Азопт® (Azopt®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Азопт®
💊 Состав препарата Азопт®
✅ Применение препарата Азопт®
📅 Условия хранения Азопт®
⏳ Срок годности Азопт®
Описание лекарственного препарата
Азопт®
(Azopt®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2007
года, дата обновления: 2020.07.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
S01EC04
(Бринзоламид)
Лекарственная форма
| Азопт® |
Капли глазные 1%: фл-капельн. 5 мл рег. №: П N013601/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Азопт®
Вспомогательные вещества: маннитол, карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эдетат, натрия хлорид, хлороводородной кислоты и/или натрия гидроксида раствор (для поддержания уровня pH), вода очищенная, бензалкония хлорид 0.01% (в качестве консерванта).
5 мл — флакон-капельницы пластиковые «Drop Tainer» (1) с дозатором — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат — местный ингибитор карбоангидразы. Карбоангидраза — это фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты. У человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, самый активный из них — карбоангидраза II (КА-II), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах и в других тканях. Ингибирование карбоангидразы II в цилиарном теле глаза уменьшает продукцию внутриглазной жидкости вследствие замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления.
Фармакокинетика
Всасывание
При местном применении бринзоламид всасывается в системный кровоток.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 60%.
Метаболизм
Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах за счет избирательного связывания с карбоангидразой II.
Метаболизируется с образованием N-дезэтилбринзоламида, который связывается с карбоангидразой (в основном с карбоангидразой-I) и также накапливается в эритроцитах.
Поскольку бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме крови ниже предела количественного определения (<10 нг/мл).
Выведение
T1/2 составляет 111 дней. Бринзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов — основного (N-дезэтилбринзоламид) и небольших концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропил и O-деметил).
Показания препарата
Азопт®
Для снижения повышенного внутриглазного давления при:
- открытоугольной глаукоме;
- глазной гипертензии.
Режим дозирования
Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.
Перед применением препарата флакон следует встряхнуть.
Побочное действие
Со стороны органа зрения: 5-10% — затуманивание зрения; 1-5% — блефарит, кератит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз; <1% — конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.
Со стороны пищеварительной системы: 5-10% — горький, кислый или необычный вкус во рту; <1% — сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея.
Со стороны дыхательной системы: 1-5% — ринит; <1% — одышка, фарингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: <1% — боль в груди, гипертензия.
Со стороны мочевыделительной системы: <1% — боль в почках.
Аллергические реакции: <1% — крапивница.
Прочие: 1-5% — головная боль, дерматит; <1% — алопеция, головокружение.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Азопта у беременных женщин не проводилось. Поэтому применение препарата Азопт при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения Азопта в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).
Применение у детей
Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.
Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).
Следует учитывать, что бринзоламид является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, возможно развитие побочных реакций, в т.ч. тяжелых аллергических реакций (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия). Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушениями указаний по его применению. При развитии тяжелых побочных реакций применение препарата следует прекратить.
Следует учитывать, что входящий в состав препарата Азопт бензалкония хлорид может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снять перед закапыванием и установить обратно не раньше чем через 15 мин после применения препарата.
При применении нескольких лекарственных средств интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 мин.
Не следует прикасаться к глазу кончиком капельницы флакона.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Сразу после применения Азопта может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.
Передозировка
Данных о передозировке при местном применении Азопта нет.
При передозировке, вызванной случайным приемом препарата внутрь, могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; также необходимо контролировать рН крови, уровень электролитов (особенно калия).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Азопта и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента. Поэтому не рекомендуется назначать такую комбинацию.
При одновременном применении Азопта и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.
Условия хранения препарата Азопт®
Препарат следует хранить при температуре от 4° до 30°С в местах, недоступных для детей.
Срок годности препарата Азопт®
Срок годности — 2 года.
После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Форма выпуска, состав и упаковка
капли глазные, сусп. 10 мг/мл: фл. 5 мл
Рег. №: 6112/03/08/13/18 от 08.01.2018 — Действующее
Капли глазные, суспензия от белого до почти белого цвета, однородная.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннит, карбомер 974Р, натрия гидроксид и/или хлористоводородная кислота (для доведения pH), вода очищенная.
5 мл — флаконы-капельницы DROPTAINER® из полиэтилена низкой плотности (1) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата АЗОПТ создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 23.01.2013 г.
Фармакологическое действие
Карбоангидраза (КА) — это фермент, который присутствует во многих тканях организма, включая ткани глаза. Он катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и дегидратация угольной кислоты. У человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, самый активный из них карбоангидраза II (КА-П), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах, а также в других тканях. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле, уменьшает выделение внутриглазной жидкости, вследствие замедления формирования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).
Азопт 1% содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы II (КА-П). После местного применения бринзоламид подавляет продуцирование внутриглазной жидкости и, таким образом, снижает повышенное внутриглазное давление.
Фармакокинетика
При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток.
Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах, в результате избирательного связывания с КА-П. У человека происходит образование метаболита — М-дезэтил бринзоламида, который также связывается с КА и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается, главным образом, с KA-I. Так как исходный бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме ниже предела количественного определения (<10ng/мл). T1/2 составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы находится на уровне примерно 60%. Бринзоламид выводится, в основном, с мочой в неизмененном виде. Основной метаболит (N-дезэтил бринзоламид) и небольшие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила) также обнаруживаются в моче.
Фармакокинетические исследования проводились у здоровых добровольцев, которые получали бринзоламид перорально в капсулах по 1 мг 2 раза/сут в течение 32 недель. При такой дозировке получаемое количество вещества приближалось к тому, которое получают больные при закапывании Азопта (офтальмологической суспензии бринзоламида) 1% 3 раза/сут в конъюнктивальный мешок глаза в течение длительного времени. Кроме того, это исследование также имитировало системное воздействие препарата и концентрацию метаболитов, которые возникают при длительном местном применении препарата. Активность КА в эритроцитах измеряли для оценки системного ингибирования КА.
Насыщение бринзоламидом КА-П в эритроцитах наступало в течение 4 недель (его концентрация в эритроцитах была примерно равна 20цМ). N-дезэтил бринзоламид также аккумулировался в эритроцитах, стабилизация концентрации (в пределах 6-30цМ) происходила в течение 20-28 недель. Подавление активности КА-И при стабильной концентрации было в пределах 70-75%, что ниже ожидаемого уровня, который может привести к побочному воздействию на почечную функцию или на дыхательную систему у здоровых людей.
Показания к применению
- препарат применяется для снижения повышенного внутриглазного давления у больных с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.
Реклама
Режим дозирования
Одна капля препарата закапывается в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза/сут.
Если используется более одного лекарственного средства, то необходимо соблюдать интервал между закапываниями не менее 10-15 мин.
Побочные действия
Клинические исследования показали, что наиболее частыми побочными реакциями, наблюдаемые при применении Азопта (офтальмологической суспензии бринзоламида) 1%, были: затуманивание зрения, горький, кислый или необычный вкус во рту. Такие реакции наблюдались у примерно 5-10% больных. Блефарит, дерматит, сухость в глазу, ощущение присутствия инородного тела, головная боль, гиперемия, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах, ринит отмечали в 1-5% случаев.
В менее чем 1% случаев отмечали следующие побочные реакции: аллергические реакции, аллопеция, боль в груди, конъюнктивит, диарея, диплопия, головокружение, сухость во рту, отдышка, диспепсия, астенопия, гипертония, кератоконъюнктивит, кератопатия, боль в почках, первые признаки блефарита (корочка на краях век или слипание век), тошнота, фарингит, слезотечение и крапивница.
Азопт является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Редко, но могут быть и смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения. Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьёзных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности, приём этого препарата следует прекратить.
Применение препарата Азопт не изучалось у больных с острым приступом закрытоугольной глаукомы.
Особенности применения Азопта не изучались у больных с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30мл/мин). Поскольку Азопт и его метаболиты выделяются, главным образом, с мочой, его не рекомендуют назначать таким больным.
Азопт также не изучали у больных с тяжёлыми заболеваниями печени; поэтому таким больным его тоже надо назначать с осторожностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводили.
Поэтому препарат должен назначаться только в тех случаях, когда эффективность лечения для беременной женщины оправдывает возможный риск для плода.
Не известно, попадает ли этот препарат в молоко кормящей женщины. Но учитывая то, что многие лекарственные препараты обнаруживаются в материнском молоке и то, что Азопт может вызвать серьёзные побочные эффекты, следует либо прервать приём препарата, либо прервать кормление, что зависит от степени необходимости принимать данный препарат матерью.
Применение при нарушениях функции почек
Особенности применения препарата Азопт не изучались у больных с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30мл/мин). Поскольку Азопт и его метаболиты выделяются, главным образом, с мочой, его не рекомендуют назначать таким больным.
Применение у детей
На настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата для детей не установлены.
Особые указания
Азопт является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов. Редко, но могут быть и смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения. Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьёзных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности, приём этого препарата следует прекратить.
Применение препарата Азопт не изучалось у больных с острым приступом закрытоугольной глаукомы.
Особенности применения Азопта не изучались у больных с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30мл/мин). Поскольку Азопт и его метаболиты выделяются, главным образом, с мочой, его не рекомендуют назначать таким больным.
Азопт также не изучали у больных с тяжёлыми заболеваниями печени; поэтому таким больным его тоже надо назначать с осторожностью.
На настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата для детей не установлены.
Не следует прикасаться к глазу кончиком флакона.
Перед употреблением необходимо встряхнуть флакон.
Имеющийся в составе Азопта консервант бензалкония хлорид, может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снять перед применением препарата и надеть не раньше, чем через 15 мин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сразу же после закапывания препарата Азопт может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.
Передозировка
Хотя нет сведений о симптомах передозировки у людей, однако при передозировке, возникающей при пероральном приеме препарата могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Нужно следить за уровнем электролитов (особенно калия), а также контролировать величину рН крови.
Лекарственное взаимодействие
Хотя при проведении клинических испытаний бринзоламида не отмечали изменений в кислотно-щелочном и электролитном балансе, такие реакции были зарегистрированы в некоторых редких случаях при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы с большими дозами салицилатов. Поскольку такая вероятность всё же существует, нужно учитывать это и при назначении препарата Азопт.
Существует вероятность усиления системных реакций, связанных с ингибированием активности карбоангидразы, у больных, получающих ингибиторы карбоангидразы перорально и местно. Не рекомендуется одновременно назначать Азопт и пероральнные ингибиторы карбоангидразы.
Условия хранения препарата
Препарат хранить при температуре 4-30°С, в местах, недоступных для детей.
Cрок хранения – 2 года. После вскрытия флакона препарата следует использовать в течение 4 недель. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Срок годности препарата
Препарат хранить при температуре 4-30°С, в местах, недоступных для детей.
Cрок хранения – 2 года. После вскрытия флакона препарата следует использовать в течение 4 недель. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Гиперчувствительность к активному веществу либо к какому-либо из вспомогательных веществ, список которых представлен в разделе «Состав».
Подтвержденная гиперчувствительность к сульфонамидам (см. раздел «Специальные предупреждения и особые меры предосторожности»).
Тяжелая почечная недостаточность.
Гиперхлоремический ацидоз.
Способ применения и дозировка
Дозировка
При применении в виде монотерапии или в качестве сопутствующей терапии закапывают одну каплю препарата Азопт в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) два раза в день. При необходимости, для лучшей ответной реакции пациента, назначают по одной капле три раза в день.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.
Педиатрические пациенты
Эффективность и безопасность препарата Азопт у младенцев, детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Имеющиеся в настоящее время данные представлены в разделах «Побочные эффекты» и «Фармакодинамика». Не рекомендуется применение препарата Азопт у младенцев, детей и подростков.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью:
Исследования действия препарата Азопт у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, поэтому данный препарат не рекомендуется к применению у таких пациентов.
Исследования действия препарата Азопт у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом не проводились. Ввиду того, что выведение бринзоламида и его основного метаболита из организма происходит преимущественно через почки, Азопт противопоказан таким пациентам (см. раздел «Противопоказания»).
Способ применения
Для местного применения в офтальмологии.
После закапывания рекомендуется слегка прижать внутренний угол глаза для закрытия носослезного канала или аккуратно прикрыть веки. Это может снизить системную абсорбцию препаратов для местного применения в офтальмологии и привести к снижению системных побочных эффектов.
Перед применением флакон необходимо хорошо встряхнуть! После снятия крышечки удалите защитное кольцо, контролирующее первое вскрытие.
Для предотвращения загрязнения препарата не прикасайтесь кончиком капельницы-дозатора ни к какой поверхности (веки, область вокруг глаз и другие). После применения держите флакон плотно закрытым.
При замене какого-либо другого противоглаукомного препарата на Азопт следует прекратить его применение и начать терапию препаратом Азопт со следующего дня.
Если используется более одного офтальмологического препарата для местного применения, то они должны применяться раздельно с интервалом между закапываниями не менее 5 минут. Глазные мази следует применять последними.
При пропуске дозы терапию следует продолжать с применением следующей дозы в соответствии с графиком. Дозировка не должна превышать одной капли в пораженный глаз (глаза) три раза в день.
Соблюдение следующих рекомендаций поможет при закапывании препарата:
ТЩАТЕЛЬНО ВЫМОЙТЕ РУКИ ПЕРЕД ЗАКАПЫВАНИЕМ.
ЗАПРОКИНЬТЕ ГОЛОВУ НАЗАД. ОТТЯНИТЕ НИЖНЕЕ ВЕКО ВНИЗ И ПОСМОТРИТЕ ВВЕРХ.
ЗАКАПАЙТЕ 1 КАПЛЮ В ПРОСТРАНСТВО МЕЖДУ ВЕКОМ И ГЛАЗНЫМ ЯБЛОКОМ. НЕ ПРИКАСАЙТЕСЬ КОНЧИКОМ ФЛАКОНА К ВЕКАМ, РЕСНИЦАМ И НЕ ТРОГАЙТЕ ЕГО РУКАМИ.
ЗАКРОЙТЕ ГЛАЗ И ПРОМОКНИТЕ ЕГО СУХИМ ВАТНЫМ ТАМПОНОМ.
НЕ ОТКРЫВАЯ ГЛАЗ, СЛЕГКА ПРИЖМИТЕ ЕГО ВНУТРЕННИЙ УГОЛ НА 35 МИНУТ. ЭТО ПОЗВОЛИТ УМЕНЬШИТЬ СИСТЕМНОЕ ВСАСЫВАНИЕ ПРЕПАРАТА.
Специальные предупреждения и особые меры предосторожности
Системное действие
Азопт является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. При местном применении могут возникнуть нежелательные побочные реакции характерные для сульфонамидов. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.
При пероральном применении ингибиторов карбоангидразы были зарегистрированы случаи нарушения кислотно-щелочного баланса. Следует назначать с осторожностью пациентам с риском развития почечной недостаточности из-за возможного риска развития метаболического ацидоза (см. раздел «Способ применения и дозировка»).
Исследования действия бринзоламида у недоношенных новорожденных детей (со сроком менее 36 недель) или у детей в возрасте менее 1 недели не проводились. У пациентов со значительным недоразвитием или нарушением функции почечных канальцев бринзоламид следует применять только после тщательного анализа соотношения риск-польза ввиду опасности возникновения метаболического ацидоза.
Ингибиторы карбоангидразы для перорального применения могут ухудшить способность выполнять задачи, требующие умственной активности и/или физической координации. Азопт абсорбируется системно, поэтому такое действие может появиться и при местном применении.
Сопутствующая терапия
При применении у пациентов, получающих терапию ингибитором карбоангидразы для перорального применения и препаратом Азопт, существует риск аддитивного эффекта ингибирования карбоангидразы. Исследования сопутствующего применения препарата Азопт и ингибиторов карбоангидразы для перорального применения не проводились, и такое применение вышеназванных препаратов не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с лекарственными препаратами»).
В основном действие препарата Азопт анализировали при сопутствующем применении с тимололом в качестве дополнительной терапии при лечении глаукомы. Также исследовали действие препарата Азопт по снижению внутриглазного давления (ВГД) при применении в качестве сопутствующей терапии к аналогу простагландина травопросту. Данные по длительному применению препарата Азопт в качестве сопутствующей терапии к травопросту отсутствуют.
Имеются ограниченные данные по применению препарата Азопт при лечении пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой. При лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность и рекомендуется постоянно следить за уровнем внутриглазного давления (ВГД). Исследования действия препарата Азопт при применении у пациентов с закрытоугольной глаукомой не проводились, и его применение у таких пациентов не рекомендуется.
Исследования возможного воздействия бринзоламида на функцию эндотелия роговицы у пациентов с нарушениями функции роговицы (в частности, у пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток) не проводились. Не было исследований применения у пациентов, пользующихся контактными линзами, и при применении бринзоламида рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами, так как ингибиторы карбоангидразы могут влиять на гидратацию роговицы, а использование контактных линз может повысить риск воздействия на роговицу. Тщательное наблюдение рекомендуется и в других аналогичных случаях, связанных с нарушением функции роговицы, например, у пациентов с сахарным диабетом или дистрофией роговицы.
Имеются сведения о том, что бензалкония хлорид, который обычно применяется в офтальмологических препаратах в качестве консерванта, вызывает точечную кератопатию и/или токсичную язвенную кератопатию. Поскольку Азопт содержит бензалкония хлорид необходимо тщательное наблюдение при частом или длительном лечении препаратом больных с сухостью глаз или больных с повреждениями роговицы.
Действие препарата Азопт на пациентов, пользующихся контактными линзами, не изучено. Азопт содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение слизистой оболочки глаза и который, согласно имеющейся информации, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Следует не допускать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что перед применением препарата Азопт необходимо снять контактные линзы и надеть не раньше, чем через 15 минут.
Возможные обратные эффекты после прекращения лечения препаратом Азопт не изучены; предполагаемый период эффекта снижения внутриглазного давления составляет 57 дней.
Педиатрические пациенты
Эффективность и безопасность препарата Азопт у младенцев, детей и подростков в возрасте от 0 до 17 лет не установлены, поэтому применять Азопт у младенцев, детей и подростков не рекомендуется.
Взаимодействие с лекарственными препаратами
Специальные исследования взаимодействия препарата Азопт с другими лекарственными препаратами не проводились. В ходе клинических исследований Азопт применялся в комбинации с аналогами простагландина и офтальмологическими препаратами на основе тимолола; случаев нежелательного взаимодействия зарегистрировано не было. Анализ взаимодействия между препаратом Азопт и миотиками или агонистами адренергических рецепторов при комбинированной терапии глаукомы не проводился.
Азопт является ингибитором карбоангидразы, и, несмотря на местное применение, данный препарат абсорбируется системно. Были зарегистрированы случаи нарушения кислотно-щелочного баланса при применении пероральных ингибиторов карбоангидразы. Следует учитывать вероятность такого взаимодействия у пациентов, которые получают Азопт.
Изоферменты цитохрома Р-450, которые отвечают за метаболизм бринзоламида, включают CYP3A4 (главный), CYP2A6, CYP2C8 и CYP2C9. Можно ожидать, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, будут угнетать метаболизм бринзоламида, связанный с изоферментом CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при сопутствующем применении ингибиторов CYP3A4. Впрочем, накопление бринзоламида маловероятно, поскольку он выводится преимущественно через почки. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р-450.
Беременность и кормление грудью
Беременность
В отношении офтальмологического применения бринзоламида у беременных женщин данные либо отсутствуют, либо объем таких данных ограничен. Исследования на животных продемонстрировали наличие токсичного влияния на репродуктивную функцию при системном назначении. Азопт не рекомендуется назначать женщинам в период беременности, а также женщинам репродуктивного возраста, не пользующимся средствами контрацепции.
Кормление грудью
Неизвестно, выделяется ли бринзоламид или его метаболиты с грудным молоком при местном назначении в офтальмологии. Исследования на животных показали, что минимальные количества бринзоламида выделяются с грудным молоком после перорального приема.
Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев. Решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене/воздержании от применения препарата Азопт должно быть принято, учитывая соотношение пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы от терапии для женщины.
Влияние на способность управлять автомобильным транспортом и работу с механизмами
Временная затуманенность зрения и прочие нарушения зрения могут повлиять на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами и оборудованием (см. раздел «Побочные эффекты»). Если при закапывании появляется затуманенность зрения, то прежде чем сесть за руль или приступить к работе с каким-либо оборудованием, пациент должен подождать до тех пор, пока зрение не восстановится.
Ингибиторы карбоангидразы для перорального применения могут ухудшить способность пациентов выполнять задачи, требующие умственной активности и/или физической координации (см. раздел «Специальные предупреждения и особые меры предосторожности» и «Побочные эффекты»).
Побочные эффекты
Обзор профиля безопасности
В ходе клинических исследований с участием 2732 пациентов, получавших Азопт в режиме монотерапии или в комбинации с тимолола малеатом 5 мг/мл, наиболее часто возникавшими побочными реакциями, связанными с лечением, оказались: дисгевзия (6,0 %) (горький или необычный привкус во рту после закапывания) и временное затуманивание зрения (5,4 %) при закапывании продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут (см. раздел «Влияние на способность управлять автомобильным транспортом и работу с механизмами»).
Обобщенная таблица побочных реакций:
При назначении бринзоламида капель глазных суспензии 10 мг/мл сообщалось о развитии следующих побочных реакций, которые классифицированы по частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000) и очень редко (< 1/10 000). В каждой группе побочные реакции расположены в порядке понижения тяжести/серьезности проявлений. Данные побочные эффекты выявлены во время клинических исследований и в рамках отчетов постмаркетингового контроля.
| Системно-органная классификация | Предпочтительный термин по MedDRA (версия 15.1) |
| Инфекции и инвазии | Нечасто: назофарингит. фарингит, синуситНеизвестно: ринит |
| Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем | Нечасто: анемия, гиперхлоремия |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Неизвестно: гиперчувствительность |
| Нарушения метаболизма и питания | Неизвестно: снижение аппетита |
| Нарушения психического статуса | Нечасто: апатия, депрессия, подавленное настроение, снижение либидо, ночные кошмары, нервозностьРедко: бессонница |
| Нарушения со стороны нервной системы | Нечасто: двигательные расстройства, амнезия, головокружение, парестезии, головная больРедко: нарушение памяти, сонливостьНеизвестно: тремор, гипестезия, агевзия |
| Офтальмологические нарушения | Часто: нарушения зрения, раздражение глаз, боль в глазах, ощущение инородного тела в глазах, глазная гиперемияНечасто: эрозия роговицы, кератит, точечный кератит, кератопатия, глазные депозиты, окрашивание роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушения эпителия роговицы, блефарит, глазной зуд, конъюнктивит, отек глаз, мейбомианит, блики, фотофобия, аллергический конъюнктивит, птеригиум, пигментация склеры, астенопия, дискомфорт в глазах, нарушение ощущения в глазу, сухой кератоконъюнктивит, субконъюнктивальная киста, гиперемия конъюнктивы, зуд век, выделения из глаз, шелушение кожи края век, слезотечениеРедко: отек роговицы, диплопия, снижение остроты зрения, фотопсия, гипестезия глаз, периорбитальный отек, повышение внутриглазного давления, увеличение соотношения диаметра экскавации к диску зрительного нерваНеизвестно: нарушения роговицы, нарушения зрения, глазная аллергия, мадароз, нарушения со стороны век, эритема век |
| Нарушения со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата | Нечасто: звон в ушахНеизвестно: вертиго |
| Нарушения со стороны сердца | Нечасто: сердечно-дыхательная недостаточность, брадикардия, сердцебиениеРедко: стенокардия, нерегулярный сердечный ритмНеизвестно: аритмия, тахикардия, артериальная гипертензия, повышение артериального давления, снижение артериального давления, повышение частоты сердечных сокращений |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Нечасто: одышка, носовое кровотечение, боль в области ротоглотки, фаринголарингеальная боль, раздражение горла, раздражение верхних дыхательных путей и кашель, ринорея, чиханиеРедко: бронхиальная гиперреактивность, заложенность верхних дыхательных путей, заложенность пазух носа, заложенность носа, кашель, сухость в носуНеизвестно: астма |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Часто: дисгевзияНечасто: эзофагит, диарея, тошнота, рвота, диспепсия, боли в верхней части живота, дискомфорт в животе, дискомфорт в желудке, метеоризм, учащенный стул, желудочно-кишечные расстройства, гипестезия или парестезия ротовой полости, сухость во рту |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Неизвестно: отклонения функциональных проб печени от нормы |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто: сыпь, макулопапулезная сыпь, стянутость кожиРедко: крапивница, алопеция, генерализованный зудНеизвестно: дерматит, эритема |
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Нечасто: боль в пояснице, мышечные спазмы, миалгияНеизвестно: артралгия, боль в конечности |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей | Нечасто: боль в области почекНеизвестно: поллакиурия |
| Нарушения со стороны репродуктивной системы | Нечасто: эректильная дисфункция |
| Общие и местные реакции | Нечасто: боль, дискомфорт в области грудной клетки, астения, ощущение недомоганияРедко: боль в области грудной клетки, ощущение тревоги, астения, раздражительностьНеизвестно: периферический отек, недомогание |
| Травмы, отравления и осложнения при назначении | Нечасто: ощущение инородного тела в глазу |
Описание некоторых побочных эффектов
Дисгевзия (горький или необычный привкус во рту после закапывания) оказалась наиболее часто возникающим системным побочным эффектом, связанным с применением препарата Азопт, в ходе клинических исследований. Вероятнее всего, это связано с попаданием глазных капель в носоглотку через носослезный канал. Если после закапывания прижать пальцем внутренний угол глаза для закрытия носослезного канала или аккуратно прикрыть веки, то это может помочь в снижении частоты возникновения данного нежелательного явления (см. раздел «Способ применения и дозировка»).
Азопт является сульфонамидным ингибитором карбоангидразы и абсорбируется системно. С применением системных ингибиторов карбоангидразы обычно связано появление нежелательных явлений со стороны ЖКТ, нервной системы, кроветворной системы, почек и явлений, связанных с метаболизмом. При местном применении могут возникнуть нежелательные явления такого же типа, что и при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы.
При применении препарата Азопт в качестве сопутствующей терапии к травопросту не было зарегистрировано никаких неожиданных нежелательных явлений. Нежелательные явления, зарегистрированные при комбинированной терапии, также наблюдаются при применении каждого из препаратов в режиме монотерапии.
Педиатрические пациенты
При проведении небольших краткосрочных клинических испытаний побочные эффекты выявлены приблизительно у 12,5 % пациентов детского возраста. В большинстве случаев это были местные, несерьезные офтальмологические реакции, такие как гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, выделения из глаз и усиление слезотечения (см. раздел «Фармакодинамика»).
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства, т. к. это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Работники здравоохранения должны сообщать обо всех побочных реакциях в соответствии с местным законодательством.
Регистрационное удостоверение:
П N013601/01-220408
Торговое название:
Азопт ®
Международное непатентованное название:
бринзоламид
Химическое название: (R)-(+)-4-этиламино-2-(3-метоксипропил) – 3,4-дигидро-2Н-тиено [3,2-е] -1,2-тиазин-6-сульфонамид-1,1-диоксид).
Лекарственная форма:
капли глазные.
Состав 1 мл препарата
Активное вещество: бринзоламид 10 мг
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор, эквивалентно бензалкония хлориду 0,1 мг; динатрия эдетат 0,1 мг; натрия хлорид 2,5 мг; тилоксапол 0,25 мг; маннитол 33,0 мг; карбомер (974Р) 4,0 мг; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная концентрированная до доведения рН; вода очищенная до 1,0 мл.
Описание: однородная суспензия белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
противоглаукомный препарат, ингибитор карбоангидразы.
Код ATX: S01EC04
Фармакологическое действие
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).
Фармакокинетика
При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток.
Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита – N-дезэтил бринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается, главным образом, с карбоангидразой I.
В плазме концентрации бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (Бринзоламид выводится, в основном, с мочой в неизменном виде. Основной метаболит (N-дезэтилбринзоламид) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила) также обнаруживаются в моче.
Показания к применению
Снижение повышенного внутриглазного давления при:
— открытоугольной глаукоме;
— глазной гипертензии.
Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Поскольку Азопт® и его метаболиты выделяются, преимущественно, почками, его не рекомендуют назначать больным с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).
С осторожностью
Применение препарата не изучалось у больных с закрытоугольной глаукомой.
Применение препарата не изучалось у больных с тяжелыми заболеваниями печени, поэтому таким больным его надо назначать с осторожностью.
Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности прием препарата следует прекратить.
Применение при беременности и лактации
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводили. Возможно применение препарата для лечения беременных по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития потенциальных побочных эффектов для плода.
Следует прервать кормление грудью при использовании препарата.
Применение в педиатрии
Не рекомендуется использование в детском возрасте, так как на настоящий момент безопасность и эффективность применения препарата для детей не установлены.
Способ применения и дозы
Местно. Флакон перед использованием встряхивать.
Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок два раза в день.
Побочные эффекты
В 5-10 % случаях: затуманивание зрения, горький, кислый или необычный вкус во рту.
В 1-5 % случаев: блефарит, дерматит, сухость в глазу, ощущение инородного тела, головная боль, гиперемия конъюнктивы, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах, ринит.
Менее 1 % случаев: местные реакции – конъюнктивит, кератоконъюнктивит, диплопия, кератопатия, слезотечение, астенопия, корочка на краях век; системные реакции – головокружение, гипертония, одышка, боль в грудной клетке, сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея, боль в пояснице, фарингит, алопеция, аллергические реакции, крапивница.
Азопт® является сульфонамидом. Так как при местном применении происходит системная абсорбция препарата, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфонамидов. Редко, но могут быть смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, молниеносный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения.
Передозировка
Нет сведений о симптомах передозировки при местном применении.
При пероральном приеме препарата могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и величину рН крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременное использование с оральными ингибиторами карбоангидразы, так как существует вероятность усиления системных побочных реакций.
Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск возникновения системных побочных эффектов.
При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 минут.
Особые указания
Флакон перед использованием встряхивать.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования.
Не следует прикасаться кончиком пипетки к каким-либо поверхностям.
Если у пациента после применения препарата временно снижается чёткость зрения, не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до его восстановления.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 15-20 минут после инстилляции препарата.
Форма выпуска
Капли глазные 1%.
По 5 мл во флакон-капельницу «Droptainer™» из полиэтилена низкой плотности.
По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Список Б.
Хранить при температуре 4-30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года.
Использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель:
«с.а. Алкон-Куврер н.в.»,
В-2870 Пуурс, Бельгия
Адрес Представительства «Алкон Фармасьютикалз Лтд.» и принятия претензий:
109004, Москва, ул. Николоямская, 54