Азитромицин астрафарм инструкция по применению

Показания.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей хроническая мигрирующая эритема (I стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичная пиодермия;
• генитальные инфекции: неосложненный и осложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к другим антибиотикам группы макролидов/кетолиды; тяжелые нарушения функции печени или почек, печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, аритмия, тяжелая сердечная недостаточность одновременное применение с производными спорыньи (возможность возникновения эрготизма).

Способ застування.

Взрослые и дети с массой тела более 45 кг
Азитромицин следует применять 1 раз в сутки, не менее чем за 1:00 до еды или через 2:00 после приема пищи.
При инфекционных заболеваниях дыхательных путей и инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) доза составляет 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток.
Хроническая мигрирующая эритема: в 1-й день 1 г (2 капсулы по 500 мг 1 раза), со 2-го по 5-й день 500 мг (1 капсула по 500 мг).
Неосложненный и осложненный уретрит / цервицит: однократно 1 г (2 капсулы по 500 мг). Курсовая доза — 1 г.
Порядок действий в случае пропуска приема дозы.
Пропущенную дозу необходимо принимать как можно быстрее, а последующие дозы следует принимать с промежутком в 24 часа.
Почечная недостаточность.
Пациентам с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина> 40 мл / мин) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований у пациентов с клиренсом креатинина <40 мл / мин. Соответственно, следует с осторожностью применять азитромицин таким пациентам.
Печеночная недостаточность.
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени.
Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Пациенты пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку.
Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска нарушений электрической проводимости сердца, рекомендуется соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с риском развития сердечной аритмии и аритмии torsade de pointes.

Дети.
Препарат в данной лекарственной форме не назначают детям с массой тела до 45 кг.
Детям до 6 лет рекомендуется назначать азитромицин в других лекарственных формах. Препарат назначают детям от 6 лет, могут глотать капсулу.

• Основная информация
• Инструкция производителя
• Наличие в аптеках
• Аналоги и заменители
• Оставить отзыв

Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

АЗИТРОМІЦИН-АСТРАФАРМ

(AZITHROMYCIN-ASTRAPHARM)

Состав

действующее вещество: azithromycin;

1 капсула содержит азитромицину(в форме азитромицину дигидрата в перечислении на 100 % вещество) 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат;

состав оболочки капсулы : желатин, титану диоксид(Е 171), индигокармин(Е 132).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с полусферическими концами, корпус и крышечка синего цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения. Макролиды, линкозамиди и стрептограмини. Код АТХ J01F А10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Азитроміцин является представителем группы макролидних антибиотикив-азалидив, что имеют широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицину заключается в ингибуванни синтезе бактериального белка за счет связывания с 50S-субодиницею рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.

Распространенность приобретенной резистентности для выделенных видов может изменяться в зависимости от местности, потому желательно иметь локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за консультацией к экспертам, если резистентность распространена в этой местности настолько, что полезность препарата относительно по меньшей мере нескольких типов инфекций вызывает сомнение.

Азитроміцин активный относительно аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F и G, Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens. Препарат также активен относительно Chlamydia trachomatis.

Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной: в одиночных случаях приобретают резистентность Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus; вродженорезистентними есть Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Азитроміцин демонстрирует перекрестную резистентность из еритромицин-резистентними грамположительными штаммами.

Фармакокинетика.

Азитроміцин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. После приема препарата внутренне в дозе 500 мг максимальная концентрация(Cmax) азитромицину в плазме крови достигается через 2,5-2,96 часы и представляет 0,4 мг/л. Биодоступность представляет приблизительно 37 %. Период полувыведения(T½) — 14-20 часы(в интервале 8-24 часы после приема препарата) и 41 час(в интервале 24-72 часы). Прием еды значительно изменяет фармакокинетику.

При приеме внутренне азитромицин распределяется по всему организму. Мнимый объем распределения в равновесном состоянии — 31,1 л/кг. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани мочеполовой системы(в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10-100 разы выше, чем в крови. Высокая концентрация в тканях и длительный T½ предопределены низким связыванием азитромицину с белками плазмы крови(от 12 % до 52 %). Препарат в большом количестве накапливается в фагоцитах, которые транспортируют его в места инфекции и воспаления, где постепенно высвобождают в процессе фагоцитоза. Азитроміцин хранится в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

Метаболізується в печенке(почти 35 %), теряя активность, путем N — и O- деметилювання, гидроксилирование колец дезозамину и агликону и расщепление кладинози конъюгату.

Свыше 50 % выводится с желчью в неизмененном виде, приблизительно 4,5 % — с мочой в течение 72 часов.

У пациентов с легкой/умеренной почечной/печеночной недостаточностью фармакокинетика азитромицину не изменяется, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью достоверно изменяются показатели площади под кривой «концентрация-время»(AUC), Сmax и плазменный клиренс. У пациентов с легкой/умеренной печеночной недостаточностью возможное увеличение клиренса азитромицину в моче с целью компенсации сниженного печеночного клиренса.

У пациентов пожилого возраста значения AUC несколько выше, чем в возрастной группе до 40 лет, однако это не имеет клинического значения, и потому коррекция дозы препарата не нужна.

Клинические характеристики

Показание

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину, :

— инфекции верхних дыхательных путей(бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

— инфекции нижних дыхательных путей(бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита, негоспитальная пневмония);

— инфекции кожи и мягких тканей : хроническая мигрирующая эритема(I стадия болезни Лайма), бешиха, импетиго, вторичная пиодермия;

— генитальные инфекции: неускладнений и усложненный уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к другим антибиотикам группы макролидов/кетолидив; тяжелые нарушения функции печенки или почек, печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, аритмия, тяжелая сердечная недостаточность; одновременное приложение с производными рожков(возможность возникновения эрготизма).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими препаратами, которые могут продлевать интервал QT.

Антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицину в целом не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицину уменьшались приблизительно на 25 %. Азитроміцин необходимо принимать по крайней мере за 1 час до или 2 часы после приема антацида.

Цетиризин. У здоровых добровольцев одновременное применение азитромицину в течение 5 дней из цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не наблюдались явления фармакокинетичной взаимодействия или существенные изменения интервала QT.

Диданозин. При одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицину из диданозином не было выявлено влиянию на фармакокинетику диданозину сравнительно с плацебо.

Дигоксин. Сообщалось, что у некоторых пациентов определены макролидни антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно в случае одновременного применения азитромицину и дигоксина надо помнить о возможности повышение концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровней дигоксина.

Зидовудин. Одноразовые дозы 1000 мг и 1200 мг или 600 мг многократные дозы азитромицину не влияли на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудину или его глюкуронидних метаболитив. Однако прием азитромицину повышал концентрации фосфорилированного зидовудину, клинически активного метаболиту, в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных незъясована, но может быть полезной для пациентов.

Производные рожков. учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма одновременное введение азитромицину с производными рожка не рекомендуется.

Азитроміцин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считается, что препарат не имеет фармакокинетичной врачебного взаимодействия, которое наблюдается с эритромицином и другими макролидами. Азитроміцин не вызывает индукцию или инактивацию печеночного цитохрома Р450 через цитохром-метаболитний комплекс.

Были проведены фармакокинетични исследования применения азитромицину и следующих препаратов, метаболизм которых в значительной степени происходит с участием цитохрома Р450.

Аторвастатин. одновременное применение аторвастатину(10 мг на сутки) и азитромицину(500 мг на сутки) не вызывало изменения концентраций аторвастатину в плазме крови(на основе анализа ингибування HMG CoA- редуктази).

Карбамазепин. В исследовании фармакокинетичной взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не выявил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепину или на его активные метаболити.

Циметидин. В фармакокинетичному исследовании влияния одноразовой дозы циметидину, принятой за 2 часы до приема азитромицину, на фармакокинетику азитромицину, никаких изменений в фармакокинетике азитромицину не наблюдалось.

Пероральные антикоагулянты типа кумарину. В исследовании фармакокинетичной взаимодействия азитромицин не изменял антикоагулянтный эффект одноразовой дозы 15 мг варфарину, назначенного здоровым добровольцам. Были сообщения о потенцировании антикоагуляционного эффекта после одновременного применения азитромицину и пероральных антикоагулянтов типа кумарину. Хотя причинная связь установлена не был, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицину пациентам, которые получают пероральные антикоагулянты типа кумарину.

Циклоспорин. Некоторые из родственных макролидних антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетичних и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицину и циклоспорина, следует тщательным образом взвесить терапевтическую ситуацию к назначению одновременного приема этих препаратов. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина и соответственно регулировать дозирование.

Ефавіренц. Одновременное применение одноразовой дозы азитромицину 600 мг и 400 мг ефавиренцу ежедневно в течение 7 дней не вызывало любой клинически существенного фармакокинетичной взаимодействия.

Флуконазол. одновременное применение одноразовой дозы азитромицину 1200 мг не приводит к изменению фармакокинетики одноразовой дозы флуконазолу 800 мг. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицину не изменялись при одновременном применении флуконазолу, однако наблюдалось клинически незначительное снижение Cmах(18 %) азитромицину.

Індинавір. одновременное применение одноразовой дозы азитромицину 1200 мг не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавиру, который принимают в дозе 800 мг 3 разы на сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон. В исследовании фармакокинетичной взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин существенно не влиял на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мідазолам. У здоровых добровольцев одновременное применение азитромицину 500 мг на сутки в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазоламу.

Нелфінавір. одновременное применение азитромицину(1200 мг) и нелфинавиру в равновесных концентрациях(750 мг 3 разы на сутки) вызывает повышение концентрации азитромицину. Клинически значимых побочных явлений не наблюдалось, соответственно, нет потребности в регулировании дозы.

Рифабутин. Одновременное применение азитромицину и рифабутину не влияло на концентрации этих препаратов в сыворотке крови. Нейтропения наблюдалась у пациентов, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутину, причинная связь с одновременным приемом азитромицину не была установлена.

Силденафіл. У обычных здоровых добровольцев мужского пола не было получено доказательств влияния азитромицину(500 мг на сутки в течение 3 дней) на значение AUC и Cmax силденафилу или его основного циркулирующего метаболиту.

Терфенадин. В ходе исследований не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях нельзя исключить возможность такого взаимодействия полностью; однако нет специальных данных о наличии такого взаимодействия.

Теофиллин. Отсутствующие даны относительно клинически существенного фармакокинетичной взаимодействия при одновременном применении азитромицину и теофиллину.

Триазолу. Одновременное применение азитромицину 500 мг в первый день и 250 мг второго дня из 0,125 мг триазоламу существенно не влияло на все фармакокинетични показатели триазоламу сравнительно с триазоламом и плацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол. одновременное применение триметоприму/сульфаметоксазолу двойная концентрация(160 мг/800 мг) в течение 7 дней из азитромицином 1200 мг на сутки 7 не проявляло существенного влияния на максимальные концентрации, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприму или сульфаметоксазолу. Значения концентраций азитромицину в сыворотке крови отвечали таким, которые наблюдались в других исследованиях.

Особенности применения

Аллергические реакции. Как и в случае с эритромицином и другими макролидними антибиотиками, сообщалось об одиночных серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию(в редких случаях — с летальным следствием). Некоторые из этих реакций, вызванных азитромицином, вызывали рецидивные симптомы и нуждались более длительного наблюдения и лечения.

Нарушение функции печенки. Поскольку печенка является основным путем выведения азитромицину, следует осторожно назначать азитромицин пациентам с тяжелыми заболеваниями печенки. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который вызывает опасную для жизни печеночную недостаточность при приеме азитромицину. Необходимо проводить контроль функции печенки в случае развития признаков и симптомов дисфункции печенки, например астении, которая быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям и печеночной энцефалопатией.

В случае выявления нарушения функции печенки применения азитромицину следует прекратить.

Нарушение функции почек. У пациентов с тяжелой дисфункцией почек(скорость клубочковой фильтрации < 10 мл/хв) наблюдались 33 % увеличения системной экспозиции азитромицину.

Удлинения сердечной реполяризации и интервала QT, который повышает риск развития сердечной аритмии и трепетания-мерцания желудочков(torsade de pointes), наблюдались при лечении другими макролидними антибиотиками. Подобный эффект азитромицину нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, потому следует с осторожностью назначать лечение пациентам с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала QT; пациентам, которые теперь проходят лечение с применением других активных веществ, что, как известно, продлевают интервал QT, например антиаритмичные препараты классов ІА(квинидин и прокаинамид) и III(дофетилид, амиодарон и соталол), цисаприд и терфенадин, нейролептические средства(пимозид); антидепрессанты(циталопрам), а также фторхинолони(моксифлоксацин и левофлоксацин); пациентам с нарушениями электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии; пациентам с клинически релевантной брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Миастения: сообщалось об обострении симптомов миастении или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, которые получают терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции: азитромицин в целом эффективный в лечении зажигательных заболеваний ротоглотки, вызванных стрептококком, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицину в профилактике острого ревматического полиартрита.

Суперинфекции: как и в случае с другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции(микозы).

У пациентов, которые принимают производные рожков, иногда возникали явления эрготизма вследствие одновременного приложения некоторых макролидних антибиотиков. Даны о возможном врачебном взаимодействии между рожками и азитромицином отсутствуют, однако в результате теоретической возможности возникновения эрготизма азитромицин не следует одновременно назначать с алкалоидами рожков.

При применении практически всех антибактериальных препаратов, в т. ч. и азитромицину, возможное возникновение диареи, ассоциируемой из Clostridium difficile, от легкой степени тяжести к колиту с летальным следствием. Антибактериальные препараты изменяют нормальную флору толстого кишечнику, который приводит к чрезмерному росту C. difficile(продуцирует токсины Но и В, что содействуют развитию диареи). Штаммы C. difficile, которые излишне продуцируют токсины, вызывают повышенный риск повторного инфицирования и летальности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробным средствам и нуждаться колэктомии. Диарею, ассоциируемую из C. difficile, необходимо исключить у всех пациентов во время применения антибиотиков. Необходимо собрать детальный медицинский анамнез, поскольку диарея, ассоциируемая из C. difficile, может возникать в течение 2 месяцев после окончания применения антибактериальных средств.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Учитывая недостаточность данных относительно безопасности применения азитромицину, не рекомендуется назначать препарат в период беременности или кормления груддю, кроме случаев, когда ожидаемый позитивный эффект для матери превышает возможный риск от применения препарата для плода ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Обычно не влияет, однако следует учитывать возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети с массой тела свыше 45 кг

Азитроміцин следует применять 1 раз в сутки, по меньшей мере за 1 час до приема еды или через 2 часы после приема еды.

При инфекционных заболеваниях дыхательных путей и инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей(за исключением хронической мигрирующей эритемы) доза представляет 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 суток.

Хроническая мигрирующая эритема: в 1-й день 1 г(2 капсулы по 500 мг за 1 раз), из 2-го по 5-й день 500 мг на сутки(1 капсула по 500 мг).

Неускладнений и усложненный уретрит/цервицит: одноразово 1 г(2 капсулы по 500 мг). Курсовая доза — 1 г.

Порядок действий в случае пропуска приема дозы.

Пропущенную дозу необходимо принимать как можно быстрее, а следующие дозы следует принимать с промежутком в 24 часы.

Почечная недостаточность.

Пациентам с незначительной дисфункцией почек(клиренс креатинина > 40 мл/хв) нет необходимости изменять дозирование. Не было проведено никаких исследований у пациентов с клиренсом креатинина < 40 мл/мин. Соответственно, следует с осторожностью применять азитромицин таким пациентам.

Печеночная недостаточность.

Поскольку азитромицин метаболизуеться в печенке и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печенки.

Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не нуждается.

Пациенты пожилого возраста : нет необходимости изменять дозирование.

Поскольку пациенты пожилого возраста могут входить в группы риска относительно нарушений электрической проводимости сердца, рекомендовано соблюдать осторожность при применении азитромицину в связи с риском развития сердечной аритмии и аритмии torsade de pointes.

Деть.

Препарат в данной врачебной форме не применяют детям с массой тела до 45 кг.

Детям в возрасте до 6 лет рекомендуется назначать азитромицин в других врачебных формах. Препарат назначают детям в возрасте от 6 лет, которые могут глотать капсулу.

Передозировка

Опыт клинического применения азитромицину свидетельствует о том, что побочные проявления, которые развиваются при приеме выше, чем рекомендовано, доз препарата, подобные таким, которые наблюдаются при применении обычных терапевтических доз, а именно: они могут включать диарею/частый жидкий стул, тошноту, боль в животе или блюет).

Лечение: следует промыть желудок, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Инфекции и инвазия : оральный кандидоз, влагалищные инфекции.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, нейтропения.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, гипестезия, сонливость, синкопе, головная боль, судороги(было выявлено, что они также вызываются другими макролидними антибиотиками), искажения или потеря вкуса и ощущение запахов, парестезии, астения, невроз, вялость, бессонница, нарушение сна, агрессивность, психомоторная гиперактивность, тревожность, нервозность, миастения, ажитация.

Со стороны органов чувств : нарушение зрения, ухудшения слуха. У некоторых пациентов, которые принимали азитромицин, сообщалось о нарушении слуха, наступления глухоты и звоне в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в каких азитромицин применяли в больших дозах в течение длительного времени. В соответствии с доступной информацией о дальнейшем медицинском наблюдении, большинство из этих проблем имели обратный ход.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сильное сердцебиение, боль в груди, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT и трепетание желудочков, артериальная гипотензия, желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию(было выявлено, что они также вызываются другими макролидними антибиотиками).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея, диспепсия, неприятные ощущения в животе(боль/спазмы), жидкие стулья, метеоризм, нарушение пищеварения, гастрит, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит и холестатическая желтуха, включая измененные показатели функции печенки; редкие случаи тяжелого гепатита и дисфункции печенки; печеночная недостаточность, фульминантний гепатит, некротический гепатит.

Со стороны кожи: аллергические реакции, включая зуд, гиперемию и высыпание; екзантема, ангионевротический отек, крапивница, светочувствительность, полиморфная эритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, повышенная утомляемость, слабость.

Со стороны сечевидильной системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: вагинит.

Системные нарушения: повышенная чувствительность; одышка, анафилактические реакции, включая отек; кандидоз; недомогание.

Лабораторные показатели: лимфоцитопения, уменьшение количеству бикарбонатов крови, повышения уровня аспартатаминотрансферази, аланинаминотрансферази, билирубину крови, мочевины, креатинина крови, изменение содержимого калия в крови.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С|.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Капсулы по 250 мг — по 6 капсулы в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Капсулы по 500 мг — по 3 капсулы в блистере; по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ООО «АстраФарм».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

08132, Украина, Киевская обл., Киево-святошинский р-н, г. Вишневый, ул. Киевская, 6.

* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

Состав

действующее вещество: azithromycin;

1 капсула содержит азитромицина (в пересчете на 100% вещество) 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин.

Код АТС J01F A10.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов (синусит, бактериальный тонзиллит / фарингит, средний отит);
• инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, внебольничная пневмония);
• инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы;
• инфекции, передающиеся половым путем: неосложненный уретрит, цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим макролидных антибиотиков.Тяжелые нарушения функции печени и / или почек, электролитного баланса (особенно в случаях гипокалиемии и гипомагниемии). Клинически выраженная брадикардия, аритмия или тяжелая сердечная недостаточность. Беременность (кроме случаев крайней необходимости), период кормления грудью.

Не применять одновременно с препаратами алкалоидов спорыньи.

Не назначают детям с массой тела менее 45 кг.

Способ применения и дозы

Азитромицин-Астрафарм необходимо применять за один час до или через два часа после еды, поскольку одновременный прием пищи нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в сутки.

Взрослым и детям с массой тела более 45 кг

При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы) назначают 500 мг в сутки в течение 3 дней.

При хронической мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день — 1 г, затем — по 500 мг со 2-го по 5-й день.

При инфекциях, передающихся половым путем: 1 г однократно.

В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом 24 часа.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости изменять дозировку.

Пациентам с массой тела менее 45 кг применяют препараты азитромицина в другой лекарственной форме.

Пациенты с нарушенной функцией почек: больным с легкой или средней тяжести почечной недостаточностью (клиренс креатинина> 40 мл / мин) коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата при тяжелых нарушениях функции почек нет.

Пациенты с нарушенной функцией печени: поскольку печень является главным органом выведения азитромицина, больным с тяжелой печеночной недостаточностью препарат не применяют.

Побочные реакции

Со стороны крови: тромбоцитопения, транзиторная слабая нейтропения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение / вертиго, головная боль, сонливость, синкопе, судороги, нарушение вкуса, нарушение обоняния, парестезии, астения, бессонница.

Психические расстройства: редко — агрессивность, беспокойство, гиперактивность, тревожность, нервозность.

Со стороны органа слуха: ухудшение слуха, глухота, звон в ушах (большинство из этих проблем являются обратимыми).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; аритмия, связанная с желудочковой тахикардией; редко — удлинение QT-интервала, трепетание / мерцание желудочков, артериальная гипотензия, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль / спазмы в животе, жидкий стул, анорексия, диспепсия, запор, изменение цвета языка, панкреатит, снижение аппетита, гастрит, метеоризм;в единичных случаях — псевдомембранозный колит.

Со стороны пищеварительной системы: редко — гепатит, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха; в единичных случаях — некротический гепатит, дисфункция печени (что иногда приводит к летальному исходу).

Со стороны кожи: зуд, сыпь, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: вагинит.

Другие: анафилаксия, включая отеки (в единичных случаях приводит к летальному исходу), кандидоз.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота и понос.

Лечение: зондовое промывание желудка. Терапия симптоматическая.

Применение в период беременности или кормления грудью

Назначение препарата в период беременности допустимо только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Азитромицин проникает в грудное молоко, поэтому его не назначают в период кормления грудью. Если возникает острая необходимость в применении препарата, кормление грудью прекращают.

Дети

Препарат в данной лекарственной форме назначают детям с массой тела более 45 кг.

Особенности применения

Аллергические реакции

В редких случаях сообщалось о способности азитромицина вызывать тяжелые побочные реакции (редко — летальные), такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций сопровождались рецидивирующими симптомами и требовали более длительного наблюдения и лечения.После окончания лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT , которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетание / мерцание желудочков, наблюдались при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с врожденной или приобретенной пролонгацией интервала QT, с нарушениями электролитного баланса, особенно при наличии гипокалиемии и гипомагниемии.

Стрептококковые инфекции

Пенициллин является препаратом первого ряда при лечении фарингита / тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes, а также в профилактике острого ревматического полиартрита. Азитромицин целом эффективен в лечении стрептококковой инфекции ротоглотки, но нет никаких данных, как пидтведжують его эффективность в профилактике острого ревматического полиартрита.

Суперинфекции

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, существует возможность возникновения суперинфекции (например, микозы).

Почечная недостаточность

У пациентов с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина> 40 мл / мин) нет необходимости изменять дозу.

Печеночная недостаточность

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезными заболеваниями печени.

Общие указания

В случае пропуска приема дозы ее следует принять как можно раньше, а последующие дозы — с интервалом в 24 часа.

Необходимо соблюдать перерыва (2:00) при одновременном применении антацидов.

В период лечения следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует обратить внимание на одновременное применение препарата с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, фенитоином, триазоламом, дигоксином, эрготамином, циклоспорином, поскольку макролидные антибиотики могут усиливать эффект вышеупомянутых препаратов.

В отличие от большинства макролидов, азитромицин не связывается с ферментами комплекса цитохрома450 .

Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.Фармацевтически несовместим с гепарином.

Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять QT-интервал.

Антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшились на 30%. Изменения фармакокинетики азитромицина при применении циметидина за 2 ч до применения азитромицина отсутствовали. Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина. Рекомендуется соблюдать интервал не менее 2 ч между приемом препарата и антацида.

Карбамазепин. Азитромицин не проявляет значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.

Циклоспорин. Некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм циклоспорина. При необходимости комбинированного лечения следует проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.

Антикоагулянты кумаринового. При одновременном применении азитромицина и варфарина или кумаринподибних пероральных антикоагулянтов повышается риск возникновения кровотечений.Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.

Дигоксин. У некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Поэтому в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровней дигоксина.

Метилпреднизолон. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.

Теофиллин. Комбинированное применение теофиллина и азитромицина иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.

Зидовудин. Одноразовые дозы 1000 мг и многократные дозы по 1200 мг или 600 мг азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилованого зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферийном кровообращения.

Диданозин. При одновременном применении суточных доз 1200 мг азитромицина с диданозином не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у лиц, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Азитромицин — представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов.Связывается с субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки —Streptococcus pneumoniae , S.pyogenes , S.agalactiae , стрептококки групп С, F и G, S.viridans ;Staphylococcus aureus ; грамотрицательные бактерии — Haemophilus influenzae , Н.parainfluenzae , Moraxella catarrhalis , Bordatella pertussis , B.parapertussis , Legionella pneumophila , H.ducrei , Campylobacter jejuni ,Neisseria gonorrhoeae , Gardnerella vaginalis ; некоторые анаэробные микроорганизмы — Bacteroides bivius ,Clostridium perfringens , Peptostreptococcus species , а также Chlamydia trachomatis , Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum , Treponema pallidum , Borrelia burgdoferi . Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.

Фармакокинетика. После приема внутрь азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта.Биодоступность составляет около 37% (эффект «первого прохождения»). При приеме внутрь 500 мг азитромицина максимальная концентрация (С max ) в сыворотке крови достигается через 2,5-3 ч и составляет 0,4 мг / л. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10-100 раз выше, чем в сыворотке крови. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Препарат в большом количестве накапливается в фагоцитах, транспортирующих его в места инфекции и воспаления, где постепенно высвобождают в процессе фагоцитоза.

С белками связывается обратно пропорционально концентрации в крови (7-50% препарата). Почти 35% метаболизируется в печени путем деметилирования, теряя активность.

Более 50% дозы выводится с желчью в неизмененном виде, около 4,5% — с мочой в течение 72 часов.

Период полувыведения из плазмы составляет 14-20 часов (в интервале 8-24 часа после приема препарата) и 41 час (в интервале 24-72 часа). Прием пищи значительно изменяет фармакокинетику.

С возрастом параметры фармакокинетики не изменяются у мужчин (65-85 лет), у женщин растет С max — на 30-50%. 

Основные физико-химические свойства

Азитромицин-Астрафарм, капсулы по 250 мг или 500 мг — твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с полусферическими концами, корпус и крышечка синего цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Азитромицин-Астрафарм, капсулы по 250 мг — по 6 капсул в блистере; по 1 блистера

в коробке.

Азитромицин-Астрафарм, капсулы по 500 мг — по 3 капсулы в блистере; по 1 блистера

в коробке.

Инструкция, размещенная на данной странице, носит информационный характер и предназначена исключительно для ознакомительных целей. Не используйте данную инструкцию в качестве медицинских рекомендаций . Постановка диагноза и выбор методики лечения осуществляется только вашим лечащим врачом. Подробнее об Отказе от ответственности.