Бактериозом антибиотик инструкция по применению

Бакперазон — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-009612/09

Торговое наименование препарата

Бакперазон

Международное непатентованное наименование

Цефоперазон + Сульбактам

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активные вещества: один флакон содержит Цефоперазон натрия (эквивалентный цефоперазону) 250 мг, 500 мг, 1000 мг и Сульбактам натрия (эквивалентный сульбактаму) 250 мг, 500 мг, 1000 мг.

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик — цефалоспорин + ингибитор бета-лактамаз

Код АТХ

J01DD62

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат.

Цефалоспорин III поколения в комбинации с ингибитором бета-лактамаз. Цефоперазон — полусинтетический цефалоспориновый антибиотик широкого спектра действия, предназначенный только для парентерального применения. Действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки.

Сульбактам — производное пенициллановой кислоты. Является необратимым ингибитором бета-лактамаз. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Nеissеriacеae и Acinеtobactеr).

Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, поэтому цефоперазон + сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон. Цефоперазон + сульбактам активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефонеразону. Кроме того, обладает синергизмом в отношении следующих микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter сalcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacier freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Активен in viiro в отношении широкого спектра микроорганизмов:

гримположительные бактерии — Staphylococcus aureus (и т.ч. штаммы, образующие и не образующие пенициллиназы). Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический штамм группы A). Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический штамм группы В), большинство штаммов бета-гемолитических Streptococcus spp., Enterococcus faecalis:

грамотрицательные бактерии — Escherichia coli. Klebsiella spp.. Enterobacter spp., Ciirobacier spp,. Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis. Morganella morganii, Providencia rettgeri. Providencia spp., Sеrratia spp. (включая Serratia marcescens). Salmonella spp.. Shigella spp.. Pseudomonas aeruginosa. Acinetobacter calcoaceticus. Neisseria gonorrhoeae. Neisseria meningitidis: Bordetella pertussis. Yersinia enterocolitica;

анаэробныебактерии — Bacteroides fragilis. Fusobacterium spp.. Peptococcus spp.. Peptostreptococcus spp.. Veillonella spp., Clostridium spp.. Eubacter spp.. Lactobacillus spp.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация (Cmax) сульбактама и цефоперазона после внутривенного (в/в) введения Бакперазона в дозе 2 г (1 г сульбактама, 1 г цефоперазона) достигается в течение 5 мин и составляет в среднем 130,2 и 236,8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий объем распределения ( Vd) сульбактама (от 8,0 до 27.6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (от 10.2 до 11.3 л).

Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различных тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку.

При повторном применении значимых изменений фармакокинетических параметров обоих компонентов не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляция нe наблюдалась.

Примерно 84 % дозы сульбактама и 25 % дозы цефоперазона выводятся почками. Оставшаяся часть цефоперазона выводится в основном с желчью. Период полувыведения (Т1/2) сульбактама составляет в среднем около 1 ч. Т1/2 цефоперазона — 1.7 ч.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препаратам микроорганизмам:

— инфекции дыхательных путей:

— интраабдоминальные инфекции (в том числе перитонит, холецистит и др.);

— септицемия:

— бактериальный мениhгит;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции костей и суставов;

— инфекции органов малого таза:

— инфекции мочевыводящих путей (в том числе гонорея).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефоперазону, сульбактаму, пенициллинам и др. цефалоспоринам.

С осторожностью:

При нарушениях функции почек и печени, колит (и т.ч. в анамнезе), недоношенным новорожденным.

Беременность и лактация:

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (струйно и капельно), внутримышечно.

Взрослым — по 1-2 г препарата каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза цефоперазона + сульбактама может быть увеличена до 8 г при соотношении компонентов 1:1 (т.е. 4 г цефоперазона). Больным, получающим цефоперазон + сульбактам в соотношении 1:1, может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

Применение при нарушении функции почек

У больных с КК 15-30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет I г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у больных с КК менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама I г). При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.

Фармакокинетика сульбактама значительно изменяется при гемодиализе, несколько снижается период полувыведения цефоперазона из сыворотки, поэтому введение препарата следует проводить после диализа.

Применение при нарушении функции печени

Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона не проводится, то максимальная суточная доза не должна превышать 2 г.

Побочные эффекты:

Со стороны ceрдечно-сосудистойсистемы: артериальная гипотензия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса- Джонсона, анафилактический шок.

Система кроветворения: кровотечения (дефицит витамина К), снижение числа нейтрофилов. При длительном лечении развивается обратимая нейтропения, снижение уровня ге­моглобина и гематокрита, преходящая эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия.

Местные реакции: иногда после в/м инъекции наблюдается преходящая боль и жжение в месте инъекции. При в/в введении препарата может развиться флебит в месте введения. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, преходящее повышение «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови, гематурия, ложно- положительная проба Кумбса. При использовании раствора Бенедикта или Фединга мо­жет наблюдаться ложпоположительная реакция на глюкозу в моче.

Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит.

Передозировка:

Сведения об острой токсичности цефоперазона и сульбактама ограничены. Симптомы: неврологические нарушения, включая судороги.

Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Взаимодействие:

Растворы Бакперазона и аминогликозидов не следует прямо смешивать, учитывая физическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия Бакперазоном и аминогликозидами, то два препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер промывают адекватным раствором (5 % раствор декстрозы, 0,9 % раствор NaCI, 5 % раствор декстрозы в 0.225 % растворе NaCI, 5 % раствор декстрозы в 0.9 % растворе NaCI пли стерильная вода для инъекций) между введением доз препаратов. Интервалы между введением Бакперазона и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими. Несовместим с раствором Рингера, 2 % раствором лидокаина гидрохлорида (первоначальное использование воды для инъекции приводит к образованию совместимой смеси). При употреблении этанола во время лечения препаратом и в течение до 5 дней после его введения были зарегистрированы реакции, характеризующиеся «приливами», потливостью, головной болью и тахикардией. Пациентов следует предупреждать о возможности появления дисульфирамоподобного эффекта при употреблении этанола на фоне лечения препаратом.

Особые указания:

У больных, получавших бета-лактамные антибиотики, в т.ч. цефалоспорины, описаны случаи развития серьезных реакций повышенной чувствительности (анафилактических), которые иногда приводили к смерти. Риск развития таких реакций выше у тех пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции повышенной чувствительности па различные аллергены. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию. При анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина, в/в вводят глюкокортикостероиды и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию, по показаниям назначают кислород. При тяжелых заболеваниях печени и желчевыводяших путей и, особенно, сочетающихся с нарушением выводящей функции почек, необходима коррекция режима дозирования препарата. У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью необходимо постоянное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости.

При лечении цефоперазоном в редких случаях развивался дефицит витамина К. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, пациентов с мальабсорбцией (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на в/в искусственном питании. В таких случаях, а также у больных, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показании назначать витамин К.

При длительном лечении может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов.

При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Опыт применения препарата в клинической практике свидетельствует о том, что ухудшение

способности к управлению транспортными средствами и механизмами в период применения препарата маловероятно.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг+ 250 мг; 0,5 г + 0,5 г; 1,0 г + 1,0 г.

Упаковка:

По 500 мг, 1 г или 2 г активного вещества в стеклянный бесцветный флакон, укупоренный серой бутил каучуковой пробкой, обкатанный алюминиевым колпачком с дополнительной упаковкой в виде пластмассового колпачка; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку из картона или 50 флаконов (для стационаров) вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Приготовленный раствор для иньекций годен к применению в течение 24 часов при температуре не выше 25°С.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Джепак Интернейшенл, B-13, Chand Society, Juhu Church Road, Juhu, Mumbai 400 049, India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Джепак Интернейшенл

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Форма выпуска

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Использование во время беременности

Противопоказание — период лактации. C осторожностью: беременность.

Использование при нарушением функции почек

C осторожностью: почечная недостаточность. При необходимости применения препарата у пациентов с нарушением функции почек следует внимательно изучить инструкцию.

Другие особые случаи при приеме

C осторожностью при печеночной недостаточности. При необходимости применения препарата у пациентов с нарушением функции печени следует внимательно изучить инструкцию.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Способ применения и дозы

Передозировка

Симптомы: эпилептический приступ. Лечение: седативная терапия. При развитии анафилактического шока — в/в введение эпинефрина, ингаляция кислорода, ГКС.

Взаимодействия с другими препаратами

Особые указания при приеме

Учитывая широкий спектр активности, можно проводить адекватную монотерапию.
При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек.
У больных с заболеваниями печени и/или с обструкцией желчевыводящих путей T1/2 цефоперазона увеличивается, выведение почками повышено. При тяжелом нарушении функции печени концентрация цефоперазона в желчи является терапевтической, T1/2 увеличивается в 2-4 раза. Изменение дозы и контроль концентрации цефоперазона в сыворотке крови требуется при выраженной обструкции желчных путей, тяжелой печеночной недостаточности (максимальная суточная доза — 2 г).
Риску развития дефицита витамина К подвержены пациенты, придерживающиеся неполноценной диеты или имеющие нарушение всасывания пищи (больные муковисцидозом; пациенты, находящиеся в течение продолжительного времени на парентеральном питании). У таких больных должен осуществляться контроль про-тромбинового времени; в случае необходимости назначают витамин К. Механизмом развития дефицита витамина К является подавление микрофлоры кишечника, которая в норме синтезирует этот витамин.
При длительном лечении необходимо контролировать показатели функции почек, печени и кроветворной системы.
В период терапии могут наблюдаться ложноположительные результаты определения глюкозы в моче при использовании растворов Бенедикта или Фелинга, ложноположительная реакция Кумбса.
Лечение недоношенных новорожденных, беременных, в период лактации проводится в том случае, если возможная польза превышает потенциальный риск.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:

Торговое название препарата
Бактазон

Действующие вещества
Comb.drug (cefoperazone, sulbactam)

Фармакотерапевтическая группа
Антибиотики (группа цефалоспоринов)., Антибиотики (группа цефалоспоринов).

Форма выпуска

По 1,5 г во флаконах; 1 или 10 флаконов в пачке.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций (0,5 г + 1,0 г) (флаконы)

Состав

1 флакон содержит цефоперазона натриевой соли, в пересчете на цефоперазон – 1,0 г, и сульбактама натриевой соли, в пересчете на сульбактам – 0,5 г.

Фармакологические свойства

Антибактериальным компонентом Бактазона является цефоперазон – цефалоспорин третьего поколения, который действует бактерицидно, путем угнетения синтеза бактериальной стенки. Сульбактам не имеет реальной антибактериальной активности, кроме действия против Neisseriaceae и Acinetobacter, однако он является ингибитором бета-лактамаз – ферментов, которые продуцируются микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами и демонстрирует выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, чувствительные микроорганизмы становятся более восприимчивыми к действию сульбактама/цефоперазона, чем к действию одного цефоперазона. Комбинация сульбактама и цефоперазона активна против таких микроорганизмов Haemophilus influenzae, виды Bacteroides, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus. Сульбактам/цефоперазон проявляет in vitro активность против широкого спектра клинически значимых микроорганизмов. Грамположительные микроорганизмы Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (преимущественно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В), большинство других видов бета-гемолитических стрептококков, много видов Streptococcus faecalis. Грамотрицательные микроорганизмы Escherichia coli, виды Klebsiella, виды Enterobacter, виды Citrobacter, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (переважно Proteus morganii), Providencia rettgeri (переважно Proteus rettgeri), види Providencia, виды Serratia (включаючи S. marcescens), виды Salmonella и Shigella, Pseudomonas aeruginosa, некоторые виды Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica. Анаэробные микроорганизмы грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides fragilis, другие виды Bacteroides и виды Fusobacterium); грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella); грамположительные бациллы (включая виды Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus).

Фармакокинетика

Приблизительно 84 % дозы сульбактама и 25 % дозы цефоперазона, полученных при введении препарата Бактазон, выводится почками. Большая часть дозы цефоперазона выводится с желчью. После введения сульбактама/цефоперазона средний срок полужизни сульбактама составляет 1 час, а цефоперазона – 1,7 часа. Концентрации в плазме пропорциональны введенной дозе. Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефоперазона после введения 1,5 г сульбактама/цефоперазона внутривенно на протяжении 5 минут составляют соответственно 130,2 и 236,8 мкг/мл. Это свидетельствует о большем объеме распределения сульбактама (Vα=18,0-27,6Л) по сравнению с распределением цефоперазона (Vα = 10,2-11,3Л). И сульбактам, и цефоперазон подлежат интенсивному распределению в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, апендикс, фалопиевые трубы, яичники, матку и другие. У детей средний срок полужизни сульбактама находится в пределах от 0,91 до 1,42 часа, а цефоперазона – от 1,44 до 1,88 часа. Данные относительно какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефоперазоном при их совместном применении в форме комплексного препарата отсутствуют. После многократного введения не выявлено каких-либо существенных изменений в фармакокинетике компонентов сульбактама/цефоперазона и какой-либо их кумуляции при применении каждые 8-12 часов.

Показания
к применению

В виде монотерапии для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами • инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов); • интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.); • инфекции мочевыводящих путей (верхних и нижних отделов); • септицемия; • менингит; • инфекции кожи и мягких тканей; • инфекции костей и суставов; • воспалительные заболевания малого таза, эндометриты; • гонорея и другие инфекции половых органов. При определенных показаниях Бактазон может применяться в составе комбинированной терапии совместно с другими антибиотиками.

Способ применения

Бактазон предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности, сделав кожную пробу. Применение у взрослых. Рекомендованная суточная доза Бактазона составляет 2-4 г. Препарат следует вводить каждые 12 часов в равномерно распределенной дозе. При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза Бактазона может быть увеличена до 8 г. У пациентов, которые получают Бактазон, может возникнуть необходимость дополнительного назначения препаратов цефоперазона (следует вводить каждые 12 часов в равномерно распределенной дозе). Максимальная суточная доза сульбактама равна 4 г. Применение при нарушении функции печени. Коррекция дозы может быть необходима в случаях тяжелой обструкционной желтухи и тяжелых заболеваний печени или когда обе эти патологи сопровождаются нарушением функции почек. У пациентов с нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходим контроль концентрации цефоперазона в плазме и, при необходимости, соответствующая коррекция дозы. В случае отсутствия тщательного контроля концентрации препарата в плазме доза цефоперазона не должна превышать 2 г в сутки. Применение при нарушениях функции почек. При применении Бактазона у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин необходима коррекция дозы препарата с целью компенсации сниженного клиренса сульбактама. При клиренсе креатинина 15-30 мл/мин максимальная разовая доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин – 500 мг каждые 12 часов. Поэтому при тяжелых инфекциях может возникнуть необходимость дополнительного назначения препаратов цефоперазона. При применении диализа необходима коррекция дозового режима препарата Бактазон (см.
Особенности применения
). Применение у детей. Рекомендованная суточная доза Бактазона составляет 40-80 мг/кг массы тела. Препарат следует вводить каждые 6-12 часов в равномерно распределенных дозах. При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза Бактазона может быть увеличена до 160 мг/кг и распределена на 2-4 равные дозы. Младенцам 1-й недели жизни препарат следует вводить каждые 12 часов. Максимальная суточная доза для младенцев не должна превышать 80 мг/кг. Внутривенное применение. Для капельной инфузии содержимое 1 флакона (1,5 г) следует растворить в 6,7 мл 5 % раствора глюкозы в воде, 0,9 % раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, а потом перед применением тем же растворителем развести до 20 мл. Препарат вводят инфузионно на протяжении 15-60 минут. Бактазон совместим с водой для инъекций, 5 % раствором глюкозы в 0,225 % растворе натрия хлорида, 5 % раствором глюкозы в 0,9 % растворе натрия хлорида в концентрациях от 10 мг/мл цефоперазона и 10 мг/мл сульбактама до 250 мг/мл цефоперазона и 250 мг/мл сульбактама. Раствор Рингера лактата является подходящим для разведения при внутривенной инфузии, но не для первичного разведения. Для внутривенной инъекции содержимое флакона следует растворить как описано выше и вводить на протяжении как минимум 3 минут. Внутримышечное применение. Раствор лидокаина является подходящим для разведения при внутримышечном применении, но не для первичного растворения.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы головная боль, подергивания мышц. Аллергические реакции макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок. Со стороны системы кроветворения обратимая нейтропения, лейкопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, случаи эозинофилии, тромбоцитопении и гипопротромбинемии. Со стороны сердечно-сосудистой системы гипотензия, васкулит. Со стороны мочевыделительной системы гематурия. Лабораторные показатели повышение показателей функциональных печеночных тестов АСТ, АЛТ, уровня щелочной фосфатазы и билирубина. Местные реакции боль в месте инъекции, флебит в месте инфузии (при введении через внутривенный катетер).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата и/или пенициллинам, цефалоспоринам.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Бактазона и спиртсодержащих препаратов или одновременное применение алкоголя во время или на протяжении 5 дней после окончания лечения может привести к эффектам, подобным действию дисульфирама (тетурам) спазм в животе, тошнота, рвота, головная боль, сердцебиение, одышка, покраснение лица. Эти эффекты отмечаются на протяжении 15-30 минут после употребления алкоголя и проходят самостоятельно через несколько часов. Это связано с присутствием N-метилтиотетразоловой боковой цепи в структуре молекулы цефоперазона, которая угнетает активность фермента ацетальдегиддегидрогеназы, что приводит к накоплению в крови ацетальдегида, который вызывает описанные побочные эффекты. Одновременное применение с антикоагулянтами (производными кумарина или индандиона), гепарином или какими-либо тромболитиками повышает риск кровотечения. При применении Бактазона возможны псевдоположительные результаты при определении содержания глюкозы в моче неферментативными методами и при постановке реакции Кумбса. В случае применения Бактазона в составе комбинированной терапии с аминогликозидами, необходимо контролировать функции почек на протяжении всего курса терапии. Растворы Бактазона и аминогликозидов не следует непосредственно смешивать, поскольку между ними существует физическая несовместимость. Если комбинированная терапия Бактазоном и аминогликозидами необходима, следует применить их последовательную раздельную капельную инфузию с применением отдельной вторичной внутривенной трубочной системы; при этом первичная внутривенная трубочная система должна быть тщательно промыта соответствующим раствором в перерыве между инфузиями указанных препаратов. Также целесообразно, чтобы на протяжении суток интервалы между введениями Бактазона и аминогликозидов были по возможности как можно более длительными. Первичное разведение раствором Рингера лактата не рекомендовано, поскольку эта смесь несовместима. Однако применение двухэтапного процесса разведения позволяет избежать несовместимости сначала используют стерильную воду для инъекций, потом полученный раствор разводят раствором Рингера лактата до концентрации сульбактама 5 мг/мл (2 мл первичного раствора разводят в 50 мл раствора Рингера лактата или 4 мл первичного раствора в 100 мл раствора Рингера лактата). Первичное разведение 2 % раствором лидокаина не рекомендовано, поскольку эта смесь несовместима. Однако применение двухэтапного процесса разведения позволяет избежать несовместимости сначала используют стерильную воду для инъекций, потом полученный раствор разводят 2 % раствором лидокаина (для получения раствора, который содержит до 250 мг/мл цефоперазона и 250 мг/мл сульбактама приблизительно в 0,5 % растворе лидокаина гидрохлорида). Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Особые указания

У некоторых больных лечение препаратом Бактазон, как и другими цефалоспоринами, может привести к развитию реакции гиперчувствительности, в т.ч. фатальных анафилактических реакций. Возникновение таких реакций наиболее вероятно у лиц с известной гиперчувствительностью ко многим аллергенам в анамнезе. При развитии аллергических реакций необходимо немедленно отменить препарат и назначить соответствующее лечение. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного применения неотложной терапии, в частности введения адреналина. По показаниям возможно применение оксигенотерапии, внутривенное введение кортикостероидов, обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию. У некоторых больных лечение цефоперазоном, как и другими антибиотиками, может привести к дефициту в организме витамина К, что связано, вероятно, с угнетением микрофлоры кишечника, синтезирующей этот витамин. Такому риску подвержены ослабленные пациенты, пациенты с ограниченным питанием, больные с муковисцидозом, а также пациенты, находящиеся длительное время на парентеральном питании. В таких случаях необходимо контролировать уровень протромбина и назначать при необходимости препараты витамина К. Аналогичный контроль следует осуществлять у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. Продолжительное применение Бактазона может приводить к усилению роста устойчивых микроорганизмов, поэтому необходим тщательный контроль за состоянием больного. Следует быть готовым к периодическим проявлениям нарушений деятельности почек, печени и кроветворной системы. Это особенно важно в отношении новорожденных, в частности недоношенных, а также других младенцев. Применение при нарушениях функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек разной степени при применении Бактазона общий клиренс сульбактама тесно коррелирует с определенным клиренсом креатинина. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек отмечается существенное увеличение срока полужизни сульбактама. Гемодиализ существенно влияет на срок полужизни, общий клиренс и объем распределения сульбактама. Каких-либо изменений в фармакокинетике цефоперазона у больных с почечной недостаточностью не выявлено. Применение при нарушении функции печени. Цефоперазон в значительной мере выделяется с желчью. У пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчевыводящих путей период полужизни цефоперазона в плазме продлевается, а выделение с мочой увеличивается. Даже при тяжелых нарушениях функции печени в желчи определяются терапевтические концентрации цефоперазона, а период полужизни в плазме увеличивается в 2-4 раза. В случаях тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваний печени или при наличии сопутствующих нарушений функции почек может быть необходимым коррекция дозы (см.

Способ применения
и дозы
). Применение в пожилом и старческом возрасте. При применении как сульбактама, так и цефоперазона, наблюдается удлинение срока полужизни, снижение общего клиренса и увеличение объема распределения. Фармакокинетика сульбактама прямо коррелирует с уровнем функции почек, а фармакокинетика цефоперазона коррелирует с нарушениями функций печени. Применение для лечения детей. Фармакокинетика компонентов препарата Бактазон в педиатрической популяции не имеет существенных отличий по сравнению со взрослыми. Бактазон эффективно применяется у младенцев. Однако всесторонних исследований применения комбинации цефоперазон/сульбактам у недоношенных младенцев или новорожденных не проводилось. Поэтому перед началом лечения недоношенных младенцев или новорожденных следует тщательно оценить потенциальную пользу и возможный риск терапии. Бактазон следует с особой осторожностью применять в детском возрасте до 2 лет. О влиянии на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. На данный момент сообщений нет.Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер. Поэтому во время беременности Бактазон следует принимать только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Сульбактам и цефоперазон в незначительном количестве выделяются с грудным молоком, поэтому при применении Бактазона в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Передозировка

При передозировке возможно усиление проявлений побочных реакций Бактазона. Высокие концентрации препарата в спинномозговой жидкости могут вызвать неврологические реакции, в частности судороги, что характерно для бета-лактамных антибиотиков. Цефоперазон и сульбактам выводятся путем гемодиализа, поэтому данная процедура может усилить элиминацию препарата из организма.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Makcur Laboratories Ltd, Индия для Avantika Medex Pvt. Ltd.,Индия

Описания

Порошок белого или почти белого цвета.