Барбитал таблетки инструкция по применению

Состав

В 1 таблетке диэтилбарбитуровой кислоты 250 или 500 мг.

Форма выпуска

Таблетки 0,5 г и 0,25 г (исключены из реестра лекарственных препаратов).

Порошок.

Фармакологическое действие

Снотворное, седативное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Барбитал оказывает снотворное действие, вызывая глубокий сон, успокаивающее и незначительное миорелаксирующее действие. В терапевтических дозах не оказывает влияния на функцию дыхания и сердечную деятельность. Вызывает глубокий сон, продолжающийся до 8 ч. В токсических дозах —угнетение сосудодвигательного и дыхательного центра, что приводит к гипоксии. Применение как снотворного ограничено из-за негативного влияния на структуру сна — нарушает соотношение между «быстрой» и «медленной» фазой.

Фармакокинетика

Данные не представлены.

Показания к применению

Барбитал применяется при:

• психотическом возбуждении;
• бессоннице (при снижении продолжительности сна);
• головной и зубной боли;
• альгодисменорее;
• невралгии.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• заболевания печени;
• печеночная/почечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• кахексия;
• дыхательная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• гиперкинезы;
• III триместр беременности (риск развития уродств и лекарственной зависимости у плода);
• сахарный диабет;
• депрессивный синдром.

Побочные действия

Барбитал может вызывать:

• слабость;
• головную боль;
• разбитость;
• тошноту и рвоту;
• лекарственную зависимость.

Барбитал, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Барбитал назначают по 0,25-0,5 г за час до сна, запивая теплым молоком, что улучшает всасывание. Как успокаивающее средство — по 0,05-0,1 г дважды в день. Разовая доза — 0,5г. После 3 дней приема необходимо делать в 2 дня.

В период лечения контролируют функцию печени, состояние гемопоэза. Снижает уровень билирубина у новорожденных с гипербилирубинемией.

Передозировка

Передозировка проявляется поверхностным, прерывистым дыханием, угнетением сердечной деятельности, расширением зрачков, комой.

Взаимодействие

Сочетание с Анальгином, бромидами усиливает снотворное и анальгетическое действие. Амфетамин замедляет абсорбцию. Снижает концентрацию и эффективность антибиотиков, ПАСК, сульфаниламидных препаратов, ГКС, сердечных гликозидов, Циклоспорина, Хинидина, Левотироксина, Парацетамола, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, Циклофосфамида, Вальпроевой кислоты, Кофеина, Аминофиллина, Теофиллина. При применении с антидепрессантами, транквилизаторами, алкоголем повышается их активность и токсичность. Ослабление эффекта при приеме с аналептиками. Уменьшают снотворный эффект Атропин, Тиамин, экстракт красавки и Никотиновая кислота.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Температура до 20°С.

Срок годности

3 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Веронал, Барбетил, Этибарбитал, Дорманол, Барбитурал, Седивал.

Отзывы

Барбитал (или Веронал) — первый барбитурат, который с 1903 г применялся в медицинской практике как снотворное средство. Является барбитуратом длительного действия. Вызываемый им сон отличается от естественного — изменяется структура сна, отмечается прерывистый сон, сопровождающийся обилием сновидений и кошмарами. После сна наблюдается продолжительная сонливость, отсутствие бодрости и разбитость. Кроме того, обладает высокой токсичностью, имеется риск передозировки и возникновения физической зависимости. Этими негативными явлениями объясняется то, что многие барбитураты (в том числе и этот) в настоящее время исключены из реестра лекарственных средств. Согласно постановлению правительства РФ №78 от 2013г. в список психотропных веществ, выпуск и оборот которых ограничен, включен и Барбитал. Как снотворные средства сегодня применяются истинные гипнотики — производные бензодиазепина, циклопиролонов и имидазопиридинов.

Цена, где купить

В настоящий момент приобрести Барбитал невозможно.

Описание препарата «Барбитал» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Фенобарбитал — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003510

Торговое наименование препарата

Фенобарбитал

Международное непатентованное наименование

Фенобарбитал

Лекарственная форма

Таблетки [для детей]

Состав

На одну таблетку:

действующее вещество: фенобарбитал — 5,0 мг;

вспомогательные вещества: сахароза (сахар) 42,2 мг, крахмал картофельный 12,2 мг, кислота стеариновая 0,6 мг.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

противоэпилептическое средство, барбитураты и их производные

Код АТХ

N03AA02

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие — противосудорожное, снотворное, седативное. Взаимодействует с барбитуратным участком ГАМК А-бензодиазепин-барбитуратного рецепторного комплекса и повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), в результате повышается длительность периода раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора и увеличивается поступление ионов хлора в клетку. Увеличение содержания ионов хлора внутри нейрона влечет за собой гиперполяризацию клеточной мембраны и понижает ее возбудимость. В результате усиливается тормозное влияние ГАМК и угнетение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

Показано, что при терапевтических концентрациях фенобарбитал усиливает ГАМКергическую передачу, тормозит глутаматергическую нейротрансмиссию, особенно опосредованную глутаматными альфа-амино-5-метилизоксазол-4-пропионат (АМРА)-рецепторами. В высоких концентрациях влияет на ток ионов натрия и блокирует ток ионов кальция через клеточные мембраны (каналы L- и N-типов).

Барбитураты оказывают неселективное угнетающее влияние на ЦНС. Они подавляют сенсорные зоны коры головного мозга, снижают двигательную активность и вызывают сонливость, седативный эффект и сон.

Седативно-снотворное действие обусловлено в основном угнетением активности клеток восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга, ядер таламуса, торможением взаимодействия этих структур с корой головного мозга.

Противосудорожное действие обусловлено активацией ГАМКергической системы, влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы, а также подавлением активности глутамата. Фенобарбитал снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует возникновению и распространению импульсов. Он блокирует высокочастотные повторные разряды нейронов (вследствие влияния на ток ионов натрия). Барбитураты также повышают порог электростимуляции двигательных зон коры головного мозга.

В исследованиях на лабораторных моделях эпилепсии у животных показана эффективность фенобарбитала в предотвращении всех видов судорог, за исключением абсансов.

Фармакокинетика:

После приема внутрь полностью, но медленно всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность — 80%. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 20-45%. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови, оптимальная для проявления противосудорожного эффекта, составляет 10-40 мкг/мл. Т_1/2 из плазмы у взрослых — 53-118 ч (в среднем 79 ч), у детей и новорожденных (возраст менее 48 ч) — 60- 180 ч, в среднем 110 ч. Распределяется по органам и тканям, проходит через ГЭБ. Хорошо проходит через плаценту и распределяется по всем тканям плода (наивысшие концентрации обнаруживаются в плаценте, печени и головном мозге плода), проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Т_1/2 — 2-4 дня (у новорожденных до 7 дней). Выводится почками в виде глюкуронидов метаболитов и в неизмененном виде (25-50%).

Экскреция почками зависит от pH мочи: при подщелачивании мочи увеличивается выведение в неизмененном виде и быстрее снижается концентрация в крови, при подкислении — наоборот. Фенобарбитал характеризуется выраженной кумуляцией. При нарушении функции почек действие заметно пролонгируется.

Показания:

Лечение и профилактика всех форм эпилепсии, за исключением абсансов (Petit mal).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим барбитуратам);

— тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

— сахарный диабет;

— I триместр беременности (возможно тератогенное действие);

— период кормления грудью;

— миастения;

— порфирия в анамнезе (возможно усиление симптомов за счет индукции ферментов, ответственных за синтез порфирина);

— алкоголизм, лекарственная наркотическая зависимость (в том числе в анамнезе);

— выраженная анемия;

— респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом;

— детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).

С осторожностью:

— Депрессия и/или суицидальные наклонности;

— бронхиальная астма в анамнезе;

— нарушение функции печени и/или почек;

— гиперкинез;

— гипертиреоз (возможно усиление симптомов, т.к. барбитураты вытесняют тироксин, связанный с белками плазмы);

— гипофункция надпочечников (возможно ослабление системного действия экзогенного и эндогенного гидрокортизона под действием барбитуратов);

— острая или постоянная боль (могут отмечаться парадоксальное возбуждение или могут маскироваться важные симптомы);

— беременность (II и III триместр);

Беременность и лактация:

Женщин репродуктивного возраста необходимо подробно информировать о важности планирования и мониторинга беременности до начала лечения фенобарбиталом. Тот факт, что женщина планирует беременность, является основанием для пересмотра необходимости противоэпилептической терапии. Женщин репродуктивного возраста следует информировать о риске и преимуществах применения противоэпилептического лечения в течение беременности.

Риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими препаратами в целом

У детей, рожденных матерями с эпилепсией, принимающими какие-либо противоэпилептические препараты, общий уровень пороков развития примерно в 2-3 раза (около 3%) выше, чем в целом в популяции. Несмотря на установленный факт повышенной частоты пороков развития у детей, рожденных матерью, получающей противоэпилептическую терапию, соответствующая роль препаратов и самой болезни в возникновении пороков развития формально не установлена. Наиболее часто встречающимися пороками развития являются заячья губа, пороки развития сердечно-сосудистой системы и нервной трубки.

Эпидемиологические исследования допускают связь между приемом противоэпилептических препаратов in vitro и риском задержки развития. Повышать этот риск могут многие факторы, включая эпилепсию матери и генетические факторы. Несмотря на этот потенциальный риск, лечение эпилепсии нельзя прерывать внезапно, поскольку это может вызвать появление припадков, что может иметь серьезные последствия как для матери, так и для плода.

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, при невозможности использования других средств. Прием барбитуратов беременными женщинами является причиной увеличения частоты аномалий плода. Общий риск пороков развития в I триместр беременности повышен, как и в случае с применением других традиционных противоэпилептических средств. Фенобарбитал, по всей видимости, преимущественно вызывает дефекты, связанные с черепно-лицевыми аномалиями, аномалии пальцев, реже заячья губа, волчья пасть. У новорожденных, матери которых принимали фенобарбитал в III триместре беременности, возможно развитие физической зависимости и синдром отмены (есть сообщения о развитии острого синдрома отмены, проявляющего в эпилептических припадках и чрезмерной возбудимости сразу после родов или в течение 14 дней у новорожденных, подвергающихся длительному внутриутробному воздействию барбитуратами). Применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства во время беременности может приводить к нарушению свертывания крови (связанного с дефицитом витамина К) у новорожденных, что может вызывать кровотечение в неонатальный период (обычно в первые сутки после родов).

Применение во время родов может вызвать угнетение дыхания у новорожденного, особенно недоношенного (в связи с недоразвитием функции печени).

Для раннего выявления тератогенных эффектов рекомендуется пренатальный мониторинг (например, ультразвуковое исследование и определение альфа-фетопротеина).

Применение фолатов до и в период беременности может снизить частоту пороков развития нервной трубки детей у женщин с высоким риском. Женщин, не пользующихся средствами контрацепции, следует информировать о целесообразности приема фолиевой кислоты.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко и может вызвать угнетение центральной нервной системы у грудных детей).

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Режим дозирования устанавливают строго индивидуально в зависимости от показаний, течения заболевания, переносимости, возраста. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы, соответствующей конкретной форме патологии. У пациентов с нарушением функции печени и/или почек, пожилых и ослабленных больных лечение необходимо начинать с меньших доз.

Взрослым и подросткам во избежание дискомфорта при принятии большого количества таблеток на один прием рекомендуется применять другие лекарственные формы фенобарбитала, например, таблетки 50, 100 мг.

Лечение и профилактика всех форм эпилепсии, за исключением абсансов (Petit mal)

Взрослые: 60-180 мг на ночь.

Дети: 5-8 мг/кг в сутки.

Пожилые пациенты: клиренс фенобарбитала снижен, в связи, с чем необходимо снизить дозу.

Режим дозирования подбирается индивидуально для каждого пациента, как правило, плазменная концентрация фенобарбитала должна составлять 15-40 мкг/кг (65-170 мкм/л).

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, летаргия, головокружение, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных — ажитация), заторможенность, раздражительность, головная боль, тремор рук, галлюцинации, депрессия, «кошмарные» сновидения, нарушение сна, обморок, угнетение дыхательного центра, нервозность, тревога, гиперкинезия (у детей), нарушение процесса мышления, эффект последствия (астения, ощущение разбитости, вялости, снижение психомоторных реакций и концентрации внимания).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении — нарушение остеогенеза и развитие рахита, снижение минеральной плотности костей, остеопения, остеопороз и переломы у пациентов, находящихся на длительной терапии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, при длительном применении — нарушение функции печени (гепатит, холестаз).

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия (при длительном применении), тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.

Аллергические реакции*: кожная сыпь, крапивница, локальные отеки (особенно век, щек или губ), затрудненное дыхание, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема; возможен летальный исход.

Прочие: синдром «отмены»: малые симптомы (в течение 8-12 часов после прекращения применения препарата) — тревога, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, дрожание рук, слабость, головокружение, нарушение зрения, тошнота, рвота, нарушение сна, «кошмарные» сновидения, ортостатическая гипотензия; основные симптомы (в течение 16 ч и продолжается до 5 дней) — судороги, галлюцинации; при длительном применении — лекарственная зависимость (психическая и физическая), нарушение либидо, импотенция.

Во избежание развития синдрома «отмены» прекращать лечение следует постепенно.

* Синдром гиперчувствительности к противоэпилептическим препаратам — реакция, которая редко может возникнуть во время терапии противосудорожными препаратами. Синдром может быть потенциально летальным и характеризоваться лихорадкой, сыпью, лимфаденопатией и другими реакциями, часто со стороны печени. Механизм синдрома не известен. Интервал между первым приемом препарата и возникновением симптомов — обычно 2-3 недели, поступали сообщения о возникновении синдрома после трех и более месяцев приема противосудорожных препаратов. При диагностированном синдроме необходимо прекратить прием препарата и обеспечить необходимую поддерживающую терапию.

Передозировка:

Симптомы токсического отравления могут не проявляться в течение нескольких часов после приема фенобарбитала. Токсическая доза значительно варьирует. Прием внутрь 1 г вызывает серьезное отравление у взрослых, прием 2-10 г как правило вызывает летальный исход. Терапевтический уровень фенобарбитала в крови человека составляет 5-40 мкг/мл, летальный — 100-200 мкг/мл. Интоксикацию барбитуратами следует дифференцировать с алкогольным опьянением, интоксикацией бромидами, с различными неврологическими расстройствами.

Симптомы острой интоксикации: нистагм, необычные движения глаз, атаксия, выраженные слабость и сонливость, тяжелая спутанность сознания, смазанная речь, возбуждение, головокружение, головная боль, угнетение дыхания, дыхание Чейн-Стокса, ослабление или отсутствие рефлексов, сужение зрачков (при тяжелом отравлении сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахикардия, гипотензия, гипотермия, цианоз, слабый пульс, холодная и липкая кожа, геморрагии (в точках надавливания), кома.

При тяжелом отравлении могут развиться отек легких, сосудистый коллапс со снижением тонуса периферических сосудов, апноэ, остановка дыхания и сердца; возможен летальный исход. При угрожающей жизни передозировке возможно подавление электрической активности мозга (ЭЭГ может быть «плоской»), которое не должно расцениваться как клиническая смерть, т.к. этот эффект полностью обратим, если не развились повреждения, связанные с гипоксией. Передозировка может обуславливать развитие таких осложнений как пневмония, аритмия, застойная сердечная недостаточность, почечная недостаточность.

Лечение острой передозировки: ускорение выведения фенобарбитала и поддержание жизненно важных функций. Для снижения абсорбции (если фенобарбитал не всосался полностью из ЖКТ) — индукция рвоты (если пациент в сознании и не утратил рвотный рефлекс) с последующим назначением активированного угля, при этом необходимо принять меры для предупреждения аспирации рвотных масс. Если индукция рвоты противопоказана, необходимо провести промывание желудка. Для ускорения выведения всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, проводят форсированный диурез (при сохраненной функции почек), применяют щелочные растворы (для ощелачивания мочи). Проводят мониторирование жизненно важных функций и водного баланса. Поддерживающие меры: необходимо обеспечение проходимости дыхательных путей, возможно использование ИВЛ и применение кислорода; назначение аналептиков не рекомендуется (при тяжелом отравлении могут ухудшить состояние); поддержание нормального АД (при гипотензии — применение сосудосуживающих средств) и температуры тела; при необходимости — инфузионная терапия или др. противошоковые меры; следует принять меры для профилактики гипостатической пневмонии (в т.ч. провести физиотерапию в области грудной клетки), пролежней, аспирации и др. осложнений; при подозрении на пневмонию — назначение антибиотиков; рекомендуется избегать перегрузки жидкостью или натрием, особенно при нарушении функции сердечно-сосудистой системы. При тяжелых отравлениях, развитии анурии или шока, возможно проведение перитонеального диализа или гемодиализа (во время и после диализа необходимо мониторирование концентрации фенобарбитала в крови).

Взаимодействие:

Фенобарбитал является мощным индуктором системы печеночных ферментов, содержащих цитохром Р450 (главным образом изофермент CYP3A4). Индуцирование фенобарбиталом происходит при применении его в дозах, составляющих всего лишь 60 мг в сутки. Данное его свойство является основой фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, т.е. фенобарбитал форсирует как свой собственный метаболизм, так и метаболизм многих других препаратов, подвергаемых биотрансформации в печени. Последние по-разному влияют на действие барбитуратов.

— Алкоголь — одновременный прием с алкоголем может приводить к потенциированию угнетающего действия на ЦНС. Те же эффекты наблюдаются и при одновременном приеме с другими депрессантами ЦНС.

— Антидепрессанты — включая ингибиторы МАО, СИОЗС и ТЦА могут уменьшать противоэпилептическую активность фенобарбитала за счет снижения судорожного порога.

— Противоэпилептические средства — плазменные концентрации фенобарбитала повышаются при одновременном приеме с окскарбазепином, фенитоином и вальпроатом натрия. Вигабатрин — имеются данные о снижении плазменной концентрации фенобарбитала.

— Нейролептики — одновременное применение аминазина или тиоридазина с фенобарбиталом может приводить к взаимному снижению плазменной концентрации.

— Фолиевая кислота — назначение препаратов фолиевой кислоты для лечения дефицита фолиевой кислоты, который может наблюдаться при применении фенобарбитала, вызывает снижение плазменного уровня фенобарбитала, что приводит к недостаточному контролю судорожных приступов у некоторых пациентов.

— Мемантин — эффективность фенобарбитала может снижаться.

— Метилфенидат — может увеличивать плазменную концентрацию фенобарбитала.

— Лекарственные средства на основе зверобоя продырявленного — эффективность фенобарбитала может быть снижена при одновременном применении.

Эффекты фенобарбитала в отношении других лекарственных средств

Фенобарбитал повышает скорость метаболизма следующих препаратов, что приводит к снижению плазменных концентраций:

— антиаритмические средства — дизопирамид и хинидин — возможно снижение концентраций поддерживающих антиаритмический эффект. При назначении или отмене фенобарбитала необходим контроль плазменных концентраций антиаритмических средств. Может понадобиться изменение их режима дозирования;

— антибактериальные препараты — левомицетин, доксициклин, метронидазол и рифампицин. Необходимо избегать одновременного применения телитромицина на фоне и в течение 2 недель после приема фенобарбитала;

— антикоагулянты;

— антидепрессанты — пароксетин, миансерин и трициклические антидепрессанты;

— противоэпилептические средства — карбамазепин, ламотриджин, тиагабин, зонисамид, примидон и, возможно, этосуксемид;

— противогрибковые препараты — противогрибковое действие гризеофульвина может быть снижено или отсутствовать при одновременном приеме с фенобарбиталом. Фенобарбитал возможно снижает плазменные концентрации итраконазола и позаконазола. Не рекомендован совместный прием с вориконазолом;

— нейролептики — фенобарбитал, возможно снижает плазменную концентрацию арипипразола;

— противовирусные препараты — фенобарбитал возможно снижает плазменные концентрации абакавира, ампренавира, дарунавира, лопинавира, индинавира, нелфинавира, саквинавира;

— анксиолитики и снотворные — клоназепам;

— апрепитант — фенобарбитал возможно снижает концентрацию в плазме апрепитанта;

— бета-блокаторы — метопролол, тимолол и, возможно, пропранолол;

— блокаторы кальциевых каналов — фенобарбитал приводит к снижению уровня фелодипина, исрадипина, дилтиазема, верапамила, нимодипина и нифедипина, что может потребовать увеличения их доз;

— сердечные гликозиды — при одновременном применении с фенобарбиталом концентрация в крови дигитоксина может снизиться в два раза;

— циклоспорин и такролимус; кортикостероиды;

— цитостатики — фенобарбитал возможно снижает плазменные концентрации этопозида и иринотекана;

— диуретики — не рекомендовано одновременное использование фенобарбитала с эплереноном;

— галоперидол — плазменные концентрации снижаются примерно вдвое при одновременном применении с фенобарбиталом;

— антагонисты гормонов — гестринон и, возможно, торемифен;

— метадон — при одновременном применении с фенобарбиталом могут снижаться плазменные концентрации и появляться симптомы отмены, что может потребовать увеличения дозы метадона;

— монтелукаст;

— эстрогены — снижение контрацептивного эффекта;

— прогестагены — снижение контрацептивного эффекта;

— теофиллин — может потребоваться увеличение дозы теофиллина;

— гормоны щитовидной железы — может потребоваться увеличение доз гормонов щитовидной железы при гипотиреозе;

— тиболон;

— трописетрон;

— витамины — барбитураты возможно увеличивают потребность в витамине D.

Усиливает эффекты натрия оксибутирата. Совместное применение не рекомендовано.

Фенобарбитал может изменять диагностические тесты с цианокобаламином, с метирапоном, фентоламином (ложноположительный тест).

Особые указания:

Являясь индуктором микросомальных ферментов печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

У пациентов с нарушенной функцией печени фенобарбитал должен применяться в уменьшенной дозе.

Суицидальные идеи и поведение отмечены у пациентов, получавших лечение противоэпилептическими препаратами по ряду показаний. Мета-анализ результатов рандомизированных, плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал небольшое возрастание риска суицидальных идей и поведения. Механизм возникновения данного риска неизвестен, а доступные сведения не исключают возможности его возрастания и в отношении фенобарбитала.

Поэтому пациенты должны находиться под наблюдением на предмет возникновения суицидальных идей и поведения, в случае необходимости должно быть рекомендовано соответствующее лечение. Пациенты (а также их сиделки) должны быть предупреждены о необходимость обращения за медицинской помощью в случае появления суицидальных мыслей или поведения.

При появлении дерматологических осложнений фенобарбитал следует отменить. Реакции гиперчувствительности чаще встречаются при наличии в анамнезе бронхиальной астмы, крапивницы, ангионевротического отека и др.

Во время лечения следует контролировать функцию печени, почек, общий анализ крови. С осторожностью назначают при депрессии (возможно ухудшение состояния, особенно у пациентов пожилого возраста.).

Следует иметь в виду, что у людей пожилого возраста и ослабленных больных при обычных дозах возможны ажитация, депрессия или спутанность сознания. У детей барбитураты могут вызвать необычное возбуждение, раздражительность, гиперактивность.

Риск возникновения зависимости возрастает при применении больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Постоянное применение барбитуратов в дозах, в 3-4 раза превышающих терапевтические, приводит к развитию физической зависимости у 75% пациентов.

Отмену следует проводить постепенно, путем снижения дозы в течение длительного времени, чтобы уменьшить риск возникновения синдрома «отмены». Внезапное прекращение приема при эпилепсии может вызвать припадок или эпилептический статус.

При применении фенобарбитала для лечения эпилепсии рекомендуется мониторирование его концентрации в крови. При длительном лечении необходимо периодическое определение концентрации фолата в крови, контроль картины периферической крови, функции печени и почек.

При необходимости применения барбитуратов во время родов рекомендуется принимать роды в условиях готовности реанимационного оборудования.

При применении фенобарбитала были зарегистрированы опасные для жизни состояния: синдром Стивенса-Джонсона (SJS) и токсический эпидермальный некролиз (TEN). Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах данных состояний и тщательно следить за реакциями со стороны кожи. Самый высокий риск для возникновения SJS или TEN отмечается в течении первой недели лечения. Если появляются симптомы или признаки SJS или TEN (например, прогрессивные кожная сыпь, часто с пузырями или повреждения слизистой оболочки), лечение фенобарбиталом должно быть прекращено. Если у пациента в анамнезе развивался SJS при применении фенобарбитала, фенобарбитал не должен назначаться такому пациенту.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность и предупреждать пациентов об опасности для себя и окружающих при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора и т.п.).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки для детей, 5 мг.

Упаковка:

По 6 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 6 или 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием.

1 или 2 контурные ячейковые или контурные безъячейковые упаковки по 6 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

1 или 2 контурные ячейковые или контурные безъячейковые упаковки по 10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.

По 200, 400, 500, 600, 1000 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Условия хранения:

Список III «Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации».

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод» (ОАО «Усолье-Сибирский химфармзавод»), 665462, Иркутская обл., г. Усолье-Сибирское, северо-западная часть города, с северо-восточной стороны, в 115 метрах от Прибайкальской автодороги, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Усолье-Сибирский химфармзавод»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Содержание:

1. Описание и свойства
2. Побочные эффекты и осложнения
3. Противопоказания к использованию
4. Признаки аддиктивного расстройства
5. Синдром отмены

Хроническое недосыпание и нарушения психоэмоционального состояния не смертельны, но приносят вред здоровью и самочувствию. Лекарственные средства на основе барбитуровой кислоты много лет помогали справиться с подобными нарушениями, но в настоящее время уступили свои позиции бензодиазепинам из-за большого количества побочных эффектов и высокого риска развития привыкания.

Барбитал натрия («Мединал», «Веронал-натрий») менее известен, чем некоторые другие медикаменты на основе барбитуровой кислоты. По своим свойствам близок к барбиталу, но отличается от него меньшей токсичностью, более быстрым наступлением эффектов и выведением из организма.

Описание и свойства

Представляет собой белый кристаллический порошок, запах отсутствует, вкус — горький. Легко растворяется в воде (1:5 в холодной и 1:2,5 в горячей) и в спирте, но осаждается в эфире.

Активные вещества медикамента:

• оказывают угнетающее воздействие на ЦНС;
• подавляют функционирование нейромедиаторов;
• ускоряют синтез гамма-аминомасляной кислоты.

«Мединал» в некоторых случаях используется в качестве противорвотного и противосудорожного средства. Благодаря способности к растворению действует быстрее, чем барбитал. Полностью выводится почками из организма по истечении 3–4 часов. Фармпрепарат нашел применение не только в традиционной, но и в ветеринарной медицине для лечения домашних животных.

Некогда барбитал-натрий назначался для облегчения абстинентного синдрома у наркозависимых, поскольку помогал снизить выраженность неприятных ощущений ломки и способствовал быстрому засыпанию.

В терапевтических дозах препарат не является опасным для организма. Однако при использовании в качестве снотворного негативно влияет на физиологическую структуру сна, нарушая течение и продолжительность «быстрой» и «медленной» фазы. Как правило, «Веронал-натрий» вызывает глубокий сон, который длится от 6 до 8 часов.

Важно! При превышении дозы барбитал натрия может спровоцировать состояние долговременного наркоза с последующим угнетением сосудодвигательного и дыхательного центров, что приводит к повышению кислотности и гипоксии.

Побочные эффекты и осложнения

Любое фармсредство способно оказывать нежелательное действие. В особенности это касается лекарств с наркотическими эффектами. Барбитал натрия также приводит к определенным нарушениям в работе внутренних органов при условии некорректного употребления:

• ЦНС. Нистагм, сильная слабость, атаксия, бред и галлюцинации (слуховые, зрительные, тактильные), ночные кошмары, астения.
• ЖКТ. Нарушение перистальтики кишечника, расстройства метаболизма, патологии печени.
• Кроветворные органы. Мегалобластная анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
• Сердечно-сосудистая система. Снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма.
• Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница, отечность лица, угнетение дыхания, дерматиты.

При регулярном повышении терапевтической дозы с целью усиления эффекта высок риск отравления. Чем сильнее интоксикация, тем опаснее осложнения.

При тяжелом течении у пострадавшего наблюдается коматозное состояние, развивающееся в несколько этапов:

1. Оглушение, глубокий сон, сопор.
2. Поверхностная кома, снижение защитных рефлексов, минимальная реакция зрачков на свет.
3. Тяжелый коматоз, при котором больной не реагирует на раздражители, отмечается полное отсутствие рефлексов, угнетение дыхательной системы.

Важно! В подобном состоянии человек может находиться до 30 часов и более. Помочь решить проблему способны только специалисты, которых следует вызывать как можно скорее.

Противопоказания к использованию

Лекарственное средство категорически не рекомендуется принимать беременным женщинам, поскольку вещество легко преодолевает плацентарный барьер и может накапливаться в тканях плода. Употребление барбитала натрия в третьем триместре способствует развитию у младенца барбитуратной зависимости, которая проявляется в виде припадков и раздражительности спустя 14 дней после рождения.

К противопоказаниям также относятся:

• повышенная чувствительность к компонентам средства;
• почечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• печеночная энцефалопатия;
• нарушения дыхания;
• хроническая форма алкоголизма;
• кахексия;
• диабет;
• анемия;
• депрессивные расстройства;
• суицидальные наклонности;
• атеросклероз;
• бронхиальная астма;
• острые боли.

Обратите внимание! Одним из основных противопоказаний является предрасположенность пациента к формированию лекарственной зависимости.

Признаки аддиктивного расстройства

Барбитал натрия оказывает эффект, подобный алкогольному опьянению, выраженность симптоматики зависит от количества принятого вещества. Это связано с тем, что и спиртное, и «Мединал» подавляют активность ЦНС. Маленькие дозы расслабляют мышцы и успокаивают нервы, при больших человек становится заторможенным, речь невнятная, нарушается согласованность движений.

В некоторых случаях возможно появление провалов в памяти, что чревато наркотической гиперинтоксикацией. Индивид попросту забывает, что уже принимал лекарство, и использует его повторно. Применение фармсредства 15 дней и более приводит к  формированию привычки, а в течение 1–1,5 месяца — вызывает стойкую зависимость.

Барбитураты имеют специфическое наркотическое действие, отличающееся от настоящих наркотиков. Существует определение болезненного пристрастия к этим веществам, так называемый «барбитуризм», признаками которого являются:

• расстройства памяти;
• спутанность сознания;
• раздражительность, агрессия;
• сложности с концентрацией внимания, рассеянность;
• неадекватное поведение;
• снижение АД;
• аритмия, брадикардия;
• бледность кожных покровов.

Употребление препарата провоцирует отмирание нейронов, нарушает функционирование центра удовольствия. Зависимый со временем деградирует как в умственном, так и в эмоциональном плане, эти изменения необратимы. Вследствие длительного негативного воздействия страдает печень, поэтому повышается вероятность развития гепатита и цирроза.

Синдром отмены

При сформированном барбитуризме резкий отказ от лекарственного средства может сильно навредить здоровью. Нервная возбудимость значительно возрастает, неприятные ощущения и симптомы ломки проявляются примерно через сутки после последнего приема барбитала натрия.

Явными признаками абстиненции считаются:

• нарушения сна;
• тревожность, беспокойство, страх;
• истерические припадки;
• тошнота, рвота;
• акатизия;

• панические атаки;
• тремор, озноб;
• повышенная потливость;
• головные боли;
• мышечные спазмы, судороги;
• упадок сил;
• сбои в работе сердечно-сосудистой системы.

В особо тяжелых случаях у зависимого возможно проявление эпилептических припадков, фармакогенного делирия (белой горячки), коматозного состояния. Подобные осложнения повышают вероятность летального исхода.

Самостоятельно избавиться от барбитуратной аддикции невозможно. Лечение включает фармакотерапию, психотерапию и социальную реабилитацию. Проводится в наркологической клинике с привлечением опытных специалистов. Только комплексная терапия поможет избавиться от проблемы, предотвратить появление рецидивов и вероятных осложнений.

Мнение нарколога! Симптоматика абстинентного синдрома, как правило, усиливается с каждым разом и не проходит в течение 4–7 дней. Чтобы не допустить подобных последствий, отмена медпрепарата должна быть постепенной и проходить под контролем врача. В среднем процесс занимает от 1 до 3 недель.

Литература:

1. Рейхарт Д. В. и др. Неблагоприятные побочные реакции лекарственных средств = Adverse drug reactions. General information; под ред. Д. В. Рейхарта. — М.: Литтерра, 2007. — 248 с.
2. Под ред. В.Г. Кукеса., Д.А. Сычева Клиническая фармакология: Учебник. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. — 1024 с.
3. Кузнецова Н. В. Клиническая фармакология: Учебник. – М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014. – 272 с.