Бенадрил инструкция по применению цена отзывы аналоги

Состав

Таблетки — дифенгидрамина гидрохлорид, оксид железа, магния стеарат, кальций фосфат дигидрат эдетат динатрия, микрокристаллическая целлюлоза, бутилпарабен, натрия пропионат, диоксид титана.

Сироп — дифенгидрамин гидрохлорид, гидрохлорид аммония, натрия цитрат, ментол, спирт, сахар.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке по 0,05 г, овально-вытянутой формы, розового цвета в блистере и картонной упаковке №24.

Сироп — умеренно вязкая жидкость желтоватого цвета с фруктовым запахом и вкусом во флаконах по 100 и 200 мл.

Фармакологическое действие

Противогистаминное, холинолитическое, седативное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антигистаминный препарат, обладающий антихолинергическим, бронхолитическим и седативным эффектами. Уменьшает отек слизистой бронхов, подавляет кашлевой рефлекс. Препарат быстро всасывается из ЖКТ практически в полном объеме.

Пиковая концентрация активно действующего вещества в тканях и органах достигается через 30-40 минут после приема. Биологическая доступность около 50%. Высокая связь с белками крови.

Фармакокинетика

Препарат метаболизируется в печени до фармакологически активных метаболитов. Период полувыведения от 4 до 10 часов. Выводится с мочой в течение суток.

Показания к применению

• Заболевания аллергического генеза (аллергический ринит, конъюнктивит, сенная лихорадка, крапивница, отек Квинке), геморрагический васкулит, хорея, паркинсонизм;
• Приступы кашля при бронхите, коклюше, гриппе, ОРЗ;
• В качестве успокаивающего и снотворного средства.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, глаукома, гипертрофия предстательной железы, бронхиальная астма, стеноз привратника, беременность, лактация. Лекарство нельзя назначать пациентам с профессиями, требующими быстрой реакции.

Побочные действия

Головная боль, общая слабость, головокружение, сухость во рту, сонливость, тошнота, фотосенсибилизация, потливость при физической нагрузке, сухость во рту, озноб, артериальная гипотония, сердцебиение, экстрасистолия, нарушение координации, изменения со стороны показателей крови, тремор, диплопия, нарушение аккомодации, парестезии, ухудшение реакции, невриты, запоры, учащение мочеиспускания, сгущение мокроты.

Бенадрил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки — взрослым внутрь по одной таблетке 1-3 раза в сутки на протяжении двух недель. В качестве снотворного средства — по 1 таблетке перед ночным сном.

Сироп — взрослым пациентам по 1 -2 чайные ложки 3-4 раза в сутки. Дозы для детей от 1-3 лет — 0,5 чайной ложки; от 4 до 14 лет — 1 чайная ложка 3-4 раза в сутки.

Передозировка

Беспокойство, раздражительность, тошнота, позывы на рвоту, спутанность сознания, одышка. Высыпания на коже, крапивница. Затрудненное, свистящее дыхание Отечность лица. Задержка мочи.

Взаимодействие

Не рекомендуется принимать препарат совместно с ЛС, в составе которых содержится димедрол, анальгетики, с ингибиторами МАО и средствами с седативным действием. Препарат потенцирует действие этанола и ЛС, угнетающих функции ЦНС.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

5 лет.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аллерган Б, Дифенгидрамин гидрохлорид, Амадрил, Дифенгидрамин, Алледрил, Бензгидрамин, Аллерговал, Диабенил, Димедрол, Рестамин и другие.

Отзывы о Бенадриле

Отзывы о препарате благоприятные.

• «… У ребенка бронхиальная астма. Покупаю именно «Бенадрил» в форме сиропа, отлично действует, как профилактическое средство».
• «… Страдаю сезонной аллергией почти 10 лет. Врач выписал таблетки Бенадрил. Пропила курс лечения. Состояние улучшилось».

Цена Бенадрила, где купить

Цена сиропа Бенадрил во флаконе 200 мл варьирует в пределах 480 — 520 рублей за упаковку. Приобрести препарат в аптечной сети можно лишь по предварительному заказу.

Произношение

Общее название: дифенгидрамин (DYE fen HYE dra meen)

Бенадрил (дифенгидрамин) представляет собой антигистамин, который уменьшает эффекты природного химического гистамина в организме. Гистамин может вызвать симптомы чихания, зуда, водянистых глаз и насморка.

Бенадрил используется для лечения чихания, насморка, водянистых глаз, крапивницы, кожной сыпи, зуда и других симптомов простуды или аллергии .

Benadryl также используется для лечения болезни движения, для того, чтобы вызвать сон, и для лечения некоторых симптомов болезни Паркинсона.

Вы не должны использовать Бенадрил, чтобы сделать ребенка сонным.

При принятии Benadryl используйте осторожные вождения, действующие механизмы или другие опасные действия. Димедрол может вызвать головокружение или сонливость. Если вы испытываете головокружение или сонливость, избегайте этих видов деятельности.

Слайд-шоу Преднизон: 12 вещей, которые вы должны знать

Используйте алкоголь осторожно. Алкоголь может увеличить сонливость и головокружение при приеме Бенадрила.

Не давайте это лекарство ребенку в возрасте до 2 лет. Всегда просите врача, прежде чем давать ребенку кашель или простуду. Смерть может произойти от злоупотребления кашлем и холодными лекарствами у очень маленьких детей.

Вы не должны использовать Бенадрил, если у вас аллергия на дифенгидрамин.

Попросите врача или фармацевта, если вам безопасно принимать это лекарство, если у вас есть другие медицинские условия, особенно:

• Блокирование в пищеварительном тракте (желудок или кишечник);

• Обструкция мочевого пузыря или другие проблемы с мочеиспусканием;

• Колостомия или илеостомия;

• Заболевания печени или почек;

• Астма, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) или другое расстройство дыхания;

• Кашель со слизью или кашель, вызванный курением, эмфиземой или хроническим бронхитом;

• Болезни сердца, низкое кровяное давление;

• глаукома;

• Расстройство щитовидной железы; или

• Если вы принимаете калий (Cytra, Epiklor, K-Lyte, K-Phos, Kaon, Klor-Con, Polycitra, Urocit-K).

Неизвестно, вредит ли Бенадрил еще нерожденному ребенку. Попросите врача, прежде чем использовать это лекарство, если вы беременны.

Димедрол может проникать в грудное молоко и может нанести вред кормящемуся ребенку. Антигистаминные препараты также могут замедлять производство грудного молока. Попросите врача, прежде чем использовать это лекарство, если вы кормите грудью.

У пожилых людей с большей вероятностью могут быть побочные эффекты от этого лекарства.

Используйте Benadryl точно в соответствии с указаниями на этикетке или в соответствии с предписаниями вашего врача. Не используйте в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется. Лечение холодной или аллергии обычно принимается только на короткое время, пока ваши симптомы не исчезнут.

Не давайте это лекарство ребенку в возрасте до 2 лет. Всегда просите врача, прежде чем давать ребенку кашель или простуду. Смерть может произойти от злоупотребления кашлем и холодными лекарствами у очень маленьких детей.

Вы не должны использовать Бенадрил, чтобы сделать ребенка сонным.

Измерьте жидкое лекарство с помощью дозирующего шприца или специальной дозирующей ложкой или чашкой для лекарств. Если у вас нет устройства для измерения дозы, спросите своего фармацевта за один.

Для морской болезни возьмите Benadryl за 30 минут, прежде чем вы окажетесь в ситуации, которая вызывает у вас болезнь движения (например, долгая поездка на машине, поездка на самолете или лодке, аттракционы и т. Д.). Продолжайте принимать Бенадрил во время еды и перед сном в течение оставшегося времени, когда вы будете в ситуации с болезнью.

В качестве помощи для сна, возьмите Benadryl за 30 минут до сна.

Позвоните своему врачу, если ваши симптомы не улучшились после 7 дней лечения, или если у вас есть лихорадка с головной болью, кашлем или кожной сыпью.

Это лекарство может повлиять на результаты тестов на аллергию на кожу. Скажите любому врачу, который относится к вам, что вы используете Benadryl.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Поскольку Benadryl используется по мере необходимости, вы не можете планировать дозировку. Если вы находитесь по расписанию, используйте пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не используйте дополнительную медицину для получения пропущенной дозы.

Читайте так же про препарат Орайса.

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Бенадрил может вызвать помутнение зрения и может ухудшить ваше мышление или реакцию. Будьте осторожны, если вы едете или делаете все, что требует от вас быть бдительным и способным ясно видеть.

Питье алкоголя может вызвать определенные побочные эффекты дифенгидрамина.

Попросите врача или фармацевта перед использованием любых других лекарств от холода, кашля, аллергии или сна. Антигистамины содержатся во многих комбинированных лекарствах. Взятие некоторых продуктов вместе может привести к тому, что вы получите слишком много этого лекарства. Проверьте этикетку, чтобы узнать, содержит ли лекарство антигистамин.

Читайте так же про препарат Ацетаминофен.

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на Benadryl : ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Прекратите использовать Benadryl и сразу же обратитесь к врачу, если у вас есть:

• Стучать сердцебиение или трепетать в груди;

• Болезненное или затрудненное мочеиспускание;

• Мало или вообще не мочеиспускание;

• Путаница, ощущение, что вы можете исчезнуть; или

• Герметичность в шее или челюсти, неконтролируемые движения вашего языка.

Общие побочные эффекты Бенадрила могут включать:

• Головокружение, сонливость, потеря координации;

• Сухость во рту, нос или горло;

• Запор, расстройство желудка;

• Сухие глаза, помутнение зрения; или

• Дневную сонливость или чувство «похмелья» после ночного использования.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Попросите врача или фармацевта, прежде чем использовать это лекарство, если вы также используете любые другие лекарства, включая лекарства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины и растительные продукты. Некоторые лекарства могут вызывать нежелательные или опасные эффекты при совместном использовании. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам.

Принимая это лекарство с другими препаратами, которые заставляют вас спать или замедлять дыхание, это может ухудшить эти эффекты. Попросите своего врача, прежде чем принимать Бенадрил со снотворным, лекарством от наркотической боли, мышечным расслаблением или лекарством для беспокойства, депрессии или судорог.

• Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о Benadryl.

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см.

таблицу).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

• Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
• Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
• Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
• Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
• Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
• Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
• Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
• α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
• Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
• Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
• Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин, наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

• Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
• Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
• Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
• Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
• Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
• Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.

Вернуться

Benadryl is a brand of various antihistamine medications used to stop allergies, whose content varies in different countries, but which includes some combination of diphenhydramine, acrivastine, and/or cetirizine.

Benadryl

A bottle of Benadryl (diphenhydramine) gel intended for use as a topical antipruritic.
Type	Antihistamine, allergy medication
Inception	1946
Manufacturer	Kenvue
Available	Available
Website	www.benadryl.com

It is sold by Kenvue and is used to relieve allergy symptoms such as sneezing, itching, runny nose, rash, and hives.^[1] Some forms of Benadryl are to be taken orally, while some creams and gels are to be applied to the skin.^[2] Common side effects of the drug include drowsiness, dizziness, dry mouth and throat, confusion, and blurred vision.^[2]

In the United States and Canada, the active ingredient is diphenhydramine. In the United Kingdom, the active ingredients of Benadryl are the antihistamines acrivastine^[3] or cetirizine.^[4] Benadryl is also sold as a cough medicine in Australia, India and New Zealand containing diphenhydramine, as well as the antitussive dextromethorphan or the expectorant guaifenesin.^[5]

Types of Benadryl

edit

Adverse effects

edit

Interactions

edit

History

edit

Society and culture

edit

Availability

edit

References

edit

External links

edit