эффект не достигнут, дозу можно постепенно повышать до 100-200 мг в сутки, при этом таблетки Беталок ЗОК инструкция по применению позволяет сочетать с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса: для начала назначается дозировка — 12,5 мг в день (1/2 таблетки в 25 мг). При необходимости доза постепенно повышается, но это нужно делать строго под наблюдением врача. Через 14 дней начальная дозировка повышается до 25 мг в сутки, еще через 2 недели можно назначить 50 мг в сутки. Таким образом, каждые 14 дней дозу можно увеличивать в 2 раза до достижения максимальной дозировки в 200 мг. Однако дозу нельзя повышать, пока не будет четких данных о стабильном состоянии пациента. Нужно контролировать работу почек.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса: в начале назначается доза – 25 мг. Через первые 2 недели ее можно увеличить до 50 мг в день, а затем удваивать каждые 14 дней до достижения терапевтического эффекта. Максимальная дозировка – 200 мг в день.

Для профилактики мигрени назначается по 100–200 мг в день.

При стенокардии назначается по 100–200 мг в день (можно сочетать с другими средствами для лечения стенокардии).

При аритмии назначается по 100–200 мг в день.

Нарушения сердечной деятельности с ощущением сердцебиения: 100 мг в день (при необходимости можно довести дозировку до 200 мг).

Передозировка

Известны случаи, когда при дозировке в 7.5 г препарат вызвал тяжелую интоксикацию с летальным исходом у взрослого человека. При дозах в 1.4 и 2.5 г, соответственно, была умеренная и тяжелая интоксикация.

Передозировка данного лекарственного средства может привести к угнетению дыхания, атриовентрикулярной блокаде I–III степени, снижению артериального давления, сердечной недостаточности, брадикардии, асистолии, слабой периферической перфузии, кардиогенному шоку, апноэ. Кроме того, Беталок ЗОК в повышенных дозах может вызвать нарушение сознания, тремор, чрезмерное потоотделение и усталость, бронхоспазм, рвоту, гипогликемию или гипергликемию, нарушение работы почек, потерю сознания, судороги, парестезию, тошноту, а также эзофагеальный спазм и гиперкалиемию.

Начальные признаки передозировки лекарством будут заметны через 20-120 минут после приема.

В качестве лечения назначается активированный уголь, а также промывание желудка при необходимости.

В зависимости от проявлений передозировки проводится симптоматическое лечение. Так возможно понадобится интубация и адекватная вентиляция легких, контроль ЭКГ, восполнение ОЦК и инфузии глюкозы. При необходимости вводится Атропин (до промывания желудка) внутривенно 1-2 мг. При депрессии миокарда вводится Добутамин или Допамин. Возможно применение Глюкагона внутривенно в дозировке 50–150 мкг на 1 кг веса. В некоторых случаях помогает Адреналин, тербуталин (для купирования бронхоспазма), а также искусственный водитель ритма. При аритмии и обширном желудочковом комплексе вводится раствор натрия. Могут понадобиться реанимационные мероприятия.

Взаимодействие

При одновременном применении лекарственного средства Беталок ЗОК и других блокаторов бета-адренорецепторов, а также ингибиторов МАО и ганглиоблокаторов требуется строгий контроль врача.

Не следует сочетать препарат с Пропафеноном, Верапамилом. При приеме Дилтиазема и/или антиаритмических препаратов может развиться отрицательный ино- и хронотропный эффект. При использовании ингаляционных анестетиков усиливается кардиодепрессивный эффект.

Возможно влияние индукторов или ингибиторов микросомальных ферментов печени на содержание активного вещества Беталока ЗОК в плазме крови. Его концентрация снижается при сочетании с приемом Рифампицина или повышается при одновременном приеме Циметидина, гидралазина, фенитоина, а также ингибиторов обратного захвата серотонина.

При отмене клонидина Беталок ЗОК необходимо отменять за несколько дней до этого.

В сочетании с ингибиторами ЦОГ антигипертензивное действие препарата может уменьшаться. Также возможно понадобится коррекция дозировки пероральных антидиабетических средств при одновременном приеме.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Лекарство следует хранить при температуре до 30 °С.

Срок годности

При соблюдении всех условий хранения — 3 года.

Аналоги Беталок ЗОК

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

В аптеках продаются следующие аналоги Беталок ЗОК:

• Беталок
• Эгилок
• Метопролол
• Метокард
• Метокор
• Сердол
• Азопрол Ретард
• Вазокардин
• Корвитол

Отзывы об аналогах Беталок ЗОК достаточно разные. Некоторые из них почти не уступают ему, а некоторые – достаточно низкого уровня. Так что особого внимания заслуживает цена аналогов данного средства, а также их производители. Чтобы окончательно определиться с тем, какое лекарство подойдет лучше в каждом конкретном случае, следует обратиться к врачу. Кроме того, перед применением необходимо обязательно ознакомиться с инструкцией.

Беталок ЗОК и алкоголь

Сочетание, включающее Беталок ЗОК и алкоголь, может привести к тому, что состояние пациента ухудшится. Концентрация активного вещества в плазме крови при этом снижается.

Отзывы о Беталоке ЗОК

Отзывы о Беталоке ЗОК свидетельствуют о том, что довольно часто после его применения возникают нежелательные симптомы. Так нередко пациенты сообщают о случаях ринита. Некоторые также жалуются на сбивчивость пульса и неустойчивость артериального давления. Из-за этого специалисты назначают дополнительные препараты, которые призваны убрать эти побочные эффекты. Тем не менее, следует отметить, что большинство людей все же переносят прием данного лекарства легко.

Кроме того, отзывы о Беталоке ЗОК обращают внимание на то, что к подбору дозировок следует подходить с особой тщательностью. За состоянием пациента необходимо постоянно наблюдать и вовремя исключать опасность ухудшения.

Цена Беталока ЗОК, где купить

Цена Беталока ЗОК 50 мг в среднем – около 250 руб., цена 25 мг – около 150 руб., а средняя стоимость 100 мг препарата – около 400 руб.

Фармакология β-адреноблокаторов. Таблица с препаратами

Информация предназначена исключительно для фармацевтических и медицинских специалистов.

Начиная с 60-х годов прошлого века, ß-адреноблокаторы (БАБ) применяются в клинической практике при широком спектре сердечно-сосудистых заболеваний. Как они работают, какие эффекты проявляют, чем отличаются – поговорим об этом подробней.

Немного предыстории

История БАБ началась в 1930 году, когда было обнаружено, что при помещении сердечной мышцы в среду с катехоламинами (тогда были доступны изопротеренол и изадрин) сила сокращений значительно увеличивается. Это означало, что медиаторы симпатической системы влияют на функцию сердца1. Затем возникла гипотеза о существовании α- и β-адренорецепторов, и в середине 50-х годов появилась идея борьбы с ишемией миокарда за счет фармакологической блокады симпатических влияний. 

Спустя 10 лет появился первый препарат группы БАБ – протеналол. Он обеспечил повышение толерантности к нагрузкам у пациентов со стабильной стенокардией, уменьшение частоты сердечных сокращений, но при длительном применении оказывал тератогенное действие, поэтому был снят с регистрации2. Место протеналола быстро заняли новые представители группы во главе с пропранололом. Вскоре были открыты подтипы β1— и β2-адренорецепторов и разработана концепция селективной β1-адреноблокады.

В 1988 году за открытие важных принципов фармакотерапии, в частности, препаратами группы БАБ была присвоена Нобелевская премия шотландскому фармакологу, профессору Джеймсу Блэку.

Эффекты, обусловленные стимуляцией β-адренорецепторов3,4

β1- адренорецепторы β2-адренорецепторыУчащение синусового ритма Улучшение внутрисердечной проводимости Повышение возбудимости миокарда Усиление сократимости миокарда Снижение моторики и тонуса ЖКТ Снижение тонуса миометрия Повышение выброса инсулина в островковом аппарате поджелудочной железы Расширение сосудов скелетных мышц и печени Снижение тонуса мышц бронхов Повышение выброса ренина в почках Увеличение липолиза Увеличение гликогенолиза в мышцах и печени

Обратим внимание на то, что БАБ проявляют эффекты, противоположные таковым при связывании с β-адренорецепторами.

Классификация БАБ

В клинической практике применяют более десятка БАБ, которые подразделяют на несколько групп3,4:

• По селективности действия

Препараты, действующие на β1— и β2-адренорецепторы, неселективные – пропранолол, надолол

Препараты, действующие на β1-адренорецепторы, кардиоселективные – атенолол, метопролол, бисопролол, небиволол и др.

• По симпатомиметической активности

Препараты с внутренней симпатомиметической активностью – пиндолол

Препараты без внутренней симпатомиметической активности – пропранолол, надолол, метопролол, бисопролол, небиволол

• По мембраностабилизирующему эффекту

Препараты с мембраностабилизирующим эффектом (обеспечивают снижение проницаемости мембран для Na+ и K+) – пропранолол, пиндолол, талинолол

Препараты без мембраностабилизирующего эффекта – надолол

• По механизму действия

Препараты, блокирующие α- и β-адреноблокаторы – лабеталол

Препараты, неселективно блокирующие β-адренорецепторы и α1-адренорецепторы – карведилол

Препараты, неселективно блокирующие β-адренорецепторы и стимулирующие α2-адренорецепторы – лилевалол

Препараты, высокоселективно блокирующие β1-адренорецепторы и проявляющие прямой вазодилатирующий эффект, связанный с активацией системы монооксида азота эндотелиального происхождения – небиволол.

Еще одна классификация, предложенная M. R. Bristow в 1998 году, предполагает разделение БАБ на три поколения3.

• I поколение – неселективные β1/ β2-адреноблокаторы – пропранолол, тимолол
• II поколение – кардиоселективные β1/ β2-адреноблокаторы – атенолол, метопролол, бисопролол
• III поколения – БАБ с вазодилатирующим эффектом – карведилол, небиволол.

Фармакокинетика и фармакодинамика БАБ

Фармакокинетику БАБ определяют жиро- и водорастворимость. Жирорастворимые БАБ – бетаксолол, карведилол, метопролол, окспренолол, пропранолол, небиволол, тимолол быстро всасываются в ЖКТ (более 90%), подвергаются метаболической трансформации в печени. Поэтому у пациентов со сниженным печеночным кровотоком (например, у пожилых людей, при выраженной сердечной недостаточности, заболеваниях печени) дозы БАБ должны быть снижены3-5. 

Водорастворимые БАБ – атенолол, соталол всасываются в ЖКТ не полностью (на 30-70%), выводятся, как правило, в неизмененном виде и лишь в незначительной степени (не более 20%) подвергаются биотрансформации в печени3-5. 

Жиро- и водорастворимые БАБ – бисопролол, пиндолол — выводятся в равной степени как печенью после биотрансформации, так и почками в неизмененном виде. Эти препараты, как правило, имеют незначительный период полувыведения (от 3 до 12 часов), но эффекты, обусловленные блокадой β-адренорецепторов, могут быть продолжительными, причем они являются дозозависимыми3-5. 

Характеристики жиро- и водорастворимых БАБ3-5

Показатель Липофильные Гидрофильные Препараты Бетаксолол, карведилол, метопролол, пропранолол, небиволол, тимолол Атенолол Абсорбция Хорошая Пресистемный метаболизм Очень незначительный Связь с белками Высокая Незначительная или отсутствует Проникновение через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) Умеренное, что связывают со способностью вызывать легкие депрессивные расстройства Очень незначительное Путь элиминации Печеночная биотрансформация Почечная экскреция Период полувыведения Т1/2 Короткий (назначают 2-3, иногда 4-6 раз в сутки) Длительный (назначают 1-3 раза в сутки)

Эффекты БАБ

Блокада β-адренорецепторов уменьшает активность аденилатциклазы, благодаря чему снижается внутриклеточная концентрация кальция, клетка расслабляется и становится менее возбудимой. Рассмотрим основные эффекты БАБ на разные органы и ткани3,4.

Миокард3-5

БАБ уменьшают симпатические влияния на сердечно-сосудистую систему, снижают артериальное давление. Также снижается частота сердечных сокращений, сократимость миокарда и его потребность в кислороде, что обеспечивает антиангинальную активность препаратов. В ответ на физическую или психоэмоциональную нагрузку БАБ способствуют стабилизации лизосомальных мембран, повышению устойчивости клеток к ишемии. За счет способности устранять адренергические влияния на сердце БАБ оказывают антиаритмическое действие.

Почки3-5

При блокаде БАБ на 60% снижается продукция ренина, что сопровождается снижением активности ренин-ангиотензиновой системы и снижением АД.

Сосуды3-5

Блокада β2-адренорецепторов приводит к преобладанию сосудосуживающих влияний α-адренорецепторов и повышению тонуса периферических сосудов. Впоследствии тонус сосудов возвращается к норме или снижается (вазодилатация), что объясняет механизм долгосрочного гипотензивного действия БАБ3-5. Гипотензивный эффект БАБ обусловлен уменьшением частоты и силы сердечных сокращений, снижением сердечного выброса, уменьшением секреции и концентрации ренина и некоторыми другими механизмами3-5.

Кровь

БАБ угнетают агрегацию тромбоцитов и способствуют тому, что эритроциты лучше «отдают» кислород ишемизированным клеткам3-5.

ЦНС

Некоторые БАБ устраняют симптомы тревожности, уменьшают тремор. Возможно развитие депрессивных расстройств, нарушение концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость3-5.

Матка

БАБ усиливают сократительную активность миометрия3-5.

Бронхи, другие органы

Препараты группы БАБ увеличивают тонус бронхов, а также повышают тонус нижнего сфинктера пищевода. Этот эффект более выражен у неселективных БАБ, и его могут использовать для лечения и профилактики рефлюкс-эзофагита. БАБ способны также усиливать моторику ЖКТ, расслаблять мышцу, выталкивающую мочу, что связано с нарушением опорожнения мочевого пузыря3-5.  

Внутренняя симпатомиметическая активность

Внутренняя симпатомиметическая активность, характерная для некоторых БАБ, обеспечивает их способность частично стимулировать β-адренергические рецепторы. Таким образом, эти препараты действуют одновременно и как агонисты, и как антагонисты рецепторов, уменьшая негативные эффекты блокады рецепторов, в частности, снижение сердечного ритма, повышение тонуса бронхов и др. Этот эффект может быть полезен для пациентов с такими заболеваниями, как бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, а также при брадикардии12.

Показания к применению БАБ

Важнейшее показание к назначению БАБ – артериальная гипертензия. Доказано, что препараты этой группы3-5:

• обеспечивают снижение АД;
• уменьшают риск сердечно-сосудистых осложнений;
• снижают гипертрофию миокарда; 
• уменьшают смертность;
• увеличивают продолжительность жизни пациентов с артериальной гипертензией.

Исследование MAPHY6 показало, что лечение метопрололом пациентов с диастолическим давлением 100–130 мм рт. ст. в течение 5 лет обеспечивало достоверно более существенное снижение общей смертности, смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, ИБС и инсульта по сравнению с лечением диуретиками.

При лечении артериальной гипертензии (АГ) рекомендуется отдавать предпочтение БАБ с вазодилатирующими свойствами, в частности, карведилолу, небивололу, поскольку у большинства пациентов увеличено периферическое сопротивление сосудов. Кроме того, уместно делать выбор в пользу кардиоселективных препаратов (например, бисопролол, метопролол, бетаксолол, атенолол), поскольку они оказывают менее выраженное негативное влияние на тонус периферических сосудов по сравнению с неселективными БАБ3,4. Стабильное гипотензивное действие БАБ развивается через 3-4 недели после начала приема препарата. Гипотензивный эффект усиливается в сочетании с мочегонными препаратами, блокаторами медленных кальциевых каналов, α-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ3,4. 

Еще одно показание к назначению БАБ – ишемическая болезнь сердца. Препараты этой группы позволяют уменьшать количество приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина, улучшать переносимость физической нагрузки и снижать выраженность ишемии миокарда при ней3-5. Антиангинальный эффект БАБ сопоставим с таковым у нитратов и антагонистов кальция. Показано, что препараты этой группы не только проявляют симптоматический эффект у пациентов с ИБС, но и улучшают прогноз жизни у определенных категорий больных, в частности у пациентов после инфаркта миокарда9,10.

БАБ применяются как антиаритмики для предупреждения пароксизмов мерцания предсердий, а также для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью9,10.

Нежелательные реакции и противопоказания к назначению БАБ

БАБ связаны с рядом побочных эффектов. По данным мета-анализа 15 исследований с участием более 35 тысяч пациентов, назначение БАБ7:

• достоверно не влияло на ежегодный риск появления симптомов депрессии;
• вызывало незначительное увеличение риска усталости (эквивалентно 1 дополнительному случаю усталости на 57 пациентов в год);
• приводило к увеличению частоты сексуальной дисфункции (1 дополнительный случай на 199 пролеченных пациентов в год).

Кроме того, доказано, что селективные БАБ существенно реже проявляют побочные эффекты в сравнении с неселективными3,4. Существует ряд состояний, когда применение БАБ нежелательно или невозможно. 

Все БАБ противопоказаны пациентам с бронхиальной астмой, синдромом слабости синусового узла, выраженной атриовентрикулярной блокадой и выраженной синусовой брадикардией (при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту)3-5.

С осторожностью применяют БАБ у пациентов с обструктивными заболеваниями легких и нарушениями периферического кровообращения. Препараты этой группы не назначают при нестабильной хронической сердечной недостаточности (в то же время после ее коррекции БАБ, напротив, показаны)3-5. 

Долгое время считалось, что БАБ противопоказаны пациентам с сахарным диабетом (СД). Предполагалось, что препараты этой группы негативно влияют на гликемический контроль, увеличивают риск гипогликемии и маскируют ее проявления, замедляют восстановление уровня глюкозы после гипогликемии. Однако все эти явления характерны только для неселективных БАБ, в частности, пропранолола, а вот селективные представители лишены данных побочных эффектов11. При СД 2 типа БАБ безопасны и не уступают по эффективности ингибиторам АПФ, что подтверждают результаты исследования UK PDS8. А вот при инсулинозависимом диабете БАБ назначают с осторожностью.

Свойства отдельных БАБ, зарегистрированных в РФ3-5

Препарат, кратность применения Кардиоселективность Особенности механизма действия Особые указания Атенолол, 2 раза в сутки + β1-адреноблокатор без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности около 85% выводится почками, при хронической почечной недостаточности необходима коррекция дозы Бетаксолол, 1 раз в сутки + β1-адреноблокатор, в высоких дозах воздействует на β2-адренергические рецепторы; не обладает внутренней симпатомиметической активностью подвергается биотрансформации в печени Бисопролол, 1 раз в сутки + высокоселективный без собственной симпатомиметической активности высокая степень селективности позволяет применять у пациентов с СД, нарушением липидного обмена Карведилол, 1 раз в сутки + с комбинированным действием блокатор α1 (расширение периферических сосудов) и β1,2-адренорецепторов (снижение частоты и силы сердечных сокращений без резкой брадикардии, повышение тонуса бронхов, перистальтики кишечника) при одновременном приеме с пищей снижается риск ортостатической гипотензии (развивается у 2% пациентов) Метопролол, 1 раз в сутки + β1-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью хорошо проникает через ГЭБ; систолическое АД снижается уже через 15 минут после приема Небиволол, 1 раз в сутки + с комбинированным действием, БАБ нового поколения Высокая селективность в отношении β1-адренорецепторов Высокий профиль безопасности, в том числе по сравнению с другими БАБ Пропранолол, каждые 4-6 часов — Блокирует 75% β1- и 25% β2-адренорецепторов Способен предупреждать головную боль сосудистого генеза, применяют для профилактики приступов мигрени

Источники:

1. Gourine A., Bondar S.I., Spyer K.M. et al. Beneficial Effect of the Central Nervous System

β–Adrenoceptor Blockade on the Failing Heart // Circulation Research. 2008; 102: 633–636.

2. Barker K.N., Flynn E.A., Pepper G.A., Bates D.W., Mikeal R.L. Medication errors observed in 36

health care facilitie // Arch. Intern. Med. 2002; 162: 1897–1903.

3. Клиническая фармакология и фармакотерапия: учебник. – 3-е изд., доп. и перераб. / под ред. В.Г. Кукеса, А.К. Стародубцева. – М. : ГЭОТАР-Медиа, 2012. – 832 с.

4. Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th Edition.

5. По данным ГРЛС на 20.03.2023.

6. Wikstrand J., Warnold I., Tuomilehto J. et al. Metoprolol versus thiazide diuretics in hypertension. Morbidity results from MAPHY study // Hypertension. 1991; 17: 570-88.

7. Ko D.T., Hebert P.R., Coffey C.S. et al. β-Blocker therapy and symptoms of depression, fatigue, and sexual dysfunction // JAMA. 2002; 288: 351–357.

8. UK Prospective Diabetes Study Group. Efficacy of atenolol and captopril in reducing risk of macrovascular and microvascular complications in type II diabetes: UKPDS 39 // BMJ 1998; 317: 713-720.

9. Явелов И.С. Применение BETA-адреноблокаторов при сердечно-сосудистых заболеваниях: современные рекомендации // Consilium medicum, 2005. Т. 7. № 11. С. 945–956.

10. Небиеридзе Д.В., Мелия А., Кулиева Г.Р. Бета-адреноблокаторы в клинической практике: все ли они одинаковы? // Кардиоваскулярная терапия и профилактика, 2007. Т. 6. № 3. С. 90–93.

11. Остроумова О. Д., Батутина А. М., Зыкова А. А. Можно ли назначать бета-блокаторы при сахарном диабете? //Consilium medicum, 2002. Т. 4. № 3. С. 136-139.

12. Frishman W. H., Saunders E. β‐adrenergic blockers //The Journal of Clinical Hypertension. 2011; 13 (9): 649.

В инструкциях по применению используется их полное название – бета-адреноблокаторы. В то же время при неправильном или необоснованном применении эти лекарства могут быть опасны, так как способны вызвать внезапную остановку деятельности сердечной мышцы и преждевременную смерть. Вот почему принимать бета-адреноблокаторы можно только по назначению и под контролем лечащего врача кардиолога.

Почему же в фармакологии существуют столь опасные лекарства, нельзя ли обойтись препаратами других групп? Дело в том, что при некоторых состояниях бета-адреноблокаторы оказываются незаменимыми средствами, ведь их лечебные свойства несравненно более эффективны, чем у остальных лекарств. По этой причине медикаменты группы бета-адреноблокаторов являются препаратами выбора в нескольких ситуациях:

1. При ишемической болезни сердца (ИБС), так как снижают потребность сердца в кислороде и питательных веществах, поставляемых с кровью. Учитывая возможные риски, следует перед назначением оценить предрасположенность пациента к инфаркту и сократительную способность миокарда.
2. При аритмиях (нарушениях ритма сердца) разного типа, чаще – наджелудочковых. Адреноблокаторы эффективно купируют приступы и предотвращают развитие рецидивов (повторных эпизодов) расстройства.
3. На начальных стадиях ХСН (хронической сердечной недостаточности) прием бета-адреноблокаторов обусловлен антиангинальным (противоишемическим) действием этих средств.
4. При первичной (эссенциальной) артериальной гипертензии (АГ), или гипертонической болезни, сопровождающейся патологиями сердца и сосудов и стойким повышением артериального давления.
5. Для лечения вторичной АГ, обусловленной нарушением почечной функции, гормонального фона. При злокачественном течении, сопровождающемся стремительными скачками артериального давления (АД), длительным сохранением кризового статуса и поражением органов-мишеней, гипертония плохо поддается лечению, поэтому пациент нуждается в таких высокоэффективных средствах, как бета блокаторы.

Бета-адреноблокаторы часто используются для расширения сосудов и стабилизации сердечного ритма при гипертонических кризах в качестве вспомогательного средства. Дополнительно применяются при феохромоцитоме – опухолевом поражении коры надпочечников, сопровождающемся синтезом норадреналина.

Основная сфера применения бета-блокаторов – лечение гипертонии и болезней сердца, профилактика приступов аритмии, ИБС и ишемических инсультов.

Результативность использования бета-адреноблокаторов объясняется несколькими фармакодинамическими эффектами. Чтобы понять основной механизм действия данных лекарств, необходимо разобраться в причинах развития синусовых тахикардий и других наджелудочковых аритмий сердца.

Провокатором биохимического процесса под названием увеличение ЧСС (частоты сердечных сокращений) выступает большей частью адреналин – основной гормон коры надпочечников, который воздействует на рецепторы, находящиеся в миокарде. Под влиянием адреналина увеличивается напряжение (тонус) стенок кровеносных сосудов и частота сердечных сокращений, повышается содержание глюкозы в крови и уровень АД.

Бета-блокаторы подавляют этот патологический процесс на биохимическом уровне, благодаря чему происходит:

• снижение ЧСС и стабилизация ритма;
• снижение гликемических показателей крови, предотвращение развития гипогликемического превентивного эффекта;
• расширение сосудов, что способствует нормализации скорости кровообращения, снижению сопротивления стенок сосудов и, как результат, снижению АД

Последнее нежелательно для людей с нормотоническим (нормальным) и гипотоническим (пониженным) давлением, таким пациентам бета-адреноблокаторы назначаются для применения с осторожностью или не назначаются вовсе.

Препараты группы бета-блокаторов типизируют по группам действующих веществ, различающихся по воздействию на сердечно-сосудистую систему и другие органы. Избирательность действия медикамента в отношении сердца в фармакологии называется кардиоселективностью.

Таким образом, различают 3 группы препаратов:

• кардионеселективные бета-2 адреноблокаторы (медикаменты 1 поколения) – надолол, пропранолол, тимолол;
• кардиоселективные бета-1 адреноблокаторы (препараты 2 поколения) – бисопролол, метопролол, талинолол;
• бета-блокаторы последнего поколения (целипролол, карведилол, небиволол, бетаксолол).

Нижеследующий рисунок поможет разобраться с термином селективные/неселективные и понять механизм влияния бета-блокаторов на организм.

Общее количество препаратов группы бета-адреноблокаторов составляет около 5884, из них торговых названий – 181, действующих веществ – 18. Представить полный список рассматриваемых препаратов невозможно, поэтому ознакомимся с наиболее известными представителями этой группы.

Действующее вещество целипролол относится к малой подгруппе селективных бета-блокаторов нового поколения. На основе целипролола изготавливаются таблетки с торговым названием Целипрол. Лекарство используется для быстрого снижения АД, а также улучшает функциональную активность миокарда.

В настоящее время государственная регистрация препаратов на основе целипролола в России отменена.

Действующее вещество карведилол имеет свойства и бета, и альфа-адреноблокатора, поэтому сфера его применения шире, а фармацевтическая активность выше, чем у других препаратов группы. Его применяют для:

• моно- и комплексной терапии АГ;
• лечения стабильной стенокардии;
• лечения ХСН в комплексе с ИАПФ (ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента), Дигоксином и мочегонными средствами.

Согласно инструкции препарат является мощным антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы.

На основе карведилола выпускаются таблетки Акридилол, Багодилол, Ведикардол, Велкардио, Дилатренд, Карведигамма, Карвенал, Рекардиум, Таллитон, Кредекс.

Препарат Кредекс является структурным аналогом медикаментов на основе карведилола, поэтому проявляет аналогичные терапевтические свойства. Имеет продолжительный срок годности – 4,5 – 5 лет, но ввиду ряда объективных причин утратил государственную регистрацию в России.

Действующее вещество небиволол относится к группе кардиоселективных бета1-адреноблокаторов, проявляет антиаритмический, антиангинальный, антигипертензивный эффекты. Таблетки Небиволол Тева производятся фармацевтическими предприятиями израильской корпорации Тева в Венгрии и имеют бессрочную регистрацию.

Таблетки Эгилок содержат в качестве активного компонента метопролол, который относится к подгруппе кардиоселективных бета1-адреноблокаторов.

Показания к применению:

• моно- или комплексная терапия АГ;
• тахикардия, обусловленная функциональными нарушениями сердечной деятельности;
• желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия;
• профилактика: инфаркта миокарда (вторичная, в составе комплексной терапии), приступов стенокардии, мигрени.

У лекарства имеется обширный перечень противопоказаний и побочных эффектов.

Действующим веществом препарата Конкор является бисопролол, лекарство относится к кардиоселективным бета1-адреноблокаторам. Используется для лечения АГ, ИБС (в форме стабильной стенокардии) и ХСН. Имеет внушительный список противопоказаний и побочных эффектов.

Первые медикаменты фармгруппы бета-адреноблокаторов (БАБ) были неселективными препаратами, то есть они воздействовали на оба вида адренорецепторов, расположенных в разных частях организма:

1. Бета1-рецепторы локализуются преимущественно в сердечной мышце, поэтому бета1-адреноблокаторы называются кардиоселективными средствами.
2. Бета2-адренорецепторы находятся как в сердечных структурах, так и в других органах – бронхах, матке, кровеносных сосудах.

Некоторые препараты первого поколения не утратили актуальности в современной медицине. Они проявили высокую эффективность в определенной сфере применения, поэтому их оценивают по конкретным ситуациям.

Одним из самых известных представителей группы бета-адреноблокаторов является неселективный БАБ Анаприлин с действующим веществом пропранолол. Терапевтические действия – антиаритмическое, антигипертензивное, антиангинальное. Перечень показаний к применению:

• АГ;
• стенокардия (напряжения и нестабильная);
• синусовые тахикардии, мерцательная тахиаритмия, желудочковая экстрасистолия;
• профилактика приступов мигрени;
• тиреотоксический криз и диффузно-токсический зоб (как вспомогательное средство);
• феохромоцитома (при условии одновременного употребления альфа-адреноблокаторов).

У препарата имеется солидный перечень побочных эффектов, поэтому принимать его можно только по назначению врача.

Несколько препаратов группы БАБ утратили государственную регистрацию в Российской федерации:

• Коргар с действующим веществом надолол;
• Вискен с действующим веществом пиндолол;
• Глаумол с действующим веществом тимолол;
• Корданум с действующим веществом талинолол.

Большинство неселективных бета-блокаторов оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему, из-за чего их применяют с осторожностью у любых групп пациентов. При назначении этих средств следует особо строго учитывать противопоказания к применению.

При наличии хотя бы одного из перечисленных ниже противопоказаний использовать бета-адреноблокаторы категорически запрещается:

• при непереносимости компонентов препарата;
• при артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм);
• брадикардии (ЧСС 50 ударов в минуту и менее);
• синоатриальной блокаде, синдроме слабости синусового узла, нарушении движения импульса по пучку Гиса и других дефектах проводящей системы сердца;
• при инфаркте миокарда (эффект ослабления сократительной способности сердца в данном случае может оказаться смертельным);
• сердечная недостаточность в фазе декомпенсации.

Кроме абсолютных противопоказаний, перечисленных выше, существуют предостережения для некоторых групп больных, считающиеся относительными противопоказаниями:

• ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких), выраженная дыхательная недостаточность, бронхиальная астма (бета блокаторы способны вызвать бронхоспазм);
• необходимость приема нейролептиков;
• феохромоцитома при отсутствии лечения альфа-адреноблокаторами;
• беременность и кормление грудью – в этих случаях вопрос о назначении БАБ решается индивидуально.

Употребление лекарств вопреки противопоказаниям может привести к ухудшению состояния и смерти пациента.

Явными признаками плохой переносимости препаратов группы БАБ является выраженное проявление побочных эффектов. В ходе клинических испытаний было выделено несколько наиболее часто встречающихся побочных действий:

• головные боли;
• сонливость, слабость;
• дрожание конечностей, тремор;
• бронхоспазм;
• сухость слизистой оболочки глаз;
• ухудшение координации движений;
• кожные высыпания и зуд, крапивница;
• повышенная потливость;
• диспепсия (тошнота, рвота, диарея, изжога, отрыжка);
• выраженная брадикардия, обвал АД, недостаточность сердечной деятельности и иные, потенциально опасные для жизни, кардиальные проявления.

Помимо явных отклонений прием бета-блокаторов может вызвать нарушения в лабораторных показателях крови.

Тем, кто заинтересовался группой бета-адреноблокаторов, рекомендуем посмотреть видео с глубоким разбором фармакологических свойств этих и некоторых других гипотензивных препаратов:

Автор статьи: Дмитриева Юлия (Сыч) – В 2014 году с отличием окончила Саратовский государственный медицинский университет имени В. И. Разумовского. В настоящее время работает врачом-кардиологом 8 СГКБ в 1 к/о.